Najpopularniejszym hormonalnym ?rodkiem antykoncepcyjnym wewn?trzmacicznym jest spirala Mirena (IUD). Antykoncepcja wewn?trzmaciczna (IUD) jest stosowana od po?owy ubieg?ego wieku. Szybko zakochali si? w kobietach ze wzgl?du na wiele pozytywnych cech: brak og?lnoustrojowego wp?ywu na kobiece cia?o, wysok? wydajno??, ?atwo?? u?ytkowania.
Spirala nie wp?ywa na jako?? kontaktu seksualnego, jest instalowana na d?ugi czas, praktycznie nie wymaga kontroli. Ale wk?adka ma bardzo istotn? wad?: wielu pacjent?w ma sk?onno?? do krwotoku macicznego, w wyniku czego musz? zrezygnowa? z tego rodzaju antykoncepcji.

W latach 60. powsta?y systemy wewn?trzmaciczne zawieraj?ce mied?. Ich dzia?anie antykoncepcyjne by?o jeszcze wi?ksze, ale problem krwawienia z macicy nie zosta? rozwi?zany. W rezultacie w latach 70. opracowano trzeci? generacj? VMC. Te systemy medyczne ??cz? najlepsze cechy doustnych ?rodk?w antykoncepcyjnych i wk?adek domacicznych.

Opis wk?adki wewn?trzmacicznej Mirena

Mirena ma kszta?t litery T, kt?ry pomaga bezpiecznie zamocowa? w macicy. Jedna z kraw?dzi wyposa?ona jest w p?telk? z nici przeznaczon? do zdejmowania systemu. W centrum spirali znajduje si? bia?awy hormon. Powoli wchodzi do macicy przez specjaln? b?on?.

Hormonalnym sk?adnikiem helisy jest lewonorgestrel (gestagen). Jeden system zawiera 52 mg tej substancji. Dodatkowym sk?adnikiem jest elastomer polidimetylosiloksanowy. Wk?adka Mirena znajduje si? wewn?trz rurki. Spirala posiada indywidualne opakowanie pr??niowe plastikowo-papierowe. Nale?y go przechowywa? w ciemnym miejscu, w temperaturze 15-30 C. Okres przydatno?ci do spo?ycia od daty produkcji wynosi 3 lata.

Wp?yw Mirena na organizm

System antykoncepcyjny Mirena zaczyna „uwalnia?” lewonorgestrel do macicy natychmiast po instalacji. Hormon wchodzi do jamy z szybko?ci? 20 mcg / dzie?, po 5 latach liczba ta spada do 10 mcg dziennie. Spirala ma dzia?anie lokalne, prawie ca?y lewonorgestrel koncentruje si? w endometrium. A ju? w warstwie mi??niowej macicy st??enie nie przekracza 1%. We krwi hormon zawarty jest w mikrodawkach.

Po wprowadzeniu spirali sk?adnik aktywny dostaje si? do krwioobiegu w ci?gu oko?o godziny. Tam jego najwy?sze st??enie osi?ga po 2 tygodniach. Ten wska?nik mo?e si? znacznie r??ni? w zale?no?ci od masy cia?a kobiety. Przy wadze do 54 kg zawarto?? lewonorgestrelu we krwi jest oko?o 1,5 razy wy?sza. Substancja czynna jest prawie ca?kowicie rozszczepiana w w?trobie i wydalana przez jelita i nerki.

Jak dzia?a Mirena

Dzia?anie antykoncepcyjne leku Mirena nie zale?y od s?abej lokalnej reakcji na cia?o obce, ale jest zwi?zane g??wnie z dzia?aniem lewonorgestrelu. Wprowadzenie zap?odnionego jaja nie odbywa si? poprzez wyciszenie aktywno?ci nab?onka macicy. W tym samym czasie naturalny wzrost endometrium zostaje wstrzymany, a funkcjonowanie jego gruczo??w s?abnie.

Ponadto spirala Mirena utrudnia ruch plemnik?w w macicy i jej jajowodach. Dzia?anie antykoncepcyjne leku zwi?ksza wysok? lepko?? ?luzu szyjkowego i pogrubienie warstwy ?luzowej kana?u szyjki macicy, co komplikuje penetracj? plemnik?w do jamy macicy.

Po skonfigurowaniu systemu przez kilka miesi?cy obserwuje si? restrukturyzacj? endometrium, objawiaj?c? si? nieregularnym plamieniem. Ale po kr?tkim czasie proliferacja b?ony ?luzowej macicy powoduje znaczne skr?cenie czasu trwania i obj?to?ci krwawienia miesi?czkowego, a? do ich ca?kowitego ustania.

Wskazania do stosowania

Wk?adka domaciczna jest instalowana przede wszystkim w celu zapobiegania niechcianej ci??y. Ponadto system jest wykorzystywany do bardzo obfitych krwawie? miesi?czkowych z nieznanego powodu. Wst?pnie wyklucza si? prawdopodobie?stwo z?o?liwych nowotwor?w ?e?skiego uk?adu rozrodczego. Jako miejscowy progestagen wk?adka domaciczna s?u?y do zapobiegania przerostowi endometrium, na przyk?ad w ci??kiej menopauzie lub po obustronnym usuni?ciu jajnik?w.

Mirena jest czasami stosowana w leczeniu krwotoku miesi?czkowego, je?li nie ma proces?w przerostowych w b?onie ?luzowej macicy lub patologii pozagenitalnych z ci??k? hipokoagulacj? (ma?op?ytkowo??, choroba von Willebranda).

Przeciwwskazania do stosowania

Spirala Mirena nale?y do wewn?trznych ?rodk?w antykoncepcyjnych, dlatego nie mo?na jej stosowa? w chorobach zapalnych narz?d?w p?ciowych:

• zapalenie b?ony ?luzowej macicy po porodzie;
• zapalenie miednicy i szyjki macicy;
• aborcja septyczna wykonana 3 miesi?ce przed zainstalowaniem systemu;
• infekcja zlokalizowana w dolnej cz??ci uk?adu moczowo-p?ciowego.

Rozw?j ostrej patologii zapalnej narz?d?w miednicy, kt?ra praktycznie nie podlega terapii, jest wskazaniem do usuni?cia cewki. Dlatego wewn?trzne ?rodki antykoncepcyjne nie s? instalowane z predyspozycj? do chor?b zaka?nych (sta?a zmiana partner?w seksualnych, silny spadek odporno?ci, AIDS itp.). Aby chroni? si? przed niechcian? ci???, Mirena nie nadaje si? do raka, dysplazji, mi??niak?w cia?a i szyjki macicy, zmian w ich budowie anatomicznej.

Poniewa? lewonorgestrel jest rozszczepiany w w?trobie, spirala nie jest instalowana w z?o?liwym nowotworze tego narz?du, a tak?e w marsko?ci i ostrym zapaleniu w?troby.

Chocia? og?lnoustrojowy wp?yw lewonorgestrelu na organizm jest znikomy, ten progestagen jest przeciwwskazany we wszystkich nowotworach zale?nych od progestagenu, takich jak rak piersi i inne schorzenia. Hormon ten jest r?wnie? przeciwwskazany w udarze, migrenie, ci??kich postaciach cukrzycy, zakrzepowym zapaleniu ?y?, zawale serca, nadci?nieniu t?tniczym. Choroby te s? przeciwwskazaniem wzgl?dnym. W takiej sytuacji o zastosowaniu systemu Mirena decyduje lekarz po diagnostyce laboratoryjnej. Spirala nie mo?e by? zainstalowana, je?li podejrzewa si? ci??? i nadwra?liwo?? na sk?adniki leku.

Skutki uboczne

Cz?ste skutki uboczne

Istnieje kilka skutk?w ubocznych systemu Mirena, kt?re wyst?puj? u prawie co dziesi?tej kobiety, kt?ra zainstalowa?a spiral?. Obejmuj? one:

• zaburzenia o?rodkowego uk?adu nerwowego: dra?liwo??, b?l g?owy, nerwowo??, z?y nastr?j, zmniejszenie po??dania seksualnego;
• przyrost masy cia?a i tr?dzik;
• zaburzenia ?o??dkowo-jelitowe: nudno?ci, b?le brzucha, wymioty;
• zapalenie sromu i pochwy, b?l miednicy, plamienie;
• napi?cie i bolesno?? klatki piersiowej;
• b?l plec?w, jak w osteochondrozie.

Wszystkie powy?sze objawy s? najbardziej widoczne w pierwszych miesi?cach u?ywania systemu Mirena. Wtedy ich intensywno?? maleje i z regu?y nieprzyjemne objawy mijaj? bez ?ladu.

Rzadkie skutki uboczne

Takie skutki uboczne obserwuje si? u jednego pacjenta na tysi?c. S? one r?wnie? zwykle wyra?ane dopiero w pierwszych miesi?cach po zainstalowaniu wk?adki. Je?li intensywno?? objaw?w nie zmniejsza si? z czasem, zalecana jest niezb?dna diagnostyka. Rzadkie powik?ania obejmuj? wzd?cia, wahania nastroju, sw?dzenie sk?ry, obrz?k, hirsutyzm, egzem?, ?ysienie i wysypki.

