Fenobarbital jest lekiem przeciwpadaczkowym, nasennym i uspokajaj?cym.

Forma i sk?ad wydania

Fenobarbital jest dost?pny w nast?puj?cych postaciach:

• tabletki: p?askie, cylindryczne, okr?g?e, ze ?ci?ciem, bia?e (6 szt. lub 10 szt. w blistrach lub blistrach bez kom?rek; w opakowaniu kartonowym 1, 2 lub 5 blistr?w lub blistry bez kom?rek);
• tabletki dla dzieci: p?askie cylindryczne, bia?e, ze ?ci?ciem (dawka 5 mg) lub ze ?ci?ciem i ryzykiem (dawka 50 mg) (10 szt. w blistrach, w kartoniku 1 lub 2 blistry).

Sk?ad 1 tabletki:

• sk?adnik aktywny: fenobarbital - 50 mg lub 100 mg;
• sk?adniki pomocnicze: skrobia ziemniaczana, sacharoza, talk, kwas stearynowy.

Sk?ad 1 tabletki dla dzieci:

• sk?adnik aktywny: fenobarbital - 5 mg lub 50 mg;
• sk?adniki pomocnicze: skrobia ziemniaczana, sacharoza, stearynian wapnia.

W?a?ciwo?ci farmakologiczne

Farmakodynamika

Lek nale?y do grupy barbituran?w. Fenobarbital oddzia?uje ze specjalnym miejscem „barbituranowym” kompleksu receptor?w benzodiazepinowo-GABA, zwi?kszaj?c wra?liwo?? receptor?w GABA na kwas gamma-aminomas?owy, a tak?e pomaga otwiera? kana?y neuronalne dla jon?w chlorkowych, zwi?kszaj?c ich wnikanie do kom?rki. Lek zmniejsza pobudliwo?? neuron?w ogniska padaczkowego i zapobiega rozprzestrzenianiu si? i wyst?powaniu impuls?w nerwowych. W odniesieniu do niekt?rych mediator?w pobudzaj?cych (na przyk?ad glutaminianu) fenobarbital wykazuje antagonizm. Zmniejsza aktywno?? ruchow?, hamuje wra?liwe obszary kory m?zgowej i t?umi funkcje m?zgowe, w tym o?rodek oddechowy.

Lek praktycznie nie ma wp?ywu na uk?ad sercowo-naczyniowy. Zmniejsza napi?cie mi??ni g?adkich przewodu pokarmowego. W ma?ych dawkach fenobarbital nieco zmniejsza intensywno?? proces?w metabolicznych, co mo?e objawia? si? nieznaczn? hipotermi?.

Lek ma dzia?anie nasenne, przeciwdrgawkowe, przeciwskurczowe, uspokajaj?ce (w ma?ych dawkach), zwiotczaj?ce mi??nie i przeciwhiperbilirubinemii. Zwi?ksza funkcj? detoksykacyjn? w?troby i obni?a st??enie bilirubiny w surowicy.

Skuteczno?? leku zosta?a wykazana w badaniach laboratoryjnych na modelach padaczki u zwierz?t. Fenobarbital zapobiega wszystkim rodzajom napad?w, z wyj?tkiem nieobecno?ci.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym fenobarbital jest powoli, ale ca?kowicie wch?aniany w jelicie cienkim. Jego biodost?pno?? wynosi 80%. Przez 20-45% wi??e si? z bia?kami osocza. Optymalne st??enie terapeutyczne leku w surowicy krwi wynosi 10-40 mcg / ml. Okres p??trwania u doros?ych wynosi 53-118 godzin (?rednio 79 godzin), u noworodk?w i dzieci 60-180 godzin (?rednio 110 godzin).

Fenobarbital jest rozprowadzany do tkanek i narz?d?w, przenika przez barier? krew-m?zg. Jest wydzielany do mleka matki i przechodzi przez ?o?ysko do wszystkich tkanek p?odu (najwi?ksze st??enia obserwuje si? w ?o?ysku, m?zgu i w?trobie p?odu).

Metabolizm leku zachodzi w w?trobie przy udziale enzym?w mikrosomalnych. W rezultacie powstaj? farmakologicznie nieaktywne metabolity. Okres p??trwania metabolit?w wynosi od 2 do 4 dni (u noworodk?w do 7 dni). Lek jest wydalany przez nerki: oko?o 25-50% w postaci niezmienionej, reszta - w postaci metabolit?w glukuronidowych. Wydalanie przez nerki zale?y od poziomu pH moczu: przy zakwaszeniu moczu wydalanie fenobarbitalu w postaci niezmienionej zmniejsza si?, a jego st??enie w moczu spada wolniej, przy alkalizacji wr?cz przeciwnie. Lek mo?e gromadzi? si? w tkankach. U pacjent?w z zaburzeniami czynno?ci nerek jego dzia?anie jest znacznie przed?u?one.

Wskazania do stosowania

• napady padaczkowe cz??ciowe i du?e (z wyj?tkiem nieobecno?ci);
• pora?enie spastyczne;
• drgawki pochodzenia niepadaczkowego;
• pobudzenie psychoruchowe;
• strach, niepok?j;
• bezsenno?? i inne zaburzenia snu;
• pl?sawica;
• przewlek?a cholestaza;
• hiperbilirubinemia u noworodk?w;
• lek do przedwst?pnego leczenia.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• ci??ka niewydolno?? nerek i / lub w?troby;
• miastenia gravis;
• choroby uk?adu oddechowego z zespo?em obturacyjnym i duszno?ci?;
• cukrzyca;
• historia porfirii (z powodu mo?liwego nasilenia jej objaw?w);
• ci??ka anemia;
• narkotyki i narkomania (w tym historia);
• alkoholizm;
• pierwszy trymestr ci??y;
• okres karmienia piersi?;
• dzieci poni?ej 3 roku ?ycia (dla sta?ej postaci dawkowania);
• nadwra?liwo?? na g??wne lub pomocnicze sk?adniki, a tak?e inne barbiturany.

Wzgl?dny (Fenobarbital stosuje si? ostro?nie):

• ?agodne lub umiarkowane zaburzenia czynno?ci nerek i (lub) w?troby;
• oznaki historii astmy oskrzelowej;
• nadczynno?? tarczycy (z powodu mo?liwego nasilenia jej objaw?w);
• dyskineza;
• niedoczynno?? nadnerczy (poniewa? barbiturany mog? os?abia? og?lnoustrojowe dzia?anie hydrokortyzonu endogennego i egzogennego);
• tendencje samob?jcze i/lub depresja;
• uporczywy lub ostry b?l (prawdopodobnie paradoksalne pobudzenie lub maskowanie wa?nych objaw?w);
• dzieci?stwo;
• ci??a (drugi i trzeci trymestr).

Spos?b stosowania i dawkowanie

Fenobarbital przyjmuje si? doustnie. Schemat dawkowania leku ustalany jest indywidualnie i zale?y od wskaza?, wieku pacjenta, przebiegu choroby i tolerancji leku. Leczenie rozpoczyna si? od najni?szych skutecznych dawek odpowiadaj?cych konkretnej postaci choroby. W przypadku pacjent?w z zaburzeniami czynno?ci nerek i (lub) w?troby, pacjent?w os?abionych i os?b starszych lek jest przepisywany w ni?szych dawkach pocz?tkowych.

Jako lek przeciwpadaczkowy Fenobarbital stosuje si? u doros?ych, zaczynaj?c od dawki 50 mg dwa razy dziennie. Nast?pnie dawk? stopniowo zwi?ksza si?, a? do ust?pienia napad?w, ale nie wi?cej ni? 500 mg na dob?. Po osi?gni?ciu efektu terapeutycznego dawka leku jest stopniowo zmniejszana. Maksymalna pojedyncza dawka dla doros?ych wynosi 200 mg, dzienna dawka to 500 mg.

Dla dzieci Fenobarbital jest przepisywany w mniejszych dawkach, bior?c pod uwag? wiek i mas? cia?a dziecka. Lek przyjmuje si? dwa razy dziennie przez 30-40 minut przed posi?kiem.

• do 1/2 roku: jednorazowo - 5 mg, dziennie - 10 mg;
• 1/2 -1 rok: jednorazowo - 10 mg, dziennie - 20 mg;
• 1-2 lata: jednorazowo - 20 mg, dziennie - 40 mg;
• 3-4 lata: pojedynczo - 30 mg, dziennie - 60 mg;
• 5-6 lat: pojedynczo - 40 mg, dziennie - 80 mg;
• 7-9 lat: pojedynczo - 50 mg, dziennie - 100 mg;
• 10-14 lat: pojedynczo - 75 mg, dziennie - 150 mg;
• 14 lat i starsze: dawki pojedyncze i dzienne stosowane u doros?ych.

Zabieg trwa d?ugo. Wycofanie leku odbywa si? stopniowo, poniewa? wraz z nag?ym wycofaniem fenobarbitalu mo?e rozwin?? si? napad padaczkowy, a nawet stan padaczkowy. Z regu?y lek stosuje si? w po??czeniu z innymi lekami, kt?re dobiera si? indywidualnie, bior?c pod uwag? og?lny stan pacjenta.

