Slou?enina:

??inn? l?tka: nifedipin 1 tableta obsahuje nifedipinum 10 mg nebo 20 mg;
Pomocn? l?tky: monohydr?t lakt?zy, bramborov? ?krob, mikrokrystalick? celul?za, povidon, laurylsulf?t sodn?, magnesium-stear?t, hypromel?za (hydroxypropylmethylcelul?za), polysorb?t 80, oxid titani?it? (E 171), polyethylenglykol 6000, mastek, chinolinov? ?lu? (E 104).

L?kov? forma

Tablety potahovan? filmem.

Farmakoterapeutick? skupina

Selektivn? antagonist? v?pn?ku s p?eva?uj?c?m ??inkem na c?vy. Dihydropyridinov? deriv?ty. ATS k?d C08C A05.

Klinick? charakteristiky

Indikace

Arteri?ln? hypertenze; ischemick? choroba srde?n?: chronick? stabiln? angina pectoris, vazospastick? angina pectoris (Prinzmetalova angina).

Kontraindikace

• Hypersenzitivita na l??ivou l?tku nebo na kteroukoli slo?ku l??iva;

• p?ecitliv?lost na jin? dihydropyridiny;

• kardiogenn? ?ok;

• t??k? aort?ln? sten?za;

• porfyrie;

• stav b?hem infarktu myokardu nebo m?s?c po n?m;

• sekund?rn? prevence infarktu myokardu;

• kombinace s rifampicinem (kv?li neschopnosti dos?hnout ??inn?ch plazmatick?ch hladin nifedipinu v d?sledku enzymov? indukce);

• nestabiln? angina pectoris;

• z?n?tliv? onemocn?n? st?ev nebo Crohnova choroba.

N?vod k pou?it? a d?vkov?n?

D?vku l?ku a dobu trv?n? l??by stanov? l?ka? individu?ln? s ohledem na z?va?nost onemocn?n? a reakci pacienta na l??bu.

V z?vislosti na klinick?m obrazu by m?la b?t hlavn? d?vka v ka?d?m jednotliv?m p??pad? pod?v?na postupn?. U pacient? s poruchou funkce jater m??e b?t nutn? pe?liv? sledovat jejich stav a v t??k?ch p??padech sn??it d?vku.

Pokud jsou nutn? vy??? d?vky l?ku, m?ly by b?t postupn? zvy?ov?ny a? na maxim?ln? d?vku 60 mg/den.

P?i sou?asn?m u??v?n? l?ku Nifedipin s inhibitory CYP 3A4 nebo induktory CYP 3A4 m??e b?t nutn? upravit d?vku nifedipinu nebo vysadit nifedipin.

Vzhledem k v?razn?mu antiischemick?mu a antihypertenzn?mu ??inku l?ku by m?lo b?t vysazov?no postupn?, zvl??t? p?i pou?it? vysok?ch d?vek.

Tablety je t?eba spolknout s velk? mno?stv? kapaliny. L?k se pou??v? bez ohledu na p??jem potravy.

Ne??douc? reakce

Ne??douc? ??inky jsou hl??eny prost?ednictv?m org?nov?ch syst?m?.

Z venku srde?n?- c?vn? syst?m: zv??en? srde?n? frekvence; tachykardie; na za??tku l??by u pacient? s anginou pectoris je mo?n? zv??en? frekvence, trv?n? z?chvat? nebo zv??en? z?va?nosti p??znak?; p??pady asymptomatick? ischemie myokardu, exacerbace st?vaj?c? ischemie myokardu, poruchy p?evodu srdce, bolesti b?icha (angina pectoris).

Z krve a lymfatick?ho syst?mu: zm?ny krevn?ho obrazu, trombocytopenie, an?mie, leukopenie, aplastick? an?mie; agranulocyt?za.

Z nervov?ho syst?mu: bolest hlavy, z?vrat?, zv??en? ?nava, slabost; parest?zie, zv??en? vzru?ivost, poruchy sp?nku (nespavost, ospalost, neklidn? sp?nek), nerovnov?ha, deprese; t?es, ztr?ta koordinace pohyb?, pocit ohro?en?, dysest?zie, migr?na, ztr?ta v?dom?.

Na stran? zrakov?ch org?n?: do?asn? slepota p?i maxim?ln? koncentraci nifedipinu v krevn?m s?ru, do?asn? ischemie s?tnice, nadm?rn? slzen? (lakrimace); sn??en? zrakov? ostrost, bolest v o??ch.

Z org?n? sluchu a vnit?n?ho ucha: zvon?n? v u??ch.

Z venku d?chac? trakt, hrudn?k a mediastinum: du?nost; krv?cen? z nosu; infekce horn?ch cest d?chac?ch, ka?el a ucpan? nos; angioed?m.

Z venku gastrointestin?ln? trakt: z?cpa; pr?jem, nevolnost, bolest b?icha, sucho v ?stech, plynatost; zvracen?, hypertrofie d?sn?, ??h?n?; ?ern? stolice, p?len? ??hy, poruchy chuti, dysfagie, st?evn? obstrukce, st?evn? v?ed, insuficience gastroezofage?ln?ho sv?ra?e.

Z ledvin a mo?ov?ch cest: polyurie, nykturie; hematurie, dysurie.

Z k??e a podko??: vyr??ka, sv?d?n?, zarudnut?, eryt?m tv??? (zarudnut? obli?eje); kop?ivka, Nadm?rn? pocen?, zimnice, purpura; v p??padech dlouhodob?ho u??v?n? nifedipinu je mo?n? hyperplazie d?sn?, kter? po vysazen? l?ku zcela zmiz?; toxikoderm?ln? nekrol?za, Stevens-Johnson?v syndrom, exfoliativn? dermatitida, erythema multiforme, fotosenzitivita, alopecie.

Z imunitn?ho syst?mu: alergick? reakce angioed?m; sv?d?n?, kop?ivka, vyr??ka; anafylaktick?/anafylaktoidn? reakce.

Z pohybov?ho apar?tu a pojivov? tk?n?: bolesti zad, myalgie, otoky kloub?; dna, artralgie, artritida s p??tomnost? pozitivn?ch antinukle?rn?ch protil?tek; svalov? k?e?e.

Metabolismus a tr?ven?: hyperglyk?mie (zejm?na u pacient? s diabetem), p?ib?v?n? na v?ze, bezo?r.

Z c?vn?ho syst?mu: otoky nohou, kotn?k? nebo nohou, vazodilatace; arteri?ln? hypotenze, symptomatick? hypotenze, ortostatick? hypotenze.

Z jater a ?lu?ov?ch cest: cholest?za; toxicko-alergick? hepatitida, ?loutenka, p?echodn? zv??en? aktivity jatern?ch enzym?.

Z reproduk?n?ho syst?mu a ml??n?ch ?l?z: gynekomastie, proces je reverzibiln?, p??znaky vymiz? po vysazen? nifedipinu; erektiln? dysfunkce.

Obecn? poru?en?: ?patn? pocit, hore?ka, nespecifick? bolest.

Du?evn? poruchy: deprese, paranoidn? syndrom, ?zkost, sn??en? libido.

P?ed?vkovat

P??znaky: bolest hlavy, zarudnut? obli?eje, prodlou?en? syst?mov? hypotenze, absence pulzu v perifern?ch tepn?ch. V t??k?ch p??padech je pozorov?na tachykardie nebo bradykardie, dysfunkce sinusov?ho uzlu, zpomalen? atrioventrikul?rn?ho veden?, hyperglyk?mie, metabolick? acid?za a hypoxie, kolaps se ztr?tou v?dom? a kardiogenn? ?ok, kter? je doprov?zen plicn?m ed?mem, poruchou v?dom? a? k?matem. .

