SANOFI-AVENTIS SYNTHELABO GROUPE Moskwa Zak?ad Endokrynologiczny, FGUP Organika JSC POLYPHARM ICN Sanofi Winthrop Industry

Kraj pochodzenia

Rosja Francja

Grupa produkt?w

System nerwowy

Lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyczny)

Formularze zwolnienia

• 10 - blistry (2) - kartony 2 ml - ampu?ki (10) - opakowania kartonowe (1 2 ml - ampu?ki z bezbarwnego szk?a z miejscem na z?amanie i dwoma pier?cieniami oznaczeniowymi w g?rnej cz??ci ampu?ki (6) - blistry z tworzywa sztucznego konturowe (2) - opakowania 30 - s?oiki z ciemnego szk?a (1) - opakowania kartonowe 30 - s?oiki polimerowe (1) - opakowania tekturowe 10 - blistry (3) - opakowania tekturowe

Opis postaci dawkowania

• Roztw?r do wstrzykiwa? do?ylnych i domi??niowych Roztw?r do podawania do?ylnego i domi??niowego jest bezbarwny lub prawie bezbarwny, przezroczysty. tabletki Bia?e lub kremowobia?e tabletki, okr?g?e, p?askie, ze ?ci?tymi kraw?dziami po obu stronach, z lini? podzia?u u g?ry i wyt?oczonym napisem „Tiapridal 100” po drugiej stronie; bezwonny lub z lekkim zapachem.

efekt farmakologiczny

Lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyczny). Dzia?a nasennie, uspokajaj?co, przeciwb?lowo. Eliminuje dyskinezy pochodzenia centralnego. Dzia?anie przeciwpsychotyczne wynika z blokady receptor?w dopaminowych D2 uk?adu mezolimbicznego i mezokortykalnego. Ma wyra?ne dzia?anie przeciwb?lowe, zar?wno w b?lu interoceptywnym, jak i eksteroceptywnym. Dzia?anie uspokajaj?ce wynika z blokady adrenoreceptor?w siatkowatej formacji pnia m?zgu; dzia?anie przeciwwymiotne - blokada receptor?w dopaminowych D2 strefy wyzwalaj?cej centrum wymiot?w; dzia?anie hipotermiczne - blokada receptor?w dopaminowych podwzg?rza.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym 200 mg tiaprydu maksymalne st??enie leku w osoczu - 1,3 mg / ml - osi?ga si? w ci?gu 1 godziny. Po wstrzykni?ciu domi??niowym 200 mg tiaprydu maksymalne st??enie leku w osoczu - 2,5 mg / ml - osi?ga si? w ci?gu 30 minut. Biodost?pno?? tabletek wynosi 75%. Przy przyjmowaniu bezpo?rednio przed posi?kami biodost?pno?? wzrasta o 20%, a maksymalne st??enie w osoczu o 40%. Wch?anianie spowalnia na staro??. Dystrybucja w organizmie nast?puje szybko (mniej ni? 1 godzina). Przenika przez barier? krew-m?zg i ?o?ysko, nie dochodzi do kumulacji. U zwierz?t odnotowano przenikanie leku do mleka, przy stosunku st??e? w mleku i krwi wynosz?cym 1,2. Wi?zanie z bia?kami osocza i erytrocytami jest s?abe. Metabolizm tiaprydu jest bardzo ma?y: 70% dawki znajduje si? w niezmienionej postaci moczu. Okres p??trwania w fazie eliminacji z osocza wynosi 2,9 godziny u kobiet i 3,6 godziny u m??czyzn. Wydalanie nast?puje g??wnie z moczem, a klirens nerkowy osi?ga 330 ml/min. Farmakokinetyka w szczeg?lnych sytuacjach klinicznych. U pacjent?w z zaburzeniami czynno?ci nerek wydalanie koreluje z CC. Je?eli CC jest poni?ej 20 ml/min, dobow? dawk? leku nale?y ustali? w zale?no?ci od nasilenia niewydolno?ci nerek: po?ow? dawki stosuje si? przy CC 11-20 ml/min, a jedn? czwart? dawki przy CC 11-20 ml/min. CC 10 ml / min.

Specjalne warunki

NMS charakteryzuje si? blado?ci?, hipertermi?, sztywno?ci? mi??ni, dysfunkcj? obwodowego uk?adu nerwowego, zaburzeniami ?wiadomo?ci. Oznaki dysfunkcji obwodowego uk?adu nerwowego, takie jak zwi?kszona potliwo?? i labilno?? BP, mog? poprzedza? wyst?pienie hipertermii i dlatego stanowi? wczesne sygna?y ostrzegawcze. Niekt?re czynniki ryzyka, takie jak odwodnienie lub organiczne uszkodzenie m?zgu, chocia? ten efekt neuroleptyk?w mo?na wyt?umaczy? idiosynkrazj?, wydaj? si? predysponowa?. Tiaprid powoduje zale?ne od dawki wyd?u?enie odst?pu QT. Wiadomo, ?e efekt ten zwi?ksza ryzyko powa?nych arytmii komorowych, nasila si? na tle bradykardii, hipokaliemii, a tak?e w przypadku wrodzonego lub nabytego wyd?u?enia odst?pu QT (w po??czeniu z lekami wyd?u?aj?cymi QTc interwa?). Przed rozpocz?ciem stosowania leku nale?y skorygowa? hipokaliemi?. Nale?y monitorowa? obraz kliniczny, r?wnowag? elektrolitow? i EKG. W zespole pozapiramidowym wywo?anym przez leki przeciwpsychotyczne zamiast agonist?w receptora dopaminowego nale?y przepisywa? leki antycholinergiczne. Wp?yw na zdolno?? prowadzenia pojazd?w i mechanizm?w kontrolnych W okresie leczenia pacjenci powinni powstrzyma? si? od podejmowania potencjalnie niebezpiecznych czynno?ci wymagaj?cych zwi?kszonej koncentracji uwagi i szybko?ci reakcji psychomotorycznych Przedawkowanie Objawy: nadmierna sedacja, senno??, depresja ?wiadomo?ci do ?pi?czka, niedoci?nienie t?tnicze, objawy pozapiramidowe. Leczenie: odstawienie leku, p?ukanie ?o??dka (w przypadku zatrucia tabletkami), leczenie objawowe i detoksykacyjne, monitorowanie czynno?ci ?yciowych organizmu, zw?aszcza czynno?ci serca (ryzyko wyd?u?enia odst?pu QT) do ca?kowitego ust?pienia objaw?w zatrucia. Z ci??kimi objawami pozapiramidowymi - leki antycholinergiczne. Poniewa? tiapryd s?abo ulega dializie, nie zaleca si? hemodializy w celu usuni?cia substancji czynnej. Antidotum na tiapryd nie jest znane.

Mieszanina

• 1 amp. tiapryd (w postaci chlorowodorku) 100 mg 1 amp. chlorowodorek tiaprydu 111,1 mg, co odpowiada zawarto?ci tiaprydu 100 mg Substancje pomocnicze: chlorek sodu - 5 mg, woda do wstrzykiwa? - do 2 ml.

