Depo-Medrol adalah obat dengan efek glukokortikoid.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan pelepasan - suspensi untuk injeksi: putih (dalam botol 1 atau 2 ml, dalam kotak kardus 1 botol dan petunjuk penggunaan Depo-Medrol).

Komposisi suspensi 1 ml:

• bahan aktif: metilprednisolon asetat - 40 mg;
• komponen tambahan: natrium klorida - 8,7 mg; makrogol 3350 - 29 mg; miristil-g-pikolinium klorida - 0,2 mg; asam klorida - pH hingga 3,5–7; natrium hidroksida - pH hingga 3,5–7; air untuk injeksi - hingga 1 ml.

Sifat farmakologis

Farmakodinamika

Zat aktif Depo-Medrol adalah metilprednisolon asetat, GCS (glukokortikosteroid), memiliki sifat yang sama dengan metilprednisolon. Pada saat yang sama, zat tersebut ditandai dengan durasi aksi yang lebih lama, karena larut lebih buruk dan kurang aktif dimetabolisme. Melewati membran sel dan membentuk kompleks dengan reseptor sitoplasma spesifik. Selanjutnya, kompleks ini menembus ke dalam inti sel, di mana mereka mengikat DNA (asam deoksiribonukleat), yaitu, kromatin, dan transkripsi mRNA (asam ribonukleat matriks) dirangsang. Selanjutnya, sintesis berbagai protein (termasuk enzim) terjadi. Ini menjelaskan efek metilprednisolon asetat bila diberikan secara sistemik.

Zat ini tidak hanya secara signifikan mempengaruhi proses inflamasi dan respon imun, tetapi juga mempengaruhi otot rangka, sistem saraf dan kardiovaskular, metabolisme lemak, karbohidrat dan protein.

Sebagian besar indikasi untuk penggunaan metilprednisolon asetat didasarkan pada sifat anti-inflamasi, imunosupresif, dan anti-alerginya. Sebagai hasil dari penggunaan Depo-Medrol, efek berikut tercapai:

• penurunan vasodilatasi, produksi prostaglandin dan senyawa terkait, jumlah sel imunoaktif dalam fokus peradangan;
• penghambatan fagositosis;
• stabilisasi membran lisosom.

1 mg deoxycorticosterone setara dengan 200 mg methylprednisolone, yang menjelaskan aktivitas mineralokortikoid minor yang terakhir.

Tingkat keparahan efek anti-inflamasi 4,4 mg metilprednisolon asetat dan 20 mg hidrokortison sebanding.

Metilprednisolon asetat memiliki efek lipolitik, terutama bermanifestasi pada ekstremitas. Juga, zat ini meningkatkan lipogenesis. Efek ini paling menonjol di kepala, leher, dan dada. Hasilnya adalah redistribusi lemak tubuh.

Metilprednisolon asetat memiliki efek katabolik pada protein. Asam amino diubah menjadi glikogen dan glukosa setelah dilepaskan dalam proses glukoneogenesis di hati. Konsumsi glukosa di jaringan perifer menurun, yang dapat menyebabkan glukosuria dan hiperglikemia. Hal ini terutama berlaku untuk pasien yang berisiko terkena diabetes.

Aktivitas farmakologis terbesar metilprednisolon asetat muncul setelah konsentrasi plasma puncak, yaitu, efek zat terutama disebabkan oleh efek pada aktivitas enzim.

Farmakokinetik

Metilprednisolon asetat dihidrolisis oleh kolinesterase serum. Hasilnya adalah pembentukan metabolit aktif. Dalam tubuh manusia, metilprednisolon membentuk ikatan yang lemah dan tidak dapat dipisahkan dengan transkortin dan albumin. Dari 40 hingga 90% zat berada dalam keadaan terikat. Aktivitas intraselulernya menyebabkan perbedaan nyata antara T 1/2 plasma dan farmakologis (waktu paruh). Pelestarian aktivitas farmakologis dicatat bahkan ketika konsentrasi metilprednisolon dalam darah tidak lagi dapat ditentukan.

Durasi aktivitas antiinflamasi Depo-Medrol kira-kira sama dengan durasi penekanan sistem HPA (hipotalamus-hipofisis-adrenal).

Setelah injeksi intramuskular 40 mg / ml metilprednisolon asetat, C max (konsentrasi maksimum) dalam serum darah dicapai rata-rata dalam 7,3 ± 1 jam dan 1,48 ± 0,86 g / 100 ml (T 1/2 - 69,3 jam). Setelah injeksi intramuskular tunggal metilprednisolon asetat dengan dosis 40-80 mg, durasi penekanan sistem HPA adalah 4-8 hari.

Jika zat disuntikkan secara intra-artikular ke setiap sendi lutut dengan dosis 40 mg (dosis total - 80 mg), Cmax dalam serum darah tercapai dalam 4-8 jam dan kira-kira 21,5 g / 100 ml. Masuknya zat ke dalam sirkulasi sistemik dari rongga sendi berlangsung kurang lebih 7 hari. Ini dikonfirmasi oleh durasi penekanan sistem HPA dan hasil penentuan konsentrasi metilprednisolon asetat dalam serum.

Metabolisme metilprednisolon terjadi di hati, secara kualitatif proses ini mirip dengan kortisol. Metabolit utamanya adalah 20-v-hydroxymethylprednisolone dan 20-v-hydroxy-6-a-methylprednison. Ekskresi metabolit terjadi dalam urin dalam bentuk glukuronida, senyawa tak terkonjugasi dan sulfat. Reaksi konjugasi ini terjadi terutama di hati dan juga di ginjal (sebagian).

Indikasi untuk digunakan

Depo-Medrol hanya digunakan sebagai terapi simtomatik, kecuali untuk beberapa gangguan endokrin, di mana obat digunakan sebagai terapi pengganti.

Aplikasi intramuskular

Depo-Medrol tidak diresepkan untuk pengobatan kondisi akut yang mengancam jiwa.

Obat ini digunakan dalam kasus ketidakmungkinan terapi oral.

Depo-Medrol diresepkan dalam kasus-kasus berikut:

• penyakit endokrin: insufisiensi adrenal (primer dan sekunder), hiperplasia adrenal kongenital, insufisiensi adrenal akut, tiroiditis subakut, hiperkalsemia dengan latar belakang penyakit onkologis;
• kolagenosis (selama eksaserbasi atau dalam beberapa kasus sebagai terapi pemeliharaan): lupus eritematosus sistemik, miokarditis rematik akut, dermatomiositis sistemik;
• penyakit rematik (digunakan sebagai obat tambahan untuk terapi pemeliharaan dan untuk pengobatan jangka pendek selama eksaserbasi proses atau untuk mengeluarkan pasien dari kondisi akut): ankylosing spondylitis, psoriatic arthritis, post-traumatic osteoarthritis, sinovitis pada osteoarthritis, rheumatoid arthritis (termasuk rheumatoid arthritis remaja), bursitis (akut dan subakut), epikondilitis, tendosinovitis nonspesifik akut, artritis gout dalam perjalanan akut;
• kondisi alergi (untuk mengontrol kondisi parah dan melumpuhkan yang tidak dapat disembuhkan dengan metode konvensional): alergi obat, status asmatikus, dermatitis kontak / atopik, edema laring non-infeksi akut, penyakit serum, reaksi transfusi dan pemberian obat seperti urtikaria, rinitis alergi ( musiman atau sepanjang tahun);
• penyakit kulit: dermatitis eksfoliatif, dermatitis bulosa herpetiformis, pemfigus, eritema eksudatif ganas (sindrom Stevens-Johnson), mikosis fungoides;
• penyakit pernapasan: beriliosis, sarkoidosis simtomatik, tuberkulosis paru diseminata / fokal (dalam kombinasi dengan kemoterapi anti-tuberkulosis yang sesuai, pneumonitis aspirasi, sindrom Loeffler, yang tidak dapat diobati dengan metode lain;
• penyakit pada sistem pencernaan (untuk mengeluarkan pasien dari kondisi kritis): penyakit Crohn, kolitis ulserativa;
• penyakit mata (dalam perjalanan akut atau kronis yang parah): uveitis dan penyakit mata inflamasi yang tidak merespons penggunaan kortikosteroid lokal;
• penyakit pada sistem saraf: eksaserbasi multiple sclerosis;
• penyakit onkologis (sebagai terapi paliatif pada orang dewasa): limfoma dan leukemia;
• penyakit hematologi: anemia hipoplastik kongenital, anemia hemolitik didapat, eritroblastopenia (talasemia mayor), trombositopenia sekunder pada orang dewasa;
• sindrom edema (untuk tujuan menginduksi diuresis atau mengobati proteinuria pada sindrom nefrotik, tipe idiopatik atau karena lupus eritematosus sistemik);
• indikasi lain: trikinosis dengan kerusakan pada miokardium atau sistem saraf, meningitis tuberkulosis dengan blok subarachnoid atau dalam kasus ancaman (dalam kombinasi dengan kemoterapi anti-tuberkulosis yang sesuai).

