Wz?r brutto

C 15 H 24 N 2 O 4 S

Grupa farmakologiczna substancji Tiaprid

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Kod CAS

51012-32-9

Charakterystyka substancji Tiapryd

Nietypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy podstawionych benzamid?w. Bia?y lub bia?y z ???tawym, krystalicznym proszkiem. Rozpu??my si? ?atwo w wodzie, to troch? — w alkoholu etylowym.

Farmakologia

efekt farmakologiczny- przeciwb?lowe, przeciwpsychotyczne, przeciwl?kowe, neuroleptyczne, nasenne, uspokajaj?ce.

Selektywnie blokuje receptory dopaminergiczne D2 uk?adu mezolimbicznego i mezokortykalnego (ma niewielki wp?yw na receptory D1). Dzia?anie uspokajaj?ce wynika z blokady adrenoreceptor?w siatkowatej formacji pnia m?zgu; przeciwwymiotny - blokada receptor?w D 2 strefy wyzwalaj?cej centrum wymiot?w; hipotermiczny - blokada receptor?w dopaminowych podwzg?rza.

Eliminuje dyskinezy pochodzenia centralnego. T?umi objawy wytw?rcze, m.in. z organicznymi chorobami m?zgu. Poprawia funkcje poznawcze u pacjent?w w podesz?ym wieku. Wykazuje wyra?ne dzia?anie przeciwb?lowe w b?lu intero- i eksteroceptywnym. Wzmacnia dzia?anie innych lek?w przeciwpsychotycznych bez nasilenia objaw?w pozapiramidowych. Mo?e obni?a? pr?g drgawkowy u pacjent?w z padaczk?.

Przyjmowany doustnie szybko si? wch?ania, spo?ycie pokarmu zmniejsza wch?anianie. C max przy przyj?ciu doustnym osi?ga si? po 1 godzinie, po wstrzykni?ciu domi??niowym w dawce 200 mg - po 30 minutach i wynosi 2,5 mg / ml. We krwi praktycznie nie wi??e si? z bia?kami, s?abo wi??e si? z erytrocytami. Jest szybko (w ci?gu mniej ni? 1 godziny) rozprowadzany do wielu tkanek i narz?d?w, przechodzi przez barier? BBB i barier? hemato-?o?yskow?. Umiarkowanie ulega biotransformacji: 70% dawki znajduje si? w niezmienionej postaci moczu. T 1/2 wynosi 2,9-3,6 h. Wydalany przez nerki. Z naruszeniem funkcji wydalniczej nerek stopie? zmniejszenia wydalania koreluje z warto?ci? klirensu kreatyniny.

Zastosowanie substancji Tiapryd

Zesp?? hiperkinetyczny i dyskinetyczny (pochodzenia naczyniowego, p??ne dyskinezy, zesp?? Tourette'a, pl?sawica ostra i przewlek?a, w tym pl?sawica Hettingtona, tiki nerwowe), dr?enie, b?l g?owy pochodzenia neurogennego, zesp?? silnego b?lu, zaburzenia r?wnowagi/pobudzenie psychoruchowe, w tym h. w podesz?ym wieku, zaburzenia zachowania (reaktywne, w podesz?ym wieku, z alkoholizmem, w tym agresywno?ci?), ostra psychoza alkoholowa z zaburzeniami autonomicznymi, objawy abstynencyjne u pacjent?w z alkoholizmem i narkomani?.

Przeciwwskazania

Nadwra?liwo??, m.in. na inne pochodne benzamidu, guz chromoch?onny (w tym podejrzenie), ci??a, laktacja.

Ograniczenia aplikacji

Padaczka, ci??ka niewydolno?? nerek, choroba Parkinsona, ci??ka choroba sercowo-naczyniowa.

Stosowa? w czasie ci??y i laktacji

Przeciwwskazane w ci??y. W czasie leczenia nale?y przerwa? karmienie piersi?.

Skutki uboczne substancji Tiapryd

Z uk?adu nerwowego i narz?d?w zmys??w: zm?czenie, senno??, pobudzenie, p??ne dyskinezy, ostry zesp?? neuroleptyczny (akatyzja, reakcje spastyczne, szcz?ko?cisk, zaburzenia okoruchowe, sztywno?? mi??ni itp.), z?o?liwy zesp?? neuroleptyczny (hipertermia do 40 ° C, uog?lniona sztywno?? mi??ni, zaburzenia somatowegetatywne).

Z uk?adu moczowo-p?ciowego: brak miesi?czki, mlekotok, hiperprolaktynemia, ginekomastia, impotencja, ozi?b?o??.

Inni: niedoci?nienie ortostatyczne, przyrost masy cia?a, sk?rne reakcje alergiczne.

Interakcja

Wzmacnia dzia?anie lek?w hamuj?cych o?rodkowy uk?ad nerwowy (opioidowe leki przeciwb?lowe, barbiturany, leki przeciwhistaminowe, benzodiazepiny), klonidyna. Przy r?wnoczesnym stosowaniu z lekami przeciwnadci?nieniowymi, w tym. Inhibitory ACE zwi?kszaj? ryzyko niedoci?nienia ortostatycznego. Niekompatybilny z alkoholem i lewodop?.

1 tabletka:

• substancja czynna: chlorowodorek tiaprydu - 111,1 mg (odpowiada zasadzie tiaprydu - 100 mg);
• substancje pomocnicze: monohydrat laktozy (cukier mleczny) - 46,4 mg; skrobia ziemniaczana - 18 mg; powidon (lek o niskiej masie cz?steczkowej PVP) - 1,8 mg; stearynian magnezu - 2,7 mg.