Reakcje alergiczne s? bardzo rzadkimi skutkami ubocznymi. Wraz z ich rozwojem konieczne jest wykluczenie innego ?r?d?a pokrzywki, wysypki itp.

Instrukcja u?ycia

Monta? cewki Mirena

System wewn?trzmaciczny pakowany jest w sterylny worek pr??niowy, kt?ry otwiera si? przed wprowadzeniem cewki. Uprzednio otwarty system nale?y zutylizowa?.

Tylko wykwalifikowana osoba mo?e zainstalowa? ?rodek antykoncepcyjny Mirena. Wcze?niej lekarz musi przeprowadzi? badanie i przepisa? niezb?dne badanie:

• badanie ginekologiczne i piersi;
• analiza wymazu z szyjki macicy;
• mammografia;
• kolposkopia i badanie miednicy.

Musisz upewni? si?, ?e nie ma ci??y, nowotwor?w z?o?liwych i chor?b przenoszonych drog? p?ciow?. W przypadku wykrycia chor?b zapalnych s? one leczone przed za?o?eniem systemu Mirena. Powiniene? tak?e okre?li? rozmiar, po?o?enie i kszta?t macicy. Prawid?owe po?o?enie spirali zapewnia efekt antykoncepcyjny i chroni przed wydaleniem systemu.

W przypadku kobiet w wieku rozrodczym wk?adki wk?adane s? w pierwszych dniach miesi?czki. W przypadku braku przeciwwskaza? system mo?na zainstalowa? natychmiast po aborcji. Przy prawid?owym skurczu macicy po porodzie Mirena mo?e by? stosowana po 6 tygodniach. W??ownic? mo?na wymieni? w dowolnym dniu, niezale?nie od cyklu. Aby zapobiec nadmiernemu rozrostowi endometrium, system domaciczny nale?y wprowadzi? pod koniec cyklu miesi?czkowego.

?rodki ostro?no?ci

Po zainstalowaniu wk?adki, po 9-12 tygodniach musisz uda? si? do ginekologa. Wtedy mo?esz odwiedza? lekarza raz w roku, cz??ciej pojawiaj? si? dolegliwo?ci. Jak dot?d nie ma danych klinicznych ?wiadcz?cych o predyspozycjach do rozwoju ?ylak?w i zakrzepicy ?y? n?g podczas stosowania spirali. Ale kiedy pojawi? si? oznaki tych chor?b, musisz skonsultowa? si? z lekarzem.

Dzia?anie lewonorgestrelu negatywnie wp?ywa na tolerancj? glukozy, dlatego pacjenci z cukrzyc? musz? systematycznie monitorowa? poziom glukozy we krwi. W przypadku zagro?enia septycznym zapaleniem wsierdzia u kobiet z wad? zastawkow? serca, wprowadzenie i usuni?cie systemu powinno odbywa? si? przy u?yciu ?rodk?w przeciwbakteryjnych.

Mo?liwe skutki uboczne Mirena

1. Ci??a pozamaciczna - rozwija si? niezwykle rzadko i wymaga natychmiastowej interwencji chirurgicznej. Powik?anie to mo?na podejrzewa?, je?li wyst?pi? objawy ci??y (d?ugie op??nienie miesi?czki, zawroty g?owy, nudno?ci itp.) wraz z silnym b?lem w podbrzuszu i objawami krwawienia wewn?trznego (powa?ne os?abienie, blado?? sk?ry, tachykardia). Istnieje wi?ksze prawdopodobie?stwo „zarobienia” na takie powik?anie po ci??kich stanach zapalnych lub zaka?nych miednicy lub przebytej ci??y pozamacicznej.
2. Penetracja (wrastanie w ?cian?) i perforacja (perforacja) macicy zwykle rozwija si? wraz z wprowadzeniem spirali. Powik?aniom tym mo?e towarzyszy? laktacja, niedawny por?d, nienaturalna lokalizacja macicy.
3. Dosy? cz?sto dochodzi do wydalenia systemu z macicy. W celu jej wczesnego wykrycia pacjentkom zaleca si? sprawdzanie obecno?ci nici w pochwie po ka?dej menstruacji. Po prostu, z regu?y, podczas menstruacji prawdopodobie?stwo wypadni?cia wk?adki jest wysokie. Ten proces pozostaje niezauwa?ony przez kobiet?. W zwi?zku z tym, kiedy Mirena zostaje wydalona, dzia?anie antykoncepcyjne ko?czy si?. Aby unikn?? nieporozumie?, zaleca si? sprawdzenie zu?ytych tampon?w i podpasek pod k?tem utraty. Krwawienie i b?l mog? by? przejawem pocz?tku utraty spirali w po?owie cyklu. Je?li dosz?o do nieca?kowitego wydalenia wewn?trzmacicznego ?rodka hormonalnego, lekarz musi go usun?? i zainstalowa? nowy.
4. Choroby zapalne i zaka?ne narz?d?w miednicy zwykle rozwijaj? si? w pierwszym miesi?cu stosowania systemu Mirena. Ryzyko powik?a? wzrasta wraz z cz?stymi zmianami partner?w seksualnych. Wskazaniem do usuni?cia spirali w tym przypadku jest nawracaj?ca lub ci??ka patologia i brak wyniku leczenia.
5. Brak miesi?czki rozwija si? u wielu kobiet na tle stosowania wk?adki domacicznej. Powik?anie nie wyst?puje natychmiast, ale gdzie? po 6 miesi?cach od instalacji systemu Mirena. Kiedy miesi?czka ustaje, nale?y najpierw wykluczy? ci???. Po usuni?ciu spirali cykl menstruacyjny zostaje przywr?cony.
6. Oko?o 12% pacjentek rozwija czynno?ciowe torbiele jajnik?w. Najcz??ciej nie manifestuj? si? one w ?aden spos?b, a tylko sporadycznie mo?e wyst?pi? b?l podczas seksu i uczucie ci??ko?ci w podbrzuszu. Powi?kszone mieszki w?osowe zwykle same wracaj? do normy po 2-3 miesi?cach.

Usuni?cie wk?adki

Cewka musi zosta? usuni?ta po 5 latach od instalacji. Je?li dalej pacjentka nie planuje ci??y, w?wczas manipulacj? przeprowadza si? na pocz?tku miesi?czki. Dzi?ki usuni?ciu systemu w po?owie cyklu istnieje mo?liwo?? pocz?cia. W razie potrzeby mo?esz natychmiast zmieni? jedn? antykoncepcj? wewn?trzmaciczn? na now?. Dzie? cyklu nie ma znaczenia. Po wyj?ciu produktu nale?y dok?adnie zbada? system, poniewa? je?li Mirena jest trudna do usuni?cia, substancja mo?e przedosta? si? do jamy macicy. Zar?wno wk?adaniu, jak i wyjmowaniu systemu mo?e towarzyszy? krwawienie i b?l. Czasami u pacjent?w z padaczk? wyst?puje stan omdlenia lub napad padaczkowy.

Ci??a i Mirena

Spirala ma silne dzia?anie antykoncepcyjne, ale nie w 100%. Je?li ci??a si? rozwinie, to przede wszystkim nale?y wykluczy? jej form? ektopow?. W normalnej ci??y cewka jest ostro?nie usuwana lub przeprowadzana jest aborcja medyczna. Nie we wszystkich przypadkach okazuje si?, ?e usuwa si? system Mirena z macicy, wtedy prawdopodobie?stwo przedwczesnego wzrostu. Konieczne jest r?wnie? uwzgl?dnienie prawdopodobnego niekorzystnego wp?ywu hormonu na powstawanie p?odu.

Wniosek o laktacj?

Lewonorgestrel wk?adka domaciczna w ma?ej dawce dostaje si? do krwiobiegu i mo?e by? wydzielana z mlekiem podczas karmienia piersi?. Zawarto?? hormonu wynosi oko?o 0,1%. Lekarze twierdz?, ?e przy takim st??eniu niemo?liwe jest, aby taka dawka mog?a wp?yn?? na og?lny stan okruch?w.

Cz?sto Zadawane Pytania

Cena Mirena jest do?? wysoka, a stosowanie ?rodk?w antykoncepcyjnych mo?e wywo?a? wiele skutk?w ubocznych. Czy lekarstwo ma pozytywny wp?yw na kobiece cia?o?

Mirena jest cz?sto stosowana w celu przywr?cenia stanu endometrium po obustronnym usuni?ciu jajnik?w lub przy patologicznej menopauzie. R?wnie? urz?dzenie wewn?trzmaciczne:

• zwi?ksza poziom hemoglobiny;
• wykonuje profilaktyk? raka i przerostu endometrium;
• skraca czas trwania i obj?to?? krwawienia idiopatycznego;
• przywraca metabolizm ?elaza w organizmie;
• zmniejsza b?l w algomenorrhea;
• prowadzi profilaktyk? w??kniaka i endometriozy macicy;
• ma og?lny efekt wzmacniaj?cy.

Czy Mirena jest stosowana w leczeniu mi??niak?w?

Spirala zatrzymuje wzrost w?z?a mi??niakowatego. Ale potrzebna jest dodatkowa diagnostyka i konsultacja z ginekologiem. Nale?y wzi?? pod uwag? obj?to?? i lokalizacj? w?z??w, na przyk?ad przy pod?luz?wkowych formacjach mi??niak?w, kt?re zmieniaj? kszta?t macicy, instalacja systemu Mirena jest przeciwwskazana.