U dzieci w wieku poni?ej 3 lat Fenobarbital stosuje si? jako zawiesin?. Aby to zrobi?, wymagan? liczb? tabletek nale?y zmieli? na proszek i rozpu?ci? w niewielkiej ilo?ci wody.

W przypadku bezsenno?ci Fenobarbital jest przepisywany doros?ym w dawce 100-200 mg raz na p?? godziny lub godzin? przed snem. Lek dzia?a przez 6-8 godzin. Dzieciom z zaburzeniami snu przepisuje si? 5-7,5 mg fenobarbitalu (w zale?no?ci od wieku).

W przypadku hiperbilirubinemii u dzieci w wieku poni?ej 12 lat Fenobarbital jest przepisywany w dawce 3–8 mg/kg masy cia?a na dob? w dw?ch lub trzech dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawk? zwi?ksza si? do 12 mg/kg masy cia?a na dob?. Czas trwania aplikacji wynosi 3-5 dni.

Dzieciom i m?odzie?y w wieku powy?ej 12 lat z hiperbilirubinemi? przepisuje si? 90-180 mg leku na dob? w dw?ch lub trzech dawkach podzielonych.

W celu premedykacji Fenobarbital jest przepisywany dzieciom w wieku powy?ej 6 miesi?cy w dawce 1-3 mg/kg masy cia?a 1-1,5 godziny przed zabiegiem.

Skutki uboczne

• uk?ad pokarmowy: wymioty, nudno?ci, zaparcia; z d?ugotrwa?ym leczeniem - cholestaza, zapalenie w?troby;
• uk?ad sercowo-naczyniowy: bradykardia, obni?enie ci?nienia krwi;
• uk?ad nerwowy i narz?dy zmys??w: zawroty g?owy, letarg, senno??, b?l g?owy, dra?liwo??, zaburzenia snu, letarg, dr?enie r?k, koszmary senne, nerwowo??, zaburzenia my?lenia, oczopl?s, omamy, omdlenia, l?k, ataksja, reakcje paradoksalne (szczeg?lnie u os?abionych i starszych pacjent?w), depresja, depresja o?rodka oddechowego, hiperkinezja (u dzieci), skutki nast?pstw (uczucie letargu, zm?czenie, os?abienie, obni?ona koncentracja i reakcje psychomotoryczne);
• uk?ad krwiotw?rczy: ma?op?ytkowo??, agranulocytoza; z d?ugotrwa?ym leczeniem - niedokrwisto?? megaloblastyczna;
• uk?ad mi??niowo-szkieletowy: przy d?ugotrwa?ym leczeniu - zmniejszenie g?sto?ci mineralnej ko?ci, z?amania, osteoporoza, osteopenia, zaburzenia osteogenezy, rozw?j krzywicy;
• reakcje alergiczne: pokrzywka, duszno??, wysypka sk?rna, miejscowy obrz?k (zw?aszcza policzk?w, ust lub powiek), z?o?liwy rumie? wysi?kowy, rumie? wielopostaciowy, z?uszczaj?ce zapalenie sk?ry, martwica toksyczno-rozp?ywna nask?rka; czasami ?mier? jest mo?liwa;
• inne reakcje: zesp?? odstawienia, objawiaj?cy si? niewielkimi objawami, kt?re pojawiaj? si? w ci?gu 8-12 godzin po odstawieniu leku oraz du?ymi objawami, kt?re rozwijaj? si? w ci?gu 16 godzin i trwaj? do 5 dni; drobne objawy zespo?u abstynencyjnego - os?abienie, wymioty, nudno?ci, niedoci?nienie ortostatyczne, zawroty g?owy, niepok?j ruchowy, dr?enie r?k, koszmary senne, zaburzenia snu, l?k, drganie mi??ni, zaburzenia widzenia; g??wne objawy zespo?u odstawienia to omamy, drgawki; z d?ugotrwa?ym leczeniem - impotencja, upo?ledzone libido, uzale?nienie od narkotyk?w.

Leczenie fenobarbitalem nale?y odstawia? stopniowo, aby unikn?? objaw?w odstawienia.

Przedawkowa?

W przypadku przedawkowania leku objawy zatrucia toksycznego mog? nie pojawi? si? natychmiast, ale dopiero kilka godzin po za?yciu Fenobarbitalu. Przy pojedynczej dawce 1000 mg leku u doros?ych rozwija si? powa?ne zatrucie, podczas przyjmowania 2000–10 000 mg z regu?y obserwuje si? zgon. St??enie terapeutyczne fenobarbitalu wynosi 5–40 µg/ml, ?miertelne 100–200 µg/ml. Zatrucie barbituranami nale?y odr??ni? od zatrucia alkoholem, r??nych zaburze? neurologicznych i zatrucia bromkiem.

W ostrym zatruciu fenobarbitalem obserwuje si? nast?puj?ce objawy: nietypowe ruchy ga?ek ocznych, oczopl?s, be?kotliw? mow?, depresj? oddechow?, ataksj?, zw??enie ?renic (w przypadku ci??kiego zatrucia zast?pione pora?ennym rozszerzeniem), tachykardia, s?aby puls, silna senno??, os?abienie, oddychanie Cheyne-Stokesa, niedoci?nienie, sinica, wilgotna i zimna sk?ra, silne spl?tanie, krwotoki (podczas uciskania sk?ry), pobudzenie, brak lub os?abienie odruch?w, zawroty g?owy, sk?pomocz, ?pi?czka, b?l g?owy. W przypadku ci??kiego zatrucia mo?liwy jest obrz?k p?uc, bezdech, zapa?? naczyniowa, zatrzymanie akcji serca i oddechu oraz ?mier?. W przypadku zagra?aj?cego ?yciu przedawkowania leku mo?na zaobserwowa? zahamowanie aktywno?ci elektrycznej m?zgu, co jednak nie powinno by? oceniane jako ?mier? kliniczna, poniewa? efekt ten jest odwracalny, je?li uszkodzenia zwi?zane z niedotlenieniem jeszcze si? nie rozwin??y. W przypadku przedawkowania mo?liwe s? powik?ania, takie jak arytmia, zapalenie p?uc, niewydolno?? nerek i serca.

W ostrym przedawkowaniu leczenie ma na celu przyspieszon? eliminacj? fenobarbitalu i utrzymanie funkcji ?yciowych organizmu. Je?li pacjent jest przytomny, a odruch wymiotny utrzymuje si?, wywo?a? wymioty i przepisa? w?giel aktywowany. Przy przeciwwskazaniach do wywo?ywania wymiot?w wykonuje si? p?ukanie ?o??dka. W celu szybszego wydalania ju? zaabsorbowanego leku przepisuje si? solankowe ?rodki przeczyszczaj?ce, roztwory alkaliczne i wykonuje si? wymuszon? diurez? (je?li zachowana jest funkcja nerek). Podczas wykonywania tych czynno?ci konieczna jest kontrola bilansu wodnego i funkcji ?yciowych organizmu.

Jako terapia podtrzymuj?ca zapewniaj? dro?no?? dr?g oddechowych (mo?liwe jest zastosowanie tlenu i sztucznej wentylacji p?uc), utrzymanie prawid?owej temperatury cia?a i ci?nienia krwi, w razie potrzeby leczenie infuzyjne i inne ?rodki przeciwwstrz?sowe.

W ci??kim zatruciu fenobarbitalem mo?na przeprowadzi? wstrz?s lub bezmocz, dializ? otrzewnow? lub hemodializ? (podczas dializy i po niej konieczne jest kontrolowanie st??enia leku we krwi).

Specjalne instrukcje

Niekt?rzy pacjenci zauwa?yli pojawienie si? my?li i zachowa? samob?jczych w okresie leczenia lekami przeciwpadaczkowymi. Mechanizm ich powstawania nie jest znany, ale nie wyklucza si? ich wyst?pienia podczas terapii fenobarbitalem, dlatego nale?y poinformowa? pacjent?w i ich opiekun?w, ?e w przypadku pojawienia si? my?li i zachowa? samob?jczych nale?y skonsultowa? si? z lekarzem.

Wraz z rozwojem jakichkolwiek reakcji alergicznych i powik?a? dermatologicznych lek nale?y odstawi?.

W okresie leczenia lekiem konieczne jest monitorowanie funkcji nerek i w?troby, a tak?e pe?na morfologia krwi.

Pacjenci w podesz?ym wieku i os?abieni mog? odczuwa? pobudzenie, spl?tanie lub depresj? podczas stosowania fenobarbitalu w normalnych dawkach.

U dzieci lek mo?e powodowa? nadpobudliwo??, dra?liwo?? i niezwyk?e pobudzenie.

Ryzyko uzale?nienia wzrasta przy d?ugotrwa?ym leczeniu du?ymi dawkami fenobarbitalu, a tak?e u pacjent?w z histori? uzale?nienia od alkoholu i narkotyk?w. Sta?e stosowanie barbituran?w w dawkach 3-4 razy wy?szych ni? terapeutycznych prowadzi do powstania uzale?nienia fizycznego u 75% pacjent?w.

Je?li podczas porodu wymagany jest fenobarbital, musi by? dost?pny sprz?t do nag?ej resuscytacji noworodk?w.