Tabletki, 100 mg. 10 tab. w blistrach z folii PVC i folii aluminiowej. 30 tab. w szklanym s?oiku. 1 s?oik, 2 lub 3 blistry s? umieszczone w opakowaniu kartonowym.

efekt farmakologiczny

Antypsychotyczny.

Dawkowanie tiaprydu

Wewn?trz tylko dla doros?ych i dzieci powy?ej 6 lat. Zawsze nale?y wybiera? najni?sz? skuteczn? dawk?. Je?li stan pacjenta na to pozwala, leczenie nale?y rozpocz?? od ma?ej dawki, stopniowo j? zwi?kszaj?c.

Pobudzenie psychoruchowe i stany agresywne, zw?aszcza w przewlek?ym alkoholizmie lub w podesz?ym wieku: doro?li - 200-300 mg/dob?, przebieg leczenia 1-2 miesi?ce; u os?b starszych - 50 mg 2 razy dziennie. Dawk? mo?na stopniowo zwi?ksza? o 50-100 mg co 2-3 dni do maksymalnej dawki dobowej 300 mg.

Pl?sawica, zesp?? Gilles de la Tourette: doro?li – 300-800 mg/dzie?. Leczenie nale?y rozpocz?? od dawki 25 mg/dob?, a nast?pnie powoli j? zwi?ksza?, a? do osi?gni?cia minimalnej skutecznej dawki. U pacjent?w z zaburzeniami czynno?ci nerek z Cl kreatynina

Zesp?? intensywnego b?lu przewlek?ego: zwykle stosowana dawka dla doros?ych wynosi 200-400 mg/dob?.

Zaburzenia behawioralne z pobudzeniem i agresywno?ci? u dzieci powy?ej 6. roku ?ycia: dawka 100-150 mg/dob?.

Tiapryd (jako chlorowodorek) (tiapryd)

Sk?ad i forma uwalniania leku

30 szt. - s?oiki z ciemnego szk?a (1) - opakowania kartonowe.
30 szt. - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
10 kawa?k?w. - opakowania kom?rkowe konturowe (3) - opakowania tekturowe.

efekt farmakologiczny

?rodek przeciwpsychotyczny (neuroleptyk) z grupy podstawionych benzamid?w. Dzia?anie przeciwpsychotyczne wynika z blokady receptor?w dopaminowych D2 uk?adu mezolimbicznego lub mezokortykalnego. Dzia?a przeciwb?lowo w b?lu interoceptywnym i eksteroceptywnym. Ma dzia?anie uspokajaj?ce dzi?ki blokadzie adrenoreceptor?w siatkowatej formacji pnia m?zgu; dzia?anie zwi?zane z blokad? receptor?w dopaminy D2 w strefie wyzwalaj?cej centrum wymiot?w; dzia?anie hipotermiczne z powodu blokady receptor?w dopaminowych w podwzg?rzu.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym szybko wch?ania si? z przewodu pokarmowego. Cmax we krwi osi?ga si? po 1 h. Wi?zanie z bia?kami osocza jest niskie. Przenika przez BBB. T 1/2 wynosi 3-4 h. Jest wydalany przez nerki g??wnie w niezmienionej postaci.

W przypadku niewydolno?ci nerek wydalanie tiaprydu z organizmu ulega spowolnieniu.

Wskazania

Pobudzenie, agresywno??, zw?aszcza w przewlek?ym alkoholizmie, u os?b starszych; odporny na terapi?, silny zesp?? b?lowy; pl?sawica, tiki w chorobie Tourette'a, ci??kie zaburzenia zachowania, kt?rym towarzyszy agresywno?? i pobudzenie.

Przeciwwskazania

Obecno?? lub podejrzenie guz?w zale?nych od prolaktyny, guz chromoch?onny; nadwra?liwo?? na tiapryd.

Dawkowanie

Indywidualnie, w zale?no?ci od wskaza?, wieku pacjenta i zastosowanej postaci dawkowania.

Skutki uboczne

Od strony o?rodkowego uk?adu nerwowego: senno??, zaburzenia snu, pobudzenie, oboj?tno??, zawroty g?owy, b?le g?owy, zesp?? parkinsonizmu; rzadko - spastyczny kr?cz szyi, kryzysy okulologiczne, akatyzja, p??na dyskineza; w niekt?rych przypadkach - ZNS.

Z uk?adu hormonalnego: rzadko - objawy wywo?ane hiperprolaktynemi? (brak miesi?czki, mlekotok, powi?kszenie gruczo??w sutkowych, b?le gruczo??w sutkowych, impotencja, zaburzenia osi?gania orgazmu.

Od strony uk?adu sercowo-naczyniowego: wzrost odst?pu QT, niedoci?nienie ortostatyczne; w niekt?rych przypadkach - arytmie typu "piruet".

interakcje pomi?dzy lekami

Przy r?wnoczesnym stosowaniu lek?w hamuj?cych o?rodkowy uk?ad nerwowy (m.in. opioidy, leki przeciwhistaminowe, barbiturany, benzodiazepiny) mo?liwe jest nasilenie dzia?ania hamuj?cego na o?rodkowy uk?ad nerwowy.

Przy r?wnoczesnym stosowaniu ?rodk?w przeciwnadci?nieniowych mo?liwy jest wzrost efektu hipotensyjnego.