L??ba. Opat?en? nouzov? p??e by m?la b?t prim?rn? zam??ena na odstran?n? l?ku z t?la a obnoven? stabiln? hemodynamiky. U pacient? je nutn? neust?le sledovat kardiovaskul?rn? a d?chac? soustavy hladiny cukru a elektrolyt? (drasl?k, v?pn?k) v krevn? plazm?, denn? diur?za a objem cirkuluj?c? krve. Je mo?n? pod?vat dopl?ky v?pn?ku. Pokud pod?v?n? v?pn?ku nen? dostate?n? ??inn?, bylo by vhodn? ke stabilizaci pou??t sympatomimetika, jako je dopamin nebo norepinefrin krevn? tlak. D?vky t?chto l?k? se vol? s ohledem na dosa?en? terapeutick? ??inek. Bradykardii lze l??it beta-sympatomimetiky. P?i zpomalen? srde?n? frekvence, co? ohro?uje ?ivot, se doporu?uje pou?it? um?l?ho kardiostimul?toru. K dodate?n?mu pod?v?n? tekutin je t?eba p?istupovat velmi opatrn?, proto?e to zvy?uje riziko p?et??en? srdce.

Proto?e je nifedipin charakterizov?n vysok?m stupn?m vazby na plazmatick? proteiny a relativn? mal?m distribu?n?m objemem, hemodial?za nen? ??inn?, ale doporu?uje se plazmafer?za.

Pou?it? b?hem t?hotenstv? a kojen?

Nifedipin je kontraindikov?n pro pou?it? b?hem t?hotenstv? p?ed 20. t?dnem.

U??v?n? nifedipinu b?hem t?hotenstv? po 20. t?dnu vy?aduje pe?livou individu?ln? anal?zu rizika a p??nosu a m?lo by b?t zv??eno pouze v p??pad?, ?e v?echny ostatn? mo?nosti l??by nejsou mo?n? nebo byly ne??inn?.

P?i intraven?zn?m p?edepisov?n? nifedipinu se s?ranem ho?e?nat?m je nutn? pe?liv? sledovat krevn? tlak, proto?e existuje mo?nost prudk?ho poklesu krevn?ho tlaku, co? m??e b?t nebezpe?n? pro ?enu a plod.

Nifedipin p?ech?z? do mate?sk?ho ml?ka. Proto?e nejsou k dispozici ??dn? ?daje o ??inc?ch nifedipinu na kojence, kojen? by m?lo b?t p?ed pou?it?m nifedipinu p?eru?eno.

D?ti

Droga se nepou??v? pro d?ti (do 18 let).

Zvl??tn? bezpe?nostn? opat?en?

L?k p?edepisujte opatrn? v p??pad? velmi n?zk?ho krevn?ho tlaku (t??k? arteri?ln? hypotenze s hodnotami systolick?ho krevn?ho tlaku pod
90 mmHg Art.), jako? i s t??kou slabost? srde?n? ?innosti (dekompenzovan? srde?n? selh?n?).

V p??pad? t??k? arteri?ln? hypotenze (systolick? tlak pod 90 mm Hg), t??k?ch cerebrovaskul?rn?ch p??hod, t??k?ho srde?n?ho selh?n?, t??k? aort?ln? sten?zy, diabetes mellitus, jatern? a ledvinov? dysfunkce, lze nifedipin pou??vat pouze za podm?nek st?l?ho klinick?ho sledov?n? a vyhnout se jmenov?n? vysok?ch d?vek l?ku.

U star??ch pacient? (nad 60 let) se l?k d?vkuje s velkou opatrnost?.

Vlastnosti aplikace

Nifedipin by m?l b?t p?edepisov?n se zvl??tn? opatrnost? pacient?m na hemodial?ze, stejn? jako pacient?m s malign? hypotenz? nebo hypovol?mi? (sn??en? objem krve), proto?e dilatace krevn?ch c?v m??e zp?sobit v?znamn? pokles krevn?ho tlaku.

P?i l??b? spazmu koron?rn?ch c?v v obdob? po infarktu by l??ba nifedipinem m?la za??t p?ibli?n? 3-4 t?dny po infarktu myokardu a pouze v p??pad?, ?e je koron?rn? ob?h stabilizovan?.

Grapefruitov? ???va inhibuje metabolismus nifedipinu, co? vede ke zv??en? koncentrace nifedipinu v krevn? plazm? a zv??en? hypotenzn?ho ??inku l??iva. U??v?n? nifedipinu m??e v?st k fale?n? zv??en?m v?sledk?m p?i spektrofotometrick?m stanoven? koncentrace kyseliny vanilyl-mandlov? v mo?i (tento efekt v?ak nen? pozorov?n p?i pou?it? metody vysoko??inn? kapalinov? chromatografie).

P?i pou?it? l?ku u pacient? s existuj?c?m z?va?n?m z??en?m gastrointestin?ln?ho traktu je t?eba postupovat opatrn? kv?li mo?n?mu v?skytu obstruk?n?ch p??znak?. Velmi vz?cn? se mohou objevit bezo?ry a mohou vy?adovat chirurgick? z?krok.

V ojedin?l?ch p??padech byly pops?ny obstruk?n? p??znaky p?i absenci anamn?zy gastrointestin?ln?ch poruch.

Nepou??vat u pacient? s ile?ln?m v??kem (ileostomie po proktokolektomii).

U??v?n? l?ku m??e v?st k fale?n? pozitivn?m v?sledk?m p?i rentgenov?m vy?et?en? baryovou kontrastn? l?tkou (nap?. defekty v?pln? jsou interpretov?ny jako polyp).

Pacienti s poruchou funkce jater vy?aduj? pe?liv? sledov?n? a v z?va?n?ch p??padech sn??en? d?vky.

Nifedipin je metabolizov?n syst?mem cytochromu P450 3A4, proto l?ky, kter? inhibuj? nebo indukuj? tento enzymov? syst?m, mohou zm?nit prvn? pr?chod nebo clearance nifedipinu.

Mezi l?ky, kter? jsou slab?mi nebo st?edn? siln?mi inhibitory syst?mu cytochromu P450 3A4 a mohou v?st ke zv??en?m plazmatick?m koncentrac?m nifedipinu, pat?? nap??klad:

• makrolidov? antibiotika (nap?. erythromycin);

• anti-HIV prote?zov? inhibitory (nap?. ritonavir);

• azolov? antimykotika (nap?. ketokonazol);

• antidepresiva nefazodon a fluoxetin;

• quinupristin/dalfopristin;

• kyselina valproov?;

• cimetidin

P?i sou?asn?m u??v?n? nifedipinu s t?mito l?ky je nutn? monitorovat krevn? tlak a v p??pad? pot?eby zv??it sn??en? d?vky nifedipinu.

Samostatn? experimenty in vitro nalezly vztah mezi pou?it?m antagonist? v?pn?ku, zejm?na nifedipinu, a reverzibiln?mi biochemick?mi zm?nami ve spermatu, kter? zhor?uj? schopnost spermi? oplodnit se. Pokud jsou pokusy o oplodn?n? in vitro ne?sp??n?, p?i absenci jin?ch vysv?tlen? lze zv??it pou?it? antagonist? v?pn?ku, jako je nifedipin. mo?n? d?vod tento fenom?n.

L?k by se nem?l pou??vat, pokud existuje mo?nost vztahu mezi p?edchoz?m u?it?m nifedipinu a ischemickou bolest?. U pacient? s anginou pectoris se z?chvaty mohou vyskytovat ?ast?ji a jejich trv?n? a intenzita se m??e prodlou?it, zejm?na na za??tku l??by.

L?ky s ??inn? l?tka Nifedipin se nepou??v? u pacient? s akutn?m z?chvatem anginy pectoris.

U??v?n? nifedipinu u pacient? s diabetes mellitus m??e vy?adovat ?pravu l??by.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce p?i ??zen? vozidla nebo pr?ci s jin?mi mechanismy

Interakce s jin?mi l?ky a jin? typy interakc?