Wskazania Tiaprydu do stosowania

• Dla doros?ych: - ?agodzenie pobudzenia psychoruchowego i stan?w agresywnych, zw?aszcza w przewlek?ym alkoholizmie lub w podesz?ym wieku; - zesp?? intensywnego b?lu przewlek?ego. Dla doros?ych i dzieci powy?ej 6 roku ?ycia: - r??ne rodzaje pl?sawicy; Zesp?? Gillesa de la Tourette'a. Dla dzieci powy?ej 6 roku ?ycia: - zaburzenia zachowania z pobudzeniem i agresywno?ci?

Przeciwwskazania do stosowania tiapridu

• - zdiagnozowane lub podejrzewane nowotwory zale?ne od prolaktyny, takie jak prolaktynoma przysadki i rak piersi; - zdiagnozowany lub podejrzewany guz chromoch?onny; - kryzys nadci?nieniowy; - ci??ka niewydolno?? nerek i/lub w?troby; - I trymestr ci??y; - okres laktacji (karmienie piersi?); - wiek dzieci (do 6 lat); - po??czenie z sultopridem; - po??czenia z agonistami receptora dopaminowego (amantadyna, apomorfina, bromokryptyna, kabergolina, entakapon, lizuryd, pergolid, pirybedyl, pramipeksol, chinagolid, ropinirol), z wyj?tkiem pacjent?w cierpi?cych na chorob? Parkinsona; - skojarzenia z lekami mog?cymi powodowa? arytmie: leki antyarytmiczne klasy I A (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid) i klasy III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutilid), niekt?re leki przeciwpsychotyczne (tiorydazyna, chlorpromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, cyjamezulpiryd , pimozyd, haloperidol

Dawkowanie tiaprydu

• 100 mg 50 mg/ml

Skutki uboczne tiaprydu

• Od strony o?rodkowego uk?adu nerwowego i obwodowego uk?adu nerwowego: astenia, zm?czenie (9,4%); senno?? (6,6%); bezsenno?? (4,4%); pobudzenie, pobudzenie psychomotoryczne (3,7%); stany apatyczne (2,8%); zawroty g?owy (2,6%); b?l g?owy (2%); parkinsonizm - dr?enie (2,3%), podwy?szone ci?nienie krwi, bradykinezja (1,2%), nadmierne ?linienie si? (1,2%); rzadko - wczesna dyskineza i dystonia (kurczowy kr?cz szyi, napady okulologiczne, szcz?ko?cisk), akatyzja (0,9%). Objawy te s? zwykle odwracalne po odstawieniu leku lub wyznaczeniu lek?w przeciwcholinergicznych przeciwparkinsonowskich. Przy d?ugotrwa?ym stosowaniu - p??ne dyskinezy (stereotypowe mimowolne ruchy j?zyka, twarzy i ko?czyn) Antycholinergiczne leki przeciwparkinsonowskie przepisywane jako korektory mog? pogorszy? stan pacjenta. By? mo?e rozw?j NMS. Z uk?adu hormonalnego: hiperprolaktynemia i zwi?zane z ni? zaburzenia (

interakcje pomi?dzy lekami

Skojarzenia s? przeciwwskazane W po??czeniu z lekami antyarytmicznymi klasy I A (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid) i klasy III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutilid), niekt?rymi lekami przeciwpsychotycznymi (tiorydazyna, chlorpromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, cyjamisulpirydyd, , haloperidol, droperydol) i inne leki, takie jak beprydyl, cyzapryd, difemanil, erytromycyna, mizolastyna, winkamina zwi?kszaj? ryzyko arytmii komorowych, a tak?e migotania przedsionk?w. Etanol nasila uspokajaj?ce dzia?anie lek?w przeciwpsychotycznych (neuroleptyk?w). Przy r?wnoczesnym stosowaniu lewodopy i lek?w przeciwpsychotycznych (neuroleptyk?w) obserwuje si? antagonizm dzia?ania. U pacjent?w z chorob? Parkinsona zaleca si? stosowanie minimalnej skutecznej dawki lewodopy i tiaprydu. Agoni?ci receptora dopaminowego mog? powodowa? lub nasila? zaburzenia psychotyczne. Je?li leczenie neuroleptykami jest konieczne u pacjenta z chorob? Parkinsona, kt?ry przyjmuje lek dopaminergiczny, dawk? tego leku nale?y stopniowo zmniejsza? a? do odstawienia (nag?e odstawienie mo?e prowadzi? do rozwoju NMS). Przy r?wnoczesnym stosowaniu Tiapridalu ze sparfloksacyn?, moksyfloksacyn? wzrasta ryzyko wyst?pienia arytmii komorowych, a tak?e migotania przedsionk?w. Je?li nie mo?na unikn?? kombinacji, konieczne jest okre?lenie warto?ci odst?pu QT i zapewnienie kontroli EKG. Kombinacje wymagaj?ce ostro?no?ci w arytmiach, a tak?e w migotaniu przedsionk?w podczas stosowania Tiapridalu z lekami wywo?uj?cymi bradykardi? (powolne blokery kana?u wapniowego - diltiazem, werapamil; beta-blokery; klonidyna, guanfacyna; preparaty naparstnicy, inhibitory cholinesterazy - donezepil, rywastygmina, galastygmina pirydostygmina, neostygmina), z lekami, kt?re mog? powodowa? hipokaliemi? (leki moczop?dne uwalniaj?ce potas, ?rodki przeczyszczaj?ce, amfoterycyna B, kortykosteroidy, tetrakozaktyd). Skojarzenia do rozwa?enia W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami przeciwnadci?nieniowymi obserwuje si? efekt addytywny, zwi?ksza si? ryzyko niedoci?nienia ortostatycznego. Zwi?kszenie dzia?ania hamuj?cego na o?rodkowy uk?ad nerwowy wyst?puje przy jednoczesnym stosowaniu Tiapridalu z lekami hamuj?cymi funkcje o?rodkowego uk?adu nerwowego: pochodnymi morfiny (opioidowymi lekami przeciwb?lowymi, lekami przeciwkaszlowymi i terapi? substytucyjn?); barbiturany; benzodiazepiny i inne ?rodki przeciwl?kowe; tabletki nasenne; uspokajaj?ce leki przeciwdepresyjne; blokery receptor?w histaminowych H1 o dzia?aniu uspokajaj?cym; o?rodkowo dzia?aj?ce leki przeciwnadci?nieniowe; baklofen; talidomid. Forma dawkowania:   tabletki Sk?adniki:

1 tabletka zawiera substancj? czynn? – 111,1 mg chlorowodorku tiaprydu (w przeliczeniu na baz? tiaprydu – 100,0 mg). zar?bki: monohydrat laktozy (cukier mleczny) - 46,4 mg. skrobia ziemniaczana - 1 8,0 mg. powidon (poliwinylopirolidon lek o niskiej masie cz?steczkowej) - 1,8 mg. stearynian magnezu - 2,7 mg.