Czy w endometriozie stosuje si? lek domaciczny Mirena?

Cewka s?u?y do zapobiegania endometriozie, poniewa? zatrzymuje wzrost endometrium. W ostatnim czasie przedstawiono wyniki bada? dowodz?cych skuteczno?ci leczenia choroby. Ale system zapewnia tylko tymczasowy efekt i ka?dy przypadek musi by? rozpatrywany osobno.

Sze?? miesi?cy po wprowadzeniu systemu Mirena wyst?pi? u mnie brak miesi?czki. Czy tak powinno by?? Czy w przysz?o?ci b?d? mog?a zaj?? w ci????

Brak miesi?czki jest naturaln? reakcj? na dzia?anie hormonu. Stopniowo rozwija si? co 5 pacjent?w. Zr?b test ci??owy na wszelki wypadek. Je?li jest ujemny, nie powiniene? si? martwi?, po usuni?ciu systemu miesi?czka wznawia si? i mo?esz zaplanowa? ci???.

Czy po zainstalowaniu ?rodka antykoncepcyjnego Mirena mo?e wyst?pi? wydzielina, b?l lub krwawienie z macicy?

Zwykle objawy te pojawiaj? si? w ?agodnej formie, zaraz po wprowadzeniu systemu Mirena. Ostre krwawienie i b?l s? cz?sto wskazaniami do usuni?cia cewki. Przyczyn? mo?e by? ci??a pozamaciczna, niew?a?ciwa instalacja systemu lub wydalenie. Pilnie zwr?? si? do ginekologa.

Czy cewka Mirena mo?e wp?ywa? na wag??

Przyrost masy cia?a jest jednym ze skutk?w ubocznych leku. Ale trzeba wzi?? pod uwag?, ?e wyst?puje u 1 na 10 kobiet i z regu?y efekt ten jest kr?tkotrwa?y, po kilku miesi?cach znika. Wszystko zale?y od indywidualnych cech organizmu.

Chroni?am si? przed niechcian? ci??? tabletkami hormonalnymi, ale cz?sto zapomina?am o ich za?yciu. Jak zmieni? lek na cewk? Mirena?

Nieregularne doustne przyjmowanie hormon?w nie mo?e w pe?ni chroni? przed ci???, dlatego lepiej jest przej?? na antykoncepcj? wewn?trzmaciczn?. Wcze?niej musisz skonsultowa? si? z lekarzem i zda? niezb?dne testy. Lepiej jest zainstalowa? system w 4-6 dniu cyklu miesi?czkowego.

Kiedy mog? zaj?? w ci??? po za?yciu systemu Mirena?

Wed?ug statystyk 80% kobiet zachodzi w ci???, o ile oczywi?cie tego nie chce, ju? w pierwszym roku po wyj?ciu spirali. Dzi?ki dzia?aniu hormonalnemu nawet nieznacznie podnosi poziom p?odno?ci (p?odno?ci).

Gdzie mog? kupi? cewk? Mirena? A jaka jest jego cena?

Wk?adka domaciczna jest wydawana wy??cznie na recept? i jest sprzedawana w aptece. Jego cena jest okre?lana przez producenta i waha si? od 9 do 13 tysi?cy rubli.

Wz?r brutto

Grupa farmakologiczna substancji Lewonorgestrel

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Lewonorgestrel

Progestogen syntetyczny o masie cz?steczkowej 315,45.

Farmakologia

Farmakodynamika

Lewonorgestrel jest syntetycznym progestagenem o dzia?aniu antykoncepcyjnym, wyra?nym dzia?aniu progestagenowym i antyestrogennym.

Lewonorgestrel podawany doustnie w zalecanych dawkach hamuje owulacj? i zap?odnienie, je?li stosunek p?ciowy ma miejsce w fazie przedowulacyjnej, kiedy prawdopodobie?stwo zap?odnienia jest najwi?ksze. Mo?e r?wnie? powodowa? zmiany w endometrium, kt?re uniemo?liwiaj? zagnie?d?enie zap?odnionej kom?rki jajowej. Zwi?ksza lepko?? wydzieliny szyjki macicy, co zapobiega rozwojowi plemnik?w. Lewonorgestrel jest nieskuteczny, je?li implantacja ju? nast?pi?a.

Efektywno??: zaleca si? rozpocz?cie przyjmowania lewonorgestrelu tak szybko, jak to mo?liwe (ale nie p??niej ni? 72 godziny) po stosunku seksualnym, je?li nie zastosowano ochronnych ?rodk?w antykoncepcyjnych. Im wi?cej czasu min??o mi?dzy stosunkiem seksualnym a za?yciem leku, tym mniejsza jest jego skuteczno?? (95% w ci?gu pierwszych 24 godzin, 85% od 24 do 48 godzin i 58% od 48 do 72 godzin). W zalecanej dawce lewonorgestrel nie wywiera istotnego wp?ywu na czynniki krzepni?cia krwi, metabolizm lipid?w i w?glowodan?w.

W ramach wewn?trzmacicznego systemu terapeutycznego (ITS) uwolniony lewonorgestrel ma g??wnie miejscowe dzia?anie progestagenowe. Progestagen (lewonorgestrel) jest uwalniany bezpo?rednio do jamy macicy, co pozwala na stosowanie go w bardzo ma?ej dziennej dawce. Wysokie st??enia lewonorgestrelu w endometrium przyczyniaj? si? do zmniejszenia wra?liwo?ci jego receptor?w estrogenowych i progesteronowych, czyni?c endometrium odpornym na estradiol i wywieraj?c silne dzia?anie antyproliferacyjne. Podczas stosowania lewonorgestrelu w ramach VTS obserwuje si? zmiany morfologiczne w endometrium i s?ab? lokaln? reakcj? na obecno?? cia?a obcego w macicy. Zwi?kszenie lepko?ci wydzieliny szyjkowej zapobiega przenikaniu plemnik?w do macicy. Lewonorgestrel jako cz??? VTS zapobiega zap?odnieniu z powodu zahamowania ruchliwo?ci i funkcji plemnik?w w macicy i jajowodach. Niekt?re kobiety do?wiadczaj? r?wnie? t?umienia owulacji. Wcze?niejsze stosowanie lewonorgestrelu w ramach VTS nie wp?ywa na funkcj? rozrodcz?. Oko?o 80% kobiet, kt?re chc? mie? dziecko, zajdzie w ci??? w ci?gu 12 miesi?cy po usuni?ciu PTS.

W pierwszych miesi?cach stosowania lewonorgestrelu w ramach VTS, ze wzgl?du na proces hamowania proliferacji endometrium, mo?e wyst?pi? pocz?tkowy wzrost plamienia krwawej wydzieliny z pochwy. Nast?pnie wyra?ne zahamowanie proliferacji endometrium prowadzi do skr?cenia czasu trwania i obj?to?ci krwawienia miesi?czkowego u kobiet stosuj?cych lewonorgestrel w ramach VTS. Sk?pe krwawienia cz?sto przekszta?caj? si? w sk?pe miesi?czki lub brak miesi?czki. Jednocze?nie czynno?? jajnik?w i st??enie estradiolu w osoczu krwi pozostaj? prawid?owe.

Lewonorgestrel w ramach VTS mo?e by? stosowany w leczeniu idiopatycznego krwotoku miesi?czkowego, tj. krwotok miesi?czkowy przy braku proces?w przerostowych w endometrium (rak endometrium, zmiany przerzutowe macicy, pod?luz?wkowy lub du?y ?r?dmi??szowy w?ze? mi??niakowy, prowadz?cy do deformacji jamy macicy, adenomioza), zapalenie b?ony ?luzowej macicy, choroby pozagenitalne i stany z ci??k? hipokoagulacj? (na na przyk?ad choroba von Willebranda, ci??ka ma?op?ytkowo??), kt?rej objawami jest krwotok miesi?czkowy. Po 3 miesi?cach stosowania lewonorgestrelu w ramach VTS utrata krwi miesi?czkowej u kobiet z krwotokiem miesi?czkowym zmniejsza si? o 62-94%, a po 6 miesi?cach o 71-95%. Przy stosowaniu lewonorgestrelu w ramach VTS przez dwa lata jego skuteczno?? (zmniejszenie utraty krwi miesi?czkowej) jest por?wnywalna z chirurgicznymi metodami leczenia (ablacja lub resekcja endometrium). Mniej korzystna odpowied? na leczenie jest mo?liwa w przypadku krwotoku miesi?czkowego z powodu mi??niaka pod?luz?wkowego macicy. Zmniejszenie utraty krwi menstruacyjnej zmniejsza ryzyko niedokrwisto?ci z niedoboru ?elaza. Lewonorgestrel jako element VTS zmniejsza nasilenie objaw?w bolesnego miesi?czkowania.

Skuteczno?? lewonorgestrelu jako cz??ci VTS w zapobieganiu przerostowi endometrium podczas ci?g?ej terapii estrogenowej by?a r?wnie wysoka zar?wno w przypadku estrogen?w podawanych doustnie, jak i przezsk?rnie.