Wp?yw na zdolno?? prowadzenia pojazd?w i skomplikowanych mechanizm?w

W okresie leczenia lekiem nale?y zachowa? ostro?no?? podczas wykonywania prac zwi?zanych ze zwi?kszon? koncentracj? uwagi i szybko?ci? reakcji. Nale?y ostrzec pacjent?w o mo?liwym niebezpiecze?stwie dla siebie i innych podczas wykonywania czynno?ci, takich jak prowadzenie pojazdu, praca jako operator, dyspozytor, praca z ruchomymi mechanizmami itp.

Stosowa? w czasie ci??y i laktacji

Fenobarbital jest przeciwwskazany do stosowania w pierwszym trymestrze ci??y ze wzgl?du na mo?liwe dzia?anie teratogenne. W drugim i trzecim trymestrze stosowanie leku jest mo?liwe tylko ze wzgl?d?w zdrowotnych, je?li wyznaczenie innych lek?w jest niemo?liwe.

W przypadku stosowania barbituran?w przez kobiety w ci??y wzrasta cz?sto?? wyst?powania wad p?odu.

U noworodk?w urodzonych przez kobiety, kt?re przyjmowa?y lek w trzecim trymestrze ci??y, mo?e rozwin?? si? zesp?? abstynencyjny i uzale?nienie fizyczne.

Istniej? dowody na to, ?e Fenobarbital, stosowany przez kobiety w ci??y jako lek przeciwdrgawkowy, spowodowa? naruszenie krzepliwo?ci krwi u noworodk?w (istnieje zwi?kszone prawdopodobie?stwo krwawienia u dziecka pierwszego dnia po urodzeniu).

Stosowanie leku podczas porodu zwi?ksza ryzyko wyst?pienia depresji oddechowej u noworodka, zw?aszcza przedwcze?nie.

Je?li konieczne jest stosowanie fenobarbitalu w okresie laktacji, nale?y przerwa? karmienie piersi?.

Wskazane jest przepisywanie leku noworodkom z chorob? hemolityczn?, poniewa? zmniejsza st??enie bilirubiny w surowicy.

W przypadku zaburze? czynno?ci nerek

Fenobarbital jest przeciwwskazany u pacjent?w z ci??k? niewydolno?ci? nerek.

Przy zaburzeniach czynno?ci w?troby

Fenobarbital jest przeciwwskazany u pacjent?w z ci??kimi zaburzeniami czynno?ci w?troby.

interakcje pomi?dzy lekami

Przy r?wnoczesnym stosowaniu z diazepamem, amitryptylin?, chlordiazepoksydem i nialamidem zwi?ksza si? przeciwdrgawkowe dzia?anie leku, a przy rezerpinie zmniejsza si?.

Walproinian i fenytoina zwi?kszaj? st??enie fenobarbitalu w surowicy.

W po??czeniu z salicylanami i doustnymi ?rodkami antykoncepcyjnymi ich skuteczno?? spada.

Acetazolamid alkalizuje mocz, zmniejszaj?c wch?anianie zwrotne fenobarbitalu w nerkach i os?abiaj?c jego dzia?anie.

Lek wzmacnia dzia?anie neuroleptyk?w, ?rodk?w zwiotczaj?cych mi??nie, ?rodk?w nasennych i uspokajaj?cych, narkotycznych ?rodk?w przeciwb?lowych i alkoholu.

Fenobarbital zmniejsza st??enie we krwi glikokortykosteroid?w, estrogen?w, antykoagulant?w, doksycykliny, gryzeofulwiny i innych lek?w metabolizowanych w w?trobie na drodze utleniania.

Stosowany jednocze?nie z sulfonamidami i antybiotykami zmniejsza ich dzia?anie przeciwbakteryjne, a z gryzeofulwin? zmniejsza jej dzia?anie przeciwgrzybicze.

Tiamina, atropina, dekstroza, kwas nikotynowy, ekstrakt z belladonny, psychostymulanty i ?rodki przeciwb?lowe zmniejszaj? nasenne dzia?anie leku.

Analogi

Analogi Fenobarbitalu to: Benzonal, Hexamidin, Primidon itp.

Warunki przechowywania

Przechowywa? w miejscu chronionym przed ?wiat?em i wilgoci? w temperaturze nieprzekraczaj?cej 25°C. Trzyma? z dala od dzieci.

Okres wa?no?ci - 5 lat.

Formu?a: C12H12N2O3, nazwa chemiczna: 5-Etylo-5-fenylo-2,4,6(1H,3H,5H)-pirymidynotrion.
Grupa farmakologiczna: leki neurotropowe / leki przeciwpadaczkowe; leki neurotropowe / tabletki nasenne.
Efekt farmakologiczny: uspokajaj?cy, nasenny, przeciwdrgawkowy.

W?a?ciwo?ci farmakologiczne

Fenobarbital oddzia?uje z barbituranow? cz??ci? kompleksu receptor?w GABA-benzodiazepina-barbituran i zwi?ksza wra?liwo?? receptor?w GABA na jego mediator (GABA), co prowadzi do wyd?u?enia czasu otwarcia kana??w neuronalnych dla nap?ywaj?cych jon?w chlorkowych oraz zwi?ksza przep?yw jon?w chlorkowych do kom?rki. Wzrost st??enia jon?w chlorkowych w neuronie powoduje hiperpolaryzacj? b?ony kom?rkowej i zmniejsza jej pobudliwo??. W rezultacie nasila si? hamowanie transmisji mi?dzyneuronowej w o?rodkowym uk?adzie nerwowym i hamuj?ce dzia?anie GABA. Ustalono, ?e terapeutyczne st??enia fenobarbitalu zwi?kszaj? przeka?nictwo GABAergiczne, spowalniaj? neuroprzeka?nictwo glutaminergiczne, zw?aszcza za po?rednictwem receptor?w alfa-amino-5-metyloizoksazolo-4-propionianu glutaminianu (AMPA). Fenobarbital w wysokich st??eniach dzia?a na przep?yw jon?w sodu i blokuje przep?yw jon?w wapnia przez b?ony kom?rkowe (kana?y typu N i L).

Barbiturany nieselektywnie hamuj? o?rodkowy uk?ad nerwowy. Zmniejszaj? aktywno?? ruchow?, t?umi? obszary czuciowe w korze m?zgowej i powoduj? uspokojenie, senno?? i sen. Dzia?anie uspokajaj?co-nasenne jest mo?liwe dzi?ki hamowaniu aktywno?ci kom?rek j?der wzg?rza, wst?puj?cej aktywuj?cej formacji siatkowej pnia m?zgu, hamowaniu interakcji z kor? m?zgow? tych struktur. Sen wywo?ywany przez barbiturany r??ni si? budow? od snu fizjologicznego: skraca si? faza snu paradoksalnego (REM), a fazy 3 i 4 snu nie-REM ulegaj? skr?ceniu. W ci?gu 0,5-1 godziny (rzadziej p??niej) rozwija si? efekt hipnotyczny, kt?ry trwa 6-8 godzin (do 12 godzin) i s?abnie po 2 tygodniach przyjmowania leku.

Przeciwdrgawkowe dzia?anie fenobarbitalu wynika z wp?ywu na kana?y sodowe bramkowane napi?ciem, aktywacji uk?adu GABAergicznego i t?umienia aktywno?ci glutaminianu. Fenobarbital zapobiega powstawaniu i rozprzestrzenianiu si? impuls?w padaczkowych, zmniejsza pobudliwo?? neuron?w ogniska padaczkowego. Lek blokuje powtarzaj?ce si? wy?adowania neuron?w o wysokiej cz?stotliwo?ci. Barbiturany zwi?kszaj? r?wnie? pr?g stymulacji elektrycznej obszar?w motorycznych kory m?zgowej.

Dzia?anie przeciwhiperbilirubinemiczne fenobarbitalu wynika (przypuszczalnie) z indukcji transferazy glukuronylowej, kt?ra reguluje sprz?ganie bilirubiny, co prowadzi do zmniejszenia zawarto?ci wolnej bilirubiny w surowicy krwi.

Fenobarbital mo?e powodowa? ?agodn? ulg? w b?lu, ale mo?e r?wnie? zwi?kszy? reakcj? na bolesny bodziec. Fenobarbital w ma?ych dawkach dzia?a uspokajaj?co i wraz z innymi lekami (przeciwskurczowe, rozszerzaj?ce naczynia krwiono?ne) jest skuteczny w zaburzeniach neurowegetatywnych. W du?ych dawkach (z przedawkowaniem) fenobarbital hamuje centra rdzenia przed?u?onego. Bezpo?rednio dzia?a depresyjnie na o?rodek oddechowy, zmniejsza wra?liwo?? o?rodka oddechowego na dwutlenek w?gla i obj?to?? oddechow?.

W zwyk?ych dawkach nasennych nie ma znacz?cego wp?ywu na uk?ad kr??enia. W du?ych dawkach fenobarbital obni?a ci?nienie krwi (opr?cz hamowania o?rodka naczynioruchowego dzia?a r?wnie? bezpo?rednio na serce, zwoje i naczynia krwiono?ne). Nie dzia?a bezpo?rednio uszkadzaj?co na nerki, ale w ostrym zatruciu mo?e rozwin?? si? bezmocz lub sk?pomocz. Fenobarbital zmniejsza napi?cie mi??ni g?adkich przewodu pokarmowego.