Specjalne instrukcje

Stosowa? ze szczeg?ln? ostro?no?ci? u pacjent?w z padaczk? ze wzgl?du na mo?liwe obni?enie progu gotowo?ci konwulsyjnej.

Stosowa? ostro?nie w ci??kich chorobach sercowo-naczyniowych, parkinsonizmie, niewydolno?ci nerek, a tak?e u pacjent?w w podesz?ym wieku.

Podawanie pozajelitowe odbywa si? pod nadzorem lekarza.

Podczas leczenia tiaprydem, lewodop?, agonistami receptor?w dopaminowych (np. apomorfina, bromokryptyna, kabergolina, entakapon, lizuryd, pergolid, pirybedil, pramipeksol, chinagolid) nie nale?y stosowa? sultoprydu; leki mog?ce wywo?a? torsade de pointes (leki antyarytmiczne klasy I A i III, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna, sultopryd, droperydol, haloperidol, pimozyd, beprydyl, cyzapryd, difemanil, erytromycyna do podawania do?ylnego i do?ylnego, winkamina , morfloksacyna, pentamidyna,).

Unikaj picia alkoholu.

Wp?yw na zdolno?? prowadzenia pojazd?w i mechanizm?w kontrolnych

Stosuje si? go ostro?nie u pacjent?w, kt?rych czynno?ci wymagaj? koncentracji uwagi i du?ej szybko?ci reakcji psychomotorycznych.

Ci??a i laktacja

W czasie ci??y tiapryd stosuje si? wy??cznie wed?ug wskaza? bezwzgl?dnych w minimalnych skutecznych dawkach. Noworodkom, kt?rych matki otrzymywa?y tiapryd w czasie ci??y, zaleca si? monitorowanie funkcji o?rodkowego uk?adu nerwowego i przewodu pokarmowego.

Nie wiadomo, czy tiapryd przenika do mleka matki. W razie potrzeby stosowa? w okresie laktacji, karmienie piersi? nale?y przerwa?.

W przypadku zaburze? czynno?ci nerek

Stosowa? ostro?nie w niewydolno?ci nerek.

U?ywaj u os?b starszych

Stosowa? ostro?nie u pacjent?w w podesz?ym wieku.

Catad_pgroup Leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki)

Tabletki Tiaprid - instrukcje u?ytkowania

INSTRUKCJE dotycz?ce medycznego zastosowania leku

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa leku:

Tiapridal®.

Mi?dzynarodowa niezastrze?ona nazwa:

Tiapryd.

Posta? dawkowania:

tabletki.

Mieszanina

1 tabletka zawiera:

Substancja aktywna:
chlorowodorek tiaprydu – 111,1 mg (w przeliczeniu na tiapryd – 100 mg).

Substancje pomocnicze:
mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, wodny koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

OpisBia?e lub kremowobia?e okr?g?e p?askie tabletki ze ?ci?tymi kraw?dziami po obu stronach, z lini? podzia?u po jednej stronie i wyt?oczonym napisem „T 100” po drugiej, bezwonne lub o lekkim zapachu.

Grupa farmaceutyczna:

?rodek przeciwpsychotyczny (neuroleptyczny).

Kod ATX

N05AL03.

W?a?ciwo?ci farmakologiczne

Farmakodynamika
Lek przeciwpsychotyczny to atypowy lek przeciwpsychotyczny, kt?ry selektywnie blokuje podtypy D2 i D3 receptor?w dopaminy in vitro bez znacz?cego powinowactwa do receptor?w g??wnych o?rodkowych neuroprzeka?nik?w (w tym serotoniny, norepinefryny, histaminy). Badania neurochemiczne i behawioralne in vivo potwierdzi?y te w?a?ciwo?ci tiaprydu, wykazuj?c dzia?anie antydopaminergiczne przy braku znacz?cej sedacji, katalepsji i pogorszenia funkcji poznawczych.

Tiapryd mo?e oddzia?ywa? na receptory dopaminy, wcze?niej uczulone na dopamin? podczas stosowania innych lek?w przeciwpsychotycznych, z czym wi??e si? jego dzia?anie przeciwdyskinetyczne.

W kilku eksperymentalnych zwierz?cych modelach stresu, w tym odstawienia alkoholu u myszy i naczelnych, potwierdzono przeciwl?kowe dzia?anie tiaprydu.

Tiaprid nie wykazywa? powstawania uzale?nienia fizycznego ani psychicznego.

Ten nietypowy profil farmakodynamiczny wyja?nia kliniczn? skuteczno?? tiaprydu w wielu zaburzeniach, w tym w stanach hiperdopaminergicznych, takich jak dyskinezy i zaburzenia psychobehawioralne obserwowane u pacjent?w z demencj? lub nadu?ywaj?cych alkoholu, z mniejsz? liczb? neurologicznych dzia?a? niepo??danych w por?wnaniu z typowymi lekami przeciwpsychotycznymi.

Tiapryd ma wyra?ne dzia?anie przeciwb?lowe (zar?wno w b?lu interoceptywnym, jak i eksteroceptywnym), przeciwwymiotne z powodu blokady receptor?w dopaminowych D2 strefy wyzwalaj?cej centrum wymiot?w oraz dzia?anie hipotermiczne z powodu blokady receptor?w dopaminowych w podwzg?rzu.

Farmakokinetyka
Wch?anianie tiaprydu jest szybkie. Po podaniu doustnym 200 mg tiaprydu maksymalne st??enie leku w osoczu osi?gane jest w ci?gu 1 godziny i wynosi 1,3 mg / ml.