Aplikasi intrabursal, periarticular, intra-artikular dan jaringan lunak

Depo-Medrol digunakan sebagai terapi ajuvan jangka pendek (dengan eksaserbasi proses atau untuk mengeluarkan pasien dari kondisi akut) untuk penyakit berikut:

• artritis reumatoid;
• tendosinovitis nonspesifik akut;
• sinovitis pada osteoartritis;
• bursitis (akut dan subakut);
• epikondilitis;
• artritis gout akut.

Pengantar fokus patologis

Depo-Medrol diindikasikan untuk perawatan bekas luka keloid dan fokus peradangan lokal pada penyakit / kondisi berikut:

• lumut planus (Wilson);
• granuloma berbentuk cincin;
• plak psoriasis;
• diskoid lupus eritematosus;
• lumut kronis sederhana (neurodermatitis);
• alopesia areata;
• lipodistrofi diabetes.

Depo-Medrol juga efektif dalam pengobatan tumor kistik atau aponeurosis tendon (kista selubung tendon).

Kontraindikasi

Mutlak:

• pemberian intratekal dan intravena;
• infeksi jamur sistemik;
• menetapkan intoleransi individu terhadap komponen obat.

Relatif (penyakit / kondisi di mana penggunaan Depo-Medrol membutuhkan kehati-hatian):

• adanya anastomosis usus segar;
• kolitis ulserativa (dalam kasus di mana ada ancaman perforasi, pengembangan abses atau infeksi purulen lainnya), divertikulitis;
• kerusakan mata yang disebabkan oleh virus herpes simpleks (dapat menyebabkan perkembangan perforasi kornea);
• tukak lambung (aktif atau laten);
• diabetes;
• riwayat terbebani gangguan mental;
• gagal ginjal;
• hipertensi arteri;
• myasthenia gravis (jika Depo-Medrol digunakan sebagai terapi utama atau tambahan);
• osteoporosis;
• masa kanak-kanak;
• kehamilan dan menyusui (karena kurangnya penelitian yang memadai yang mengkonfirmasi keamanan / efektivitas Depo-Medrol; penunjukannya hanya dimungkinkan di bawah indikasi ketat dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan lebih tinggi daripada risiko yang mungkin terjadi).

Depo-Medrol, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Cara pemberian Depo-Medrol:

• intramuskular;
• pengenalan fokus patologis;
• periarticular, intraarticular, injeksi intrabursal atau injeksi ke jaringan lunak.

Pengantar fokus patologis untuk mencapai efek lokal

Depo-Medrol menyebabkan penurunan keparahan gejala penyakit, tetapi tidak mempengaruhi penyebab penyakit, sehingga obat tidak dapat digunakan sebagai pengganti terapi konvensional (pengobatan anti-inflamasi dasar, fisioterapi, ortopedi koreksi).

Pada rheumatoid arthritis dan osteoarthritis, dosis ditentukan oleh ukuran sendi, serta tingkat keparahan kondisinya. Dalam perjalanan penyakit kronis, jumlah suntikan dapat bervariasi dari 1-5 atau lebih per minggu (tergantung pada tingkat perbaikan yang dicapai setelah dosis pertama).

• kecil (acromio-clavicular, metacarpophalangeal, interphalangeal, sternoclavicular): 4-10 mg;
• sedang (siku, pergelangan tangan): 10–40 mg;
• besar (bahu, pergelangan kaki, lutut): 20-80 mg.

Sebelum pengenalan Depo-Medrol, perlu untuk mengevaluasi anatomi sendi yang terkena. Penting untuk menyuntikkan larutan ke dalam rongga sinovial. Seperti halnya pungsi lumbal, diperlukan antisepsis dan asepsis. Jarum 20-24 G steril (dikenakan jarum suntik kering) harus segera dimasukkan ke dalam rongga sinovial. Untuk mengontrol masuknya jarum ke dalam rongga sendi, aspirasi beberapa tetes cairan intra-artikular harus dilakukan. Saat memilih tempat pemberian Depo-Medrol, seseorang harus memperhitungkan kedekatan rongga sinovial ke permukaan (perlu sedekat mungkin), serta lewatnya pembuluh darah besar dan saraf (perlu sebagai sejauh mungkin). Setelah injeksi, perlu untuk membuat beberapa gerakan ringan di sendi, ini akan membantu mencampur suspensi yang disuntikkan dengan cairan sinovial. Pada akhir prosedur, tempat suntikan harus ditutup dengan pembalut steril kecil.

Saat memasukkan Depo-Medrol ke dalam sendi pinggul, diperlukan kehati-hatian (Anda harus menghindari suspensi ke dalam pembuluh darah besar).

Pada sendi yang tidak dapat diakses secara anatomis, khususnya pada sendi intervertebralis, termasuk sendi sakroiliaka, obat tidak disuntikkan.

Ketidakefektifan pengobatan paling sering dikaitkan dengan upaya yang gagal untuk menembus rongga sendi. Dalam kasus pengenalan Depo-Medrol ke jaringan sekitarnya, efeknya mungkin tidak signifikan atau tidak ada sama sekali. Jika hasil positif tidak tercapai dengan masuknya yang andal ke dalam rongga sinovial, terapi lebih lanjut biasanya tidak dianjurkan.

Setelah pemberian Depo-Medrol intra-artikular, perawatan harus dilakukan untuk tidak membebani sendi, di mana perbaikan gejala dicatat. Pengenalan obat ke dalam sendi yang tidak stabil tidak dianjurkan. Dalam beberapa kasus, suntikan intra-artikular berulang dapat menyebabkan ketidakstabilan sendi. Dalam beberapa kasus, pemeriksaan sinar-X diperlukan untuk mendeteksi kerusakan.

Dalam pengobatan bursitis, setelah merawat daerah sekitar tempat suntikan Depo-Medrol dengan antiseptik yang sesuai, anestesi infiltrasi lokal dengan larutan prokain 1% harus dilakukan. Jarum 20-24 G diletakkan pada spuit kering dan dimasukkan ke dalam kantong sendi, setelah itu cairan disedot. Jarum harus dibiarkan di tempatnya, jarum suntik dengan cairan yang disedot dikeluarkan dan jarum suntik dengan dosis tunggal obat dipasang di tempatnya. Setelah prosedur selesai, jarum dilepas dan perban dipasang.

Saat merawat tendonitis atau tendosinovitis, perawatan harus dilakukan untuk memastikan bahwa Depo-Medrol disuntikkan ke dalam selubung tendon (bukan ke dalam jaringan tendon). Dalam pengobatan epikondilitis, perlu untuk mengidentifikasi area yang paling menyakitkan, dan kemudian menyuntikkan larutan ke dalamnya dengan metode infiltrasi merayap. Dengan kista selubung tendon, suspensi harus disuntikkan langsung ke dalam kista. Dosis dapat bervariasi dari 4 hingga 30 mg. Tergantung pada respons terhadap obat, pemberian berulang mungkin diperlukan.

Dalam pengobatan penyakit kulit, setelah merawat kulit dengan antiseptik, 20-60 mg Depo-Medrol disuntikkan ke dalam lesi. Dengan permukaan lesi yang besar, dosis dapat dibagi menjadi beberapa bagian dan disuntikkan ke berbagai bagian permukaan yang terkena. Pengenalan obat membutuhkan kehati-hatian (pemutihan kulit harus dihindari, yang selanjutnya dapat menyebabkan pengelupasan). Biasanya dilakukan dari 1 hingga 4 suntikan, interval antara yang ditentukan oleh jenis proses patologis dan durasi periode perbaikan klinis yang dicapai setelah injeksi pertama.

Pemberian intramuskular untuk mencapai efek sistemik

Dokter menentukan dosis Depo-Medrol secara individual, tergantung pada penyakit dan respons terhadap pengobatan.

Untuk mendapatkan efek yang bertahan lama, dosis mingguan dihitung (dengan mengalikan dosis oral harian dengan 7). Dosis harian diberikan sebagai suntikan tunggal.

Anak-anak (termasuk bayi) biasanya diresepkan dosis yang lebih rendah dan, jika mungkin, untuk kursus yang lebih pendek di bawah pengawasan medis yang konstan.

Terapi hormon tidak boleh menggantikan terapi konvensional.