P?i sou?asn?m u??v?n? antihypertenziv, betablok?tor?, diuretik, nitroglycerinu a isosorbidu s prodlou?en?m uvol?ov?n?m je t?eba vz?t v ?vahu mo?nost synergick?ho ??inku nifedipinu.

Digoxin

Nifedipin m??e zv??it plazmatick? koncentrace digoxinu. P?i zah?jen? l??by nifedipinem, zv??en? d?vky a ukon?en? l??by nifedipinem je t?eba monitorovat plazmatick? koncentrace digoxinu a upravit d?vku.

S?ran ho?e?nat?

Nifedipin m??e zv??it toxick? ??inky s?ranu ho?e?nat?ho, co? vede k neuromuskul?rn? blok?d?. Sou?asn? u??v?n? nifedipinu a s?ranu ho?e?nat?ho je nebezpe?n? a m??e ohrozit ?ivot pacienta, proto se pou?it? t?chto l?k? spole?n? nedoporu?uje.

Cimetidin

Sou?asn? u??v?n? nifedipinu a cimetidinu m??e v?st ke zv??en? koncentrace nifedipinu v krevn? plazm? a zv??en? hypotenzn?ho ??inku nifedipinu. Cimetidin inhibuje aktivitu izoenzymu cytochromu CYP3A4. U pacient?, kte?? ji? cimetidin u??vaj?, by m?l b?t nifedipin pou??v?n s opatrnost? a s postupn?m zvy?ov?n?m d?vky.

Quinupristin, dalfopristin mohou zv??it plazmatick? hladiny nifedipinu.

Fenytoin, karbamazepin

U??v?n? nifedipinu m??e v?st ke zv??en? koncentrace karbamazepinu a fenytoinu v krevn? plazm?. Pacienti, kte?? ji? u??vaj? nifedipin a sou?asn? fenytoin nebo karbamazepin, mus? b?t pod neust?l?m l?ka?sk?m dohledem. Pokud se objev? zn?mky toxicity nebo zv??en? plazmatick? koncentrace karbamazepinu a fenytoinu, je t?eba sn??it d?vku t?chto l?k?.

Nifedipin m??e zp?sobit sn??en? s?rov?ch koncentrac? chinidinu, zat?mco chinidin m??e pacienta senzibilizovat na ??inky nifedipinu. Pokud pacient, kter? ji? chinidin u??v?, za??n? s nifedipinem, je t?eba v?novat pozornost vedlej??m ??ink?m nifedipinu. P?ed zah?jen?m l??by a po ukon?en? l??by nifedipinem by m?ly b?t monitorov?ny hladiny chinidinu v s?ru; m?la by b?t tak? upravena d?vka chinidinu.

Theofylin

P?i sou?asn?m pou?it? nifedipinu a teofylinu se m??e koncentrace teofylinu v krevn? plazm? zv??it, sn??it nebo z?stat nezm?n?na. Doporu?uje se sledovat koncentraci theofylinu v krevn? plazm? a v p??pad? pot?eby upravit jeho d?vku.

rifampicin

Sou?asn? u??v?n? rifampicinu a nifedipinu m??e b?t doprov?zeno sn??en?m koncentrace nifedipinu v krevn? plazm? a v d?sledku toho sn??en?m jeho terapeutick?ho ??inku. V p??pad? z?chvat? anginy pectoris nebo vysok?ho krevn?ho tlaku p?i u??v?n? nifedipinu a rifampicinu by m?la b?t d?vka nifedipinu zv??ena.

Diltiazem sni?uje rozpou?t?n? nifedipinu, co? m??e vy?adovat sn??en? d?vky.

Vincristine

P?i sou?asn?m pod?v?n? vinkristinu je pozorov?no sn??en? vylu?ov?n? vinkristinu.

Cefalosporin

P?i sou?asn?m u??v?n? nifedipinu a cefalosporinu se hladina cefalosporinu v plazm? zvy?uje.

Itrakonazol, erythromycin, klarithromycin

Sou?asn? u??v?n? nifedipinu a itrakonazolu (stejn? jako s jin?mi azolov?mi antimykotiky, erythromycinem a klarithromycinem, kter? zpomaluj? ??inek cytochromov?ho izoenzymu CYP3A4) m??e v?st ke zv??en? koncentrace nifedipinu v krevn? plazm? a zv??en? jeho ??inek. Kdy? vedlej?? efekty nifedipinu, je nutn? sn??it jeho d?vku (pokud je to mo?n?) nebo p?eru?it u??v?n? antimykotik.

Cyklosporin, ritonavir nebo saquinavir

S?rov? koncentrace nifedipinu a jeho ??inek mohou b?t tak? zv??eny sou?asn?m u??v?n?m nifedipinu, cyklosporinu, ritonaviru nebo saquinaviru (tyto l?ky zpomaluj? ??inek izoenzymu cytochromu CYP3A4). Pokud se objev? ne??douc? ??inky nifedipinu, je nutn? sn??it jeho d?vku.

takrolimus

U pacient? po transplantaci jater, kte?? u??vali takrolimus a nifedipin sou?asn?, bylo pozorov?no zv??en? s?rov?ch koncentrac? takrolimu (takrolimus je metabolizov?n cytochromem CYP3A4). V?znam a klinick? d?sledky t?to interakce nebyly studov?ny.

Fentanyl

U pacient? u??vaj?c?ch nifedipin m??e fentanyl zp?sobit hypotenzi. Nifedipin by m?l b?t vysazen nejm?n? 36 hodin p?ed pl?novan?m chirurgick?m z?krokem za pou?it? fentanylov? anestezie.

Antikoagulancia jako kumarin

U pacient? u??vaj?c?ch antikoagulancia, jako je kumarin, bylo po pod?n? nifedipinu pozorov?no zv??en? protrombinov?ho ?asu. V?znam t?to interakce nebyl pln? prozkoum?n.

metacholin

Nifedipin m??e zm?nit bronchi?ln? odpov?? na metacholin. L??ba nifedipinem by m?la b?t p?eru?ena, dokud nen? proveden nespecifick? bronchoprovoka?n? test metacholinem (pokud je to mo?n?).

Zku?enosti s pou?it?m kalciov?ho antagonisty nimodipinu ukazuj?, ?e u nifedipinu nelze vylou?it n?sleduj?c? interakce: karbamazepin, fenobarbital – sn??en? plazmatick?ch hladin nifedipinu; p?i sou?asn?m pod?v?n? makrolid? (zejm?na erythromycinu), fluoxetinu, nefazodonu, kyseliny valproov? - zv??en? plazmatick?ch hladin nifedipinu.

Anti-HIV prote?zov? inhibitory

Klinick? studie zkoumaj?c? potenci?l interakce mezi nifedipinem a n?kter?mi inhibitory HIV prote?zy (nap?. ritonavirem) nebyly provedeny. O l?c?ch v t?to t??d? je zn?mo, ?e inhibuj? syst?m cytochromu P450 3A4. Krom? toho tyto l?ky inhibuj? in vitro metabolismus nifedipinu zprost?edkovan? cytochromem P450 3A4. P?i sou?asn?m pou?it? s nifedipinem nelze vylou?it v?znamn? zv??en? jeho plazmatick? koncentrace v d?sledku sn??en? first-pass metabolismu a sn??en?ho vylu?ov?n? z t?la.

Azolov? antimykotika

Studie interakc? mezi nifedipinem a n?kter?mi azolov?mi antimykotiky (jako je ketokonazol) dosud nebyly provedeny. L?ky t?to t??dy inhibuj? syst?m cytochromu P450 3A4. P?i peror?ln?m pod?n? sou?asn? s nifedipinem nelze vylou?it v?znamn? zv??en? jeho syst?mov? biologick? dostupnosti v d?sledku sn??en? metabolismu prvn?ho pr?chodu j?try.