Biodost?pno?? wynosi 75%. Podczas przyjmowania tabletek bezpo?rednio przed posi?kami biodost?pno?? wzrasta o 20%, a maksymalne st??enie w osoczu o 40%. Wch?anianie spowalnia na staro??.

Dystrybucja w organizmie nast?puje szybko (mniej ni? 1 godzina). Przenika przez barier? krew-m?zg i ?o?ysko bez akumulacji. Obj?to?? dystrybucji wynosi 1,43 l/kg. U zwierz?t odnotowano przenikanie leku do mleka matki, przy stosunku st??enia w mleku i krwi wynosz?cym 1,2:1.

Nie wi??e si? z bia?kami osocza, bardzo s?abo wi??e si? z erytrocytami. Tiapryd jest metabolizowany w niewielkim stopniu (do 15%), metabolity s? w wi?kszo?ci nieaktywne. Nie znaleziono sprz??onych metabolit?w. 70% podanej dawki znajduje si? w niezmienionej postaci moczu. Okres p??trwania w fazie eliminacji z osocza wynosi 2,9 godziny u kobiet i 3,6 godziny u m??czyzn. Wydalanie nast?puje g??wnie przez nerki na drodze filtracji k??buszkowej i wydzielania kanalikowego, klirens nerkowy wynosi 330 ml/min.

U pacjent?w z zaburzeniami czynno?ci nerek wydalanie zale?y od klirensu kreatyniny, przy czym zmniejszanie si? powoduje spowolnienie wydalania tiaprydu (patrz „Spos?b stosowania i dawkowanie”).

Wskazania do stosowania:

U doros?ych:
- ?agodzenie pobudzenia psychoruchowego i stan?w agresywnych, zw?aszcza w przewlek?ym alkoholizmie lub w starszym wieku.
- Zesp?? utrzymuj?cego si? intensywnego b?lu.

U doros?ych i dzieci powy?ej 6 roku ?ycia:
- R??ne rodzaje pl?sawicy, zesp?? Gillesa de la Tourette'a.

U dzieci powy?ej 6 roku ?ycia:
- Zaburzenia behawioralne z pobudzeniem i agresywno?ci?.

Przeciwwskazania:

- Nadwra?liwo?? na tiapryd lub inne sk?adniki leku.
- Zdiagnozowane lub podejrzewane nowotwory zale?ne od prolaktyny, na przyk?ad: prolaktynoma przysadki i rak piersi.
- Guz chromoch?onny, podejrzenie guza chromoch?onnego.
- choroba Parkinsona (z wyj?tkiem przypadk?w pilnej potrzeby zastosowania tiaprydu).
- Dzieci poni?ej 6 roku ?ycia (ryzyko uduszenia si?, je?li tabletka dostanie si? do tchawicy).
- Okres laktacji (patrz Ci??a i okres laktacji).
- Jednoczesne podawanie lewodopy (patrz „Interakcje z innymi lekami”).
- Jednoczesne przyjmowanie kabergoliny, chinagolidu (patrz „Interakcje z innymi lekami”),

Ostro?nie

U pacjent?w z czynnikami predysponuj?cymi do rozwoju arytmii (z bradykardi? mniejsz? ni? 55 uderze? na minut?; z zaburzeniami r?wnowagi elektrolitowej, w szczeg?lno?ci z hipokaliemi?, hipomagnezemi?; z wrodzonym wyd?u?eniem odst?pu QT; z r?wnoczesnym leczeniem lekami, kt?re mog? powodowa? ci??k? bradykardi? (mniej ni? 55 uderze? na minut?); minut), zaburzenia r?wnowagi elektrolitowej, spowolnienie przewodzenia wewn?trzsercowego lub wyd?u?enie odst?pu QT, poniewa? tiapryd mo?e wyd?u?y? odst?p QT i zwi?kszy? ryzyko wyst?pienia ci??kich arytmii komorowych, w tym cz?stoskurczu komorowego typ "piruet" (patrz "Interakcje z innymi lekami", "Instrukcje specjalne"),
- W po??czeniu z dopaminergicznymi lekami przeciwparkinsonowskimi (amantadyna, apomorfina, bromokryptyna, entakapon, lizuryd, pergolid, pirybedyl, pramipeksol, ropinirol, selegilina) u pacjent?w z chorob? Parkinsona, je?li istnieje pilna potrzeba zastosowania tiaprydu (patrz „Interakcje z inne leki ”, „Instrukcje specjalne”).
- U pacjent?w z ci??kimi chorobami uk?adu kr??enia (ze wzgl?du na mo?liwo?? nasilenia zaburze? niedokrwiennych z obni?eniem ci?nienia krwi).
- U os?b w podesz?ym wieku (zwi?kszone ryzyko sedacji, niedoci?nienie ortostatyczne).
- U pacjent?w w podesz?ym wieku z ot?pieniem (patrz „Instrukcje specjalne”).
- U pacjent?w z czynnikami ryzyka udaru m?zgu (patrz „Instrukcje specjalne”),
- U pacjent?w z niewydolno?ci? nerek (konieczna jest korekta schematu dawkowania, patrz „Spos?b stosowania i dawki”).
- U pacjent?w z padaczk? (neuroleptyki mog? obni?a? pr?g padaczki, chocia? nie badano tego dzia?ania z tiaprydem).
- U pacjent?w z czynnikami ryzyka rozwoju choroby zakrzepowo-zatorowej (patrz „(Instrukcje specjalne”)),
- u dzieci (niedostateczna wiedza na temat stosowania leku w tej kategorii pacjent?w),
- U m?odzie?y w okresie dojrzewania (ze wzgl?du na mo?liwo?? wyst?pienia dzia?a? niepo??danych ze strony uk?adu hormonalnego, patrz „Dzia?ania niepo??dane”).
- W czasie ci??y (patrz „Ci??a i laktacja”).
- Przy jednoczesnym stosowaniu lek?w zawieraj?cych etanol (patrz "Interakcje z innymi lekami").