Dosis Depo-Medrol harus dikurangi secara bertahap, pembatalan juga harus dilakukan secara bertahap (dalam kasus di mana obat telah digunakan selama lebih dari beberapa hari).

Pengobatan harus dihentikan jika periode remisi spontan terjadi pada pasien dengan penyakit kronis.

Selama pengobatan jangka panjang, tes laboratorium rutin, termasuk rontgen dada, urinalisis, penentuan konsentrasi glukosa darah 2 jam setelah makan, berat badan dan tekanan darah, harus dilakukan secara teratur secara berkala. Pasien dengan riwayat terbebani tukak lambung dan duodenum atau dengan dispepsia berat dianjurkan untuk melakukan pemeriksaan rontgen saluran cerna bagian atas.

Dengan sindrom adrenogenital, pemberian intramuskular 40 mg sekali setiap 14 hari biasanya cukup. Untuk perawatan pemeliharaan pada pasien dengan rheumatoid arthritis, Depo-Medrol diberikan seminggu sekali dengan dosis 40-120 mg.

Dosis biasa Depo-Medrol dalam terapi sistemik penyakit kulit, di mana efek klinis yang baik tercapai, adalah 40-120 mg seminggu sekali selama 1-4 minggu. Pasien dengan dermatitis parah akut yang disebabkan oleh racun yang terkandung dalam ivy diberikan dosis tunggal 80-120 mg. Pada dermatitis kontak kronis, suntikan berulang 5-10 hari mungkin efektif. Dalam pengobatan dermatitis seboroik, pemberian 80 mg seminggu sekali biasanya cukup untuk mengendalikan kondisi tersebut.

Setelah pengenalan 80-120 mg untuk pasien dengan asma bronkial, hilangnya gejala biasanya diamati dalam 6-48 jam, efeknya dapat bertahan selama 2-14 hari. Pada rinitis alergi (hay fever), dosis yang sama dapat menghilangkan gejala rinitis akut dalam waktu 6 jam, sedangkan efeknya dapat bertahan 2-21 hari.

Jika gejala stres juga terjadi selama penyakit yang menjadi tujuan pengobatan, dosis Depo-Medrol harus ditingkatkan.

Efek samping

Gangguan yang tercantum di bawah ini khas untuk semua glukokortikosteroid bila diberikan secara parenteral.

Reaksi merugikan yang terjadi dengan penggunaan intramuskular:

• sistem pencernaan: perforasi usus, tukak lambung (perdarahan dan perforasi mungkin terjadi), pankreatitis, perdarahan lambung, esofagitis ulseratif, peningkatan aktivitas transaminase dan alkali fosfatase dalam serum (sementara, reversibel dan sedang);
• sistem muskuloskeletal: osteoporosis, penurunan berat badan, kelemahan otot, fraktur patologis, fraktur kompresi vertebra, miopati steroid, nekrosis aseptik kepala femoralis dan humerus, ruptur tendon, terutama tendon Achilles;
• sistem saraf: pseudotumor otak, peningkatan tekanan intrakranial, kejang, gangguan mental;
• sistem kekebalan: aktivasi infeksi laten, gambaran klinis kabur pada penyakit menular, infeksi yang disebabkan oleh patogen oportunistik, reaksi hipersensitivitas (termasuk anafilaksis), penekanan reaksi selama tes kulit dimungkinkan;
• sistem endokrin: penekanan sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal, gangguan menstruasi, manifestasi diabetes mellitus laten, pengembangan sindrom Itsenko-Cushing, keterlambatan pertumbuhan pada anak-anak, penurunan toleransi glukosa, peningkatan kebutuhan insulin / obat hipoglikemik oral (pada diabetes mellitus). );
• keseimbangan air dan elektrolit: retensi natrium, gagal jantung kronis (jika memiliki kecenderungan), hipokalemia, peningkatan tekanan darah, alkalosis hipokalemia, retensi cairan;
• kulit: kemunduran penyembuhan luka, ekimosis dan petekie, kerapuhan dan penipisan kulit;
• organ penglihatan: exophthalmos, peningkatan tekanan intraokular, katarak subkapsular posterior;
• metabolisme: keseimbangan nitrogen negatif (karena katabolisme protein).

Efek samping tambahan yang berhubungan dengan terapi glukokortikosteroid parenteral:

• reaksi alergi / anafilaksis;
• infeksi tempat suntikan (dalam kasus ketidakpatuhan terhadap aturan antisepsis dan asepsis);
• kasus kebutaan yang terkait dengan pemberian obat lokal ke fokus patologis yang terletak di wajah dan kepala;
• hipopigmentasi/hiperpigmentasi;
• atrofi jaringan subkutan dan kulit;
• artropati tipe Charcot;
• abses steril;
• eksaserbasi pasca injeksi setelah injeksi ke dalam cairan sinovial.

Overdosis

Tidak ada sindrom klinis untuk overdosis akut metilprednisolon asetat. Dengan penggunaan Depo-Medrol yang sering berulang (beberapa kali seminggu atau setiap hari) dalam waktu lama, perkembangan sindrom Itsenko-Cushing dapat dicatat.

Terapi: penarikan obat; harus diingat bahwa dengan pembatalan yang tajam, pengembangan insufisiensi adrenal rebound mungkin terjadi. Tidak diperlukan perawatan khusus.

instruksi khusus

Depo-Medrol harus digunakan hanya untuk tujuan medis.

Sebelum digunakan, periksa secara visual suspensi untuk perubahan warna dan adanya partikel asing. Botol tidak dapat disimpan terbalik. Kocok suspensi dengan baik sebelum pemberian. Tidak mungkin menggunakan obat dari satu botol untuk pemberian beberapa dosis.

Untuk menghindari perkembangan efek samping yang serius, perlu untuk mematuhi metode pemberian Depo-Medrol yang ditunjukkan dalam instruksi.

Dalam kasus yang jarang terjadi, kelainan bentuk kulit dapat terjadi di tempat suntikan Depo-Medrol. Tingkat keparahan pelanggaran ini ditentukan oleh dosis. Sebagai aturan, setelah penyerapan obat sepenuhnya (dalam kebanyakan kasus, setelah beberapa bulan), kulit pulih sepenuhnya.

Jika pasien selama periode terapi terkena stres berat, mungkin perlu untuk meningkatkan dosis Depo-Medrol.

Dengan terapi jangka panjang, glaukoma dapat berkembang dengan kemungkinan kerusakan pada saraf optik, katarak subkapsular posterior. Ini juga meningkatkan risiko infeksi sekunder yang disebabkan oleh virus dan jamur.

Retardasi pertumbuhan dapat terjadi pada anak-anak yang menjalani terapi jangka panjang. Depo-Medrol hanya boleh digunakan dalam pengobatan kondisi yang paling parah.

Saat menggunakan Depo-Medrol dalam dosis yang memiliki efek imunosupresif, itu dikontraindikasikan untuk memberikan vaksin hidup atau hidup yang dilemahkan. Jika perlu, dimungkinkan untuk memberikan vaksin mati atau tidak aktif.

Dengan tuberkulosis aktif, Depo-Medrol hanya dapat digunakan dalam kombinasi dengan kemoterapi anti-tuberkulosis yang sesuai.

Mengingat kemungkinan reaksi anafilaksis, tindakan pencegahan yang tepat harus dilakukan sebelum pemberian Depo-Medrol, terutama jika ada riwayat reaksi alergi yang parah terhadap obat apa pun.

Selama periode terapi, munculnya berbagai gangguan mental, termasuk insomnia, euforia, gangguan kepribadian, perubahan suasana hati, depresi berat, manifestasi psikotik akut, dapat diamati.

Dengan pemberian Depo-Medrol parenteral, kemungkinan mengembangkan efek samping sistemik dan lokal harus diperhitungkan. Obat tidak boleh disuntikkan ke sendi yang sebelumnya memiliki proses infeksi, serta ke sendi yang tidak stabil. Saat diberikan, aturan antisepsis dan asepsis harus diperhatikan (untuk mencegah infeksi dan infeksi).

Untuk mengecualikan proses septik, perlu untuk melakukan studi yang tepat dari cairan sendi yang disedot.

Tanda-tanda artritis septik adalah: peningkatan rasa sakit yang signifikan, terjadi dengan pembengkakan lokal, pembatasan gerakan lebih lanjut pada sendi, nyeri dan demam.

Harus diperhitungkan bahwa penyerapan metilprednisolon bila diberikan secara intramuskular lebih lambat.

Tingkat keparahan komplikasi saat menggunakan Depo-Medrol tergantung pada durasi terapi dan dosis, sehingga dalam setiap kasus perlu membandingkan potensi risiko dengan efek positif yang diharapkan.

