Rumus kotor

C 15 H 24 N 2 O 4 S

Kelompok farmakologis zat Tiaprid

Klasifikasi Nosologis (ICD-10)

kode CAS

51012-32-9

Karakteristik zat Tiapride

Antipsikotik atipikal dari kelompok benzamida tersubstitusi. Putih atau putih dengan bubuk kristal berwarna kekuningan. Mari kita larutkan dengan mudah dalam air, itu sedikit — dalam etil alkohol.

Farmakologi

efek farmakologis- Analgesik, antipsikotik, ansiolitik, neuroleptik, hipnotik, sedatif.

Ini secara selektif memblokir reseptor dopamin D2 dari sistem mesolimbik dan mesokortikal (memiliki sedikit efek pada reseptor D1). Efek sedatif disebabkan oleh blokade adrenoreseptor dari formasi retikuler batang otak; antiemetik - blokade reseptor D 2 dari zona pemicu pusat muntah; hipotermia - blokade reseptor dopamin hipotalamus.

Menghilangkan diskinesia asal pusat. Menekan gejala produktif, termasuk. dengan penyakit organik otak. Meningkatkan fungsi kognitif pada pasien usia lanjut. Ini memiliki efek analgesik yang jelas pada nyeri inter dan eksteroseptif. Mempotensiasi aksi antipsikotik lain tanpa meningkatkan gejala ekstrapiramidal. Dapat menurunkan ambang kejang pada pasien dengan epilepsi.

Ketika diminum, diserap dengan cepat, asupan makanan mengurangi penyerapan. C max ketika diminum dicapai setelah 1 jam, setelah injeksi intramuskular dengan dosis 200 mg - setelah 30 menit dan 2,5 g / ml. Dalam darah, itu praktis tidak mengikat protein, mengikat eritrosit dengan lemah. Ini dengan cepat (dalam waktu kurang dari 1 jam) didistribusikan ke banyak jaringan dan organ, melewati BBB dan penghalang hematoplasenta. Sedang mengalami biotransformasi: 70% dari dosis ditemukan dalam urin tidak berubah. T 1/2 adalah 2,9-3,6 jam Diekskresikan oleh ginjal. Dengan melanggar fungsi ekskresi ginjal, tingkat penurunan ekskresi berkorelasi dengan nilai pembersihan kreatinin.

Aplikasi zat Tiapride

Sindrom hiperkinetik dan diskinetik (berasal dari vaskular, tardive dyskinesia, sindrom Tourette, korea akut dan kronis, termasuk korea Hettington, tic saraf), tremor, sakit kepala yang berasal dari neurogenik, sindrom nyeri parah, ketidakseimbangan / agitasi psikomotor, termasuk h. di usia tua, gangguan perilaku (reaktif, di usia tua, dengan alkoholisme, termasuk agresivitas), psikosis alkoholik akut dengan gangguan otonom, gejala penarikan pada pasien dengan alkoholisme dan kecanduan narkoba.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, termasuk. untuk turunan lain dari benzamida, pheochromocytoma (termasuk yang dicurigai), kehamilan, menyusui.

Pembatasan aplikasi

Epilepsi, gagal ginjal berat, penyakit Parkinson, penyakit kardiovaskular berat.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi pada kehamilan. Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.

Efek samping dari zat Tiapride

Dari sistem saraf dan organ sensorik: kelelahan, kantuk, agitasi, tardive dyskinesia, sindrom neuroleptik akut (akatisia, reaksi spastik, trismus, gangguan okulomotor, kekakuan otot, dll.), sindrom ganas neuroleptik (hipertermia hingga 40 ° C, kekakuan otot umum, gangguan somatovegetatif).

Dari sistem genitourinari: amenore, galaktorea, hiperprolaktinemia, ginekomastia, impotensi, frigiditas.

Yang lain: hipotensi ortostatik, penambahan berat badan, reaksi alergi kulit.

Interaksi

Meningkatkan efek obat yang menekan sistem saraf pusat (analgesik opioid, barbiturat, antihistamin, benzodiazepin), clonidine. Dengan penggunaan simultan dengan obat antihipertensi, termasuk. ACE inhibitor, risiko hipotensi ortostatik meningkat. Tidak kompatibel dengan alkohol dan levodopa.

1 tablet:

• zat aktif: tiapride hidroklorida - 111,1 mg (sesuai dengan basa tiapride - 100 mg);
• eksipien: laktosa monohidrat (gula susu) - 46,4 mg; tepung kentang - 18 mg; povidone (PVP medis dengan berat molekul rendah) - 1,8 mg; magnesium stearat - 2,7 mg.

