Forma dawkowania

Tabletki 2,5 mg, 5 mg i 10 mg

Mieszanina

Jedna tabletka zawiera

substancja czynna - fumaran bisoprololu 2,5 mg, 5 mg, 10 mg

substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon (typ B), stearynian magnezu

barwniki:

???ty PB 22812 (monohydrat laktozy - 87%, ???ty tlenek ?elaza (E 172) - 13%) - dla dawki 5 mg

be?owy PB 27215 (monohydrat laktozy - 60%, ???ty tlenek ?elaza (E 172) - 38%, czerwony tlenek ?elaza (E 172) - 2%) - dla dawki 10 mg

Opis

Tabletki s? owalne, bia?e, z lini? podzia?u po obu stronach i z oznaczeniem „BI” po lewej stronie naci?cia oraz liczb? „2,5” po prawej stronie naci?cia po jednej stronie (dla dawki 2,5 mg).

Tabletki s? okr?g?e, dwuwypuk?e, jasno???te z wtr?ceniami, oznaczone „BI” po?rodku nad ryzykiem i cyfr? „5” poni?ej ryzyka - po jednej stronie i bez ryzyka - po drugiej stronie (dla dawki 5 mg).

Tabletki s? okr?g?e, obustronnie wypuk?e, koloru jasnobr?zowego z wtr?ceniami, oznaczone „BI” po?rodku nad ryzykiem i liczb? „10” poni?ej ryzyka - po jednej stronie i bez ryzyka - po drugiej stronie (dla dawki 10 mg).

Grupa farmakoterapeutyczna

Beta-blokery. Beta-blokery s? selektywne. bisoprolol

Kod ATX C07AB07

W?a?ciwo?ci farmakologiczne

Farmakokinetyka

Wch?anianie - 80-90%, przyjmowanie pokarmu nie wp?ywa na wch?anianie. Maksymalne st??enie w osoczu krwi obserwuje si? po 1-3 godzinach, zwi?zek z bia?kami osocza krwi wynosi 26-33%. Obj?to?? dystrybucji bisoprololu wynosi 3,5 l/kg. Ca?kowity prze?wit to 15 l/h.

Przepuszczalno?? przez barier? krew-m?zg i barier? ?o?yskow? jest niska. 50% dawki jest metabolizowane w w?trobie z wytworzeniem nieaktywnych metabolit?w, okres p??trwania wynosi 10-12 h. Oko?o 98% jest wydalane przez nerki, z czego 50% jest niezmienione, mniej ni? 2% przez jelita (z ???ci?).

Farmakodynamika

Bidop® jest selektywnym beta1-blokerem bez w?asnej aktywno?ci sympatykomimetycznej, nie dzia?a stabilizuj?co na b?ony. Zmniejsza aktywno?? reniny osocza krwi, zmniejsza zapotrzebowanie mi??nia sercowego na tlen, spowalnia t?tno (HR) (w spoczynku i podczas wysi?ku). Ma dzia?anie przeciwnadci?nieniowe, przeciwd?awicowe i antyarytmiczne. Blokuj?c receptory beta1-adrenergiczne serca w ma?ych dawkach, ogranicza powstawanie cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP) z adenozynotr?jfosforanu (ATP) stymulowanego przez katecholaminy, zmniejsza wewn?trzkom?rkowy pr?d jon?w wapnia, ma ujemny chrono-, dromo- , dzia?anie batmo- i inotropowe, hamuje przewodnictwo i pobudliwo?? mi??nia sercowego.

Po przekroczeniu dawki terapeutycznej ma dzia?anie blokuj?ce receptory beta2-adrenergiczne.

Ca?kowity obwodowy op?r naczyniowy na pocz?tku stosowania leku wzrasta w ci?gu pierwszych 24 godzin (w wyniku wzajemnego wzrostu aktywno?ci receptor?w alfa-adrenergicznych i eliminacji pobudzenia receptor?w beta2-adrenergicznych), po 1 -3 dni wraca do orygina?u, a przy d?ugotrwa?ym podawaniu maleje.

Efekt hipotensyjny jest zwi?zany ze zmniejszeniem minimalnej obj?to?ci krwi, wsp??czuln? stymulacj? naczy? obwodowych, zmniejszeniem aktywno?ci uk?adu renina-angiotensyna (jest to wa?niejsze u pacjent?w z pocz?tkow? hipersekrecj? reniny) oraz wp?ywem na o?rodkowy uk?ad nerwowy system (OUN). W przypadku nadci?nienia t?tniczego efekt wyst?puje po 2-5 dniach, stabilny efekt obserwuje si? po 1-2 miesi?cach.

Efekt przeciwd?awicowy wynika ze zmniejszenia zapotrzebowania mi??nia sercowego na tlen w wyniku zmniejszenia cz?sto?ci akcji serca i zmniejszenia kurczliwo?ci mi??nia sercowego, wyd?u?enia rozkurczu i poprawy perfuzji mi??nia sercowego. Zwi?kszaj?c ci?nienie ko?coworozkurczowe w lewej komorze i zwi?kszaj?c rozci?ganie w??kien mi??niowych kom?r, zapotrzebowanie na tlen mo?e wzrosn??, szczeg?lnie u pacjent?w z przewlek?? niewydolno?ci? serca.

Stosowany w ?rednich dawkach terapeutycznych, w przeciwie?stwie do nieselektywnych beta-bloker?w, ma mniej wyra?ny wp?yw na narz?dy zawieraj?ce receptory beta2-adrenergiczne (trzustka, mi??nie szkieletowe, mi??nie g?adkie t?tnic obwodowych, oskrzela i macica) oraz na metabolizm w?glowodan?w; nie powoduje zatrzymywania jon?w sodu (Na+) w organizmie.

Efekt antyarytmiczny wynika z eliminacji czynnik?w arytmogennych (tachykardia, zwi?kszona aktywno?? wsp??czulnego uk?adu nerwowego, zwi?kszona zawarto?? cAMP, nadci?nienie t?tnicze), zmniejszenie cz?sto?ci samoistnego pobudzenia stymulator?w zatokowych i ektopowych oraz spowolnienie w przedsionkowo-komorowym (AV ) przewodzenie (g??wnie w kierunku przednim iw mniejszym stopniu w kierunku wstecznym przez w?ze? AV) wzd?u? dodatkowych dr?g.

Wskazania do stosowania

Nadci?nienie t?tnicze

Choroba niedokrwienna serca: zapobieganie atakom stabilnej d?awicy piersiowej

Przewlek?a niewydolno?? serca (CHF)

Dawkowanie i spos?b podawania

W ?rodku, rano, bez ?ucia, raz. Dawk? nale?y dobra? indywidualnie.

W przypadku nadci?nienia t?tniczego i choroby niedokrwiennej serca (zapobieganie atakom stabilnej d?awicy piersiowej) zwykle dawka pocz?tkowa wynosi 2,5 mg 1 raz dziennie. W razie potrzeby dawk? zwi?ksza si? do 5-10 mg 1 raz dziennie. Maksymalna dawka dobowa to 20 mg raz na dob?.

W przewlek?ej niewydolno?ci serca: dawka pocz?tkowa 1,25 mg 1 raz dziennie przez 1 tydzie?; w 2 tygodniu 2,5 mg/dob?, w 3 tygodniu 3,75 mg/dob?, od 4 do 8 tygodnia 5 mg/dob?, od 9 do 12 tygodnia 7,5 mg/dob?; dalej - 10 mg / dzie?. Maksymalna zalecana dawka Bidopa® to 10 mg raz dziennie.

U pacjent?w z zaburzeniami czynno?ci nerek z klirensem kreatyniny (CC) mniejszym ni? 20 ml/min lub z ci??kimi zaburzeniami czynno?ci w?troby maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg. Zwi?kszanie dawki u takich pacjent?w powinno odbywa? si? z najwy?sz? ostro?no?ci?.

Dostosowanie dawki u pacjent?w w podesz?ym wieku nie jest wymagane.

Leczenie Bidop® jest zwykle terapi? d?ugoterminow?.

Nie nale?y nagle przerywa? leczenia i zmienia? zalecan? dawk? bez konsultacji z lekarzem, poniewa? mo?e to prowadzi? do przej?ciowego pogorszenia stanu serca. W szczeg?lno?ci nie nale?y nagle przerywa? terapii u pacjent?w z chorob? niedokrwienn? serca. Je?li konieczne jest przerwanie leczenia, dawk? dobow? nale?y stopniowo zmniejsza?.

Skutki uboczne

Bardzo cz?sto >= 1/10

Bradykardia zatokowa

Cz?sto > 1/100, <= 1/10

Nasilenie objaw?w przebiegu CHF, wyra?ny spadek ci?nienia krwi, uczucie zimna lub dr?twienia ko?czyn

Zawroty g?owy, b?l g?owy

Dolegliwo?ci ?o??dkowo-jelitowe, nudno?ci, wymioty, zaparcia lub biegunka

Astenia, zm?czenie

Niezbyt cz?sto >= 1/1000, <= 1/100

Zaburzenia snu, depresja

Niedoci?nienie ortostatyczne, zaburzenia przewodzenia AV mi??nia sercowego

Skurcz oskrzeli u pacjent?w z astm? lub niedro?no?ci? dr?g oddechowych w wywiadzie

Os?abienie mi??ni, skurcze mi??ni

Rzadko >= 1/10000, <= 1/1000

Zapalenie w?troby, wzrost st??enia trigliceryd?w, wzrost aktywno?ci „w?trobowych” enzym?w (ALT, AST),

Halucynacje, koszmary senne, drgawki

P??omdla?y

Zmniejszone ?zawienie (nale?y wzi?? pod uwag? podczas noszenia soczewek kontaktowych)

Reakcje nadwra?liwo?ci (sw?dzenie, przekrwienie sk?ry, wysypka),

alergiczny nie?yt nosa

Zaburzenia potencji

Zaburzenia s?uchu

Bardzo rzadko <= 1/10000

Zapalenie spoj?wek

?uszczycopodobne reakcje sk?rne, nasilenie objaw?w ?uszczycy, ?ysienie

Przeciwwskazania

Nadwra?liwo?? na bisoprolol lub na kt?r?kolwiek substancj? pomocnicz?

Wstrz?s kardiogenny

Ostra niewydolno?? serca; epizody niewyr?wnanej niewydolno?ci serca wymagaj?ce do?ylnego leczenia inotropowego

Blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia

Blokada zatokowo-przedsionkowa

Zesp?? chorej zatoki

Bradykardia z objawami klinicznymi

Niedoci?nienie t?tnicze z objawami klinicznymi

Ci??kie postacie astmy oskrzelowej i przewlek?ej obturacyjnej choroby p?uc w historii

Jednoczesne stosowanie inhibitor?w monoaminooksydazy (MAO) (z wyj?tkiem MAO-B)

Ci??kie postacie chor?b zarostowych t?tnic obwodowych; Zesp?? Raynauda

Nieleczony guz chromoch?onny

kwasica metaboliczna

Dzieci i m?odzie? poni?ej 18 roku ?ycia (nie ustalono skuteczno?ci i bezpiecze?stwa)

Nietolerancja laktozy, niedob?r laktazy lub zesp?? z?ego wch?aniania glukozy-galaktozy (poniewa? lek zawiera laktoz?)

Interakcje lek?w

Antagoni?ci wapnia, tacy jak werapamil i, w mniejszym stopniu, diltiazem: maj? negatywny wp?yw na kurczliwo?? i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Do?ylne podanie werapamilu pacjentom leczonym beta-adrenolitykami mo?e prowadzi? do g??bokiego niedoci?nienia t?tniczego i bloku przedsionkowo-komorowego (blok przedsionkowo-komorowy).

Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina; flekainid, propafenon): mog? nasila? wp?yw na czas przewodzenia impuls?w przedsionkowo-komorowych i nasila? ujemne dzia?anie inotropowe.

Leki przeciwnadci?nieniowe dzia?aj?ce o?rodkowo (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna): Jednoczesne stosowanie lek?w przeciwnadci?nieniowych dzia?aj?cych o?rodkowo mo?e dalej zmniejsza? napi?cie wsp??czulne, a tym samym prowadzi? do zmniejszenia pojemno?ci minutowej serca, cz?sto?ci akcji serca i rozszerzenia naczy? krwiono?nych. Nag?e odstawienie, zw?aszcza przed przerwaniem leczenia beta-adrenolitykami, mo?e zwi?kszy? ryzyko wyst?pienia „nadci?nienia z odbicia”.

Kombinacje, kt?rych nale?y u?ywa? ostro?nie

Antagoni?ci wapnia serii dihydropirydynowej (na przyk?ad felodypina i amlodypina): przy r?wnoczesnym stosowaniu ryzyko niedoci?nienia t?tniczego mo?e dodatkowo zwi?ksza? ryzyko dalszego pogorszenia funkcji pompowania kom?r serca u pacjent?w z niewydolno?ci? serca nie mo?na wykluczy?.

Leki antyarytmiczne klasy III (np. amiodaron):

mo?e nasila? wp?yw na czas przewodzenia impuls?w przedsionkowo-komorowych.

Miejscowe beta-blokery (na przyk?ad krople do oczu stosowane w leczeniu jaskry) mog? dodatkowo nasila? og?lnoustrojowe dzia?anie bisoprololu.

Parasympatykomimetyki: jednoczesne stosowanie mo?e spowolni? przewodzenie przedsionkowo-komorowe i zwi?kszy? ryzyko bradykardii.

Insulina i doustne leki hipoglikemizuj?ce: nasilone dzia?anie hipoglikemizuj?ce. Blokada receptor?w beta-adrenergicznych mo?e maskowa? objawy hipoglikemii.

?rodki do znieczulenia: zmniejszenie odruchowej tachykardii i zwi?kszone ryzyko niedoci?nienia t?tniczego (wi?cej informacji na temat znieczulenia og?lnego, patrz rozdzia? Specjalne instrukcje).