Opis:

Bia?e lub bia?e tabletki o lekko ???tawym zabarwieniu

kszta?t p?asko-cylindryczny z fazk?.

Grupa farmakoterapeutyczna:Przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne) ATX:   Farmakodynamika:

Antypsychotyczne (neuroleptyczne); ma dzia?anie hipnotyczne, uspokajaj?ce, przeciwb?lowe. Eliminuje dyskinezy pochodzenia centralnego. Ma wyra?ne dzia?anie przeciwb?lowe, zar?wno w b?lu interoceptywnym, jak i eksteroceptywnym. Dzia?anie przeciwpsychotyczne wynika z blokady receptor?w dopaminy 02 uk?adu mezolimbicznego i mezokortykalnego. Dzia?anie uspokajaj?ce wynika z blokady adrenoreceptor?w siatkowatej formacji pnia m?zgu; dzia?anie przeciwwymiotne - blokada receptor?w dopaminy 02 strefy wyzwalaj?cej centrum wymiot?w; dzia?anie hipotermiczne - blokada receptor?w dopaminowych podwzg?rza.

Farmakokinetyka:

Po spo?yciu 200 mg tiaprydu maksymalne st??enie leku w osoczu 3 mg/ml osi?gane jest w ci?gu 1 godziny.

Biodost?pno?? tabletek wynosi 75%. Przy przyjmowaniu bezpo?rednio przed posi?kami biodost?pno?? wzrasta o 20%, a maksymalne st??enie w osoczu o 40%. Wch?anianie spowalnia na staro??.

Dystrybucja w organizmie nast?puje szybko (mniej ni? 1 godzina). Przenika przez barier? krew-m?zg i ?o?ysko, nie dochodzi do kumulacji. U zwierz?t odnotowano przenikanie leku do mleka, przy stosunku st??e? w mleku i krwi wynosz?cym 1:2.

Komunikacja z bia?kami osocza i erytrocytami jest s?aba. Metabolizm tiaprydu jest bardzo ma?y: 70% dawki znajduje si? w niezmienionej postaci moczu. Okres p??trwania w fazie eliminacji z osocza wynosi 2,9 godziny u kobiet i 3,6 godziny u m??czyzn. Wydalanie nast?puje g??wnie z moczem, a klirens nerkowy osi?ga 330 ml/min.

Wskazania:

U doros?ych:

Pobudzenie psychoruchowe i stany agresywne, zw?aszcza w przewlek?ym alkoholizmie lub w starszym wieku.

U doros?ych i dzieci powy?ej 6 roku ?ycia:

R??ne rodzaje pl?sawicy, zesp?? Gilles de la Tourette.

U dzieci powy?ej 6 roku ?ycia:

Zaburzenia behawioralne z pobudzeniem i agresywno?ci?.

Przeciwwskazania:

Nadwra?liwo?? na tiapryd lub inne sk?adniki leku.

Zdiagnozowane lub podejrzewane nowotwory zale?ne od prolaktyny, takie jak prolaktynoma przysadki i rak piersi.

Zdiagnozowany lub podejrzewany guz chromoch?onny.

W po??czeniu z sultopridem.

Ci??a (I trymestr).

okres laktacji.

Wiek dzieci (do 6 lat).

Kryzys nadci?nieniowy.

Ci??ka niewydolno?? nerek i/lub w?troby.

W po??czeniu z lekami, kt?re mog? powodowa? zaburzenia rytmu serca: leki antyarytmiczne klasy 1a (hydrochinidyna, dizopirampd) i klasy III (dofetylid, ibutilid), niekt?re leki przeciwpsychotyczne (cyamemazyna, pimozyd), a tak?e z nast?puj?cymi lekami: beprydyl, cyzapryd, difemanil, mizolastyna, do?ylnie. (patrz rozdzia? „Interakcje z innymi lekami”),

Ostro?nie:

Przewlek?? niewydolno?? nerek. Podczas stosowania konieczne jest zmniejszenie dawki i wzmocnienie nadzoru (patrz Dawkowanie i spos?b podawania);

Padaczka, ze wzgl?du na mo?liwo?? obni?enia progu drgawkowego; Choroby sercowo-naczyniowe na etapie dekompensacji;

Choroba Parkinsona;

Wsp?lne stosowanie lek?w zawieraj?cych alkohol;

W starszym wieku, z bradykardi? (poni?ej 55 uderze? na minut?), hipokaliemi?, wrodzonym wyd?u?eniem odst?pu QT, a tak?e ze skojarzonym stosowaniem lek?w, kt?re mog? powodowa? ci??k? bradykardi? (poni?ej 55 uderze? na minut?), hipokaliemi?. zmniejszone przewodnictwo w sercu lub wyd?u?enie odst?pu QT.

Ci??a i laktacja:

Lek jest przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ci??y i laktacji.

Brak danych dotycz?cych wp?ywu lek?w przeciwpsychotycznych stosowanych w ci??y na m?zg p?odu (najlepiej nie stosowanych w okresie ci??y).

Je?li jednak lek jest nadal stosowany w okresie ci??y, zaleca si? ograniczenie dawki i czasu trwania leczenia, je?li to mo?liwe.

Przy d?ugotrwa?ym leczeniu i/lub stosowaniu du?ych dawek i/lub w p??nej ci??y uzasadnione jest monitorowanie funkcji neurologicznych noworodka.

Laktacja

Nie wiadomo, czy przenika do mleka matki, dlatego zaleca si? zaprzestanie karmienia piersi? podczas przyjmowania leku.

Dawkowanie i spos?b podawania:

Tylko dla doros?ych i dzieci powy?ej 6 roku ?ycia.

Zawsze nale?y wybiera? najni?sz? skuteczn? dawk?. Je?li stan pacjenta na to pozwala, leczenie nale?y rozpocz?? od ma?ej dawki, a nast?pnie stopniowo j? zwi?ksza?.

Pobudzenie psychoruchowe i stany agresywne, zw?aszcza w przewlek?ym alkoholizmie lub w starszym wieku:

U os?b starszych: 50 mg dwa razy dziennie. Dawk? mo?na stopniowo zwi?ksza? o 50-100 mg co 2-3 dni do maksymalnej dawki dobowej 300 mg.

Pl?sawica, zesp?? Gillesa de la Tourette'a Doro?li: 300 - 800 mg/dzie?

Leczenie nale?y rozpocz?? od dawki 25 mg na dob?, a nast?pnie powoli j? zwi?ksza?, a? do osi?gni?cia minimalnej skutecznej dawki.

U pacjent?w z zaburzeniami czynno?ci nerek: je?li klirens kreatyniny jest poni?ej 20 ml/min, dobow? dawk? leku nale?y ustali? w zale?no?ci od nasilenia niewydolno?ci nerek: po?ow? dawki stosuje si? dla klirensu kreatyniny 11-20 ml/min oraz jedna czwarta dawki dla klirensu kreatyniny 10 ml/min.

U dzieci powy?ej 6. roku ?ycia: 3-6 mg/kg/dzie?

Zesp?? intensywnego b?lu przewlek?ego.