Tablet, 100mg. 10 tab. dalam lepuh yang terbuat dari film PVC dan aluminium foil. 30 tab. dalam toples kaca. 1 toples, 2 atau 3 bungkus blister ditempatkan dalam satu bungkus kardus.

efek farmakologis

Antipsikotik.

Dosis Tiapride

Di dalam, hanya untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 6 tahun. Dosis efektif terendah harus selalu dipilih. Jika kondisi pasien memungkinkan, pengobatan harus dimulai dengan dosis rendah, secara bertahap ditingkatkan.

Agitasi psikomotor dan keadaan agresif, terutama pada alkoholisme kronis atau di usia tua: dewasa - 200-300 mg / hari, pengobatan 1-2 bulan; pada orang tua - 50 mg 2 kali sehari. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap 50-100 mg setiap 2-3 hari hingga dosis harian maksimum 300 mg.

Chorea, sindrom Gilles de la Tourette: dewasa - 300-800 mg / hari. Pengobatan harus dimulai dengan dosis 25 mg / hari, kemudian perlahan-lahan ditingkatkan sampai dosis efektif minimum tercapai. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan Cl kreatinin

Sindrom nyeri kronis intensif: dosis biasa untuk orang dewasa adalah 200-400 mg / hari.

Gangguan perilaku dengan agitasi dan agresivitas pada anak di atas usia 6 tahun: dosisnya 100-150 mg / hari.

Tiapride (sebagai hidroklorida) (tiapride)

Komposisi dan bentuk pelepasan obat

30 buah. - toples kaca gelap (1) - bungkus kardus.
30 buah. - kaleng polimer (1) - bungkus kardus.
10 buah. - kemasan kontur seluler (3) - kemasan karton.

efek farmakologis

Agen antipsikotik (neuroleptik) dari kelompok benzamida tersubstitusi. Efek antipsikotik disebabkan oleh blokade reseptor dopamin D2 dari sistem mesolimbik atau mesokortikal. Ini memiliki efek analgesik pada nyeri interoseptif dan eksteroseptif. Ini memiliki efek sedatif karena blokade adrenoreseptor dari formasi retikuler batang otak; tindakan yang terkait dengan blokade reseptor dopamin D 2 dari zona pemicu pusat muntah; aksi hipotermia karena blokade reseptor dopamin di hipotalamus.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, dengan cepat diserap dari saluran pencernaan. Cmax dalam darah tercapai setelah 1 jam Ikatan protein plasma rendah. Menembus melalui BBB. T 1/2 adalah 3-4 jam Ini diekskresikan oleh ginjal terutama tidak berubah.

Dengan gagal ginjal, ekskresi tiapride dari tubuh melambat.

Indikasi

Agitasi, agresivitas, terutama pada alkoholisme kronis, pada orang tua; resisten terhadap terapi, sindrom nyeri parah; korea, tics pada penyakit Tourette, gangguan perilaku yang parah, disertai dengan agresivitas dan agitasi.

Kontraindikasi

Adanya atau kecurigaan tumor yang bergantung pada prolaktin, pheochromocytoma; hipersensitivitas terhadap setiapride.

Dosis

Individu, tergantung pada indikasi, usia pasien dan bentuk sediaan yang digunakan.

Efek samping

Dari sisi sistem saraf pusat: kantuk, gangguan tidur, agitasi, ketidakpedulian, pusing, sakit kepala, sindrom parkinsonisme; jarang - tortikolis kejang, krisis okulogerik, akatisia, tardive dyskinesia; dalam beberapa kasus - ZNS.

Dari sistem endokrin: jarang - gejala yang disebabkan oleh hiperprolaktinemia (amenore, galaktorea, pembesaran kelenjar susu, nyeri pada kelenjar susu, impotensi, gangguan pencapaian orgasme.

Dari sisi sistem kardiovaskular: peningkatan interval QT, hipotensi ortostatik; dalam beberapa kasus - aritmia tipe "pirouette".

interaksi obat

Dengan penggunaan simultan obat yang menekan sistem saraf pusat (termasuk opioid, antihistamin, barbiturat, benzodiazepin), dimungkinkan untuk meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat.

Dengan penggunaan simultan agen antihipertensi, peningkatan efek hipotensi dimungkinkan.

instruksi khusus

Gunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan epilepsi karena kemungkinan penurunan ambang batas kesiapan kejang.

