Bentuk sediaan

Tablet 2.5 mg, 5 mg dan 10 mg

Menggabungkan

Satu tablet mengandung:

zat aktif - bisoprolol fumarat 2,5 mg, 5 mg, 10 mg

eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, crospovidone (tipe B), magnesium stearat

pewarna:

kuning PB 22812 (laktosa monohidrat - 87%, oksida besi kuning (E 172) - 13%) - untuk dosis 5 mg

beige PB 27215 (laktosa monohidrat - 60%, oksida besi kuning (E 172) - 38%, oksida besi merah (E 172) - 2%) - untuk dosis 10 mg

Keterangan

Tablet berbentuk oval, putih, diberi skor di kedua sisi dan ditandai "BI" di sebelah kiri skor dan angka "2,5" di sebelah kanan skor di satu sisi (untuk dosis 2,5 mg).

Tablet berbentuk bulat, bikonveks, berwarna kuning muda dengan inklusi, ditandai "BI" di tengah di atas risiko dan angka "5" di bawah risiko - di satu sisi, dan tanpa risiko - di sisi lain (untuk dosis dari 5mg).

Tablet berbentuk bulat, bikonveks, berwarna coklat muda dengan inklusi, ditandai "BI" di tengah di atas risiko dan angka "10" di bawah risiko - di satu sisi, dan tanpa risiko - di sisi lain (untuk dosis dari 10mg).

Kelompok Farmakoterapi

Pemblokir beta. Beta-blocker bersifat selektif. bisoprolol

Kode ATX C07AB07

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Penyerapan - 80-90%, asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah diamati setelah 1-3 jam, hubungan dengan protein plasma darah adalah 26-33%. Volume distribusi bisoprolol adalah 3,5 l/kg. Jarak bebas total adalah 15 l / jam.

Permeabilitas melalui sawar darah-otak dan sawar plasenta rendah. 50% dari dosis dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif, waktu paruh 10-12 jam Sekitar 98% diekskresikan oleh ginjal, dimana 50% tidak berubah, kurang dari 2% melalui usus (dengan empedu).

Farmakodinamika

Bidop® adalah beta1-blocker selektif tanpa aktivitas simpatomimetiknya sendiri, tidak memiliki efek menstabilkan membran. Mengurangi aktivitas renin plasma darah, mengurangi kebutuhan oksigen miokard, memperlambat denyut jantung (HR) (saat istirahat dan selama latihan). Ini memiliki efek antihipertensi, antiangina dan antiaritmia. Dengan memblokir reseptor beta1-adrenergik jantung dalam dosis rendah, ini mengurangi pembentukan siklik adenosin monofosfat (cAMP) dari adenosin trifosfat (ATP) yang distimulasi oleh katekolamin, mengurangi arus ion kalsium intraseluler, memiliki krono-, dromo- , batmo- dan efek inotropik, menghambat konduktivitas dan rangsangan miokardium.

Ketika dosis terapeutik terlampaui, ia memiliki efek penghambatan beta2-adrenergik.

Resistensi pembuluh darah perifer total pada awal penggunaan obat meningkat dalam 24 jam pertama (sebagai akibat dari peningkatan timbal balik dalam aktivitas reseptor alfa-adrenergik dan penghapusan stimulasi reseptor beta2-adrenergik), setelah 1 -3 hari itu kembali ke aslinya, dan dengan administrasi jangka panjang itu berkurang.

Efek hipotensi dikaitkan dengan penurunan volume menit darah, stimulasi simpatis pembuluh perifer, penurunan aktivitas sistem renin-angiotensin (lebih penting untuk pasien dengan hipersekresi renin awal) dan efek pada saraf pusat. sistem (SSP). Dengan hipertensi arteri, efeknya terjadi setelah 2-5 hari, efek stabil dicatat setelah 1-2 bulan.

Efek antiangina disebabkan oleh penurunan kebutuhan oksigen miokard sebagai akibat dari penurunan denyut jantung dan penurunan kontraktilitas miokard, perpanjangan diastol, dan peningkatan perfusi miokard. Dengan meningkatkan tekanan akhir diastolik di ventrikel kiri dan meningkatkan peregangan serat otot ventrikel, kebutuhan oksigen dapat meningkat, terutama pada pasien dengan gagal jantung kronis.

Ketika digunakan dalam dosis terapeutik sedang, tidak seperti beta-blocker non-selektif, ia memiliki efek yang kurang jelas pada organ yang mengandung reseptor beta2-adrenergik (pankreas, otot rangka, otot polos arteri perifer, bronkus dan rahim) dan pada metabolisme karbohidrat; tidak menyebabkan retensi ion natrium (Na+) dalam tubuh.

Efek antiaritmia disebabkan oleh eliminasi faktor aritmogenik (takikardia, peningkatan aktivitas sistem saraf simpatis, peningkatan konten cAMP, hipertensi arteri), penurunan laju eksitasi spontan dari sinus dan alat pacu jantung ektopik dan perlambatan atrioventrikular (AV). ) konduksi (terutama di antegrade dan, pada tingkat lebih rendah, dalam arah retrograde melalui nodus AV) di sepanjang jalur tambahan.

Indikasi untuk digunakan

Hipertensi arteri

Penyakit jantung iskemik: pencegahan serangan angina pektoris stabil

Gagal jantung kronis (CHF)

Dosis dan Administrasi

Di dalam, di pagi hari, tanpa mengunyah, sekali. Dosis harus dipilih secara individual.

Dengan hipertensi arteri dan penyakit jantung koroner (pencegahan serangan angina pektoris stabil), dosis awal yang biasa adalah 2,5 mg 1 kali sehari. Jika perlu, dosis ditingkatkan menjadi 5-10 mg 1 kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 20 mg sekali sehari.

Pada gagal jantung kronis: dosis awal 1,25 mg 1 kali per hari selama 1 minggu; selama minggu ke-2 - 2,5 mg / hari, selama minggu ke-3 - 3,75 mg / hari, dari minggu ke-4 hingga ke-8 - 5 mg / hari, dari minggu ke-9 hingga ke-12 - 7,5 mg / hari; selanjutnya - 10 mg / hari. Dosis maksimum Bidopa® yang direkomendasikan adalah 10 mg sekali sehari.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan klirens kreatinin (CC) kurang dari 20 ml / menit atau dengan gangguan fungsi hati yang parah, dosis harian maksimum adalah 10 mg. Meningkatkan dosis pada pasien tersebut harus dilakukan dengan sangat hati-hati.

Penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut tidak diperlukan.

Pengobatan dengan Bidop® biasanya merupakan terapi jangka panjang.

Jangan menghentikan pengobatan secara tiba-tiba dan mengubah dosis yang dianjurkan tanpa berkonsultasi dengan dokter, karena dapat menyebabkan penurunan sementara pada kondisi jantung. Secara khusus, terapi tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba pada pasien dengan penyakit jantung iskemik. Jika penangguhan pengobatan diperlukan, dosis harian harus dikurangi secara bertahap.

Efek samping

Sangat umum 1/10

Bradikardia sinus

Sering > 1/100, 1/10

Perburukan gejala perjalanan CHF, penurunan tekanan darah yang nyata, perasaan dingin atau mati rasa pada ekstremitas

Pusing, sakit kepala

Keluhan gastrointestinal, mual, muntah, konstipasi atau diare

Astenia, kelelahan

Jarang 1/1000, 1/100

Gangguan tidur, depresi

Hipotensi ortostatik, gangguan konduksi AV miokard

Bronkospasme pada pasien dengan asma atau riwayat obstruksi jalan napas

Kelemahan otot, kram otot

Langka 1/10000, 1/1000

Hepatitis, peningkatan konsentrasi trigliserida, peningkatan aktivitas enzim "hati" (ALT, AST),

Halusinasi, mimpi buruk, kejang

Pingsan

Mengurangi robekan (harus diperhitungkan saat memakai lensa kontak)

Reaksi hipersensitivitas (gatal, hiperemia kulit, ruam),

rinitis alergi

Gangguan potensi

Gangguan pendengaran

Sangat langka 1/10000

Konjungtivitis

Reaksi kulit seperti psoriasis, eksaserbasi gejala psoriasis, alopecia

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap bisoprolol atau salah satu eksipien

Serangan jantung

Gagal jantung akut; episode gagal jantung dekompensasi yang membutuhkan terapi inotropik intravena

AV blok derajat II-III

Blokade Sinoatrial

Sindrom sinus sakit

Bradikardia dengan manifestasi klinis

Hipotensi arteri dengan manifestasi klinis

Bentuk asma bronkial yang parah dan penyakit paru obstruktif kronik dalam sejarah

Penggunaan bersama inhibitor monoamine oksidase (MAO) (dengan pengecualian MAO-B)

Bentuk parah dari penyakit yang melenyapkan arteri perifer; Sindrom Raynaud

Feokromositoma yang tidak diobati

asidosis metabolik

Anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun (kemanjuran dan keamanan tidak ditetapkan)

Intoleransi laktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa (karena obat mengandung laktosa)

Interaksi obat

Antagonis kalsium seperti verapamil dan, pada tingkat lebih rendah, seperti diltiazem: efek negatif pada kontraktilitas dan konduksi atrioventrikular. Pemberian verapamil intravena pada pasien yang diobati dengan beta-blocker dapat menyebabkan hipotensi arteri yang dalam dan blok atrioventrikular (AV blok).

Obat antiaritmia kelas I (misalnya, quinidine, disopyramide, lidokain, fenitoin; flecainide, propafenone): dapat meningkatkan efek pada waktu konduksi impuls atrioventrikular dan meningkatkan efek inotropik negatif.

Obat antihipertensi yang bekerja secara sentral (misalnya, clonidine, methyldopa, moxonidine, rilmenidine): Penggunaan bersamaan dengan obat antihipertensi yang bekerja secara sentral dapat lebih lanjut mengurangi tonus simpatis dan dengan demikian menyebabkan penurunan curah jantung, denyut jantung, dan vasodilatasi. Penarikan mendadak, terutama sebelum penghentian pengobatan dengan beta-blocker, dapat meningkatkan risiko pengembangan "hipertensi rebound".

Kombinasi untuk digunakan dengan hati-hati

Antagonis kalsium dari seri dihydropyridine (misalnya, felodipine dan amlodipine): dengan penggunaan simultan, risiko hipotensi arteri dapat meningkat, di samping itu, peningkatan risiko kerusakan lebih lanjut pada fungsi pemompaan ventrikel jantung pada pasien dengan gagal jantung tidak dapat dikesampingkan.

Obat antiaritmia kelas III (misalnya, amiodaron):

dapat meningkatkan efek pada waktu konduksi impuls atrioventrikular.

Beta-blocker lokal (misalnya, obat tetes mata untuk pengobatan glaukoma) dapat lebih meningkatkan efek sistemik bisoprolol.

Parasimpatomimetik: penggunaan simultan dapat memperlambat konduksi atrioventrikular dan meningkatkan risiko bradikardia.

Insulin dan obat hipoglikemik oral: peningkatan efek hipoglikemik. Blokade reseptor beta-adrenergik dapat menutupi gejala hipoglikemia.

Cara untuk anestesi: pengurangan refleks takikardia dan peningkatan risiko hipotensi arteri (untuk informasi lebih lanjut tentang anestesi umum, lihat bagian Instruksi khusus).