Zazwyczaj stosowana dawka dla doros?ych wynosi 200-400 mg/dob?.

Zaburzenia behawioralne z pobudzeniem i agresywno?ci? u dzieci powy?ej 6. roku ?ycia - dawka 100-150 mg/dob?.

Skutki uboczne:

Astenia, zm?czenie

Senno??

Bezsenno??

Pobudzenie, pobudzenie psychoruchowe Stany apatyczne Zawroty g?owy B?l g?owy

Zesp?? Parkinsona: dr?enie, podwy?szone ci?nienie krwi, bradykinezja. nadmierne ?linienie.

Znacznie rzadziej:

Wczesna dyskineza i dystonia (spastyczny kr?cz szyi, napady okulistyczne, szcz?ko?cisk), akatyzja.

Objawy te zwykle ust?puj? po odstawieniu leku lub podaniu lek?w przeciwcholinergicznych przeciwparkinsonowskich.

P??ne dyskinezy (stereotypowe mimowolne ruchy j?zyka, twarzy i ko?czyn) wyst?puj?ce przy d?ugotrwa?ym stosowaniu (leki przeciwcholinergiczne przeciwparkinsonowskie przepisywane jako korektory mog? pogorszy? stan pacjenta).

Hiperprolaktynemia i zwi?zane z ni? zaburzenia (mniej ni? 0,2%): brak miesi?czki, mlekotok, obrz?k piersi, b?l w klatce piersiowej, impotencja lub zaburzenia wytrysku,

Wzrost masy cia?a,

wyd?u?enie odst?pu QT,

migotanie przedsionk?w,

niedoci?nienie ortostatyczne,

Z?o?liwy zesp?? neuroleptyczny.

Przedawkowa?:

Objawy: nadmierna sedacja, senno??, depresja ?wiadomo?ci a? do ?pi?czki,

niedoci?nienie t?tnicze, objawy pozapiramidowe.

Leczenie: odstawienie leku, p?ukanie ?o??dka (w przypadku zatrucia tabletkami),

leczenie objawowe i detoksykacyjne, monitorowanie czynno?ci ?yciowych organizmu (zw?aszcza czynno?ci serca (ryzyko wyd?u?enia odst?pu QT) do ca?kowitego ust?pienia objaw?w zatrucia. W przypadku wyst?pienia ci??kich objaw?w pozapiramidowych leczenie antycholinergiczne.

Poniewa? jest s?abo podatny na dializ?, nie zaleca si? hemodializy w celu usuni?cia substancji. Antidotum na tiapryd nie jest znane.

Interakcja:

W po??czeniu z lekami antyarytmicznymi mo?na zwi?kszy? ryzyko wyst?pienia arytmii komorowych, a tak?e migotania przedsionk?w.

Alkohol nasila uspokajaj?ce dzia?anie neuroleptyk?w.

Istnieje wsp?lny antagonizm dzia?ania lewodopy i neuroleptyk?w. U pacjent?w cierpi?cych na chorob? Parkinsona zaleca si? stosowanie minimalnej skutecznej dawki lewodopy i tiaprydu.

Agoni?ci dopaminergiczni mog? powodowa? lub nasila? zaburzenia psychotyczne. Je?li konieczne jest leczenie lekami przeciwpsychotycznymi u pacjenta z chorob? Parkinsona, kt?ry otrzymuje lek dopaminergiczny, dawk? tego leku nale?y stopniowo zmniejsza? a? do odstawienia (nag?e odstawienie mo?e prowadzi? do rozwoju z?o?liwego zespo?u neuroleptycznego).

Leki powoduj?ce bradykardi? i hipokaliemi? stosowane razem z tiaprydem mog? zwi?ksza? ryzyko arytmii komorowych, a tak?e migotania przedsionk?w. Jednoczesne podawanie z lekami przeciwnadci?nieniowymi zwi?ksza ryzyko nadci?nienia ortostatycznego. Leki hamuj?ce funkcje o?rodkowego uk?adu nerwowego, przyjmowane w po??czeniu z tiapridem, przyczyniaj? si? do zwi?kszenia efektu hamuj?cego.

Specjalne instrukcje:

Z?o?liwy Zesp?? Neuroleptyczny: Z?o?liwy Zesp?? Neuroleptyczny charakteryzuje si? blado?ci?, hipertermi?, sztywno?ci? mi??ni, dysfunkcj? obwodowego uk?adu nerwowego, zaburzeniami ?wiadomo?ci. Oznaki dysfunkcji obwodowego uk?adu nerwowego, takie jak zwi?kszone pocenie si? i niestabilno?? ci?nienia krwi, mog? poprzedza? wyst?pienie hipertermii i dlatego stanowi? wczesne sygna?y ostrzegawcze. Niekt?re czynniki ryzyka, takie jak odwodnienie lub organiczne uszkodzenie m?zgu, chocia? takie dzia?anie lek?w przeciwpsychotycznych mo?na t?umaczy? idiosynkrazj?, wydaj? si? predysponowa?.

Wz?r brutto

C 15 H 24 N 2 O 4 S

Grupa farmakologiczna substancji Tiaprid

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Kod CAS

51012-32-9

Charakterystyka substancji Tiapryd

Nietypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy podstawionych benzamid?w. Bia?y lub bia?y z ???tawym, krystalicznym proszkiem. Rozpu??my si? ?atwo w wodzie, to troch? — w alkoholu etylowym.

Farmakologia

efekt farmakologiczny- przeciwb?lowe, przeciwpsychotyczne, przeciwl?kowe, neuroleptyczne, nasenne, uspokajaj?ce.

Selektywnie blokuje receptory dopaminergiczne D2 uk?adu mezolimbicznego i mezokortykalnego (ma niewielki wp?yw na receptory D1). Dzia?anie uspokajaj?ce wynika z blokady adrenoreceptor?w siatkowatej formacji pnia m?zgu; przeciwwymiotny - blokada receptor?w D 2 strefy wyzwalaj?cej centrum wymiot?w; hipotermiczny - blokada receptor?w dopaminowych podwzg?rza.

Eliminuje dyskinezy pochodzenia centralnego. T?umi objawy wytw?rcze, m.in. z organicznymi chorobami m?zgu. Poprawia funkcje poznawcze u pacjent?w w podesz?ym wieku. Wykazuje wyra?ne dzia?anie przeciwb?lowe w b?lu intero- i eksteroceptywnym. Wzmacnia dzia?anie innych lek?w przeciwpsychotycznych bez nasilenia objaw?w pozapiramidowych. Mo?e obni?a? pr?g drgawkowy u pacjent?w z padaczk?.