Gunakan dengan hati-hati pada penyakit kardiovaskular yang parah, parkinsonisme, gagal ginjal, serta pada pasien usia lanjut.

Pemberian parenteral dilakukan di bawah pengawasan dokter.

Selama pengobatan dengan tiapride, levodopa, agonis reseptor dopamin (misalnya, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexole, quinagolid), sultopride tidak boleh digunakan; obat-obatan yang dapat menyebabkan torsades de pointes (obat antiaritmia golongan I A dan III, levomepromazine, thioridazine, trifluoperazine, sultopride, droperidol, haloperidol, pimozide, bepridil, cisapride, diphemanil, eritromisin untuk pemberian intravena, vincamine untuk injeksi halofantrine, serta untuk injeksi halofantrine , morfloksasin, pentamidin,).

Hindari minum alkohol.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol

Ini digunakan dengan hati-hati pada pasien yang aktivitasnya membutuhkan konsentrasi perhatian dan reaksi psikomotorik berkecepatan tinggi.

Kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan, Tiapride hanya digunakan sesuai indikasi absolut dalam dosis efektif minimum. Bayi baru lahir yang ibunya menerima setiap perjalanan selama kehamilan dianjurkan untuk memantau fungsi sistem saraf pusat dan saluran pencernaan.

Tidak diketahui apakah tiapride diekskresikan dalam ASI. Jika perlu, gunakan selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Untuk gangguan fungsi ginjal

Gunakan dengan hati-hati pada gagal ginjal.

Gunakan pada orang tua

Gunakan dengan hati-hati pada pasien usia lanjut.

Catad_pgroup Antipsikotik (Neuroleptik)

Tablet tiapride - petunjuk penggunaan

PETUNJUK untuk penggunaan medis obat

Nomor pendaftaran:

Nama dagang obat:

Tiapridal ® .

Nama non-kepemilikan internasional:

Tiapride.

Bentuk dosis:

tablet.

Menggabungkan

1 tablet mengandung:

Zat aktif:
tiapride hidroklorida - 111,1 mg (dalam hal tiapride - 100 mg).

Eksipien:
manitol, selulosa mikrokristalin, povidone, silikon dioksida koloid berair, magnesium stearat.

KeteranganTablet pipih bundar berwarna putih atau putih krem dengan tepi miring di kedua sisi, dengan garis melintang di satu sisi dan ukiran "T 100" di sisi lain, tidak berbau atau sedikit berbau.

Grup farmasi:

agen antipsikotik (neuroleptik).

kode ATX

N05AL03.

Sifat farmakologis

Farmakodinamika
Agen antipsikotik adalah antipsikotik atipikal yang secara selektif memblokir subtipe D2 dan D3 dari reseptor dopamin in vitro tanpa afinitas yang signifikan untuk reseptor neurotransmiter pusat utama (termasuk serotonin, norepinefrin, histamin). Studi neurokimia dan perilaku in vivo telah mengkonfirmasi sifat tiapride ini, menunjukkan efek antidopaminergik tanpa adanya sedasi, katalepsi, dan penurunan kognitif yang signifikan.

Tiapride mampu bekerja pada reseptor dopamin, yang sebelumnya sudah peka terhadap dopamin saat menggunakan obat antipsikotik lainnya, dan efek antidiskinetiknya terkait dengan ini.

Dalam beberapa model hewan percobaan stres, termasuk penghentian alkohol pada tikus dan primata, aktivitas ansiolitik tiapride telah dikonfirmasi.

Tiapride tidak menunjukkan pembentukan ketergantungan fisik atau psikologis.

Profil farmakodinamik atipikal ini menjelaskan kemanjuran klinis tiapride pada banyak gangguan, termasuk kondisi hiperdopaminergik seperti diskinesia dan gangguan psikobehavioral yang terlihat pada pasien dengan demensia atau penyalahguna alkohol, dengan efek samping neurologis yang lebih sedikit dibandingkan dengan antipsikotik tipikal.

Tiapride memiliki efek analgesik yang jelas (baik pada nyeri interoseptif dan eksteroseptif), antiemetik karena blokade reseptor dopamin D2 dari zona pemicu pusat muntah, dan aksi hipotermia karena blokade reseptor dopamin di hipotalamus.

Farmakokinetik
Penyerapan tiapride cepat. Setelah pemberian oral 200 mg tiapride, konsentrasi plasma maksimum obat tercapai dalam 1 jam dan 1,3 g / ml.

