Nifedipin je selektivni antagonist „sporih“ kalcijumskih kanala hemijska struktura koji je derivat 1,4-dihidropiridina. Ima vazodilatatorno, antianginalno (antiishemi?no) i antihipertenzivno dejstvo. Antagonisti (blokatori) “sporih” kalcijumskih kanala nalaze se u farmakoterapijskom “vrhu” antihipertenzivnih lijekova. Ve? dugi niz godina kardiovaskularni bolesnici se lije?e derivatima dihidropiridina, uglavnom kratkodjeluju?ih. I ako se ranije na ove lijekove moglo gledati kao na realnu perspektivu, danas doktori vi?e nisu toliko optimisti?ni. Izlaz iz ove situacije bio je stvaranje derivata dihidropiridina dugog djelovanja, koji su uz jednostavnost upotrebe zna?ajno pove?ali sigurnosni profil zbog postupnog pove?anja i stabilnosti koncentracija. aktivna supstanca u krvnoj plazmi. Podaci iz randomiziranih klini?kim ispitivanjima ukazuju ne samo na izra?enu antihipertenzivnu aktivnost derivata dihidropiridina druge generacije, ve? i na njihov pozitivan u?inak na ciljne organe i metaboli?ke parametre. Nifedipin je dostupan u obliku redovnog i produ?enog osloba?anja. „Klasi?ni“ nifedipin proizvode uglavnom doma?e farmaceutske fabrike, produ?eno osloba?anje proizvodi njema?ka farmaceutska kompanija STADA Arzneimittel.

Mehanizam djelovanja nifedipina temelji se na smanjenju protoka jona kalcija u kardiomiocite i ?elije glatkih mi?i?a koronarnih i perifernih arterija. U pozadini visokih doza nifedipina, kalcijevi ioni prestaju da se osloba?aju iz intracelularnih depoa. Lijek "isklju?uje" odre?eni broj funkcionalnih kanala (?to ovisi o uzetoj dozi), a da ne utje?e na vrijeme njihovog aktiviranja, deaktivacije i oporavka. Nifedipin desinhronizira procese kontrakcije i ekscitacije u miokardu, posredovane troponinom i tropomiozinom, te u vaskularnom glatkom mi?i?nom tkivu, posredovano kalmodulinom.

U preporu?enim dozama, lijek normalizira protok kalcijevih jona ?elijske membrane, o?te?en kod odre?enih bolesti, prvenstveno kod arterijske hipertenzije. Stimulira cirkulaciju krvi u miokardu, pobolj?ava prokrvljenost njegovih podru?ja zahva?enih ishemijom bez pojave fenomena interkoronarne kra?e i aktivira rad obilaznih (kolateralnih) puteva opskrbe krvlju. Pove?ava lumen perifernih arterija, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, smanjuje tonus sr?anog mi?i?a i njegovu potrebu za kisikom, naknadno optere?enje i pove?ava period dijastole lijeve komore. Prakti?no nema efekta na sinoatrijalne i atrioventrikularne ?vorove i ne ispoljava antiaritmi?ku aktivnost. Stimulira protok krvi u bubre?nim tubulima, poti?e uklanjanje natrijuma iz tijela. Vrijeme po?etka terapijsko djelovanje traje 20 minuta, traje 12-24 sata. Lijek se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (stopa apsorpcije - 92-98%), ima umjerenu bioraspolo?ivost (40-60%), koja se pove?ava tokom obroka. Produ?eni oblik nifedipina osigurava postepeno osloba?anje aktivne tvari u sistemsku cirkulaciju. Poluvrijeme eliminacije lijeka kre?e se od 3,7 do 17 sati (kod pacijenata s nedovoljnom funkcijom jetre se pove?ava). Ne akumulira se u organizmu. At dugotrajna upotreba(2-3 mjeseca) djelotvornost lijeka se djelimi?no gubi zbog razvoja tolerancije.

Nifedipin je dostupan u tabletama. Treba ih uzimati tokom ili posle obroka sa dosta vode. Po?etna doza lijeka je 20 mg 2 puta dnevno. Ako nema ili je slabo izra?en rezultat farmakoterapije, dopu?teno je dvostruko pove?anje doze. U svakom slu?aju, ne smijete prelaziti dnevni maksimum od 80 mg. Za pacijente sa zatajenjem jetre propisana je bla?a dnevna doza od 40 mg.

Farmakologija

Selektivni blokator "sporih" kalcijumskih kanala, derivat 1,4-dihidropiridina. Ima vazodilatacijski, antianginalni i antihipertenzivni u?inak. Smanjuje protok jona kalcijuma u kardiomiocite i ?elije glatkih mi?i?a koronarnih i perifernih arterija; u visokim dozama potiskuje osloba?anje kalcijevih jona iz intracelularnih zaliha. Smanjuje broj funkcionalnih kanala bez utjecaja na vrijeme njihovog aktiviranja, deaktivacije i oporavka.

Razdvaja procese ekscitacije i kontrakcije u miokardu, posredovane tropomiozinom i troponinom, i u glatkim mi?i?ima krvnih sudova, posredovano kalmodulinom. U terapijskim dozama normalizuje transmembransku struju jona kalcijuma, koja je poreme?ena u nizu patolo?kih stanja, prvenstveno kod arterijske hipertenzije. Ne uti?e na tonus vena. Ja?a koronarni protok krvi, pobolj?ava opskrbu krvlju ishemijskih podru?ja miokarda bez razvoja fenomena “krade” i aktivira rad kolaterala. Pro?irenjem perifernih arterija smanjuje se ukupni periferni vaskularni otpor, tonus miokarda, naknadno optere?enje, potra?nja miokarda za kisikom i produ?ava trajanje dijastoli?ke relaksacije lijeve komore. Prakti?no nema efekta na sinoatrijalne i atrioventrikularne ?vorove i nema antiaritmi?ko djelovanje. Pove?ava bubre?ni protok krvi, uzrokuje umjerenu natriurezu. Negativni krono-, dromo- i inotropni efekti se preklapaju refleksnom aktivacijom simpatoadrenalnog sistema i pove?anjem sr?ane frekvencije kao odgovorom na perifernu vazodilataciju.

Po?etak djelovanja je 20 minuta, trajanje djelovanja je 12-24 sata.

Farmakokinetika

Apsorpcija je visoka (vi?e od 92-98%). Bioraspolo?ivost - 40-60%. Jedenje pove?ava bioraspolo?ivost. Ima efekat „prvog prolaska“ kroz jetru. Retard oblici obezbe?uju postepeno osloba?anje aktivne supstance u sistemsku cirkulaciju. TC max 1,6-4,2 h, C max - 47-76 ng/ml. Komunikacija sa proteinima plazme - 90%.

Prodire kroz BBB i placentnu barijeru i izlu?uje se iz maj?ino mleko.

U potpunosti se metaboli?e u jetri. Metabolizam lijeka uklju?uje izoenzime CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7.

T1/2 - 3,8-16,9 sati Kod pacijenata sa zatajenjem jetre ukupni klirens se smanjuje, a T1/2 pove?ava. Izlu?uje se u obliku neaktivnih metabolita, uglavnom putem bubrega (80%) i ?u?i (20%).

Nema kumulativnog efekta. Kroni?no zatajenje bubrega, hemodijaliza i peritonealna dijaliza ne utje?u na farmakokinetiku. Dugotrajnom upotrebom (2-3 mjeseca) razvija se tolerancija na djelovanje lijeka.

Plazmafereza mo?e pobolj?ati eliminaciju.

Obrazac za osloba?anje

Tablete s produ?enim osloba?anjem, filmom oblo?ene, sivkastocrvene boje, duguljaste, sa razdjelom na obje strane.

	1 tab.
nifedipin	20 mg

Pomo?ne supstance: mikrokristalna celuloza - 51 mg, kukuruzni skrob - 58,25 mg, laktoza monohidrat - 36,2 mg, polisorbat 80 - 2 mg, magnezijum stearat - 150 mcg, hipromeloza - 2,4 mg.

Sastav ljuske filma: hipromeloza - 4,2 mg, makrogol 6000 - 1,4 mg, talk - 700 mcg, titanijum dioksid (E171) - 1 mg, crvena boja ?eljeznog oksida (E172) - 200 mcg.

10 komada. - blisteri (5) - kartonska pakovanja.
10 komada. - blisteri (10) - kartonska pakovanja.

Doziranje

Unutra. Tablete treba progutati cele, bez ?vakanja, tokom ili posle obroka, sa malom koli?inom vode.

Ako je funkcija jetre o?te?ena, dnevna doza ne smije prelaziti 40 mg.

Kod starijih pacijenata ili pacijenata koji primaju kombinovanu (antianginalnu ili antihipertenzivnu) terapiju obi?no se propisuju ni?e doze.

Ako je funkcija jetre o?te?ena, kod pacijenata s te?kim cerebrovaskularnim infarktom, dozu treba smanjiti.