Farmakokinetyka

Wch?anianie

Po podaniu doustnym lewonorgestrel jest szybko i prawie ca?kowicie wch?aniany. Ca?kowita biodost?pno?? wynosi 100% przyj?tej dawki.

Po wprowadzeniu VTS lewonorgestrel zaczyna by? natychmiast uwalniany do jamy macicy, o czym ?wiadcz? dane pomiarowe jego st??enia w osoczu krwi. Wysoka lokalna ekspozycja lewonorgestrelu w jamie macicy, kt?ra jest niezb?dna do jego lokalnego dzia?ania na endometrium, zapewnia wysoki gradient st??enia w kierunku od endometrium do mi??ni?wki macicy (st??enie lewonorgestrelu w endometrium przekracza jego st??enie w mi??ni?wce macicy o ponad 100 razy) i niskie st??enia lewonorgestrelu w osoczu krwi ( st??enie lewonorgestrelu w endometrium przekracza jego st??enie w osoczu krwi ponad 1000 razy). Szybko?? uwalniania lewonorgestrelu do jamy macicy in vivo pocz?tkowo wynosi oko?o 20 mcg/dob?, a po 5 latach spada do 10 mcg/dob?.

Dystrybucja

Po przyj?ciu dawki 0,75 mg lub 1,5 mg Cmax lewonorgestrelu w osoczu wynosi odpowiednio 14,1 lub 18,5 ng/ml, a Tmax wynosi odpowiednio 1,6 lub 2 godziny. Po osi?gni?ciu Cmax st??enie lewonorgestrelu spada.

Lewonorgestrel wi??e si? niespecyficznie z albumin? osocza, a specyficznie z SHBG. Oko?o 1-2% kr???cego lewonorgestrelu jest obecne w postaci wolnego steroidu, podczas gdy 42-62% jest specyficznie zwi?zane z SHBG.

Podczas stosowania lewonorgestrelu w ramach VTS zmniejsza si? st??enie SHBG. W zwi?zku z tym frakcja zwi?zana z SHBG zmniejsza si? w tym okresie, podczas gdy wolna frakcja wzrasta. ?rednia pozorna Vd lewonorgestrelu wynosi oko?o 106 litr?w.

Po rozpocz?ciu podawania w ramach VTS lewonorgestrel jest wykrywany w osoczu krwi godzin? p??niej, T max wynosi 2 tygodnie. Wraz ze zmniejszaniem si? szybko?ci uwalniania mediana st??enia lewonorgestrelu w osoczu u kobiet w wieku rozrodczym o masie cia?a powy?ej 55 kg zmniejsza si? z 206 pg/ml (25-75 percentyl: 151-264 pg/ml) po 6 miesi?cach , do 194 pg/ml (146-266 pg/ml) po 12 miesi?cach i do 131 pg/ml (113-161 pg/ml) po 60 miesi?cach.

Wykazano, ?e masa cia?a i st??enie SHBG w osoczu wp?ywaj? na og?lnoustrojowe st??enie lewonorgestrelu, tj. przy niskiej masie cia?a i/lub wysokim st??eniu SHBG st??enie lewonorgestrelu jest wy?sze. U kobiet w wieku rozrodczym o ma?ej masie cia?a (37-55 kg) mediana st??enia lewonorgestrelu w osoczu jest oko?o 1,5 raza wi?ksza.

U kobiet po menopauzie, kt?re stosuj? lewonorgestrel w ramach VTS jednocze?nie ze stosowaniem estrogenu dopochwowego lub transdermalnego, mediana st??enia lewonorgestrelu w osoczu zmniejsza si? z 257 pg/ml (25-75 centyl: 186-326 pg/ml), oznaczana po 12 miesi?cach , do 149 pg/ml (122-180 pg/ml) po 60 miesi?cach. W przypadku stosowania lewonorgestrelu w ramach VTS jednocze?nie z estrogenem doustnym st??enie lewonorgestrelu w osoczu krwi oznaczane po 12 miesi?cach wzrasta do oko?o 478 pg/ml (25-75 centyl: 341-655 pg/ml), co jest do indukcji syntezy SHBG.

Biotransformacja

Lewonorgestrel jest w du?ej mierze metabolizowany. G??wnymi metabolitami w osoczu s? nieskoniugowane i skoniugowane formy 3a-, 5v-tetrahydrolewonorgestrelu. Farmakologicznie czynne metabolity lewonorgestrelu nie s? znane. Na podstawie wynik?w bada? in vitro oraz in vivo, g??wnym izoenzymem bior?cym udzia? w metabolizmie lewonorgestrelu jest CYP3A4. Izoenzymy CYP2E1 mog? r?wnie? bra? udzia? w metabolizmie lewonorgestrelu, CYP2C19 oraz CYP2C9, jednak w mniejszym stopniu.

Eliminacja

Ca?kowity klirens lewonorgestrelu z osocza krwi wynosi oko?o 1 ml/min/kg. W postaci niezmienionej lewonorgestrel jest wydalany tylko w ?ladowych ilo?ciach. Metabolity wydalane s? przez jelita i nerki ze wsp??czynnikiem wydalania r?wnym »1,77. T 1/2 po podaniu doustnym i podczas stosowania lewonogestrelu w ramach VTS (w fazie ko?cowej, reprezentowanej g??wnie przez metabolity) wynosi oko?o jednego dnia.

Liniowo??/nieliniowo??

VTS. Farmakokinetyka lewonorgestrelu zale?y od st??enia SHBG, na kt?re z kolei wp?ywaj? estrogeny i androgeny. Podczas stosowania lewonorgestrelu w ramach VTS zaobserwowano zmniejszenie ?redniego st??enia SHBG o oko?o 30%, kt?remu towarzyszy?o zmniejszenie st??enia lewonorgestrelu w osoczu krwi. Wskazuje to na nieliniowo?? farmakokinetyki lewonorgestrelu w czasie jego stosowania w ramach VTS. Bior?c pod uwag? g??wnie miejscowe dzia?anie lewonorgestrelu w ramach VTS, wp?yw zmian og?lnoustrojowych st??e? lewonorgestrelu na jego skuteczno?? w tym przypadku jest ma?o prawdopodobny.

Zastosowanie substancji Levonorgestrel

w ?rodku. Antykoncepcja dora?na po stosunku u kobiet (po stosunku p?ciowym bez zabezpieczenia lub zawodno?ci zastosowanej metody antykoncepcji).

Dla VTS. Antykoncepcja (d?ugotrwa?a), samoistne krwotoki miesi?czkowe, zapobieganie przerostowi endometrium podczas estrogenowej terapii zast?pczej.

Przeciwwskazania

w ?rodku. Nadwra?liwo?? na lewonorgestrel; ci??ka niewydolno?? w?troby; ci??a (w tym zamierzona); okres karmienia piersi?; wiek do 16 lat.

Dla VTS. Ci??a lub podejrzenie tego; istniej?ce lub nawracaj?ce choroby zapalne narz?d?w miednicy; infekcje dolnych dr?g moczowych i narz?d?w p?ciowych; poporodowe zapalenie b?ony ?luzowej macicy; aborcja septyczna w ci?gu ostatnich 3 miesi?cy; zapalenie szyjki macicy; choroby, kt?rym towarzyszy zwi?kszona podatno?? na infekcje; dysplazja szyjki macicy; z?o?liwe nowotwory macicy lub szyjki macicy; nowotwory zale?ne od progestagenu, m.in. rak sutka; patologiczne krwawienie z macicy o nieznanej etiologii; wrodzone lub nabyte anomalie macicy, m.in. w??kniaki prowadz?ce do deformacji jamy macicy; ostre choroby lub nowotwory w?troby; nadwra?liwo?? na lewonorgestrel.

Stosowanie lewonorgestrelu w ramach VTS nie by?o badane u kobiet w wieku powy?ej 65 lat, dlatego nie jest zalecane w tej kategorii pacjent?w.

Ograniczenia aplikacji

w ?rodku. Choroby w?troby lub dr?g ???ciowych, ???taczka (w tym historia), choroba Le?niowskiego-Crohna; historia chor?b zapalnych narz?d?w miednicy lub ci??y pozamacicznej; obecno?? dziedzicznej lub nabytej predyspozycji do zakrzepicy.

Dla VTS. Po konsultacji ze specjalist?: migrena, migrena ogniskowa z asymetryczn? utrat? wzroku lub innymi objawami wskazuj?cymi na przemijaj?ce niedokrwienie m?zgu; niezwykle silny b?l g?owy; ???taczka; ci??kie nadci?nienie t?tnicze; ci??kie zaburzenia kr??enia, m.in. udar i zawa? mi??nia sercowego; wrodzona wada serca lub wada zastawkowa serca (ze wzgl?du na ryzyko rozwoju septycznego zapalenia wsierdzia); cukrzyca.

Stosowa? w czasie ci??y i laktacji

Lewonorgestrelu nie nale?y przyjmowa? w okresie ci??y. Je?li ci??a rozwin??a si? podczas jego przyjmowania, to na podstawie dost?pnych danych nie oczekuje si? niekorzystnego wp?ywu lewonorgestrelu na p??d.