Ketersediaan hayati adalah 75%. Saat mengambil tablet segera sebelum makan, bioavailabilitas meningkat 20%, dan konsentrasi plasma maksimum 40%. Penyerapan melambat di usia tua.

Distribusi dalam tubuh terjadi dengan cepat (kurang dari 1 jam). Menembus melalui penghalang darah-otak dan melalui plasenta tanpa akumulasi. Volume distribusi adalah 1,43 l/kg. Pada hewan, penetrasi obat ke dalam ASI dicatat, dengan rasio konsentrasi dalam susu dan darah 1,2:1.

Tidak mengikat protein plasma, sangat lemah mengikat eritrosit. Tiapride dimetabolisme secara tidak signifikan (hingga 15%), metabolitnya sebagian besar tidak aktif. Tidak ada metabolit terkonjugasi yang ditemukan. 70% dari dosis yang diberikan ditemukan dalam urin tidak berubah. Waktu paruh eliminasi plasma adalah 2,9 jam pada wanita dan 3,6 jam pada pria. Ekskresi terjadi terutama oleh ginjal melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubulus, klirens ginjal adalah 330 ml / menit.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, ekskresi tergantung pada pembersihan kreatinin, dengan penurunan di mana ekskresi tiapride melambat (lihat "Metode aplikasi dan dosis").

Indikasi untuk digunakan:

Pada orang dewasa:
- Meredakan agitasi psikomotor dan keadaan agresif, terutama pada alkoholisme kronis atau di usia tua.
- Sindrom nyeri intens yang persisten.

Pada orang dewasa dan anak-anak di atas usia 6 tahun:
- Berbagai jenis korea, sindrom Gilles de la Tourette.

Pada anak di atas 6 tahun:
- Gangguan perilaku dengan agitasi dan agresivitas.

Kontraindikasi:

- Hipersensitif terhadap tiapride atau komponen obat lainnya.
- Didiagnosis atau dicurigai tumor yang bergantung pada prolaktin, misalnya: prolaktinoma hipofisis dan kanker payudara.
- Pheochromocytoma, diduga pheochromocytoma.
- Penyakit parkinson (kecuali dalam kasus kebutuhan mendesak penggunaan tiapride).
- Anak-anak di bawah usia 6 tahun (berisiko mati lemas jika tablet masuk ke tenggorokan).
- Masa laktasi (lihat masa Kehamilan dan laktasi).
- Pemberian levodopa secara bersamaan (lihat "Interaksi dengan obat lain").
- Penerimaan simultan dari cabergoline, quinagolide (lihat "Interaksi dengan obat lain"),

Dengan hati-hati

Pada pasien dengan faktor predisposisi perkembangan aritmia (dengan bradikardia kurang dari 55 denyut per menit; dengan ketidakseimbangan elektrolit, khususnya, dengan hipokalemia, hipomagnesemia; dengan pemanjangan bawaan interval QT; dengan terapi bersamaan dengan obat-obatan yang dapat menyebabkan bradikardia parah (kurang dari 55 denyut per menit); menit), ketidakseimbangan elektrolit, memperlambat konduksi intrakardiak atau memperpanjang interval QT, karena setiap perjalanan dapat memperpanjang interval QT dan meningkatkan risiko mengembangkan aritmia ventrikel yang parah, termasuk perkembangan takikardia ventrikel pada jantung. jenis "pirouette" (lihat "Interaksi dengan obat lain", "Petunjuk khusus"),
- Dalam kombinasi dengan obat antiparkinson dopaminergik (amantadine, apomorphine, bromocriptine, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexole, ropinirole, selegiline) pada pasien dengan penyakit Parkinson, jika ada kebutuhan mendesak untuk penggunaan setiapride (lihat "Interaksi dengan obat lain ", "Petunjuk khusus").
- Pada pasien dengan penyakit kardiovaskular berat (karena kemungkinan peningkatan gangguan iskemik dengan penurunan tekanan darah).
- Pada orang tua (peningkatan risiko sedasi, hipotensi ortostatik).
- Pada pasien lanjut usia dengan demensia (lihat "Petunjuk Khusus").
- Pada pasien dengan faktor risiko stroke (lihat "Petunjuk Khusus"),
- Pada pasien dengan insufisiensi ginjal (koreksi rejimen dosis diperlukan, lihat "Metode aplikasi dan dosis").
- Pada pasien dengan epilepsi (neuroleptik dapat menurunkan ambang epileptogenik, meskipun efek ini belum diteliti dengan tiapride).
- Pada pasien dengan faktor risiko pengembangan tromboemboli (lihat "(Instruksi khusus"),
- Pada anak-anak (pengetahuan yang tidak memadai tentang penggunaan obat dalam kategori pasien ini),
- Pada remaja selama masa pubertas (karena kemungkinan efek yang tidak diinginkan dari sistem endokrin, lihat "Efek samping").
- Selama kehamilan (lihat "Kehamilan dan menyusui").
- Dengan penggunaan simultan obat yang mengandung etanol (lihat "Interaksi dengan obat lain").