Trajanje lije?enja odre?uje se u svakom slu?aju pojedina?no.

Predoziranje

Simptomi: glavobolja, hiperemija ko?e lica, produ?eno izra?eno smanjenje krvnog pritiska, supresija funkcije sinusnog ?vora, bradikardija, bradijaritmija. Kod te?kog trovanja - gubitak svijesti, koma, metaboli?ka acidoza, hipoksija, kardiogeni ?ok sa plu?nim edemom.

Lije?enje: u slu?aju te?kog trovanja (kolaps, depresija sinusnog ?vora) vr?i se ispiranje ?eluca i propisuje se aktivni ugalj. Antidot je kalcij: indikovana je spora intravenska primjena 10% kalcijum hlorida ili kalcijum glukonata u dozi od 0,2 ml/kg (ali ne vi?e od 10 ml) u trajanju od 5 minuta; ako je neefikasna, mogu?a je ponovljena primjena pod kontrolom sadr?aj kalcijevih jona u krvnom serumu, s Ako se simptomi ponove, mo?ete prije?i na stalnu infuziju brzinom od 0,2 ml/kg/h, ali ne ve?om od 10 ml/h.

Uz izra?eno smanjenje krvnog tlaka - intravenska primjena dopamina ili dobutamina.

Za poreme?aje provodljivosti - atropin, izoprenalin ili umjetni pejsmejker.

S razvojem zatajenja srca - intravenska primjena strofantina.

Kateholamine treba koristiti samo kada postoji opasnost po ?ivot (zbog njihove smanjene efikasnosti potrebna je visoka doza, ?to pove?ava rizik od razvoja aritmije). Preporu?uje se pra?enje koncentracije glukoze u krvi (osloba?anje inzulina se mo?e smanjiti) i elektrolita (joni kalija, joni kalcija).

Hemodijaliza je neefikasna.

Interakcija

Ozbiljnost smanjenja krvni pritisak pove?ava se uz istovremenu primjenu nifedipina s drugim antihipertenzivima, nitratima, cimetidinom, ranitidinom (u manjoj mjeri), inhalacijskim anesteticima,
diuretike i tricikli?ne antidepresive.

Pod uticajem nifedipina, koncentracija kinidina u krvnoj plazmi je zna?ajno smanjena. Pove?ava koncentraciju digoksina u krvnoj plazmi, te stoga treba pratiti klini?ki u?inak i sadr?aj digoksina u krvnoj plazmi.

Rifampicin je sna?an induktor izoenzima CYP3A4. Kada se koristi zajedno sa rifampicinom, bioraspolo?ivost nifedipina je zna?ajno smanjena i, shodno tome, smanjena je njegova efikasnost. Primjena nifedipina u kombinaciji s rifampicinom je kontraindicirana. U kombinaciji s citratima poja?avaju se tahikardija i antihipertenzivni u?inak nifedipina. Suplementi kalcijuma mogu smanjiti u?inak sporih blokatora kalcijevih kanala. Kada se koristi zajedno s nifedipinom, pove?ava se antikoagulantna aktivnost derivata kumarina.

Mo?e istisnuti lijekove koji se karakteriziraju visokim stupnjem vezivanja iz vezivanja za proteine (uklju?uju?i indirektne antikoagulanse - derivate kumarina i indandiona, antikonvulzive, kinin, salicilate, sulfinpirazon), zbog ?ega se njihova koncentracija u krvnoj plazmi mo?e pove?ati. Potiskuje metabolizam prazosina i drugih alfa-blokatora, zbog ?ega se mo?e poja?ati antihipertenzivni u?inak.

Prokainamid, kinidin i drugi lijekovi za koje se zna da produ?avaju QT interval poja?avaju negativni inotropni u?inak i mogu pove?ati rizik od zna?ajnog produ?enja QT intervala.

Istovremena primjena s magnezijum sulfatom kod trudnica mo?e uzrokovati blokadu neuromi?i?nih sinapsi.

Inhibitori sistema citokroma P450 3A, kao ?to su makrolidi (na primjer, eritromicin), fluoksetin, nefazodon, inhibitori proteaze (na primjer, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir ili sakvinavir), antifungici (ketokonazol) ili pove?ani olovo do itrakonazola koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi. Uzimaju?i u obzir iskustvo sa upotrebom „sporog“ blokatora kalcijumskih kanala nimodipina, ne mogu se isklju?iti slede?e interakcije sa nifedipinom: karbamazepin, fenobarbital - smanjenje koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi; quinupristin, dalfopristin, valproi?na kiselina - pove?avaju koncentraciju nifedipina u krvnoj plazmi.

Nifedipin treba propisivati s oprezom istovremeno s dizopiramidom i flekainidom zbog mogu?eg pove?anja inotropnog efekta.

Nifedipin inhibira eliminaciju vinkristina iz organizma i mo?e uzrokovati pove?anje njegovog nuspojave; ako je potrebno, smanjite dozu vinkristina.

Sok od grejpfruta potiskuje metabolizam nifedipina u organizmu, pa je njihova istovremena upotreba kontraindicirana.

Nuspojave

U?estalost ovih nuspojava je nazna?ena u skladu sa klasifikacijom SZO: vrlo ?esto - vi?e od 10%; ?esto - vi?e od 1% i manje od 10%; retko - vi?e od 0,1% i manje od 1%; rijetko - vi?e od 0,01% i manje od 0,1%; vrlo rijetko - manje od 0,01%, uklju?uju?i izolovane slu?ajeve.

Iz kardiovaskularnog sistema: ?esto - periferni edem (stopala, gle?njevi, noge), simptomi vazodilatacije (crvenilo ko?e lica, osje?aj vru?ine); rijetko - tahikardija, ubrzan rad srca, izrazito smanjenje krvnog tlaka, nesvjestica; u nekim slu?ajevima - bol u grudima (angina) do
razvoj infarkta miokarda, razvoj ili pogor?anje hroni?ne sr?ane insuficijencije, aritmija.

Izvana nervni sistem: vrlo ?esto - glavobolja; ?esto - vrtoglavica, pospanost; manje ?esto - astenija, poreme?aj sna (uklju?uju?i nesanicu), nervoza, pove?an umor, disestezija, tremor, labilnost raspolo?enja.

Iz probavnog sistema: ?esto - mu?nina; manje ?esto - gastrointestinalni i abdominalni bol (bol u ?elucu i crijevima), dijareja, zatvor, suha oralna sluznica, pove?an apetit; rijetko - hiperplazija desni (krvarenje, bol, oticanje). Uz dugotrajnu primjenu: rijetko - disfunkcija jetre (intrahepati?na kolestaza, pove?ana aktivnost "jetrenih" transaminaza), rijetko - ?utica; u nekim slu?ajevima - insuficijencija sr?anog sfinktera.

Izvana respiratornog sistema: rijetko - kratak dah, rijetko - plu?ni edem (ote?ano disanje, ka?alj, piskanje).

Od mi?i?no-ko?tanog sistema: rijetko - artralgija, oticanje zglobova, mijalgija, gr?evi mi?i?a.

Iz hematopoetskih organa: rijetko - anemija, leukopenija, trombocitopenija, trombocitopeni?na purpura; vrlo rijetko - asimptomatska agranulocitoza.

Iz urinarnog sistema: povremeno - pove?ana dnevna diureza, pogor?anje funkcije bubrega (kod pacijenata sa zatajenjem bubrega).

Alergijske reakcije: ?esto - eritem; rijetko - svrab, urtikarija, egzantem, fotosenzibilnost, autoimuni hepatitis; rijetko - angioedem; u nekim slu?ajevima - toksi?na epidermalna nekroliza.

Ostalo: rijetko - o?te?enje vida (uklju?uju?i prolazni gubitak vida na pozadini maksimalne koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi), bol u oku, hiperglikemija, ginekomastija (kod starijih pacijenata; potpuno nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka), galaktoreja, erektilna disfunkcija, debljanje, zimica, krvarenje iz nosa, za?epljenost nosa.

Indikacije

• hroni?na stabilna angina pektoris (angina pektoris);
• vazospasti?na angina (Prinzmetalova angina);
• arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima);
• Raynaudova bolest i sindrom.

Kontraindikacije

• arterijska hipotenzija (sistolni krvni pritisak ispod 90 mmHg);
• kardiogeni ?ok;
• kolaps;
• te?ka aortna ili subaortna stenoza;
• akutno zatajenje srca;
• kroni?no zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
• nestabilna angina pektoris;
• akutni period infarkta miokarda (tokom prve 4 sedmice);
• hipertrofi?na opstruktivna kardiomiopatija;
• sindrom bolesnog sinusa;
• AV blokada II-III stepena;
• trudno?a (do 20 sedmica);
• period laktacije;
• starost ispod 18 godina (efikasnost i sigurnost upotrebe nisu prou?avani);
• preosjetljivost na nifedipin ili druge komponente lijeka.