Glikozydy nasercowe (preparaty napalcowe): spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, obni?enie cz?sto?ci akcji serca.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): NLPZ mog? zmniejsza? hipotensyjne dzia?anie bisoprololu.

Beta-sympatykomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina):

Jednoczesne stosowanie z bisoprololem mo?e os?abia? dzia?anie obu lek?w.

Sympatykomimetyki, kt?re aktywuj? receptory beta- i alfa-adrenergiczne (np. norepinefryna, epinefryna): Skojarzenie z bisoprololem mo?e wywo?a? dzia?anie tych lek?w zw??aj?ce naczynia, w kt?rym po?rednicz? receptory alfa-adrenergiczne, co prowadzi do wzrostu ci?nienia krwi i zaostrzenia chromania przestankowego. Uwa?a si?, ?e taka interakcja jest bardziej prawdopodobna w przypadku nieselektywnych beta-bloker?w.

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadci?nieniowymi, a tak?e z innymi lekami potencjalnie obni?aj?cymi ci?nienie krwi (np. tr?jpier?cieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyny) mo?e zwi?ksza? ryzyko niedoci?nienia t?tniczego.

Kombinacje, kt?re zas?uguj? na uwag?

Meflochina: zwi?kszone ryzyko bradykardii.

Inhibitory monoaminooksydazy (z wyj?tkiem inhibitor?w MAO-B): Zwi?kszone dzia?anie hipotensyjne beta-bloker?w, ale tak?e ryzyko wyst?pienia prze?omu nadci?nieniowego.

Ryfampicyna: mo?liwe jest niewielkie skr?cenie okresu p??trwania bisoprololu z powodu indukcji enzym?w w?trobowych bior?cych udzia? w metabolizmie leku. Zazwyczaj dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Pochodne ergotaminy: zaostrzenie zaburze? kr??enia obwodowego.

Specjalne instrukcje

Leczenie stabilnej przewlek?ej niewydolno?ci serca bisoprololem nale?y rozpocz?? od zwi?kszania dawki.

Nie nale?y nagle przerywa? leczenia bisoprololem, zw?aszcza u pacjent?w z chorob? niedokrwienn? serca, chyba ?e istniej? bezpo?rednie wskazania, poniewa? mo?e to prowadzi? do przej?ciowego pogorszenia stanu serca.

Rozpocz?cie leczenia stabilnej przewlek?ej niewydolno?ci serca bisoprololem wymaga regularnego monitorowania.

Brak do?wiadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu w leczeniu niewydolno?ci serca u pacjent?w z nast?puj?cymi chorobami i stanami:

Cukrzyca insulinozale?na (typ 1)

ci??ka niewydolno?? nerek

ci??ka niewydolno?? w?troby

Kardiomiopatia restrykcyjna

wrodzone wady serca

hemodynamicznie istotna organiczna wada zastawkowa serca

Zawa? mi??nia sercowego w wieku 3 miesi?cy

Bisoprolol nale?y stosowa? ostro?nie w nast?puj?cych stanach:

Cukrzyca z du?ymi wahaniami st??enia glukozy we krwi; objawy hipoglikemii mog? by? maskowane,

?cis?y post,

Pacjent poddawany zabiegowi odczulania. Podobnie jak inne beta-blokery, bisoprolol mo?e zwi?ksza? wra?liwo?? na alergeny i nasilenie reakcji anafilaktycznych. Leczenie adrenalin? nie zawsze mo?e mie? oczekiwany efekt terapeutyczny.

Blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia

d?awica piersiowa Prinzmetala,

Zw?aszcza na pocz?tku terapii mog? wyst?pi? zacieraj?ce si? choroby t?tnic obwodowych, zaostrzenie objaw?w.

Og?lne znieczulenie

U chorych poddawanych znieczuleniu og?lnemu blokada receptor?w beta-adrenergicznych zmniejsza cz?sto?? wyst?powania arytmii i niedokrwienia mi??nia sercowego podczas indukcji znieczulenia i intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca si? kontynuacj? blokady receptor?w beta-adrenergicznych w okresie przed- i pooperacyjnym. Anestezjolog powinien zosta? poinformowany o blokadzie receptor?w beta-adrenergicznych, a tak?e o mo?liwej interakcji bisoprololu z innymi lekami, co mo?e prowadzi? do bradyarytmii, zmniejszenia odruchowej tachykardii i zmniejszenia odruchowej zdolno?ci do kompensacji utraty krwi. Je?li uwa?a si?, ?e konieczne jest odstawienie beta-blokera przed zabiegiem chirurgicznym, nale?y to robi? stopniowo i zako?czy? oko?o 48 godzin przed znieczuleniem.

Zasadniczo nie zaleca si? jednoczesnego stosowania bisoprololu z antagonistami wapnia, takimi jak werapamil lub diltiazem, lekami przeciwarytmicznymi i lekami przeciwnadci?nieniowymi dzia?aj?cymi o?rodkowo, szczeg??owe informacje znajduj? si? w cz??ci dotycz?cej interakcji.
Chocia? kardioselektywne beta-adrenolityki (beta1) mog? mie? mniejszy wp?yw na czynno?? p?uc ni? nieselektywne beta-adrenolityki, podobnie jak w przypadku wszystkich beta-adrenolityk?w, nale?y unika? ich stosowania u pacjent?w z obturacyjn? chorob? dr?g oddechowych, chyba ?e jest to bezwzgl?dnie wskazane. W przypadku takich wskaza? Bidop® nale?y stosowa? ostro?nie.

U pacjent?w z obturacyjn? chorob? p?uc leczenie bisoprololem nale?y rozpoczyna? od najmniejszej dawki, a pacjent?w nale?y uwa?nie obserwowa? pod k?tem objaw?w, takich jak duszno??, nietolerancja wysi?ku i kaszel. W astmie oskrzelowej lub innych przewlek?ych obturacyjnych chorobach p?uc, kt?rym mog? towarzyszy? takie objawy, zaleca si? zastosowanie terapii rozszerzaj?cej oskrzela. Czasami u pacjent?w z astm? oskrzelow? mo?e wyst?pi? wzrost oporu dr?g oddechowych, dlatego mo?e by? konieczne zwi?kszenie dawki agonisty receptor?w beta2-adrenergicznych.
U pacjent?w z ?uszczyc? lub ?uszczyc? w wywiadzie beta-adrenolityki (np. bisoprolol) nale?y przepisywa? tylko po dok?adnej ocenie stosunku korzy?ci do ryzyka. czerpa? korzy?ci z ryzyka.
U pacjent?w z guzem chromoch?onnym nadnerczy nie nale?y stosowa? bisoprololu bez uprzedniej blokady receptor?w alfa-adrenergicznych.

Objawy kliniczne tyreotoksykozy mog? by? maskowane podczas leczenia bisoprololem.

Pacjenci u?ywaj?cy soczewek kontaktowych powinni wzi?? pod uwag?, ?e podczas leczenia mo?liwe jest zmniejszenie produkcji p?ynu ?zowego.

W przypadku stosowania u pacjent?w z guzem chromoch?onnym, istnieje ryzyko wyst?pienia paradoksalnego nadci?nienia t?tniczego (je?li wcze?niej nie uzyskano skutecznej blokady alfa).

W przypadku tyreotoksykozy Bidop® mo?e maskowa? pewne kliniczne objawy tyreotoksykozy (np. tachykardi?). Nag?e odstawienie leku u pacjent?w z tyreotoksykoz? jest przeciwwskazane, poniewa? mo?e zaostrzy? objawy.

Ci??a i laktacja

Stosowanie leku Bidop® w czasie ci??y jest mo?liwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzy?? terapii dla matki przewy?sza potencjalne ryzyko wyst?pienia dzia?a? niepo??danych u p?odu i/lub dziecka.

Beta-blokery zmniejszaj? przep?yw krwi do ?o?yska i mog? wp?ywa? na rozw?j p?odu. Nale?y uwa?nie monitorowa? przep?yw krwi w ?o?ysku i macicy, a tak?e wzrost i rozw?j nienarodzonego dziecka, a w przypadku niebezpiecznych objaw?w zwi?zanych z ci??? lub p?odem nale?y zastosowa? alternatywne ?rodki terapeutyczne.

Brak danych dotycz?cych przenikania bisoprololu do mleka matki. Je?li to konieczne, stosowanie leku w okresie laktacji, zaleca si? zaprzestanie karmienia piersi?.

Cechy wp?ywu leku na zdolno?? prowadzenia pojazdu i potencjalnie niebezpieczne mechanizmy

W okresie leczenia mo?liwe s? zawroty g?owy, szczeg?lnie na pocz?tku terapii, dlatego nale?y zachowa? ostro?no?? podczas prowadzenia pojazd?w i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynno?ci wymagaj?cych zwi?kszonej koncentracji uwagi i szybko?ci reakcji psychomotorycznych.

Przedawkowa?

Objawy: arytmia, dodatkowy skurcz komorowy, ci??ka bradykardia, blokada przedsionkowo-komorowa, wyra?ny spadek ci?nienia krwi, rozw?j przewlek?ej niewydolno?ci serca, sinica paznokci palc?w r?k i d?oni, trudno?ci w oddychaniu, skurcz oskrzeli, zawroty g?owy, omdlenia, drgawki, hipoglikemia.

Leczenie: p?ukanie ?o??dka i podanie ?rodk?w adsorbuj?cych; leczenie objawowe: z rozwini?t? blokad? przedsionkowo-komorow? – do?ylne podanie 1-2 mg atropiny, epinefryny lub tymczasowe ustawienie rozrusznika; z ekstrasystol? komorow? - lidokain? (nie stosuje si? lek?w klasy IA); z wyra?nym spadkiem ci?nienia krwi - pacjent powinien znajdowa? si? w pozycji Trendelenburga; je?li nie ma oznak obrz?ku p?uc - do?ylne podanie roztwor?w zast?puj?cych osocze, je?li nieskuteczne - wprowadzenie epinefryny, dopaminy, dobutaminy (w celu utrzymania dzia?ania chronotropowego i inotropowego oraz wyeliminowania wyra?nego spadku ci?nienia krwi); w niewydolno?ci serca - glikozydy nasercowe, diuretyki, glukagon; z drgawkami - do?ylnie diazepam; ze skurczem oskrzeli - beta2 - inhalacja adrenostymulantami.

Selektywny beta1-bloker bez wewn?trznej aktywno?ci sympatykomimetycznej
Przygotowanie: BIDOP®

Substancja czynna leku: bisoprolol
Kodowanie ATX: C07AB07
CFG: beta1-bloker
Numer rejestracyjny: LS-000414
Data rejestracji: 15.08.07
W?a?ciciel reg. ?r?d?o: NICHE GENERICS Limited (Wielka Brytania)

Forma uwalniania Bidop, opakowanie i sk?ad leku.

Jasno???te tabletki powlekane z ???tymi plamami, okr?g?e, obustronnie wypuk?e, oznaczone „B1” po?rodku powy?ej poziomu ryzyka i cyfr? „5” poni?ej poziomu ryzyka. 1 zak?adka. hemifumaran bisoprololu 5 mg


Jasnobr?zowe tabletki powlekane z br?zowymi plamami, okr?g?e, obustronnie wypuk?e, oznaczone „B1” po?rodku nad ryzykiem i liczb? „10” poni?ej ryzyka. 1 zak?adka. hemifumaran bisoprololu 10 mg
Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, krospowidon, barwnik ???ty PB 27812 (monohydrat laktozy, ???ty tlenek ?elaza), barwnik be?owy PB 27215 (monohydrat laktozy, czerwony tlenek ?elaza, ???ty tlenek ?elaza).
14 szt. - blistry (2) - opakowania tekturowe.

Opis leku oparty jest na oficjalnie zatwierdzonych instrukcjach u?ytkowania i zatwierdzonych przez producenta.

Dzia?anie farmakologiczne Bidop

Selektywny beta1-bloker bez wewn?trznej aktywno?ci sympatykomimetycznej, nie dzia?a stabilizuj?co na b?ony. Zmniejsza aktywno?? reninow? osocza, zmniejsza zapotrzebowanie mi??nia sercowego na tlen, zmniejsza t?tno (w spoczynku i podczas wysi?ku). Ma dzia?anie przeciwnadci?nieniowe, przeciwarytmiczne i przeciwd?awicowe. Blokuj?c receptory 1-adrenergiczne serca w ma?ych dawkach ogranicza powstawanie cAMP z ATP stymulowanego przez katecholaminy, zmniejsza wewn?trzkom?rkowy pr?d jon?w wapnia, ma negatywne dzia?anie chrono-, dromo-, batmo- i inotropowe, hamuje przewodnictwo i pobudliwo??, zmniejsza kurczliwo?? mi??nia sercowego.
Wraz ze wzrostem dawek ma dzia?anie beta2-blokuj?ce.
Na pocz?tku stosowania leku, w ci?gu pierwszych 24 godzin, OPSS wzrasta (w wyniku wzajemnego zwi?kszenia aktywno?ci receptor?w v-adrenergicznych i eliminacji pobudzenia receptor?w 2-adrenergicznych), po 1- 3 dni OPSS wraca do stanu pierwotnego i zmniejsza si? wraz z przed?u?onym leczeniem.
Efekt hipotensyjny jest zwi?zany ze zmniejszeniem minimalnej obj?to?ci krwi, wsp??czuln? stymulacj? naczy? obwodowych, zmniejszeniem aktywno?ci uk?adu renina-angiotensyna (jest to wa?niejsze dla pacjent?w z pocz?tkowym nadmiernym wydzielaniem reniny), przywr?ceniem wra?liwo?ci baroreceptory ?uku aorty (nie ma wzrostu ich aktywno?ci w odpowiedzi na spadek ci?nienia krwi i wp?yw na o?rodkowy uk?ad nerwowy. W nadci?nieniu t?tniczym efekt rozwija si? po 2-5 dniach, efekt stabilny - po 1 -2 miesi?ce.
Efekt przeciwd?awicowy wynika ze zmniejszenia zapotrzebowania mi??nia sercowego na tlen w wyniku zmniejszenia cz?sto?ci akcji serca i zmniejszenia kurczliwo?ci, wyd?u?enia rozkurczu oraz poprawy perfuzji mi??nia sercowego. Zwi?kszaj?c ci?nienie ko?coworozkurczowe w lewej komorze i zwi?kszaj?c rozci?ganie w??kien mi??niowych kom?r, mo?e zwi?ksza? zapotrzebowanie na tlen, szczeg?lnie u pacjent?w z przewlek?? niewydolno?ci? serca.
Efekt antyarytmiczny wynika z eliminacji czynnik?w arytmogennych (tachykardia, zwi?kszona aktywno?? wsp??czulnego uk?adu nerwowego, zwi?kszona zawarto?? cAMP, nadci?nienie t?tnicze), zmniejszenie cz?sto?ci spontanicznych pobudze? stymulator?w zatok i ektopowych oraz spowolnienie przewodzenia AV ( g??wnie w kierunku zst?pnym i, w mniejszym stopniu, w kierunku wstecznym przez w?ze? AV) oraz wzd?u? dodatkowych ?cie?ek.
Stosowany w ?rednich dawkach terapeutycznych, w przeciwie?stwie do nieselektywnych beta-bloker?w, ma mniej wyra?ny wp?yw na narz?dy zawieraj?ce receptory 2-adrenergiczne (trzustka, mi??nie szkieletowe, mi??nie g?adkie t?tnic obwodowych, oskrzela i macic?) oraz na metabolizm w?glowodan?w, nie nie powoduj? op??nienia jon?w sodu w organizmie; nasilenie dzia?ania mia?d?ycowego nie r??ni si? od dzia?ania propranololu.
Stosowany w du?ych dawkach (200 mg lub wi?cej) dzia?a blokuj?co na oba podtypy receptor?w beta-adrenergicznych, g??wnie w oskrzelach i mi??niach g?adkich naczy?.