Antihypertenziva

Sou?asn? u??v?n? nifedipinu a jin?ch antihypertenziv uveden?ch n??e m??e v?st ke zv??en? antihypertenzn?ho ??inku:

• diuretika;

• v-blok?tory (v n?kter?ch p??padech je tak? mo?n? infarkt);

• ACE inhibitory;

• antagonist? receptoru angiotensinu;

• dal?? antagonist? v?pn?ku;

• a-blok?tory;

• inhibitory PDE5;

• a-methyldopa.

Grepov? d?us

Grapefruitov? ???va m??e zv??it s?rovou koncentraci nifedipinu a zv??it jeho hypotenzn? ??inek a v?skyt vazodilata?n?ch ne??douc?ch ??ink?.

Jin? typy interakce

U??v?n? nifedipinu m??e v?st k fale?n? zv??en?m v?sledk?m p?i spektrofotometrick?m stanoven? koncentrace kyseliny vanilyl-mandlov? v mo?i (tento efekt v?ak nen? pozorov?n p?i pou?it? metody vysoko??inn? kapalinov? chromatografie).

Farmakologick? vlastnosti

Farmakodynamika. Selektivn? blok?tor kalciov?ch kan?l?, deriv?t dihydropyridinu. Inhibuje tok v?pn?ku do kardiomyocyt? a bun?k hladk?ho svalstva c?v. M? antiangin?zn? a antihypertenzn? ??inky. Sni?uje tonus hladk?ho svalstva c?v. Roz?i?uje koron?rn? a perifern? tepny, sni?uje celkovou perifern? vaskul?rn? rezistenci, krevn? tlak a m?rn? kontraktilitu myokardu, sni?uje afterload a pot?ebu myokardu kysl?kem. Zlep?uje koron?rn? pr?tok krve. Neinhibuje vodivost myokardu. P?i dlouhodob?m u??v?n? m??e nifedipin zabr?nit tvorb? nov?ch aterosklerotick?ch pl?t? v koron?rn?ch c?v?ch. Na za??tku l??by nifedipinem lze pozorovat p?echodnou reflexn? tachykardii a zv??en? srde?n?ho v?deje, kter? nekompenzuj? vazodilataci zp?sobenou l?kem. Nifedipin zvy?uje vylu?ov?n? sod?ku a vody z t?la. V p??pad? Raynaudova syndromu m??e l?k zabr?nit nebo sn??it vaskul?rn? k?e?e kon?etin.

Farmakokinetika. P?i peror?ln?m pod?n? je nifedipin rychle a t?m?? ?pln? (v?ce ne? 90 %) absorbov?n z gastrointestin?ln?ho traktu. Biologick? dostupnost – asi 50 %. Maxim?ln? koncentrace v krevn? plazm? je dosa?eno 1-3 hodiny po pod?n?. Polo?as rozpadu -
2-5 hodin. Vylu?uje se p?ev??n? mo?? ve form? neaktivn?ch metabolit?. Doba n?stupu klinick?ho ??inku: 20 minut pro peror?ln? pod?n?, 5 minut pro sublingv?ln? pod?n?. Doba trv?n? klinick?ho ??inku je 4-6 hodin.

Farmaceutick? vlastnosti

Z?kladn? fyzik?ln?-chemick? vlastnosti: kulat?, potahovan? tablety, ?lut? barva, jeho? horn? a spodn? povrch jsou konvexn?. Na lomu je p?i pohledu pod lupou patrn? j?dro, obklopen? jednou souvislou vrstvou.

Datum minim?ln? trvanlivosti

Podm?nky skladov?n?

Skladujte v p?vodn?m obalu p?i teplot? do 25 °C. Dr?te mimo dosah d?t?.

Selektivn? blok?tor kalciov?ho kan?lu II. t??dy, deriv?t dihydropyridinu
Droga: NIFEDIPINE

??inn? l?tka l?ku: nifedipin
ATX k?dov?n?: C08CA05
KFG: Blok?tor v?pn?kov?ch kan?l?
Registra?n? ??slo: P ?. 015233/01
Datum registrace: 05/12/08
Majitel reg. pov??en?: BALKANPHARMA-DUPNITZA AD (Bulharsko)

Dra?? spr?vn? forma, ?lut? barva; na lomu je ?lut? j?dro jemnozrnn? struktury. 1 tableta nifedipinu 10 mg
Pomocn? l?tky: lakt?za, p?eni?n? ?krob, mikrokrystalick? celul?za, mastek, ?elatina, stear?t ho?e?nat?, cukrov? obal.
10 kus?. - blistry (5) - kartonov? obaly.

POPIS ??INN? L?TKY.
V?echny uveden? informace jsou poskytov?ny pouze pro informaci o l?ku, o mo?nosti pou?it? byste se m?li poradit se sv?m l?ka?em.

Farmakologick? ??inek Nifedipin

Selektivn? blok?tor kalciov?ho kan?lu II. t??dy, deriv?t dihydropyridinu. Inhibuje tok v?pn?ku do kardiomyocyt? a bun?k hladk?ho svalstva c?v. M? antiangin?zn? a hypotenzn? ??inky. Sni?uje tonus hladk?ho svalstva c?v. Roz?i?uje koron?rn? a perifern? tepny, sni?uje perifern? vaskul?rn? odpor, krevn? tlak a m?rn? - kontraktilitu myokardu, sni?uje afterload a pot?ebu myokardu kysl?kem. Zlep?uje koron?rn? pr?tok krve. Nem? prakticky ??dnou antiarytmickou aktivitu. Neinhibuje vodivost myokardu.

Farmakokinetika l??iva.

P?i peror?ln?m pod?n? se rychle vst?eb?v? z gastrointestin?ln?ho traktu. Metabolizuje se b?hem „prvn?ho pr?chodu“ j?try. Vazba na b?lkoviny je 92-98%. Metabolizuje se v j?trech za vzniku neaktivn?ch metabolit?. T1/2 - asi 2 hodiny Vylu?ov?no p?ev??n? ledvinami ve form? metabolit? a ve stopov?m mno?stv? nezm?n?no; 20 % se vylu?uje st?evy ve form? metabolit?.

Indikace pro pou?it?:

Prevence z?chvat? anginy pectoris (v?etn? vazospastick? anginy), v n?kter?ch p??padech - ?leva od z?chvat? anginy pectoris; arteri?ln? hypertenze, hypertenzn? krize; Raynaudova nemoc.

D?vkov?n? a zp?sob pod?v?n? l?ku.

Individu?ln?. Pro peror?ln? pod?n? je po??te?n? d?vka 10 mg 3-4kr?t denn?. V p??pad? pot?eby se d?vka postupn? zvy?uje na 20 mg 3-4kr?t denn?. V speci?ln? p??pady(variantn? angina pectoris, t??k? arteri?ln? hypertenze) na kr?tk? ?as d?vku lze zv??it na 30 mg 3-4kr?t denn?. Ke zm?rn?n? hypertenzn? krize a z?chvatu anginy pectoris lze sublingv?ln? pou??t 10-20 mg (z??dka 30 mg).
IV pro zm?rn?n? z?chvatu anginy pectoris nebo hypertenzn? krize - 5 mg po dobu 4-8 hodin.
Intrakoron?rn? k uvoln?n? akutn?ch spazm? koron?rn?ch tepen se pod?v? bolus 100-200 mcg. U sten?zy velk?ch koron?rn?ch c?v je po??te?n? d?vka 50-100 mcg.
Maxim?ln? d?vky: p?i peror?ln?m pod?n? - 120 mg/den, p?i intraven?zn?m pod?n? - 30 mg/den.