Lijek sadr?i laktozu i stoga je kontraindiciran za primjenu kod pacijenata s rijetkim nasljednim bolestima netolerancije na laktozu, nedostatkom laktaze i malapsorpcijom glukoze-galaktoze.

S oprezom: mitralna stenoza, te?ka bradikardija ili tahikardija, kroni?na sr?ana insuficijencija, te?ki cerebrovaskularni infarkt, infarkt miokarda sa zatajenjem lijeve komore, gastrointestinalna opstrukcija (za oblike s produ?enim osloba?anjem), zatajenje jetre, kroni?no zatajenje bubrega (posebno pacijenti na hemodijalizi - visoki rizik prekomjernog i nepredvidivog pada krvnog tlaka), istovremena primjena beta-blokatora i sr?anih glikozida, trudno?a (nakon 20 sedmica), starost.

Karakteristike primjene

Upotreba tokom trudno?e i dojenja

Nije bilo kontroliranih studija o primjeni nifedipina kod trudnica.

Testovi na ?ivotinjama su pokazali prisustvo embriotoksi?nosti, placentotoksi?nosti, fetotoksi?nosti i teratogenosti prilikom uzimanja nifedipina tokom i nakon perioda organogeneze.

Na osnovu dostupnih klini?kih podataka, nije mogu?e procijeniti specifi?ni perinatalni rizik. Istovremeno, postoje dokazi o pove?anju vjerojatnosti perinatalne asfiksije, carskog reza, prijevremenog poro?aja i intrauterinog zastoja u rastu. Nejasno je da li su ovi slu?ajevi posledica osnovne bolesti (arterijska hipertenzija), terapije koja se primenjuje ili specifi?nog dejstva leka Nifedipin. Dostupne informacije su nedovoljne da bi se isklju?ila mogu?nost nuspojava koje predstavljaju opasnost za fetus i novoro?en?e. Stoga, primjena Nifedipina nakon 20. tjedna trudno?e zahtijeva pa?ljivu individualnu procjenu omjera rizika i koristi za pacijenta, fetus i/ili novoro?en?e i mo?e se razmatrati samo u slu?ajevima kada su druge metode terapije kontraindicirane ili neefikasne.

Kod trudnica treba pa?ljivo pratiti krvni tlak kada se Nifedipin primjenjuje istovremeno s intravenskim magnezijum sulfatom zbog mogu?nosti prekomjernog sni?enja krvnog tlaka, ?to predstavlja opasnost i za majku i za fetus i/ili novoro?en?e.

Nifedipin je kontraindiciran tokom dojenja jer se izlu?uje u maj?ino mlijeko. Ako je terapija nifedipinom apsolutno neophodna, preporu?uje se prekid dojenja.

Koristi se za disfunkciju jetre

Koristite oprezno u slu?aju zatajenja jetre.

Koristiti kod o?te?enja bubrega

S oprezom koristiti kod kroni?nog zatajenja bubrega (posebno kod pacijenata na hemodijalizi zbog visokog rizika od prekomjernog i nepredvidivog pada krvnog tlaka).

Upotreba kod dece

Kontraindicirano kod djece mla?e od 18 godina.

specialne instrukcije

Tokom perioda le?enja, morate se suzdr?ati od konzumiranja alkohola.

Unato? odsustvu sindroma ustezanja kod sporih blokatora kalcijevih kanala, preporu?uje se postupno smanjenje doze prije prekida lije?enja.

Istodobna primjena beta-blokatora mora se provoditi pod pa?ljivim medicinskim nadzorom, jer to mo?e uzrokovati pretjerano smanjenje krvnog tlaka, au nekim slu?ajevima i pogor?anje zatajenja srca. Tokom lije?enja mogu?i su pozitivni rezultati direktnim Coombsovim testom i laboratorijskim testovima na antinuklearna antitijela.

Redovnost lije?enja je va?na, bez obzira na to kako se osje?ate, jer pacijent mo?da ne?e osjetiti simptome arterijske hipertenzije.

Dijagnosti?ki kriteriji za propisivanje lijeka za vazospasti?nu anginu su: klasi?na klini?ka slika, pra?ena karakteristi?nim promjenama na elektrokardiogramu (elevacija ST segmenta); pojava angine izazvane ergometrinom ili spazma koronarnih arterija; identifikacija koronarnog spazma tokom angiografije ili identifikacija angiospasti?ne komponente, bez potvrde (na primjer, s druga?ijim pragom napona ili s nestabilnom anginom, kada podaci elektrokardiograma ukazuju na prolazni angiospazam).

Za pacijente s te?kom hipertrofi?nom kardiomiopatijom, postoji rizik od pove?ane u?estalosti, te?ine i trajanja napada angine nakon uzimanja nifedipina; u ovom slu?aju je neophodan prekid uzimanja lijeka.

Kod pacijenata na hemodijalizi s visokim krvnim tlakom, ireverzibilnim zatajenjem bubrega i smanjenjem volumena cirkuliraju?e krvi, lijek treba koristiti s oprezom, jer mo?e do?i do o?trog pada krvnog tlaka.

Bolesnici s o?te?enom funkcijom jetre pa?ljivo se prate i, ako je potrebno, smanjuju dozu lijeka i/ili koriste druge dozni oblici nifedipin.

Treba imati na umu da se angina pektoris mo?e javiti na po?etku lije?enja, posebno nakon nedavnog naglog povla?enja beta-blokatora (potonje se preporu?uje postupno ukidanje).

Ukoliko u toku terapije pacijentu je potrebna operacija u op?toj anesteziji, potrebno je obavestiti hirurga-anesteziologa o prirodi terapije koja se izvodi.

Kada se spektrofotometrijski procijeni, nifedipin mo?e dovesti do pogre?nog otkrivanja povi?enih nivoa vanilil-bademove kiseline u urinu; ne uti?e na studije koje koriste te?nu hromatografiju visokih performansi.

Tokom vantjelesne oplodnje, u nekim slu?ajevima, blokatori “sporih” kalcijumskih kanala uzrokovali su promjene u glavi spermatozoida, ?to bi moglo dovesti do disfunkcije sperme. U slu?ajevima u kojima do ponovljene vantjelesne oplodnje nije do?lo iz nejasnog razloga, razmatrani su blokatori kalcijevih kanala, uklju?uju?i nifedipin mogu?i razlog neuspjesi.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa ma?inama

Tokom lije?enja potrebno je voditi ra?una o lije?enju vozila i potencijalno zanimanje drugih opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju pove?anu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Nifedipin tablete su neophodne za hipertenzivne pacijente i uobi?ajeni su lijek za pritisak , otklanja bol i smanjuje ishemiju.

Lijek je dostupan u nekoliko verzija:

• adalat – rastvor za intravensku primenu;
• tablete kratkog djelovanja koje moguubla?avanje krize (cordaflex, nifedipin, kordafen, kordipin, fenigidin);
• uzeti lijek dugog djelovanjadugoro?no (Cordaflex RD, Corinfar, Nifekar Chl, Calcigard Retard, Osmo-Adalat).

Navedeni lijekovi za pritisak kombinuje aktivnu supstancu, mehanizam delovanja na organizam i farmakolo?ki efekat. Differ from spu?tanje Lijekovi za krvni tlak, trajanje dobivenog rezultata, brzina po?etka djelovanja od trenutka uzimanja/davanja lijeka. S obzirom na razlike, svaki oblik ima svoje indikacije, kojih ljekar mora biti svjestan.

Kako nifedipin uti?e na organizam?

Govori vi?e o Nifedipin uputstvo za upotrebu, na kom pritiskui kako uzeti, ?ta ne?eljene reakcije i kontraindikacije. Me?utim, nije neophodno razumjeti medicinsku terminologiju. Aktivna supstanca je klasifikovana kao blokator Ca kanala. To zna?i da su kanali u ?elijskom zidu kroz koje ulazi kalcijum blokirani.

U mi?i?ima, uklju?uju?i i srce, postoji mnogo kanala za kalcijum. Prodiru?i u ?eliju, kalcij izaziva uzbu?enje, uzrokuju?i kontrakciju mi?i?nog tkiva.

Kada su kalcijumski kanali blokirani, ne?e mnogo kalcija u?i u ?eliju, ?to zna?i da ?e se lumen u ?ilama pro?iriti, jer se njihovi zidovi i kru?na mi?i?na vlakna ne?e aktivno kontrahirati pod utjecajem kalcija.

Zbog ?irenja sr?anih arterija pobolj?ava se dotok krvi u miokard, a pove?an lumen udaljenih arterija osigurava smanjenje pritisak . Opu?taju se vaskularni zidovi, pove?ava se lumen vena i arterija, mogu?a je u?estalost kontrakcija miokarda smanjiti.

Pro?irene krvne ?ile koje prenose krv do srca i mozga osiguravaju protok krvi do glavnih organa i opskrbljuju glukozom i kisikom. U pozadini takvih povoljnih uvjeta, stanice zahva?ene ishemijom i patologijama se slabo obnavljaju.