W niewielkim stopniu, w dawkach nasennych, fenobarbital zmniejsza tempo przemiany materii. Temperatura cia?a nieznacznie spada z powodu zahamowania i zmniejszenia aktywno?ci o?rodkowych mechanizm?w termoregulacji.

W badaniu na zwierz?tach laboratoryjnych ustalono zdolno?? fenobarbitalu do zmniejszania kurczliwo?ci i napi?cia macicy, p?cherza moczowego i moczowod?w. Nie osi?ga si? jednak st??e? niezb?dnych do manifestacji tych efekt?w u ludzi przy stosowaniu dawek wywo?uj?cych efekt uspokajaj?co-hipnotyczny.

Fenobarbital powoduje indukcj? mikrosomalnych enzym?w w?trobowych. Przy stosowaniu barbituran?w d?u?ej ni? 3-5 dni stymuluj? one w?asn? biotransformacj? (do 12 razy).

Po podaniu doustnym fenobarbital jest powoli, ale ca?kowicie wch?aniany w jelicie cienkim. Biodost?pno?? wynosi 80%. Z bia?kami osocza (g??wnie albumina) wi??e si? w 20-45%. St??enie terapeutyczne, kt?re jest optymalne dla manifestacji dzia?ania przeciwdrgawkowego, wynosi 10-40 mg / ml. Okres p??trwania fenobarbitalu z osocza u doros?ych wynosi oko?o 79 godzin (53-118 godzin), u dzieci oko?o 110 godzin (60-180 godzin). Fenobarbital jest rozprowadzany do tkanek i narz?d?w, przechodzi przez barier? krew-m?zg i ?o?ysko, przenika do mleka matki. Jest metabolizowany w w?trobie przy udziale enzym?w mikrosomalnych z tworzeniem farmakologicznie nieaktywnych metabolit?w.

Fenobarbital jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej (25-50%) oraz w postaci metabolit?w glukuronidowych. Wydalanie przez nerki zale?y od poziomu pH moczu: przy zakwaszeniu moczu zmniejsza si? wydalanie w postaci niezmienionej, a st??enie fenobarbitalu we krwi spada wolniej, przy alkalizacji wr?cz przeciwnie. W przypadku naruszenia stanu funkcjonalnego nerek dzia?anie fenobarbitalu jest znacznie wyd?u?one. Fenobarbital charakteryzuje si? wyra?n? kumulacj?. Podczas prowadzenia bada? na zwierz?tach (szczury, myszy), kt?re przez ca?e ?ycie otrzymywa?y fenobarbital, ujawniono dzia?anie rakotw?rcze. Fenobarbital powoduje ?agodne guzy w?trobowokom?rkowe u szczur?w oraz z?o?liwe i ?agodne guzy w?trobowokom?rkowe u myszy w p??niejszym ?yciu. Podczas prowadzenia bada? na ludziach nie uzyskano wystarczaj?cych dowod?w na rakotw?rcze dzia?anie fenobarbitalu.

Wskazania

Padaczka; pora?enie spastyczne; pl?sawica; skurcz t?tnic obwodowych; pobudzenie; bezsenno??; rzucawka; choroba hemolityczna noworodka.

Spos?b podawania fenobarbitalu i dawek

Fenobarbital przyjmuje si? doustnie. W zale?no?ci od wskaza?, tolerancji, przebiegu choroby, wieku, schemat dawkowania ustalany jest ?ci?le indywidualnie. Terapi? nale?y rozpoczyna? od najni?szej skutecznej dawki odpowiedniej dla danej choroby. U pacjent?w z zaburzeniami czynno?ci nerek i (lub) w?troby, os?abionych i w podesz?ym wieku leczenie nale?y rozpoczyna? od najmniejszych dawek. Jako tabletka nasenna - dla doros?ych 0,1-0,2 g 0,5-1 godziny przed snem; jako ?rodek przeciwskurczowy i uspokajaj?cy - 2-3 razy dziennie 0,01-0,03-0,05 g (zwykle razem z lekami rozszerzaj?cymi naczynia, przeciwskurczowymi); z padaczk?: doro?li - 2 razy dziennie 0,05-0,1 g ze stopniowym zwi?kszaniem dawki do uzyskania efekt?w klinicznych. Maksymalna pojedyncza dawka dla doros?ych wynosi 0,2 g, maksymalna dzienna dawka to 0,5 g. Dla dzieci dawk? ustala si? indywidualnie w zale?no?ci od masy cia?a i wieku dziecka.

Fenobarbital obecnie prawie nigdy nie jest stosowany jako pigu?ka nasenna. Wraz z rozwojem powik?a? dermatologicznych nale?y odstawi? fenobarbital. Najcz??ciej reakcje nadwra?liwo?ci wyst?puj? w obecno?ci pokrzywki, astmy, obrz?ku naczynioruchowego w wywiadzie. Nale?y wiedzie?, ?e u pacjent?w os?abionych i u pacjent?w w podesz?ym wieku depresja, silne pobudzenie lub spl?tanie s? mo?liwe podczas przyjmowania normalnych dawek. Barbiturany mog? powodowa? dra?liwo??, niezwyk?e pobudzenie i nadpobudliwo?? u dzieci. Z ostro?no?ci? fenobarbital stosuje si? w depresji (z powodu mo?liwego pogorszenia stanu, szczeg?lnie u pacjent?w w podesz?ym wieku).

Prawdopodobie?stwo rozwoju uzale?nienia wzrasta wraz ze stosowaniem du?ych dawek i wyd?u?eniem czasu podawania, a tak?e u pacjent?w z histori? uzale?nienia od alkoholu i narkotyk?w. Sta?e stosowanie barbituran?w w dawkach 3-4 razy wy?szych od terapeutycznych prowadzi do powstania uzale?nienia fizycznego u 75% pacjent?w. Odstawienie fenobarbitalu powinno odbywa? si? stopniowo, zmniejszaj?c dawk? przez d?ugi czas, aby zmniejszy? mo?liwo?? wyst?pienia zespo??w „z odbicia” i odstawienia. Objawy odstawienia mog? pojawi? si? w ci?gu 8-12 godzin po podaniu ostatniej dawki i zwykle objawiaj? si? w nast?puj?cej kolejno?ci – rozw?j l?ku, drgania mi??ni, dr?enie r?k, post?puj?ce os?abienie, zawroty g?owy, zaburzenia widzenia, nudno?ci, wymioty, zaburzenia snu, niedoci?nienie ortostatyczne ( omdlenia, zawroty g?owy). W ci??kich przypadkach mog? rozwin?? si? bardziej znacz?ce objawy (delirium, drgawki), kt?re pojawiaj? si? w ci?gu 16 godzin i trwaj? do 5 dni po nag?ym odstawieniu. W ci?gu oko?o 15 dni nasilenie zespo?u odstawienia stopniowo si? zmniejsza. Prawdopodobie?stwo wyst?pienia drgawek i majaczenia z mo?liwo?ci? zgonu jest wi?ksze po nag?ym odstawieniu fenobarbitalu po d?ugotrwa?ym stosowaniu u os?b uzale?nionych od narkotyk?w. Nag?e odstawienie fenobarbitalu w padaczce mo?e prowadzi? do rozwoju stanu padaczkowego lub napadu padaczkowego.

Podczas stosowania fenobarbitalu w leczeniu padaczki zaleca si? kontrolowanie jego zawarto?ci we krwi. Przy d?ugotrwa?ej terapii konieczne jest okresowe okre?lanie zawarto?ci kwasu foliowego we krwi, monitorowanie stanu czynno?ciowego nerek i w?troby oraz wzorc?w krwi obwodowej. W przypadku konieczno?ci zastosowania barbituran?w podczas porodu, zaleca si? przyjmowanie porodu w warunkach gotowo?ci sprz?tu do resuscytacji.

Podczas terapii fenobarbitalem nie nale?y pi? napoj?w alkoholowych (alkoholu). Nie nale?y stosowa? fenobarbitalu w pracy dla kierowc?w pojazd?w oraz os?b, kt?rych aktywno?? wi??e si? ze zwi?kszon? koncentracj? uwagi i wymaga szybkiej reakcji fizycznej i psychicznej.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwra?liwo?? (w tym na inne barbiturany), utajona lub manifestuj?ca si? porfiria w wywiadzie, choroby uk?adu oddechowego, kt?rym towarzyszy niedro?no?? dr?g oddechowych lub duszno??; niewydolno?? nerek i/i w?troby, alkoholizm, miastenia, narkomania lub narkomania (w tym historia), karmienie piersi?, ci??a (zw?aszcza 1 trymestr).

Ograniczenia aplikacji

Tendencje samob?jcze i/lub depresja, zaburzenia czynno?ci nerek i/lub w?troby, astma oskrzelowa w wywiadzie, nadczynno?? tarczycy, hiperkinezja, niedoczynno?? nadnerczy, uporczywy lub ostry b?l, dzieci?stwo, ci??a (II i III trymestr).