Selama periode terapi, perkembangan sarkoma Kaposi dimungkinkan (dapat dibalik).

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Saat mengendarai kendaraan selama periode penggunaan Depo-Medrol, pasien harus berhati-hati.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Depo-Medrol selama kehamilan / menyusui digunakan secara ketat sesuai indikasi di bawah pengawasan medis.

Aplikasi di masa kecil

Untuk pasien di bawah usia 18 tahun, Depo-Medrol diresepkan dengan hati-hati.

Untuk gangguan fungsi ginjal

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, Depo-Medrol harus digunakan di bawah pengawasan medis.

interaksi obat

Karena kemungkinan ketidakcocokan farmasi, Depo-Medrol tidak boleh diencerkan / dicampur dengan larutan lain.

Dengan penggunaan kombinasi Depo-Medrol dengan obat / zat tertentu, efek berikut dapat berkembang (mungkin signifikansi klinis penting):

• antikoagulan tidak langsung: peningkatan / penurunan efeknya (pemantauan parameter koagulasi diperlukan);
• penginduksi enzim mikrosomal, termasuk fenobarbital, rifampisin, fenitoin: peningkatan pembersihan metilprednisolon (peningkatan dosis Depo-Medrol mungkin diperlukan);
• siklosporin: saling menghambat metabolisme obat-obatan ini, oleh karena itu, kemungkinan peningkatan risiko reaksi yang merugikan; kemungkinan perkembangan kejang;
• asam asetilsalisilat (dengan kursus panjang dalam dosis tinggi): peningkatan pembersihannya, yang dapat menyebabkan penurunan konsentrasinya dalam serum atau peningkatan kemungkinan toksisitas ketika metilprednisolon dihentikan; pada pasien dengan hipoprotrombinemia, penggunaan kombinasi memerlukan kehati-hatian;
• oleandomycin, ketoconazole: penghambatan metabolisme Depo-Medrol (untuk menghindari overdosis, pemilihan dosis harus didekati dengan hati-hati).

Analogi

Analog Depo-Medrol adalah: Ivepred, Lemod, Medrol, Metipred, Solu-Medrol.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu 15-25°C. Jauhkan dari anak-anak.

Umur simpan - 5 tahun.

Untuk 1ml:

zat aktif: metilprednisolon asetat - 40 mg;

Eksipien: makrogol 3350 29 mg, natrium klorida 8,7 mg, myristyl-g-picolinium chloride 0,2 mg, natrium hidroksida (untuk menyesuaikan pH hingga 3,5-7), asam klorida (untuk menyesuaikan pH hingga 3,5-7), air untuk injeksi hingga 1 ml.

Obat ini merupakan bentuk injeksi metilprednisolon sintetis. Methylprednisolone acetate memiliki aktivitas anti-inflamasi, anti-alergi dan imunosupresif yang nyata dan tahan lama dan digunakan secara intramuskular untuk mencapai efek sistemik yang berkepanjangan, sertadi tempatsebagai terapi topikal. Tindakan obat yang berkepanjangan disebabkan oleh pelepasan zat aktif yang lambat.

Farmakodinamika

Metilprednisolon asetat memiliki sifat yang sama dengan, tapi lebih buruk larut dan kurang aktif dimetabolisme, yang menjelaskan durasi panjang aksinya. , menembus membran sel, membentuk kompleks dengan reseptor sitoplasma spesifik. Kemudian kompleks ini menembus ke dalam inti sel, mengikat DNA (kromatin) dan merangsang transkripsi mRNA dan sintesis selanjutnya dari berbagai protein (termasuk enzim), yang menjelaskan efek metilprednisolon dalam penggunaan sistemik. tidak hanya berpengaruh signifikan pada proses inflamasi dan respon imun, tetapi juga mempengaruhi metabolisme karbohidrat, protein dan lemak. Ini juga memiliki efek pada sistem kardiovaskular, otot rangka dan sistem saraf pusat.

Pengaruh pada proses inflamasi dan respon imun

Sebagian besar indikasi untuk penggunaan metilprednisolon adalah karena sifat anti-inflamasi, imunosupresif dan antialergi. Berkat sifat-sifat ini, efek terapeutik berikut tercapai:

- penurunan jumlah sel imunoaktif dalam fokus peradangan;

- penurunan vasodilatasi;

- stabilisasi membran lisosom;

- penghambatan fagositosis;

- penurunan produksi prostaglandin dan senyawa terkait.

Dosis 4,4 mg metilprednisolon asetat (4 mg metilprednisolon) memiliki efek antiinflamasi yang sama dengan 20 mg hidrokortison. hanya memiliki sedikit aktivitas mineralokortikoid (200 mg metilprednisolon setara dengan 1 mg deoksikortikosteron).

Pengaruh pada metabolisme karbohidrat dan protein

Metilprednisolon memiliki efek katabolik pada protein. dilepaskan asam amino diubah dalam proses glukoneogenesis di hati menjadi glukosa dan glikogen. Konsumsi glukosa di jaringan perifer berkurang, yang dapat menyebabkan hiperglikemia dan glukosuria, terutama pada pasien yang berisiko terkena diabetes.

Efek pada metabolisme lemak

Methylprednisolone memiliki efek lipolitik, yang terutama dimanifestasikan pada tungkai. juga meningkatkan lipogenesis, yang paling menonjol di dada, leher, dan kepala. Semua ini mengarah pada redistribusi lemak tubuh. Aktivitas farmakologis tertinggi metilprednisolon tidak muncul ketika konsentrasi maksimum dalam plasma darah tercapai, tetapi setelah penurunannya, oleh karena itu, efeknya terutama disebabkan oleh efek pada aktivitas enzim.

Metilprednisolon asetat dihidrolisis oleh kolinesterase plasma untuk membentuk metabolit aktif. Dalam tubuh manusia, ia membentuk ikatan yang lemah dan terkilir dengan albumin dan transcortin. Sekitar 40-90% metilprednisolon dalam keadaan terikat. Karena aktivitas intraseluler metilprednisolon, perbedaan nyata terungkap antara waktu paruh plasma dan waktu paruh farmakologis.

Farmakologis aktivitas tetap ada bahkan ketika konsentrasi metilprednisolon dalam darah tidak lagi ditentukan. Durasi aktivitas anti-inflamasi metilprednisolon kira-kira sama dengan durasi penekanan sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal (HPA).

Setelah i / m pemberian obat dengan dosis 40 mg / ml, konsentrasi maksimum (C m ah ) dalam plasma darah dicapai rata-rata setelah 7,3±1 jam (T m ah ) dan rata-rata 1,48±0,86 g/100 ml (waktu paruh = 69,3 jam). Setelah injeksi intramuskular tunggal 40-80 mg metilprednisolon asetat, durasi penekanan sistem HPA berkisar antara 4 hingga 8 hari.

Setelah injeksi intra-artikular 40 mg ke setiap sendi lutut (dosis total = 80 mg), konsentrasi plasma maksimum dicapai setelah 4-8 jam dan sekitar 21,5 g/100 ml. Masuknya metilprednisolon ke dalam sirkulasi sistemik dari rongga sendi berlangsung selama kurang lebih 7 hari, yang dibuktikan dengan lamanya penekanan sistem HPA dan hasil penentuan konsentrasi metilprednisolon dalam plasma darah.

Metabolisme metilprednisolon dilakukan di hati, dan proses ini secara kualitatif mirip dengan kortisol. Metabolit utamanya adalah 20v-hidroksimetilprednisolon tidak aktif dan 20v-hidroksi-6a-metilprednison. Metabolisme dilakukan terutama melalui isoenzim CYP3A4. Metabolit diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk glukuronida, sulfat dan senyawa tak terkonjugasi. Reaksi konjugasi ini terjadi terutama di hati dan sebagian di ginjal.

Waktu paruh rata-rata untuk semua bentuk metilprednisolon adalah 1,8 hingga 5,2 jam. Perkiraan volume distribusi kira-kira 1,4 L/kg dan pembersihan totalnya kira-kira 5 sampai 6 ml/menit/kg.

Intramuskular;

- intraartikular, periartikular, intrabursalpengenalan atau pengenalan ke dalam jaringan lunak;

- pengenalan fokus patologis.

PENGANTAR FOKUS PATOLOGIS UNTUK MENCAPAI EFEK LOKAL

Terlepas dari kenyataan bahwa pengobatan dengan DEPO-MEDROL® menyebabkan penurunan gejala penyakit, itu tidak mempengaruhi penyebab proses inflamasi, sehingga perlu untuk melakukan terapi biasa untuk setiap penyakit tertentu.