Kada se propisuje Nifedipin?

Lijekovi za krvni pritisak propisuje se za razli?ite patologije, svaki put biraju?i odgovaraju?i oblik lijeka:

• kao profilaksa angine pektoris kod pacijenata sa koronarnom bole??u;
• u cilju smanjenja vaskularni gr?evi u bolesnika s Prinzmetalovom anginom;
• za spu?tanje bol u grudima, ako nitroglicerin nije mogu? prihvatiti ;
• za dugoro?nu kontrolu krvnog pritiska kod hipertoni?ara;
• do brzo zaustaviti hipertenzivnu krizu;
• za Raynaudov sindrom za ubla?avanje gr?eva udaljenih krvnih sudova.

Te?ni oblik lijeka se primjenjuje intravenozno u bolnici ako je pacijent u te?kom stanju. Tablete kratkog djelovanja sposobne za brzo sni?ava krvni tlak, koristi se u slu?aju akutnog napada angine i hipertenzije.

Za dugotrajno lije?enje indikatora hipertenzije pritisak normalizirano tabletama dugog djelovanja.

Doziranje lijeka

Ako je pacijent pro?itao uputstva i zna koju dozusmanjuje krvni pritisak, u slu?aju hipertenzije postupajte po principu: „?ta ho?u, to ?elim“. pijem „To mo?e biti opasno. Lekar mo?e propisati tablete, koje deluju individualno za svakog pacijenta.

Standardna dnevna doza je 30-80 g. Ako se uzimaju tablete kratkog djelovanja, onda se dnevna doza dijeli u 3-4 doze, a ako su propisane tablete dugog djelovanja, uzimajte ih 1-2 puta dnevno. U slu?aju te?ke hipertenzije i varijante angine, dnevna doza se mo?e pove?ati na 120 mg neko vrijeme, ali samo prema preporuci ljekara i kada se lijek dobro podnosi. Maksimalna dnevna doza je 120 mg.

Kada trebate ukloniti nagli pritisak, pod jezik se stavlja tableta od 10-20 mg, koja ?e djelovati u roku od 15 minuta. Isto uradite i u slu?aju bolova u grudnoj kosti. U bolnici se napad angine ili kriza zaustavlja intravenskom primjenom nifedipina u koli?ini od 5 mg/sat, dnevna norma istovremeno 30 mg.

Predoziranje lijekom manifestira se oticanjem lica, glavoboljom, produ?enim padom tlaka, bradikardijom, bradijaritmijom i izostankom pulsa na udaljenim arterijama. U slu?aju te?ke intoksikacije mogu?i su gubitak svijesti i kolaps.

Da biste pru?ili prvu pomo?, potrebno je isprati ?eludac, a zatim propisati aktivni ugalj u koli?ini od 1 tablete na 10 kg tjelesne te?ine. Antidot za Nifedipin je kalcij; da bi se pomoglo pacijentu, daje se kalcijum hlorid ili kalcijum glukonat u 10% rastvoru.

Ne?eljene reakcije

Kao i druge tablete za krvni pritisak, Nifedipin izaziva nuspojave u tijelu:

• iz gastrointestinalnog trakta: dijareja, mu?nina, ?garavica i zatajenje jetre. Ako lijek uzimate u velikim dozama dugo vremena, to ?e utjecati na jetru u obliku kolestaze ili pove?anja transaminaza;
• na delu srca vaskularni sistem: oticanje ko?e i udova, jak pad pritiska, ose?aj toplote, asistola, tahikardija, bradikardija, angina pektoris;
• sa strane centralnog i perifernog nervnog sistema: glavobolje, kod dugotrajne upotrebe bolovi u mi?i?ima, problemi sa spavanjem, tremor i smetnje vida;
• spolja genitourinarnog sistema: pove?ana diureza, na pozadini dugotrajne upotrebe - zatajenje bubrega;
• sa strane hematopoeze: leukopenija i trombocitopenija;
• spolja endokrini sistem- manifestacija ginekomastije.

Alergija na komponente Nifedipina mo?e dovesti do osipa na ko?i ili osje?aja peckanja na mjestu injekcije. Kod intravenske primjene mogu?e je pove?anje u?estalosti kontrakcija miokarda i razvoj hipotenzije.

Kontraindikacije

Nifedipin se ne propisuje za hipotenziju, kolaps, te?ku stenozu aorte, kardiogeni ?ok, te?ku sr?anu insuficijenciju, akutni infarkt, tahikardiju i maloljetnike.

Nifedipin se ne preporu?uje trudnicama i dojiljama, iako u ginekolo?koj praksi postoje slu?ajevi kada je lijek bio neophodan u slu?aju neefikasnosti lijekova. U takvim slu?ajevima, lekar procenjuje rizike i na osnovu toga mo?e propisati lek kasnije trudno?e kako bi se zaustavila hipertenzivna kriza i normaliziralo stanje budu?e majke.

Kod trudnica, nifedipin smanjuje tonus materice, ali nisu provedene klini?ke studije o ovom pitanju. Trudnicama je strogo zabranjeno samostalno uzimati lijek, odluku mora donijeti ljekar.

Sli?an recept treba s oprezom primjenjivati kod pacijenata sa ?e?ernom bole??u, malignom arterijskom hipertenzijom, ozbiljnim poreme?ajima cerebralne cirkulacije i disfunkcijom bubrega i jetre.

Efikasnost nifedipina

Od razvoja lijeka, provedeno je dovoljno me?unarodnih studija o djelotvornosti, predstavljeni su izvje?taji o prednostima, sigurnosti i preporu?ljivosti propisivanja Nifedipina. 2000. godine predstavljeni su rezultati INSIGHT studije prema kojima je lijek siguran, efikasno poma?e kod hipertenzije, dobro se podnosi u odnosu na diuretike i poma?e u smanjenju rizika od sr?anog i mo?danog udara kod hipertoni?ara.

Rezultati Action studije potvrdili su sigurnost dugotrajnog Nifedipina i njegovu sposobnost da smanji potrebu za koronarnom arterijskom bajpasom i koronarografijom. U kombinaciji s drugim lijekovima, Nifedipin pobolj?ava prognozu kod hipertoni?ara i pacijenata sa anginom pektoris, uklju?uju?i stanje nakon infarkta miokarda.

Preporuke Evropskog kardiolo?kog dru?tva sadr?e napomene o pozitivnom u?inku dugotrajnog nifedipina na zdravlje pacijenata sa stabilnom anginom, kako u monoterapiji, tako iu kombinaciji sa nitratima i beta-blokatorima.

Tablete s kratkotrajnim djelovanjem preporu?uju se kao hitno lije?enje hipertenzivne krize, a ako se uzimaju du?e vrijeme, to je prepuno komplikacija.

Interakcije lijekova

Prije prepisivanja tableta za krvni tlak, lije?nik ?e procijeniti stanje pacijenta, uputiti na dijagnostiku i odabrati dozu i re?im lije?enja. Trebalo bi da ka?ete svom lekaru ako uzimate lekove, jer se Nifedipin ne kombinuje dobro sa svim njima.

Kombinovana upotreba Nifedipina sa diureticima, nitratima, tricikli?kim antidepresivima dovodi do akumulacije efekta i pove?anja efekta na sni?avanje krvnog pritiska.

U kombinaciji s beta blokatorima poja?ava se hipotenzivni u?inak i razvija se zatajenje srca. Cimetidin, zajedno s nifedipinom, pove?ava koncentraciju potonjeg u krvnoj plazmi. Ako uzimate Rifampin zajedno s nifedipinom, metabolizam potonjeg ?e se ubrzati i djelotvornost njegovog djelovanja na tijelo ?e se smanjiti.

Va?no je uzeti u obzir da dugotrajno lije?enje pacijenata sa visok krvni pritisak ili IHD se lije?i lijekovima dugog djelovanja. Vrijedi 12-24 sata. ?to se ti?e kratkotrajnih tableta, treba ih koristiti kao hitnu pomo? za hipertenzivnu krizu, kada je potrebno efikasno i brzo smanjiti krvni pritisak.

Prema istra?ivanjima i praksi, ako dugotrajno koristite nifedipin kratkog djelovanja, to je prepuno mo?danog ili sr?anog udara.

Lekar bira dozu tableta pojedina?no za svaki pojedina?ni slu?aj. Ne vrijedi se lije?iti, oslanjaju?i se na upute za lijek, jer to mo?e dovesti do opasnih posljedica.

Hipertenzivna kriza, iznenadna pojava bola u grudima, zahteva hitnu intervenciju. Nifedipin - uputstvo za upotrebu koje propisuje efikasno dejstvo leka kao hitne pomo?i, poma?e u sni?avanju krvnog pritiska i ubla?avanju napada. Koji je princip djelovanja lijeka, u kojim slu?ajevima poma?e u suo?avanju s bole??u, postoje li kontraindikacije za upotrebu - vi?e o tome u uputama za upotrebu.

?ta je nifedipin?