Ci??a i laktacja

Ci??a
Przepisuj?c tiapryd kobietom w ci??y, nale?y zachowa? ostro?no??, poniewa? istnieje ograniczona ilo?? danych dotycz?cych stosowania tiaprydu w czasie ci??y, a u noworodk?w, kt?rych matki by?y leczone lekami przeciwpsychotycznymi przez d?ugi czas, rozw?j zaburze? pozapiramidowych by? obserwowane w rzadkich przypadkach. Analiza ci??, w kt?rych przyjmowano tiapryd, nie wykaza?a w nim dzia?ania teratogennego.

okres laktacji
Badania na zwierz?tach wykaza?y, ?e tiapryd przenika do mleka kobiecego, ale nie wiadomo, czy przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca si? karmienia piersi? podczas jego przyjmowania.

Dawkowanie i spos?b podawania:

Tylko dla doros?ych i dzieci powy?ej 6 roku ?ycia.
Zawsze nale?y wybra? minimaln? skuteczn? dawk?. Je?li stan pacjenta na to pozwala, leczenie nale?y rozpocz?? od niskich dawek, ze stopniowym stopniowym zwi?kszaniem. Dzienna dawka leku podzielona jest na 2-3 dawki.

?agodzenie pobudzenia psychoruchowego i stan?w agresywnych, zw?aszcza w przewlek?ym alkoholizmie lub w starszym wieku:
Tylko u doros?ych: nie wi?cej ni? 200-300 mg / dzie? przez 1-2 miesi?ce.
U pacjent?w w podesz?ym wieku dawk? 200-300 mg/dob? nale?y osi?ga? stopniowo. Leczenie nale?y rozpocz?? od dawki 50 mg 2 razy dziennie. Nast?pnie dawk? mo?na stopniowo zwi?ksza? o 50-100 mg co 2-3 dni. ?rednia dawka stosowana u pacjent?w w podesz?ym wieku wynosi 200 mg/dob?, a maksymalna dawka to 300 mg/dob?.

pl?sawica, zesp?? Gillesa de la Tourette
U doros?ych: 300 - 800 mg/dzie?.
Leczenie nale?y rozpocz?? od bardzo ma?ej dawki 25 mg na dob?, a nast?pnie stopniowo j? zwi?ksza?, a? do osi?gni?cia minimalnej skutecznej dawki.
U dzieci w wieku powy?ej 6 lat: 3-6 mg/kg/dzie?. Maksymalna dawka to 300 mg/dob?.
U doros?ych i dzieci czas trwania leczenia jest ka?dorazowo ustalany przez lekarza i zale?y od klinicznego przebiegu choroby.

Trwa?y zesp?? intensywnego b?lu.
Tylko doro?li: 200-400 mg/dzie?.

Zachowa? zaburzenia z pobudzeniem i agresywno?ci? u dzieci powy?ej 6 roku ?ycia
Dawka wynosi 100-150 mg/dob?.

Pacjenci z zaburzeniami czynno?ci nerek
U pacjent?w z niewydolno?ci? nerek wydalanie tiaprydu koreluje z klirensem kreatyniny. Dlatego przy klirensie kreatyniny 30-60 ml/min. dawka jest zmniejszona o 25%, z klirensem kreatyniny 10-30 ml/min. dawka zmniejsza si? 2 razy, z klirensem kreatyniny mniejszym ni? 10 ml/min. dawka jest zmniejszona czterokrotnie w por?wnaniu z dawkami przy prawid?owej czynno?ci nerek.

Pacjenci z zaburzeniami czynno?ci w?troby
Lek jest ma?o metabolizowany, zmiana schematu dawkowania nie jest wymagana.

Efekt uboczny

Cz?sto?? wyst?powania dzia?a? niepo??danych przedstawiono zgodnie z nast?puj?cymi stopniami: bardzo cz?sto (>= 10%), cz?sto (>= 1%,<10); иногда (>=0,1%, < 1%); редко (>=0,01%, < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Dzia?ania niepo??dane obserwowane podczas kontrolowanych bada? klinicznych
Nale?y zauwa?y?, ?e w niekt?rych przypadkach wyst?powa?y trudno?ci w r??nicowaniu dzia?a? niepo??danych i objaw?w choroby podstawowej.

Od strony o?rodkowego i obwodowego uk?adu nerwowego
Cz?sto
- Zawroty g?owy, b?l g?owy.

Zaburzenia pozapiramidowe
Cz?sto
- Parkinsonizm i zwi?zane z nim objawy dr?enie, hipertoniczno?? mi??ni, hipokineza i nadmierne ?linienie si?. Objawy te zwykle ust?puj? przy jednoczesnym stosowaniu lek?w przeciwcholinergicznych przeciwparkinsonowskich.

Czasami
- Ostre dyskinezy, takie jak akatyzja, dystonia mi??niowa (skurcz, kr?cz szyi, prze?om ga?ek ocznych, szcz?ko?cisk). Objawy te zwykle ust?puj? przy jednoczesnym stosowaniu lek?w przeciwcholinergicznych przeciwparkinsonowskich.