Glikosida jantung (persiapan digititis): memperlambat konduksi atrioventrikular, menurunkan denyut jantung.

Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID): NSAID dapat mengurangi efek hipotensi bisoprolol.

Beta-simpatomimetik (misalnya, isoprenalin, dobutamin):

Penggunaan simultan dengan bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat.

Simpatomimetik yang mengaktifkan reseptor beta dan alfa-adrenergik (misalnya, norepinefrin, epinefrin): Kombinasi dengan bisoprolol dapat menyebabkan efek vasokonstriksi yang dimediasi reseptor alfa-adrenergik dari obat ini, yang menyebabkan peningkatan tekanan darah dan eksaserbasi klaudikasio intermiten. Diyakini bahwa interaksi seperti itu lebih mungkin terjadi dengan beta-blocker non-selektif.

Penggunaan simultan dengan obat antihipertensi, serta dengan obat lain yang berpotensi menurunkan tekanan darah (misalnya, antidepresan trisiklik, barbiturat, fenotiazin), dapat meningkatkan risiko hipotensi arteri.

Kombinasi yang patut diperhatikan

Mefloquine: peningkatan risiko bradikardia.

Inhibitor monoamine oksidase (dengan pengecualian inhibitor MAO-B): Peningkatan efek hipotensi dari beta-blocker, tetapi juga risiko mengembangkan krisis hipertensi.

Rifampisin: sedikit penurunan waktu paruh bisoprolol dimungkinkan karena induksi enzim hati yang terlibat dalam metabolisme obat. Biasanya penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Derivatif ergotamin: eksaserbasi gangguan peredaran darah perifer.

instruksi khusus

Pengobatan gagal jantung kronis yang stabil dengan bisoprolol harus dimulai dengan titrasi dosis.

Anda tidak boleh tiba-tiba menghentikan terapi dengan bisoprolol, terutama pada pasien dengan penyakit jantung koroner, kecuali ada indikasi langsung, karena ini dapat menyebabkan perburukan kondisi jantung sementara.

Inisiasi pengobatan gagal jantung kronis yang stabil dengan bisoprolol memerlukan pemantauan teratur.

Tidak ada pengalaman klinis dengan bisoprolol dalam pengobatan gagal jantung pada pasien dengan penyakit dan kondisi berikut:

Diabetes mellitus tergantung insulin (tipe 1)

insufisiensi ginjal berat

gagal hati yang parah

Kardiomiopati restriktif

kelainan jantung bawaan

penyakit katup jantung organik yang signifikan secara hemodinamik

Infark miokard 3 bulan

Bisoprolol harus digunakan dengan hati-hati dalam kondisi berikut:

Diabetes mellitus dengan fluktuasi besar dalam konsentrasi glukosa darah; gejala hipoglikemia dapat ditutupi,

pos yang ketat,

Seorang pasien yang menjalani prosedur desensitisasi. Seperti beta-blocker lainnya, bisoprolol dapat meningkatkan sensitivitas terhadap alergen dan keparahan reaksi anafilaksis. Pengobatan dengan adrenalin mungkin tidak selalu memiliki efek terapeutik yang diharapkan.

AV blok derajat pertama

angina Prinzmetal,

Melenyapkan penyakit arteri perifer, eksaserbasi gejala dapat berkembang terutama pada awal terapi.

Anestesi umum

Pada pasien yang menjalani anestesi umum, blokade reseptor beta-adrenergik mengurangi kejadian aritmia dan iskemia miokard selama induksi anestesi dan intubasi dan pada periode pasca operasi. Saat ini, dianjurkan untuk melanjutkan blokade reseptor beta-adrenergik pada periode pra dan pasca operasi. Ahli anestesi harus diberitahu tentang blokade reseptor beta-adrenergik, serta kemungkinan interaksi bisoprolol dengan obat lain, yang dapat menyebabkan bradiaritmia, penurunan refleks takikardia dan penurunan kemampuan refleks untuk mengkompensasi kehilangan darah. Jika dianggap perlu untuk menghentikan beta-blocker sebelum operasi, ini harus dilakukan secara bertahap dan diselesaikan kira-kira 48 jam sebelum anestesi.

Penggunaan kombinasi bisoprolol dengan antagonis kalsium seperti verapamil atau diltiazem, obat antiaritmia dan dengan obat antihipertensi kerja sentral umumnya tidak dianjurkan, lihat bagian Interaksi Obat untuk detailnya.
Meskipun beta-blocker kardioselektif (beta1) mungkin memiliki efek yang lebih kecil pada fungsi paru-paru daripada beta-blocker non-selektif, seperti semua beta-blocker, penggunaannya harus dihindari pada pasien dengan penyakit saluran napas obstruktif, kecuali benar-benar diindikasikan. Di hadapan indikasi tersebut, Bidop® harus digunakan dengan hati-hati.

Pada pasien dengan penyakit paru obstruktif, pengobatan dengan bisoprolol harus dimulai dengan dosis terendah dan pasien harus dipantau secara hati-hati untuk gejala seperti sesak napas, intoleransi olahraga, dan batuk. Pada asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik lainnya yang mungkin disertai gejala tersebut, penggunaan terapi bronkodilator dianjurkan. Kadang-kadang pasien dengan asma bronkial dapat mengalami peningkatan resistensi jalan napas, dan oleh karena itu mungkin perlu untuk meningkatkan dosis agonis beta2-adrenergik.
Pada pasien dengan psoriasis atau riwayat psoriasis, beta-blocker (misalnya, bisoprolol) harus diresepkan hanya setelah penilaian yang cermat dari rasio manfaat/risiko. manfaat dari risiko.
Pada pasien dengan pheochromocytoma, bisoprolol tidak boleh digunakan tanpa blokade reseptor alfa-adrenergik sebelumnya.

Manifestasi klinis tirotoksikosis dapat ditutupi selama pengobatan dengan bisoprolol.

Pasien yang menggunakan lensa kontak harus memperhitungkan bahwa selama perawatan, penurunan produksi cairan lakrimal mungkin terjadi.

Ketika digunakan pada pasien dengan pheochromocytoma, ada risiko mengembangkan hipertensi arteri paradoksikal (jika blokade alfa yang efektif belum tercapai sebelumnya).

Pada tirotoksikosis, Bidop® dapat menutupi tanda-tanda klinis tirotoksikosis tertentu (misalnya, takikardia). Penghentian obat secara tiba-tiba pada pasien dengan tirotoksikosis merupakan kontraindikasi, karena dapat memperburuk gejala.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan obat Bidop® selama kehamilan hanya dimungkinkan jika manfaat terapi yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi risiko efek samping pada janin dan / atau anak.

Beta-blocker mengurangi aliran darah ke plasenta dan dapat mempengaruhi perkembangan janin. Aliran darah di plasenta dan rahim harus dipantau dengan hati-hati, serta pertumbuhan dan perkembangan anak yang belum lahir, dan dalam kasus manifestasi berbahaya sehubungan dengan kehamilan atau janin, tindakan terapeutik alternatif harus diambil.

Tidak ada data tentang apakah bisoprolol masuk ke dalam ASI. Jika perlu, penggunaan obat selama menyusui, dianjurkan untuk berhenti menyusui.

Fitur pengaruh obat pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang berpotensi berbahaya

Selama masa pengobatan, pusing mungkin terjadi, terutama pada awal terapi, dan oleh karena itu, kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: aritmia, ekstrasistol ventrikel, bradikardia berat, blokade AV, penurunan tekanan darah yang nyata, perkembangan gagal jantung kronis, sianosis pada kuku jari tangan dan telapak tangan, kesulitan bernapas, bronkospasme, pusing, pingsan, kejang, hipoglikemia.

Pengobatan: bilas lambung dan pemberian agen penyerap; terapi simtomatik: dengan blokade AV yang berkembang - pemberian intravena 1-2 mg atropin, epinefrin atau pengaturan sementara alat pacu jantung; dengan ekstrasistol ventrikel - lidokain (obat kelas IA tidak digunakan); dengan penurunan tekanan darah yang nyata - pasien harus dalam posisi Trendelenburg; jika tidak ada tanda-tanda edema paru - pemberian intravena larutan pengganti plasma, jika tidak efektif - pengenalan epinefrin, dopamin, dobutamin (untuk mempertahankan tindakan kronotropik dan inotropik dan menghilangkan penurunan tekanan darah yang nyata); pada gagal jantung - glikosida jantung, diuretik, glukagon; dengan kejang - diazepam intravena; dengan bronkospasme - beta2 - inhalasi adrenostimulan.

Beta1-blocker selektif tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik
Persiapan: BIDOP®

Zat aktif obat: bisoprolol
Pengkodean ATX: C07AB07
CFG: Beta1-blocker
Nomor registrasi: LS-000414
Tanggal pendaftaran: 15.08.07
Pemilik reg. Kredit: NICHE GENERICS Limited (Inggris Raya)

Bentuk pelepasan bidop, pengemasan dan komposisi obat.

Tablet salut kuning muda dengan bercak kuning, bulat, bikonveks, bertanda "B1" di tengah di atas risiko dan angka "5" di bawah risiko. 1 tab. bisoprolol hemifumarate 5 mg


Tablet salut selaput berwarna coklat muda dengan bercak coklat, bulat, bikonveks, bertanda "B1" di tengah di atas risiko dan angka "10" di bawah risiko. 1 tab. bisoprolol hemifumarate 10 mg
Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, crospovidone, pewarna PB 27812 kuning (laktosa monohidrat, besi oksida kuning), pewarna PB 27215 krem (laktosa monohidrat, besi oksida merah, besi oksida kuning).
14 buah. - lecet (2) - bungkus kardus.

Deskripsi obat didasarkan pada instruksi penggunaan yang disetujui secara resmi dan disetujui oleh pabrikan.

Tindakan farmakologis Bidop

Beta1-blocker selektif tanpa aktivitas simpatomimetik internal, tidak memiliki efek menstabilkan membran. Mengurangi aktivitas renin plasma, mengurangi kebutuhan oksigen miokard, mengurangi denyut jantung (saat istirahat dan selama latihan). Ini memiliki efek antihipertensi, antiaritmia dan antiangina. Dengan memblokir reseptor 1-adrenergik jantung dalam dosis rendah, ini mengurangi pembentukan cAMP dari ATP yang dirangsang oleh katekolamin, mengurangi arus ion kalsium intraseluler, memiliki efek krono-, dromo-, batmo- dan inotropik negatif, menghambat konduktivitas dan eksitabilitas, mengurangi kontraktilitas miokard.
Dengan meningkatnya dosis, ia memiliki efek beta2-blocking.
Pada awal penggunaan obat, dalam 24 jam pertama, OPSS meningkat (sebagai akibat dari peningkatan timbal balik dalam aktivitas reseptor -adrenergik dan penghapusan stimulasi reseptor 2-adrenergik), setelah 1- 3 hari OPSS kembali ke semula, dan berkurang dengan pengobatan yang berkepanjangan.
Efek hipotensi dikaitkan dengan penurunan volume menit darah, stimulasi simpatis pembuluh perifer, penurunan aktivitas sistem renin-angiotensin (lebih penting untuk pasien dengan hipersekresi renin awal), pemulihan sensitivitas baroreseptor lengkung aorta (tidak ada peningkatan aktivitas mereka sebagai respons terhadap penurunan tekanan darah dan pengaruh pada sistem saraf pusat.Pada hipertensi arteri, efeknya berkembang setelah 2-5 hari, efek stabil - setelah 1 -2 bulan.
Efek antiangina disebabkan oleh penurunan kebutuhan oksigen miokard sebagai akibat dari penurunan denyut jantung dan penurunan kontraktilitas, pemanjangan diastol, dan peningkatan perfusi miokard. Dengan meningkatkan tekanan akhir diastolik di ventrikel kiri dan meningkatkan peregangan serat otot ventrikel dapat meningkatkan kebutuhan oksigen, terutama pada pasien dengan gagal jantung kronis.
Efek antiaritmia disebabkan oleh eliminasi faktor aritmogenik (takikardia, peningkatan aktivitas sistem saraf simpatis, peningkatan konten cAMP, hipertensi arteri), penurunan laju eksitasi spontan dari sinus dan alat pacu jantung ektopik dan perlambatan konduksi AV ( terutama di antegrade dan, pada tingkat lebih rendah, di arah retrograde melalui AV node) dan di sepanjang jalur tambahan.
Ketika digunakan dalam dosis terapeutik sedang, tidak seperti beta-blocker non-selektif, ia memiliki efek yang kurang jelas pada organ yang mengandung reseptor 2-adrenergik (pankreas, otot rangka, otot polos arteri perifer, bronkus dan rahim) dan pada metabolisme karbohidrat, tidak tidak menyebabkan penundaan ion natrium dalam tubuh; tingkat keparahan aksi aterogenik tidak berbeda dari aksi propranolol.
Ketika digunakan dalam dosis tinggi (200 mg atau lebih), ia memiliki efek pemblokiran pada kedua subtipe reseptor beta-adrenergik, terutama di bronkus dan otot polos pembuluh darah.