Lijek Nifedipin je antihipertenzivni lijek za vaskularnu i sr?anu terapiju. Ovo je predstavnik grupe blokatora kalcijumskih kanala. Upute opisuju karakteristike lijeka, koje:

• opu?ta glatke mi?i?e krvnih sudova;
• ?iri arterije;
• smanjuje potrebu srca za kiseonikom;
• pove?ava protok krvi;
• smanjuje broj otkucaja srca.

Prednost Nifedipina, kako je navedeno u uputama za upotrebu, je da proizvod:

• koristi se za hroni?ne bolesti i kao hitna pomo?;
• ima antihipertenzivna svojstva - sni?ava krvni pritisak;
• istovremeno ima antianginalni u?inak - smanjuje bol u grudima;
• brzo obnavlja ?elije o?te?ene ishemijom.

farmakolo?ki efekat

Prema uputama, upotreba Nifedipina blokira aktivnost sporih kalcijumskih kanala u ?elijskoj membrani. Ovo djelovanje smanjuje protok kalcijevih jona u mi?i?e, sr?ane arterije i periferne ?ile. Procesi se odvijaju na ?elijskom nivou. Kao rezultat:

• aktiviranje cirkulacije krvi u srcu;
• pove?anje lumena koronarnih i arterijskih ?ila;
• pove?an protok krvi u bubrezima;
• sni?eni krvni tlak;
• smanjenje vaskularnog otpora na protok krvi na periferiji.

Lijek se ne akumulira u tijelu. Nakon oralne primjene Nifedipina:

• aktivna tvar se apsorbira iz gastrointestinalne sluznice;
• ulazi u krv, vezuje se za proteine plazme, dugo ostaje u tijelu;
• sastav se metabolizira u jetri, stvaraju?i produkte razgradnje;
• ostaci se izlu?uju iz tijela urinom - pola doze tokom dana;
• bioraspolo?ivost se pove?ava nakon jela.

Compound

Upute za upotrebu navode sastav lijeka. Glavni aktivni sastojak je nifedipin. Pomo?ne komponente:

• krumpirov ?krob;
• mlije?ni ?e?er;
• povidon 25;
• mikrokristalna celuloza;
• magnezijum stearat;
• natrijum lauril sulfat;
• twin 80;
• hipromeloza;
• titanijum dioksid E171;
• talk;
• makrogol 6000;
• kinolinsko ?uto E 104.

Obrazac za osloba?anje

Uputstva za upotrebu Nifedipina predvi?aju da je lijek dostupan u nekoliko oblika. Svaki ima karakteristike upotrebe i djelovanja. Ljekari propisuju:

• Dragee - loptice sa prijatnog ukusa. Mogu se progutati, ali za brzi efekat bolje ih je rastvoriti pod jezikom. Koristi se kao hitna pomo? za ubla?avanje simptoma.
• Otopina za intravensku primjenu - koristi se u klini?kim ustanovama kardiolo?kih odjela, na intenzivnoj njezi.
• ?price sa sastavom za intrakoronarnu primjenu.
• Gel za lije?enje hemoroida.

Poseban razgovor o Nifedipin tabletama. Prema uputama koriste se dvije vrste:

• Kratka akcija. Lijek se koristi za hitno smanjenje visokog pritiska, otklanja bol u grudima kod pacijenata ?iji su napadi rijetki.
• Nifedipin dugog djelovanja. Lijek se propisuje za svakodnevnu upotrebu kako bi se odr?alo stabilno stanje bolesnika s arterijskom hipertenzijom i koronarnom bole??u. Lako je odabrati individualni tijek kompenzacijske terapije - tablete su dostupne u razli?itim dozama.

Indikacije za upotrebu

Prema uputstvu za upotrebu, Nifedipin se koristi za lije?enje visokog krvnog tlaka. Kada se koristi, hipertenzivna kriza brzo prestaje. Nifedipin se mo?e preporu?iti u slu?aju:

• angina pektoris;
• spazam koronarnih arterija;
• Raynaudov sindrom;
• kongestivno kardiopulmonalno zatajenje;
• arterijska hipertenzija bilo kojeg stepena;
• hipertrofi?na kardiomiopatija.

Lijek Nifedipin ima odli?ne kritike kardiologa i terapeuta. U skladu s uputama, njegova upotreba je efikasna u dijagnosticiranju:

• plu?na hipertenzija;
• cerebrovaskularne nezgode;
• hipertenzivna kriza;
• za?epljenje krvnih sudova;
• Otkazivanje Srca;
• stagnacija krvi;
• koronarna bolest srca;
• ateroskleroza perifernih arterija;
• bronhospazme.

Uputstvo za upotrebu Nifedipina

Priru?nik za lijek navodi sastav, indikacije za upotrebu, kontraindikacije i nuspojave. Upute za Nifedipin upozoravaju:

• maksimalna doza ne smije prelaziti 30 mg dnevno;
• ?enama u trudno?i je dozvoljeno da uzimaju lek od 16. nedelje pod nadzorom lekara, kako ne bi o?tetili fetus;
• trajanje le?enja, dozu koju prepisuje lekar;
• Nifedipin at dojenje zahtijeva prelazak na umjetnu prehranu za vrijeme trajanja lije?enja.

Nuspojave

Prilikom pove?anja doze Nifedipina, prema uputstvu za upotrebu, mogu se pojaviti nuspojave. Promjene uti?u na cijelo tijelo. Posmatrano iz sistema:

• kardiovaskularni - tahikardija, nizak krvni pritisak, palpitacije, bol u grudima, nesvjestica, napadi angine;
• centralni nervni sistem – vrtoglavica, pospanost, umor, glavobolja, problemi s gutanjem, depresija.

Lijek Nifedipin u visokim dozama mo?e izazvati alergijske reakcije, svrab, dermatitis, anafilakti?ki ?ok, Quinckeov edem. Uo?ene su nuspojave iz drugih tjelesnih sistema:

• respiratorni – razvoj kratkog daha, ka?lja, bronhospazama;
• probavni – mu?nina, pove?an apetit, dijareja, zatvor, suha usta, disfunkcija jetre;
• urinarni – pogor?anje funkcije bubrega;
• mi?i?no-ko?tani sistem – drhtanje ruku, otok zglobova, mijalgija;
• hematopoetski organi – trombocitopenija, leukopenija, anemija.

Kontraindikacije

Upute za upotrebu upozoravaju na prisutnost kontraindikacija. Dodijeli lijek mora, doktor, da elimini?e rizike od komplikacija. Budu?i da lijek uvelike sni?ava krvni tlak, potreban je oprez. Nifedipin je zabranjeno koristiti u sljede?im slu?ajevima:

• akutni infarkt miokarda;
• te?ki oblik zatajenja srca;
• nestabilna angina pektoris;
• arterijska hipotenzija;
• kardiogeni ?ok;
• su?enje mitralne valvule;
• tahikardija;
• bradikardija.

Iako je lijek dostupan i jeftin, prema uputama, lije?enje lijekom je kontraindicirano ako:

• trudno?a;
• laktacija;
• preosjetljivost na komponente;
• alergijske reakcije;
• poreme?aji sr?anog ritma;
• zatajenje jetre, bubrega;
• gastrointestinalna opstrukcija;
• cerebrovaskularne nezgode;
• starije osobe, djetinjstvo– do 18 godina starosti.

Interakcija

Prilikom propisivanja lijeka, lije?nik treba prou?iti upute za upotrebu kako bi znao interakciju Nifedipina s drugim lijekovima. Ovo je va?no za zdravlje pacijenta. Kada se koristi istovremeno sa:

• Rifampicin – efikasnost se smanjuje;
• Fluoksetin – vi?e nuspojava;
• nitrati – tahikardija se pove?ava;
• etanol – aktivira se smanjenje pritiska;
• beta-blokatori - razvija se sr?ana insuficijencija.

specialne instrukcije

Uputstva predvi?aju posebne to?ke koje su va?ne za kori?tenje Nifedipina. To uklju?uje lije?enje starijih osoba, kada je potrebna manja doza, i pa?ljivo pra?enje bubre?ne funkcije. Faktori koje treba uzeti u obzir:

• potrebno je odustati od alkohola za vrijeme lije?enja;
• potrebno je ograni?iti rad koji zahtijeva brzu reakciju i koncentraciju;
• isklju?iti upotrebu vozila.

Va?ne ta?ke kada koristite Nifedipin - neophodnost:

• postepeno povla?enje lijeka;
• redovno lije?enje, ?ak i ako se stanje pobolj?a, ako je propisan lijek dugotrajnog djelovanja;
• smanjenje doze lijeka kod pacijenata s disfunkcijom jetre i cerebrovaskularnim infarktom;
• obavje?tavanje anesteziologa ako postoji potreba za operacijom pod op?om anestezijom.

Blokatori kalcijumskih kanala, koji uklju?uju nifedipin tablete, aktivno se koriste u lije?enju hipertenzije i ishemijskog mo?danog udara od 70-ih godina pro?log stolje?a.