PTS. Stosowanie lewonorgestrelu w ramach VTS jest przeciwwskazane w ci??y lub podejrzeniu ci??y. Ci??a u kobiet z VTS zawieraj?cym lewonorgestrel jest niezwykle rzadka. Ale je?li dojdzie do wypadni?cia PTS z jamy macicy, kobieta nie jest ju? chroniona przed ci??? i musi zastosowa? inne metody antykoncepcji przed skonsultowaniem si? z lekarzem.

Podczas stosowania lewonorgestrelu w ramach VTS niekt?re kobiety nie maj? krwawienia miesi?czkowego. Brak miesi?czki niekoniecznie jest oznak? ci??y. Je?li kobieta nie ma miesi?czek, a jednocze?nie wyst?puj? inne objawy ci??y (nudno?ci, zm?czenie, bolesno?? gruczo??w sutkowych), nale?y skonsultowa? si? z lekarzem w celu przeprowadzenia badania i testu ci??owego.

Je?li ci??a wyst?pi u kobiety podczas stosowania lewonorgestrelu w ramach VTS, zaleca si? usuni?cie VTS, poniewa?. pozosta?o jakiekolwiek wewn?trzmaciczne urz?dzenie antykoncepcyjne na miejscu zwi?ksza ryzyko spontanicznej aborcji, infekcji lub przedwczesnego porodu. Usuni?cie PTS lub sondowanie macicy mo?e prowadzi? do spontanicznej aborcji. Je?li staranne usuni?cie antykoncepcji wewn?trzmacicznej nie jest mo?liwe, nale?y om?wi? aborcj? medyczn?. Je?eli kobieta chce zachowa? ci???, a VTS nie mo?e by? usuni?ty, pacjentk? nale?y poinformowa? o zagro?eniach, w szczeg?lno?ci o mo?liwym ryzyku poronienia septycznego w II trymestrze ci??y, chor?b ropno-septycznych poporodowych, kt?re mog? by? powik?ane seps?, wstrz?sem septycznym i ?mierci?, a tak?e mo?liwymi konsekwencjami przedwczesnego porodu dla dziecka.

W takich przypadkach nale?y dok?adnie monitorowa? przebieg ci??y. Nale?y wykluczy? ci??? pozamaciczn?. Nale?y wyt?umaczy? kobiecie, ?e powinna poinformowa? lekarza o wszelkich objawach sugeruj?cych powik?ania ci??y, w szczeg?lno?ci pojawieniu si? b?lu spastycznego w podbrzuszu, krwawienia lub krwawej wydzieliny z pochwy oraz gor?czki. Lewonorgestrel jako cz??? VTS jest uwalniany do jamy macicy. Oznacza to, ?e p??d jest nara?ony na stosunkowo wysokie miejscowe st??enie hormonu, chocia? hormon dostaje si? do niego w niewielkich ilo?ciach przez krew i ?o?ysko. Ze wzgl?du na stosowanie wewn?trzmaciczne i miejscowe dzia?anie hormonu nale?y wzi?? pod uwag? mo?liwo?? dzia?ania wirylizuj?cego na p??d. Ze wzgl?du na wysok? skuteczno?? antykoncepcyjn? lewonorgestrelu w ramach VTS, do?wiadczenie kliniczne dotycz?ce wynik?w ci??y z jego stosowaniem jest ograniczone. Nale?y jednak poinformowa? kobiet?, ?e obecnie nie ma dowod?w na wady wrodzone spowodowane stosowaniem lewonorgestrelu w ramach VTS w przypadkach kontynuacji ci??y do czasu porodu bez usuni?cia VTS.

Lewonorgestrel przenika do mleka matki. Po za?yciu nale?y przerwa? karmienie piersi? na 24 godziny.

VTS. Karmienie piersi? dziecka z zastosowaniem lewonorgestrelu w ramach VTS nie jest przeciwwskazane. Oko?o 0,1% dawki lewonorgestrelu mo?e dosta? si? do organizmu dziecka podczas karmienia piersi?. Jednak jest ma?o prawdopodobne, aby dawki uwalniane do jamy macicy po wprowadzeniu VTS stanowi?y zagro?enie dla dziecka.

Uwa?a si?, ?e stosowanie lewonorgestrelu w ramach VTS 6 tygodni po urodzeniu nie ma szkodliwego wp?ywu na wzrost i rozw?j dziecka. Monoterapia gestagenami nie wp?ywa na ilo?? i jako?? mleka matki. U kobiet stosuj?cych lewonorgestrel w ramach VTS w okresie laktacji zg?aszano rzadkie przypadki krwawienia z macicy.

P?odno??. Po usuni?ciu PTS u kobiet zostaje przywr?cona p?odno??.

Skutki uboczne lewonorgestrelu

Cz?sto?? wyst?powania dzia?a? niepo??danych (PD) po za?yciu lewonorgestrelu: bardzo cz?sto (>=1 / 10); cz?sto (>=1/100,<1/10).

Cz?sto- Nudno?ci, zm?czenie, b?l brzucha, acykliczne plamienie (krwawienie).

Cz?sto- wymioty, biegunka, zawroty g?owy, b?le g?owy, bolesno?? gruczo??w sutkowych, napi?cie gruczo??w sutkowych, bolesne miesi?czkowanie, obfite krwawienia miesi?czkowe, op??nione miesi?czki (nie wi?cej ni? 5-7 dni; je?li miesi?czka nie wyst?puje d?u?ej, ci??a musi by? wykluczone). Mo?liwe s? reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka, sw?dzenie, obrz?k twarzy.

VTS. U wi?kszo?ci kobiet po zainstalowaniu VTS zawieraj?cych lewonorgestrel nast?puje zmiana charakteru cyklicznego krwawienia. W ci?gu pierwszych 90 dni u?ytkowania 22% kobiet odnotowuje wyd?u?enie czasu trwania krwawienia, a nieregularne krwawienie wyst?puje u 67% kobiet, cz?stotliwo?? tych zjawisk zmniejsza si? odpowiednio do 3 i 19% pod koniec pierwszego roku u?ytkowania VTS. Jednocze?nie brak miesi?czki rozwija si? u 0%, a rzadkie krwawienia u 11% pacjentek w ci?gu pierwszych 90 dni stosowania. Pod koniec pierwszego roku u?ytkowania cz?stotliwo?? tych zjawisk wzrasta odpowiednio do 16 i 57%.

W przypadku stosowania lewonorgestrelu jako cz??ci VTS w po??czeniu z d?ugotrwa?? estrogenow? terapi? zast?pcz? u wi?kszo?ci kobiet, cykliczne krwawienie stopniowo ust?puje w ci?gu pierwszego roku stosowania.

Poni?ej znajduj? si? dane dotycz?ce cz?sto?ci wyst?powania PD, kt?re zg?oszono po zastosowaniu lewonorgestrelu w ramach VTS. Cz?sto?? wyst?powania PD: bardzo cz?sto (>=1/10); cz?sto (>=1/100,<1/10); нечасто (>=1/1000, <1/100); редко (>=1/10000, <1/1000); частота неизвестна. ПД представлены по классам системы органов согласно MedDRA. Dane dotycz?ce cz?sto?ci wyst?powania odzwierciedlaj? przybli?on? cz?sto?? wyst?powania PD zarejestrowanego podczas bada? klinicznych lewonorgestrelu jako cz??ci VTS we wskazaniach „antykoncepcja” i „idiopatyczne krwotok miesi?czkowy” obejmuj?cych 5091 kobiet.

PD zg?aszane podczas bada? klinicznych dotycz?cych lewonorgestrelu jako cz??ci VTS we wskazaniu „zapobieganie rozrostowi endometrium podczas zast?pczej terapii estrogenowej” (z udzia?em 514 kobiet) obserwowano z tak? sam? cz?sto?ci?, z wyj?tkiem przypadk?w oznaczonych gwiazdkami (*, **).

Z uk?adu odporno?ciowego: cz?sto?? nieznana - nadwra?liwo?? na lewonorgestrel, w tym wysypka, pokrzywka i obrz?k naczynioruchowy.

Od strony psychiki: cz?sto - obni?ony nastr?j, depresja.

Od strony uk?adu nerwowego: bardzo cz?sto - b?l g?owy; cz?sto migrena.

Z przewodu pokarmowego: bardzo cz?sto - b?l brzucha, b?l w okolicy miednicy; cz?sto - nudno?ci.

Ze sk?ry i tkanek podsk?rnych: cz?sto - tr?dzik, hirsutyzm; rzadko - ?ysienie, sw?dzenie, egzema.

Z uk?adu mi??niowo-szkieletowego i tkanki ??cznej: cz?sto - b?l plec?w**.

Z uk?adu rozrodczego i gruczo??w sutkowych: bardzo cz?sto - zmiana obj?to?ci utraty krwi, w tym zwi?kszenie i zmniejszenie intensywno?ci krwawienia, plamienie, rzadkie miesi?czkowanie, zapalenie sromu i pochwy *, wydzielina z dr?g rodnych *; cz?sto - infekcje narz?d?w miednicy, torbiele jajnik?w, bolesne miesi?czkowanie, b?le gruczo??w sutkowych **, obrz?k gruczo??w sutkowych, wydalenie VTS (ca?kowite lub cz??ciowe); rzadko - perforacja macicy (w tym penetracja).