Farmakokinetik obat.

Pengisapan
Penyerapan - 80-90%, asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan. Cmax dalam plasma darah diamati setelah 2-4 jam.
Distribusi
Mengikat protein plasma - 26-33%.
Permeabilitas melalui BBB dan sawar plasenta rendah, sekresi dengan ASI rendah.
Metabolisme dan ekskresi
Dimetabolisme di hati.
T1 / 2 - 9-12 jam Diekskresikan oleh ginjal - 50% tidak berubah, kurang dari 2% dengan empedu.

Indikasi untuk digunakan:

Hipertensi arteri;
- Pencegahan serangan angina.

Dosis dan cara penggunaan obat.

Tetapkan di dalam dengan dosis 2,5-5 mg 1 kali / hari, di pagi hari, dengan perut kosong. Jika perlu, dosis ditingkatkan menjadi 10 mg 1 kali / hari. Dosis harian maksimum adalah 20 mg / hari.
Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan CC kurang dari 20 ml / menit atau dengan disfungsi hati yang parah, dosis harian maksimum adalah 10 mg.
Tablet diambil tanpa mengunyah.

Efek samping Bidop:

Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: kelelahan, kelemahan, pusing, sakit kepala, gangguan tidur, depresi, kecemasan, kebingungan atau kehilangan memori jangka pendek, halusinasi, asthenia, myasthenia gravis, parestesia pada ekstremitas (pada pasien dengan klaudikasio intermiten dan sindrom Raynaud), tremor.
Dari organ sensorik: penglihatan kabur, penurunan sekresi cairan lakrimal, kekeringan dan nyeri pada mata, konjungtivitis.
Dari sisi sistem kardiovaskular: bradikardia sinus, palpitasi, gangguan konduksi miokard, blokade AV (hingga pengembangan blokade transversal lengkap dan henti jantung), aritmia, melemahnya kontraktilitas miokard, perkembangan (perburukan) gagal jantung kronis (pembengkakan). pergelangan kaki, kaki; sesak napas), penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik, manifestasi angiospasme (peningkatan gangguan peredaran darah perifer, dinginnya ekstremitas bawah, sindrom Raynaud), nyeri dada.
Pada bagian dari sistem pencernaan: kekeringan pada mukosa mulut, mual, muntah, sakit perut, sembelit atau diare, fungsi hati yang tidak normal (urin gelap, sklera atau kulit menguning, kolestasis), perubahan rasa, hepatitis.
Pada bagian dari sistem pernapasan: hidung tersumbat, kesulitan bernapas bila diberikan dalam dosis tinggi (kehilangan selektivitas) dan / atau pada pasien yang memiliki kecenderungan - laringo- dan bronkospasme.
Dari sistem endokrin: hiperglikemia (pada pasien dengan diabetes mellitus yang tidak tergantung insulin), hipoglikemia (pada pasien yang menerima insulin), keadaan hipotiroid.
Reaksi alergi: pruritus, ruam, urtikaria.
Reaksi dermatologis: peningkatan keringat, kemerahan pada kulit, eksantema, reaksi kulit seperti psoriasis, eksaserbasi gejala psoriasis.
Pada bagian parameter laboratorium: trombositopenia (pendarahan dan perdarahan yang tidak biasa), agranulositosis, leukopenia, perubahan aktivitas enzim hati (peningkatan ACT, ALT), kadar bilirubin, trigliserida.
Lainnya: sakit punggung, artralgia, melemahnya libido, penurunan potensi, sindrom penarikan (peningkatan serangan angina, peningkatan tekanan darah).

Kontraindikasi obat:

Syok (termasuk kardiogenik);
- jatuh;
- edema paru;
- gagal jantung akut;
- gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi (termasuk syok kardiogenik);
- AV blok derajat II-III;
- blokade sinoatrial;
- SSSU;
- bradikardia parah;
- Angina Prinzmetal;
- kardiomegali (tanpa tanda-tanda gagal jantung);
- hipotensi arteri (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg, terutama pada infark miokard);
- riwayat asma bronkial dan PPOK;
- penerimaan simultan inhibitor MAO (dengan pengecualian MAO tipe B);
- tahap akhir gangguan peredaran darah perifer;
- penyakit Raynaud;
- pheochromocytoma (tanpa penggunaan alpha-blocker secara simultan);
- asidosis metabolik;
- usia hingga 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum ditetapkan);
- hipersensitivitas terhadap bisoprolol dan beta-blocker lainnya.
Perhatian harus digunakan pada gagal hati, gagal ginjal kronis, miastenia gravis, tirotoksikosis, diabetes mellitus, blokade AV derajat I, psoriasis, depresi (termasuk riwayat), pada pasien usia lanjut.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui.

Penggunaan obat selama kehamilan dan menyusui hanya dimungkinkan jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin dan anak.
Bidop mempengaruhi janin: menyebabkan retardasi pertumbuhan intrauterin, hipoglikemia, bradikardia.

Instruksi khusus untuk penggunaan Bidop.

Pemantauan pasien yang memakai bisoprolol harus mencakup pengukuran denyut jantung dan tekanan darah (pada awal pengobatan - setiap hari, kemudian 1 kali dalam 3-4 bulan), EKG, penentuan glukosa darah pada pasien dengan diabetes mellitus (1 kali dalam 4-5 bulan). Pada pasien usia lanjut, dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal (1 kali dalam 4-5 bulan).
Pasien harus diajari cara menghitung detak jantung dan harus diinstruksikan untuk berkonsultasi dengan dokter jika detak jantung kurang dari 50 bpm.
Sebelum memulai pengobatan, dianjurkan untuk melakukan studi fungsi pernapasan eksternal pada pasien dengan riwayat bronko-paru terbebani.
Sekitar 20% pasien dengan angina, beta-blocker tidak efektif. Penyebab utamanya adalah aterosklerosis koroner berat dengan ambang iskemia rendah (HR kurang dari 100 denyut/menit) dan peningkatan volume diastolik akhir ventrikel kiri, yang mengganggu aliran darah subendokard.
Pada perokok, efektivitas beta-blocker lebih rendah.
Pasien yang menggunakan lensa kontak harus memperhitungkan bahwa selama perawatan, penurunan produksi cairan lakrimal mungkin terjadi.
Ketika digunakan pada pasien dengan pheochromocytoma, ada risiko mengembangkan hipertensi arteri paradoksikal (jika blokade alfa yang efektif belum tercapai sebelumnya).
Pada tirotoksikosis, bisoprolol dapat menutupi tanda-tanda klinis tertentu dari tirotoksikosis (misalnya, takikardia). Penarikan mendadak pada pasien tirotoksikosis merupakan kontraindikasi karena dapat memperburuk gejala.
Pada diabetes mellitus, dapat menutupi takikardia yang disebabkan oleh hipoglikemia. Tidak seperti beta-blocker non-selektif, obat ini praktis tidak meningkatkan hipoglikemia yang diinduksi insulin dan tidak menunda pemulihan konsentrasi glukosa darah ke tingkat normal.
Saat mengambil clonidine, penerimaannya dapat dihentikan hanya beberapa hari setelah penghapusan bisoprolol.
Dimungkinkan untuk meningkatkan keparahan reaksi hipersensitivitas dan kurangnya efek dari dosis biasa epinefrin dengan latar belakang riwayat alergi yang diperburuk.
Jika perlu untuk melakukan perawatan bedah yang direncanakan, obat dihentikan 48 jam sebelum dimulainya anestesi umum. Jika pasien telah minum obat sebelum operasi, ia harus memilih obat untuk anestesi umum dengan efek inotropik negatif minimal.
Aktivasi timbal balik saraf vagus dapat dihilangkan dengan atropin intravena (1-2 mg).
Obat-obatan yang mengurangi cadangan katekolamin (termasuk reserpin) dapat meningkatkan efek beta-blocker, sehingga pasien yang menggunakan kombinasi obat tersebut harus berada di bawah pengawasan medis yang konstan untuk mendeteksi penurunan tekanan darah atau bradikardia yang nyata.
Pasien dengan penyakit bronkospastik dapat diresepkan penghambat kardioselektif jika terjadi intoleransi dan / atau ketidakefektifan obat antihipertensi lainnya. Overdosis berbahaya untuk perkembangan bronkospasme.
Dalam kasus peningkatan bradikardia (kurang dari 50 denyut / menit), penurunan tekanan darah yang nyata (tekanan darah sistolik di bawah 100 mm Hg), blokade AV, bronkospasme, aritmia ventrikel, pelanggaran berat pada hati dan ginjal, itu diperlukan untuk mengurangi dosis pada pasien lanjut usia atau menghentikan pengobatan.
Dianjurkan untuk menghentikan terapi dengan perkembangan depresi.
Anda tidak dapat menghentikan pengobatan secara tiba-tiba karena risiko mengembangkan aritmia parah dan infark miokard. Pembatalan dilakukan secara bertahap, mengurangi dosis selama 2 minggu atau lebih (mengurangi dosis sebesar 25% dalam 3-4 hari). Itu harus dibatalkan sebelum mempelajari kandungan dalam darah dan urin dari katekolamin, normetanephrine dan asam vanillinmandelic; titer antibodi antinuklear.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol
Selama masa perawatan, kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis obat:

Gejala: aritmia, ekstrasistol ventrikel, bradikardia berat, blokade AV, penurunan tekanan darah, gagal jantung kronis, sianosis kuku atau telapak tangan, kesulitan bernapas, bronkospasme, pusing, pingsan, kejang-kejang.
Pengobatan: bilas lambung dan penunjukan obat penyerap; terapi simtomatik: dengan blokade AV yang dikembangkan - dalam / dalam 1-2 mg atropin, epinefrin atau menyiapkan alat pacu jantung sementara; dengan ekstrasistol ventrikel - lidokain (obat kelas I A tidak digunakan); dengan penurunan tekanan darah - pasien harus dalam posisi Trendelenburg; jika tidak ada tanda-tanda edema paru, larutan pengganti plasma intravena; jika tidak efektif, pemberian epinefrin, dopamin, dobutamin (untuk mempertahankan aksi kronotropik dan inotropik dan menghilangkan penurunan tekanan darah yang nyata); pada gagal jantung - glikosida jantung, diuretik, glukagon; dengan kejang - di / di diazepam; dengan bronkospasme - stimulan beta2-adrenergik jika terhirup.