Przyjmowany doustnie szybko si? wch?ania, spo?ycie pokarmu zmniejsza wch?anianie. C max przy przyj?ciu doustnym osi?ga si? po 1 godzinie, po wstrzykni?ciu domi??niowym w dawce 200 mg - po 30 minutach i wynosi 2,5 mg / ml. We krwi praktycznie nie wi??e si? z bia?kami, s?abo wi??e si? z erytrocytami. Jest szybko (w ci?gu mniej ni? 1 godziny) rozprowadzany do wielu tkanek i narz?d?w, przechodzi przez barier? BBB i barier? hemato-?o?yskow?. Umiarkowanie ulega biotransformacji: 70% dawki znajduje si? w niezmienionej postaci moczu. T 1/2 wynosi 2,9-3,6 h. Wydalany przez nerki. Z naruszeniem funkcji wydalniczej nerek stopie? zmniejszenia wydalania koreluje z warto?ci? klirensu kreatyniny.

Zastosowanie substancji Tiapryd

Zesp?? hiperkinetyczny i dyskinetyczny (pochodzenia naczyniowego, p??ne dyskinezy, zesp?? Tourette'a, pl?sawica ostra i przewlek?a, w tym pl?sawica Hettingtona, tiki nerwowe), dr?enie, b?l g?owy pochodzenia neurogennego, zesp?? silnego b?lu, zaburzenia r?wnowagi/pobudzenie psychoruchowe, w tym h. w podesz?ym wieku, zaburzenia zachowania (reaktywne, w podesz?ym wieku, z alkoholizmem, w tym agresywno?ci?), ostra psychoza alkoholowa z zaburzeniami autonomicznymi, objawy abstynencyjne u pacjent?w z alkoholizmem i narkomani?.

Przeciwwskazania

Nadwra?liwo??, m.in. na inne pochodne benzamidu, guz chromoch?onny (w tym podejrzenie), ci??a, laktacja.

Ograniczenia aplikacji

Padaczka, ci??ka niewydolno?? nerek, choroba Parkinsona, ci??ka choroba sercowo-naczyniowa.

Stosowa? podczas ci??y i laktacji

Przeciwwskazane w ci??y. W czasie leczenia nale?y przerwa? karmienie piersi?.

Skutki uboczne substancji Tiapryd

Z uk?adu nerwowego i narz?d?w zmys??w: zm?czenie, senno??, pobudzenie, p??ne dyskinezy, ostry zesp?? neuroleptyczny (akatyzja, reakcje spastyczne, szcz?ko?cisk, zaburzenia okoruchowe, sztywno?? mi??ni itp.), z?o?liwy zesp?? neuroleptyczny (hipertermia do 40 ° C, uog?lniona sztywno?? mi??ni, zaburzenia somatowegetatywne).

Z uk?adu moczowo-p?ciowego: brak miesi?czki, mlekotok, hiperprolaktynemia, ginekomastia, impotencja, ozi?b?o??.

Inni: niedoci?nienie ortostatyczne, przyrost masy cia?a, sk?rne reakcje alergiczne.

Interakcja

Wzmacnia dzia?anie lek?w hamuj?cych o?rodkowy uk?ad nerwowy (opioidowe leki przeciwb?lowe, barbiturany, leki przeciwhistaminowe, benzodiazepiny), klonidyna. Przy r?wnoczesnym stosowaniu z lekami przeciwnadci?nieniowymi, w tym. Inhibitory ACE zwi?kszaj? ryzyko niedoci?nienia ortostatycznego. Niekompatybilny z alkoholem i lewodop?.

Substancja aktywna

Tiaprid* (Tiapridum)

ATH:

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Mieszanina

Opis postaci dawkowania

Tabletki: bia?y lub bia?y z lekko ???tawym odcieniem, kszta?t p?asko-cylindryczny ze ?ci?ciem.

Roztw?r do podawania do?ylnego i domi??niowego: klarowna, bezbarwna lub lekko zabarwiona ciecz.

efekt farmakologiczny

efekt farmakologiczny- neuroleptyk .

Farmakodynamika

?rodek przeciwpsychotyczny (neuroleptyczny), ma dzia?anie hipnotyczne, uspokajaj?ce, przeciwb?lowe. Eliminuje dyskinezy pochodzenia centralnego. Ma wyra?ne dzia?anie przeciwb?lowe zar?wno w b?lu interoceptywnym, jak i eksteroceptywnym. Dzia?anie przeciwpsychotyczne wynika z blokady receptor?w dopaminowych D2 w uk?adzie mezolimbicznym i mezokortykalnym. Dzia?anie uspokajaj?ce wynika z blokady adrenoreceptor?w siatkowatej formacji pnia m?zgu; dzia?anie przeciwwymiotne - blokada receptor?w dopaminy D 2 w strefie wyzwalaj?cej centrum wymiot?w; dzia?anie hipotermiczne - blokada receptor?w dopaminowych podwzg?rza.

Farmakokinetyka

Biodost?pno?? wynosi 75%. Powo?anie bezpo?rednio przed posi?kami zwi?ksza biodost?pno?? o 20%, a Cmax w osoczu - o 40%. Wch?anianie spowalnia na staro??.

Po podaniu doustnym tiaprydu w dawce 200 mg Cmax w osoczu wynosi 1,3 mg / ml i jest osi?gane w ci?gu 1 godziny; po podaniu domi??niowym 200 mg (2,5 mcg/ml) – przez 30 minut.

Wi?zanie z bia?kami osocza i erytrocytami jest s?abe. Dystrybucja w organizmie nast?puje szybko (mniej ni? 1 godzina). Przenika przez BBB i barier? ?o?yskow?. Podczas przyjmowania tabletek nie dochodzi do kumulacji. U zwierz?t, badanych w postaci tabletek, odnotowano przenikanie do mleka, przy stosunku st??enia w mleku i krwi 1:2; przy stosowaniu roztworu do podawania do?ylnego i domi??niowego tiapryd przenika r?wnie? do mleka matki (st??enie wynosi 50% osocza).

Metabolizowany w w?trobie. Metabolizm tiaprydu jest bardzo ma?y – 70% dawki znajduje si? w niezmienionej postaci moczu. T 1/2 z osocza wynosi 2,9 godziny u kobiet i 3,6 godziny u m??czyzn. Wydalanie nast?puje g??wnie z moczem, a nerkowy Cl osi?ga 330 ml/min. W przewlek?ej niewydolno?ci nerek stopie? zmniejszenia wydalania koreluje z warto?ci? kreatyniny Cl.

Wskazania leku

Tablety

Doro?li ludzie:

pobudzenie psychoruchowe i stany agresywne, zw?aszcza w przewlek?ym alkoholizmie lub w starszym wieku;

zesp?? intensywnego b?lu przewlek?ego.

Doro?li i dzieci powy?ej 6 roku ?ycia:

r??ne rodzaje pl?sawicy;

Zesp?? Gillesa de la Tourette'a.

Dzieci powy?ej 6 roku ?ycia: zaburzenia zachowania z pobudzeniem i agresywno?ci?.

Zesp?? hiperkinetyczny i dyskinetyczny (m.in. przy stosowaniu lek?w przeciwpsychotycznych (neuroleptyk?w), parkinsonizm, pochodzenia naczyniowego, dyskinezy p??ne):

ostra i przewlek?a pl?sawica;

nerwowy tik;

starcza niestabilno?? motoryczna;

b?l g?owy (pochodzenia neurogennego);

zaburzenie behawioralne (alkoholizm);

pobudzenie psychoruchowe;

zaburzenia zachowania w starszym wieku;

psychoza alkoholowa;

zesp?? odstawienia (alkoholizm, narkomania);

zesp?? b?lu przewlek?ego (w tym b?le staw?w, b?le spastyczne ko?czyn, b?le u pacjent?w onkologicznych, b?le pochodzenia nerwicowego).