Artritis reumatoid dan osteoartritis

Dosis untuk pemberian intra-artikular tergantung pada ukuran sendi, serta pada tingkat keparahan kondisi pasien. Dalam kasus penyakit kronis, interval antara suntikan bisa dari satu hingga lima minggu atau lebih, tergantung pada tingkat perbaikan yang dicapai setelah suntikan pertama. Dosis berikut diberikan sebagai rekomendasi umum (lihat tabel):

Prosedur. Sebelum injeksi intra-artikular, dianjurkan untuk mengevaluasi anatomi sendi yang terkena.

Untuk efek anti-inflamasi penuh, penting agar injeksi dilakukan di rongga sinovial. Penting untuk mengikuti aturan asepsis dan antisepsis dengan cara yang sama seperti pungsi lumbal. Jarum 20-24 G steril (dikenakan jarum suntik kering) dengan cepat dimasukkan ke dalam rongga sinovial.

Metode pilihan adalah anestesi infiltrasi dengan prokain.

Untuk mengontrol masuknya jarum ke dalam rongga sendi, dilakukan aspirasi beberapa tetes cairan intraartikular. Saat memilih tempat suntikan, yang bersifat individual untuk setiap sendi, kedekatan rongga sinovial ke permukaan (sedekat mungkin), serta jalur pembuluh darah besar dan saraf (sejauh mungkin) diperhitungkan. Jarum tetap di tempatnya, jarum suntik dengan cairan yang disedot dikeluarkan dan diganti dengan jarum suntik lain yang mengandung jumlah DEPO-MEDROL ® yang diperlukan. Kemudian, tarik perlahan plunger ke arah Anda dan aspirasi cairan sinovial untuk memastikan jarum masih berada di rongga sinovial. Setelah injeksi, beberapa gerakan ringan pada sendi harus dilakukan, yang membantu mencampur suspensi dengan cairan sinovial. Tempat suntikan ditutup dengan pembalut steril kecil.

Obatnya bisa disuntikkan ke lutut,sendi pergelangan kaki, siku, bahu, metakarpofalangeal, interfalang, dan pinggul. Terkadang ada kesulitan dengan masuk ke sendi panggul, oleh karena itu, kontak dengan pembuluh darah besar harus dihindari. Suntikan tidak dilakukan pada sendi berikut: sendi yang secara anatomis tidak dapat diakses, misalnya, sendi intervertebralis, termasuk sendi sakroiliaka, di mana tidak ada rongga sinovial. Kegagalan terapi paling sering merupakan hasil dari upaya yang gagal untuk menembus rongga sendi. Dengan masuknya obat ke jaringan sekitarnya, efeknya dapat diabaikan atau tidak ada sama sekali. Jika terapi tidak memberikan hasil positif dalam kasus ketika masuk ke rongga sinovial tidak diragukan lagi, yang dikonfirmasi dengan aspirasicairan intra-artikular, suntikan berulang biasanya tidak berguna.

Terapi lokal tidak mempengaruhi proses yang mendasari penyakit, oleh karena itu, terapi kompleks harus dilakukan, termasuk terapi antiinflamasi dasar,fisioterapi dan koreksi ortopedi.

Setelah injeksi intraartikulardari obat DEPO-MEDROL ®, harus berhati-hati untuk tidak membebani sendi di mana perbaikan gejala dicatat untuk menghindari kerusakan sendi yang lebih parah dibandingkan dengan sebelum dimulainya terapi dengan DEPO-MEDROL ®.

DEPO-MEDROL ® tidak boleh disuntikkan ke dalam sendi yang tidak stabil. Dalam beberapa kasus, suntikan intra-artikular berulang dapat menyebabkan ketidakstabilan sendi. Dalam beberapa kasus, dianjurkan untuk melakukan kontrol x-ray untuk mendeteksi kerusakan.

Jika anestesi lokal digunakan sebelum pemberian DEPO-MEDROL®, maka Anda harus membaca dengan seksama petunjuk penggunaan anestesi ini untuk mematuhi semua tindakan pencegahan yang diperlukan.

Radang kandung lendir. Setelah merawat area di sekitar tempat suntikan dengan antiseptik, anestesi infiltrasi lokal dilakukan dengan larutan prokain 1%. jarum 20-24 G diletakkan di atas jarum suntik kering, yang dimasukkan ke dalam kantong artikular, dan kemudian cairannya disedot. Jarum dibiarkan di tempatnya, dan jarum suntik dengan cairan yang disedot dikeluarkan dan jarum suntik yang berisi dosis obat yang diperlukan dipasang di tempatnya. Setelah injeksi, jarum dilepas dan pembalut steril diterapkan.

Kista selubung tendon, tendonitis, epikondilitis . Saat merawat kondisi seperti tendonitis atau tendosinovitis, perawatan harus dilakukan untuk memastikan bahwa suspensi disuntikkan ke dalam selubung tendon dan bukan ke dalam jaringan tendon. Tendon mudah diraba jika Anda menggerakkan tangan di sepanjang tendon. Dalam pengobatan kondisi seperti epikondilitis, area yang paling menyakitkan harus diidentifikasi dan suspensi harus disuntikkan ke dalamnya dengan metode infiltrat merayap. Untuk kista selubung tendon, suspensi disuntikkan langsung ke dalam kista. Dalam banyak kasus, dimungkinkan untuk mencapai pengurangan yang signifikan dalam ukuran tumor kistik dan bahkan menghilangnya setelah satu suntikan obat.

Setiap injeksi harus dilakukan dengan asepsis danantiseptik (perawatan kulit) antiseptik).

Dosis dipilih tergantung pada sifat proses dan 4-30 mg. Dalam kasus kekambuhan atau proses kronis, suntikan berulang mungkin diperlukan.

Penyakit kulit. Setelah merawat kulit dengan antiseptik, misalnya, 70 % alkohol, 20-60 mg suspensi disuntikkan ke dalam lesi. Dengan luas permukaan lesi, dosis 20-40 mg dibagi menjadi beberapa bagian dan disuntikkan ke berbagai bagian permukaan yang terkena. Perawatan harus dilakukan saat memberikan obat, karena perlu untuk menghindari pemutihan kulit, yang selanjutnya dapat menyebabkan pengelupasan. Biasanya 1-4 injeksi dilakukan, interval antara injeksi tergantung pada jenis proses patologis dan durasi periode perbaikan klinis yang dicapai setelah injeksi pertama.

PENGANTAR INTRAMUSKULAR UNTUK MENCAPAI SISTEM MEMENGARUHI

Dosis obat untuk injeksi intramuskular tergantung pada penyakit yang sedang dirawat.

Untuk mendapatkan efek jangka panjang, hitung dosis mingguan dengan mengalikan dosis oral harian dengan 7, dan berikan sebagai injeksi intramuskular tunggal.

Dosis harus dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan penyakit dan respons pasien terhadap terapi. Pada anak-anak (termasuk bayi), dosis yang lebih rendah digunakan, yang dipilih terutama berdasarkan tingkat keparahan penyakit, daripada menggunakan rejimen konstan yang dihitung berdasarkan usia atau berat badan. Kursus pengobatan haruspilihan yang lebih pendek. Perawatan dilakukan di bawah pengawasan medis yang konstan.

Terapi hormon merupakan tambahan dari terapi konvensional, tetapi tidak menggantikannya. Dosis obat harus dikurangi secara bertahap, penarikan obat juga dilakukan secara bertahap, jikadiberikan lebih dari beberapa hari. Faktor utama yang menentukan pilihan dosis adalah tingkat keparahan penyakit, prognosis, P perkiraan durasipenyakit, serta respon pasien terhadap terapi. Jika dengan kronispenyakit ini memiliki masa remisi spontan, pengobatan harus dihentikan. Dengan terapi jangka panjang, tes laboratorium rutin, seperti urinalisis lengkap, penentuankonsentrasi glukosa darah 2 jam setelah makan, pengukuran tekanan darah, berat badan, rontgen dada harus dilakukan secara teratur secara berkala.

Pasien dengan riwayat tukak lambung dan tukak duodenum atau dengan dispepsia berat, disarankan untuk melakukan pemeriksaan rontgen saluran cerna bagian atas. Dengan terapi jangka panjang pada pasien tersebut, pemeriksaan endoskopi juga dianjurkan.

Sakit Dengansindrom adrenogenital cukup untuk menyuntikkan 40 mg intramuskular setiap 2 minggu sekali. Untuk terapi pemeliharaan pada pasien dengan rheumatoid arthritis, obat diberikan seminggu sekali secara IM dengan dosis 40-120 mg.