Kehamilan dan menyusui

Kehamilan
Ketika meresepkan tiapride untuk ibu hamil, harus berhati-hati, karena ada data terbatas tentang penggunaan tiapride selama kehamilan, dan pada bayi baru lahir yang ibunya telah lama dirawat dengan antipsikotik, perkembangan gangguan ekstrapiramidal telah terjadi. diamati dalam kasus yang jarang terjadi. Analisis kehamilan selama tiapride diambil tidak mengungkapkan efek teratogenik di dalamnya.

masa laktasi
Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa tiapride masuk ke dalam ASI, tetapi tidak diketahui apakah tiapride masuk ke dalam ASI manusia. Menyusui saat meminumnya tidak dianjurkan.

Dosis dan Administrasi:

Hanya untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 6 tahun.
Dosis efektif minimum harus selalu dipilih. Jika kondisi pasien memungkinkan, pengobatan harus dimulai dengan dosis rendah, dengan peningkatan bertahap selangkah demi selangkah. Dosis harian obat dibagi menjadi 2-3 dosis.

Meredakan agitasi psikomotor dan keadaan agresif, terutama pada alkoholisme kronis atau di usia tua:
Hanya pada orang dewasa: tidak lebih dari 200-300 mg / hari selama 1-2 bulan.
Pada pasien usia lanjut, dosis 200-300 mg / hari harus dicapai secara bertahap. Pengobatan harus dimulai dengan dosis 50 mg 2 kali sehari. Kemudian dosis dapat ditingkatkan secara bertahap sebesar 50-100 mg setiap 2-3 hari. Dosis rata-rata yang digunakan pada pasien lanjut usia adalah 200 mg/hari dan dosis maksimal 300 mg/hari.

Korea, sindrom Gilles de la Tourette
Pada orang dewasa: 300 - 800 mg/hari.
Pengobatan harus dimulai dengan dosis yang sangat rendah yaitu 25 mg per hari, diikuti dengan peningkatan bertahap sampai dosis efektif minimum tercapai.
Pada anak di atas 6 tahun: 3-6 mg / kg / hari. Dosis maksimum adalah 300 mg/hari.
Pada orang dewasa dan anak-anak, durasi pengobatan ditentukan dalam setiap kasus oleh dokter dan tergantung pada perjalanan klinis penyakit.

Sindrom nyeri intens yang persisten.
Dewasa saja: 200 - 400 mg/hari.

Melakukan gangguan dengan agitasi dan agresivitas pada anak di atas usia 6 tahun
Dosisnya 100-150 mg/hari.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, ekskresi tiapride berkorelasi dengan klirens kreatinin. Oleh karena itu, dengan klirens kreatinin 30-60 ml/menit. dosis dikurangi 25%, dengan bersihan kreatinin 10-30 ml / menit. dosis dikurangi 2 kali, dengan bersihan kreatinin kurang dari 10 ml / menit. dosis dikurangi 4 kali dibandingkan dengan dosis dengan fungsi ginjal normal.

Pasien dengan gangguan fungsi hati
Obat ini sedikit dimetabolisme, mengubah rejimen dosis tidak diperlukan.

Efek samping

Frekuensi terjadinya efek samping disajikan sesuai dengan gradasi berikut: sangat sering (>= 10%), sering (>=1%,<10); иногда (>=0,1%, < 1%); редко (>=0,01%, < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Efek samping yang diamati selama uji klinis terkontrol
Perlu dicatat bahwa dalam beberapa kasus ada kesulitan dalam membedakan efek samping dan gejala penyakit yang mendasarinya.

Dari sisi sistem saraf pusat dan perifer
Sering
- Pusing, sakit kepala.

Gangguan ekstrapiramidal
Sering
- Parkinsonisme dan gejala terkait tremor, hipertonisitas otot, hipokinesia dan hipersalivasi. Gejala-gejala ini biasanya berkurang seiring dengan penggunaan obat antikolinergik antiparkinson.