Stosowa? w czasie ci??y i laktacji

Fenobarbital jest przeciwwskazany w I trymestrze ci??y (ze wzgl?du na mo?liwo?? dzia?ania teratogennego). Stosowanie fenobarbitalu w czasie ci??y jest mo?liwe tylko pod ?cis?ymi wskazaniami, gdy nie ma mo?liwo?ci zastosowania innych ?rodk?w. Wyniki kontrolowanych bada? retrospektywnych wykaza?y, ?e stosowanie barbituran?w przez kobiety w ci??y jest przyczyn? zwi?kszonej cz?sto?ci wyst?powania anomalii p?odu. Noworodki, kt?rych matki stosowa?y fenobarbital w trzecim trymestrze ci??y, mog? rozwin?? objawy odstawienia i uzale?nienie fizyczne. Istniej? dowody na to, ?e stosowanie fenobarbitalu jako leku przeciwdrgawkowego w czasie ci??y powoduje zaburzenia krzepni?cia u noworodk?w, co mo?e powodowa? krwawienie w okresie noworodkowym. Stosowanie fenobarbitalu podczas porodu mo?e prowadzi? do depresji oddechowej u noworodk?w, zw?aszcza u wcze?niak?w. W czasie terapii fenobarbitalem konieczne jest zaprzestanie karmienia piersi? (mo?e to spowodowa? depresj? o?rodkowego uk?adu nerwowego u niemowl?t).

Skutki uboczne fenobarbitalu

System nerwowy: senno??, depresja o?rodka oddechowego, letarg, zawroty g?owy, nerwowo??, b?le g?owy, niepok?j, ataksja, omamy, koszmary senne, zaburzenia my?lenia, hiperkinezja (u dzieci), nast?pstwa (uczucie os?abienia, os?abienie, letarg, obni?ona koncentracja i reakcje psychomotoryczne), reakcja paradoksalna (bezsenno??, nietypowe pobudzenie) - zw?aszcza u pacjent?w starszych i os?abionych, dzieci;
krew i uk?ad kr??enia: agranulocytoza, niedokrwisto?? megaloblastyczna, ma?op?ytkowo??, bradykardia, niedoci?nienie, zapa?? naczyniowa;
uk?ad trawienny: nudno?ci, zaparcia, wymioty;
reakcje alergiczne: pokrzywka lub wysypka sk?rna, miejscowy obrz?k (zw?aszcza policzk?w, powiek lub warg), z?uszczaj?ce zapalenie sk?ry (toksyczna nekroliza nask?rka, zesp?? Stevensa-Johnsona), mo?liwy zgon;
inni: przy d?ugotrwa?ym stosowaniu - niedob?r kwasu foliowego, uszkodzenie w?troby (???taczka sk?ry i tward?wki), osteomalacja, hipokalcemia, impotencja, upo?ledzenie libido, uzale?nienie (po ok. 2 tyg. kuracji), zesp?? "odrzutu" i odstawienia, uzale?nienie od lek?w (fizyczne i psychiczne ).

Interakcja fenobarbitalu z innymi substancjami

Fenobarbital wzmaga metabolizm lek?w ulegaj?cych biotransformacji w w?trobie oraz ogranicza dzia?anie: antykoagulant?w po?rednich, w tym acenokumarolu, warfaryny, fenindionu i innych, preparat?w naparstnicy, kortykosteroid?w, metronidazolu, chloramfenikolu, doksycykliny, tr?jpier?cieniowych lek?w przeciwdepresyjnych, salicylan?w, estrogen?w i inni. Fenobarbital zmniejsza wch?anianie gryzeofulwiny i jej zawarto?? we krwi. Wp?yw barbituran?w na metabolizm lek?w przeciwdrgawkowych (pochodnych hydantoiny, w tym fenytoiny) jest nieprzewidywalny. Walproinian sodu, kwas walproinowy zwi?kszaj? zawarto?? fenobarbitalu we krwi. Fenobarbital zmniejsza st??enie klonazepamu, karbamazepiny w osoczu. Inhibitory MAO przed?u?aj? dzia?anie fenobarbitalu. W przypadku dzielenia fenobarbitalu z innymi lekami hamuj?cymi o?rodkowy uk?ad nerwowy (w tym ?rodkami nasennymi, uspokajaj?cymi, przeciwl?kowymi, niekt?rymi lekami przeciwhistaminowymi) i alkoholem mo?liwe jest addytywne dzia?anie hamuj?ce.

Przedawkowa?

Oznaki zatrucia fenobarbitalem mog? nie pojawi? si? po za?yciu go przez kilka godzin. Dawka, przy kt?rej rozwijaj? si? efekty toksyczne, jest bardzo zr??nicowana. Powa?ne zatrucie u doros?ych spowodowane jest spo?yciem 1 g fenobarbitalu, spo?ycie 2–10 g zwykle ko?czy si? ?mierci?. St??enie terapeutyczne fenobarbitalu we krwi ludzkiej wynosi 5–40 µg/ml, ?miertelne 100–200 µg/ml.

Zatrucie barbituranami nale?y odr??ni? od zatrucia bromkiem, zatrucia alkoholem i r??nych zaburze? neurologicznych. Objawy ostrego zatrucia fenobarbitalem: nietypowe ruchy ga?ek ocznych, oczopl?s, ataksja, silne spl?tanie, silna senno?? i os?abienie, be?kotliwa mowa, zawroty g?owy, pobudzenie, b?l g?owy, oddech Cheyne-Stokesa, depresja oddechowa, brak lub os?abienie odruch?w, sk?pomocz, zw??enie ?renic ( w ci??kich zatruciach, na przemian z ekspansj? pora?enn?), niedoci?nienie, tachykardia, hipotermia, s?aby puls, sinica, krwotoki (w miejscu ucisku), wilgotna i zimna sk?ra, ?pi?czka. W ci??kim zatruciu mo?e wyst?pi? zapa?? naczyniowa ze zmniejszeniem napi?cia naczy? obwodowych, obrz?kiem p?uc, bezdechem, zatrzymaniem kr??enia i oddychania oraz zgonem. W przypadku przedawkowania zagra?aj?cego ?yciu mo?liwe jest st?umienie aktywno?ci elektrycznej m?zgu, nie nale?y tego uwa?a? za ?mier? kliniczn?, poniewa? efekt ten jest ca?kowicie odwracalny, je?li nie rozwin??y si? uszkodzenia zwi?zane z niedotlenieniem. Przedawkowanie fenobarbitalu mo?e powodowa? powik?ania, takie jak arytmia, zapalenie p?uc, niewydolno?? nerek, zastoinowa niewydolno?? serca.

Terapia ostrego przedawkowania fenobarbitalem: przyspieszenie eliminacji lek?w i utrzymanie ?yciowych funkcji organizmu. Aby zmniejszy? wch?anianie leku (je?li fenobarbital nie jest ca?kowicie wch?oni?ty w przewodzie pokarmowym), wywo?aj wymioty (je?li pacjent jest przytomny i nie utraci? jeszcze odruchu wymiotnego) przy dalszym przyjmowaniu w?gla aktywowanego, ale nale?y podj?? ?rodki w celu zapobiega? aspiracji wymiocin. Je?li wywo?ywanie wymiot?w jest przeciwwskazane, nale?y przep?uka? ?o??dek. Aby przyspieszy? wydalanie wch?oni?tego fenobarbitalu, przyjmuje si? solankowe ?rodki przeczyszczaj?ce, alkaliczne roztwory stosuje si? do alkalizacji moczu i wykonuje si? wymuszon? diurez? (z zachowan? funkcj? nerek). Przeprowadzaj kontrol? bilansu wodnego i funkcji ?yciowych. ?rodki wspomagaj?ce: zapewnienie dro?no?ci dr?g oddechowych, ewentualnie u?ycie tlenu i zastosowanie wentylacji mechanicznej; utrzymanie prawid?owego ci?nienia krwi i temperatury cia?a; w razie potrzeby terapia infuzyjna lub inne ?rodki przeciwwstrz?sowe; podj?? ?rodki zapobiegaj?ce odle?ynom, hipostatycznemu zapaleniu p?uc, aspiracji i innym powik?aniom; przepisywanie antybiotyk?w w przypadku podejrzenia zapalenia p?uc; zaleca si? unikanie przeci??enia sodem lub p?ynami, zw?aszcza w przypadku upo?ledzenia uk?adu kr??enia. W ci??kim zatruciu mo?liwy jest wstrz?s lub bezmocz, hemodializa lub dializa otrzewnowa. Objawy przewlek?ego zatrucia fenobarbitalem: ci?g?a dra?liwo??, zaburzenia snu, os?abienie zdolno?ci krytycznej oceny, senno??, os?abienie, apatia, brak r?wnowagi, zawroty g?owy, spl?tanie, silne spl?tanie; mo?liwe: pobudzenie, omamy, drgawki, dysfunkcja uk?adu kr??enia, nerek, przewodu pokarmowego. Leczenie przewlek?ego zatrucia: stopniowe zmniejszanie dawki do ca?kowitego odstawienia leku, leczenie objawowe i psychoterapia.

Pierwsz? rzecz?, o kt?rej nale?y poinformowa? ka?dego niedoinformowanego, jest to, ?e fenobarbital jest jednym z najpopularniejszych i najskuteczniejszych leki przeciwdrgawkowe.

Ale teraz jest najcz??ciej stosowany w leczeniu konkretnej choroby, a mianowicie.

Do grupy barbituran?w nale?y zaliczy? fenobarbital. Mo?na nim r?wnie? leczy? osoby cierpi?ce na t??ec.