Dosis selama terapi dengan DEPO-MEDROL® pada pasien dengan penyakit kulit , memungkinkan untuk mencapai efek klinis yang baik, adalah 40-120 mg / m 1 kali per minggu selama 1-4 minggu. Pada dermatitis parah akut yang disebabkan oleh racun yang terkandung dalam ivy, gejalanya dapat dihilangkan dalam waktu 8-12 jam setelah injeksi intramuskular tunggal 80-120 mg. Pada dermatitis kontak kronis, suntikan berulang 5-10 hari mungkin efektif. Dengan dermatitis seboroik, untuk mengontrol kondisinya, cukup dengan menyuntikkan 80 mg seminggu sekali.

Setelah i / m pemberian 80-120 mg untuk pasien dengan asma bronkial hilangnya gejala terjadi dalam 6-48 jam, dan efeknya bertahan selama beberapa hari atau bahkan 2 minggu.

Pada pasien dengan rinitis alergi hay fever) i / m injeksi 80-120 mg juga dapat menyebabkan eliminasi gejala rinitis akut dalam waktu 6 jam, sedangkan efeknya berlangsung dari beberapa hari hingga 3 minggu.

Jika penyakit yang menjadi tujuan terapi juga mengembangkan gejala stres, dosis suspensi harus ditingkatkan. Untuk efek maksimum yang cepat, pemberian intravena diindikasikan.metilprednisolon natrium suksinat, ditandai dengan reaksi cepat kelarutan.

Dengan pengenalan obat secara intratekal atau epidural (lihat bagian "Kontraindikasi"), reaksi merugikan berikut dicatat: arachnoiditis, disfungsi saluran pencernaan atau kandung kemih, sakit kepala, meningitis, paresthesia / paraplegia, kejang, gangguan sensorik. Frekuensi reaksi merugikan ini tidak diketahui.

-Kelainan darah dan Sistem limfatik: leukositosis.

- Pelanggaran Pertukaran zat dan nutrisi: asidosis metabolik, lipomatosis, retensi natrium, retensi cairan, alkalosis hipokalemia, dislipidemia, gangguan toleransi glukosa, peningkatan kebutuhan insulin atau agen hipoglikemik oral pada pasien dengan diabetes mellitus, peningkatan nafsu makan (yang dapat menyebabkan penambahan berat badan), kegagalan adrenal sekunder.

Dengan turunan sintetis seperti metilprednisolon asetat, efek mineralokortikoid kurang umum dibandingkan dengan kortison atau hidrokortison.

-Gangguan jantung: gagal jantung kronis pada pasien dengan kecenderungan yang sesuai, bradikardia, takikardia, aritmia jantung, kardiomiopati hipertrofik pada bayi prematur, ruptur miokard pada pasien dengan infark miokard akut atau subakut, henti jantung, pembesaran jantung.

- Gangguan pembuluh darah: peningkatan tekanan darah, penurunan tekanan darah, tromboemboli (termasuk emboli paru), tromboflebitis, vaskulitis, trombosis, kolaps pembuluh darah.

- Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung: miopati, kelemahan otot, osteoporosis, patah tulang patologis, osteonekrosis, penurunan massa otot, artropati neuropatik. artralgia, mialgia, artropati tipe Charcot.

- Kelainan kelamin dan payudara: siklus menstruasi yang tidak teratur.

-Gangguan gastrointestinal: tukak lambung (kemungkinan perforasi dan perdarahan), perdarahan lambung, pankreatitis, esofagitis ulseratif, esofagitis, perforasi dinding usus, nyeri perut, kembung, diare, dispepsia, mual, peritonitis *.

-Gangguan hati dan saluran empedu: pembesaran hati, mungkin ada peningkatan sementara dan moderat dalam aktivitas transaminase dan alkaline phosphatase dalam plasma darah, tetapi ini tidak terkait dengan sindrom klinis apa pun dan reversibel ketika obat dihentikan.

- Gangguan kulit dan jaringan subkutan: petechiae dan ekimosis, penipisan dan kerapuhan kulit, angioedema, striae, hirsutisme, ruam, eritema, urtikaria, pruritus, jerawat, hiperhidrosis, hiperpigmentasi atau hipopigmentasi, atrofi kulit dan jaringan subkutan, dermatitis alergi.

- di gangguan saraf sistem: peningkatan tekanan intrakranial (dengan papilledema (hipertensi intrakranial jinak)), gangguan kognitif, kejang, amnesia, pusing, sakit kepala, lipomatosis epidural, neuritis, neuropati, parestesia.

- Gangguan sistem endokrin: perkembangan sindrom Itsenko-Cushing, hipopituitarisme, sindrom penarikan GCS, keterbelakangan pertumbuhan pada anak-anak.

- Pelanggaran organ penglihatan: katarak, peningkatan tekanan intraokular, glaukoma, exophthalmos, kasus kebutaan yang terkait dengan pemberian obat lokal ke fokus patologis yang terletak di wajah dan kepala, koriretinopati.

- Gangguan sistem kekebalan tubuh: penyakit menular, infeksi yang disebabkan oleh patogen oportunistik, reaksi hipersensitivitas, termasuk anafilaksis.

- Gangguan mental: gangguan afektif (termasuk labilitas afektif, suasana hati depresi, euforia, ketergantungan obat, ide bunuh diri), gangguan psikotik (termasuk mania, delusi, halusinasi, skizofrenia), kebingungan, gangguan pikiran, kecemasan, perubahan kepribadian, perubahan suasana hati, perilaku yang tidak pantas, insomnia, sifat lekas marah.

- Gangguan pendengaran dan gangguan labirin: pusing.

- Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum: cegukan, edema paru.

- Gangguan umum dan gangguan di tempat injeksi: edema perifer, reaksi tempat suntikan, infeksi tempat suntikan, kelemahan, kelelahan, reaksi anafilaktoid, reaksi anafilaksis atau alergi, eksaserbasi pasca injeksi setelah injeksi ke dalam cairan sinovial, abses "steril", hipertrikosis, gangguan penyembuhan luka.

- Pelanggaran diidentifikasi pada studi klinis dan laboratorium: penurunan toleransi karbohidrat, penurunan konsentrasi kalium plasma, peningkatan konsentrasi kalsium urin, peningkatan konsentrasi asam urat darah, reaksi lambat terhadap tes kulit, peningkatan atau penurunan motilitas dan jumlah sperma.

- Cedera, keracunan dan komplikasimanipulasi: fraktur kompresi vertebra, ruptur tendon.

* Komplikasi utama dan parah pada penyakit saluran pencernaan (perforasi dinding lambung dan usus, pankreatitis) adalah peritonitis (lihat bagian "Petunjuk Khusus").

Tidak ada sindrom klinis overdosis akut metilprednisolon asetat. Laporan kasus toksisitas akut dan/atau kematian akibat overdosis kortikosteroid jarang terjadi.

Penggunaan obat yang sering berulang (setiap hari atau beberapa kali seminggu) untuk waktu yang lama dapat menyebabkan perkembangan sindrom Itsenko-Cushing. Anda harus berhenti menggunakan obat; tetapi harus diingat bahwa pembatalannya yang tiba-tiba dapat menyebabkan insufisiensi adrenal "rebound". Tidak diperlukan perawatan khusus. Terapi suportif dan simtomatik harus diberikan. Tidak ada obat penawar khusus. diekskresikan selama dialisis.

Inhibitor isoenzim CYP 3A 4 - dapat menghambat metabolisme metilprednisolon, mengurangi pembersihannya dan meningkatkan konsentrasi plasma. Dalam hal ini, untuk menghindari fenomena overdosis, dosis metilprednisolon harus dititrasi.

Penginduksi isoenzim CYP 3A 4 - dapat meningkatkan pembersihan metilprednisolon. Ini dimanifestasikan oleh penurunan konsentrasi metilprednisolon dalam plasma darah, yang mungkin memerlukan peningkatan dosis obat untuk mendapatkan efek yang diinginkan.

Substrat isoenzim CYP 3A 4 - dengan adanya substrat lain dari isoenzim CYP 3A 4, pembersihan metilprednisolon dapat berubah, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis metilprednisolon yang tepat. Ada kemungkinan bahwa reaksi merugikan yang terjadi dengan penggunaan obat dalam bentuk monoterapi dapat terjadi lebih sering dengan penggunaan obat secara simultan.

Contoh interaksi obat berikut mungkin memiliki implikasi klinis yang penting.

Karena kemungkinan ketidakcocokan farmasi, DEPO-MEDROL® tidak boleh diencerkan atau dicampur dengan larutan lain.

Methylprednisolone dapat menekan reaksi terhadap tes kulit.

Gunakan secara ketat seperti yang ditentukan oleh dokter untuk menghindari komplikasi.

- Sediaan untuk pemberian parenteral sebelum digunakan harus diperiksa secara visual untuk mendeteksi partikel asing dan perubahan warna obat.