Wyniki ankiety: cz?stotliwo?? nieznana - podwy?szone ci?nienie krwi.

* Cz?sto zgodnie ze wskazaniem „zapobieganie przerostowi endometrium podczas estrogenowej terapii zast?pczej”.

** Bardzo cz?sto, zgodnie ze wskazaniem „zapobieganie przerostowi endometrium podczas estrogenowej terapii zast?pczej”.

Aby opisa? pewne reakcje, ich synonimy i stany pokrewne, w wi?kszo?ci przypadk?w u?ywa si? terminologii odpowiadaj?cej MedDRA.

Interakcja

Przy r?wnoczesnym stosowaniu lek?w - induktor?w mikrosomalnych enzym?w w?trobowych nast?puje przyspieszenie metabolizmu lewonorgestrelu.

Nast?puj?ce leki mog? zmniejsza? skuteczno?? lewonorgestrelu: amprenawir, lanzoprazol, newirapina, okskarbazepina, takrolimus, topiramat, tretinoina, barbiturany (w tym prymidon), fenobarbital, fenytoina i karbamazepina, leki zawieraj?ce ziele dziurawca (Hypericum perforatum), a tak?e ryfampicyna, rytonawir, ampicylina, tetracyklina, ryfabutyna, gryzeofulwina, efawirenz. Zmniejsza skuteczno?? lek?w hipoglikemizuj?cych i przeciwzakrzepowych (pochodne kumaryny, fenindion). Zwi?ksza st??enie kortykosteroid?w w osoczu. Leki zawieraj?ce lewonorgestrel mog? zwi?ksza? ryzyko toksyczno?ci cyklosporyny z powodu zahamowania jej metabolizmu.

Lewonorgestrel mo?e zmniejsza? skuteczno?? uliprystalu poprzez konkurowanie z receptorem progesteronu. Dlatego nie zaleca si? jednoczesnego stosowania lek?w zawieraj?cych lewonorgestrel z preparatami uliprystalu.

Za wsp??prac? wojskowo-techniczn?(do tego). Wp?yw induktor?w mikrosomalnych enzym?w w?trobowych na skuteczno?? lewonorgestrelu w sk?adzie VTS nie jest znany, ale uwa?a si?, ?e nie jest istotny, poniewa? lewonorgestrel w sk?adzie VTS ma g??wnie dzia?anie lokalne.

Przedawkowa?

Objawy: nudno?ci, wymioty, plamienie/krwawienie.

Leczenie: objawowe, nie ma swoistego antidotum.

Dla VTS. Nie dotyczy.

Drogi administracji

Wewn?trz, wewn?trzmaciczny.

?rodki ostro?no?ci dotycz?ce substancji Lewonorgestrel

Po podaniu doustnym

Lewonorgestrel nale?y stosowa? wy??cznie w ramach antykoncepcji awaryjnej. Nie zaleca si? wielokrotnego stosowania w ci?gu jednego cyklu miesi?czkowego.

Lewonorgestrel nale?y przyj?? tak szybko, jak to mo?liwe, ale nie p??niej ni? 72 godziny po stosunku bez zabezpieczenia. Skuteczno?? antykoncepcji awaryjnej przy op??nionym stosowaniu jest znacznie zmniejszona.

Lewonorgestrel nie zast?puje stosowania sta?ych metod antykoncepcji. W wi?kszo?ci przypadk?w nie wp?ywa to na charakter cyklu miesi?czkowego. Mo?e jednak wyst?pi? acykliczne plamienia i op??nienie miesi?czki o kilka dni. Z op??nieniem miesi?czki o wi?cej ni? 5-7 dni i zmian? jej charakteru (sk?pe lub ci??kie up?awy) nale?y wykluczy? ci???. Pojawienie si? b?lu w podbrzuszu, omdlenia mog? wskazywa? na ci??? pozamaciczn? (ektopow?).

U m?odzie?y poni?ej 16 roku ?ycia stosowanie lewonorgestrelu jest mo?liwe tylko w wyj?tkowych przypadkach (w tym gwa?tu) i tylko po konsultacji z ginekologiem. Po antykoncepcji awaryjnej zalecana jest druga konsultacja z ginekologiem.

W chorobach przewodu pokarmowego (np. choroba Le?niowskiego-Crohna), a tak?e u kobiet z nadwag? skuteczno?? lewonorgestrelu mo?e si? zmniejsza?.

Lewonorgestrel nale?y stosowa? ostro?nie u kobiet z chorobami w?troby lub dr?g ???ciowych, z chorob? zapaln? miednicy lub ci??? pozamaciczn? w wywiadzie, z dziedziczn? lub nabyt? predyspozycj? do zakrzepicy.

W przypadku korzystania ze wsp??pracy wojskowo-technicznej

Przed zainstalowaniem VTS zawieraj?cego lewonorgestrel nale?y wykluczy? procesy patologiczne w endometrium, poniewa? w pierwszych miesi?cach jego stosowania cz?sto obserwuje si? nieregularne krwawienie / plamienie. Nale?y r?wnie? wykluczy? procesy patologiczne w endometrium, je?li krwawienie wyst?pi po rozpocz?ciu estrogenowej terapii zast?pczej u kobiety, kt?ra kontynuuje stosowanie lewonorgestrelu w ramach VTS, wcze?niej ustalonego dla antykoncepcji. W przypadku wyst?pienia nieregularnego krwawienia podczas d?ugotrwa?ego leczenia nale?y r?wnie? podj?? odpowiednie dzia?ania diagnostyczne.

Lewonorgestrel jako cz??? VTS nie jest stosowany do antykoncepcji po stosunku.

Lewonorgestrel jako element VTS nale?y stosowa? ostro?nie u kobiet z wrodzon? lub nabyt? wad? zastawkow? serca, maj?c na uwadze ryzyko septycznego zapalenia wsierdzia. Podczas zak?adania lub usuwania VTS pacjenci ci powinni otrzyma? profilaktycznie antybiotyki.

Lewonorgestrel w ma?ych dawkach mo?e wp?ywa? na tolerancj? glukozy, dlatego u kobiet z cukrzyc? stosuj?cych lewonorgestrel w ramach VTS nale?y regularnie monitorowa? jego st??enie w osoczu. Z regu?y nie jest wymagane dostosowanie dawki lek?w hipoglikemizuj?cych.

Niekt?re objawy polipowato?ci lub raka endometrium mog? by? maskowane przez nieregularne krwawienia. W takich przypadkach konieczne jest dodatkowe badanie w celu wyja?nienia diagnozy.

Lewonorgestrel jako cz??? VTS nie jest lekiem pierwszego wyboru ani dla m?odych kobiet, kt?re wcze?niej nie by?y w ci??y, ani dla kobiet po menopauzie z ci??kim zanikiem macicy.

Dost?pne dane sugeruj?, ?e stosowanie lewonorgestrelu w ramach VTS nie zwi?ksza ryzyka zachorowania na raka piersi u kobiet w wieku poni?ej 50 lat po menopauzie. Ze wzgl?du na ograniczone dane uzyskane podczas badania tego leku we wskazaniu „zapobieganie rozrostowi endometrium podczas estrogenowej terapii zast?pczej” nie mo?na potwierdzi? ani obali? ryzyka raka piersi w przypadku jego stosowania w tym wskazaniu.

Oligo- i brak miesi?czki. Oligo- i brak miesi?czki u kobiet w wieku rozrodczym rozwijaj? si? stopniowo, odpowiednio w oko?o 57 i 16% przypadk?w do ko?ca pierwszego roku stosowania lewonorgestrelu w ramach VTS. Je?li miesi?czka nie wyst?pi w ci?gu 6 tygodni po rozpocz?ciu ostatniej miesi?czki, nale?y wykluczy? ci???. Powt?rne testy ci??owe na brak miesi?czki nie s? konieczne, chyba ?e wyst?puj? inne oznaki ci??y.

W przypadku stosowania lewonorgestrelu w VTS w po??czeniu z ci?g?? estrogenow? terapi? zast?pcz?, u wi?kszo?ci kobiet w ci?gu pierwszego roku stopniowo pojawia si? brak miesi?czki.

Choroba zapalna miednicy (PID). Prowadnik pomaga chroni? PTS zawieraj?ce lewonorgestrel przed infekcj? podczas wprowadzania, a urz?dzenie wprowadzaj?ce PTS jest specjalnie zaprojektowane, aby zminimalizowa? ryzyko infekcji. PID u pacjent?w stosuj?cych VTS jest cz?sto klasyfikowany jako choroba przenoszona drog? p?ciow?. Ustalono, ?e obecno?? wielu partner?w seksualnych jest czynnikiem ryzyka PID. PID mo?e mie? powa?ne konsekwencje: mo?e upo?ledza? p?odno?? i zwi?ksza? ryzyko ci??y pozamacicznej.

Podobnie jak w przypadku innych zabieg?w ginekologicznych lub chirurgicznych, po za?o?eniu PTS mo?e rozwin?? si? ci??ka infekcja lub posocznica (w tym posocznica wywo?ana paciorkowcami grupy A), chocia? jest to niezwykle rzadkie.