Ne??douc? ??inky nifedipinu:

Z kardiovaskul?rn?ho syst?mu: hyper?mie k??e, pocit tepla, tachykardie, arteri?ln? hypotenze, perifern? ed?m; z??dka - bradykardie, ventrikul?rn? tachykardie, asystolie, zv??en? z?chvaty anginy pectoris.
Z tr?vic?ho syst?mu: nevolnost, p?len? ??hy, pr?jem; z??dka - zhor?en? funkce jater; v ojedin?l?ch p??padech - hyperplazie d?sn?. P?i dlouhodob?m u??v?n? ve vysok?ch d?vk?ch jsou mo?n? dyspeptick? p??znaky, zv??en? aktivita jatern?ch transamin?z a intrahepat?ln? cholest?za.
Z centr?ln?ho nervov?ho syst?mu a perifern?ho nervov?ho syst?mu: bolest hlavy. P?i dlouhodob?m u??v?n? ve vysok?ch d?vk?ch jsou mo?n? parest?zie, bolesti sval?, t?es, m?rn? poruchy vid?n? a poruchy sp?nku.
Z hematopoetick?ho syst?mu: v ojedin?l?ch p??padech - leukopenie, trombocytopenie.
Z mo?ov?ho syst?mu: zv??en? denn? diur?za. P?i dlouhodob?m u??v?n? ve vysok?ch d?vk?ch je mo?n? porucha funkce ledvin.
Z venku endokrinn? syst?m: v ojedin?l?ch p??padech - gynekomastie.
Alergick? reakce: ko?n? vyr??ka.
M?stn? reakce: p?i intraven?zn?m pod?n? je mo?n? pocit p?len? v m?st? vpichu.
B?hem 1 minuty po intrakoron?rn? aplikaci se m??e objevit negativn? inotropn? ??inek nifedipinu, zv??en? srde?n? frekvence a arteri?ln? hypotenze; tyto p??znaky postupn? miz? po 5-15 minut?ch.

Kontraindikace l?ku:

Arteri?ln? hypotenze (systolick? krevn? tlak pod 90 mm Hg), kolaps, kardiogenn? ?ok, t??k? srde?n? selh?n?, t??k? aort?ln? sten?za; p?ecitliv?lost na nifedipin.

Pou?it? b?hem t?hotenstv? a kojen?.

Adekv?tn? a p??sn? kontrolovan? studie bezpe?nosti nifedipinu b?hem t?hotenstv? nebyly provedeny. U??v?n? nifedipinu b?hem t?hotenstv? se nedoporu?uje.
Proto?e se nifedipin uvol?uje z mate?sk? ml?ko, je t?eba se vyhnout jeho u??v?n? b?hem laktace nebo jej p?eru?it kojen? b?hem l??by.
Experiment?ln? studie odhalily embryotoxick?, fetotoxick? a teratogenn? ??inky nifedipinu.

Zvl??tn? pokyny pro pou?it? nifedipinu.

Nifedipin by m?l b?t pou??v?n pouze v klinick?m prost?ed? pod p??sn?m dohledem l?ka?e pro akutn? infarkt myokardu, t??k? cerebrovaskul?rn? p??hody, diabetes mellitus, dysfunkci jater a ledvin, malign? arteri?ln? hypertenzi a hypovol?mii, stejn? jako u pacient? na hemodial?ze. U pacient? s poruchou funkce jater a/nebo ledvin je t?eba se vyhnout pou?it? nifedipinu ve vysok?ch d?vk?ch. U star??ch pacient? je pravd?podobn?j?? sn??en? pr?tok krve mozkem v d?sledku akutn? perifern? vazodilatace.
P?i peror?ln?m pod?n? lze nifedipin ?v?kat pro urychlen? ??inku.
Pokud se b?hem l??by objev? bolest na hrudi, nifedipin by m?l b?t vysazen. Nifedipin by m?l b?t vysazov?n postupn?, proto?e p?i n?hl?m vysazen? (zejm?na po dlouhodob? l??b?) se m??e rozvinout abstinen?n? syndrom.
P?i intrakoron?rn?m pod?n? v p??tomnosti sten?zy dvou c?v nelze nifedipin podat do t?et? otev?en? c?vy z d?vodu nebezpe?? v?razn?ho negativn? inotropn?ho ??inku.
V pr?b?hu l??by se vyvarujte pit? alkoholu kv?li riziku nadm?rn?ho sn??en? krevn?ho tlaku.
Vliv na schopnost ??dit vozidla a obsluhovat stroje
Na za??tku l??by je t?eba se vyvarovat ??zen? Vozidlo a dal?? potenci?ln? nebezpe?n? druhy?innosti vy?aduj?c? rychlost psychomotorick?ch reakc?. V procesu dal?? l??by je m?ra omezen? stanovena v z?vislosti na individu?ln? toleranci nifedipinu.

Interakce nifedipinu s jin?mi l?ky.

P?i sou?asn?m pou?it? s antihypertenzivy, diuretiky, deriv?ty fenothiazinu se zvy?uje antihypertenzn? ??inek nifedipinu.
P?i sou?asn?m u??v?n? s anticholinergn?mi l?ky se mohou u star??ch pacient? objevit probl?my s pam?t? a pozornost?.
P?i sou?asn?m pou?it? s beta-blok?tory se m??e vyvinout t??k? arteri?ln? hypotenze; v n?kter?ch p??padech - v?voj srde?n?ho selh?n?.
P?i sou?asn?m pou?it? s nitr?ty se zvy?uje antiangin?zn? ??inek nifedipinu.
P?i sou?asn?m pou?it? s p??pravky obsahuj?c?mi v?pn?k se ??innost nifedipinu sni?uje v d?sledku antagonistick? interakce zp?soben? zv??en?m koncentrace iont? v?pn?ku v extracelul?rn? tekutin?.
Byly pops?ny p??pady rozvoje svalov? slabosti p?i sou?asn?m pou?it? se solemi ho???ku.
P?i sou?asn?m pou?it? s digoxinem je mo?n? zpomalit vylu?ov?n? digoxinu z t?la a n?sledn? zv??it jeho koncentraci v krevn? plazm?.
P?i sou?asn?m pou?it? s diltiazemem se zvy?uje antihypertenzn? ??inek.
P?i sou?asn?m pou?it? s theofylinem jsou mo?n? zm?ny koncentrace theofylinu v krevn? plazm?.
Rifampin indukuje aktivitu jatern?ch enzym?, urychluje metabolismus nifedipinu, co? vede ke sn??en? jeho ??innosti.
P?i sou?asn?m pou?it? s fenobarbitalem, fenytoinem, karbamazepinem se koncentrace nifedipinu v krevn? plazm? sni?uje.
Existuj? zpr?vy o zv??en? koncentrace nifedipinu v krevn? plazm? a zv??en? jeho AUC p?i sou?asn?m pou?it? s flukonazolem a itrakonazolem.
P?i sou?asn?m u??v?n? s fluoxetinem se mohou vedlej?? ??inky nifedipinu zv??it.
V n?kter?ch p??padech, p?i sou?asn?m pou?it? s chinidinem, je mo?n? pokles koncentrace chinidinu v krevn? plazm? a po vysazen? nifedipinu je mo?n? v?znamn? zv??en? koncentrace chinidinu, kter? je doprov?zeno prodlou?en?m QT interval na EKG.
Koncentrace nifedipinu v krevn? plazm? se m??e m?rn? zv??it.
Cimetidin a v men?? m??e ranitidin zvy?uj? koncentraci nifedipinu v krevn? plazm? a t?m zvy?uj? jeho antihypertenzn? ??inek.
Ethanol m??e zv??it ??inek nifedipinu (nadm?rn? hypotenze), kter? zp?sobuje z?vrat? a dal?? ne??douc? reakce.