Wchodz?c w interakcj? z cia?em, fenobarbital oddzia?uje na obszary czuciowe kory m?zgowej, a tak?e zapobiega przekazywaniu monosynaptycznemu i polisynaptycznemu do o?rodkowego uk?adu nerwowego.

efekt farmakologiczny

Ten produkt medyczny u?ywany jako ?rodek uspokajaj?cy(uspokajaj?cy), a tak?e bardzo silny ?rodek przeciwdrgawkowy.

Farmakokinetyka leku

Po podaniu doustnym wch?ania si? prawie ca?kowicie, ale przez wystarczaj?co d?ugi czas: najwy?sze st??enie substancji czynnej w osoczu krwi wyst?puje po 1-2 godzinach od aplikacji.

Oko?o 50% jest utrzymywane razem przez bia?ka osocza. Wykazuje wysok? penetracj? przez ?o?ysko.

Okres p??trwania substancji leku z osocza krwi u osoby doros?ej wynosi od 2 do 4 dni (u noworodk?w okres ten wynosi do siedmiu dni). Lek jest bardzo powoli wydalany z organizmu. W rezultacie istniej? warunki wst?pne do akumulacji.

Metabolizowany przez mikrosomalne enzymy w?trobowe.

Nerki wydalaj? nieaktywny metabolit w postaci glukuronidu. Jednocze?nie oko?o 25% fenobarbitalu jest wydalane w formie pierwotnej.

Wskazania do stosowania

Instrukcja u?ytkowania wskazuje, ?e Fenobarbital jest stosowany w leczeniu nast?puj?cych dolegliwo?ci i stwierdza:

Przeciwwskazania

W?r?d ogranicze? dotycz?cych przyjmowania lek?w to jest nic nie warte:

• nadwra?liwo?? (r?wnie? na inny rodzaj barbituran?w);
• ci??ka niewydolno?? w?troby i nerek;
• Ci??a i laktacja;
• uzale?nienie od alkoholu i narkotyk?w;
• depresja;
• cukrzyca;
• porfiria;
• wiek dzieci (ze wzgl?du na niemo?no?? dok?adnego dawkowania);
• miastenia gravis;
• hiperkineza.

Stosowanie leku z naruszeniem funkcji nerek i w?troby

Osoby cierpi?ce na choroby powy?szych narz?d?w, nale?y zmniejszy? dawk?. W przypadku d?ugotrwa?ego stosowania leku zaburza si? normalne funkcjonowanie w?troby i nerek.

Mechanizm akcji

Tak zwana „transformacja” lub metabolizm odbywa si? ca?kowicie w w?trobie. W przeciwie?stwie do innych barbituran?w, fenobarbital jest rozprowadzany znacznie wolniej. Powoduje senno??, t?umi stref? czuciow? kory m?zgowej.

Instrukcja u?ycia

Ten lek jest przyjmowany doustnie. Dozowanie ?ci?le indywidualne dla ka?dego pacjenta a. Zale?y to od mo?liwych przeciwwskaza? dla niego, wieku, og?lnej tolerancji leku.

Dawkowanie i spos?b podawania

Te dawki s? podane lek:

1. W leczeniu padaczki doro?li stosuj? dawk? 0,05 g 2 razy dziennie, a nast?pnie zwi?kszaj? j? do ust?pienia napad?w, ale nie przekraczaj?c 0,5 g dziennie.
2. Je?li chodzi o dzieci, ich dawkowanie zale?y od wieku dziecka. Leczenie to d?ugi proces. Przerwanie stosowania leku powinno by? stopniowe, aby unikn?? wyst?pienia napad?w w przysz?o?ci.

Dawki w zale?no?ci od wsp??istniej?cych chor?b i zaniedba? choroby:

• lek jest anulowany, gdy pojawia si? os?abienie mi??ni;
• przeciwwskazane jest stosowanie w pierwszych miesi?cach ci??y w celu unikni?cia uszkodzenia p?odu;
• jest r?wnie? surowo zabroniony w ci??kiej postaci uzale?nienia od alkoholu;
• r??ne patologie nerek i w?troby.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w takich rodzaje:

• proszek;
• tabletki w dawce 0,005 g dla dzieci oraz 0,05 i 0,1 g dla doros?ych.

Przedawkowa?

W przypadku nieprzestrzegania prawid?owej, niezb?dnej dawki leku, nast?pny:

• b?l g?owy;
• letarg;
• be?kotliwa wymowa;
• ci?g?a s?abo??, aw rezultacie nieodparta ch?? spania;
• zmiana temperatury cia?a;
• upo?ledzona aktywno?? odruch?w;
• arytmia, tachykardia, obrz?k p?uc;
• nadci?nienie, niesp?jno?? w oddychaniu, niewydolno?? serca.

Skutki uboczne

Po przestudiowaniu instrukcji u?ytkowania Fenobarbitalu mo?esz okre?li? takie skutki uboczne. dzia?ania:

• dysfunkcja uk?adu pokarmowego;
• narz?dy krwiotw?rcze, uk?ad sercowo-naczyniowy;
• r??nego rodzaju reakcje alergiczne: obrz?k powiek, twarzy, ust, pokrzywka, trudno?ci w oddychaniu.

Specjalne instrukcje

Teraz ten lek jest coraz rzadziej stosowany w leczeniu bezsenno?ci.

Nie powinien by? stosowany przez osoby z os?abionym uk?adem odporno?ciowym.

Leczenie fenolbarbitalem nale?y odstawia? stopniowo.

narkotyki i alkohol

Alkohol i fenobarbital s? bezpo?rednia droga do ucisku pa?stwa” tw?j uk?ad nerwowy.

Interakcje z innymi lekami

Z g??wnych koszt?w Ocena:

• po??czone stosowanie tego ?rodka z paracetamolem prowadzi do bezu?yteczno?ci drugiego;
• w przypadku przyjmowania lek?w przeciwdepresyjnych z fenobarbitalem cierpi o?rodkowy uk?ad nerwowy;
• je?li jest stosowany razem z gryzeofulwin?, prawdopodobne jest zmniejszenie wch?aniania gryzeofulwiny z jelita cienkiego;
• stosowanie z kofein? zmniejsza uspokajaj?ce dzia?anie fenobarbitalu.

Stosowa? w czasie ci??y i laktacji

Stosowanie tego leku jest ?ci?le przeciwwskazane w pierwszych trzech miesi?cach ci??y.

Chodzi o to, ?e mo?e prowadzi? do zaburze? krzepni?cia u noworodk?w. Ponadto rodz?ca kobieta mo?e mie? w przysz?o?ci krwotok poporodowy.

Je?li nie mo?na obej?? si? bez u?ycia tego leku, a okres laktacji jest dla dziecka bardzo wa?ny, mama powinna nauczy? dziecko sztucznego karmienia.

W przeciwnym razie normalne funkcjonowanie o?rodkowego uk?adu nerwowego dziecka zostanie zak??cone.

Czy dzieci mog? u?ywa??

Wiadomo, ?e ten lek jest przepisywany pacjentom nie tylko z padaczk? lub pl?sawic?, ale tak?e w leczeniu chor?b uk?adu oddechowego, jak r?wnie? dobrze znan? gryp?.

W przypadku stosowania tego leku poprawia si? hiperfuzja niedokrwionych sektor?w m?zgu i wzrasta podatno?? receptor?w GABA na mediatory.

Je?li chodzi o dawkowanie fenobarbitalu, to zgodnie z instrukcj? u?ycia dziecku w wieku od dziesi?ciu do czternastu lat nale?y podawa? lek zgodnie z siedemdziesi?t pi?? miligram?w rano i wieczorem.

Dziecko od 7 do 10 lat pi??dziesi?t miligram?w rano i tak samo wieczorem.

W wieku 5–6 lat ?rodek ten stosuje si? w okre?lonej ilo?ci czterdzie?ci miligram?w dwa razy dziennie.

Od 3 do 4 - by trzydzie?ci miligram?w, od 1 roku do 2 lat dwadzie?cia miligram?w, od sze?ciu miesi?cy do 1 roku - dziesi?? miligram?w.

I wreszcie, zgodnie z opiniami rodzic?w Fenobarbital dla noworodk?w i dzieci poni?ej sz?stego miesi?ca ?ycia, przepisywany jest fenobarbital nie wi?cej ni? pi?? miligram?w rano i wieczorem.

Aby uzyska? po??dany efekt w leczeniu tego leku, nale?y go przyjmowa? od trzydziestu do czterdziestu minut przed posi?kiem.

Zdj?cie preparatu

Nazwa ?aci?ska: Fenobarbital

Kod ATX: N03AA02

Substancja aktywna: Fenobarbital (Fenobarbital)

Producent: Usolye-Sibirsky KhPZ, Dalkhimfarm, Moscow Endocrine Plant, Pharmstandard-Leksredstva, Asfarma, Tatkhimfarmpreparaty (Rosja), wy??czna grupa Alkaloida Chemical Company Limited (W?gry)

Opis dotyczy: 20.10.17

Fenobarbital jest lekiem przeciwpadaczkowym.

Forma i sk?ad wydania

Produkowany w postaci bia?ych p?asko-cylindrycznych tabletek.