W przypadku nawracaj?cego zapalenia b?ony ?luzowej macicy lub PID lub ci??kich lub ostrych infekcji, kt?re s? oporne na leczenie przez kilka dni, nale?y usun?? VTS zawieraj?cy lewonorgestrel. Je?li kobieta odczuwa uporczywy b?l w podbrzuszu, dreszcze, gor?czk?, b?l zwi?zany ze stosunkiem p?ciowym (dyspareunia), d?ugotrwa?e lub obfite plamienie/krwawienie z pochwy, zmian? charakteru wydzieliny z pochwy, nale?y natychmiast skonsultowa? doktor. Silny b?l lub gor?czka, kt?re pojawiaj? si? wkr?tce po umieszczeniu PTS, mog? wskazywa? na powa?n? infekcj?, kt?r? nale?y szybko leczy?. Nawet w przypadkach, gdy tylko kilka objaw?w wskazuje na mo?liwo?? infekcji, wskazane jest badanie bakteriologiczne i monitorowanie.

Wydalenie. Mo?liwe oznaki cz??ciowego lub ca?kowitego wydalenia jakiegokolwiek PTS to krwawienie i b?l. Skurcze mi??ni macicy podczas menstruacji czasami prowadz? do przemieszczenia PTS lub nawet wypchni?cia go z macicy, co prowadzi do zako?czenia dzia?ania antykoncepcyjnego. Cz??ciowe wydalenie mo?e zmniejszy? skuteczno?? VTS zawieraj?cych lewonorgestrel. Poniewa? lewonorgestrel w sk?adzie VTS zmniejsza utrat? krwi miesi?czkowej, jej wzrost mo?e wskazywa? na wydalenie VTS. Kobietom zaleca si? sprawdzanie nici palcami, na przyk?ad pod prysznicem. Je?li kobieta stwierdzi oznaki przemieszczenia lub utraty PTS lub nie czuje nici, nale?y unika? wsp???ycia seksualnego lub innych metod antykoncepcji i jak najszybciej skonsultowa? si? z lekarzem.

Je?li pozycja w jamie macicy jest nieprawid?owa, nale?y usun?? PTS. Jednocze?nie mo?na zainstalowa? nowy system.

Perforacja i penetracja. Perforacja lub penetracja korpusu lub szyjki macicy przez PTS wyst?puje rzadko, g??wnie podczas zak?adania i mo?e zmniejsza? skuteczno?? lewonorgestrelu jako cz??ci PTS. W takich przypadkach system nale?y usun??. Z op??nieniem w rozpoznaniu perforacji i migracji VTS mo?na zaobserwowa? powik?ania w postaci zrost?w, zapalenia otrzewnej, niedro?no?ci jelit, perforacji jelit, ropni czy erozji s?siednich narz?d?w wewn?trznych. Ryzyko perforacji macicy jest zwi?kszone u kobiet karmi?cych piersi?. Istnieje zwi?kszone ryzyko perforacji podczas zak?adania VTS po porodzie oraz u kobiet ze sta?ym pochyleniem macicy.

ci??a pozamaciczna. Kobiety z histori? ci??y pozamacicznej (ektopowej), kt?re przesz?y operacj? jajowodu lub infekcj? miednicy, s? bardziej nara?one na ci??? pozamaciczn?. Mo?liwo?? zaj?cia w ci??? pozamaciczn? nale?y bra? pod uwag? w przypadku b?lu podbrzusza, zw?aszcza je?li ??czy si? to z ustaniem miesi?czki lub gdy kobieta z brakiem miesi?czki zaczyna krwawi?. Cz?sto?? ci??y pozamacicznej podczas stosowania VTS zawieraj?cego lewonorgestrel wynosi oko?o 0,1% rocznie. Bezwzgl?dne ryzyko ci??y pozamacicznej u kobiet stosuj?cych ten lek jest niskie. Je?li jednak kobieta z rozpoznanym zespo?em stresu pourazowego zawieraj?cego lewonorgestrel zajdzie w ci???, wzgl?dne prawdopodobie?stwo zaj?cia w ci??? pozamaciczn? jest wy?sze.

Utrata w?tku. Je?eli podczas badania ginekologicznego nie mo?na znale?? nici do usuni?cia PTS w odcinku szyjnym, nale?y wykluczy? ci???. Nici mog? zosta? wci?gni?te do jamy macicy lub kana?u szyjki macicy i ponownie uwidoczni? si? po kolejnej miesi?czce. Je?li wykluczona jest ci??a, lokalizacj? nici mo?na zwykle okre?li? za pomoc? starannego sondowania odpowiednim instrumentem. Je?li nici nie mog? by? wykryte, mo?liwe, ?e dosz?o do wypchni?cia PTS z jamy macicy. Ultrad?wi?ki mo?na wykorzysta? do okre?lenia, czy system jest prawid?owo ustawiony. Je?li jest niedost?pna lub nieskuteczna, w celu okre?lenia lokalizacji VTS stosuje si? badanie rentgenowskie.

Torbiele jajnik?w. Poniewa? dzia?anie antykoncepcyjne lewonorgestrelu w sk?adzie VTS wynika g??wnie z jego lokalnego dzia?ania, kobiety w wieku rozrodczym zwykle do?wiadczaj? cykli owulacyjnych z p?kni?ciem p?cherzyk?w. Czasami atrezja mieszk?w w?osowych jest op??niona, a ich rozw?j mo?e by? kontynuowany. Te powi?kszone p?cherzyki s? klinicznie nie do odr??nienia od torbieli jajnik?w. Torbiele jajnik?w zg?aszano jako dzia?anie niepo??dane u oko?o 7% kobiet stosuj?cych VTS zawieraj?cy lewonorgestrel. W wi?kszo?ci przypadk?w p?cherzyki te nie powoduj? ?adnych objaw?w, cho? czasami towarzyszy im b?l w podbrzuszu lub b?l podczas stosunku.

Z regu?y torbiele jajnik?w znikaj? samoistnie w ci?gu dw?ch do trzech miesi?cy obserwacji. Je?li tak si? nie stanie, zaleca si? kontynuowanie monitorowania za pomoc? ultrad?wi?k?w, a tak?e prowadzenie dzia?a? terapeutycznych i diagnostycznych. W rzadkich przypadkach konieczne jest skorzystanie z interwencji chirurgicznej.

Stosowanie lewonorgestrelu w ramach VTS w po??czeniu z estrogenow? terapi? zast?pcz?. Stosuj?c lewonorgestrel w sk?adzie VTS w po??czeniu z estrogenem, nale?y dodatkowo wzi?? pod uwag? informacje okre?lone w instrukcji stosowania odpowiedniego estrogenu.

Wp?yw na zdolno?? prowadzenia pojazd?w i mechanizm?w pracy. Nie badano wp?ywu lewonorgestrelu na zdolno?? prowadzenia pojazd?w i obs?ugiwania maszyn. W przypadku zawrot?w g?owy nale?y powstrzyma? si? od prowadzenia pojazd?w i pracy z mechanizmami, kt?re wymagaj? zwi?kszonej koncentracji uwagi i szybko?ci reakcji psychomotorycznych.

Zdolno?? kobiety do pocz?cia i rodzenia dziecka, regularno?? cyklu zale?y od interakcji w jej ciele dw?ch hormon?w. S? to tak zwane „?e?skie” i „m?skie” hormony estrogen i progesteron. Estrogen zapewnia stabilno?? i regularno?? cyklu, czyli terminowe dojrzewanie i uwalnianie kom?rki jajowej do jamy macicy, a progesteron przygotowuje macic? do ci??y.

Ju? na pocz?tku XX wieku lekarze zauwa?yli zdolno?? du?ych dawek progesteronu do hamowania owulacji.. Nieco p??niej zosta? zsyntetyzowany sztucznie iw postaci wielu pochodnych, zwanych progestynami lub progestogenami. Jeden z nich - lewonorgestrel, syntetyczny hormon , analog progesteronu pochodz?cy z testosteronu.

Jak lewonorgestrel wp?ywa na organizm kobiety?

We krwi, nawet w mikrodawce, ten syntetyczny hormon dzia?a w nast?puj?cy spos?b:

• pogrubia ?luz szyjki macicy, zw??aj?c w ten spos?b kana? szyjki macicy i zapobiegaj?c przedostawaniu si? plemnik?w do jamy macicy;
• zmniejsza dro?no?? jajowod?w dla plemnik?w;
• odwracalnie hamuje owulacj? - to znaczy, po zaprzestaniu przyjmowania, cykl zostaje przywr?cony po pewnym czasie bez konsekwencji.

Lewonorgestrel jako ?rodek antykoncepcyjny

Dzi?ki tym w?a?ciwo?ciom lewonorgestrel szeroko stosowany w produkcji r??nychantykoncepcyjny?rodki zar?wno same, jak i w po??czeniu z syntetycznymi analogami estrogenu.

Do preparat?w antykoncepcyjnych zawieraj?cych wy??cznie lewonorgestrel obejmuj?:

• tzw. mini-tabletki, progestagenowe ?rodki antykoncepcyjne tabletki . Zawieraj? mikrodawki hormonu i s? przeznaczone do przyj?cia w ci?gu miesi?ca;
• ?rodki do antykoncepcji awaryjnej („tabletki rano” lub tabletki „plan B”). Dawka hormonu w nich jest nieco wy?sza ni? w minitabletkach, dzi?ki czemu mog? pilnie zapobiec niechcianemu pocz?ciu w ci?gu kilku dni po niezabezpieczonym kontakcie intymnym. Te ?rodki zaradcze s? najskuteczniejsze w ci?gu 72 godzin po stosunku seksualnym. Aby zapewni? dzia?anie antykoncepcyjne, wystarcz? tylko 1-2 tabletki, w zale?no?ci od leku.