- Botol tidak boleh disimpan terbalik! Kocok dengan baik sebelum digunakan.

- Satu botol tidak dapat digunakan untuk memberikan beberapa dosis; setelah pengenalan dosis yang diperlukan, botol dengan sisa-sisa suspensi harus dihancurkan.

- DEPO-MEDROL ® tidak boleh diberikan melalui rute lain selain yang tercantum di bagian "Dosis dan Pemberian". Ada laporan komplikasi parah yang terkait dengan pemberian obat secara intratekal atau epidural. Tindakan harus diambil mencegah masuknya obat secara intravaskular.

- Karena kristal metilprednisolon menekan respon inflamasi, mereka kehadirannya dapat menyebabkan degradasi elemen seluler dan ekstraseluler dari jaringan ikat, yang dalam kasus yang jarang memanifestasikan dirinya dalam bentuk deformasi kulit di tempat suntikan. Tingkat keparahan perubahan ini tergantung pada jumlah metilprednisolon yang diberikan. Setelah penyerapan lengkap obat (biasanya setelah beberapa bulan), ada regenerasi lengkap kulit di tempat suntikan.

- Untuk meminimalkan kemungkinan berkembangnya atrofi kulit atau jaringan subkutan, perawatan harus dilakukan untuk tidak melebihi dosis yang direkomendasikan untuk pemberian parenteral. Jika memungkinkan, area yang terkena harus secara mental dibagi menjadi beberapa area dan bagian dari dosis total obat harus disuntikkan ke masing-masing area. Saat melakukan injeksi intra-artikular dan intramuskular, perlu untuk memastikan bahwa obat tidak disuntikkan ke kulit, atau obat tidak masuk ke kulit, dan juga obat tidak secara tidak sengaja disuntikkan ke otot deltoid, seperti ini dapat menyebabkan perkembangan atrofi jaringan subkutan.

- Jika pasien yang menerima terapi metilprednisolon mungkin atau telah terpapar stres berat, dosis yang lebih tinggi dari bentuk metilprednisolon yang bekerja cepat harus diberikan sebelum, selama dan setelah paparan ini.

- Saat menggunakan obat DEPO-MEDROL ® di dosis terapi dalam jangka panjang dapat mengembangkan penekanan sistem HPA (adrenal sekunder kegagalan). Tingkat dan durasi insufisiensi adrenal adalah individu untuk setiap pasien dan tergantung pada dosis, frekuensi penggunaan, waktu pemberian dan durasi terapi.

Tingkat keparahan efek ini dapat dikurangi dengan menggunakan obat setiap hari atau dengan mengurangi dosis secara bertahap. Jenis insufisiensi relatif ini dapat berlanjut selama beberapa bulan setelah akhir pengobatan, oleh karena itu, dalam situasi stres apa pun selama periode ini, DEPO-MEDROL ® harus diresepkan lagi.

- Selain itu, perkembangan insufisiensi adrenal akut, yang menyebabkan kematian, dimungkinkan dengan penarikan obat DEPO-MEDROL ® secara tajam.

- Sindrom "penarikan", yang tampaknya tidak terkait dengan insufisiensi adrenal, juga dapat terjadi karena penghentian obat DEPO-MEDROL® secara tiba-tiba.

Sindrom ini mencakup gejala seperti anoreksia, mual, muntah, lesu, sakit kepala, demam, nyeri sendi, kulit mengelupas, mialgia, penurunan berat badan dan/atau tekanan darah rendah.

Diasumsikan bahwa efek ini terjadi karena fluktuasi tajam dalam konsentrasi metilprednisolon dalam plasma darah, dan bukan karena penurunan konsentrasi metilprednisolon dalam plasma darah.

- Pada pasien dengan hipotiroidisme, ada peningkatan efek obat DEPO-MEDROL®.

- Kortikosteroid dapat menghapus gambaran klinis penyakit menular, bila digunakan, infeksi baru dapat berkembang, dan kerentanan terhadap infeksi dapat meningkat. Terhadap latar belakang terapi metilprednisolon, penurunan resistensi dimungkinkan. organisme terhadap infeksi, serta kemampuan tubuh untuk melokalisasi proses infeksi. Perkembangan infeksi yang disebabkan oleh berbagai organisme patogen, seperti virus, bakteri, jamur, protozoa atau cacing, yang terlokalisasi di berbagai sistem tubuh manusia, dapat dikaitkan dengan penggunaan metilprednisolon, baik sebagai monoterapi maupun dalam kombinasi dengan obat lain. obat imunosupresan, mempengaruhi imunitas seluler, imunitas humoral, atau fungsi neutrofil. Infeksi ini bisa ringan, namun, dalam beberapa kasus, perjalanan yang parah dan bahkan kematian mungkin terjadi. Selain itu, semakin tinggi dosis metilprednisolon yang digunakan, semakin tinggi kemungkinan terjadinya komplikasi infeksi.

Dengan penggunaan metilprednisolon yang berkepanjangan, katarak subkapsular posterior dan katarak nuklir (terutama pada anak-anak), eksoftalmos atau peningkatan tekanan intraokular dapat terjadi, yang dapat menyebabkan glaukoma dengan kemungkinan kerusakan pada saraf optik; meningkatkan kemungkinan berkembangnya infeksi sekunder yang disebabkan oleh jamur dan virus.

Terapi dengan metilprednisolon dapat menyebabkan perkembangan korioretinopati serosa sentral, yang pada gilirannya dapat menyebabkan ablasi retina.

Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa penggunaan kortikosteroid menyebabkan penurunan kesuburan.

Pertumbuhan dan perkembangan anak yang menjalani terapi jangka panjang dengan DEPO-MEDROL® harus dipantau dengan cermat. Retardasi pertumbuhan dapat terjadi pada anak-anak yang menerima terapi metilprednisolon harian jangka panjang. Cara pemberian ini harus digunakan hanya dalam kondisi yang paling parah. Risiko perkembangan retardasi pertumbuhan pada anak-anak dengan latar belakang terapi jangka panjang dapat dikurangi dengan rejimen dosis obat setiap hari.

Anak-anak yang menerima terapi jangka panjang dengan DEPO-MEDROL® berada pada peningkatan risiko mengembangkan hipertensi intrakranial.

Penggunaan metilprednisolon dosis tinggi dapat menyebabkan perkembangan pankreatitis pada anak-anak.

Efektivitas obat DEPO-MEDROL® pada syok septik dianggap diragukan, karena menurut hasil penelitian sebelumnya, efek menguntungkan dan merugikan dicatat saat menggunakan obat. Baru-baru ini, terapi kortikosteroid tambahan telah disarankan untuk bermanfaat pada pasien dengan syok septik yang datang dengan insufisiensi adrenal. Namun, penggunaan kortikosteroid secara teratur pada syok septik tidak dianjurkan. Hasil tinjauan sistematis penggunaan obat dalam kursus singkat dengan dosis tinggi tidak mendukung kemungkinan penggunaannya dalam mode ini. Namun, menurut meta-analisis dan tinjauan sistematis, penggunaan kortikosteroid yang lebih lama (5-11 hari) pada dosis rendah dapat mengurangi kematian, terutama pada pasien dengan syok septik yang bergantung pada vasopresor.

Pada pasien yang menerima dosis imunosupresif metilprednisolon, pemberian vaksin hidup atau hidup yang dilemahkan dikontraindikasikan. Pasien tersebut dapat diberikan vaksin mati atau vaksin tidak aktif; namun, respons terhadap vaksin tersebut mungkin berkurang. Pasien yang menerima pengobatan dengan metilprednisolon pada dosis yang tidak memiliki efek imunosupresif dapat diimunisasi sesuai indikasi yang tepat.

Penggunaan DEPO-MEDROL® pada tuberkulosis aktif hanya diindikasikan pada kasus tuberkulosis fokal atau diseminata, bila digunakan dalam kombinasi dengan kemoterapi anti-tuberkulosis yang sesuai. Jika diresepkan untuk pasien dengan tuberkulosis laten atau selama pergantian tes tuberkulin, maka dosis harus dipilih dengan sangat hati-hati, karena. reaktivasi penyakit dapat terjadi. Selama terapi jangka panjang dengan metilprednisolon, pasien tersebut harus menerima kemoprofilaksis antituberkulosis.

Mungkin perkembangan reaksi alergi. Karena reaksi anafilaksis jarang terjadi pada pasien yang menerima terapi metilprednisolon, tindakan pencegahan yang tepat harus dilakukan sebelum pemberian, terutama jika pasien memiliki riwayat reaksi alergi terhadap obat apa pun.