Interaksi Bidop dengan obat lain.

Alergen yang digunakan untuk imunoterapi atau ekstrak alergen untuk tes kulit meningkatkan risiko reaksi alergi sistemik yang parah atau anafilaksis pada pasien yang menerima bisoprolol.
Obat radiopak yang mengandung yodium untuk pemberian intravena meningkatkan risiko mengembangkan reaksi anafilaksis.
Fenitoin bila diberikan secara intravena, obat untuk anestesi umum inhalasi (turunan hidrokarbon) meningkatkan keparahan efek kardiodepresi dan kemungkinan menurunkan tekanan darah.
Mengubah efektivitas insulin dan obat hipoglikemik oral, menutupi gejala hipoglikemia (takikardia, peningkatan tekanan darah).
Mengurangi pembersihan lidokain dan xantin (kecuali difilin) dan meningkatkan konsentrasi plasma mereka, terutama pada pasien yang awalnya meningkatkan pembersihan teofilin di bawah pengaruh merokok.
Efek hipotensi diperlemah oleh NSAID (retensi ion natrium dan blokade sintesis prostaglandin oleh ginjal), kortikosteroid dan estrogen (retensi ion natrium).
Glikosida jantung, metildopa, reserpin dan guanfasin, penghambat saluran kalsium lambat (verapamil, diltiazem), amiodaron dan obat antiaritmia lainnya meningkatkan risiko mengembangkan atau memperburuk bradikardia, blokade AV, henti jantung, dan gagal jantung. Nifedipin dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang signifikan.
Diuretik, klonidin, simpatolitik, hidralazin, dan obat antihipertensi lainnya dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan.
Memperpanjang aksi relaksan otot non-depolarisasi dan efek antikoagulan kumarin.
Antidepresan tri dan tetrasiklik, obat antipsikotik (neuroleptik), etanol, obat penenang dan hipnotik meningkatkan depresi SSP.
Penggunaan simultan dengan inhibitor MAO tidak dianjurkan karena peningkatan yang signifikan dalam efek hipotensi, jeda pengobatan antara penggunaan inhibitor MAO dan bisoprolol harus setidaknya 14 hari.
Alkaloid ergot non-terhidrogenasi meningkatkan risiko pengembangan gangguan peredaran darah perifer.
Ergotamine meningkatkan risiko mengembangkan gangguan peredaran darah perifer; sulfasalazine meningkatkan konsentrasi bisoprolol dalam plasma; rifampisin memperpendek T1 / 2.

Ketentuan penjualan di apotek.

Obat dikeluarkan dengan resep dokter.

Ketentuan kondisi penyimpanan obat Bidop.

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan - 3 tahun.

Beta 1-blocker

zat aktif

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Tablet kuning muda dengan bintik-bintik kekuningan, bulat, bikonveks, bertanda "BI" di tengah di atas risiko dan angka "5" di bawah risiko.

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, crospovidone, pigmen merek PB 22812 kuning (laktosa monohidrat 87%, oksida besi kuning 13%).

Tablet coklat muda dengan bintik-bintik kecoklatan, bulat, bikonveks, bertanda "BI" di tengah di atas risiko dan angka "10" di bawah risiko.

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, crospovidone, pigmen merek PB-27215 beige (laktosa monohidrat 60%, oksida besi kuning 38%, oksida besi merah 2%).

14 buah. - lecet (1) - bungkus kardus.
14 buah. - lecet (2) - bungkus kardus.
14 buah. - lecet (4) - bungkus kardus.

efek farmakologis

Beta 1-blocker selektif tanpa aktivitas simpatomimetik internal, tidak memiliki efek menstabilkan membran. Ini hanya memiliki sedikit afinitas untuk reseptor 2 -adrenergik dari otot polos bronkus dan pembuluh darah, serta untuk reseptor 2 -adrenergik yang terlibat dalam pengaturan metabolisme. Oleh karena itu, bisoprolol umumnya tidak mempengaruhi resistensi saluran napas dan proses metabolisme yang melibatkan reseptor 2-adrenergik.

Efek selektif obat pada reseptor 1-adrenergik tetap berada di luar kisaran terapeutik.

Bisoprolol tidak memiliki efek inotropik negatif yang nyata. Efek maksimum obat dicapai 3-4 jam setelah konsumsi. Bahkan dengan penggunaan bisoprolol 1 kali per hari, efek terapeutiknya bertahan selama 24 jam karena waktu paruh 10-12 jam dari darah. Sebagai aturan, penurunan tekanan darah maksimum dicapai 2 minggu setelah dimulainya pengobatan.

Bisoprolol mengurangi aktivitas sistem simpatoadrenal (SAS) dengan memblokir reseptor 1 -adrenergik jantung.

Dengan pemberian oral tunggal pada pasien dengan penyakit arteri koroner tanpa tanda-tanda gagal jantung kronis (CHF), bisoprolol memperlambat denyut jantung, mengurangi volume sekuncup jantung dan, sebagai hasilnya, mengurangi fraksi ejeksi dan kebutuhan oksigen miokard. Dengan terapi jangka panjang, OPSS yang awalnya meningkat menurun. Penurunan aktivitas renin plasma dianggap sebagai salah satu komponen efek hipotensi.

Farmakokinetik

Pengisapan

Bisoprolol hampir sepenuhnya (lebih dari 90%) diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas bisoprolol karena metabolisme yang tidak signifikan selama "perjalanan pertama" melalui hati (pada tingkat sekitar 10%) adalah sekitar 90% setelah pemberian oral. Makan tidak mempengaruhi bioavailabilitas.

Bisoprolol menunjukkan kinetika linier, dengan konsentrasi plasma sebanding dengan dosis yang diambil dalam kisaran 5 sampai 20 mg. C max dalam plasma darah tercapai dalam 2-3 jam.

Distribusi

Bisoprolol didistribusikan cukup luas. Volume distribusi adalah 3,5 l/kg. Pengikatan pada protein plasma mencapai sekitar 30%.

Metabolisme

Dimetabolisme oleh jalur oksidatif tanpa konjugasi berikutnya. Semua metabolit bersifat polar (larut dalam air) dan diekskresikan oleh ginjal. Metabolit utama yang ditemukan dalam plasma darah dan urin tidak menunjukkan aktivitas farmakologis. Data diperoleh dari studi dengan mikrosom hati manusia in vitro, menunjukkan bahwa bisoprolol dimetabolisme terutama oleh isoenzim CYP3A4 (sekitar 95%), dan isoenzim CYP2D6 hanya memainkan peran kecil.

pembiakan

Klirens bisoprolol ditentukan oleh keseimbangan antara ekskresi oleh ginjal tidak berubah (sekitar 50%) dan metabolisme di hati (sekitar 50%) menjadi metabolit, yang juga diekskresikan oleh ginjal. Jarak bebas total adalah 15 l / jam. T 1/2 dari plasma darah adalah 10-12 jam.

Farmakokinetik pada kelompok pasien tertentu

Tidak ada informasi tentang farmakokinetik bisoprolol pada pasien dengan CHF dan gangguan fungsi hati atau ginjal bersamaan.

Indikasi

Kontraindikasi

• hipersensitivitas terhadap bisoprolol atau salah satu eksipien;
• gagal jantung akut, gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi, membutuhkan terapi inotropik;
• serangan jantung;
• AV blok derajat II dan III tanpa alat pacu jantung;
• SSSU;
• blokade sinoatrial;
• bradikardia parah (denyut jantung kurang dari 60 bpm);
• hipotensi arteri berat (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg);
• bentuk asma bronkial dan PPOK yang parah;
• gangguan parah pada sirkulasi arteri perifer atau sindrom Raynaud;
• pheochromocytoma (tanpa penggunaan alpha-blocker secara simultan);
• asidosis metabolik;
• usia hingga 18 tahun (tidak cukup data tentang kemanjuran dan keamanan dalam kelompok usia ini);
• intoleransi laktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Dengan hati-hati

Melakukan terapi desensitisasi, angina Prinzmetal, hipertiroidisme, diabetes mellitus tipe 1 dan diabetes mellitus dengan fluktuasi konsentrasi darah yang signifikan, blokade AV tingkat pertama, gagal ginjal berat (CC kurang dari 20 ml / menit), disfungsi hati berat, psoriasis, restriktif kardiomiopati, penyakit jantung bawaan atau penyakit katup jantung dengan gangguan hemodinamik berat, CHF dengan infark miokard dalam 3 bulan terakhir, diet ketat.

Dosis

Tablet bidop harus diminum 1 kali / hari dengan sedikit cairan di pagi hari sebelum sarapan, selama atau setelahnya. Tablet tidak boleh dikunyah atau dihancurkan menjadi bubuk.

Hipertensi arteri dan angina stabil

Dalam semua kasus, rejimen dan dosis dipilih oleh dokter untuk setiap pasien secara individual, khususnya, dengan mempertimbangkan detak jantung dan kondisi pasien.

Biasanya dosis awal adalah 5 mg Bidop 1 kali/hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg 1 kali / hari.

Dalam pengobatan hipertensi arteri dan angina pektoris stabil, dosis maksimum yang dianjurkan adalah 20 mg Bidop 1 kali / hari.

Gagal jantung kronis

Rejimen pengobatan standar untuk CHF termasuk penggunaan ACE inhibitor atau antagonis reseptor angiotensin II (dalam kasus intoleransi terhadap ACE inhibitor), beta-blocker, diuretik dan, opsional, glikosida jantung. Awal pengobatan CHF dengan Bidop memerlukan fase titrasi khusus dan pengawasan medis yang teratur.

Prasyarat untuk pengobatan dengan Bidop adalah gagal jantung kronis yang stabil tanpa tanda-tanda eksaserbasi.

Pengobatan gagal jantung kronis yang stabil dengan Bidop dimulai sesuai dengan skema titrasi berikut. Ini mungkin memerlukan adaptasi individu tergantung pada seberapa baik pasien mentoleransi dosis yang ditentukan, yaitu dosis dapat ditingkatkan hanya jika dosis sebelumnya ditoleransi dengan baik.

Untuk memastikan proses titrasi yang tepat pada tahap awal pengobatan, dianjurkan untuk menggunakan bisoprolol dalam bentuk sediaan: tablet 2,5 mg.

Dosis awal yang dianjurkan adalah 1,25 mg 1 kali/hari. Untuk memastikan rejimen dosis yang ditunjukkan, obat bisoprolol (misalnya, sediaan tablet 2,5 mg atau obat dari produsen lain) harus digunakan dengan dosis 2,5 mg, 1/2 tablet 1 kali / hari. Tergantung pada toleransi individu, dosis harus ditingkatkan secara bertahap menjadi 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg dan 10 mg 1 kali / hari. Setiap peningkatan dosis berikutnya harus dilakukan setidaknya 2 minggu kemudian. Jika peningkatan dosis obat tidak dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien, pengurangan dosis dimungkinkan.