Farmakokinetyka leku.

Ssanie
Wch?anianie - 80-90%, przyjmowanie pokarmu nie wp?ywa na wch?anianie. Cmax w osoczu krwi obserwuje si? po 2-4 godzinach.
Dystrybucja
Wi?zanie z bia?kami osocza - 26-33%.
Przepuszczalno?? przez BBB i barier? ?o?yskow? jest niska, wydzielanie z mlekiem matki jest niskie.
Metabolizm i wydalanie
Metabolizowany w w?trobie.
T1 / 2 - 9-12 godzin Wydalany przez nerki - 50% bez zmian, mniej ni? 2% z ???ci?.

Wskazania do stosowania:

Nadci?nienie t?tnicze;
- Zapobieganie atakom dusznicy bolesnej.

Dawkowanie i spos?b stosowania leku.

Przypisz do ?rodka w dawce 2,5-5 mg 1 raz dziennie, rano na pusty ?o??dek. W razie potrzeby dawk? zwi?ksza si? do 10 mg 1 raz dziennie. Maksymalna dzienna dawka to 20 mg/dob?.
W przypadku pacjent?w z zaburzeniami czynno?ci nerek z CC poni?ej 20 ml/min lub z ci??kimi zaburzeniami czynno?ci w?troby maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg.
Tabletki s? przyjmowane bez ?ucia.

Skutki uboczne Bidop:

Od strony o?rodkowego uk?adu nerwowego i obwodowego uk?adu nerwowego: zm?czenie, os?abienie, zawroty g?owy, b?l g?owy, zaburzenia snu, depresja, l?k, spl?tanie lub utrata pami?ci kr?tkotrwa?ej, omamy, astenia, miastenia, parestezje w ko?czynach (u pacjent?w z chromaniem przestankowym i zespo?em Raynauda), dr?eniem.
Z narz?d?w zmys??w: niewyra?ne widzenie, zmniejszone wydzielanie ?ez, sucho?? i bolesno?? oczu, zapalenie spoj?wek.
Od strony uk?adu sercowo-naczyniowego: bradykardia zatokowa, ko?atanie serca, zaburzenia przewodzenia w mi??niu sercowym, blokada przedsionkowo-komorowa (do rozwoju ca?kowitej blokady poprzecznej i zatrzymania akcji serca), zaburzenia rytmu serca, os?abienie kurczliwo?ci mi??nia sercowego, rozw?j (pogorszenie) przewlek?ej niewydolno?ci serca (obrz?k). kostek, st?p, duszno??), obni?one ci?nienie krwi, niedoci?nienie ortostatyczne, objawy skurczu naczy? (nasilone zaburzenia kr??enia obwodowego, ch??d ko?czyn dolnych, zesp?? Raynauda), b?l w klatce piersiowej.
Ze strony uk?adu pokarmowego: sucho?? b?ony ?luzowej jamy ustnej, nudno?ci, wymioty, b?le brzucha, zaparcia lub biegunki, zaburzenia czynno?ci w?troby (ciemny mocz, za???cenie tward?wki lub sk?ry, cholestaza), zmiany smaku, zapalenie w?troby.
Ze strony uk?adu oddechowego: przekrwienie b?ony ?luzowej nosa, trudno?ci w oddychaniu przy podawaniu w du?ych dawkach (utrata selektywno?ci) i/lub u pacjent?w predysponowanych - skurcz krtani i oskrzeli.
Z uk?adu hormonalnego: hiperglikemia (u pacjent?w z cukrzyc? insulinoniezale?n?), hipoglikemia (u pacjent?w otrzymuj?cych insulin?), stan niedoczynno?ci tarczycy.
Reakcje alergiczne: ?wi?d, wysypka, pokrzywka.
Reakcje dermatologiczne: wzmo?one pocenie si?, zaczerwienienie sk?ry, wykwity, sk?rne reakcje ?uszczycopodobne, nasilenie objaw?w ?uszczycy.
Ze strony parametr?w laboratoryjnych: ma?op?ytkowo?? (niezwyk?e krwawienia i krwotoki), agranulocytoza, leukopenia, zmiany aktywno?ci enzym?w w?trobowych (podwy?szony ACT, ALT), st??enie bilirubiny, triglicerydy.
Inne: b?le plec?w, b?le staw?w, os?abienie libido, zmniejszenie potencji, zesp?? odstawienia (nasilone napady dusznicy bolesnej, podwy?szone ci?nienie krwi).

Przeciwwskazania do leku:

Wstrz?s (w tym kardiogenny);
- upadek;
- obrz?k p?uc;
- ostra niewydolno?? serca;
- przewlek?a niewydolno?? serca w fazie dekompensacji (w tym wstrz?s kardiogenny);
- blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia;
- blokada zatokowo-przedsionkowa;
- SSSU;
- ci??ka bradykardia;
- d?awica piersiowa Prinzmetala;
- kardiomegalia (bez objaw?w niewydolno?ci serca);
- niedoci?nienie t?tnicze (skurczowe ci?nienie krwi poni?ej 100 mm Hg, zw?aszcza w zawale mi??nia sercowego);
- historia astmy oskrzelowej i POChP;
- r?wnoczesny odbi?r inhibitor?w MAO (z wyj?tkiem MAO typu B);
- p??ne stadia zaburze? kr??enia obwodowego;
- choroba Raynauda;
- guz chromoch?onny (bez jednoczesnego stosowania alfa-bloker?w);
- kwasica metaboliczna;
- wiek do 18 lat (nie ustalono skuteczno?ci i bezpiecze?stwa);
- nadwra?liwo?? na bisoprolol i inne beta-blokery.
Nale?y zachowa? ostro?no?? w przypadku niewydolno?ci w?troby, przewlek?ej niewydolno?ci nerek, miastenii, tyreotoksykozy, cukrzycy, bloku przedsionkowo-komorowego I stopnia, ?uszczycy, depresji (w tym wywiadu), u pacjent?w w podesz?ym wieku.

Stosowa? w okresie ci??y i laktacji.

Stosowanie leku w okresie ci??y i laktacji jest mo?liwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzy?? dla matki przewy?sza potencjalne ryzyko dla p?odu i dziecka.
Bidop wp?ywa na p??d: powoduje op??nienie wzrostu wewn?trzmacicznego, hipoglikemi?, bradykardi?.

Specjalne instrukcje dotycz?ce korzystania z Bidop.

Monitorowanie pacjent?w przyjmuj?cych bisoprolol powinno obejmowa? pomiar t?tna i ci?nienia krwi (na pocz?tku leczenia – codziennie, nast?pnie 1 raz co 3-4 miesi?ce), EKG, oznaczenie st??enia glukozy we krwi u pacjent?w z cukrzyc? (1 raz co 4-5 miesi?cy). miesi?ce). U pacjent?w w podesz?ym wieku zaleca si? monitorowanie czynno?ci nerek (1 raz w ci?gu 4-5 miesi?cy).
Pacjenta nale?y nauczy? obliczania cz?sto?ci akcji serca i poinstruowa?, aby skonsultowa? si? z lekarzem, je?li cz?sto?? akcji serca jest mniejsza ni? 50 uderze? na minut?.
Przed rozpocz?ciem leczenia zaleca si? przeprowadzenie badania funkcji oddychania zewn?trznego u pacjent?w z obci??onym wywiadem oskrzelowo-p?ucnym.
Oko?o 20% pacjent?w z dusznic? bolesn? beta-blokery s? nieskuteczne. G??wnymi przyczynami s? ci??ka mia?d?yca t?tnic wie?cowych z niskim progiem niedokrwienia (HR poni?ej 100 uderze?/min) i zwi?kszona obj?to?? ko?coworozkurczowa lewej komory, co upo?ledza przep?yw krwi podwsierdziowej.
U palaczy skuteczno?? beta-bloker?w jest ni?sza.
Pacjenci u?ywaj?cy soczewek kontaktowych powinni wzi?? pod uwag?, ?e podczas leczenia mo?liwe jest zmniejszenie produkcji p?ynu ?zowego.
W przypadku stosowania u pacjent?w z guzem chromoch?onnym, istnieje ryzyko wyst?pienia paradoksalnego nadci?nienia t?tniczego (je?li wcze?niej nie uzyskano skutecznej blokady alfa).
W przypadku tyreotoksykozy bisoprolol mo?e maskowa? niekt?re kliniczne objawy tyreotoksykozy (np. tachykardia). Nag?e odstawienie u pacjent?w z tyreotoksykoz? jest przeciwwskazane, poniewa? mo?e zaostrzy? objawy.
W cukrzycy mo?e maskowa? tachykardi? wywo?an? hipoglikemi?. W przeciwie?stwie do nieselektywnych beta-bloker?w praktycznie nie zwi?ksza hipoglikemii indukowanej insulin? i nie op??nia przywr?cenia st??enia glukozy we krwi do normalnego poziomu.
Podczas przyjmowania klonidyny jej przyjmowanie mo?na przerwa? dopiero kilka dni po zniesieniu bisoprololu.
Mo?liwe jest zwi?kszenie nasilenia reakcji nadwra?liwo?ci i braku efektu zwyk?ych dawek adrenaliny na tle zaostrzonej historii alergicznej.
W przypadku konieczno?ci przeprowadzenia zaplanowanego leczenia chirurgicznego lek odstawia si? na 48 godzin przed rozpocz?ciem znieczulenia og?lnego. Je?li pacjent przyjmowa? lek przed operacj?, powinien wybra? lek do znieczulenia og?lnego o minimalnym ujemnym dzia?aniu inotropowym.
Wzajemn? aktywacj? nerwu b??dnego mo?na wyeliminowa? podaj?c do?ylnie atropin? (1-2 mg).
Leki zmniejszaj?ce rezerwy katecholamin (w tym rezerpina) mog? nasila? dzia?anie beta-adrenolityk?w, dlatego pacjenci przyjmuj?cy takie kombinacje lek?w powinni znajdowa? si? pod sta?ym nadzorem lekarskim w celu wykrycia wyra?nego spadku ci?nienia krwi lub bradykardii.
Pacjentom z chorobami skurczowymi oskrzeli mo?na przepisa? blokery kardioselektywne w przypadku nietolerancji i / lub nieskuteczno?ci innych lek?w przeciwnadci?nieniowych. Przedawkowanie jest niebezpieczne dla rozwoju skurczu oskrzeli.
W przypadku wzrostu bradykardii (mniej ni? 50 uderze? / min), wyra?ny spadek ci?nienia krwi (skurczowe ci?nienie krwi poni?ej 100 mm Hg), blokada przedsionkowo-komorowa, skurcz oskrzeli, arytmie komorowe, ci??kie zaburzenia czynno?ci w?troby i nerek, to konieczne jest zmniejszenie dawki u pacjent?w w podesz?ym wieku lub przerwanie leczenia.
Zaleca si? przerwanie terapii wraz z rozwojem depresji.
Nie mo?na nagle przerwa? leczenia ze wzgl?du na ryzyko wyst?pienia ci??kich zaburze? rytmu serca i zawa?u mi??nia sercowego. Anulowanie odbywa si? stopniowo, zmniejszaj?c dawk? na 2 tygodnie lub d?u?ej (zmniejsz dawk? o 25% w ci?gu 3-4 dni). Nale?y go anulowa? przed badaniem zawarto?ci we krwi i moczu katecholamin, normetanefryny i kwasu wanilinowo-migda?owego; miana przeciwcia? przeciwj?drowych.
Wp?yw na zdolno?? prowadzenia pojazd?w i mechanizm?w kontrolnych
W okresie leczenia nale?y zachowa? ostro?no?? podczas prowadzenia pojazd?w i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynno?ci, kt?re wymagaj? zwi?kszonej koncentracji uwagi i szybko?ci reakcji psychomotorycznych.