Nedavno se lijek po?eo koristiti u ginekologiji - kako za normalizaciju krvnog tlaka, tako i za smanjenje hipertoni?nosti maternice tijekom trudno?e kako bi se sprije?io prijevremeni poro?aj. Ali u ovom slu?aju, doza je pa?ljivo odabrana, jer prekora?enje mo?e na?tetiti embriju.

Nifedipin za krvni pritisak mo?e propisati samo ljekar - lijek je sna?an, ima mnogo nuspojava i mora se uzimati prema rasporedu.

O sastavu i principu rada

Nifedipin je lijek iz grupe lijekova za vaskularnu i sr?anu terapiju. Glavni aktivni sastojak je derivat dihidropiridina. To je u stanju ?to je br?e mogu?e opu?taju mi?i?e vaskularnog sistema, ?ire arterije, pove?avaju?i protok krvi, ?to poma?e u smanjenju broja otkucaja srca i krvnog pritiska.

Zahvaljuju?i ovoj akciji, lijek se mo?e koristiti kao vozilo hitne pomo?i. Terapeutski u?inak se javlja unutar 15-20 minuta nakon uzimanja lijeka. Vi?e od 90% aktivne tvari apsorbira se kroz resice crijevnog trakta, ?to smanjuje optere?enje ?eluca, bubrega, jetre i ?u?ne kese.

Kao i drugi lijekovi u obliku tableta, Nifedipin tako?er sadr?i pomo?ne tvari. Prije propisivanja lijeka, ljekar koji prisustvuje se mora uvjeriti da pacijent nema intoleranciju na supstance kao ?to su:

Ve?ina navedenih supstanci, s izuzetkom onih od kojih je napravljena ljuska, sposobna je poja?ati u?inak glavne, koja pru?a visok terapeutski u?inak.

Za dugotrajnu, te?ajnu primjenu lijeka, propisan je produ?eni oblik lijeka, a za ubla?avanje akutnih napada angine pektoris i hipertenzije propisuju se kratkodjeluju?i oblici koji nemaju ljusku.

Recenzije medicinskih stru?njaka ?esto sadr?e opise efektivna upotreba Nifedipin za ubla?avanje akutnog bola u grudima kod pacijenata s intolerancijom na nitroglicerin.

Kako uzimati Nifedipin - upute

Neprihvatljivo je samopropisivanje Nifedipina, kao i njegova upotreba bez nadzora specijaliste koji se detaljno upoznao sa stanjem pacijenta i analizama njegovog biolo?kog materijala i EKG rezultata. Upute za upotrebu Nifedipina ukazuju na to da je dob pacijenta od velike va?nosti pri odabiru doze i trajanja lije?enja.

Maksimalna dnevna doza glavnog aktivnog sastojka ne smije prelaziti 40 mg. Uzimanje lijeka ne mo?e biti pra?eno jednostavnim pijenjem vode - tableta se uzima uz obrok, a bolje je odabrati te?ne, lagane obroke.

Ne treba je piti s prirodnim sokovima ili gaziranim pi?ima, jer mogu sadr?avati agresivne tvari koje ?e otopiti ljusku tablete prije nego ?to u?u u crijeva.

Na osnovu rezultata terapijskog u?inka, lije?nik prilago?ava pojedina?nu i dnevnu dozu, pove?avaju?i ili smanjuju?i dozu dok se ne postigne ?eljeni u?inak. U te?kim slu?ajevima dnevna doza mo?e dose?i 80 mg.

Trajanje lije?enja se odre?uje pojedina?no. Naglo ukidanje lijeka se ne prakticira, jer to mo?e uzrokovati ne?eljene nuspojave - ubrzan rad srca, skokove krvnog tlaka, poreme?aje u radu crijeva i hematopoetskih organa. Prekid primjene lijeka trebao bi se odvijati postupno, uz smanjenje pojedina?nih i dnevnih doza i u?estalosti primjene.

Nifedipin u trudno?i - indikacije i karakteristike lije?enja

Mnoge budu?e majke iskreno ne razumiju za?to se Nifedipin propisuje tijekom trudno?e?

1. Nagle promene krvnog pritiska,
2. Pove?an tonus materice
3. Patologije srca i krvnih sudova.

Svaki period trudno?e ima svoja pravila za uzimanje ovog sna?nog lijeka. Va?no je shvatiti da ne smijete uzimati Nifedipin tijekom trudno?e po savjetu osobe koja nema medicinsko obrazovanje i nije upoznata s rezultatima pregleda pacijenta. Samo ginekolog koji ve? du?e vrijeme prati pacijentkinju ima pravo davati takve recepte.

U prvom trimestru Nifedipin je strogo kontraindiciran! On mo?e da obezbedi negativan uticaj na formiranje organa i neuralne cijevi fetusa, ?to ?e rezultirati ozbiljnim patologijama i uro?enim bolestima. Tokom ovog perioda, lijek se mo?e propisati samo ako bez njega budu?a majka riskira smrt.

U drugom i tre?em trimestru indikacije za primjenu Nifedipina mogu biti:

Uputstvo za upotrebu Nifedipina u trudno?i izra?uje individualno ginekolog, uz obavezno u?e??e lekara op?te prakse, au izuzetnim slu?ajevima i kardiologa. Ni u kom slu?aju ne smijete kr?iti preporuke, presko?iti ili prema?iti dozu ili sami smanjiti dozu.

Uzimanje Nifedipina od strane trudnica treba da bude pra?eno medicinskim nadzorom, odnosno pacijent treba da bude u bolnici. Ovo je neophodno kako bi se pratile sve promjene u statusu buduca majka i odmah prilagoditi dozu lijeka.

Kontraindikacije i nuspojave

Strogo se prate ne samo indikacije za primjenu Nifedipina, ve? i kontraindikacije. Lijek ne smiju uzimati djeca i adolescenti. Za rje?avanje vaskularnih i sr?anih problema u takvim slu?ajevima koriste se manje aktivne i agresivne tvari.

Osim toga, kontraindikacije za uzimanje Nifedipina uklju?uju sljede?e zdravstvene probleme:

Tijekom uzimanja nifedipina ?esto se razvijaju simptomi nuspojave, ?to se mora prijaviti ljekaru koji je propisao lijek.

Bilo kakve manifestacije bi vas trebale upozoriti alergijske reakcije, letargija i pospanost, glavobolja i dezorijentacija, oticanje, valovi vru?ine, mu?nina i disfunkcija crijeva, pogor?anje bolesti zglobova.

Tijek lije?enja treba da bude pra?en redovnim prikupljanjem biolo?kog materijala od pacijenta - krvi iz prsta i vene, urina. Lije?nik prati razinu glukoze u krvi, funkciju jetre i bubrega, intenzitet izlu?ivanja urina i koncentraciju osnovnih krvnih elemenata.

U uputama za upotrebu Nifedipin tableta navodi se pod kojim pritiskom se mo?e koristiti. Lijek ne bi trebali uzimati pacijenti ?iji drugi o?itani krvni tlak ?esto padne ispod 90.

Lijek mo?e izazvati dalje i o?tro smanjenje, ?to mo?e biti opasno po ?ivot. U slu?aju predoziranja Nifedipinom, odmah potra?ite medicinsku pomo?.

Ako se Nifedipin propisuje kao dio lije?enja ili u pozadini druge vrste terapije, potrebno je usporediti njegovu interakciju s ve? uzimanim lijekovima.

Nifedipin se ne smije uzimati sa supstancama sli?nog djelovanja - diureticima i fenotiazinima. Beta-blokatori u pozadini djelovanja lijeka mogu izazvati zatajenje srca.

Hrana i lekovi koji sadr?e kalcijum smanjuju terapijsku efikasnost Nifedipina. Kada ga uzimate kao kurs, potrebno je iz prehrane isklju?iti mlije?ne proizvode, ora?aste plodove, ribu, za?insko bilje i neke vrste vo?a i bobi?astog vo?a.

Strogo je zabranjeno kombinirati Nifedipin sa alkoholom. Zna?ajno poja?ava u?inak glavne supstance lijeka, ?to mo?e dovesti do fatalni ishod i druge opasne nepovratne posljedice - paraliza, invalidnost.

Cijena i analozi

Ako lije?nik propisuje tako sna?an lijek, farmaceuti ne preporu?uju njegovu zamjenu analozima.

Cijena Nifedipina je sasvim prihvatljiva, lijek je dostupan svim dru?tvenim kategorijama. Cijena pakovanja od 50 tableta kre?e se od 30 do 50 rubalja, ovisno o regiji prodaje i politika cijena apotekarska mre?a. Bolni?ko lije?enje kori?tenjem ovog proizvoda je besplatno.