Rzadko
- Inne rodzaje ostrych dyskinez, zwykle przemijaj?cych podczas przyjmowania lek?w przeciwcholinergicznych przeciw parkinsonizmowi.

Zaburzenia psychiczne
Cz?sto
- Senno?? / ospa?o??, bezsenno??, zaburzenia snu, pobudzenie, stan apatii.

zaburzenia endokrynologiczne
Czasami
- Tiaprid powoduje zwi?kszenie st??enia prolaktyny w osoczu, kt?re ust?puje po odstawieniu leku. Hiperprolaktynemia mo?e prowadzi? do mlekotoku, braku miesi?czki, ginekomastii, powi?kszenia piersi, b?lu piersi, ozi?b?o?ci, dysfunkcji orgazmu i impotencji.

Zaburzenia og?lne
Cz?sto
- Astenia/os?abienie, zm?czenie.
- Wzrost masy cia?a.

Dane po wprowadzeniu do obrotu
Poza dzia?aniami niepo??danymi wymienionymi powy?ej, dzia?ania niepo??dane wymienione poni?ej by?y zg?aszane bardzo rzadko i tylko na podstawie zg?osze? spontanicznych.

Od strony o?rodkowego i obwodowego uk?adu nerwowego
nieznana cz?stotliwo??
- P??ne dyskinezy, charakteryzuj?ce si? stereotypowymi mimowolnymi ruchami, g??wnie j?zyka i (lub) mi??ni twarzy (jak w przypadku wszystkich innych lek?w przeciwpsychotycznych przyjmowanych przez ponad 3 miesi?ce). Leki przeciwparkinsonowskie nie s? skuteczne lub mog? powodowa? pogorszenie objaw?w.
- Z?o?liwy zesp?? neuroleptyczny (patrz „Instrukcje specjalne”), kt?ry jest potencjalnie ?miertelnym powik?aniem, kt?rego wyst?pienie jest mo?liwe przy zastosowaniu dowolnych neuroleptyk?w.

Od strony serca
nieznana cz?stotliwo??
- Wyd?u?enie odst?pu QT, komorowe zaburzenia rytmu, takie jak cz?stoskurcz komorowy typu „piruet”, cz?stoskurcz komorowy, kt?ry mo?e przekszta?ci? si? w migotanie kom?r i prowadzi? do zatrzymania akcji serca i nag?ej ?mierci (patrz „Instrukcje specjalne”)

Z autonomicznego uk?adu nerwowego
nieznana cz?stotliwo??
- Niedoci?nienie ortostatyczne.

Od strony statk?w
nieznana cz?stotliwo??
- Choroba zakrzepowo-zatorowa, w tym zatorowo?? p?ucna, czasami ?miertelna, zakrzepica ?y? g??bokich (patrz „Instrukcje specjalne”).

Od strony odporno?ci
nieznana cz?stotliwo??
- Reakcje alergiczne sk?ry.

Przedawkowa?

Objawy: nadmierna sedacja, senno??, depresja ?wiadomo?ci a? do ?pi?czki, niedoci?nienie t?tnicze, objawy pozapiramidowe.

Leczenie: odstawienie leku, leczenie objawowe i detoksykacyjne, monitorowanie czynno?ci ?yciowych organizmu (zw?aszcza czynno?ci serca (ryzyko wyd?u?enia odst?pu QT i rozwoju arytmii komorowych) do ca?kowitego ust?pienia objaw?w zatrucia. W przypadku wyst?pienia ci??kich objaw?w pozapiramidowych nale?y zastosowa? leki antycholinergiczne.

Poniewa? tiapryd jest s?abo podatny na dializ?, nie zaleca si? hemodializy w celu jego usuni?cia z organizmu (patrz „Farmakokinetyka”).

Nie ma swoistego antidotum na tiapryd.

Interakcje z innymi lekami

Kombinacje przeciwwskazane
- Z lewodop?
Wzajemny antagonizm lewodopy i lek?w przeciwpsychotycznych

Z kabergolin?, chinagolidem
Wzajemny antagonizm mi?dzy tymi lekami dopaminergicznymi a lekami przeciwpsychotycznymi.

Leki powoduj?ce bradykardi?, takie jak beta-blokery; blokery „powolnych” kana??w wapniowych (werapamil, diltiazem), kt?re zmniejszaj? liczb? skurcz?w serca; klonidyna, guanfacyna; preparaty z naparstnicy;
- leki powoduj?ce hipokaliemi?, takie jak leki moczop?dne usuwaj?ce potas; ?rodki przeczyszczaj?ce stymuluj?ce perystaltyk? jelit; amfoterycyna B do podawania do?ylnego, glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd (przed przyj?ciem tiaprydu nale?y skorygowa? hipokaliemi?);
- leki przeciwarytmiczne klasy 1A, takie jak chinidyna, dizopiramid;
leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutilid;
- inne leki, takie jak pimozyd, sultopryd, sulpiryd, haloperidol, tiorydazyna, metadon, amisulpryd, droperydol, chlorpromazyna, lewomepromazyna, cyjamemazyna, pipotiazyna, sertindol, weralipryd; antydepresanty, pochodne imipraminy; preparaty litowe; beprydyl; cyzapryd, metylosiarczan difemanilu, erytromycyna i.v., spiramycyna i.v., mizolastyna, winkamina i.v., halofantryna, lumefantryna, pentamidyna, sparfloksacyna, moksyfloksacyna.