Przedawkowanie lek?w:

Objawy: arytmia, dodatkowy skurcz komorowy, ci??ka bradykardia, blokada przedsionkowo-komorowa, obni?one ci?nienie krwi, przewlek?a niewydolno?? serca, sinica paznokci lub d?oni, trudno?ci w oddychaniu, skurcz oskrzeli, zawroty g?owy, omdlenia, drgawki.
Leczenie: p?ukanie ?o??dka i wyznaczenie lek?w adsorbuj?cych; leczenie objawowe: z rozwini?t? blokad? przedsionkowo-komorow? - w/w 1-2 mg atropiny, epinefryny lub za?o?enie tymczasowego rozrusznika; z ekstrasystol? komorow? - lidokaina (nie stosuje si? lek?w klasy I A); ze spadkiem ci?nienia krwi - pacjent powinien znajdowa? si? w pozycji Trendelenburga; je?li nie ma objaw?w obrz?ku p?uc, do?ylne roztwory zast?puj?ce osocze, je?li nieskuteczne, podanie adrenaliny, dopaminy, dobutaminy (w celu utrzymania dzia?ania chronotropowego i inotropowego oraz wyeliminowania wyra?nego spadku ci?nienia krwi); w niewydolno?ci serca - glikozydy nasercowe, diuretyki, glukagon; z drgawkami - w / w diazepamie; ze skurczem oskrzeli - stymulanty beta2-adrenergiczne przez inhalacj?.

Interakcja Bidop z innymi lekami.

Alergeny stosowane w immunoterapii lub ekstrakty alergen?w do test?w sk?rnych zwi?kszaj? ryzyko ci??kich og?lnoustrojowych reakcji alergicznych lub anafilaksji u pacjent?w otrzymuj?cych bisoprolol.
Zawieraj?ce jod leki nieprzepuszczaj?ce promieniowania do podawania do?ylnego zwi?kszaj? ryzyko wyst?pienia reakcji anafilaktycznych.
Fenytoina po podaniu do?ylnym leki do wziewnego znieczulenia og?lnego (pochodne w?glowodor?w) zwi?kszaj? nasilenie dzia?ania kardiodepresyjnego i prawdopodobie?stwo obni?enia ci?nienia krwi.
Zmienia skuteczno?? insuliny i doustnych lek?w hipoglikemizuj?cych, maskuje objawy rozwijaj?cej si? hipoglikemii (tachykardia, podwy?szone ci?nienie krwi).
Zmniejsza klirens lidokainy i ksantyn (z wyj?tkiem difiliny) oraz zwi?ksza ich st??enie w osoczu, szczeg?lnie u pacjent?w z pocz?tkowo zwi?kszonym klirensem teofiliny pod wp?ywem palenia.
Dzia?anie hipotensyjne os?abiaj? NLPZ (zatrzymanie jon?w sodu i blokada syntezy prostaglandyn przez nerki), kortykosteroidy i estrogeny (zatrzymanie jon?w sodu).
Glikozydy nasercowe, metylodopa, rezerpina i guanfacyna, powolne blokery kana?u wapniowego (werapamil, diltiazem), amiodaron i inne leki przeciwarytmiczne zwi?kszaj? ryzyko wyst?pienia lub nasilenia bradykardii, bloku przedsionkowo-komorowego, zatrzymania akcji serca i niewydolno?ci serca. Nifedypina mo?e prowadzi? do znacznego obni?enia ci?nienia krwi.
Diuretyki, klonidyna, sympatykolityki, hydralazyna i inne leki przeciwnadci?nieniowe mog? prowadzi? do nadmiernego obni?enia ci?nienia krwi.
Wyd?u?a dzia?anie niedepolaryzuj?cych ?rodk?w zwiotczaj?cych mi??nie oraz przeciwzakrzepowe dzia?anie kumaryn.
Tr?j- i czteropier?cieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), etanol, leki uspokajaj?ce i nasenne nasilaj? depresj? o?rodkowego uk?adu nerwowego.
Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO nie jest zalecane ze wzgl?du na znaczne nasilenie dzia?ania hipotensyjnego, przerwa w leczeniu pomi?dzy przyjmowaniem inhibitor?w MAO a bisoprololem powinna wynosi? co najmniej 14 dni.
Nieuwodornione alkaloidy sporyszu zwi?kszaj? ryzyko wyst?pienia zaburze? kr??enia obwodowego.
Ergotamina zwi?ksza ryzyko wyst?pienia zaburze? kr??enia obwodowego; sulfasalazyna zwi?ksza st??enie bisoprololu w osoczu; ryfampicyna skraca T1 / 2.

Warunki sprzeda?y w aptekach.

Lek wydawany jest na recept?.

Warunki warunk?w przechowywania leku Bidop.

Lek nale?y przechowywa? w miejscu niedost?pnym dla dzieci, suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nie przekraczaj?cej 25°C. Okres wa?no?ci - 3 lata.

Beta 1-bloker

Substancja aktywna

Forma wydania, sk?ad i opakowanie

Tablety jasno???ty z ???tawymi plamkami, okr?g?y, obustronnie wypuk?y, z oznaczeniem „BI” po?rodku nad ryzykiem i cyfr? „5” pod ryzykiem.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, krospowidon, barwnik ???ty PB 22812 (monohydrat laktozy 87%, ???ty tlenek ?elaza 13%).

Tablety jasnobr?zowy z br?zowawymi plamkami, okr?g?y, dwuwypuk?y, z oznaczeniem „BI” po?rodku nad ryzykiem i cyfr? „10” pod ryzykiem.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, krospowidon, barwnik marki PB-27215 be?owy (monohydrat laktozy 60%, ???ty tlenek ?elaza 38%, czerwony tlenek ?elaza 2%).

14 szt. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
14 szt. - blistry (2) - opakowania tekturowe.
14 szt. - blistry (4) - opakowania tekturowe.

efekt farmakologiczny

Selektywny beta 1 -bloker bez wewn?trznej aktywno?ci sympatykomimetycznej, nie dzia?a stabilizuj?co na b?ony. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptor?w v2-adrenergicznych mi??ni g?adkich oskrzeli i naczy? krwiono?nych oraz receptor?w v2-adrenergicznych bior?cych udzia? w regulacji metabolizmu. Dlatego bisoprolol na og?? nie wp?ywa na op?r dr?g oddechowych i procesy metaboliczne obejmuj?ce receptory v2-adrenergiczne.

Selektywny wp?yw leku na receptory v1-adrenergiczne utrzymuje si? poza zakresem terapeutycznym.

Bisoprolol nie ma wyra?nego ujemnego dzia?ania inotropowego. Maksymalny efekt leku osi?ga si? 3-4 godziny po spo?yciu. Nawet przy stosowaniu bisoprololu 1 raz dziennie jego dzia?anie terapeutyczne utrzymuje si? przez 24 godziny ze wzgl?du na 10-12-godzinny okres p??trwania we krwi. Z regu?y maksymalne obni?enie ci?nienia krwi osi?ga si? 2 tygodnie po rozpocz?ciu leczenia.

Bisoprolol zmniejsza aktywno?? uk?adu wsp??czulnego (SAS) poprzez blokowanie receptor?w v1-adrenergicznych w sercu.

Bisoprolol po jednorazowym podaniu doustnym u pacjent?w z chorob? wie?cow? bez objaw?w przewlek?ej niewydolno?ci serca (CHF) spowalnia cz?sto?? akcji serca, zmniejsza obj?to?? wyrzutow? serca, a w efekcie zmniejsza frakcj? wyrzutow? i zapotrzebowanie mi??nia sercowego na tlen. Przy d?ugotrwa?ej terapii pocz?tkowo podwy?szony OPSS zmniejsza si?. Spadek aktywno?ci reninowej osocza jest uwa?any za jeden ze sk?adnik?w efektu hipotensyjnego.

Farmakokinetyka

Ssanie

Bisoprolol jest prawie ca?kowicie (ponad 90%) wch?aniany z przewodu pokarmowego. Biodost?pno?? bisoprololu ze wzgl?du na nieznaczny metabolizm podczas „pierwszego przej?cia” przez w?trob? (na poziomie oko?o 10%) po podaniu doustnym wynosi oko?o 90%. Jedzenie nie wp?ywa na biodost?pno??.

Bisoprolol wykazuje kinetyk? liniow?, przy czym st??enia w osoczu s? proporcjonalne do przyj?tej dawki w zakresie od 5 do 20 mg. C max w osoczu krwi osi?ga si? w ci?gu 2-3 godzin.

Dystrybucja

Bisoprolol jest do?? szeroko rozpowszechniony. Obj?to?? dystrybucji wynosi 3,5 l/kg. Wi?zanie z bia?kami osocza si?ga oko?o 30%.

Metabolizm

Metabolizowany na drodze oksydacyjnej bez p??niejszej koniugacji. Wszystkie metabolity s? polarne (rozpuszczalne w wodzie) i wydalane przez nerki. G??wne metabolity znajduj?ce si? w osoczu krwi i moczu nie wykazuj? aktywno?ci farmakologicznej. Dane uzyskane z bada? z mikrosomami w?troby ludzkiej in vitro pokazuj?, ?e bisoprolol jest metabolizowany g??wnie przez izoenzym CYP3A4 (oko?o 95%), a izoenzym CYP2D6 odgrywa jedynie niewielk? rol?.

hodowla

Klirens bisoprololu zale?y od r?wnowagi mi?dzy wydalaniem przez nerki w niezmienionej postaci (oko?o 50%) a metabolizmem w w?trobie (oko?o 50%) do metabolit?w, kt?re s? r?wnie? wydalane przez nerki. Ca?kowity prze?wit to 15 l/h. T 1/2 z osocza krwi wynosi 10-12 godzin.

Farmakokinetyka w wybranych grupach pacjent?w

Brak danych dotycz?cych farmakokinetyki bisoprololu u pacjent?w z CHF i wsp??istniej?cymi zaburzeniami czynno?ci w?troby lub nerek.

Wskazania

Przeciwwskazania

• nadwra?liwo?? na bisoprolol lub kt?r?kolwiek substancj? pomocnicz?;
• ostra niewydolno?? serca, przewlek?a niewydolno?? serca w fazie dekompensacji, wymagaj?ca leczenia inotropowego;
• wstrz?s kardiogenny;
• blok AV II i III stopnia bez rozrusznika;
• SSSU;
• blokada zatokowo-przedsionkowa;
• ci??ka bradykardia (t?tno poni?ej 60 uderze? na minut?);
• ci??kie niedoci?nienie t?tnicze (skurczowe ci?nienie krwi poni?ej 100 mm Hg);
• ci??kie postacie astmy oskrzelowej i POChP;
• ci??kie zaburzenia obwodowego kr??enia t?tniczego lub zesp?? Raynauda;
• guz chromoch?onny (bez jednoczesnego stosowania alfa-bloker?w);
• kwasica metaboliczna;
• wiek do 18 lat (brak wystarczaj?cych danych dotycz?cych skuteczno?ci i bezpiecze?stwa w tej grupie wiekowej);
• nietolerancja laktozy, niedob?r laktazy lub zesp?? z?ego wch?aniania glukozy-galaktozy.

Ostro?nie

Prowadzenie terapii odczulaj?cej, d?awica Prinzmetala, nadczynno?? tarczycy, cukrzyca typu 1 i cukrzyca ze znacznymi wahaniami st??enia we krwi, blokada przedsionkowo-komorowa I stopnia, ci??ka niewydolno?? nerek (CC poni?ej 20 ml/min), ci??ka dysfunkcja w?troby, ?uszczyca, restrykcyjna kardiomiopatia, wrodzona wada serca lub wada zastawkowa serca z ci??kimi zaburzeniami hemodynamicznymi, CHF z zawa?em mi??nia sercowego w ci?gu ostatnich 3 miesi?cy, ?cis?a dieta.

Dawkowanie

Tabletki Bidop nale?y przyjmowa? 1 raz dziennie popijaj?c niewielk? ilo?ci? p?ynu rano przed ?niadaniem, w trakcie lub po nim. Tabletek nie nale?y ?u? ani rozgniata? na proszek.

Nadci?nienie t?tnicze i stabilna d?awica piersiowa

We wszystkich przypadkach schemat i dawk? dobiera lekarz indywidualnie dla ka?dego pacjenta, w szczeg?lno?ci bior?c pod uwag? cz?sto?? akcji serca i stan pacjenta.

Zwykle dawka pocz?tkowa wynosi 5 mg Bidop 1 raz dziennie. W razie potrzeby dawk? mo?na zwi?kszy? do 10 mg 1 raz dziennie.

W leczeniu nadci?nienia t?tniczego i stabilnej d?awicy piersiowej maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg Bidop 1 raz dziennie.

Przewlek?a niewydolno?? serca

Standardowy schemat leczenia CHF obejmuje stosowanie inhibitor?w ACE lub antagonist?w receptora angiotensyny II (w przypadku nietolerancji inhibitor?w ACE), beta-bloker?w, diuretyk?w i ewentualnie glikozyd?w nasercowych. Rozpocz?cie leczenia CHF Bidopem wymaga specjalnej fazy miareczkowania i regularnego nadzoru lekarskiego.

Warunkiem leczenia preparatem Bidop jest stabilna przewlek?a niewydolno?? serca bez objaw?w zaostrzenia.

Leczenie stabilnej przewlek?ej niewydolno?ci serca preparatem Bidop rozpoczyna si? zgodnie z nast?puj?cym schematem dostosowywania dawki. Mo?e to wymaga? indywidualnej adaptacji w zale?no?ci od tego, jak dobrze pacjent toleruje przepisan? dawk?, tj. dawk? mo?na zwi?kszy? tylko wtedy, gdy poprzednia dawka by?a dobrze tolerowana.

Dla zapewnienia prawid?owego procesu miareczkowania na pocz?tkowych etapach leczenia zaleca si? stosowanie bisoprololu w postaci: tabletki 2,5 mg.

Zalecana dawka pocz?tkowa to 1,25 mg 1 raz dziennie. Aby zapewni? wskazany schemat dawkowania, leki bisoprololowe (na przyk?ad preparat w postaci tabletek 2,5 mg lub leki innych producent?w) nale?y stosowa? w dawce 2,5 mg, 1/2 tabletki 1 raz dziennie. W zale?no?ci od indywidualnej tolerancji dawk? nale?y stopniowo zwi?ksza? do 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg 1 raz/dob?. Ka?de kolejne zwi?kszenie dawki nale?y przeprowadzi? co najmniej 2 tygodnie p??niej. Je?li zwi?kszenie dawki leku jest ?le tolerowane przez pacjenta, mo?liwe jest zmniejszenie dawki.