Przeciwwskazania

nadwra?liwo?? na tiapryd lub inne sk?adniki leku;

zdiagnozowany lub podejrzewany guz chromoch?onny;

ci??a (I trymestr);

okres laktacji;

wiek dzieci (dla tabletek - do 6 lat; dla roztworu do podawania do?ylnego i domi??niowego - do 7 lat);

kryzys nadci?nieniowy;

ci??ka niewydolno?? nerek i (lub) w?troby.

zdiagnozowane lub podejrzewane guzy zale?ne od prolaktyny, takie jak prolaktynoma przysadki i rak piersi;

po??czenie z sultopridem;

po??czenie z agonistami dopaminergicznymi (amantadyna, apomorfina, bromokryptyna, kabergolina, entakapon, lizuryd, pergolid, pirybedil, pramipeksol, chinagolid, ropinirol), z wyj?tkiem pacjent?w cierpi?cych na chorob? Parkinsona;

w skojarzeniu z lekami mog?cymi powodowa? zaburzenia rytmu serca: lekami antyarytmicznymi klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid) i klasy III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutilid), niekt?rymi lekami przeciwpsychotycznymi (tiorydazyna, chlorpromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, cyjameulpiryd pimozyd, haloperidol, droperydol), a tak?e z nast?puj?cymi lekami: lewodopa, bepridil, cyzapryd, difemanil, erytromycyna, mizolastyna, winkamina do podawania do?ylnego, sparfloksacyna, moksyfloksacyna (patrz „Interakcje”).

Ostro?nie:

Wsp?lne dla obu postaci dawkowania:

przewlek?? niewydolno?? nerek. Podczas stosowania konieczne jest zmniejszenie dawki i wzmocnienie nadzoru (patrz „Spos?b stosowania i dawka”);

epilepsja, ze wzgl?du na mo?liwo?? obni?enia progu drgawkowego;

choroby sercowo-naczyniowe na etapie dekompensacji;

Choroba Parkinsona;

starszy wiek.

Dla tablet?w (opcjonalnie):

wsp?lne za?ywanie narkotyk?w zawieraj?cych alkohol;

z bradykardi? (mniej ni? 55 uderze?/min), hipokaliemi?, wrodzonym wyd?u?eniem odst?pu QT, a tak?e przy ??cznym stosowaniu lek?w, kt?re mog? powodowa? ci??k? bradykardi? (mniej ni? 55 uderze?/min), hipokaliemi?, zmniejszone przewodnictwo lub wyd?u?enie serca odst?pu QT.

Stosowa? podczas ci??y i laktacji

Lek jest przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ci??y i laktacji.

Brak danych dotycz?cych wp?ywu lek?w przeciwpsychotycznych stosowanych w ci??y na m?zg p?odu (w czasie ci??y nie zaleca si? stosowania tiaprydu).

Je?li jednak lek jest nadal stosowany w okresie ci??y, zaleca si? ograniczenie dawki i czasu trwania leczenia, je?li to mo?liwe.

Przy d?ugotrwa?ym leczeniu i/lub stosowaniu du?ych dawek i/lub w p??nej ci??y uzasadnione jest monitorowanie funkcji neurologicznych noworodka.

Nie wiadomo, czy tiapryd przenika do mleka matki, dlatego zaleca si? zaprzestanie karmienia piersi? podczas przyjmowania leku.

Skutki uboczne

Na tablety

Astenia, zm?czenie, senno??, bezsenno??, pobudzenie, pobudzenie psychoruchowe, apatia, zawroty g?owy, b?l g?owy, podwy?szone ci?nienie krwi, zesp?? Parkinsona - dr?enie, spowolnienie ruchowe, nadmierne ?linienie. Znacznie rzadziej: wczesna dyskineza i dystonia (spastyczny kr?cz szyi, napady okulologiczne, szcz?ko?cisk), akatyzja. Objawy te zwykle ust?puj? po odstawieniu leku lub podaniu lek?w przeciwcholinergicznych przeciwparkinsonowskich. P??ne dyskinezy (stereotypowe mimowolne ruchy j?zyka, twarzy i ko?czyn), kt?re wyst?puj? przy d?ugotrwa?ym stosowaniu (leki przeciwcholinergiczne przeciw parkinsonizmowi przepisywane jako korektory mog? pogorszy? stan pacjenta). Hiperprolaktynemia i zwi?zane z ni? zaburzenia (mniej ni? 0,2%): brak miesi?czki, mlekotok, obrz?k piersi, b?l w klatce piersiowej, impotencja lub zaburzenia wytrysku; przyrost masy cia?a, wyd?u?enie odst?pu QT, migotanie przedsionk?w, niedoci?nienie ortostatyczne, z?o?liwy zesp?? neuroleptyczny.

Senno??, zm?czenie, zmniejszone napi?cie mi??niowe, pobudzenie, objawy pozapiramidowe, z?o?liwy zesp?? neuroleptyczny, wczesna dyskineza (kurczowy kr?cz szyi, szcz?ko?cisk, zaburzenia okoruchowe) i p??na dyskineza; zjawiska hiperstymulacji (zwi?kszony niepok?j lub nasilenie objaw?w omamowo-urojeniowych u pacjent?w ze schizofreni?); sk?rne reakcje alergiczne, niedoci?nienie ortostatyczne, przyrost masy cia?a, hiperprolaktynemia, zmniejszona si?a dzia?ania, ginekomastia, brak miesi?czki, mlekotok, ozi?b?o??, hipertermia.

Interakcja

Na tablety

W przypadku stosowania w po??czeniu z lekami antyarytmicznymi, a tak?e lekami powoduj?cymi bradykardi? i hipokaliemi?, mo?e wyst?pi? zwi?kszone ryzyko rozwoju arytmii komorowych, a tak?e migotania przedsionk?w. Jednoczesne podawanie z lekami przeciwnadci?nieniowymi zwi?ksza ryzyko nadci?nienia ortostatycznego.

Obserwuje si? wzajemny antagonizm dzia?ania lewodopy i neuroleptyk?w. U pacjent?w cierpi?cych na chorob? Parkinsona zaleca si? stosowanie minimalnej skutecznej dawki lewodopy i tiaprydu.

Agoni?ci dopaminergiczni mog? powodowa? lub nasila? zaburzenia psychotyczne. Je?li konieczne jest leczenie lekami przeciwpsychotycznymi u pacjenta z chorob? Parkinsona, kt?ry otrzymuje lek dopaminergiczny, dawk? tego leku nale?y stopniowo zmniejsza? a? do odstawienia (nag?e odstawienie mo?e prowadzi? do rozwoju z?o?liwego zespo?u neuroleptycznego).