Jika pasien tidak mentoleransi dosis maksimum obat yang direkomendasikan, pertimbangkan untuk mengurangi dosis secara bertahap.

Selama fase titrasi atau setelahnya, penurunan sementara dalam perjalanan CHF, hipotensi arteri atau bradikardia dapat terjadi. Dalam hal ini, dianjurkan, pertama-tama, untuk menyesuaikan dosis obat terapi bersamaan. Anda mungkin juga perlu mengurangi dosis Bidop untuk sementara atau membatalkannya. Setelah kondisi pasien stabil, dosis harus dititrasi ulang, atau pengobatan harus dilanjutkan.

Durasi pengobatan untuk semua indikasi

Pengobatan dengan Bidop biasanya terapi jangka panjang.

Kelompok Pasien Khusus

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati: pada gangguan hati atau ginjal ringan atau sedang koreksi rejimen dosis, sebagai suatu peraturan, tidak diperlukan.

Pada disfungsi ginjal berat (CC kurang dari 20 ml / menit) dan pada pasien dengan penyakit hati yang parah dosis harian maksimum adalah 10 mg. Meningkatkan dosis pada pasien tersebut harus dilakukan dengan sangat hati-hati.

Pasien lanjut usia (di atas 65 tahun): penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Anak-anak dan remaja: karena tidak ada data yang cukup tentang penggunaan bisoprolol pada anak-anak dan remaja, tidak disarankan untuk meresepkan obat anak di bawah 18 tahun.

Sampai saat ini, tidak ada data yang cukup tentang penggunaan Bidop pada pasien dengan CHF dalam kombinasi dengan diabetes mellitus tipe 1, disfungsi ginjal dan / atau hati yang parah, kardiomiopati restriktif, penyakit jantung bawaan atau penyakit katup jantung dengan gangguan hemodinamik yang parah. Data penggunaan Bidop juga tidak mencukupi pada pasien dengan gagal jantung kongestif dan infark miokard dalam 3 bulan terakhir.

Efek samping

Reaksi obat yang merugikan di bawah ini disajikan oleh kelas organ sistem menurut klasifikasi MedDRA dan dengan frekuensi kejadian: sangat sering (>=1/10); sering (>=1/100,<1/10); нечасто (>=1/1000, <1/100); редко (>=1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Dari sistem saraf: sering - pusing*, sakit kepala*; jarang - kehilangan kesadaran.

Gangguan mental: jarang - depresi, insomnia; jarang - halusinasi, mimpi buruk.

Dari sisi organ penglihatan: jarang - penurunan lakrimasi (harus diperhitungkan saat memakai lensa kontak); sangat jarang - konjungtivitis.

Pada bagian organ pendengaran dan gangguan labirin: jarang - gangguan pendengaran.

Dari sisi sistem kardiovaskular: sangat sering - bradikardia (pada pasien dengan CHF); sering - memburuknya gejala perjalanan CHF (pada pasien dengan CHF), perasaan dingin atau mati rasa pada ekstremitas, penurunan tekanan darah yang nyata, terutama pada pasien dengan CHF; jarang - pelanggaran konduksi AV; bradikardia (pada pasien dengan hipertensi arteri atau angina pectoris), perburukan gejala CHF (pada pasien dengan hipertensi arteri atau angina pectoris), hipotensi ortostatik.

Dari sistem pernapasan: jarang - bronkospasme pada pasien dengan asma bronkial atau riwayat obstruksi jalan napas; jarang - rinitis alergi.

Dari sistem pencernaan: sering - mual, muntah, diare, sembelit; jarang - hepatitis.

Dari sistem muskuloskeletal: jarang - kelemahan otot, kram otot.

Dari kulit dan jaringan subkutan: jarang - reaksi hipersensitivitas, seperti pruritus, ruam, kemerahan pada kulit; sangat jarang: alopecia. Beta-blocker dapat memperburuk gejala psoriasis atau menyebabkan ruam seperti psoriasis.

Dari alat kelamin dan kelenjar susu: jarang - pelanggaran potensi.

Reaksi umum: sering - asthenia (pada pasien dengan CHF), peningkatan kelelahan *; jarang - asthenia (pada pasien dengan hipertensi arteri atau angina pektoris).

Pengaruh pada hasil studi laboratorium dan instrumental: jarang - peningkatan konsentrasi trigliserida dan aktivitas transaminase hati dalam serum darah (AST, ALT).

* Pada pasien dengan hipertensi arteri atau angina pektoris, gejala ini terutama sering muncul pada awal pengobatan. Biasanya fenomena ini ringan dan menghilang, sebagai suatu peraturan, dalam waktu 1-2 minggu setelah dimulainya pengobatan.

Overdosis

Gejala: gejala overdosis yang paling umum adalah blokade AV, bradikardia berat, penurunan tekanan darah yang nyata, bronkospasme, gagal jantung akut, hipoglikemia.

Sensitivitas terhadap satu dosis tinggi bisoprolol sangat bervariasi di antara masing-masing pasien dan kemungkinan pasien dengan CHF sangat sensitif.

Perlakuan: dalam kasus overdosis, pertama-tama, perlu untuk berhenti minum obat dan memulai terapi simtomatik suportif.

Dengan bradikardia parah: di / dalam pengenalan atropin. Jika efeknya tidak mencukupi, maka dengan hati-hati Anda dapat memasukkan agen dengan efek kronotropik positif. Terkadang penempatan sementara alat pacu jantung buatan mungkin diperlukan.

Dengan penurunan tekanan darah yang nyata: di / dalam pengantar dan obat vasopresor.

Untuk blok AV: Pasien harus dipantau secara ketat dan diobati dengan agonis beta-adrenergik seperti epinefrin. Jika perlu, pasang alat pacu jantung buatan.

Dengan eksaserbasi perjalanan CHF: pemberian diuretik intravena, obat dengan efek inotropik positif, serta vasodilator.

Dengan bronkospasme: penunjukan bronkodilator, termasuk. beta 2-agonis dan / atau aminofilin.

Dengan hipoglikemia: di / dalam pengenalan dekstrosa (glukosa).

interaksi obat

Efektivitas dan tolerabilitas bisoprolol dapat dipengaruhi oleh penggunaan simultan obat lain. Interaksi ini juga dapat terjadi ketika dua obat diminum setelah periode waktu yang singkat. Dokter harus diberitahu tentang penggunaan obat lain, bahkan jika obat tersebut diminum tanpa resep dokter (yaitu obat bebas).

Pengobatan gagal jantung kronis

Obat antiaritmia kelas I (misalnya, quinidine, disopyramide, lidokain, fenitoin, flecainide, propafenone), bila digunakan bersamaan dengan bisoprolol, dapat mengurangi konduksi AV dan kontraktilitas jantung.

Penghambat saluran kalsium lambat (CBCC) seperti verapamil dan, pada tingkat lebih rendah, diltiazem, bila digunakan bersamaan dengan bisoprolol, dapat menyebabkan penurunan kontraktilitas miokard dan gangguan konduksi AV. Secara khusus, pemberian verapamil intravena pada pasien yang menggunakan beta-blocker dapat menyebabkan hipotensi arteri yang parah dan blokade AV.

Antihipertensi yang bekerja secara sentral (seperti clonidine, methyldopa, moxonidine, rilmenidine) dapat menyebabkan penurunan denyut jantung dan penurunan curah jantung, serta vasodilatasi karena penurunan tonus simpatis pusat. Penghentian mendadak, terutama sebelum penghentian beta-blocker, dapat meningkatkan risiko pengembangan hipertensi arteri "rebound".

Kombinasi yang membutuhkan perawatan khusus

Pengobatan hipertensi arteri dan angina pektoris

Obat antiaritmia kelas I (misalnya, quinidine, disopyramide, lidokain, fenitoin, flecainide, propafenone), bila digunakan bersamaan dengan bisoprolol, dapat mengurangi konduksi AV dan kontraktilitas miokard.

Semua indikasi untuk penggunaan Bidop

BMKK, turunan dihydropyridine (misalnya, nifedipine, felodipine, amlodipine), saat digunakan dengan bisoprolol, dapat meningkatkan risiko hipotensi arteri. Pada pasien dengan CHF, risiko memburuknya fungsi kontraktil jantung selanjutnya tidak dapat dikecualikan.

Antiaritmia kelas III (misalnya, amiodaron) dapat memperburuk gangguan konduksi AV.

Tindakan beta-blocker untuk penggunaan topikal (misalnya, obat tetes mata untuk pengobatan glaukoma) dapat meningkatkan efek sistemik bisoprolol (penurunan tekanan darah, penurunan denyut jantung).

Parasimpatomimetik, bila digunakan bersamaan dengan bisoprolol, dapat meningkatkan gangguan konduksi AV dan meningkatkan risiko terjadinya bradikardia.

Efek hipoglikemik insulin atau agen hipoglikemik oral dapat ditingkatkan. Tanda-tanda hipoglikemia, khususnya takikardia, dapat disembunyikan atau ditekan. Interaksi semacam itu lebih mungkin terjadi dengan penggunaan beta-blocker non-selektif.

Dana untuk anestesi umum dapat meningkatkan risiko tindakan kardiodepresi, yang menyebabkan hipotensi arteri (lihat bagian "Petunjuk Khusus").

Glikosida jantung, bila digunakan bersamaan dengan bisoprolol, dapat menyebabkan peningkatan waktu konduksi impuls dan, dengan demikian, mengembangkan bradikardia.

NSAID dapat mengurangi efek antihipertensi bisoprolol.

Penggunaan simultan obat Bidop dengan beta-agonis (misalnya, isoprenalin, dobutamin) dapat menyebabkan penurunan efek kedua obat.

Kombinasi bisoprolol dengan adrenomimetik yang mempengaruhi reseptor beta dan alfa-adrenergik (misalnya, norepinefrin, epinefrin) dapat meningkatkan efek vasokonstriktor obat ini yang terjadi dengan partisipasi reseptor alfa-adrenergik, yang menyebabkan peningkatan tekanan darah. Interaksi semacam itu lebih mungkin terjadi dengan penggunaan beta-blocker non-selektif.

Obat antihipertensi, serta obat lain dengan kemungkinan efek antihipertensi (misalnya, antidepresan trisiklik, barbiturat, fenotiazin), dapat meningkatkan efek antihipertensi bisoprolol.

Mefloquine, bila digunakan bersamaan dengan bisoprolol, dapat meningkatkan risiko bradikardia.

Inhibitor MAO (dengan pengecualian inhibitor MAO B) dapat meningkatkan efek antihipertensi beta-blocker. Penggunaan simultan juga dapat menyebabkan perkembangan krisis hipertensi.

instruksi khusus

Pasien tidak boleh menghentikan pengobatan dengan Bidop secara tiba-tiba dan tidak mengubah dosis yang dianjurkan tanpa terlebih dahulu berkonsultasi dengan dokter, karena. ini dapat menyebabkan penurunan sementara dalam aktivitas jantung. Pengobatan tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, terutama pada pasien dengan CAD. Jika penghentian pengobatan diperlukan, dosis harus dikurangi secara bertahap.

Pada tahap awal pengobatan dengan Bidop, pasien membutuhkan pemantauan terus-menerus.