L?k nifedipin??inn? odstra?uje bolest spojenou s nestabiln? anginou pectoris, sni?uje ji na norm?ln? ?rove? krevn? tlak sni?uje ischemii v oblasti koron?rn?ch c?v.
U??v? se peror?ln? ve form? tablet. Rychle se vst?eb?v? do krevn?ho ?e?i?t? a m? selektivn? ??inek na v?pn?kov? kan?ly, kter? b??n? pat?? do druh? selektivn? t??dy. Vlivem inhibice metabolismu v?pn?ku se zpomaluje proces vstupu t?chto iont? do bun??n?ch struktur myokardu. Tak? c?vn? ?e?i?t? velk?ch tepen se zbavuje p?ebyte?n?ho v?pn?ku. Sni?uje se tonus nap?t?, uvol?uje se c?vn? st?na a zv?t?uje se pr?svit tepny a ??ly. Podle pokyn? m??e pou?it? nifedipinu sn??it srde?n? frekvenci.
Na pozad? expanze velk?ch koron?rn?ch a mozkov?ch c?v doch?z? ke zv??en? pr?toku krve obohacen? gluk?zou a kysl?kem do tk?n? srdce a mozku. Tyto procesy vytv??ej? p??zniv? podm?nky pro rychlou obnovu bun?k posti?en?ch ischemi?. Zvy?uje se saturace kysl?kem, sni?uj? se angin?zn? p??znaky.

Indikace pro pou?it?

Aplikovat nifedipin(fenigidin) jako antiangin?zn? ?inidlo pro ischemickou chorobu srde?n? s atakami anginy, ke sn??en? krevn?ho tlaku b?hem r?zn? typy hypertenze, v?etn? ren?ln? hypertenze. Existuj? n?znaky, ?e nifedipin (a verapamil) u nefrogenn? hypertenze zpomaluje progresi ren?ln?ho selh?n?.
Pou??v? se tak? v komplexn? terapii chronick?ho srde?n?ho selh?n?. D??ve se v??ilo, ?e nifedipin a dal?? antagonist? v?pn?kov?ch iont? nejsou indikov?ni pro srde?n? selh?n? kv?li negativn? inotropn?mu ??inku. V Ned?vno Bylo zji?t?no, ?e v?echny tyto l?ky d?ky sv?mu perifern?mu vazodilata?n?mu ??inku zlep?uj? srde?n? funkci a pom?haj? sni?ovat jeho velikost p?i chronick?m srde?n?m selh?n?. Doch?z? tak? k poklesu tlaku v plicn? tepn?. V p??padech t??k?ho srde?n?ho selh?n? by v?ak nem?la b?t vylou?ena mo?nost negativn?ho inotropn?ho ??inku nifedipinu. Ned?vno se objevily zpr?vy o nevhodn?m u??v?n? nifedipinu k l??b? arteri?ln? hypertenze z d?vodu zv??en?ho rizika infarktu myokardu a tak? mo?nosti zv??en?ho rizika ?mrt? u pacient? s ischemickou chorobou srde?n? s dlouhodob?m u??v?n?m idenfatu.
T?k? se to p?edev??m u??v?n? „b??n?ho“ nifedipinu (kr?tkodob? p?sob?c?ho), nikoli v?ak jeho prodlou?en?ch l?kov?ch forem a dihydropyridin? dlouh? hran?(nap??klad amlodipin). Tato ot?zka v?ak z?st?v? diskutabiln?.
Existuj? d?kazy o pozitivn?m vlivu nifedipinu na cerebr?ln? hemodynamiku a jeho ??innosti u Raynaudovy choroby. U pacient? s bronchi?ln?m astmatem nebyl pozorov?n ??dn? v?znamn? bronchodilata?n? ??inek, ale l?k lze pou??t v kombinaci s jin?mi bronchodilat?tory (sympatomimetiky) k udr?ovac? l??b?.

Zp?sob aplikace

Akceptovat nifedipin peror?ln? (bez ohledu na ?as j?dla) 0,01-0,03 g (10-30 mg) 3-4kr?t denn? (a? 120 mg denn?). D?lka l??by je 1-2 m?s?ce. a v?ce.
Pro zm?rn?n? (zm?rn?n?) hypertenzn? krize (rychl? a prudk? zv??en? krevn?ho tlaku) a n?kdy b?hem z?chvat? anginy pectoris se l?k pou??v? sublingv?ln?. Tableta (10 mg) se um?st? pod jazyk. Tablety nifedipinu um?st?n? nerozkousan? pod jazyk se rozpust? b?hem n?kolika minut. Chcete-li urychlit ??inek, ?v?kejte tabletu a dr?te ji pod jazykem, ani? byste ji spolkli. P?i tomto zp?sobu pod?n? by pacienti m?li z?stat v poloze na z?dech po dobu 30–60 minut. V p??pad? pot?eby opakujte u??v?n? l?ku po 20-30 minut?ch; n?kdy se d?vka zvy?uje na 20-30 mg. Po zastaven? ?tok? p?ech?zej? na peror?ln? u??v?n? drogy.
Pro dlouhodobou terapii se doporu?uj? retarda?n? tablety. P?edepi?te 20 mg 1-2kr?t denn?; m?n? ?asto 40 mg 2kr?t denn?. Retard tablety se u??vaj? po j?dle, bez ?v?k?n?, s mal?m mno?stv?m tekutiny.
Ke zm?rn?n? (zm?rn?n?) hypertenzn? krize (rychl? a prudk? vzestup krevn?ho tlaku) se doporu?uje pod?vat l?k v d?vce 0,005 g po dobu 4-8 hodin (0,0104-0,0208 mg/min). To odpov?d? 6,3-12,5 ml infuzn?ho roztoku za hodinu. Maxim?ln? d?vka l?ku - 15-30 mg denn? - m??e b?t pou?ita ne d?le ne? 3 dny.

Vedlej?? efekty

nifedipin obvykle dob?e sn??ena. Nicm?n? zarudnut? obli?eje a k??e horn? ??sti t?la, bolesti hlavy, pravd?podobn? spojen? se sn??en?m tonusu mozkov?ch (mozkov?ch) c?v (zejm?na kapacitn?ch) a jejich nata?en?m v d?sledku zv??en?ho pr?toku krve arterioven?zn?mi anastom?zami (spojen? tepen a ?il ), jsou pom?rn? b??n?. V t?chto p??padech se d?vka sni?uje nebo se l?k u??v? po j?dle.
Mo?n? jsou tak? bu?en? srdce, nevolnost, z?vrat?, otoky doln?ch kon?etin, hypotenze (n?zk? krevn? tlak) a ospalost.

Kontraindikace

T??k? formy srde?n?ho selh?n?, nestabiln? angina pectoris, akutn? infarkt myokardu, syndrom nemocn?ho sinusu (onemocn?n? srdce doprov?zen? poruchami rytmu), t??k? arteri?ln? hypotenze (n?zk? krevn? tlak).

Nifedipin je kontraindikov?n b?hem t?hotenstv? a kojen?.
Opatrnosti je t?eba p?i p?edepisov?n? l?ku pro p?epravu ?idi?? a osob v jin?ch profes?ch, kter? vy?aduj? rychlou psychickou a fyzickou reakci.