Leki hamuj?ce czynno?? o?rodkowego uk?adu nerwowego w po??czeniu z tiaprydem przyczyniaj? si? do nasilenia dzia?ania hamuj?cego.

Alkohol nasila uspokajaj?ce dzia?anie neuroleptyk?w.

Do roztworu do podawania do?ylnego i domi??niowego

Wzmacnia dzia?anie lek?w hamuj?cych o?rodkowy uk?ad nerwowy (narkotyczne leki przeciwb?lowe, barbiturany, leki przeciwhistaminowe, benzodiazepiny), a tak?e inhibitor?w ACE i innych lek?w przeciwnadci?nieniowych. Niekompatybilny z lewodop? i etanolem.

Dawkowanie i spos?b podawania

Tablety

w ?rodku, Tylko dla doros?ych i dzieci powy?ej 6 roku ?ycia. Zawsze nale?y wybiera? najni?sz? skuteczn? dawk?. Je?li stan pacjenta na to pozwala, leczenie nale?y rozpocz?? od ma?ej dawki, stopniowo j? zwi?kszaj?c.

Pobudzenie psychoruchowe i stany agresywne, zw?aszcza w przewlek?ym alkoholizmie lub w starszym wieku: doro?li - 200-300 mg / dzie?, przebieg leczenia 1-2 miesi?ce; u os?b starszych - 50 mg 2 razy dziennie. Dawk? mo?na stopniowo zwi?ksza? o 50-100 mg co 2-3 dni do maksymalnej dawki dobowej 300 mg.

Pl?sawica, zesp?? Gillesa de la Tourette'a: doro?li - 300-800 mg / dzie?. Leczenie nale?y rozpocz?? od dawki 25 mg/dob?, a nast?pnie powoli j? zwi?ksza?, a? do osi?gni?cia minimalnej skutecznej dawki. U pacjent?w z zaburzeniami czynno?ci nerek z Cl kreatynina<20 мл/мин, суточная доза препарата устанавливается в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11-20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин. Детям старше 6 лет — 3-6 мг/кг/сут.

Zesp?? intensywnego b?lu przewlek?ego: zazwyczaj stosowana dawka u doros?ych wynosi 200-400 mg/dob?.

Zaburzenia behawioralne z pobudzeniem i agresywno?ci? u dzieci powy?ej 6. roku ?ycia: dawka wynosi 100-150 mg / dzie?.

Roztw?r do podawania do?ylnego i domi??niowego

I/V lub Jestem .

Nieusuwalny b?l:-200-400 mg / dzie?.

W stanie majaczenia (przed majaczeniem): co 4-6 godzin w dawce dobowej 400-1200 mg (maksymalnie 1800 mg).

Z kreatyn? Cl<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин — в 4 раза.

Dzieci w wieku 7 lat i starsze - 100-150 mg/dob?. Mo?esz zwi?kszy? t? dawk? do maksymalnie 300 mg / dzie?.

Przedawkowa?

Na tablety

Objawy: nadmierna sedacja, senno??, depresja ?wiadomo?ci a? do ?pi?czki, niedoci?nienie t?tnicze, objawy pozapiramidowe.

Leczenie: odstawienie leku, p?ukanie ?o??dka, leczenie objawowe i detoksykacyjne, monitorowanie czynno?ci ?yciowych organizmu (zw?aszcza czynno?ci serca - ryzyko wyd?u?enia odst?pu QT) do ca?kowitego ust?pienia objaw?w zatrucia. Wraz z pojawieniem si? ci??kich objaw?w pozapiramidowych - leczenie antycholinergiczne. Poniewa? tiapryd s?abo ulega dializie, nie zaleca si? hemodializy w celu usuni?cia substancji. Antidotum na tiapryd nie jest znane.

Do roztworu do podawania do?ylnego i domi??niowego

Objawy: wyra?ny efekt uspokajaj?cy, zaburzenia pozapiramidowe.

Leczenie: wycofanie leku, wyznaczenie lek?w antycholinergicznych.

Specjalne instrukcje

Na tablety

Z?o?liwy zesp?? neuroleptyczny: charakteryzuje si? blado?ci?, hipertermi?, sztywno?ci? mi??ni, dysfunkcj? obwodowego uk?adu nerwowego, zaburzeniami ?wiadomo?ci. Oznaki dysfunkcji obwodowego uk?adu nerwowego, takie jak zwi?kszona potliwo?? i labilno?? BP, mog? poprzedza? wyst?pienie hipertermii i dlatego stanowi? wczesne sygna?y ostrzegawcze. Niekt?re czynniki ryzyka, takie jak odwodnienie lub organiczne uszkodzenie m?zgu, chocia? taki efekt lek?w przeciwpsychotycznych mo?na t?umaczy? idiosynkrazj?, wydaj? si? predysponowa?.

Wyd?u?enie odst?pu QT: tiapryd powoduje zale?ne od dawki wyd?u?enie odst?pu QT. Wiadomo, ?e efekt ten zwi?ksza ryzyko powa?nych arytmii komorowych; wzrasta na tle bradykardii, hipokaliemii, a tak?e w przypadku wrodzonego lub nabytego d?ugiego odst?pu QT (po??czenie z lekami wyd?u?aj?cymi odst?p QTc). Hipokaliemi? nale?y skorygowa? przed rozpocz?ciem stosowania leku, dodatkowo nale?y monitorowa? obraz kliniczny, r?wnowag? elektrolitow? i EKG.

Z zespo?em pozapiramidowym spowodowane przez leki przeciwpsychotyczne, zamiast stosowania agonist?w dopaminergicznych nale?y przepisa? leki antycholinergiczne.

W okresie leczenia nale?y powstrzyma? si? od anga?owania si? w potencjalnie niebezpieczne czynno?ci, kt?re wymagaj? zwi?kszonej koncentracji uwagi i szybko?ci reakcji psychomotorycznych.

Kilka fakt?w o produkcie:

Instrukcja u?ycia

Cena w witrynie apteki internetowej: z 896

Kilka fakt?w

Lek ma charakterystyczne dzia?anie hipnotyczne, uspokajaj?ce. S?u?y do delikatnego eliminowania b?lu spowodowanego patologiami o?rodkowego uk?adu nerwowego. W?a?ciwe do leczenia nadpobudliwo?ci, zespo??w b?lowych. S?u?y jako wsparcie w profilaktyce alkoholizmu.

W?a?ciwo?ci farmakologiczne

Tiapryd dzia?a na przyczyn? dyskomfortu, zmniejsza wra?liwo?? receptor?w dopaminy. Praca uk?adu mezokortykalnego, mezolimbicznego jest zablokowana. Jest przepisywany jako silny ?rodek przeciwpsychotyczny do eliminowania b?lu o eksterceptywnym, interoceptywnym pochodzeniu.

Narz?dzie blokuje mechanizm percepcji dopaminy w podwzg?rzu, strefie spustowej. Przy d?ugotrwa?ym stosowaniu wyst?puje dodatkowy efekt hipotermiczny, przeciwwymiotny.