Obat harus digunakan dengan hati-hati dalam kasus-kasus berikut:

• diabetes mellitus dengan fluktuasi signifikan dalam konsentrasi glukosa darah - gejala penurunan konsentrasi glukosa (hipoglikemia), seperti takikardia, palpitasi, atau peningkatan keringat, dapat disembunyikan;
• diet ketat;
• melakukan terapi desensitisasi;
• AV blok I derajat;
• angina Prinzmetal;
• pelanggaran sirkulasi arteri perifer derajat ringan hingga sedang (pada awal terapi, mungkin ada peningkatan gejala);
• psoriasis (termasuk riwayat).

Sistem pernapasan: pada asma bronkial atau PPOK, penggunaan bronkodilator secara simultan diindikasikan. Pada pasien dengan asma bronkial, peningkatan resistensi saluran napas mungkin terjadi, yang memerlukan dosis agonis beta 2-adrenergik yang lebih tinggi.

Reaksi alergi: beta-blocker, termasuk Bidop, dapat meningkatkan sensitivitas terhadap alergen dan keparahan reaksi anafilaksis karena melemahnya regulasi kompensasi adrenergik di bawah aksi beta-blocker. Terapi dengan epinefrin (adrenalin) tidak selalu memberikan efek terapeutik yang diharapkan.

Anestesi umum: saat melakukan anestesi umum, risiko blokade reseptor beta-adrenergik harus diperhitungkan. Jika perlu untuk menghentikan terapi dengan Bidop sebelum operasi, ini harus dilakukan secara bertahap dan diselesaikan 48 jam sebelum anestesi umum. Pasien harus memperingatkan ahli anestesi tentang penggunaan Bidop.

Feokromositoma: pada pasien dengan tumor adrenal (pheochromocytoma), Bidop hanya dapat diresepkan dengan latar belakang penggunaan alpha-blocker.

Hipertiroidisme: selama pengobatan dengan Bidop, gejala hipertiroidisme (hipertiroidisme) mungkin tertutup.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme

Obat Bidop tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan menurut hasil penelitian pada pasien penyakit arteri koroner. Namun, karena reaksi individu, kemampuan mengemudikan kendaraan dan mekanisme kompleks dapat terganggu. Perhatian khusus harus diberikan pada ini pada awal pengobatan, setelah mengubah dosis, dan juga dengan penggunaan alkohol secara bersamaan.

Kehamilan dan menyusui

Bidop hanya boleh digunakan selama kehamilan jika manfaatnya bagi ibu melebihi risiko efek samping pada janin dan/atau anak.

Sebagai aturan, beta-blocker mengurangi aliran darah di plasenta dan dapat mempengaruhi perkembangan janin. Aliran darah di plasenta dan rahim harus dipantau, serta pertumbuhan dan perkembangan anak yang belum lahir, dan jika terjadi efek samping yang berkaitan dengan kehamilan dan / atau janin, metode terapi alternatif harus digunakan.

Bayi baru lahir harus diperiksa dengan cermat setelah melahirkan. Dalam tiga hari pertama kehidupan, gejala bradikardia dan hipoglikemia dapat terjadi.

Tidak ada data tentang penetrasi bisoprolol ke dalam ASI. Bidop tidak dianjurkan untuk wanita yang sedang menyusui. Jika minum obat selama menyusui diperlukan, menyusui harus dihentikan.

Gunakan pada orang tua

DARI peringatan harus digunakan pada pasien usia lanjut.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat dikeluarkan dengan resep dokter.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan - 3 tahun.

Satu tablet Bidop mengandung 5 atau 10 mg bisoprolol hemifumarat .

Zat tambahan: crospovidone, laktosa monohidrat, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, pigmen krem.

Surat pembebasan

Tablet bundar berwarna coklat muda, bikonveks, bertanda "B1" dan "10" di permukaannya.

14 tablet dalam lepuh - satu, dua atau empat lepuh dalam kotak karton.

efek farmakologis

Tindakan antiangina, antiaritmia, hipotensi

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamika

Selektif 1-blocker tanpa aksi simpatomimetik, juga tidak memiliki efek menstabilkan membran. Mengurangi aktivitas renin , mengurangi kebutuhan sel miokard dalam oksigen, mengurangi kontraktilitas miokard. Memiliki antiangina, antiaritmia, hipotensi tindakan. Menekan reseptor 1-adrenergik miokard dalam dosis kecil, mengurangi sintesis yang distimulasi katekolamin kamp dari ATP , mengurangi transpor ion intraseluler kalsium , menunjukkan efek dromo-, batmo-, krono- dan inotropik negatif, menghambat proses rangsangan dan konduksi.

Ketika dosis terapi terlampaui, Bidop juga memiliki 2-blocker tindakan.

Pada periode awal penggunaan obat, pada hari pertama, resistensi perifer dinding pembuluh darah meningkat, setelah 1-3 hari menjadi dekat dengan aslinya, dan dengan pengobatan yang berkepanjangan berkurang.

Efek hipotensi dikaitkan dengan penurunan volume menit, stimulasi simpatis pembuluh perifer, melemahnya kerja sistem renin-angiotensin , pemulihan umpan balik sebagai respons terhadap penurunan tekanan dan pengaruh pada sistem saraf. Ketika efeknya berkembang dalam 5 hari, tindakan percaya diri - setelah dua bulan.

Efek antiangina disebabkan oleh penurunan kebutuhan oksigen di jaringan miokard karena penurunan denyut jantung dan penurunan kontraktilitas, peningkatan suplai darah miokard, dan pemanjangan diastol. Karena peningkatan tekanan diastolik di ventrikel dan peregangan otot-otot mereka, kebutuhan oksigen dapat meningkat.

Efek antiaritmia disebabkan oleh eliminasi faktor penyebab (, peningkatan konsentrasi) kamp aktivasi sistem simpatis, hipertensi arteri ), penurunan laju eksitasi alat pacu jantung dan penghambatan konduksi AV.

Ketika digunakan dalam dosis terapeutik sedang, sebagai lawan dari sembarangan beta blocker , efek kurang jelas pada organ yang memiliki 2-reseptor adrenergik (otot-otot tipe kerangka, pankreas, otot-otot arteri tipe perifer, bronkus dan rahim), dan pada metabolisme karbohidrat, tidak menahan ion sodium ; kekuatan aksi aterogenik sebanding dengan.

Farmakokinetik

Ini diserap oleh 80-90%, makan tidak mempengaruhi proses ini. Konsentrasi tertinggi ditetapkan setelah 2-3 jam. Bereaksi dengan protein darah sebesar 28-32%. Melewati plasenta dan sawar darah otak dengan buruk. 50% ditransformasikan di hati dengan pembentukan praktis tidak aktif. Waktu paruh mencapai 12 jam. 98% obat diekskresikan oleh ginjal dan kurang dari 2% dengan empedu.

Indikasi penggunaan Bidopa

Indikasi untuk penggunaan Bidop tercantum di bawah ini:

• pencegahan serangan eksaserbasi stabil;
• hipertensi arteri .

Kontraindikasi

• jatuh;
• terkejut;
• insufisiensi akut aktivitas jantung;
• blokade sinoatrial;
• blok AV 2-3 derajat tanpa kehadiran stimulator listrik;
• gagal jantung kronis dekompensasi yang membutuhkan
  terapi inotropik;
• sindrom sinus sakit;
• hipotensi arteri;
• penggunaan simultan penghambat MAO (tidak termasuk Tipe-B MAO );
• berat PPOK dan ;
• kardiomegali tanpa adanya gagal jantung;
• jelas bradikardia ;
• perubahan sirkulasi perifer pada tahap selanjutnya;
• feokromositoma (tanpa penggunaan gabungan pemblokir alfa );
• penyakit Raynaud;
• asidosis metabolik;
• sensitisasi terhadap komponen obat atau lainnya beta-blocker;
• intoleransi laktosa, kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• usia kurang dari 18 tahun.

Gunakan dengan hati-hati saat hati atau tipe kronis miastenia, angina Prinzmetal, blokade AV 1 derajat, dalam sejarah, kepatuhan, pada orang tua.

Efek samping

• Reaksi dari organ sensorik: mata kering, penurunan air liur, penglihatan kabur, konjungtivitis .
• Reaksi dari aktivitas saraf: kelemahan kelelahan, kebingungan, depresi, , kecemasan, mimpi buruk, myasthenia gravis , gangguan tidur, pada tungkai, kejang-kejang.
• Reaksi dari peredaran darah: hipotensi ortostatik , penurunan tekanan yang kuat, bradikardia sinus , pelanggaran konduktivitas jaringan miokard, munculnya tanda-tanda gagal jantung kronis, angiospasme, blokade AV, aritmia, penurunan kontraktilitas miokard, nyeri dada.
• Reaksi dari pernafasan: kesulitan bernapas saat menggunakan obat dalam dosis tinggi atau pada pasien dengan kecenderungan untuk laringospasme dan bronkospasme , hidung tersumbat.
• Reaksi dari pencernaan: mual, kekeringan pada selaput lendir mulut, muntah, sakit perut, gangguan fungsi hati, hepatitis , penyimpangan rasa, peningkatan konsentrasi hati, hipertrigliseridemia, hiperbilirubinemia.
• Reaksi dari lingkungan hormonal: hipotiroidisme, hiperglikemia, hipoglikemia (pada orang yang menggunakan).
• Reaksi dermatologis: reaksi seperti psoriasis, eksantema, hiperemia kulit, peningkatan keringat, eksaserbasi , .
• Reaksi dari sisi hematopoiesis: agranulositosis, trombositopenia, leukopenia.
• Reaksi alergi :, ruam.
• Reaksi lainnya: artralgia, lumbodynia, torakalgia , penurunan potensi, libido melemah, sindrom penarikan.
• Efek pada janin: hipoglikemia , retardasi pertumbuhan intrauterin, bradikardia.

Petunjuk Penggunaan Bidopa (Cara dan Dosis)

Petunjuk penggunaan Bidop identik dengan analog yang mengandung bisoprolol dan diresepkan untuk minum tablet secara oral, di pagi hari, tanpa mengunyah dan dengan perut kosong. Dosis dipilih oleh dokter secara individual.

Pada hipertensi arteri dan untuk mencegah eksaserbasi angina stabil gunakan dosis awal 5 mg sekali sehari. Jika perlu, ditingkatkan menjadi 10 mg pada frekuensi yang sama. Dosis harian tertinggi adalah 20 mg.

Pada orang dengan gangguan fungsi ginjal atau gangguan fungsi hati yang parah, dosis tertinggi adalah 10 mg per hari.

Penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut tidak diperlukan.

Overdosis

Tanda-tanda overdosis: ekstrasistol ventrikel, aritmia, blokade AV, bradikardia, penurunan tekanan yang kuat, gagal jantung kronis, sianosis sikat, bronkospasme, kesulitan bernafas, pingsan, kejang , pusing , hipoglikemia.

Pengobatan overdosis: bilas lambung, lalu administrasi enterosorben , pengobatan simtomatik.

• pada blok AV diresepkan hingga 2 mg atau secara intravena, adalah mungkin untuk memasang alat pacu jantung sementara;
• pada ekstrasistol tipe ventrikel digunakan;
• dengan penurunan tekanan, jika tidak ada gejala edema paru memperkenalkan larutan pengganti plasma intravena, jika perlu - , epinefrin, ;
• dengan insufisiensi jantung - diuretik, glikosida jantung, ;
• dengan kejang yang diberikan secara intravena;
• pada bronkospasme penggunaan inhalasi beta2-agonis .