Wskazania do stosowania

• padaczka;
• skurcze t?tnic obwodowych;
• hiperbilirubinemia;
• pora?enie spastyczne;
• cholestaza wewn?trzw?trobowa typu przewlek?ego;
• niesprz??ona hiperbilirubinemia niehemolityczna (wrodzona);
• bezsenno??, napady l?ku, napi?cia i niepokoju, pobudzenie, dr?enie, drgawki r??nego pochodzenia;
• wycofanie alkoholu;
• zapalenie m?zgu spowodowane r??nymi chorobami zaka?nymi (w szczeg?lno?ci gryp?, r??yczk?, odr?, osp? wietrzn?, mononukleoz? i kokluszem);
• zaburzenia neurowegetatywne;
• napady ogniskowe u doros?ych i dzieci;
• uog?lnione napady toniczno-kloniczne.

Przeciwwskazania

• z indywidualn? nietolerancj? kt?regokolwiek ze sk?adnik?w leku;
• wyra?na niewydolno?? w?troby / nerek;
• cukrzyca;
• uzale?nienie od narkotyk?w (w szczeg?lno?ci w historii);
• depresja;
• miastenia, hiperkineza, ci??ka anemia;
• niedoczynno?? nadnerczy, porfiria, nadczynno?? tarczycy;
• choroby obturacyjne oskrzeli;
• Ci??a i laktacja;
• aktywny alkoholizm.

Instrukcja u?ytkowania Fenobarbital (metoda i dawkowanie)

Schemat dawkowania zale?y od wskaza?, wieku pacjenta i sytuacji klinicznej.

Doro?li otrzymuj? pojedyncz? dawk? 10-200 mg 1-3 razy dziennie. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 200 mg dziennie - 500 mg.

Dzieci - 1-10 mg na 1 kg masy cia?a 3 razy dziennie.

Skutki uboczne

Dobrze tolerowany przez wi?kszo?? pacjent?w. Na tle stosowania leku mog? wyst?pi? nast?puj?ce dzia?ania niepo??dane:

• astenia, og?lne os?abienie, zawroty g?owy, ataksja, reakcja paradoksalna, oczopl?s, halucynacje, sny "koszmarne", depresja, zaburzenia snu, omdlenia - z uk?adu nerwowego;
• rozw?j krzywicy i upo?ledzonej osteogenezy (przy d?ugotrwa?ym stosowaniu) - z uk?adu mi??niowo-szkieletowego;
• zaparcia, nudno?ci i wymioty; dysfunkcja w?troby (przy d?ugotrwa?ym stosowaniu) - z uk?adu pokarmowego;
• agranulocytoza, ma?op?ytkowo?? - ze strony narz?d?w krwiotw?rczych;
• obni?enie ci?nienia krwi - od strony uk?adu sercowo-naczyniowego;
• r??ne objawy reakcji alergicznych, w szczeg?lno?ci wysypka sk?rna, obrz?k powiek, ust i twarzy, pokrzywka, duszno??;
• w rzadkich przypadkach - z?o?liwy rumie? wysi?kowy, z?uszczaj?ce zapalenie sk?ry.

Przy d?ugotrwa?ym stosowaniu leku mo?e wyst?pi? uzale?nienie od narkotyk?w.

Przedawkowa?

Oznaki przedawkowania obejmuj?:

• oczopl?s,
• ataksja,
• zawroty g?owy,
• b?l g?owy,
• wyra?na s?abo??,
• letarg,
• przesuni?ta mowa. Cz??ciowa lub ca?kowita utrata odruch?w,
• senno?? lub pobudzenie.

Temperatura cia?a mo?e wzrosn?? lub spa??, oddychanie jest przygn?bione, obserwuje si? duszno??, spadek ci?nienia krwi, zw??enie ?renicy, kt?re nast?pnie przechodzi w pora?enie. Mo?esz r?wnie? do?wiadczy?:

• sk?pomocz,
• cz?stoskurcz,
• bradykardia,
• sinica,
• dezorientacja. W ci??kich przypadkach w m?zgu ustaje aktywno?? elektryczna,
• obrz?k p?uc,
• ?pi?czka.

P??niej odnotowuje si? zapalenie p?uc, arytmi? i niewydolno?? serca. Przy przyj?ciu 2-10 g mo?liwy jest ?miertelny wynik. Przy sta?ym nadmiarze dawki - dra?liwo??, upo?ledzenie krytycznego my?lenia, zaburzenia snu, dezorientacja.

Lek nie ma swoistego antidotum. Przy objawach przedawkowania wskazane jest p?ukanie ?o??dka, w?giel aktywowany, detoksykacja i leczenie objawowe, utrzymanie czynno?ci oddechowej i serca.

Analogi

Analogi zgodne z kodem ATX: tabletki fenobarbitalowe.

Nie podejmuj decyzji o zmianie leku samodzielnie, skonsultuj si? z lekarzem.

efekt farmakologiczny

Lek nale?y do listy truj?cych, silnych substancji. Dzia?anie farmakologiczne jest do?? zr??nicowane. Dzia?a nasennie, przeciwhiperbilirubinemii, przeciwdrgawkowo, przeciwskurczowo i rozlu?niaj?co na organizm cz?owieka. Dzia?anie fenobarbitalu opiera si? na t?umieniu strefy czuciowej kory m?zgowej i zmniejszeniu aktywno?ci ruchowej. Jednak mechanizm dzia?ania nie zosta? jeszcze w pe?ni zbadany, wed?ug naukowc?w substancja czynna tego leku hamuje przewodzenie wst?puj?ce w formacji siatkowatej i zatrzymuje proces przekazywania impuls?w do kory m?zgowej.

Na tle aplikacji znacznie aktywuje si? funkcja neutralizuj?ca w?trob?. Dlatego Fenobarbital jest cz?sto przepisywany na zatrucie. W ma?ych dawkach dzia?a uspokajaj?co, dlatego jest cz?sto stosowany jako element kompleksowej terapii jednocze?nie z r??nymi lekami (w szczeg?lno?ci przeciwskurczowymi i rozszerzaj?cymi naczynia krwiono?ne) w leczeniu zaburze? neurowegetatywnych.

W trakcie bada? klinicznych udowodniono bezpo?redni hamuj?cy wp?yw fenobarbitalu na o?rodek oddechowy. Na tle stosowania leku znacznie zmniejsza si? napi?cie mi??ni g?adkich przewodu pokarmowego, nieznacznie zmniejsza si? intensywno?? proces?w metabolicznych.

Specjalne instrukcje

• Lek mo?e kumulowa? si? w organizmie i uzale?nia?, dlatego nie zaleca si? jego d?ugotrwa?ego stosowania.
• Zesp?? odstawienia (b?le g?owy, koszmary senne, senno?? lub bezsenno??) jest mo?liwy, dlatego leczenie nale?y odstawia? stopniowo.
• Mo?e wp?ywa? na reakcje psychomotoryczne, nale?y powstrzyma? si? od prowadzenia pojazdu.

W czasie ci??y i karmienia piersi?

Przeciwwskazane w ci??y i laktacji.

W dzieci?stwie

Jest przepisywany dzieciom zgodnie ze wskazaniami.

W przypadku zaburze? czynno?ci nerek

Przeciwwskazane w ci??kiej niewydolno?ci nerek.

Przy zaburzeniach czynno?ci w?troby

Przeciwwskazane w ci??kiej niewydolno?ci w?troby. Wraz ze spadkiem czynno?ci w?troby wymagane jest zmniejszenie dawki.

interakcje pomi?dzy lekami

• Zawarto?? fenobarbitalu w surowicy krwi zwi?kszaj? fenytoina i walproiniany.
• Po??czenie z rezerpin? zmniejsza dzia?anie przeciwdrgawkowe leku. Przeciwnie, amitryptylina, nialamid, diazepam, chlordiazepoksyd zwi?kszaj? dzia?anie przeciwdrgawkowe.
• Fenobarbital przyspiesza niszczenie antykoagulant?w, kortykosteroid?w, gryzeofulwiny, doksycykliny, estrogen?w i innych lek?w metabolizowanych w w?trobie na drodze utleniania.
• Wzmacnia dzia?anie alkoholu, neuroleptyk?w, narkotycznych lek?w przeciwb?lowych, zwiotczaj?cych mi??nie, uspokajaj?cych i nasennych.
• W po??czeniu z atropin?, ekstraktem z belladonny, dekstroz?, tiamin?, kwasem nikotynowym, lekami przeciwb?lowymi i psychostymulacyjnymi zmniejsza si? hipnotyczne dzia?anie fenobarbitalu.
• Zmniejsza dzia?anie przeciwbakteryjne antybiotyk?w i sulfonamid?w, przeciwgrzybicze dzia?anie gryzeofulwiny.

Numer rejestracyjny: LSR-002303/07-230709

Nazwa handlowa: Fenobarbital

Mi?dzynarodowa niezastrze?ona nazwa: fenobarbital

Forma dawkowania: tabletki

Mieszanina:
Substancja aktywna: 100 mg fenobarbitalu
Substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, ?elatyna, stearynian wapnia, talk.

Opis: tabletki w kolorze bia?ym, ploskotsilindrichesky z fasetk?.