Interakce s jin?mi l?ky

P?i sou?asn?m pou?it? nifedipin s antihypertenzivy, diuretiky, fenothiazinov?mi deriv?ty se antihypertenzn? ??inek nifedipinu zvy?uje.
P?i sou?asn?m u??v?n? s anticholinergn?mi l?ky se mohou u star??ch pacient? objevit probl?my s pam?t? a pozornost?.
P?i sou?asn?m pou?it? s beta-blok?tory se m??e vyvinout t??k? arteri?ln? hypotenze; v n?kter?ch p??padech - v?voj srde?n?ho selh?n?.
P?i sou?asn?m pou?it? s nitr?ty se zvy?uje antiangin?zn? ??inek nifedipinu.
P?i sou?asn?m pou?it? s p??pravky obsahuj?c?mi v?pn?k se ??innost nifedipinu sni?uje v d?sledku antagonistick? interakce zp?soben? zv??en?m koncentrace iont? v?pn?ku v extracelul?rn? tekutin?.
Byly pops?ny p??pady rozvoje svalov? slabosti p?i sou?asn?m pou?it? se solemi ho???ku.
P?i sou?asn?m pou?it? s digoxinem je mo?n? zpomalit vylu?ov?n? digoxinu z t?la a n?sledn? zv??it jeho koncentraci v krevn? plazm?.
P?i sou?asn?m pou?it? s diltiazemem se zvy?uje antihypertenzn? ??inek.
P?i sou?asn?m pou?it? s theofylinem jsou mo?n? zm?ny koncentrace theofylinu v krevn? plazm?.
Rifampin indukuje aktivitu jatern?ch enzym?, urychluje metabolismus nifedipinu, co? vede ke sn??en? jeho ??innosti.
P?i sou?asn?m pou?it? s fenobarbitalem, fenytoinem, karbamazepinem se koncentrace nifedipinu v krevn? plazm? sni?uje.
Existuj? zpr?vy o zv??en? koncentrace nifedipinu v krevn? plazm? a zv??en? jeho AUC p?i sou?asn?m pou?it? s flukonazolem a itrakonazolem.
P?i sou?asn?m u??v?n? s fluoxetinem se mohou vedlej?? ??inky nifedipinu zv??it.
V n?kter?ch p??padech, p?i sou?asn?m pou?it? s chinidinem, je mo?n? pokles koncentrace chinidinu v krevn? plazm? a po vysazen? nifedipinu je mo?n? v?znamn? zv??en? koncentrace chinidinu, kter? je doprov?zeno prodlou?en?m QT interval na EKG.
Koncentrace nifedipinu v krevn? plazm? se m??e m?rn? zv??it.
Cimetidin a v men?? m??e ranitidin zvy?uj? koncentraci nifedipinu v krevn? plazm? a t?m zvy?uj? jeho antihypertenzn? ??inek.
Ethanol m??e zv??it ??inek nifedipinu (nadm?rn? hypotenze), kter? zp?sobuje z?vrat? a dal?? ne??douc? reakce.

T?hotenstv?

Adekv?tn? a p??sn? kontrolovan? studie bezpe?nosti nifedipin neprov?d? se v t?hotenstv?. U??v?n? nifedipinu b?hem t?hotenstv? se nedoporu?uje.
Vzhledem k tomu, ?e se nifedipin vylu?uje do mate?sk?ho ml?ka, je t?eba se vyvarovat jeho u??v?n? b?hem kojen? nebo by m?lo b?t kojen? b?hem l??by p?eru?eno.
Experiment?ln? studie odhalily embryotoxick?, fetotoxick? a teratogenn? ??inky nifedipinu.

P?ed?vkovat

P??znaky p?ed?vkov?n? drogami nifedipin: t??k? bradykardie, bradyarytmie, arteri?ln? hypotenze, v t??k?ch p??padech - kolaps, zpomalen? veden?. P?i p?ijet? velk? ??slo retardovan? tablety, zn?mky intoxikace se objevuj? nejd??ve po 3-4 hodin?ch a mohou se nav?c projevit ve ztr?t? v?dom? a? k?matu, kardiogenn?m ?oku, k?e??ch, hyperglyk?mii, metabolick? acid?ze, hypoxii.
L??ba: v?plach ?aludku, odb?r aktivn? uhl? pod?n? norepinefrinu, chloridu v?penat?ho nebo glukon?tu v?penat?ho v roztoku atropinu (iv). Hemodial?za je ne??inn?.

Podm?nky skladov?n?

Seznam B. Na m?st? chr?n?n?m p?ed sv?tlem.

Formul?? vyd?n?

Potahovan? tablety obsahuj?c? 0,01 g (10 mg) l??iva. Dlouhodob? p?sob?c? tablety nifedipin retard, 0,02 g (20 mg). Infuzn? roztok (1 ml obsahuje 0,0001 g nifedipinu) v 50ml lahvi?k?ch s kompletn? injek?n? st??ka?kou „Perfusor“ (nebo „Injectomat“) a polyetylenovou trubic? „Perfusor“ (nebo „Injectomat“). Roztok pro intrakoron?rn? pod?n? (1 ml obsahuje 0,0001 g nifedipinu) ve st??ka?k?ch po 2 ml v balen? po 5 kusech.

Slou?enina

Dimethylester 2,6-dimethyl-4-(2-nitrofenyl)-1,4-dihydropyridin-3,5-dikarboxylov? kyseliny.
?lut? krystalick? pr??ek. Prakticky nerozpustn? ve vod?, t??ce rozpustn? v alkoholu.
Nifedipin (fenigidin) je hlavn?m p?edstavitelem antagonist? v?pn?kov?ch iont? – deriv?t? 1,4-dihydropyridinu.

Synonyma

Adalat, Cordafen, Cordipin, Corinfar, Nifangin, Nifecard, Nifcard, Adarat, Calcigard, Nifacard, Nifelat, Procardia, Phenigidin, Cordaflex, Nifesan, Apo-Nifed, Depin E, Dignokonstant, Nifadil, Nifebene, Nifehexal, Nifedipat, Novo , Pidilat, Ronian, Sanfidipin, Fenamon, Ecodipin.

dodate?n?

Nifedipin je tak? sou??st? l?ku Kalbeta.
Nifedipinu odpov?d? dom?c? droga – fenigidin (Phenyhydinum; Phenigidin, Phenihidin).

Hlavn? nastaven?

N?zev:	NIFEDIPINE
ATX k?d:	C08CA05 -

Nifedipin je droga aktivn? pou??v?n? kter? za?ala v 70. letech minul?ho stolet?. Jeho podoba posunula medic?nu na novou ?rove? – zefektivnila se tak l??ba nej?ast?j??ch kardiovaskul?rn?ch onemocn?n?.

Pro dlouh? l?ta Farmakologov? po cel?m sv?t? l?k testovali a vylep?ovali, ??m? se sn??ilo riziko ne??douc?ch ??ink? a zv??ila ??innost jeho u??v?n?. V sou?asn? dob? je Nifedipin jedn?m z prioritn?ch l?k? pou??van?ch v kardiologii.

D?vkov? formy l?ku

A? do roku 2000 byl nifedipin aktivn? pou??v?n v rychle p?sob?c?ch tablet?ch a kapsl?ch. Jejich ??inek nast?v? do 20 minut po u?it? l?ku, ale trv? 2-4 hodiny.

B?hem t?to doby l?k okam?it? sni?uje krevn? tlak, co? zp?sobuje reflexn? uvol?ov?n? adrenalinu a souvisej?c?ch hormon?, kter? n?sledn? okam?it? sni?uj? koncentraci nifedipinu v krvi a odstra?uj? jej z t?la. Sou?asn? s recepc? l??iv? p??pravek Pacienti ?asto poci?uj? tachykardii, bolest hlavy a pocit hore?ky, co? znamen?, ?e rychle p?sob?c? Nifedipin m??e zp?sobit je?t? v?t?? skok v tlaku.

Probl?m „okam?it?ho a nebezpe?n?ho ??inku“ vy?e?ili n?me?t? farmakologov?, kter?m se poda?ilo vyvinout novou prodlou?enou formu l?k, jeho? ??inek nastupuje 40-50 minut po pod?n? a trv? 20-25 hodin.

Ve srovn?n? s rychle p?sob?c?m nifedipinem m? prodlou?en? forma ?adu v?hod. Promluvme si proto o v?em popo?ad?.

"Dlouhotrvaj?c?" Nifedipin

Pro dlouhodobou l??bu kardiovaskul?rn?ch onemocn?n? a arteri?ln? hypertenze je pacient?m p?edepisov?n dlouhodob? p?sob?c? Nifedipin. P?esn? tohle l?kov? forma zaji??uje pomal? a m??en? tok slo?ky do lidsk? krve, podporuje plynul? sn??en? krevn?ho tlaku, sni?uje riziko ateroskler?zy, tachykardie, bolest? hlavy a periodick?ch „skok?“ v pohod? pacienta.