Penggunaan metilprednisolon dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi glukosa dalam plasma darah, memperburuk perjalanan diabetes mellitus yang ada. Pasien yang menerima terapi jangka panjang dengan DEPO-MEDROL® mungkin cenderung berkembang menjadi diabetes mellitus.

Dengan latar belakang terapi metilprednisolon, perkembangan berbagai gangguan mental dimungkinkan: dari euforia, insomnia, perubahan suasana hati, gangguan kepribadian dan depresi berat hingga manifestasi psikotik akut. Selain itu, ketidakstabilan emosional yang sudah ada atau kecenderungan reaksi psikotik dapat diperburuk.

Gangguan kejiwaan yang berpotensi parah dapat terjadi dengan penggunaan bentuk sistemik metilprednisolon. Gejala biasanya muncul dalam beberapa hari atau minggu setelah dimulainya terapi. Sebagian besar reaksi menghilang baik setelah pengurangan dosis atau setelah penghentian obat. Meskipun demikian, perawatan khusus mungkin diperlukan.

Gangguan psikologis telah dilaporkan dengan latar belakang penghentian obat DEPO-MEDROL®, frekuensinya tidak diketahui. Pasien dan / atau kerabat mereka harus diperingatkan bahwa jika terjadi perubahan status psikologis pasien (terutama dengan perkembangan keadaan depresi dan upaya bunuh diri), perlu mencari bantuan medis. Juga, pasien atau kerabat mereka harus diperingatkan tentang kemungkinan mengembangkan gangguan mental selama atau segera setelah mengurangi dosis obat atau sepenuhnya membatalkannya.

Dengan pemberian metilprednisolon intra-artikular, efek samping sistemik dan lokal dapat terjadi.

Pemeriksaan yang tepat dari cairan sendi yang disedot harus dilakukan untuk menyingkirkan proses septik.

Peningkatan rasa sakit yang signifikan, disertai dengan pembengkakan lokal, pembatasan gerakan lebih lanjut pada sendi, demam dan nyeri tekan adalah tanda-tanda artritis septik. Jika komplikasi seperti itu berkembang dan diagnosis sepsis dikonfirmasi, pemberian metilprednisolon topikal harus dihentikan dan terapi antimikroba yang memadai harus diberikan.

Jangan menyuntikkan ke dalam sendi yang sebelumnya memiliki proses infeksi.

Metilprednisolon tidak boleh disuntikkan ke sendi yang tidak stabil.

Penting untuk mematuhi aturan asepsis dan antisepsis untuk pencegahan infeksi dan infeksi.

Harus diingat bahwa penyerapan metilprednisolon bila diberikan secara intramuskular lebih lambat.

Dengan pemberian metilprednisolon intra-artikular, efek samping sistemik dapat terjadi.

Meskipun studi klinis terkontrol telah menunjukkan bahwa itu efektif dalam mempercepat proses penyembuhan pada eksaserbasi multiple sclerosis, belum ditetapkan bahwa itu mempengaruhi hasil dan patogenesis penyakit ini. Penelitian juga menunjukkan bahwa dosis metilprednisolon yang cukup tinggi harus diberikan untuk mencapai efek yang signifikan.

Ada laporan perkembangan lipomatosis epidural pada pasien yang menerima. Biasanya berkembang selama terapi jangka panjang dengan dosis tinggi.

Karena tingkat keparahan komplikasi dalam pengobatan metilprednisolon tergantung pada dosis dan durasi terapi, dalam setiap kasus, potensi risiko dan efek menguntungkan yang diharapkan harus dibandingkan ketika memilih dosis dan durasi pengobatan, serta ketika memilih antara dosis harian. administrasi dan administrasi intermiten.

Krisis (termasuk kasus fatal) telah dilaporkan pada pasien dengan pheochromocytoma yang menerima terapi kortikosteroid sistemik, termasuk metilprednisolon. Pada pasien dengan dugaan pheochromocytoma atau dengan penyakit yang dikonfirmasi, DEPO-MEDROL ® harus digunakan hanya setelah penilaian yang cermat dari rasio risiko/manfaat.

Sarkoma Kaposi telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan metilprednisolon. Namun, dengan penghapusan metilprednisolon, remisi klinis dapat terjadi.

Tidak ada bukti bahwa ia memiliki efek karsinogenik atau mutagenik atau mempengaruhi fungsi reproduksi.

Terapi dengan DEPO-MEDROL® dapat menutupi gejala tukak lambung, di mana perforasi atau perdarahan dapat terjadi tanpa rasa sakit yang signifikan. Terapi GCS dapat menutupi gejala peritonitis, serta tanda dan gejala lain yang terkait dengan gangguan fungsi gastrointestinal, seperti perforasi, obstruksi, dan pankreatitis. Dengan penggunaan simultan dengan NSAID, risiko tukak gastrointestinal meningkat.

Ada laporan tentang perkembangan kerusakan hati yang reversibel, yang berhenti dengan latar belakang penghentian terapi. Dalam hal ini, pemantauan yang tepat harus dilakukan.

Ada peningkatan efek kortikosteroid pada pasien sirosis hati karena penurunan metabolisme kortikosteroid.

Kasus trombosis, termasuk tromboemboli vena, telah dilaporkan dengan penggunaan kortikosteroid. Oleh karena itu, kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menderita atau cenderung mengalami komplikasi tromboemboli.

Reaksi merugikan obat DEPO-MEDROL® dari sistem kardiovaskular, seperti dislipidemia, peningkatan tekanan darah, dapat memicu reaksi baru pada pasien yang memiliki kecenderungan dalam kasus dosis tinggi obat DEPO-MEDROL ® dan pengobatan jangka panjang. Dalam hal ini, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang memiliki kecenderungan penyakit kardiovaskular dan perhatian khusus harus diberikan pada pemantauan tambahan terhadap keadaan sistem kardiovaskular.

Pada pasien dengan gagal jantung kronis, penggunaan DEPO-MEDROL ® memerlukan tindakan pencegahan dan harus diresepkan hanya untuk indikasi absolut.

Penggunaan metilprednisolon dalam dosis tinggi dapat menyebabkan perkembangan pankreatitis akut.

Miopati akut paling sering berkembang dengan metilprednisolon dosis tinggi pada pasien dengan gangguan transmisi neuromuskular (misalnya, miastenia gravis) atau pada pasien yang diobati secara bersamaan dengan obat antikolinergik seperti relaksan otot perifer (misalnya, pancuronium bromide). Miopati akut semacam itu digeneralisasi, dapat mempengaruhi otot-otot mata dan sistem pernapasan, dan mengarah pada perkembangan tetraparesis. Peningkatan aktivitas kreatin kinase dimungkinkan. Pada saat yang sama, perbaikan atau pemulihan setelah penghentian metilprednisolon dapat terjadi hanya setelah beberapa minggu atau bahkan setelah beberapa tahun.

Dengan penggunaan kortikosteroid dosis tinggi yang berkepanjangan, efek samping yang umum, tetapi jarang dikenali, osteoporosis, dicatat.

Dengan latar belakang terapi GCS, ada risiko tinggi terkena osteoporosis pada pasien usia lanjut (terutama pada wanita pascamenopause).

GCS tidak boleh digunakan secara sistemik untuk cedera otak traumatis. Terjadi peningkatan mortalitas 2 minggu atau 6 bulan setelah cedera kepala pada pasien yang diobati dengan kortikosteroid bentuk parenteral. Hubungan kausal kematian dengan penggunaan metilprednisolon natrium suksinat belum ditetapkan.

Saat menggunakan obat DEPO-MEDROL®, ada peningkatan tekanan darah, retensi cairan dan natrium dalam tubuh, kehilangan kalium, alkalosis hipokalemia. Efek ini kurang menonjol bila digunakan turunan sintetik, kecuali bila digunakan dalam dosis tinggi. Mungkin perlu membatasi asupan garam meja dan meningkatkan asupan makanan yang mengandung kalium. Harus diingat bahwa semua GCS meningkatkan ekskresi kalsium.

Pengaruh metilprednisolon terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mekanismenya belum dipelajari secara sistematis. Selama penggunaan metilprednisolon, reaksi merugikan seperti pusing, vertigo, penglihatan kabur dan kelemahan dapat terjadi. Jika salah satu dari reaksi merugikan yang tercantum terjadi pada pasien, ia harus menolak untuk mengemudikan kendaraan atau mekanisme.

1 ml atau 2 ml dalam botol kaca bening kelas I (Eur. Pharm.).

1 botol, bersama dengan petunjuk penggunaan, ditempatkan dalam kotak kardus dengan kontrol pembukaan pertama.

Pada suhu 15-25 ° C, jauh dari jangkauan anak-anak.