Je?li pacjenci nie mog? unikn?? jednoczesnego podawania tych lek?w z tiaprydem, powinni by? obserwowani przez uwa?ne monitorowanie kliniczne, laboratoryjne (monitorowanie elektrolit?w we krwi) i elektrokardiograficzne.

Z dopaminergicznymi lekami przeciwparkinsonowskimi (amantadyna, apomorfina, bromokryptyna, entakapon, lizuryd, pergolid, pirybedyl, pramipeksol, ropinirol, selegilina)
Wzajemny antagonizm dopaminergicznych lek?w przeciwparkinsonowskich i lek?w przeciwpsychotycznych. Agoni?ci dopaminergiczni mog? powodowa? lub nasila? objawy psychotyczne (patrz „Instrukcje specjalne”).

Z etanolem
Etanol wzmacnia uspokajaj?ce dzia?anie neuroleptyk?w. Dlatego w trakcie leczenia tiaprydem nie nale?y pi? alkoholu i lek?w zawieraj?cych etanol.

Kombinacje wymagaj?ce ostro?no?ci
- Z inhibitorami cholinesterazy: donepezil, rywastygmina, galantamina, bromek pirydostygminy, bromek neostygminy.
Ze wzgl?du na zdolno?? tych lek?w do wywo?ywania bradykardii wzrasta ryzyko wyst?pienia arytmii komorowych.

Kombinacje do rozwa?enia
- Z lekami przeciwnadci?nieniowymi (wszystkie)
Addytywne dzia?anie hipotensyjne, zwi?kszone ryzyko niedoci?nienia ortostatycznego.

Z azotanami
Zwi?kszone ryzyko obni?enia ci?nienia krwi, a w szczeg?lno?ci rozwoju niedoci?nienia ortostatycznego.

Z lekami hamuj?cymi funkcj? o?rodkowego uk?adu nerwowego: pochodne morfiny (leki przeciwb?lowe, przeciwkaszlowe); barbiturany; benzodiazepiny i inne ?rodki przeciwl?kowe; tabletki nasenne; uspokajaj?ce leki przeciwdepresyjne (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina); blokery receptor?w histaminowych H1 o dzia?aniu uspokajaj?cym; leki przeciwnadci?nieniowe dzia?aj?ce o?rodkowo (kponidyna i guanfacyna, patrz tak?e „Kombinacje niezalecane”); baklofen; talidomid i pizotifen.
By? mo?e skumulowana depresja o?rodkowego uk?adu nerwowego i zmniejszona odpowied?.

Specjalne instrukcje

Z?o?liwy zesp?? neuroleptyczny
Z?o?liwy zesp?? neuroleptyczny charakteryzuje si? blado?ci?, hipertermi?, sztywno?ci? mi??ni, dysfunkcj? autonomicznego uk?adu nerwowego, zaburzeniami ?wiadomo?ci. Oznaki dysfunkcji autonomicznego uk?adu nerwowego, takie jak zwi?kszona potliwo?? oraz labilno?? ci?nienia krwi i t?tna, mog? poprzedza? wyst?pienie hipertermii i dlatego s? wczesnymi objawami ostrzegawczymi. W przypadku niewyja?nionego wzrostu temperatury cia?a leczenie tiaprydem nale?y przerwa?. Geneza rozwoju z?o?liwego zespo?u neuroleptycznego pozostaje niejasna, zak?ada si?, ?e w jego mechanizmie rol? odgrywa blokada receptor?w dopaminowych w pr??kowiu i podwzg?rzu, a wrodzone predyspozycje (idiosynkrazja) nie s? wykluczone. Rozwojowi zespo?u sprzyjaj? wsp??istniej?ce infekcje, zaburzenia r?wnowagi wodno-elektrolitowej (w szczeg?lno?ci odwodnienie, hiponatremia), jednoczesne podawanie preparatu litu oraz organiczne uszkodzenia m?zgu.

Wyd?u?enie odst?pu QT
Tiapryd mo?e powodowa? wyd?u?enie odst?pu QT. Wiadomo, ?e efekt ten zwi?ksza ryzyko wyst?pienia powa?nych arytmii komorowych, takich jak cz?stoskurcz komorowy typu „piruet” (patrz „Skutki uboczne”).

Przed przepisaniem terapii przeciwpsychotycznej, je?li stan pacjenta na to pozwala, nale?y wykluczy? obecno?? czynnik?w predysponuj?cych do rozwoju tych ci??kich zaburze? rytmu serca (bradykardia poni?ej 55 uderze? na minut?, hipokaliemia, hipomagnezemia, spowolnienie przewodzenia ?r?dkomorowego i wrodzony d?ugi odst?p QT lub wyd?u?enie odst?pu QT podczas stosowania innych lek?w wyd?u?aj?cych odst?p QT) (patrz „Przeciwwskazania”, „Ostro?nie”, „Skutki uboczne”).

Pacjenci z powy?szymi czynnikami ryzyka predysponuj?cymi do wyd?u?enia odst?pu QT, w razie potrzeby, powinni by? szczeg?lnie ostro?ni przy wyznaczaniu tiaprydu. Hipokaliemi? nale?y skorygowa? przed rozpocz?ciem stosowania leku, dodatkowo nale?y zapewni? nadz?r lekarski, monitorowanie elektrolit?w we krwi oraz EKG.

Zesp?? pozapiramidowy
W przypadku zespo?u pozapiramidowego wywo?anego lekami przeciwpsychotycznymi nale?y przepisa? leki przeciwcholinergiczne (zamiast agonist?w dopaminergicznych) (patrz „Interakcje z innymi lekami”).