Ponadto, w po??czeniu z syntetycznymi analogami estrogen?w, lewonorgestrel wchodzi w sk?ad r??nych z?o?onych doustnych ?rodk?w antykoncepcyjnych, pier?cieni dopochwowych, wk?adek domacicznych i implant?w.

Dla kogo odpowiednia jest antykoncepcja oparta na lewonorgestrelu?

Nale?y pami?ta?, ?e hormonalne ?rodki antykoncepcyjne mo?na przyjmowa? wy??cznie zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku przyjmowania z?o?onych preparat?w hormonalnych lub stosowania opartych na nich ?rodk?w antykoncepcyjnych nale?y przestrzega? wszelkich ?rodk?w ostro?no?ci przepisanych dla takich lek?w. W szczeg?lno?ci nie mog? by? stosowane w okresie ci??y i laktacji, w obecno?ci chor?b estrogenozale?nych i sk?onno?ci do zakrzepicy, a tak?e s? niepo??dane u kobiet pal?cych powy?ej 35 roku ?ycia.

Przeciwwskazaniami do stosowania lek?w monohormonalnych, takich jak mini-pigu?ki lub pigu?ki do antykoncepcji awaryjnej, s?: nadwra?liwo?? na kt?rykolwiek sk?adnik leku; wiek do 16 lat; ci??ka niewydolno?? w?troby; ci??a; rzadkie choroby dziedziczne, takie jak nietolerancja laktozy, niedob?r laktazy lub zesp?? z?ego wch?aniania glukozy-laktozy. Ostro?nie leki te nale?y stosowa? w chorobach w?troby lub dr?g ???ciowych, ???taczce (w tym historii), chorobie Le?niowskiego-Crohna, laktacji. W?r?d skutk?w ubocznych lek?w zawieraj?cych lewonorgestrel rzadko odnotowuje si? nudno?ci, zawroty g?owy, b?le brzucha lub g?owy oraz zm?czenie.

Lewonorgestrel jest lekiem antykoncepcyjnym.

Sk?ad i forma wydania

Przemys? farmaceutyczny produkuje ?rodki antykoncepcyjne w kapsu?kach oraz w postaci domacicznego systemu terapeutycznego, w kt?rym substancj? czynn? jest lewonorgestrel.

W?a?ciwo?ci farmakologiczne

Lewonorgestrel jest izomerem norgestrelu. Lek zmienia endometrium, pomaga spowolni? owulacj?, ponadto zapobiega wprowadzeniu zap?odnionego jaja do tkanki macicy, zmniejsza wra?liwo?? receptor?w endometrium i ma dzia?anie antyproliferacyjne.

?rodek antykoncepcyjny zwi?ksza lepko?? tzw. ?luzu szyjkowego, kt?ry zapobiega przedostawaniu si? plemnik?w do macicy. Lewonorgestrel, obecny w wewn?trzmacicznym systemie terapeutycznym, wp?ywa na lepko?? ?luz?wki macicy, jajowod?w i ?luzu.

Podczas przyjmowania lewonorgestrelu jego biodost?pno?? wynosi 100%. Maksymalne st??enie we krwi wyst?puje w ci?gu dw?ch godzin. W osoczu wi??e si? z albumin? o 50%. Metabolizowany w w?trobie. Okres p??trwania wynosi od 19 do 29 godzin. Jest wydalany z moczem, niewielka cz??? - ze stolcem.

Podczas stosowania domacicznego systemu terapeutycznego substancja czynna lewonorgestrel jest uwalniana do macicy w ilo?ci 20 mikrogram?w dziennie, po okresie pi?ciu lat - do 11 mikrogram?w dziennie.

Wskazania do stosowania

Lewonorgestrel jest wskazany do stosowania jako domaciczny system terapeutyczny w idiopatycznym krwotoku miesi?czkowym, dodatkowo jako d?ugoterminowa antykoncepcja, a tak?e do zapobiegania przerostowi endometrium.

Wewn?trz leku Lewonorgestrel jest przepisywany do awaryjnej tak zwanej antykoncepcji po stosunku dla kobiet.

Przeciwwskazania do stosowania

Wymieni?, w jakich sytuacjach lek lewonorgestrel jest przeciwwskazany:

Nadwra?liwo?? na sk?adniki leku;
Z zakrzepowym zapaleniem ?y?;
Ci??a;
zaburzenia zakrzepowo-zatorowe;
Patologia t?tnic wie?cowych;
Laktacja;
???taczka;
Choroby naczy? m?zgowych;
Patologia dr?g ???ciowych;
Nie u?ywaj leku w okresie dojrzewania;
infekcje dr?g moczowych;
zapalenie szyjki macicy;
Patologia zapalna narz?d?w miednicy;
Dysplazja szyjki macicy;
Poporodowe zapalenie b?ony ?luzowej macicy;
Nowotwory w?troby;
Patologiczne krwawienie z macicy;
anomalie macicy;
Nowotwory macicy;
Guzy zale?ne od progestagenu;
rak sutka;
Wiek powy?ej 65 lat.

Ostro?nie stosuje si? ?rodek antykoncepcyjny, gdy kobieta ma takie objawy, podczas instalowania domacicznego systemu terapeutycznego, migreny, nadci?nienia t?tniczego, udaru, zaburze? kr??enia, cukrzycy, zawa?u mi??nia sercowego. Je?li pojawi? si? te objawy, nale?y om?wi? z lekarzem celowo?? usuni?cia systemu wewn?trzmacicznego.

Aplikacja i dawkowanie

?rodek antykoncepcyjny Lewonorgestrel przyjmuje si? doustnie, dodatkowo podaje si? go domacicznie. Wewn?trz kapsu?ek stosuje si? w ci?gu pierwszych czterech dni po stosunku bez zabezpieczenia, zwykle lek stosuje si? w dawce 0,75 - 1,5 miligrama. Antykoncepcja awaryjna nie jest zalecana cz??ciej ni? raz na 4 lub 6 miesi?cy.

Nie mo?na stosowa? doustnych postaci preparatu farmaceutycznego Lewonorgestrel jako regularnej antykoncepcji, poniewa? doprowadzi to do nasilenia dzia?a? niepo??danych, a skuteczno?? leku r?wnie? zmniejszy si?.

Przed zainstalowaniem wewn?trzmacicznego systemu terapeutycznego u kobiety nale?y przeprowadzi? badanie ginekologiczne pacjentki. Konieczne jest ponowne sprawdzenie po miesi?cu lub 12 tygodniach od instalacji tego systemu, kt?ry obowi?zuje przez okres pi?ciu lat.

Skutki uboczne

Stosowanie ?rodka antykoncepcyjnego Lewonorgestrel mo?e powodowa? nast?puj?ce skutki uboczne: kobieta staje si? bardziej nerwowa, jej nastr?j spada, mo?liwy jest b?l g?owy, zm?czenie, depresja, migrena, ponadto chwiejno?? nastroju, zawroty g?owy i nietolerancja soczewek kontaktowych.

Stosowanie ?rodk?w antykoncepcyjnych mo?e powodowa? negatywne objawy ze strony trawienia, kt?re objawia si? b?lem brzucha, wyst?puj? nudno?ci, obserwuje si? wzd?cia, mog? wyst?pi? wymioty, biegunka, wzd?cia, a pacjent mo?e skar?y? si? na skurcze brzucha.

Inne negatywne reakcje na lek b?d? nast?puj?ce: plamienie o charakterze rozmazuj?cym, krwawienie z macicy, torbiele jajnik?w, zapalenie sromu i pochwy, napi?cie gruczo??w sutkowych, zapalenie b?ony ?luzowej macicy, zmniejszenie libido, b?l przy palpacji gruczo??w sutkowych, zapalenie szyjki macicy, perforacja macica, kandydoza pochwy, na sk?rze wyst?puje wysypka, tr?dzik, dodatkowo ?ysienie, hirsutyzm, pokrzywka.

W?r?d innych skutk?w ubocznych mo?na zauwa?y?: b?l plec?w, wzrost masy cia?a, obrz?k, wzrost ci?nienia krwi s? charakterystyczne, ponadto nadwra?liwo?? na ?rodek antykoncepcyjny, obrz?k naczynioruchowy, posocznica.

przedawkowanie narkotyk?w

W przypadku przedawkowania ?rodka antykoncepcyjnego lewonorgestrelu prowadzi si? leczenie objawowe.

Specjalne warunki

Dzia?anie antykoncepcyjne lewonorgestrelu jest mniej skuteczne u kobiet z nadwag?.

Analogi

Pharmaceutical Microlute, Postinor, ponadto Mirena, Eskinor-F, Norplant i Escapel.

Wniosek

Przed zastosowaniem ?rodka antykoncepcyjnego lewonorgestrel kobieta powinna skonsultowa? si? z do?wiadczonym ginekologiem.