Kadang-kadang
- Diskinesia akut, seperti akatisia, distonia otot (spasme, tortikolis, krisis okulogirik, trismus). Gejala-gejala ini biasanya berkurang seiring dengan penggunaan obat antikolinergik antiparkinson.

Jarang
- Jenis diskinesia akut lainnya, biasanya reversibel saat menggunakan obat antiparkinson antikolinergik.

Gangguan mental
Sering
- Somnolen/mengantuk, insomnia, gangguan tidur, agitasi, keadaan apatis.

gangguan endokrin
Kadang-kadang
Tiapride menyebabkan peningkatan konsentrasi prolaktin plasma, yang reversibel setelah penghentian obat. Hiperprolaktinemia dapat menyebabkan galaktorea, amenore, ginekomastia, pembesaran payudara, nyeri payudara, frigiditas, disfungsi orgasme, dan impotensi.

Gangguan umum
Sering
- Asthenia / kelemahan, kelelahan.
- Peningkatan berat badan.

Data Pasca Pemasaran
Selain efek samping yang tercantum di atas, reaksi merugikan yang tercantum di bawah ini telah dilaporkan sangat jarang dan hanya dari laporan spontan.

Dari sisi sistem saraf pusat dan perifer
frekuensi tidak diketahui
- Diskinesia tardif, ditandai dengan gerakan tak sadar stereotip, terutama pada lidah dan / atau otot wajah (seperti semua antipsikotik lainnya setelah meminumnya selama lebih dari 3 bulan). Obat antiparkinson tidak efektif atau dapat menyebabkan gejala memburuk.
- Sindrom neuroleptik ganas (lihat "Petunjuk khusus"), yang merupakan komplikasi yang berpotensi fatal, dan kemungkinan terjadinya dengan penggunaan neuroleptik apa pun.

Dari sisi hati
frekuensi tidak diketahui
- Perpanjangan interval QT, aritmia ventrikel, seperti takikardia ventrikel tipe "pirouette", takikardia ventrikel, yang dapat berubah menjadi fibrilasi ventrikel dan menyebabkan henti jantung dan perkembangan kematian mendadak (lihat "Petunjuk Khusus")

Dari sistem saraf otonom
frekuensi tidak diketahui
- Hipotensi ortostatik.

Dari sisi kapal
frekuensi tidak diketahui
- Tromboemboli, termasuk emboli paru, terkadang fatal, trombosis vena dalam (lihat "Petunjuk Khusus").

Dari sisi kekebalan
frekuensi tidak diketahui
- Reaksi alergi kulit.

Overdosis

Gejala: sedasi berlebihan, mengantuk, depresi kesadaran hingga koma, hipotensi arteri, gejala ekstrapiramidal.

Perlakuan: penarikan obat, terapi simtomatik dan detoksifikasi, pemantauan fungsi vital tubuh (terutama aktivitas jantung (risiko perpanjangan interval QT dan perkembangan aritmia ventrikel) sampai gejala keracunan benar-benar hilang. Jika gejala ekstrapiramidal yang parah muncul, penggunaan obat antikolinergik.

Karena Tiapride sulit didialisis, hemodialisis tidak direkomendasikan untuk dikeluarkan dari tubuh (lihat "Farmakokinetik").

Tidak ada penawar khusus untuk tiapride.

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi kontra indikasi
- Dengan levodopa
Saling antagonisme levodopa dan antipsikotik

Dengan cabergoline, quinagolide
Saling antagonisme antara obat dopaminergik ini dan antipsikotik.

Obat penyebab bradikardia, seperti beta-blocker; penghambat saluran kalsium "lambat" (verapamil, diltiazem) yang mengurangi jumlah kontraksi jantung; klonidin, guanfasin; sediaan digitalis;
- obat-obatan yang menyebabkan hipokalemia, seperti diuretik penghilang kalium; pencahar yang merangsang peristaltik usus; amfoterisin B untuk penggunaan intravena, glukokortikosteroid, tetracosactide (hipokalemia harus dikoreksi sebelum mengambil tiapride);
- antiaritmia kelas 1A, seperti quinidine, disopyramide;
Antiaritmia kelas III seperti amiodaron, sotalol, dofetilide, ibutilide;
- obat lain seperti pimozide, sultopride, sulpiride, haloperidol, thioridazine, metadone, amisulpride, droperidol, chlorpromazine, levomepromazine, cyamemazine, pipothiazine, sertindole, veraliprid; antidepresan, turunan imipramine; persiapan litium; bepridil; cisapride, diphemanil metil sulfat, eritromisin IV, spiramisin IV, mizolastine, vincamine IV, halofantrine, lumefantrine, pentamidin, sparfloxacin, moksifloksasin.