Uderzenie
W randomizowanych badaniach klinicznych w por?wnaniu z placebo, niekt?re atypowe leki przeciwpsychotyczne u pacjent?w w podesz?ym wieku z ot?pieniem zaobserwowano trzykrotne zwi?kszenie ryzyka wyst?pienia incydent?w m?zgowo-naczyniowych. Mechanizm tego ryzyka nie jest znany. Nie mo?na wykluczy? zwi?kszenia tego ryzyka w przypadku innych lek?w przeciwpsychotycznych lub w innych populacjach pacjent?w, dlatego tiapryd nale?y stosowa? ostro?nie u pacjent?w z czynnikami ryzyka udaru m?zgu.

Pacjenci w podesz?ym wieku z demencj?
U pacjent?w w podesz?ym wieku z psychoz? zwi?zan? z ot?pieniem zaobserwowano zwi?kszone ryzyko zgonu podczas leczenia lekami przeciwpsychotycznymi. Analiza 17 bada? kontrolowanych placebo (?redni czas trwania ponad 10 tygodni) wykaza?a, ?e u wi?kszo?ci pacjent?w leczonych atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi ryzyko zgonu by?o 1,6-1,7 razy wi?ksze ni? u pacjent?w otrzymuj?cych placebo. Chocia? przyczyny zgon?w w badaniach klinicznych z atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi by?y r??ne, wi?kszo?? przyczyn zgon?w mia?a charakter sercowo-naczyniowy (np. niewydolno?? serca, nag?a ?mier?) lub zaka?na (np. zapalenie p?uc). Badania obserwacyjne potwierdzi?y, ?e podobnie jak leczenie atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, leczenie konwencjonalnymi lekami przeciwpsychotycznymi mo?e r?wnie? zwi?ksza? ?miertelno??. Nie jest jasne, w jakim stopniu wzrost ?miertelno?ci mo?e by? spowodowany lekiem przeciwpsychotycznym, a nie niekt?rymi cechami pacjenta.

choroba zakrzepowo-zatorowa
Podczas stosowania lek?w przeciwpsychotycznych obserwowano przypadki ?ylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, czasami zako?czone zgonem. Dlatego tiapryd nale?y stosowa? ostro?nie u pacjent?w z czynnikami ryzyka wyst?pienia choroby zakrzepowo-zatorowej, patrz „Dzia?ania niepo??dane”.

Pacjenci z padaczk?
Ze wzgl?du na to, ?e tiapryd mo?e obni?a? pr?g padaczki, przepisuj?c tiapryd pacjentom z padaczk?, powinien on pozostawa? pod ?cis?? kontrol? lekarsk?.

Pacjenci z chorob? Parkinsona otrzymuj?cy agonist?w dopaminergicznych
Je?li istnieje pilna potrzeba leczenia przeciwpsychotycznego pacjent?w z chorob? Parkinsona otrzymuj?cych agonist?w dopaminergicznych, nale?y stopniowo zmniejsza? dawki tych ostatnich a? do ca?kowitego odstawienia (nag?e odstawienie lek?w dopaminergicznych mo?e zwi?ksza? ryzyko wyst?pienia z?o?liwego zespo?u neuroleptycznego) ( patrz „Przeciwwskazania”, „Z ostro?no?ci?” „Interakcje z innymi lekami”).

Dzieci
Stosowanie tiaprydu u dzieci nie zosta?o odpowiednio zbadane. Dlatego nale?y zachowa? ostro?no?? przepisuj?c tiapryd dzieciom. Ze wzgl?du na brak danych klinicznych zaleca si? ostro?no?? przy przepisywaniu tego leku dzieciom. Ponadto zaleca si? coroczne sprawdzanie zdolno?ci uczenia si? dzieci, poniewa? lek mo?e wp?ywa? na funkcje poznawcze. Konieczne jest regularne dostosowywanie dawki w zale?no?ci od stanu klinicznego dziecka.

Wp?yw na zdolno?? prowadzenia samochodu lub innych mechanizm?w

W okresie leczenia nale?y powstrzyma? si? od anga?owania si? w potencjalnie niebezpieczne czynno?ci, kt?re wymagaj? zwi?kszonej koncentracji uwagi i szybko?ci reakcji psychomotorycznych, poniewa? lek mo?e mie? dzia?anie uspokajaj?ce (nawet je?li jest przyjmowany w zalecanych dawkach).

Formularz zwolnienia:

Tabletki 100 mg.
10 tabletek w blistrze z folii PVC i folii aluminiowej.
2 blistry z instrukcj? u?ycia w tekturowym pude?ku.

Warunki przechowywania:

Przechowywa? w temperaturze nieprzekraczaj?cej 25 °C.
Trzyma? z dala od dzieci.
Lista B.

Data przydatno?ci do spo?ycia:

5 lat.
Nie nale?y stosowa? leku po up?ywie terminu wa?no?ci wskazanego na opakowaniu.

Warunki wydawania z aptek:

Na recept?.

Posiadacz dowodu rejestracyjnego

SANOFI-AVENTIS FRANCJA
1-13 Boulevard Romain Rolland 75014 Pary?, Francja

Manufaktura:

Sanofi Winthrop Industry
6 boulevard de l'Europe 21800 Quetigny, Francja

Reklamacje konsumenckie nale?y kierowa? na adres:

115035, Moskwa, ul. Sadovnicheskaya, dom 82, budynek 2.