Nifedipin se mo?e zamijeniti samo ako ga nema u ambulanti u kojoj se pacijent lije?i ili u ljekarni. Lista lijekova sa sli?nim djelovanjem uklju?uje sljede?e:

Op?e karakteristike. spoj:

Aktivna supstanca: nifedipin 10 mg;

Pomo?ne supstance (jezgra): laktoza monohidrat (mle?ni ?e?er) - 58,0 mg, mikrokristalna celuloza - 15,0 mg, krompirov skrob - 5,6 mg, natrijum kroskarmeloza - 2,0 mg, magnezijum stearat - 0,9 mg, povidon (polivinil.5 mg) - 5 mg

Pomo?ne tvari (ljuska): hipromeloza - 2,38 mg, makrogol 4000 - 0,56 mg, titan dioksid - 1,0 mg, kinolin ?uta boja - 0,06 mg.

Farmakolo?ka svojstva:

Farmakodinamika. NIFEDIPIN je selektivni blokator “sporih” kalcijumskih kanala, derivat 1,4-dihidropiridina. Ima vazodilatacijski, antianginalni i hipotenzivni u?inak. Smanjuje protok ekstracelularnih jona kalcija u kardiomiocite i ?elije glatkih mi?i?a koronarnih i perifernih arterija; u visokim dozama potiskuje osloba?anje kalcijevih jona iz intracelularnih zaliha. Smanjuje broj funkcionalnih kanala bez utjecaja na vrijeme njihovog aktiviranja, deaktivacije i oporavka.
Razdvaja procese ekscitacije i kontrakcije u miokardu, posredovane tropomiozinom i troponinom, i u glatkim mi?i?ima krvnih sudova, posredovano kalmodulinom. U terapijskim dozama normalizuje transmembransku struju jona kalcijuma, koja je poreme?ena u nizu patolo?kih stanja, prvenstveno u. Ne uti?e na tonus vena. Smanjuje spazam i pro?iruje koronarne i periferne (uglavnom arterijske) ?ile, smanjuje krvni tlak, ukupni periferni vaskularni otpor, smanjuje postoptere?enje, tonus miokarda, potrebu miokarda za kisikom i produ?ava trajanje dijastoli?ke relaksacije lijeve komore. Pove?ava koronarni protok krvi, pobolj?ava opskrbu krvlju ishemijskih podru?ja miokarda bez razvoja fenomena “krade” i aktivira rad kolaterala. Prakti?no nema efekta na sinoatrijalne i atrioventrikularne ?vorove i nema antiaritmi?ko djelovanje. Negativni krono-, dromo- i inotropni efekti su neutralizirani refleksnom aktivacijom simpatoadrenalnog sistema i pove?anjem sr?ane frekvencije kao odgovorom na perifernu vazodilataciju. Pove?ava bubre?ni protok krvi, uzrokuje umjerenu natriurezu. Vrijeme po?etka klini?kog efekta je 20 minuta, trajanje klini?kog efekta je 4-6 sati.

Farmakokinetika. NIFEDIPIN se brzo i skoro potpuno (92% do 98%) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon oralne primjene, njegova bioraspolo?ivost je 40-60%. Jedenje pove?ava bioraspolo?ivost. Ima efekat „prvog prolaska“ kroz jetru. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se opa?a nakon 1-3 sata i iznosi 65 ng/ml. Komunikacija sa proteinima krvne plazme - 90%. Prodire u krvno-mo?danu i placentnu barijeru i izlu?uje se u maj?ino mlijeko. U potpunosti se metaboli?e u jetri. Metabolizam lijeka uklju?uje izoenzime CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7. Izlu?uje se putem bubrega u obliku neaktivnih metabolita (otprilike 80% uzete doze) i 20% sa ?u?i. Poluvrijeme (TyJ je 2-4 sata. Kod pacijenata sa zatajenjem jetre, ukupni klirens se smanjuje, a Ty2 pove?ava. Nema kumulativnog efekta. Hroni?an i ne uti?e na farmakonetiku. Uz dugotrajnu primjenu (unutar 2-3 mjeseca ), razvija se tolerancija na djelovanje lijeka mo?e pobolj?ati eliminaciju.

Indikacije za upotrebu:

Angina pektoris napora i mirovanja (uklju?uju?i varijantu);
.arterijska hipertenzija (kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima).

Upute za upotrebu i doziranje:

Re?im doziranja se postavlja individualno, ovisno o te?ini bolesti i odgovoru pacijenta na terapiju. Preporu?ljivo je uzimati lijek oralno za vrijeme ili nakon obroka sa malom koli?inom vode. Po?etna doza: 1 tableta (10 mg) 2-3 puta dnevno. Ako je potrebno, doza lijeka se mo?e pove?ati na 2 tablete (20 mg) - 1-2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 40 mg. Kod starijih pacijenata ili pacijenata koji primaju kombinovanu (antianginalnu ili antihipertenzivnu) terapiju, kao i kod pacijenata sa o?te?enom funkcijom jetre, kod pacijenata sa te?kim cerebrovaskularnim infarktom, dozu treba smanjiti.

Karakteristike primjene:

Tokom perioda le?enja potrebno je suzdr?ati se od uzimanja etanola. Lijek se postupno ukida (rizik od razvoja sindroma ustezanja).
Treba imati na umu da se na po?etku lije?enja mo?e javiti, posebno nakon nedavnog naglog povla?enja beta-blokatora (potonje treba postupno prekinuti).
Istodobna primjena beta-blokatora mora se provoditi pod pa?ljivim medicinskim nadzorom, jer to mo?e uzrokovati pretjerano smanjenje krvnog tlaka, au nekim slu?ajevima i pogor?anje simptoma. U slu?aju te?kog zatajenja srca, lijek se dozira s velikim oprezom.
Dijagnosti?ki kriterijumi za propisivanje leka za vazospasti?nu anginu su: klasi?na klini?ka slika, pra?ena pove?anjem ST segmenta, pojava angine izazvane ergonovinom ili spazma koronarnih arterija, otkrivanje koronarnog spazma tokom angiografije ili identifikacija angiospasti?ne komponente bez potvrda (na primjer, s druga?ijim pragom napona ili sa, kada podaci elektrokardiograma ukazuju na prolazni vazospazam).
Za pacijente s te?kom opstruktivnom kardiomiopatijom, postoji rizik od pove?ane u?estalosti, te?ine i trajanja napada angine nakon uzimanja nifedipina; u ovom slu?aju je neophodan prekid uzimanja lijeka.
Kod pacijenata na hemodijalizi s visokim krvnim tlakom, ireverzibilnim zatajenjem bubrega i smanjenjem volumena cirkuliraju?e krvi, lijek treba primjenjivati s oprezom; mo?e do?i do o?trog pada krvnog tlaka. Bolesnici s o?te?enom funkcijom jetre pa?ljivo se prate i, ako je potrebno, smanjuju dozu lijeka i/ili koriste druge oblike doziranja nifedipina. Ukoliko u toku terapije pacijentu je potrebna hirur?ka intervencija u op?toj anesteziji, potrebno je obavestiti anesteziologa o prirodi terapije koja se sprovodi.
Tokom lije?enja mogu?i su pozitivni rezultati direktnim Coombsovim testom i laboratorijskim testovima na antinuklevarna antitijela.
Treba biti oprezan prilikom istovremene primjene dizopiramida i fpekainida zbog mogu?eg pove?anja inotropnog efekta. Primjena lijeka prije 20. tjedna trudno?e je nesigurna (rizik od razvoja fetalnih abnormalnosti u fazi organogeneze); nakon 20. tjedna trudno?e mogu?a je samo uz prihvatljiv omjer koristi i rizika. Tokom vantjelesne oplodnje, u nekim slu?ajevima, blokatori „sporih“ kalcijumskih kanala uzrokovali su promjene u glavi spermatozoida, ?to mo?e dovesti do disfunkcije sperme. U slu?ajevima u kojima ponovno lije?enje nije uspjelo iz nepoznatog razloga, blokatori kalcijumskih kanala, uklju?uju?i nifedipin, smatraju se mogu?im uzrokom neuspjeha.
Kada se spektrofotometrijski procijeni, nifedipin mo?e dovesti do la?nog otkrivanja pove?ane vanilinmandelove kiseline u urinu; nema efekta na studije te?ne hromatografije visokih performansi (HPLC).

UTICAJ NA SPOSOBNOST VO?NJE AUTOMOBILA I DRUGIH MEHANIZMA.
Tokom perioda le?enja potrebno je suzdr?ati se od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju pove?anu koncentraciju.
pa?nja i brzina psihomotornih reakcija.