Je?li pacjent nie toleruje maksymalnej zalecanej dawki leku, nale?y rozwa?y? stopniowe zmniejszanie dawki.

W fazie miareczkowania lub po niej mo?e wyst?pi? przej?ciowe pogorszenie przebiegu CHF, niedoci?nienia t?tniczego lub bradykardii. W takim przypadku zaleca si? przede wszystkim dostosowanie dawek jednocze?nie stosowanych lek?w. Mo?e by? r?wnie? konieczne tymczasowe zmniejszenie dawki Bidop lub jej anulowanie. Po ustabilizowaniu si? stanu pacjenta nale?y ponownie dostosowa? dawk? lub kontynuowa? leczenie.

Czas trwania leczenia dla wszystkich wskaza?

Leczenie Bidopem jest zwykle terapi? d?ugoterminow?.

Specjalne grupy pacjent?w

Pacjenci z zaburzeniami czynno?ci nerek lub w?troby: w ?agodne lub umiarkowane zaburzenia czynno?ci w?troby lub nerek z regu?y nie jest wymagana korekta schematu dawkowania.

Na ci??ka dysfunkcja nerek (CC poni?ej 20 ml/min) oraz u pacjent?w z ci??ka choroba w?troby maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg. Zwi?kszanie dawki u takich pacjent?w powinno odbywa? si? z najwy?sz? ostro?no?ci?.

Pacjenci w podesz?ym wieku (powy?ej 65 lat): dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Dzieci i m?odzie?: poniewa? nie ma wystarczaj?cych danych dotycz?cych stosowania bisoprololu u dzieci i m?odzie?y, nie zaleca si? przepisywania leku dzieci poni?ej 18 lat.

Do chwili obecnej nie ma wystarczaj?cych danych dotycz?cych stosowania Bidop u pacjent?w z CHF w po??czeniu z cukrzyc? typu 1, ci??k? dysfunkcj? nerek i (lub) w?troby, kardiomiopati? restrykcyjn?, wrodzon? wad? serca lub wad? zastawkow? serca z ci??kimi zaburzeniami hemodynamicznymi. Nie ma r?wnie? wystarczaj?cych danych dotycz?cych stosowania preparatu Bidop u pacjent?w z CHF i zawa?em mi??nia sercowego w ci?gu ostatnich 3 miesi?cy.

Skutki uboczne

Poni?sze dzia?ania niepo??dane przedstawiono wed?ug klasyfikacji uk?ad?w i narz?d?w zgodnie z klasyfikacj? MedDRA oraz z cz?sto?ci? wyst?powania: bardzo cz?sto (>=1/10); cz?sto (>=1/100,<1/10); нечасто (>=1/1000, <1/100); редко (>=1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Z uk?adu nerwowego: cz?sto - zawroty g?owy*, b?l g?owy*; rzadko - utrata przytomno?ci.

Zaburzenia psychiczne: rzadko - depresja, bezsenno??; rzadko - halucynacje, koszmary.

Od strony narz?du wzroku: rzadko - zmniejszenie ?zawienia (nale?y wzi?? pod uwag? podczas noszenia soczewek kontaktowych); bardzo rzadko - zapalenie spoj?wek.

Ze strony narz?du s?uchu i zaburze? b??dnika: rzadko - upo?ledzenie s?uchu.

Od strony uk?adu sercowo-naczyniowego: bardzo cz?sto - bradykardia (u pacjent?w z CHF); cz?sto - nasilenie objaw?w przebiegu CHF (u pacjent?w z CHF), uczucie zimna lub dr?twienia ko?czyn, wyra?ny spadek ci?nienia krwi, szczeg?lnie u pacjent?w z CHF; rzadko - naruszenie przewodzenia AV; bradykardia (u pacjent?w z nadci?nieniem t?tniczym lub dusznic? bolesn?), nasilenie objaw?w CHF (u pacjent?w z nadci?nieniem t?tniczym lub dusznic? bolesn?), niedoci?nienie ortostatyczne.

Z uk?adu oddechowego: rzadko - skurcz oskrzeli u pacjent?w z astm? oskrzelow? lub histori? niedro?no?ci dr?g oddechowych; rzadko - alergiczny nie?yt nosa.

Z uk?adu pokarmowego: cz?sto - nudno?ci, wymioty, biegunka, zaparcia; rzadko - zapalenie w?troby.

Z uk?adu mi??niowo-szkieletowego: rzadko - os?abienie mi??ni, skurcze mi??ni.

Ze sk?ry i tkanek podsk?rnych: rzadko - reakcje nadwra?liwo?ci, takie jak ?wi?d, wysypka, zaczerwienienie sk?ry; bardzo rzadko: ?ysienie. Beta-blokery mog? nasila? objawy ?uszczycy lub powodowa? wysypk? podobn? do ?uszczycy.

Z narz?d?w p?ciowych i gruczo?u sutkowego: rzadko - naruszenie potencji.

Reakcje og?lne: cz?sto - astenia (u pacjent?w z CHF), zwi?kszone zm?czenie*; rzadko - astenia (u pacjent?w z nadci?nieniem t?tniczym lub dusznic? bolesn?).

Wp?yw na wyniki bada? laboratoryjnych i instrumentalnych: rzadko - wzrost st??enia trigliceryd?w i aktywno?ci transaminaz w?trobowych w surowicy krwi (AST, ALT).

* U pacjent?w z nadci?nieniem t?tniczym lub dusznic? bolesn? objawy te pojawiaj? si? szczeg?lnie cz?sto na pocz?tku leczenia. Zwykle zjawiska te s? ?agodne i z regu?y ust?puj? w ci?gu 1-2 tygodni po rozpocz?ciu leczenia.

Przedawkowa?

Objawy: najcz?stszymi objawami przedawkowania s?: blokada przedsionkowo-komorowa, ci??ka bradykardia, znaczny spadek ci?nienia krwi, skurcz oskrzeli, ostra niewydolno?? serca, hipoglikemia.

Wra?liwo?? na pojedyncz? wysok? dawk? bisoprololu r??ni si? znacznie u poszczeg?lnych pacjent?w i prawdopodobnie pacjenci z CHF s? bardzo wra?liwi.

Leczenie: w przypadku przedawkowania nale?y przede wszystkim odstawi? lek i rozpocz?? wspomagaj?c? terapi? objawow?.

Z ci??k? bradykardi?: w / we wprowadzeniu atropiny. Je?li efekt jest niewystarczaj?cy, ostro?nie mo?esz wprowadzi? ?rodek o pozytywnym dzia?aniu chronotropowym. Czasami mo?e by? wymagane tymczasowe umieszczenie sztucznego rozrusznika serca.

Z wyra?nym spadkiem ci?nienia krwi: w / we wprowadzeniu i lekach wazopresyjnych.

W przypadku bloku przedsionkowo-komorowego: Pacjent?w nale?y ?ci?le monitorowa? i leczy? agonistami receptor?w beta-adrenergicznych, takimi jak epinefryna. W razie potrzeby zainstaluj sztuczny rozrusznik serca.

Z zaostrzeniem przebiegu CHF: do?ylne podawanie lek?w moczop?dnych, lek?w o dodatnim dzia?aniu inotropowym, a tak?e rozszerzaj?cych naczynia krwiono?ne.

Ze skurczem oskrzeli: wyznaczenie lek?w rozszerzaj?cych oskrzela, w tym. beta 2-agoni?ci i/lub aminofilina.

Z hipoglikemi?: we wprowadzeniu dekstrozy (glukozy).

interakcje pomi?dzy lekami

Na skuteczno?? i tolerancj? bisoprololu mo?e wp?ywa? jednoczesne stosowanie innych lek?w. Ta interakcja mo?e r?wnie? wyst?pi?, gdy dwa leki s? przyjmowane po kr?tkim czasie. Lekarz musi zosta? poinformowany o przyjmowaniu innych lek?w, nawet je?li s? one przyjmowane bez recepty (np. leki bez recepty).

Leczenie przewlek?ej niewydolno?ci serca

Leki antyarytmiczne klasy I (na przyk?ad chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) stosowane jednocze?nie z bisoprololem mog? zmniejsza? przewodzenie przedsionkowo-komorowe i kurczliwo?? serca.

Powolne blokery kana?u wapniowego (CBCC), takie jak werapamil i w mniejszym stopniu diltiazem, stosowane jednocze?nie z bisoprololem mog? prowadzi? do zmniejszenia kurczliwo?ci mi??nia sercowego i upo?ledzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. W szczeg?lno?ci do?ylne podanie werapamilu pacjentom przyjmuj?cym beta-adrenolityki mo?e prowadzi? do ci??kiego niedoci?nienia t?tniczego i blokady przedsionkowo-komorowej.

O?rodkowo dzia?aj?ce leki przeciwnadci?nieniowe (takie jak klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) mog? prowadzi? do zmniejszenia cz?sto?ci akcji serca i zmniejszenia pojemno?ci minutowej serca, jak r?wnie? do rozszerzenia naczy? krwiono?nych z powodu zmniejszenia o?rodkowego napi?cia wsp??czulnego. Nag?e odstawienie, zw?aszcza przed odstawieniem beta-bloker?w, mo?e zwi?kszy? ryzyko rozwoju nadci?nienia t?tniczego „z odbicia”.

Kombinacje wymagaj?ce szczeg?lnej piel?gnacji

Leczenie nadci?nienia t?tniczego i dusznicy bolesnej

Leki antyarytmiczne klasy I (na przyk?ad chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) stosowane jednocze?nie z bisoprololem mog? zmniejsza? przewodzenie przedsionkowo-komorowe i kurczliwo?? mi??nia sercowego.

Wszystkie wskazania do stosowania Bidop

BMKK, pochodne dihydropirydyny (np. nifedypina, felodypina, amlodypina) stosowane z bisoprololem mog? zwi?ksza? ryzyko niedoci?nienia t?tniczego. U pacjent?w z CHF nie mo?na wykluczy? ryzyka p??niejszego pogorszenia czynno?ci skurczowej serca.

Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) mog? nasila? zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Dzia?anie beta-bloker?w do stosowania miejscowego (na przyk?ad krople do oczu stosowane w leczeniu jaskry) mo?e nasila? dzia?anie og?lnoustrojowe bisoprololu (spadek ci?nienia krwi, zmniejszenie cz?sto?ci akcji serca).

Parasympatykomimetyki stosowane jednocze?nie z bisoprololem mog? nasila? zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwi?ksza? ryzyko wyst?pienia bradykardii.

Hipoglikemiczny efekt insuliny lub doustnych ?rodk?w hipoglikemizuj?cych mo?e by? wzmocniony. Objawy hipoglikemii, w szczeg?lno?ci cz?stoskurcz, mog? by? maskowane lub t?umione. Takie interakcje s? bardziej prawdopodobne przy zastosowaniu nieselektywnych beta-bloker?w.

?rodki na znieczulenie og?lne mog? zwi?ksza? ryzyko wyst?pienia dzia?a? kardiodepresyjnych, prowadz?cych do niedoci?nienia t?tniczego (patrz rozdzia? „Instrukcje specjalne”).

Glikozydy nasercowe stosowane jednocze?nie z bisoprololem mog? prowadzi? do wyd?u?enia czasu przewodzenia impuls?w, a tym samym do rozwoju bradykardii.

NLPZ mog? os?abia? przeciwnadci?nieniowe dzia?anie bisoprololu.

Jednoczesne stosowanie leku Bidop z beta-agonistami (na przyk?ad izoprenalina, dobutamina) mo?e prowadzi? do zmniejszenia dzia?ania obu lek?w.

Po??czenie bisoprololu z adrenomimetykami oddzia?uj?cymi na receptory beta- i alfa-adrenergiczne (np. norepinefryna, epinefryna) mo?e nasila? dzia?anie zw??aj?ce naczynia krwiono?ne tych lek?w, wyst?puj?ce przy udziale receptor?w alfa-adrenergicznych, prowadz?c do wzrostu ci?nienia krwi. Takie interakcje s? bardziej prawdopodobne przy zastosowaniu nieselektywnych beta-bloker?w.

Leki przeciwnadci?nieniowe, a tak?e inne leki o mo?liwym dzia?aniu przeciwnadci?nieniowym (na przyk?ad tr?jpier?cieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyny) mog? nasila? przeciwnadci?nieniowe dzia?anie bisoprololu.

Meflochina stosowana jednocze?nie z bisoprololem mo?e zwi?ksza? ryzyko wyst?pienia bradykardii.

Inhibitory MAO (z wyj?tkiem inhibitor?w MAO B) mog? nasila? przeciwnadci?nieniowe dzia?anie beta-bloker?w. Jednoczesne stosowanie mo?e r?wnie? prowadzi? do rozwoju kryzysu nadci?nieniowego.

Specjalne instrukcje

Pacjent nie powinien nagle przerywa? leczenia preparatem Bidop i nie zmienia? zalecanej dawki bez uprzedniej konsultacji z lekarzem, poniewa?. mo?e to prowadzi? do tymczasowego pogorszenia czynno?ci serca. Leczenie nie powinno by? nagle przerywane, zw?aszcza u pacjent?w z CAD. Je?li konieczne jest przerwanie leczenia, dawk? nale?y stopniowo zmniejsza?.

Na pocz?tkowych etapach leczenia Bidop pacjenci wymagaj? sta?ego monitorowania.

Lek nale?y stosowa? ostro?nie w nast?puj?cych przypadkach:

• cukrzyca ze znacznymi wahaniami st??enia glukozy we krwi - mo?na maskowa? objawy wyra?nego spadku st??enia glukozy (hipoglikemia), takie jak tachykardia, ko?atanie serca lub wzmo?ona potliwo??;
• ?cis?a dieta;
• prowadzenie terapii odczulaj?cej;
• blok AV I stopnia;
• d?awica piersiowa Prinzmetala;
• naruszenia obwodowego kr??enia t?tniczego o nasileniu ?agodnym do umiarkowanego (na pocz?tku leczenia mo?e wyst?pi? nasilenie objaw?w);
• ?uszczyca (w tym historia).