Grupa farmakoterapeutyczna: ?rodek przeciwpadaczkowy.
Kod ATX N03AA02

W?A?CIWO?CI FARMAKOLOGICZNE
Odnosi si? do listy silnych i toksycznych substancji (lista PKKN).
Farmakodynamika
Nale?y do grupy barbituran?w. Wsp??dzia?a z miejscem „barbituran” kompleksu receptor?w benzodiazepina-GABA, zwi?kszaj?c w ten spos?b wra?liwo?? receptor?w GABA na GABA, prowadz?c do otwarcia kana??w neuronalnych dla jon?w chlorkowych, co prowadzi do zwi?kszenia ich wnikania do kom?rki. Zmniejsza pobudliwo?? neuron?w ogniska padaczkowego i rozprzestrzeniania si? impuls?w nerwowych. Wykazuje antagonizm wobec wielu mediator?w pobudzaj?cych (glutaminian itp.). T?umi obszary czuciowe kory m?zgowej, zmniejsza aktywno?? ruchow?, hamuje funkcje m?zgowe, w tym o?rodek oddechowy. Nie ma znacz?cego wp?ywu na uk?ad sercowo-naczyniowy. Zmniejsza napi?cie mi??ni g?adkich przewodu pokarmowego. W ma?ych dawkach nieco zmniejsza intensywno?? proces?w metabolicznych, co mo?e objawia? si? lekk? hipotermi?.
Ma dzia?anie przeciwdrgawkowe, uspokajaj?ce (w ma?ych dawkach), nasenne, przeciwhiperbilirubinemii, zwiotczaj?ce mi??nie i przeciwskurczowe. B?d?c induktorem enzym?w utleniania mikrosomalnego w w?trobie, zwi?ksza jej funkcj? detoksykacyjn?, obni?a st??enie bilirubiny w surowicy krwi.

Farmakokinetyka
Przyjmowany doustnie wch?ania si? powoli, ca?kowicie. Maksymalne st??enie w osoczu krwi okre?la si? po 1-2 godzinach, zwi?zek z bia?kami osocza wynosi 50%, u noworodk?w - 30-40%. Metabolizowany w w?trobie indukuje mikrosomalne enzymy w?trobowe CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (szybko?? reakcji enzymatycznych wzrasta 10-12 razy). gromadzi si? w ciele. Okres p??trwania wynosi 2-4 dni. Jest wydalany przez nerki w postaci glukuronidu, oko?o 25% - w postaci niezmienionej. Przenika do mleka matki i przez barier? ?o?yskow?.

Wskazania do stosowania

• padaczka (wszystkie rodzaje napad?w opr?cz nieobecno?ci), drgawki pochodzenia niepadaczkowego;
• pl?sawica;
• pora?enie spastyczne;
• zaburzenia snu, pobudzenie, l?k, strach.

Przeciwwskazania
Nadwra?liwo?? na kt?rykolwiek ze sk?adnik?w leku, ci??ka niewydolno?? w?troby i/lub nerek, uzale?nienie od lek?w (w tym historia), hiperkineza, miastenia, ci??ka niedokrwisto??, porfiria, cukrzyca, niedoczynno?? nadnerczy, nadczynno?? tarczycy, depresja, obturacyjne choroby oskrzeli, aktywne alkoholizm, ci??a, laktacja.
Ta dawka nie jest stosowana u dzieci ze wzgl?du na niemo?no?? dok?adnego dawkowania (dla dzieci stosuje si? tabletki zawieraj?ce 5 mg lub 50 mg fenobarbitalu).

Ostro?nie
U pacjent?w os?abionych (wysokie ryzyko paradoksalnego pobudzenia, depresji i spl?tania, nawet przy normalnych dawkach).

Dawkowanie i spos?b podawania
w ?rodku. Dla doros?ych :

• zaburzenia snu: 100-200 mg 0,5-1 godziny przed snem.
• jako lek uspokajaj?cy: 50 mg 2-3 razy dziennie.
• jako ?rodek przeciwdrgawkowy: 50-100 mg 2 razy dziennie.

Przy zmniejszeniu czynno?ci w?troby nale?y go przepisywa? w mniejszych dawkach.

Efekt uboczny
Od strony uk?adu nerwowego: os?abienie, zawroty g?owy, og?lne os?abienie, ataksja, oczopl?s, reakcje paradoksalne (szczeg?lnie u os?b starszych i os?abionych - pobudzenie), omamy, depresja, sny „koszmarne”, zaburzenia snu, omdlenia.
Od strony uk?adu mi??niowo-szkieletowego: przy d?ugotrwa?ym stosowaniu - naruszenie osteogenezy i rozw?j krzywicy.
Z uk?adu pokarmowego: nudno?ci, wymioty, zaparcia, przy d?ugotrwa?ym stosowaniu - upo?ledzenie czynno?ci w?troby.
Od strony narz?d?w krwiotw?rczych: agranulocytoza, niedokrwisto?? megaloblastyczna, ma?op?ytkowo??.
Od strony uk?adu sercowo-naczyniowego: obni?enie ci?nienia krwi.
reakcje alergiczne: wysypka sk?rna, pokrzywka, obrz?k powiek, twarzy i ust, duszno??, rzadko - z?uszczaj?ce zapalenie sk?ry, z?o?liwy rumie? wysi?kowy (zesp?? Stevensa-Johnsona).
Inne: przy d?ugotrwa?ym stosowaniu - uzale?nienie od narkotyk?w.

Przedawkowa?
Objawy: oczopl?s, ataksja, zawroty g?owy, b?l g?owy, letarg, niewyra?na mowa, silne os?abienie, zmniejszenie lub utrata odruch?w, ci??ka senno?? lub pobudzenie, podwy?szenie lub obni?enie temperatury cia?a, depresja oddechowa, duszno??, obni?enie ci?nienia krwi, zw??enie ?renice (na przemian z pora?ennym rozszerzeniem), sk?pomocz, tachy- lub bradykardia, sinica, spl?tanie, ustanie czynno?ci elektrycznej m?zgu, obrz?k p?uc, ?pi?czka, p??niej - zapalenie p?uc, zaburzenia rytmu serca, niewydolno?? serca; przy przyjmowaniu 2-10 g - ?mier?; z przewlek?? toksyczno?ci? - dra?liwo??, os?abienie zdolno?ci krytycznej oceny, zaburzenia snu, spl?tanie.
Leczenie: Nie ma swoistego antidotum. P?ukanie ?o??dka, w?giel aktywowany, terapia detoksykacyjna, leczenie objawowe, utrzymanie funkcji ?yciowych organizmu.

Interakcje z innymi lekami
Fenytoina i walproiniany zwi?kszaj? zawarto?? fenobarbitalu w surowicy krwi. Dzia?anie przeciwdrgawkowe fenobarbitalu zmniejsza si?, gdy jest przyjmowane jednocze?nie z rezerpin?, wzrasta w po??czeniu z amitryptylin?, nialamidem, diazepamem, chlordiaazepoksydem.
Zmniejsza skuteczno?? doustnych ?rodk?w antykoncepcyjnych i salicylan?w.
Zmniejsza we krwi poziom po?rednich antykoagulant?w, glikokortykosteroid?w, gryzeofulwiny, doksycykliny, estrogen?w i innych lek?w metabolizowanych w w?trobie na drodze utleniania (przyspiesza ich niszczenie).
Wzmacnia dzia?anie alkoholu, neuroleptyk?w, narkotycznych lek?w przeciwb?lowych, zwiotczaj?cych mi??nie, uspokajaj?cych i nasennych.
Acetazolamid, alkalizuj?cy mocz, zmniejsza wch?anianie zwrotne fenobarbitalu w nerkach i os?abia jego dzia?anie.
Dzia?anie hipnotyczne fenobarbitalu zmniejsza si?, gdy jest przyjmowane jednocze?nie z atropin?, ekstraktem z belladonny, dekstroz?, tiamin?, kwasem nikotynowym, lekami przeciwb?lowymi i psychostymulantami.
Zmniejsza dzia?anie przeciwbakteryjne antybiotyk?w i sulfonamid?w, przeciwgrzybicze dzia?anie gryzeofulwiny.

Specjalne instrukcje
Nale?y unika? d?ugotrwa?ego stosowania leku ze wzgl?du na mo?liwo?? jego kumulacji w organizmie i rozwoju uzale?nienia.
Aby unikn?? rozwoju zespo?u „odstawienia” (b?le g?owy, „koszmarne” sny, senno?? i/lub bezsenno??) leczenie nale?y odstawia? stopniowo.
Podczas leczenia nie zaleca si? prowadzenia pojazd?w, a tak?e wykonywania czynno?ci wymagaj?cych szybko?ci reakcji psychomotorycznych.

Formularz zwolnienia
tabletki 100 mg. 6 tabletek w blistrze lub 10 tabletek w blistrze. 1 blister lub 1 lub 2 blistry wraz z instrukcj? u?ycia w tekturowym opakowaniu.

Najlepiej spo?y? przed terminem
5 lat. Nie u?ywa? po up?ywie terminu wa?no?ci wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania
Odnosi si? do listy substancji silnie dzia?aj?cych i toksycznych (lista PKKN).
W ch?odnym, suchym, ciemnym miejscu i poza zasi?giem dzieci.

REGULAMIN ZNI?KI W APTEKACH
Na recept?.

Producent
Sp. z oo „ASFARMA” Rosja 652473, Anzhero-Sudzhensk, obw?d Kemerowo, ul. Hercena, 7.