Nuspojave:

Izvana kardiovaskularnog sistema: manifestacije prekomjerne vazodilatacije (asimptomatski pad krvnog tlaka (BP), razvoj ili pogor?anje sr?ane insuficijencije (obi?no pogor?anje postoje?ih), "izljevi" krvi u ko?u lica, hiperemija lica, osje?aj vru?ine), periferni (sko?ni zglobovi , stopala, noge), sinkopa ; rijetko - prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, nesvjestica; kod nekih pacijenata, posebno na po?etku lije?enja, mogu se javiti napadi angine pektoris, sve do razvoja infarkta miokarda, ?to zahtijeva prekid primjene lijeka.
- Od nervnog sistema: pove?an umor, slabost, pospanost (uklju?uju?i nesanicu), nervoza, osje?aj, hipoestezija, mi?i?i.
- Sa strane gastrointestinalnog trakta, jetre: suva usta, pove?an apetit, dispepti?ki poreme?aji (mu?nina, ili); rijetko, hiperplazija desni (krvarenje, bol, oticanje), pri dugotrajnoj primjeni - disfunkcija jetre (intrahepati?na nada, pove?ana aktivnost jetrenih transaminaza).
- Sa strane mi?i?no-ko?tanog sistema: rijetko - oticanje zglobova, miapgija.
-Alergijske reakcije: , eksfolijativne, fotodermatitis, angioedem, anafilaktoidne reakcije; vrlo rijetko - autoimune.
- Iz hematopoetskih organa: , asimptomatska, trombocitopeni?na purpura.
- Iz urinarnog sistema: pove?ana dnevna diureza, pogor?anje bubre?ne funkcije (kod pacijenata sa zatajenjem bubrega).
-Ostalo: rijetko - ote?ano disanje; vrlo rijetko - o?te?enje vida (uklju?uju?i prolaznu sljepo?u na pozadini maksimalne koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi), (kod starijih pacijenata, potpuno nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka), pove?anje tjelesne te?ine, za?epljenost nosa, eritem.

Interakcija s drugim lijekovima:

Ozbiljnost sni?enja krvnog tlaka pove?ava se istovremenom primjenom nifedipina s drugim antihipertenzivima, nitratima, cimetidinom, ranitidinom (u manjoj mjeri), inhalacijskim anesteticima, diureticima i tricikli?kim antidepresivima.
Lijekovi iz grupe "sporih" blokatora kalcijumskih kanala mogu dodatno poja?ati negativno inotropno djelovanje (smanjenje snage sr?ane kontrakcije) antiaritmi?kih lijekova kao ?to su amiodaron i kinidin.
Pod uticajem nifedipina, koncentracija kinidina u krvnom serumu zna?ajno opada, ?to je o?igledno zbog smanjenja bioraspolo?ivosti kinidina, indukcije enzima koji ga inaktiviraju, pove?anja protoka krvi u jetri i bubrezima, pove?anje volumena distribucije lijeka, kao i promjene u hemodinamici. Kada se nifedipin prekine nakon istovremene primjene s kinidinom, uo?ava se prolazno pove?anje koncentracije potonjeg (otprilike 2 puta) u serumu, koje dosti?e maksimalan nivo 3-4 dana nakon prekida, kao i produ?enje QT interval na EKG-u. U kombinaciji s nitratima poja?avaju se tahikardija i hipotenzivni u?inak nifedipina.
Suplementi kalcijuma mogu smanjiti u?inak sporih blokatora kalcijevih kanala.
Kada se koristi zajedno s nifedipinom, pove?ava se antikoagulantna aktivnost derivata kumarina.
Kombinacija s prazozinom pove?ava rizik od ortostatske hipotenzije.
Prokainamid, kinidin i drugi lijekovi za koje se zna da produ?avaju QT interval mogu pove?ati rizik od zna?ajnog produ?enja QT intervala.
Sok od grejpfruta potiskuje metabolizam nifedipina u organizmu, pa je njihova istovremena upotreba kontraindicirana. Pove?ava koncentraciju digoksina u krvnoj plazmi, te stoga treba pratiti klini?ki u?inak i/ili sadr?aj digoksina u krvnoj plazmi.
Rifampicin slabi u?inak nifedipina (ubrzava metabolizam potonjeg zbog indukcije aktivnosti jetrenih enzima). Inhibitori izoenzima CYP3A sistema citokroma P450, kao ?to su makrolidi (na primjer, eritromicin), fluoksetin, nefazodon, inhibitori peptidaze (na primjer, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir ili sakvinavir); antifungalni agensi (ketokonazol, itrakonazol ili fpukonazol) dovode do pove?anja nivoa nifedipina u krvnoj plazmi. Uzimaju?i u obzir iskustvo sa upotrebom „sporog“ blokatora kalcijumskih kanala nimodipina, ne mogu se isklju?iti slede?e interakcije sa nifedipinom: karbamazepin, fenobarbital - smanjenje koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi; valproi?na kiselina - pove?ava koncentraciju nifedipina u krvnoj plazmi.
Nifedipin inhibira eliminaciju vinkristina iz organizma i mo?e uzrokovati poja?ane nuspojave vinkristina; ako je potrebno, doza vinkristina se smanjuje.
Mo?e istisnuti lijekove koji se karakteriziraju visokim stupnjem vezivanja iz vezivanja za proteine (uklju?uju?i indirektne antikoagulanse - derivate kumarina i indandiona, antikonvulzive, kinin, salicilate, sulfinpirazon), zbog ?ega se njihova koncentracija u plazmi mo?e pove?ati. Potiskuje metabolizam prazosina i drugih alfa-blokatora, zbog ?ega se mo?e poja?ati hipotenzivni u?inak. Istovremena primjena s magnezijum sulfatom kod trudnica mo?e uzrokovati blokadu neuromi?i?nih sinapsa.

Kontraindikacije:

preosjetljivost,
.arterijska hipotenzija (sistolni krvni pritisak ispod 90 mm Hg),
kardiogeni ?ok,
.te?ke aorte ili,
.nestabilna angina,
.akutni period infarkta miokarda (tokom prve 4 sedmice),
.sindrom bolesnih sinusa,
.AV blokada II-III stepen,
.trudno?a (do 20 sedmica), period laktacije,
.starost do 18 godina (efikasnost i sigurnost upotrebe nisu prou?avani),
? nasledna intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze (zbog prisustva laktoze u sastavu).

OPREZ: aortna stenoza (posebno kada se koristi istovremeno s beta-blokatorima), mitralna stenoza, hipertrofi?na opstrukcija, te?ka ili tahikardija, te?ki cerebrovaskularni infarkt, infarkt miokarda s ventrikularnim zatajenjem (posebno pacijenti na hemodijalizi i nepredvidiv rizik od prekomjernog sni?enja krvnog tlaka ), istovremena upotreba beta-blokatora i sr?anih glikozida, trudno?a (nakon 20 sedmica), starost.

TRUDNO?A I LAKTACIJA
Propisivanje nifedipina za trudnice (nakon 20. sedmice) je indicirano samo ako je o?ekivana korist za majku ve?a od potencijalnog rizika za fetus. Lijek se izlu?uje u maj?ino mlijeko, tako da morate prekinuti dojenje dok ga uzimate.

predoziranje:

Simptomi: glavobolja, crvenilo ko?e lica, sni?eni krvni pritisak, supresija aktivnosti sinusnog ?vora, bradikardija, aritmija.
Lije?enje: uz primjenu aktivnog ugljena, simptomatska terapija usmjerena na stabilizaciju aktivnosti kardiovaskularnog sistema.
Protuotrov je kalcij; indikovano je sporo intravensko davanje 10% kalcijum hlorida ili kalcijum glukonata u dozi od 0,2 ml/kg (ali ne vi?e od 10 ml) u toku 5 minuta; ako je neefikasna, mogu?a je ponovljena primena pod kontrolom kalcijuma koncentracija u krvnom serumu; ako se simptomi ponove, mogu?e je pre?i na stalnu infuziju brzinom od 0,2 ml/kg/h, ali ne ve?om od 10 ml/h.
Uz izra?eno smanjenje krvnog tlaka, intravenska primjena dopamina ili dobutamina. U slu?aju poreme?aja provodljivosti indicirana je primjena atropina, izoprenalina ili ugradnja umjetnog pejsmejkera. S razvojem zatajenja srca - intravenska primjena strofantina. Kateholamine treba koristiti samo u slu?aju zatajenja cirkulacije opasnog po ?ivot (zbog njihove smanjene djelotvornosti potrebna je visoka doza, ?to pove?ava rizik od pove?anja sklonosti ka aritmiji zbog intoksikacije). Preporu?uje se pra?enje nivoa glukoze u krvi (osloba?anje inzulina mo?e da se smanji) i elektrolita (joni kalijuma i kalcijuma). Hemodijaliza nije efikasna.

Uslovi skladi?tenja:

Lista B. ?uvati na suvom mestu, za?ti?enom od svetlosti, na temperaturi do 25 °C. ?uvati van doma?aja djece.

Uslovi odmora:

Na recept

Paket:

Filmom oblo?ene tablete 10 mg
10, 25, 50 tableta u blister pakovanju od polivinilhloridnog filma i ?tampane lakirane aluminijumske folije. 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 tableta u polimernoj ambala?i za lijekove. Jedna ambala?a ili 1, 2, 3, 4, 5 ili 10 blister pakovanja zajedno sa uputstvom za upotrebu stavljaju se u kartonsko pakovanje.