Interaksi

Agen yang mengandung yodium radiopak untuk pemberian intravena meningkatkan kemungkinan berkembangnya reaksi tipe anafilaksis .

Alergen untuk imunoterapi , ekstrak alergen untuk sampel skarifikasi meningkatkan risiko parah reaksi alergi sistemik pada pasien yang memakai Bisoprolol.

Fenitoin bila diberikan secara intravena, persiapan untuk anestesi inhalasi meningkatkan kekuatan tindakan kardiodepresif Bidopa dan kemungkinan penurunan tekanan.

Bidop mampu menutupi gejala yang muncul hipoglikemia.

Meningkatkan konsentrasi dan xantin (tapi tidak) dalam darah.

Glikosida jantung, Guanfacine, penghambat saluran lambat kalsium, dan lainnya obat antiaritmia meningkatkan risiko mengembangkan atau memperburuk Blokade AV, bradikardia, gagal jantung.

Diuretik, simpatolitik, Hydralazine dan lainnya obat antihipertensi bila digunakan bersamaan dengan Bidop, mereka dapat menyebabkan penurunan tekanan yang kuat.

Memperpanjang aksi relaksan otot non-depolarisasi dan efek antikoagulan obat kumarin.

Trisiklik dan antidepresan tetrasiklik, etanol, antipsikotik, obat penenang dan obat tidur berarti meningkatkan penindasan aktivitas saraf.

Mempersingkat waktu paruh bisoprolol .

Tidak direkomendasikan untuk digunakan dengan inhibitor MAO (tidak termasuk Tipe-B MAO ), karena stimulasi yang signifikan dari efek hipotensi. Istirahat di antara perawatan penghambat MAO dan Bidop harus lebih dari 2 minggu.

Ergotamin meningkatkan risiko berkembangnya perubahan sirkulasi perifer.

Syarat penjualan

Pada resep.

Kondisi penyimpanan

Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu kamar. Jauhkan dari anak-anak.

Sebaiknya sebelum tanggal

instruksi khusus

Selama masa pengobatan dengan Bidop, perawatan dan kehati-hatian harus diperhatikan saat mengemudi, terutama pada awal terapi.

Kontrol atas orang yang menerima bisoprolol , termasuk pengukuran tekanan dan karakteristik denyut nadi (pertama setiap hari, dan kemudian setiap tiga bulan), penentuan level glukosa darah penderita diabetes (setiap empat bulan) EKG . Pada pasien usia lanjut, dianjurkan untuk memantau kerja ginjal setiap empat bulan sekali.

Pasien yang merokok kurang efektif , Bisomor, Bisoprolol-Teva, Bisocard, Bisoprolol-OBL, Corbis, Tirez.

Harga analog Bidop produksi dalam negeri, sebagai suatu peraturan, lebih rendah dari harga obat yang dijelaskan, dan sebaliknya berlaku dengan analog asing.

anak-anak

Tidak berlaku untuk orang di bawah usia 18 tahun.

Selama kehamilan dan menyusui

Dimungkinkan untuk digunakan pada saat itu hanya jika ada indikasi yang ketat dan dengan mempertimbangkan semua risiko yang mungkin terjadi.

Aplikasi selama waktu tidak diperbolehkan.

Nomor pendaftaran: LS-000414-310510

Nama dagang obat: Bidop ®

Nama nonproprietary internasional (INN): bisoprolol

Bentuk sediaan: tablet

Menggabungkan: 1 tablet mengandung:
zat aktif: bisoprolol hemifumarate 5 mg atau 10 mg;
Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, crospovidone, pigmen PB 22812 kuning (laktosa monohidrat 87%, oksida besi kuning 13%) (untuk dosis 5 mg), pigmen PB-27215 krem (laktosa monohidrat 87%, oksida besi merah dan kuning 13%) (untuk dosis 10 mg).

Keterangan:
Tablet 5 mg : bulat, tablet bikonveks warna kuning muda dengan bercak kekuningan, bertanda B1 di tengah di atas risiko dan angka 5 di bawah risiko.
Tablet 10 mg : tablet bulat, bikonveks berwarna coklat muda dengan bercak kecoklatan, bertanda B1 di tengah di atas garis dan angka 10 di bawah garis.

Kelompok Farmakoterapi: beta1 - pemblokir selektif
kode ATX C07AB07

SIFAT FARMAKOLOGIS
Farmakodinamika
Beta 1-blocker selektif tanpa aktivitas simpatomimetiknya sendiri, tidak memiliki efek menstabilkan membran. Mengurangi aktivitas renin plasma darah, mengurangi kebutuhan oksigen miokard, memperlambat denyut jantung (HR) (saat istirahat dan selama latihan). Ini memiliki efek antihipertensi, antiangina dan antiaritmia. Dengan memblokir reseptor beta1-adrenergik jantung dalam dosis rendah, ini mengurangi pembentukan siklik adenosin monofosfat (cAMP) dari adenosin trifosfat (ATP) yang distimulasi oleh katekolamin, mengurangi arus ion kalsium intraseluler, memiliki krono-, dromo- , batmo- dan efek inotropik, menghambat konduktivitas dan rangsangan.
Ketika dosis terapeutik terlampaui, ia memiliki efek penghambatan beta2-adrenergik.
Resistensi pembuluh darah perifer total pada awal obat, dalam 24 jam pertama, meningkat (sebagai akibat dari peningkatan timbal balik dalam aktivitas reseptor alfa-adrenergik dan penghapusan stimulasi reseptor beta2-adrenergik), yang setelah 1 -3 hari kembali ke aslinya, dan dengan administrasi jangka panjang - berkurang.
Efek hipotensi dikaitkan dengan penurunan volume menit darah, stimulasi simpatis pembuluh perifer, penurunan aktivitas sistem renin-angiotensin (lebih penting untuk pasien dengan hipersekresi renin awal), pemulihan sensitivitas sebagai respons. terhadap penurunan tekanan darah (BP) dan efek pada sistem saraf pusat (SSP). Dengan hipertensi arteri, efeknya terjadi setelah 2-5 hari, efek stabil dicatat setelah 1-2 bulan.
Efek antiangina disebabkan oleh penurunan kebutuhan oksigen miokard sebagai akibat dari penurunan denyut jantung dan penurunan kontraktilitas miokard, perpanjangan diastol, dan peningkatan perfusi miokard. Dengan meningkatkan tekanan akhir diastolik di ventrikel kiri dan meningkatkan peregangan serat otot ventrikel, kebutuhan oksigen dapat meningkat, terutama pada pasien dengan gagal jantung kronis.
Ketika digunakan dalam dosis terapeutik sedang, tidak seperti beta-blocker non-selektif, ia memiliki efek yang kurang jelas pada organ yang mengandung reseptor beta2-adrenergik (pankreas, otot rangka, otot polos arteri perifer, bronkus dan rahim) dan pada metabolisme karbohidrat; tidak menyebabkan retensi ion natrium (Na+) dalam tubuh; tingkat keparahan aksi aterogenik tidak berbeda dari aksi propranolol.
Efek antiaritmia disebabkan oleh eliminasi faktor aritmogenik (takikardia, peningkatan aktivitas sistem saraf simpatis, peningkatan konten cAMP, hipertensi arteri), penurunan laju eksitasi spontan dari sinus dan alat pacu jantung ektopik dan perlambatan atrioventrikular (AV). ) konduksi (terutama di antegrade dan, pada tingkat lebih rendah, dalam arah retrograde melalui nodus AV) dan di sepanjang jalur tambahan.

Farmakokinetik
Penyerapan - 80-90%, asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah diamati setelah 1-3 jam, koneksi dengan protein plasma adalah 26-33%. Permeabilitas melalui sawar darah-otak dan sawar plasenta rendah. 50% dari dosis dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif, waktu paruh 10-12 jam Sekitar 98% diekskresikan oleh ginjal, dimana 50% tidak berubah, kurang dari 2% melalui usus (dengan empedu).

Indikasi untuk digunakan

• Hipertensi arteri;
• Penyakit jantung iskemik: pencegahan serangan angina pektoris stabil.

Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap bisoprolol dan beta-blocker lainnya; syok (termasuk kardiogenik); jatuh; edema paru; gagal jantung akut; gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi, membutuhkan terapi inotropik; AV blok derajat II-III tanpa alat pacu jantung; blokade sinoatrial; sindrom sinus sakit; bradikardia parah (denyut jantung kurang dari 60 bpm); kardiomegali (tanpa tanda-tanda gagal jantung); hipotensi arteri berat (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg, terutama pada infark miokard); bentuk parah dari asma bronkial dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) dalam sejarah; pemberian inhibitor monoamine oksidase (MAO) secara simultan (dengan pengecualian MAO-B); tahap akhir dari gangguan peredaran darah perifer; sindrom Raynaud; pheochromocytoma (tanpa penggunaan alpha-blocker secara simultan): asidosis metabolik; usia hingga 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum ditetapkan); intoleransi laktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa (karena obat mengandung laktosa).

Dengan hati-hati
Gagal hati; gagal ginjal kronis (CC kurang dari 20 ml / menit); myasthenia gravis; tirotoksikosis; diabetes; Angina Prinzmetal, blok AV derajat I; psoriasis; depresi (termasuk riwayat); reaksi alergi dalam sejarah; kepatuhan terhadap diet ketat; usia lanjut.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan obat Bidop ® selama kehamilan hanya dimungkinkan jika manfaat terapi yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi risiko efek samping pada janin dan / atau anak.
Tidak ada data tentang apakah bisoprolol masuk ke dalam ASI. Jika perlu, penggunaan obat selama menyusui, dianjurkan untuk berhenti menyusui.

Dosis dan Administrasi
Di dalam, di pagi hari dengan perut kosong, tanpa mengunyah, sekali. Dosis harus dipilih secara individual.
Hipertensi arteri dan penyakit jantung koroner: Pencegahan serangan angina stabil biasanya dosis awal adalah 5 mg 1 kali per hari.
Jika perlu, dosis ditingkatkan menjadi 10 mg 1 kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 20 mg per hari.
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan klirens kreatinin (CC) kurang dari 20 ml/menit. atau dengan disfungsi hati yang parah, dosis harian maksimum adalah 10 mg.
Meningkatkan dosis pada pasien tersebut harus dilakukan dengan sangat hati-hati.
Penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut tidak diperlukan.