Jika pasien tidak dapat menghindari pemberian obat ini secara bersamaan dengan setiapride, maka mereka harus diikuti dengan pemantauan klinis, laboratorium (pemantauan elektrolit darah) dan elektrokardiografi yang cermat.

Dengan obat antiparkinson dopaminergik (amantadine, apomorphine, bromocriptine, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexole, ropinirole, selegiline)
Saling antagonisme obat antiparkinson dan antipsikotik dopaminergik. Agonis dopaminergik dapat menyebabkan atau memperburuk gejala psikotik (lihat "Petunjuk Khusus").

Dengan etanol
Etanol meningkatkan efek sedatif neuroleptik. Oleh karena itu, selama pengobatan dengan tiapride, sebaiknya tidak minum alkohol dan obat-obatan yang mengandung etanol.

Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian
- Dengan inhibitor kolinesterase: donepezil, rivastigmin, galantamine, pyridostigmine bromide, neostigmine bromide.
Karena kemampuan obat ini menyebabkan bradikardia, risiko mengembangkan aritmia ventrikel meningkat.

Kombinasi untuk dipertimbangkan
- Dengan obat antihipertensi (semua)
Efek hipotensi aditif, peningkatan risiko hipotensi ortostatik.

Dengan nitrat
Peningkatan risiko penurunan tekanan darah, dan khususnya, perkembangan hipotensi ortostatik.

Dengan obat-obatan yang menekan fungsi sistem saraf pusat: turunan morfin (analgesik, obat antitusif); barbiturat; benzodiazepin dan ansiolitik lainnya; obat tidur; antidepresan sedatif (amitriptyline, doxepin, mianserin, mirtazapine, trimipramine); penghambat reseptor H1-histamin dengan efek sedatif; antihipertensi kerja sentral (untuk cponidine dan guanfacine, lihat juga "Kombinasi yang Tidak Direkomendasikan"); baclofen; thalidomide dan pizotifen.
Mungkin depresi kumulatif sistem saraf pusat dan penurunan respons.

instruksi khusus

Sindrom neuroleptik maligna
Sindrom neuroleptik ganas ditandai dengan pucat, hipertermia, kekakuan otot, disfungsi sistem saraf otonom, gangguan kesadaran. Tanda-tanda disfungsi sistem saraf otonom, seperti peningkatan keringat dan labilitas tekanan darah dan denyut nadi, dapat mendahului timbulnya hipertermia dan, oleh karena itu, merupakan gejala peringatan dini. Jika terjadi peningkatan suhu tubuh yang tidak dapat dijelaskan, pengobatan dengan tiapride harus dihentikan. Asal usul perkembangan sindrom ganas neuroleptik masih belum jelas, diasumsikan bahwa blokade reseptor dopamin di striatum dan hipotalamus berperan dalam mekanismenya, dan kecenderungan bawaan (keanehan) tidak dikecualikan. Perkembangan sindrom dapat difasilitasi oleh infeksi penyerta, ketidakseimbangan air dan elektrolit (khususnya, dehidrasi, hiponatremia), pemberian simultan dari persiapan lithium, dan kerusakan otak organik.

Perpanjangan interval QT
Tiapride dapat menyebabkan pemanjangan interval QT. Diketahui bahwa efek ini meningkatkan risiko pengembangan aritmia ventrikel yang serius, seperti takikardia ventrikel tipe "pirouette" (lihat "Efek Samping").

Sebelum meresepkan terapi antipsikotik, jika kondisi pasien memungkinkan, perlu untuk mengecualikan adanya faktor predisposisi perkembangan aritmia berat ini (bradikardia kurang dari 55 denyut per menit, hipokalemia, hipomagnesemia, perlambatan konduksi intraventrikular dan interval QT bawaan yang panjang atau perpanjangan interval QT saat menggunakan obat lain memperpanjang interval QT) (lihat "Kontraindikasi", "Dengan hati-hati", "Efek samping").

Pasien dengan faktor risiko di atas merupakan predisposisi perpanjangan interval QT, jika perlu, penunjukan tiap perjalanan harus sangat hati-hati. Hipokalemia harus dikoreksi sebelum memulai penggunaan obat, selain itu, pengawasan medis, pemantauan elektrolit darah dan EKG harus disediakan.