Uk?ad oddechowy: w astmie oskrzelowej lub POChP wskazane jest jednoczesne stosowanie lek?w rozszerzaj?cych oskrzela. U pacjent?w z astm? oskrzelow? mo?liwy jest wzrost oporu dr?g oddechowych, co wymaga wi?kszej dawki agonist?w receptor?w beta2-adrenergicznych.

Reakcje alergiczne: beta-blokery, w tym Bidop, mog? zwi?ksza? wra?liwo?? na alergeny i nasilenie reakcji anafilaktycznych z powodu os?abienia adrenergicznej regulacji kompensacyjnej pod wp?ywem beta-bloker?w. Terapia epinefryn? (adrenalin?) nie zawsze daje oczekiwany efekt terapeutyczny.

Og?lne znieczulenie: podczas przeprowadzania znieczulenia og?lnego nale?y wzi?? pod uwag? ryzyko zablokowania receptor?w beta-adrenergicznych. Je?li konieczne jest przerwanie terapii preparatem Bidop przed zabiegiem chirurgicznym, nale?y to robi? stopniowo i zako?czy? na 48 godzin przed znieczuleniem og?lnym. Pacjent powinien ostrzec anestezjologa o przyjmowaniu Bidop.

Guz chromoch?onny: u pacjent?w z guzem nadnerczy (guz chromoch?onny) Bidop mo?na przepisa? tylko na tle stosowania alfa-bloker?w.

Nadczynno?? tarczycy: podczas leczenia preparatem Bidop objawy nadczynno?ci tarczycy (nadczynno?? tarczycy) mog? by? maskowane.

Wp?yw na zdolno?? prowadzenia pojazd?w i mechanizm?w

Lek Bidop nie wp?ywa na zdolno?? prowadzenia pojazd?w zgodnie z wynikami badania u pacjent?w z chorob? wie?cow?. Jednak ze wzgl?du na indywidualne reakcje, zdolno?? prowadzenia pojazd?w i z?o?one mechanizmy mog? by? upo?ledzone. Szczeg?ln? uwag? nale?y zwr?ci? na to na pocz?tku leczenia, po zmianie dawki, a tak?e przy jednoczesnym spo?ywaniu alkoholu.

Ci??a i laktacja

Bidop nale?y stosowa? w okresie ci??y tylko wtedy, gdy korzy?ci dla matki przewy?szaj? ryzyko wyst?pienia dzia?a? niepo??danych u p?odu i (lub) dziecka.

Z regu?y beta-blokery zmniejszaj? przep?yw krwi w ?o?ysku i mog? wp?ywa? na rozw?j p?odu. Nale?y monitorowa? przep?yw krwi w ?o?ysku i macicy, a tak?e wzrost i rozw?j nienarodzonego dziecka, a w przypadku wyst?pienia zdarze? niepo??danych zwi?zanych z ci??? i/lub p?odem zastosowa? alternatywne metody leczenia.

Noworodek powinien zosta? dok?adnie zbadany po porodzie. W pierwszych trzech dniach ?ycia mog? wyst?pi? objawy bradykardii i hipoglikemii.

Brak danych dotycz?cych przenikania bisoprololu do mleka matki. Bidop nie jest zalecany kobietom karmi?cym piersi?. Je?li konieczne jest przyjmowanie leku w okresie laktacji, nale?y przerwa? karmienie piersi?.

U?ywaj u os?b starszych

Z ostro?no?? nale?y stosowa? u pacjent?w w podesz?ym wieku.

Warunki wydawania lek?w z aptek

Lek wydawany jest na recept?.

Warunki przechowywania

Lek nale?y przechowywa? w miejscu niedost?pnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczaj?cej 25 ° C. Okres wa?no?ci - 3 lata.

Jedna tabletka Bidop zawiera 5 lub 10 mg hemifumaran bisoprololu .

Substancje dodatkowe: krospowidon, monohydrat laktozy, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, be?owy pigment.

Formularz zwolnienia

Jasnobr?zowe, dwuwypuk?e, okr?g?e tabletki oznaczone „B1” i „10” na powierzchni.

14 tabletek w blistrze - jeden, dwa lub cztery blistry w tekturowym pude?ku.

efekt farmakologiczny

Dzia?anie przeciwd?awicowe, antyarytmiczne, hipotensyjne

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika

Selektywny v1-bloker bez dzia?ania sympatykomimetycznego, nie ma r?wnie? dzia?ania stabilizuj?cego b?ony. Zmniejsza aktywno?? renin , zmniejsza zapotrzebowanie na tlen kom?rek mi??nia sercowego, zmniejsza kurczliwo?? mi??nia sercowego. To ma przeciwd?awicowe, przeciwarytmiczne, hipotensyjne akcja. T?umienie receptor?w v1-adrenergicznych mi??nia sercowego w ma?ych dawkach, zmniejsza syntez? stymulowan? katecholamin? ob?z z ATP , ogranicza wewn?trzkom?rkowy transport jon?w wap? , wykazuje negatywne dzia?anie dromo-, batmo-, chrono- i inotropowe, hamuje procesy pobudliwo?ci i przewodzenia.

Po przekroczeniu dawki terapeutycznej Bidop ma r?wnie? v2-bloker akcja.

W pocz?tkowym okresie stosowania leku, w pierwszym dniu, wzrasta op?r obwodowy ?cian naczy?, po 1-3 dniach zbli?a si? do pierwotnego, a przy d?u?szym leczeniu zmniejsza si?.

Efekt hipotensyjny zwi?zany jest ze zmniejszeniem obj?to?ci minutowej, wsp??czuln? stymulacj? naczy? obwodowych, os?abieniem pracy uk?ad renina-angiotensyna , przywr?cenie sprz??enia zwrotnego w odpowiedzi na spadek ci?nienia i wp?yw na uk?ad nerwowy. Gdy efekt rozwinie si? w ci?gu 5 dni, pewne dzia?anie - po dw?ch miesi?cach.

Efekt przeciwd?awicowy jest spowodowany zmniejszeniem zapotrzebowania na tlen w tkankach mi??nia sercowego z powodu zmniejszenia cz?sto?ci akcji serca i zmniejszenia kurczliwo?ci, poprawy ukrwienia mi??nia sercowego i wyd?u?enia rozkurczu. Ze wzgl?du na wzrost ci?nienia rozkurczowego w komorach i rozci?ganie ich mi??ni mo?e wzrosn?? zapotrzebowanie na tlen.

Efekt antyarytmiczny spowodowany jest eliminacj? czynnik?w powoduj?cych (wzrost st??enia) ob?z , aktywacja uk?adu wsp??czulnego, nadci?nienie t?tnicze ), zmniejszenie szybko?ci pobudzenia rozrusznik?w serca i zahamowanie przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

W przypadku stosowania w ?rednich dawkach terapeutycznych, w przeciwie?stwie do masowych beta-blokery , mniej wyra?ny wp?yw na narz?dy, kt?re maj? Receptory v2-adrenergiczne (mi??nie typu szkieletowego, trzustki, mi??nie t?tnic typu obwodowego, oskrzela i macica) oraz na metabolizm w?glowodan?w nie zatrzymuje jon?w s?d ; si?a dzia?ania mia?d?ycowego jest por?wnywalna z.

Farmakokinetyka

Przyswaja si? w 80-90%, jedzenie nie wp?ywa na ten proces. Najwy?sze st??enie ustala si? po 2-3 godzinach. Reaguje z bia?kami krwi o 28-32%. S?abo przechodzi przez ?o?ysko i barier? krew-m?zg. 50% ulega przemianie w w?trobie z powstaniem praktycznie nieaktywnej. Okres p??trwania si?ga 12 godzin. 98% leku jest wydalane przez nerki, a mniej ni? 2% z ???ci?.

Wskazania do stosowania Bidopa

Wskazania do stosowania Bidop s? wymienione poni?ej:

• zapobieganie atakom zaostrzenia stajni;
• nadci?nienie t?tnicze .

Przeciwwskazania

• upadek;
• zaszokowa?;
• ostra niewydolno?? czynno?ci serca;
• blokada zatokowo-przedsionkowa;
• Blok AV 2-3 stopnie bez obecno?ci stymulatora elektrycznego;
• przewlek?a niewyr?wnana niewydolno?? serca wymagaj?ca
  terapia inotropowa;
• zesp?? chorej zatoki;
• niedoci?nienie t?tnicze;
• jednoczesne u?ycie Inhibitory MAO (nie licz?c MAO typu B );
• ci??ki POChP oraz ;
• kardiomegalia bez obecno?ci niewydolno?ci serca;
• wyra?ny bradykardia ;
• zmiany w kr??eniu obwodowym w p??niejszych stadiach;
• guz chromoch?onny (bez po??czonego u?ycia alfa-blokery );
• choroba Raynauda;
• kwasica metaboliczna;
• uczulenie na sk?adniki leku lub inne beta-blokery;
• nietolerancja laktozy, brak laktazy, z?e wch?anianie glukozy-galaktozy;
• wiek poni?ej 18 lat.

U?ywaj ostro?nie, gdy w?trobiany lub przewlek?y typ miastenia, dusznica bolesna Prinzmetala, blokada AV 1 stopie?, w historii, podatno??, u os?b starszych.

Skutki uboczne

• Reakcje z narz?dy zmys??w: sucho?? oczu, zmniejszone wydzielanie ?liny, niewyra?ne widzenie, zapalenie spoj?wek .
• Reakcje z aktywno?? nerwowa: astenia zm?czenie, dezorientacja, depresja, niepok?j, koszmary, miastenia gravis , zaburzenia snu, w ko?czynach, drgawki.
• Reakcje z kr??enie krwi: niedoci?nienie ortostatyczne , silny spadek ci?nienia, bradykardia zatokowa , naruszenie przewodnictwa tkanek mi??nia sercowego, pojawienie si? objaw?w przewlek?ej niewydolno?ci serca, skurcz naczy?, blokada przedsionkowo-komorowa, arytmie, zmniejszenie kurczliwo?ci mi??nia sercowego, b?l w klatce piersiowej.
• Reakcje z oddechowy: trudno?ci w oddychaniu podczas stosowania leku w du?ych dawkach lub u pacjent?w z predyspozycj? do skurcz krtani oraz skurcz oskrzeli , zatkany nos.
• Reakcje z trawienie: nudno?ci, sucho?? b?on ?luzowych jamy ustnej, wymioty, b?le brzucha, zaburzenia czynno?ci w?troby, zapalenie w?troby , perwersja smakowa, zwi?kszona koncentracja w?troby, hipertriglicerydemia, hiperbilirubinemia.
• Reakcje z sfera hormonalna: niedoczynno?? tarczycy, hiperglikemia, hipoglikemia (u os?b korzystaj?cych).
• Reakcje dermatologiczne: reakcje ?uszczycopodobne, wysypka, przekrwienie sk?ra, zwi?kszona potliwo??, zaostrzenie , .
• Reakcje ze strony hematopoezy: agranulocytoza, ma?op?ytkowo??, leukopenia.
• Reakcje alergiczne: wysypka.
• Inne reakcje: b?le staw?w, lumbodynia, b?le klatki piersiowej , zmniejszona si?a dzia?ania, os?abione libido, zesp?? odstawienia.
• Wp?yw na p??d: hipoglikemia , Op??nienie wzrostu wewn?trzmacicznego, bradykardia.

Instrukcja stosowania Bidopa (spos?b i dawkowanie)

Instrukcje dotycz?ce stosowania preparatu Bidop s? identyczne jak w przypadku analog?w zawieraj?cych bisoprolol i zaleca si? przyjmowanie tabletek doustnie, rano, bez ?ucia i na pusty ?o??dek. Dawk? dobiera lekarz indywidualnie.

Na nadci?nienie t?tnicze i zapobiega? zaostrzeniom stabilna dusznica bolesna stosowa? dawk? pocz?tkow? 5 mg raz na dob?. W razie potrzeby zwi?ksza si? j? do 10 mg z t? sam? cz?stotliwo?ci?. Najwy?sza dzienna dawka to 20 mg.

U os?b z zaburzeniami czynno?ci nerek lub ci??kimi zaburzeniami czynno?ci w?troby najwy?sza dawka wynosi 10 mg na dob?.

Dostosowanie dawki u pacjent?w w podesz?ym wieku nie jest wymagane.

Przedawkowa?

Oznaki przedawkowania: dodatkowy skurcz komorowy, arytmia, blokada przedsionkowo-komorowa, bradykardia, silny spadek ci?nienia, przewlek?a niewydolno?? serca, sinica p?dzle, skurcz oskrzeli, trudno?? oddychanie, omdlenia, konwulsje , zawroty g?owy , hipoglikemia.

Leczenie przedawkowania: p?ukanie ?o??dka, nast?pnie podanie enterosorbenty , leczenie objawowe.

• w Blok AV przepisany do 2 mg lub do?ylnie mo?liwe jest zainstalowanie tymczasowego rozrusznika;
• w dodatkowe skurcze stosuje si? typ komorowy;
• ze spadkiem ci?nienia, je?li nie ma objaw?w obrz?k p?uc przedstawia? roztwory zast?puj?ce plazm? do?ylnie, je?li to konieczne - , epinefryna, ;
• z niewydolno?ci? serca - diuretyki, glikozydy nasercowe, ;
• z drgawkami podawanymi do?ylnie;
• w skurcz oskrzeli stosowanie inhalacji beta2-agoni?ci .

Interakcja

?rodki zawieraj?ce jod nieprzepuszczaj?ce promieni rentgenowskich do podawania do?ylnego zwi?kszaj? prawdopodobie?stwo rozwoju reakcje typu anafilaktycznego .