Og?lna blokada receptor?w adrenergicznych w obszarze struktur pnia m?zgu wp?ywa na czas trwania dzia?ania uspokajaj?cego. Ta w?a?ciwo?? jest istotna w leczeniu dyskinezy i hiperkinezji.

Lek nale?y do grupy benzamid?w pochodzenia podstawionego. Dzia?anie farmakologiczne – uniwersalne. Jest stosowany jako samodzielny lek, ma nast?puj?cy wp?yw na o?rodkowy uk?ad nerwowy:

• przeciwpsychotyczne;
• neuroleptyczny;
• hipnotyczny, wyra?ny;
• przeciwb?lowy, jest ?rodkiem przeciwb?lowym;
• przeciwl?kowe, jako cz??? kompleksowej terapii.

Kompozycja ma na celu normalizacj? funkcji poznawczych organizm?w. W po??czeniu z neuroleptykami wzmacnia dzia?anie sk?adnik?w aktywnych. Nie by?o wskaza? do objaw?w pozapiramidowych.

Tiaprid wch?ania si? w przewodzie pokarmowym. Maksymalne st??enie substancji czynnej w osoczu krwi zale?y od sposobu podania:

• doustnie - po 1 godzinie;
• w postaci iniekcji domi??niowej dawka 200 mg - po 30 minutach (?rednia warto?? 2,5 mcg na ml).

?rodek nie wi??e si? ze strukturami bia?kowymi, erytrocytami. Szybko?? dystrybucji w tkankach i narz?dach nie przekracza 1 godziny. Poziom biotransformacji przy standardowej dawce przekracza 70%. Zakonserwowany w moczu, niezmieniony. Okres p??trwania wydalania z organizmu waha si? od 2,9 do 3,5 godziny.

Lek jest wydalany przez nerki. Szybko?? i jako?? wydalania zale?y od naruszenia funkcji wydalniczej. W tym przypadku poziom st??enia zale?y od klirensu kreatyniny. Aktywne sk?adniki przechodz? przez ?o?ysko, omijaj?c bariery hemato?o?yskowe i hematoembrionalne.

Tiaprid charakteryzuje si? bezpo?rednim wp?ywem na aktywno?? konwulsyjn? pacjent?w cierpi?cych na napady padaczkowe o nasileniu ?agodnym do umiarkowanego.

Sk?ad i forma wydania

Okr?g?e tabletki o wadze 100 mg. Dostarczane w blistrach, blistrach, szklanych, polimerowych pojemnikach (30 tabletek w jednym s?oiku). Lek jest umieszczony w tekturowym pude?ku. Substancj? czynn? jest chlorowodorek tiaprydu.

Do podawania domi??niowego, do?ylnego stosuje si? roztw?r. Standardowa ilo?? to 50 mg substancji czynnej na 1 ml leku. Sprzedawane w ampu?kach po 2 ml. Kompletny zestaw - opakowanie kartonowe, blistry kom?rkowe, skaryfikator, n?? do ampu?ek, instrukcja.

Spos?b i cechy aplikacji

Aby zmniejszy? agresj?, nadmiern? ekscytacj? stosuje si? pigu?ki. Maksymalna dozwolona ilo?? dla doros?ych wynosi 200-300 mg dziennie. Dawka wzrasta stopniowo od 0,05 do 0,1 g substancji czynnej z uwzgl?dnieniem ewentualnych przeciwwskaza?. Optymalny interwa? nie przekracza 2-3 razy dziennie.

W przewlek?ych zespo?ach b?lowych ilo?? substancji czynnej wzrasta do 0,4 grama dziennie (warto?? maksymalna).Maksymalny przebieg terapii wynosi 2 miesi?ce. Ponowne u?ycie jest mo?liwe po konsultacji z lekarzem prowadz?cym.

Skutki uboczne

Przy regularnym stosowaniu Tiapridu mo?liwa jest zwi?kszona senno?? i lekkie zawroty g?owy. Odnotowano skargi na wyra?ny wzrost ci?nienia krwi. W rzadkich przypadkach pojawiaj? si? objawy dystonii, astazji i odwracalnej dyskinezy.

Przy d?ugotrwa?ym stosowaniu aktywnych sk?adnik?w leku mo?liwe s? powik?ania w postaci p??nych dyskinez i podobnych chor?b. W pojedynczych przypadkach stosowanie tabletek wywo?uje przewlek?? hiperprolaktynemi?, w tym wsp??istniej?ce zaburzenia:

• impotencja, ozi?b?o??;
• amenoria o r??nej etiologii;
• nag?y przyrost masy cia?a.

Zgodnie z instrukcj? u?ytkowania podawanie pozajelitowe wp?ywa na napi?cie mi??ni, powoduje reakcje alergiczne, zwi?ksza pobudliwo?? w spoczynku, podczas snu. Mog? wyst?pi? objawy niedoci?nienia ortostatycznego.

Przeciwwskazania

Roztw?r Tiaprid nie jest przepisywany pacjentom z ci??kim prze?omem nadci?nieniowym, niewydolno?ci? nerek. Nie zaleca si? stosowania tabletek dla dzieci poni?ej 6 roku ?ycia, zastrzyki s? przepisywane od 7 roku ?ycia. Czas trwania terapii oraz jej wysoko?? negocjowane s? bezpo?rednio z lekarzem prowadz?cym.

Szczeg?ln? uwag? zwraca si? na osoby cierpi?ce na:

• padaczka;
• patologie sercowo-naczyniowe podczas proces?w dekompensacji;
• powszechne zaburzenia fizjologiczne charakterystyczne dla os?b starszych.

Lek jest przepisywany ?ci?le przez lekarza prowadz?cego w przypadku ci??kiej brodykardii, hipokaliemii, gwa?townego wyd?u?enia odst?pu QT.

Podczas ci??y

Lek nie jest stosowany w pierwszych 10-12 tygodniach ci??y. Badania kliniczne nie wykaza?y bezpo?redniego wp?ywu substancji czynnej na mleko matki i p??d. Przy z?o?onej terapii wskazane jest powstrzymanie si? od przyjmowania tego leku przez d?ugi czas.

Wskazania do stosowania

Tiaprid jest przepisywany jako terapia regeneracyjna, podtrzymuj?ca i zapobieganie takim chorobom:

\

• pl?sawica, w tym zesp?? Huttingtona, ostry i przewlek?y;
• Zesp?? Tourette'a;
• dyskineza pochodzenia naczyniowego;
• silny b?l g?owy, kt?remu towarzyszy dr?enie ko?czyn;
• dyskomfort etiologii neurogennej;
• brak r?wnowagi spowodowany zaburzeniami psychomotorycznymi. Odpowiedni dla os?b starszych;
• cz??? chor?b b?d?cych konsekwencj? alkoholizmu, narkomanii, nerwicy reaktywnej, ostrego uzale?nienia z dysfunkcjami autonomicznymi.

Lek jest z powodzeniem stosowany w profilaktyce tik?w nerwowych, stan?w odstawienia, psychozy, niestabilno?ci starczej.