Sindrom ekstrapiramidal
Dalam kasus sindrom ekstrapiramidal yang disebabkan oleh antipsikotik, obat antikolinergik (bukan agonis dopaminergik) harus diresepkan (lihat "Interaksi dengan obat lain").

Pukulan
Dalam uji klinis acak dibandingkan dengan plasebo, beberapa antipsikotik atipikal pada pasien lanjut usia dengan demensia, peningkatan tiga kali lipat dalam risiko perkembangan kejadian serebrovaskular diamati. Mekanisme risiko ini tidak diketahui. Peningkatan risiko ini dengan antipsikotik lain atau pada populasi pasien lain tidak dapat dikesampingkan, jadi penggunaan tiapride harus hati-hati pada pasien dengan faktor risiko stroke.

Pasien lanjut usia dengan demensia
Pada pasien lanjut usia dengan psikosis yang terkait dengan demensia, peningkatan risiko kematian diamati selama pengobatan dengan obat antipsikotik. Analisis dari 17 uji coba terkontrol plasebo (durasi rata-rata lebih dari 10 minggu) menunjukkan bahwa mayoritas pasien yang diobati dengan antipsikotik atipikal memiliki risiko kematian 1,6-1,7 kali lebih besar daripada pasien yang diobati dengan plasebo. Meskipun penyebab kematian dalam uji klinis dengan antipsikotik atipikal bervariasi, sebagian besar penyebab kematian adalah penyakit kardiovaskular (misalnya, gagal jantung, kematian mendadak) atau infeksi (misalnya, pneumonia). Studi observasional telah mengkonfirmasi bahwa, seperti pengobatan dengan antipsikotik atipikal, pengobatan dengan antipsikotik konvensional juga dapat meningkatkan kematian. Sejauh mana peningkatan mortalitas mungkin disebabkan oleh obat antipsikotik daripada beberapa karakteristik pasien tidak jelas.

Tromboemboli
Kasus tromboemboli vena, terkadang fatal, telah diamati dengan penggunaan obat antipsikotik. Oleh karena itu, setiapride harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan faktor risiko tromboemboli, lihat "Efek Samping".

Pasien dengan epilepsi
Karena tiapride dapat menurunkan ambang epileptogenik, saat meresepkan tiapride kepada pasien epilepsi, tiapride harus di bawah pengawasan medis yang ketat.

Pasien dengan penyakit Parkinson yang menerima agonis dopaminergik
Jika ada kebutuhan mendesak untuk pengobatan antipsikotik pada pasien dengan penyakit Parkinson yang menerima agonis dopaminergik, pengurangan bertahap dosis yang terakhir harus dilakukan sampai penghentian total (penghentian tiba-tiba obat dopaminergik dapat meningkatkan risiko pasien sindrom neuroleptik ganas) ( lihat "Kontraindikasi", "Dengan hati-hati" "Interaksi dengan obat lain").

Anak-anak
Penggunaan tiapride pada anak-anak belum dipelajari secara memadai. Karena itu, kehati-hatian harus dilakukan saat meresepkan setiapride kepada anak-anak. Karena kurangnya data klinis, kehati-hatian disarankan saat meresepkan obat ini untuk anak-anak. Selain itu, dianjurkan untuk memeriksa kemampuan belajar anak setiap tahun, karena obat dapat mempengaruhi fungsi kognitif. Penting untuk menyesuaikan dosis secara teratur tergantung pada kondisi klinis anak.

Pengaruh pada kemampuan mengendarai mobil atau mekanisme lainnya

Selama masa pengobatan, perlu untuk menahan diri dari melakukan kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik, karena obat tersebut dapat memiliki efek sedatif (bahkan ketika dikonsumsi dalam dosis yang dianjurkan).

Surat pembebasan:

Tablet 100mg.
10 tablet dalam blister PVC dan aluminium foil.
2 lecet dengan petunjuk penggunaan dalam kotak kardus.

Kondisi penyimpanan:

Simpan pada suhu tidak lebih dari 25 °C.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Daftar B.

Sebaiknya sebelum tanggal:

5 tahun.
Jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.

Ketentuan pengeluaran dari apotek:

Pada resep.

pemegang sertifikat pendaftaran

SANOFI-AVENTIS FRANCE
1-13 Boulevard Romain Rolland 75014 Paris, Prancis

Perusahaan manufaktur:

Sanofi Winthrop Industri
6 boulevard de l'Europe 21800 Quetigny, Prancis

Klaim konsumen harus dikirim ke:

115035, Moskow, st. Sadovnicheskaya, rumah 82, gedung 2.