Ve srovn?n? s jin?mi l?ky na srdce m? nifedipin s prodlou?en?m uvol?ov?n?m m?n? kontraindikac? a vedlej??ch ??ink?, a proto je pou?iteln? pro v?t?inu populace, kter? pot?ebuje kvalitn? l??bu.

U?ite?n? vlastnosti nifedipinu

Provedeno klinick? testy l?k n?m umo?nil zhodnotit v?znam jeho pou?it? v l??b? arteri?ln? hypertenze, koron?rn? onemocn?n? srdce, angina pectoris. Je pozoruhodn?, ?e nifedipin m? v?razn? antiangin?zn? ??inek, kter? je charakteristick? pro beta-blok?tory a nitr?ty, a nem? zbyte?n? vedlej?? ??inky na t?lo. Jin?mi slovy, nifedipin je povoleno pou??vat, pokud jsou podobn? l?ky na srdce kontraindikov?ny.

??innost prodlou?en? formy nen? ovlivn?na mno?stv?m zkonzumovan?ho j?dla, co? m? samoz?ejm? pozitivn? vliv na hodnocen? l?ku.

Nejb??n?j?? a efektivn? formy l?k by m?l obsahovat Osmo-Adalat a Corinfar, kter? v?m umo??uj? udr?ovat po?adovan? ?rove? koncentrace l??iv? l?tky v krvi b?hem dne. Stabilita l?ku zabra?uje progresi arteri?ln? hypertenze a tak? podporuje hojen? posti?en?ch c?lov?ch org?n? (srdce, ledviny, j?tra atd.).

Navzdory tomu, ?e l?k m? jedinou v?znamnou nev?hodu - nepou??v? se k ?lev? od hypertenzn?ch kriz?, dlouhodob? p?sob?c? Nifedipin m??e nejen zlep?it stav pacienta, ale tak? zajistit ?pln? zotaven? jeho kardiovaskul?rn?ho syst?mu.

Trochu o nev?hod?ch l?ku Nifedipine

Pou?it? dlouhodob? p?sob?c?ch l?k? se nedoporu?uje pro nouzov? sn??en? krevn?ho tlaku b?hem z?chvatu u pacienta.

Je ur?en pouze pro systematick? udr?ov?n? stabiln?ho stavu ob?hov?ho syst?mu t?la. Prvn? pomoc p?i hypertenzi poskytne „rychl? forma“ nifedipinu. M? v?ak ?adu nev?hod:

1. ?ast? pou??v?n?. Aby se prodlou?il ??inek l?ku, pacienti jej mus? pou??vat n?kolikr?t denn?. Nepravideln? u??v?n? l?ku sni?uje jeho ??innost.
2. Nestabilita stavu. Pohoda pacienta se m??e neust?le m?nit, proto?e... j?dla zp?sobuj? oslaben? klinick?ho ??inku nifedipinu.
3. Nep?edv?dateln? efekt. Stejn? jako jak?koli jin? l?k ovliv?uje rychle p?sob?c? Nifedipin t?la pacient? odli?n?. Genetick? vlastnosti po?kozen? ledviny nebo v?k pacienta mohou sn??it nebo dokonce neutralizovat ??inek l?ku.
4. "Vlnov?" tlak. Specifick? vlastnosti l?ku zp?sobuj? neust?l? kol?s?n? krevn?ho tlaku. Od p??li? vysok?ho k p??li? n?zk?mu a naopak. V tomto ohledu t?lo za??v? neust?l? otoky a oslaben? krevn?ch c?v, co? zase vyvol?v? tvorbu ateroskler?zy.

L?k je p?edeps?n pouze pro ?levu od hypertenzn?ch kriz?.

D?vkov?n? nifedipinu

Dlouhodob? p?sob?c? tablety se p?edepisuj? 1-2kr?t denn?. Stoj? za zm?nku, ?e tablety nelze rozd?lit, aby se sn??ila d?vka slo?ky (pokud neexistuj? p??slu?n? pokyny od l?ka?e), rozpustit nebo rozpustit. Droga se u??v? peror?ln?, s velk?m mno?stv?m vody.

Podle pokyn? pro nifedipin by pr?b?h pod?v?n? nem?l p?es?hnout 14 dn?. V?jimky jsou pouze v individu?ln?ch p??padech projednan?ch s l?ka?em.

Nifedipin: indikace k pou?it?

Nifedipin je p?edeps?n pro n?sleduj?c? onemocn?n?:

• Angina pectoris;
• Hypertrofick? kardiomyopatie;
• Broncho-obstruk?n? syndrom;
• Raynaud?v syndrom;
• Plicn? Hypertenze.

Pokud je va?e diagn?za v tomto seznamu uvedena, nesp?chejte do l?k?rny. Nejprve byste m?li nav?t?vit ordinaci kardiologa a poradit se o vhodnosti u??v?n? l?k?. Samol??ba m??e v?st k hrozn?m n?sledk?m, proto?e nifedipin m? ?adu kontraindikac?.

Kontraindikace

L?k se nesm? pou??vat v p??pad? kardiogenn?ho ?oku, akutn?ho obdob? infarktu myokardu, a to: v prvn?ch osmi dnech diagnostikovan? arteri?ln? hypotenze, tachykardie, bradykardie, sten?za mitr?ln? chlopn?, syndrom nemocn?ho sinu.

Nifedipin je tak? kontraindikov?n u pacient? s ren?ln?/jatern? insuficienc?; na z?n?tliv? onemocn?n? st?ev a Crohnovy choroby.

Nifedipin je b?hem t?hotenstv? p??sn? kontraindikov?n. V?jimky lze ?init pouze v jednotliv?ch p??padech, projednan? s l?ka?em a pod jeho zvl??tn?m dohledem.

Bohu?el mnoho str?nek internetu je zapln?no nepravdiv?mi informacemi o nutnosti u??v?n? drogy nast?vaj?c?mi maminkami. V ??dn?m p??pad? byste se nem?li ??dit t?mito radami a prov?d?t samol??bu. Je tak? zak?z?no u??vat Nifedipin b?hem kojen?.

Vedlej?? efekty

Jako ka?d? jin? droga m? nifedipin r?zn? ??inky na r?zn? organismy. V n?kter?ch p??padech t?lo hltav? vst?eb?v? l?ky a neprozrad? jeho p??tomnost, v n?kter?ch p??padech se naopak ze v?ech sil sna?? p??tomnost cizorod? l?tky hl?sit. A pr?v? v t?chto p??padech se objevuj? vedlej?? efekty.

Nej?ast?j?? reakc? u star??ch lid? po prvn? d?vce nifedipinu je zarudnut? rukou a otoky kloub? pa?? a nohou. Tento ??inek vymiz? po 8 hodin?ch po u?it? l?ku.

Kardiovaskul?rn? syst?m m??e tak? „panika?it“ a zp?sobit tachykardii, z?erven?n? obli?eje, rychl? pokles krevn?ho tlaku (dokonce a? mdloby) a an?mii (vz?cn?).

Pokud jde o gastrointestin?ln? trakt, m??e se objevit z?cpa, pr?jem a nevolnost.

U??v?n? l?ku ve vz?cn?ch p??padech m? vliv na nervov? syst?m a smyslov? org?ny maj? specifick? ??inek, zp?sobuj? z?vrat?, slabost v kon?etin?ch, bolest hlavy a sluchov?m posti?en?m.

Krom? v??e uveden?ho m??e nifedipin zp?sobit t?es po celou dobu u??v?n? l?ku.

Je d?le?it? si uv?domit, ?e tyto vedlej?? ??inky nejsou zaru?en?m v?sledkem u??v?n? l?ku, ale varov?n?m p?ed mo?nou poruchou v t?le.