Alergeny dla immunoterapia , ekstrakty alergeny dla pr?bki wertykulacyjne zwi?kszy? ryzyko ci??kiej reakcje alergiczne og?lnoustrojowe u pacjent?w przyjmuj?cych Bisoprolol.

Fenytoina przy podawaniu do?ylnym, przygotowania do znieczulenie wziewne zwi?kszy? si?? dzia?ania kardiodepresyjnego Bidopa i prawdopodobie?stwo spadku ci?nienia.

Bidop jest w stanie maskowa? objawy pojawiania si? hipoglikemia.

Zwi?ksza koncentracj? i ksantyny (ale nie) we krwi.

Glikozydy nasercowe, Guanfacine, blokery wolnych kana??w wapniowych, i inne leki antyarytmiczne zwi?kszy? ryzyko rozwoju lub zaostrzenia Blokada AV, bradykardia, zatrzymanie akcji serca.

Diuretyki, sympatykolityki, Hydralazyna i inne leki przeciwnadci?nieniowe stosowane jednocze?nie z Bidopem mog? prowadzi? do silnego spadku ci?nienia.

Rozszerza dzia?anie niedepolaryzuj?ce ?rodki zwiotczaj?ce mi??nie i przeciwzakrzepowe dzia?anie lek?w kumaryna.

Tr?jpier?cieniowy oraz tetracykliczne leki przeciwdepresyjne, etanol, leki przeciwpsychotyczne, uspokajaj?ce oraz tabletki nasenne oznacza zwi?kszenie ucisku aktywno?ci nerwowej.

Skraca okres p??trwania bisoprolol .

Nie zaleca si? stosowania z inhibitorami MAO (nie licz?c MAO typu B ), ze wzgl?du na znaczn? stymulacj? efektu hipotensyjnego. Przerwa mi?dzy zabiegami Inhibitory MAO a Bidop powinien by? d?u?szy ni? 2 tygodnie.

Ergotamina zwi?ksza ryzyko rozwoju zmian w kr??eniu obwodowym.

Warunki sprzeda?y

Na recept?.

Warunki przechowywania

Przechowywa? w suchym i ciemnym miejscu w temperaturze pokojowej. Trzyma? z dala od dzieci.

Najlepiej spo?y? przed terminem

Specjalne instrukcje

W okresie leczenia preparatem Bidop nale?y zachowa? ostro?no?? i ostro?no?? podczas prowadzenia pojazd?w, zw?aszcza na pocz?tku leczenia.

Kontrola nad osobami otrzymuj?cymi bisoprolol , obejmuje pomiar ci?nienia i charakterystyk t?tna (najpierw codziennie, a nast?pnie co trzy miesi?ce), okre?lenie poziomu glukoza krew cierpi?cych” cukrzyca (co cztery miesi?ce) EKG . U pacjent?w w podesz?ym wieku zaleca si? monitorowanie pracy nerek raz na cztery miesi?ce.

Pacjenci pal?cy s? mniej skuteczni , Bisomor, Bisoprolol-Teva, Bisocard, Bisoprolol-OBL, Corbis, Tirez.

Cena analog?w Bidop produkcji krajowej jest z regu?y ni?sza ni? cena opisywanego leku, a w przypadku analog?w zagranicznych jest odwrotnie.

dzieci

Nie dotyczy os?b poni?ej 18 roku ?ycia.

W czasie ci??y i laktacji

Mo?liwe jest u?ycie w tym czasie tylko wtedy, gdy istniej? ?cis?e wskazania i bior?c pod uwag? wszystkie mo?liwe zagro?enia.

Zg?oszenie w tym czasie jest niedozwolone.

Numer rejestracyjny: LS-000414-310510

Nazwa handlowa leku: Bidop®

Mi?dzynarodowa niezastrze?ona nazwa (INN): bisoprolol

Forma dawkowania: tabletki

Mieszanina: 1 tabletka zawiera:
Substancja aktywna: hemifumaran bisoprololu 5 mg lub 10 mg;
Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, krospowidon, barwnik ???ty PB 22812 (monohydrat laktozy 87%, tlenek ?elaza ???ty 13%) (dla dawki 5 mg), pigment PB-27215 be?owy (monohydrat laktozy 87%, tlenek ?elaza czerwony i ???ty 13%) (dla dawki 10 mg).

Opis:
Tabletki 5 mg: okr?g?e, obustronnie wypuk?e tabletki koloru jasno???tego z ???tawymi plamami, oznaczone B1 po?rodku nad ryzykiem i cyfr? 5 poni?ej ryzyka.
Tabletki 10 mg: okr?g?e, obustronnie wypuk?e tabletki o jasnobr?zowym kolorze z br?zowymi plamami, oznaczone B1 po?rodku nad lini? i cyfr? 10 poni?ej linii.

Grupa farmakoterapeutyczna: beta1 - selektywny bloker
Kod ATX C07AB07

W?A?CIWO?CI FARMAKOLOGICZNE
Farmakodynamika
Selektywny beta 1-bloker bez w?asnej aktywno?ci sympatykomimetycznej, nie dzia?a stabilizuj?co na b?ony. Zmniejsza aktywno?? reniny osocza krwi, zmniejsza zapotrzebowanie mi??nia sercowego na tlen, spowalnia t?tno (HR) (w spoczynku i podczas wysi?ku). Ma dzia?anie przeciwnadci?nieniowe, przeciwd?awicowe i antyarytmiczne. Blokuj?c receptory beta1-adrenergiczne serca w ma?ych dawkach, ogranicza powstawanie cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP) z adenozynotr?jfosforanu (ATP) stymulowanego przez katecholaminy, zmniejsza wewn?trzkom?rkowy pr?d jon?w wapnia, ma ujemny chrono-, dromo- , dzia?anie batmo- i inotropowe, hamuje przewodnictwo i pobudliwo??.
Po przekroczeniu dawki terapeutycznej ma dzia?anie blokuj?ce receptory beta2-adrenergiczne.
Ca?kowity obwodowy op?r naczyniowy na pocz?tku stosowania leku, w ci?gu pierwszych 24 godzin, wzrasta (w wyniku wzajemnego wzrostu aktywno?ci receptor?w alfa-adrenergicznych i eliminacji pobudzenia receptor?w beta2-adrenergicznych), kt?re po 1 -3 dni wraca do orygina?u, a przy d?ugotrwa?ym podawaniu - maleje.
Efekt hipotensyjny jest zwi?zany ze zmniejszeniem minimalnej obj?to?ci krwi, wsp??czuln? stymulacj? naczy? obwodowych, zmniejszeniem aktywno?ci uk?adu renina-angiotensyna (jest to wa?niejsze dla pacjent?w z pocz?tkow? hipersekrecj? reniny), przywr?ceniem wra?liwo?ci w odpowiedzi do obni?enia ci?nienia krwi (BP) i wp?ywu na o?rodkowy uk?ad nerwowy (OUN). W przypadku nadci?nienia t?tniczego efekt wyst?puje po 2-5 dniach, stabilny efekt obserwuje si? po 1-2 miesi?cach.
Efekt przeciwd?awicowy wynika ze zmniejszenia zapotrzebowania mi??nia sercowego na tlen w wyniku zmniejszenia cz?sto?ci akcji serca i zmniejszenia kurczliwo?ci mi??nia sercowego, wyd?u?enia rozkurczu i poprawy perfuzji mi??nia sercowego. Zwi?kszaj?c ci?nienie ko?coworozkurczowe w lewej komorze i zwi?kszaj?c rozci?ganie w??kien mi??niowych kom?r, zapotrzebowanie na tlen mo?e wzrosn??, szczeg?lnie u pacjent?w z przewlek?? niewydolno?ci? serca.
Stosowany w ?rednich dawkach terapeutycznych, w przeciwie?stwie do nieselektywnych beta-bloker?w, ma mniej wyra?ny wp?yw na narz?dy zawieraj?ce receptory beta2-adrenergiczne (trzustka, mi??nie szkieletowe, mi??nie g?adkie t?tnic obwodowych, oskrzela i macica) oraz na metabolizm w?glowodan?w; nie powoduje zatrzymywania jon?w sodu (Na+) w organizmie; nasilenie dzia?ania mia?d?ycowego nie r??ni si? od dzia?ania propranololu.
Efekt antyarytmiczny wynika z eliminacji czynnik?w arytmogennych (tachykardia, zwi?kszona aktywno?? wsp??czulnego uk?adu nerwowego, zwi?kszona zawarto?? cAMP, nadci?nienie t?tnicze), zmniejszenie cz?sto?ci samoistnego pobudzenia stymulator?w zatokowych i ektopowych oraz spowolnienie w przedsionkowo-komorowym (AV ) przewodzenie (g??wnie w kierunku wstecznym i w mniejszym stopniu w kierunku wstecznym przez w?ze? AV) oraz wzd?u? szlak?w dodatkowych.

Farmakokinetyka
Wch?anianie - 80-90%, przyjmowanie pokarmu nie wp?ywa na wch?anianie. Maksymalne st??enie w osoczu krwi obserwuje si? po 1-3 godzinach, zwi?zek z bia?kami osocza wynosi 26-33%. Przepuszczalno?? przez barier? krew-m?zg i barier? ?o?yskow? jest niska. 50% dawki jest metabolizowane w w?trobie z wytworzeniem nieaktywnych metabolit?w, okres p??trwania wynosi 10-12 h. Oko?o 98% jest wydalane przez nerki, z czego 50% jest niezmienione, mniej ni? 2% przez jelita (z ???ci?).

Wskazania do stosowania

• Nadci?nienie t?tnicze;
• Choroba niedokrwienna serca: zapobieganie atakom stabilnej d?awicy piersiowej.

Przeciwwskazania
Nadwra?liwo?? na bisoprolol i inne beta-blokery; wstrz?s (w tym kardiogenny); upadek; obrz?k p?uc; ostra niewydolno?? serca; przewlek?a niewydolno?? serca w fazie dekompensacji, wymagaj?ca leczenia inotropowego; blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia bez rozrusznika; blokada zatokowo-przedsionkowa; zesp?? chorej zatoki; ci??ka bradykardia (t?tno poni?ej 60 uderze? na minut?); kardiomegalia (bez objaw?w niewydolno?ci serca); ci??kie niedoci?nienie t?tnicze (skurczowe ci?nienie krwi poni?ej 100 mm Hg, szczeg?lnie w zawale mi??nia sercowego); ci??kie postacie astmy oskrzelowej i przewlek?ej obturacyjnej choroby p?uc (POChP) w historii; jednoczesne podawanie inhibitor?w monoaminooksydazy (MAO) (z wyj?tkiem MAO-B); p??ne stadia zaburze? kr??enia obwodowego; zesp?? Raynauda; guz chromoch?onny (bez jednoczesnego stosowania alfa-bloker?w): kwasica metaboliczna; wiek do 18 lat (nie ustalono skuteczno?ci i bezpiecze?stwa); nietolerancja laktozy, niedob?r laktazy lub zesp?? z?ego wch?aniania glukozy-galaktozy (poniewa? lek zawiera laktoz?).

Ostro?nie
Niewydolno?? w?troby; przewlek?a niewydolno?? nerek (CC poni?ej 20 ml / min.); miastenia gravis; tyreotoksykoza; cukrzyca; d?awica piersiowa Prinzmetala, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia; ?uszczyca; depresja (w tym historia); reakcje alergiczne w historii; przestrzeganie ?cis?ej diety; starszy wiek.

Stosowa? podczas ci??y i laktacji
Stosowanie leku Bidop ® w czasie ci??y jest mo?liwe tylko wtedy, gdy spodziewane korzy?ci terapii dla matki przewy?szaj? potencjalne ryzyko wyst?pienia dzia?a? niepo??danych u p?odu i/lub dziecka.
Brak danych dotycz?cych przenikania bisoprololu do mleka matki. Je?li to konieczne, stosowanie leku w okresie laktacji, zaleca si? zaprzestanie karmienia piersi?.

Dawkowanie i spos?b podawania
Wewn?trz, rano na czczo, bez ?ucia, raz. Dawk? nale?y dobra? indywidualnie.
Nadci?nienie t?tnicze i choroba wie?cowa: Zapobieganie napadom stabilnej d?awicy piersiowej zwykle dawka pocz?tkowa wynosi 5 mg 1 raz dziennie.
W razie potrzeby dawk? zwi?ksza si? do 10 mg 1 raz dziennie. Maksymalna dzienna dawka to 20 mg na dob?.
U pacjent?w z zaburzeniami czynno?ci nerek z klirensem kreatyniny (CC) mniejszym ni? 20 ml/min. lub z ci??kimi zaburzeniami czynno?ci w?troby maksymalna dzienna dawka wynosi 10 mg.
Zwi?kszanie dawki u takich pacjent?w powinno odbywa? si? z najwy?sz? ostro?no?ci?.
Dostosowanie dawki u pacjent?w w podesz?ym wieku nie jest wymagane.