Efek samping
Efek samping yang diamati dengan penggunaan obat diklasifikasikan ke dalam kategori tergantung pada frekuensi kemunculannya: sangat sering > 1/10; sering >1/100,<1/10; нечасто > 1/1000, <1/100; редко > 1/10000, <1/1000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.
Dari sisi sistem saraf pusat: jarang - peningkatan kelelahan, kelemahan, asthenia, pusing, sakit kepala, gangguan tidur, depresi, kecemasan, kebingungan atau kehilangan memori jangka pendek, jarang - halusinasi, myasthenia gravis, mimpi "mimpi buruk", kejang-kejang (termasuk di otot betis), parestesia pada ekstremitas (pada pasien dengan klaudikasio "intermiten" dan sindrom Raynaud), tremor.
Dari organ penglihatan: jarang - penglihatan kabur, penurunan sekresi cairan lakrimal, mata kering dan nyeri; sangat jarang - konjungtivitis.
Dari sisi sistem kardiovaskular: sangat sering - bradikardia sinus, jantung berdebar; sering - penurunan tekanan darah yang nyata, manifestasi angiospasme (peningkatan gangguan peredaran darah perifer, dinginnya ekstremitas bawah, parestesia, sindrom Raynaud); jarang - hipotensi ortostatik, gangguan konduksi miokard, blokade AV (hingga pengembangan blokade transversal lengkap dan serangan jantung), aritmia, melemahnya kontraktilitas miokard, perkembangan gagal jantung kronis (pembengkakan pergelangan kaki, kaki, sesak napas) , sakit dada.
Dari sistem pencernaan: sering - kekeringan pada mukosa mulut, mual, muntah, sakit perut, sembelit atau diare; jarang - disfungsi hati (urin gelap, ikterus pada sklera atau kulit, kolestasis), perubahan rasa, hepatitis. Dari sistem pernapasan: jarang - kesulitan bernapas bila diberikan dalam dosis tinggi (kehilangan selektivitas) dan / atau pada pasien yang memiliki kecenderungan - laringo- dan bronkospasme; jarang - hidung tersumbat.
Dari sistem endokrin: hiperglikemia (pada pasien dengan diabetes mellitus yang tidak tergantung insulin), hipoglikemia (pada pasien yang menerima insulin), keadaan hipotiroid.
reaksi alergi: jarang - pruritus, ruam, urtikaria.
Dari sisi kulit: jarang - peningkatan keringat, kulit memerah; sangat jarang - eksantema, reaksi kulit seperti psoriasis, eksaserbasi gejala psoriasis, alopecia.
Indikator laboratorium: jarang - peningkatan aktivitas transaminase "hati" (peningkatan alanin aminotransferase, aspartat aminotransferase), hiperbilirubinemia, hipertrigliseridemia; dalam beberapa kasus - trombositopenia (perdarahan dan perdarahan yang tidak biasa), agranulositosis, leukopenia.
Efek pada janin: retardasi pertumbuhan intrauterin, hipoglikemia, bradikardia.
Lainnya: jarang - artralgia; jarang - melemahnya libido, penurunan potensi; sakit punggung, sindrom "penarikan" (peningkatan serangan angina, peningkatan tekanan darah).

Overdosis
Gejala: aritmia, ekstrasistol ventrikel, bradikardia berat, blokade AV, penurunan tekanan darah yang nyata, perkembangan gagal jantung kronis, sianosis kuku dan tangan, kesulitan bernapas, bronkospasme, pusing, pingsan, kejang, hipoglikemia.
Perlakuan: bilas lambung dan pemberian zat penyerap; terapi simtomatik: dengan blokade AV yang berkembang - pemberian intravena 1-2 mg atropin, epinefrin atau pengaturan sementara alat pacu jantung; dengan ekstrasistol ventrikel - lidokain (obat kelas IA tidak digunakan); dengan penurunan tekanan darah yang nyata - pasien harus dalam posisi Trendelenburg; jika tidak ada tanda-tanda edema paru - pemberian intravena larutan pengganti plasma, jika tidak efektif - pengenalan epinefrin, dopamin, dobutamin (untuk mempertahankan, tindakan kronotropik dan inotropik dan menghilangkan penurunan tekanan darah yang nyata); pada gagal jantung - glikosida jantung, diuretik, glukagon; dengan kejang - diazepam intravena; dengan bronkospasme - stimulan beta2-adrenergik jika terhirup.

Interaksi dengan obat lain
Alergen yang digunakan untuk imunoterapi atau ekstrak alergen untuk tes kulit meningkatkan risiko reaksi alergi sistemik yang parah atau anafilaksis pada pasien yang menerima bisoprolol.
Agen radiopak yang mengandung yodium untuk pemberian intravena meningkatkan risiko reaksi anafilaksis.
Fenitoin bila diberikan secara intravena, sarana untuk anestesi inhalasi (turunan dari hidrokarbon) meningkatkan keparahan tindakan kardiodepresi dan kemungkinan menurunkan tekanan darah.
Mengubah efisiensi insulin dan agen hipoglikemik oral, menutupi gejala hipoglikemia (takikardia, peningkatan tekanan darah).
Mengurangi ground clearance lidokain dan xantin(kecuali teofilin) dan meningkatkan konsentrasinya dalam plasma darah, terutama pada pasien dengan pembersihan teofilin yang awalnya meningkat di bawah pengaruh merokok.
Efek hipotensi diperlemah oleh obat antiinflamasi nonsteroid (retensi ion natrium (Na +) dan blokade sintesis prostaglandin oleh ginjal), glukokortikosteroid dan estrogen(penundaan ion Na+).
Glikosida jantung, metildopa, reserpin dan guanfasin, penghambat saluran kalsium (verapamil, diltiazem), amiodaron dan obat antiaritmia lainnya meningkatkan risiko mengembangkan atau memperburuk bradikardia, blok AV, henti jantung, dan gagal jantung.
Nifedipin dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang signifikan.
Diuretik, klonidin, simpatolitik, hidralazin, dan antihipertensi lainnya dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan.
Memperpanjang aksi relaksan otot non-depolarisasi dan efek antikoagulan kumarin.
Antidepresan tri dan tetrasiklik, antipsikotik (neuroleptik), etanol, sedatif dan hipnotik meningkatkan depresi sistem saraf pusat.
Tidak disarankan untuk digunakan bersamaan dengan penghambat MAO(dengan pengecualian MAO-B, lihat bagian "Kontraindikasi"), karena peningkatan yang signifikan dalam efek hipotensi, jeda pengobatan antara penggunaan inhibitor MAO (dengan pengecualian MAO-B) dan bisoprolol harus setidaknya 14 hari.
Alkaloid ergot non-terhidrogenasi meningkatkan risiko mengembangkan gangguan peredaran darah perifer.
Ergotamin meningkatkan risiko mengembangkan gangguan peredaran darah perifer; rifampisin memperpendek waktu paruh.

instruksi khusus
Pemantauan pasien yang menggunakan Bidop ® harus mencakup pengukuran denyut jantung dan tekanan darah (pada awal pengobatan - setiap hari, kemudian 1 kali dalam 3-4 bulan), EKG, penentuan konsentrasi glukosa dalam darah pasien dengan diabetes mellitus (1 kali dalam 4-5 bulan). Pada pasien usia lanjut, dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal (1 kali dalam 4-5 bulan). Pasien harus diajari cara menghitung detak jantung dan harus diinstruksikan untuk berkonsultasi dengan dokter jika detak jantung kurang dari 50 bpm.
Sebelum memulai pengobatan, dianjurkan untuk melakukan studi tentang fungsi pernapasan eksternal pada pasien dengan riwayat bronkopulmonalis terbebani.
Sekitar 20% pasien dengan angina, beta-blocker tidak efektif. Alasan utama adalah aterosklerosis koroner yang diucapkan dengan ambang iskemia yang rendah (denyut jantung kurang dari 100 bpm) dan peningkatan volume diastolik akhir ventrikel kiri, yang mengganggu aliran darah subendokard.
Pada "perokok" efektivitas beta-blocker lebih rendah.
Pasien yang menggunakan lensa kontak harus memperhitungkan bahwa selama perawatan, penurunan produksi cairan lakrimal mungkin terjadi.
Ketika digunakan pada pasien dengan pheochromocytoma, ada risiko mengembangkan hipertensi arteri paradoksikal (jika blokade alfa yang efektif belum tercapai sebelumnya).
Pada tirotoksikosis, Bidop ® dapat menutupi tanda-tanda klinis tirotoksikosis tertentu (misalnya, takikardia). Penarikan mendadak pada pasien dengan tirotoksikosis merupakan kontraindikasi, karena dapat memperburuk gejala.
Pada diabetes mellitus, dapat menutupi takikardia yang disebabkan oleh hipoglikemia. Tidak seperti beta-blocker non-selektif, obat ini praktis tidak meningkatkan hipoglikemia yang diinduksi insulin dan tidak menunda pemulihan konsentrasi glukosa darah ke tingkat normal.
Saat menggunakan clonidine, penerimaannya dapat dihentikan hanya beberapa hari setelah obat Bidop ® dihentikan.
Dimungkinkan untuk meningkatkan keparahan reaksi hipersensitivitas dan kurangnya efek dari dosis biasa epinefrin (adrenalin) dengan latar belakang riwayat alergi yang diperburuk.
Jika perlu untuk melakukan perawatan bedah yang direncanakan, obat dihentikan 48 jam sebelum dimulainya anestesi umum. Jika pasien meminum obat sebelum operasi, ia harus memilih obat untuk anestesi umum dengan efek inotropik negatif minimal.
Aktivasi timbal balik saraf vagus dapat dihilangkan dengan atropin intravena (1-2 mg).
Obat-obatan yang mengurangi cadangan katekolamin (termasuk reserpin) dapat meningkatkan efek beta-blocker, sehingga pasien yang menggunakan kombinasi obat tersebut harus berada di bawah pengawasan medis yang konstan untuk mendeteksi penurunan tekanan darah atau bradikardia yang nyata.
Pasien dengan penyakit bronkospastik dapat diresepkan penghambat kardioselektif jika terjadi intoleransi dan / atau ketidakefektifan obat antihipertensi lainnya. Overdosis berbahaya untuk perkembangan bronkospasme.
Dalam kasus peningkatan bradikardia (kurang dari 50 bpm) pada pasien usia lanjut, penurunan tekanan darah (tekanan darah sistolik di bawah 100 mm Hg), blokade AV, bronkospasme, aritmia ventrikel, disfungsi hati dan ginjal yang parah, perlu untuk mengurangi dosis atau menghentikan pengobatan. Dianjurkan untuk menghentikan terapi jika depresi berkembang.
Anda tidak dapat menghentikan pengobatan secara tiba-tiba karena risiko mengembangkan aritmia parah dan infark miokard. Pembatalan dilakukan secara bertahap, mengurangi dosis selama 2 minggu atau lebih (mengurangi dosis sebesar 25% dalam 3-4 hari). Itu harus dibatalkan sebelum mempelajari kandungan dalam darah dan urin dari katekolamin, normetanephrine dan asam vanillinmandelic; titer antibodi antinuklear.

Pengaruh pada kemampuan mengemudikan kendaraan dan bekerja dengan mesin
Selama masa pengobatan, pusing mungkin terjadi, terutama pada awal terapi, dan oleh karena itu harus berhati-hati saat mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Surat pembebasan
Tablet, 5 mg, 10 mg.
14 tablet per blister PVC/PVDC/Al. 1,2 atau 4 lecet dengan petunjuk penggunaan dalam kotak kardus.

Kondisi penyimpanan
Daftar B
Di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak!

Sebaiknya sebelum tanggal
3 tahun.
Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.

Ketentuan pengeluaran dari apotek
Pada resep.

Pabrikan

dikemas
Nish Generics Limited, Irlandia
Divisi 5, Kawasan Industri BALDOYLE 151, Dublin, Republik Irlandia
ZAO GEDEON RICHTER-RUS
140342 Rusia, wilayah Moskow, pos. Shuvoe,

pemegang sertifikat pendaftaran
JSC "Gedeon Richter", Budapest, Hongaria

Pengaduan konsumen harus ditujukan kepada:
Kantor Perwakilan Moskow OJSC "Gedeon Richter" 119049 Moskow, jalur Dobryninsky ke-4, 8,