Efekt uboczny
Skutki uboczne obserwowane przy stosowaniu leku s? klasyfikowane do kategorii w zale?no?ci od cz?sto?ci ich wyst?powania: bardzo cz?sto > 1/10; cz?sto >1/100,<1/10; нечасто > 1/1000, <1/100; редко > 1/10000, <1/1000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.
Od strony o?rodkowego uk?adu nerwowego: rzadko - zwi?kszone zm?czenie, os?abienie, os?abienie, zawroty g?owy, b?l g?owy, zaburzenia snu, depresja, l?k, spl?tanie lub utrata pami?ci kr?tkotrwa?ej, rzadko - omamy, miastenia, sny „koszmarne”, drgawki (w tym w obr?bie mi??ni ?ydek), parestezje w ko?czynach (u pacjent?w z chromaniem przestankowym i zespo?em Raynauda), dr?enie.
Z narz?du wzroku: rzadko - niewyra?ne widzenie, zmniejszone wydzielanie ?ez, sucho?? i bolesno?? oczu; bardzo rzadko - zapalenie spoj?wek.
Od strony uk?adu kr??enia: bardzo cz?sto - bradykardia zatokowa, ko?atanie serca; cz?sto - wyra?ny spadek ci?nienia krwi, manifestacja skurczu naczy? (nasilone zaburzenia kr??enia obwodowego, ch??d ko?czyn dolnych, parestezje, zesp?? Raynauda); rzadko - niedoci?nienie ortostatyczne, upo?ledzenie przewodzenia mi??nia sercowego, blokada przedsionkowo-komorowa (do rozwoju ca?kowitej blokady poprzecznej i zatrzymania akcji serca), zaburzenia rytmu serca, os?abienie kurczliwo?ci mi??nia sercowego, rozw?j przewlek?ej niewydolno?ci serca (obrz?k kostek, st?p, duszno??) , b?l w klatce piersiowej.
Z uk?adu pokarmowego: cz?sto - sucho?? b?ony ?luzowej jamy ustnej, nudno?ci, wymioty, b?le brzucha, zaparcia lub biegunka; rzadko - zaburzenia czynno?ci w?troby (ciemny mocz, ???taczka tward?wki lub sk?ry, cholestaza), zmiany smaku, zapalenie w?troby. Z uk?adu oddechowego: rzadko - trudno?ci w oddychaniu przy podawaniu w du?ych dawkach (utrata selektywno?ci) i/lub u pacjent?w predysponowanych - skurcz krtani i oskrzeli; rzadko - zatkany nos.
Z uk?adu hormonalnego: hiperglikemia (u pacjent?w z cukrzyc? insulinoniezale?n?), hipoglikemia (u pacjent?w otrzymuj?cych insulin?), stan niedoczynno?ci tarczycy.
reakcje alergiczne: rzadko - ?wi?d, wysypka, pokrzywka.
Od strony sk?ry: rzadko - zwi?kszona potliwo??, zaczerwienienie sk?ry; bardzo rzadko - wykwity, reakcje sk?rne przypominaj?ce ?uszczyc?, nasilenie objaw?w ?uszczycy, ?ysienie.
Wska?niki laboratoryjne: rzadko - zwi?kszona aktywno?? transaminaz „w?trobowych” (podwy?szona aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa), hiperbilirubinemia, hipertriglicerydemia; w niekt?rych przypadkach - ma?op?ytkowo?? (niezwyk?e krwawienie i krwotok), agranulocytoza, leukopenia.
Wp?yw na p??d: op??nienie wzrostu wewn?trzmacicznego, hipoglikemia, bradykardia.
Inny: rzadko - b?le staw?w; rzadko - os?abienie libido, zmniejszona si?a dzia?ania; b?l plec?w, zesp?? „odstawienia” (nasilone ataki dusznicy bolesnej, podwy?szone ci?nienie krwi).

Przedawkowa?
Objawy: arytmia, dodatkowy skurcz komorowy, ci??ka bradykardia, blokada przedsionkowo-komorowa, znaczny spadek ci?nienia krwi, rozw?j przewlek?ej niewydolno?ci serca, sinica paznokci i r?k, trudno?ci w oddychaniu, skurcz oskrzeli, zawroty g?owy, omdlenia, drgawki, hipoglikemia.
Leczenie: p?ukanie ?o??dka i podawanie ?rodk?w adsorbuj?cych; leczenie objawowe: z rozwini?t? blokad? przedsionkowo-komorow? – do?ylne podanie 1-2 mg atropiny, epinefryny lub tymczasowe ustawienie rozrusznika; z ekstrasystol? komorow? - lidokain? (nie stosuje si? lek?w klasy IA); z wyra?nym spadkiem ci?nienia krwi - pacjent powinien znajdowa? si? w pozycji Trendelenburga; je?li nie ma oznak obrz?ku p?uc - do?ylne podawanie roztwor?w zast?puj?cych osocze, je?li nieskuteczne - wprowadzenie epinefryny, dopaminy, dobutaminy (w celu utrzymania dzia?ania chronotropowego i inotropowego oraz wyeliminowania wyra?nego spadku ci?nienia krwi); w niewydolno?ci serca - glikozydy nasercowe, diuretyki, glukagon; z drgawkami - do?ylnie diazepam; ze skurczem oskrzeli - stymulanty beta2-adrenergiczne przez inhalacj?.

Interakcje z innymi lekami
Alergeny stosowane w immunoterapii lub ekstrakty alergen?w do test?w sk?rnych zwi?ksza ryzyko ci??kich og?lnoustrojowych reakcji alergicznych lub anafilaksji u pacjent?w otrzymuj?cych bisoprolol.
?rodki nieprzepuszczaj?ce promieni rentgenowskich zawieraj?ce jod do podawania do?ylnego zwi?kszaj? ryzyko reakcji anafilaktycznych.
Fenytoina przy podawaniu do?ylnym, ?rodki do znieczulenia wziewnego (pochodne w?glowodor?w) zwi?kszy? nasilenie dzia?ania kardiodepresyjnego i prawdopodobie?stwo obni?enia ci?nienia krwi.
Zmienia efektywno?? insulina i doustne ?rodki hipoglikemizuj?ce maskuje objawy rozwijaj?cej si? hipoglikemii (tachykardia, podwy?szone ci?nienie krwi).
Zmniejsza prze?wit lidokaina i ksantyny(z wyj?tkiem teofiliny) i zwi?ksza ich st??enie w osoczu krwi, zw?aszcza u pacjent?w z pocz?tkowo zwi?kszonym klirensem teofiliny pod wp?ywem palenia.
Dzia?anie hipotensyjne os?abiaj? niesteroidowe leki przeciwzapalne (zatrzymanie jon?w sodu (Na+) i blokada syntezy prostaglandyn przez nerki), glikokortykosteroidy i estrogen(op??nienie jon?w Na+).
Glikozydy nasercowe, metylodopa, rezerpina i guanfacyna, blokery kana?u wapniowego (werapamil, diltiazem), amiodaron i inne leki przeciwarytmiczne zwi?ksza? ryzyko wyst?pienia lub nasilenia bradykardii, bloku przedsionkowo-komorowego, zatrzymania akcji serca i niewydolno?ci serca.
Nifedypina mo?e prowadzi? do znacznego obni?enia ci?nienia krwi.
Diuretyki, klonidyna, sympatykolityki, hydralazyna i inne leki przeciwnadci?nieniowe mo?e prowadzi? do nadmiernego spadku ci?nienia krwi.
Rozszerza dzia?anie niedepolaryzuj?ce ?rodki zwiotczaj?ce mi??nie i dzia?anie przeciwzakrzepowe kumaryny.
Tr?j- i czteropier?cieniowe leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), etanol, ?rodki uspokajaj?ce i nasenne zwi?kszy? depresj? o?rodkowego uk?adu nerwowego.
Nie zaleca si? jednoczesnego stosowania z Inhibitory MAO(z wyj?tkiem MAO-B, patrz rozdzia? „Przeciwwskazania”), ze wzgl?du na znaczne nasilenie dzia?ania hipotensyjnego przerwa w leczeniu pomi?dzy przyjmowaniem inhibitor?w MAO (z wyj?tkiem MAO-B) a bisoprololem powinna wynosi? co najmniej 14 dni.
Nieuwodornione alkaloidy sporyszu zwi?kszaj? ryzyko rozwoju zaburze? kr??enia obwodowego.
Ergotamina zwi?ksza ryzyko rozwoju zaburze? kr??enia obwodowego; ryfampicyna skraca okres p??trwania.

Specjalne instrukcje
Monitorowanie pacjent?w przyjmuj?cych Bidop ® powinno obejmowa? pomiar t?tna i ci?nienia krwi (na pocz?tku leczenia – codziennie, nast?pnie 1 raz w ci?gu 3-4 miesi?cy), EKG, oznaczenie st??enia glukozy we krwi pacjent?w z cukrzyca (1 raz w ci?gu 4-5 miesi?cy .). U pacjent?w w podesz?ym wieku zaleca si? monitorowanie czynno?ci nerek (1 raz w ci?gu 4-5 miesi?cy). Pacjenta nale?y nauczy? obliczania cz?sto?ci akcji serca i poinstruowa?, aby skonsultowa? si? z lekarzem, je?li cz?sto?? akcji serca jest mniejsza ni? 50 uderze? na minut?.
Przed rozpocz?ciem leczenia zaleca si? przeprowadzenie badania funkcji oddychania zewn?trznego u pacjent?w z obci??onym wywiadem oskrzelowo-p?ucnym.
Oko?o 20% pacjent?w z dusznic? bolesn? beta-blokery s? nieskuteczne. G??wnymi przyczynami s? wyra?na mia?d?yca naczy? wie?cowych z niskim progiem niedokrwienia (cz?sto?? akcji serca poni?ej 100 uderze? na minut?) oraz zwi?kszona obj?to?? ko?coworozkurczowa lewej komory, kt?ra zaburza przep?yw podwsierdziowy.
U „palaczy” skuteczno?? beta-bloker?w jest mniejsza.
Pacjenci u?ywaj?cy soczewek kontaktowych powinni wzi?? pod uwag?, ?e podczas leczenia mo?liwe jest zmniejszenie produkcji p?ynu ?zowego.
W przypadku stosowania u pacjent?w z guzem chromoch?onnym, istnieje ryzyko wyst?pienia paradoksalnego nadci?nienia t?tniczego (je?li wcze?niej nie uzyskano skutecznej blokady alfa).
W tyreotoksykozie Bidop® mo?e maskowa? pewne kliniczne objawy tyreotoksykozy (np. tachykardia). Nag?e odstawienie u pacjent?w z tyreotoksykoz? jest przeciwwskazane, poniewa? mo?e zaostrzy? objawy.
W cukrzycy mo?e maskowa? tachykardi? wywo?an? hipoglikemi?. W przeciwie?stwie do nieselektywnych beta-bloker?w praktycznie nie zwi?ksza hipoglikemii indukowanej insulin? i nie op??nia przywr?cenia st??enia glukozy we krwi do normalnego poziomu.
Podczas przyjmowania klonidyny jej przyjmowanie mo?na przerwa? dopiero kilka dni po odstawieniu leku Bidop ®.
Mo?liwe jest zwi?kszenie nasilenia reakcji nadwra?liwo?ci i braku dzia?ania zwyk?ych dawek adrenaliny (adrenaliny) na tle zaostrzonej historii alergicznej.
W przypadku konieczno?ci przeprowadzenia zaplanowanego leczenia chirurgicznego lek odstawia si? na 48 godzin przed rozpocz?ciem znieczulenia og?lnego. Je?eli pacjent przyjmowa? lek przed operacj?, powinien wybra? lek do znieczulenia og?lnego o minimalnie ujemnym dzia?aniu inotropowym.
Wzajemn? aktywacj? nerwu b??dnego mo?na wyeliminowa? podaj?c do?ylnie atropin? (1-2 mg).
Leki zmniejszaj?ce rezerwy katecholamin (w tym rezerpina) mog? nasila? dzia?anie beta-adrenolityk?w, dlatego pacjenci przyjmuj?cy takie kombinacje lek?w powinni znajdowa? si? pod sta?ym nadzorem lekarskim w celu wykrycia wyra?nego spadku ci?nienia krwi lub bradykardii.
Pacjentom z chorobami skurczowymi oskrzeli mo?na przepisa? blokery kardioselektywne w przypadku nietolerancji i / lub nieskuteczno?ci innych lek?w przeciwnadci?nieniowych. Przedawkowanie jest niebezpieczne dla rozwoju skurczu oskrzeli.
W przypadku narastaj?cej bradykardii (poni?ej 50 uderze? na minut?) u pacjent?w w podesz?ym wieku, wyra?nego spadku ci?nienia krwi (skurczowe ci?nienie krwi poni?ej 100 mm Hg), blokady przedsionkowo-komorowej, skurczu oskrzeli, arytmii komorowych, ci??kiej dysfunkcji w?troby i nerek, konieczne jest zmniejszenie poda? dawk? lub przerwa? leczenie. Zaleca si? przerwanie terapii w przypadku rozwoju depresji.
Nie mo?na nagle przerwa? leczenia ze wzgl?du na ryzyko wyst?pienia ci??kich zaburze? rytmu serca i zawa?u mi??nia sercowego. Anulowanie odbywa si? stopniowo, zmniejszaj?c dawk? na 2 tygodnie lub d?u?ej (zmniejsz dawk? o 25% w ci?gu 3-4 dni). Nale?y go anulowa? przed badaniem zawarto?ci we krwi i moczu katecholamin, normetanefryny i kwasu wanilinowo-migda?owego; miana przeciwcia? przeciwj?drowych.

Wp?yw na zdolno?? prowadzenia pojazd?w i pracy z maszynami
W okresie leczenia mo?liwe s? zawroty g?owy, szczeg?lnie na pocz?tku terapii, dlatego nale?y zachowa? ostro?no?? podczas prowadzenia pojazd?w i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynno?ci wymagaj?cych zwi?kszonej koncentracji uwagi i szybko?ci reakcji psychomotorycznych.

Formularz zwolnienia
Tabletki, 5 mg, 10 mg.
14 tabletek w blistrze PVC/PVDC/Al. 1,2 lub 4 blistry z instrukcj? u?ycia w tekturowym pude?ku.

Warunki przechowywania
Lista B.
W suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczaj?cej 25°C.
Trzyma? z dala od dzieci!

Najlepiej spo?y? przed terminem
3 lata.
Nie u?ywa? po up?ywie daty wa?no?ci podanej na opakowaniu.

Warunki wydawania lek?w z aptek
Na recept?.

Producent

paczkowane
Nish Generics Limited, Irlandia
Oddzia? 5, BALDOYLE Industrial Estate 151, Dublin, Republika Irlandii
ZAO GEDEON RICHTER-RUS
140342 Rosja, obw?d moskiewski, poz. Szuwoe,

Posiadacz dowodu rejestracyjnego
UAB "Gedeon Richter", Budapeszt, W?gry

Reklamacje konsument?w nale?y kierowa? do:
Moskiewskie Przedstawicielstwo OJSC „Gedeon Richter” 119049 Moskwa, 4. Dobryninsky pas, 8,