SANOFI-AVENTIS SYNTHELABO GROUPE Pabrik Endokrin Moskow, FGUP Organika JSC POLYPHARM ICN Sanofi Winthrop Industry

Negara Asal

Rusia Prancis

Grup produk

Sistem saraf

Obat antipsikotik (neuroleptik)

Surat pembebasan

• 10 - lepuh (2) - kotak 2 ml - ampul (10) - bungkus kardus (1 2 ml - ampul kaca tidak berwarna dengan titik putus dan dua cincin penanda di bagian atas ampul (6) - kemasan lepuh plastik kontur (2) - bungkus 30 - toples kaca gelap (1) - bungkus kardus 30 - guci polimer (1) - bungkus kardus 10 - bungkus blister (3) - bungkus kardus

Deskripsi bentuk sediaan

• Solusi untuk injeksi intravena dan intramuskular Solusi untuk pemberian intravena dan intramuskular tidak berwarna atau hampir tidak berwarna, transparan. tablet Tablet putih atau putih krem, bulat, rata, dengan tepi miring di kedua sisi, dengan garis pemisah silang di sisi atas dan ukiran "Tiapridal 100" di sisi lain; tidak berbau atau dengan sedikit bau.

efek farmakologis

Obat antipsikotik (neuroleptik). Ini memiliki efek hipnotis, sedatif, analgesik. Menghilangkan diskinesia asal pusat. Efek antipsikotik disebabkan oleh blokade reseptor dopamin D2 dari sistem mesolimbik dan mesokortikal. Ini memiliki efek analgesik yang diucapkan, baik pada nyeri interoseptif dan eksteroseptif. Efek sedatif disebabkan oleh blokade adrenoreseptor dari formasi retikuler batang otak; tindakan antiemetik - blokade reseptor dopamin D2 dari zona pemicu pusat muntah; aksi hipotermia - blokade reseptor dopamin hipotalamus.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral 200 mg tiapride, konsentrasi maksimum obat dalam plasma - 1,3 g / ml - tercapai dalam 1 jam. Setelah injeksi intramuskular 200 mg tiapride, konsentrasi plasma maksimum obat - 2,5 g / ml - tercapai dalam 30 menit. Bioavailabilitas tablet adalah 75%. Ketika diminum segera sebelum makan, bioavailabilitas meningkat 20%, dan konsentrasi plasma maksimum 40%. Penyerapan melambat di usia tua. Distribusi dalam tubuh terjadi dengan cepat (kurang dari 1 jam). Menembus melalui sawar darah-otak dan melalui plasenta, akumulasi tidak terjadi. Pada hewan, penetrasi obat ke dalam susu dicatat, dengan rasio konsentrasi dalam susu dan darah 1,2. Pengikatan pada protein plasma dan eritrosit lemah. Metabolisme tiapride sangat kecil: 70% dari dosis ditemukan dalam urin tidak berubah. Waktu paruh eliminasi plasma adalah 2,9 jam pada wanita dan 3,6 jam pada pria. Ekskresi terjadi terutama dalam urin, dan pembersihan ginjal mencapai 330 ml / menit. Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, ekskresi berkorelasi dengan CC. Jika CC di bawah 20 ml / menit, dosis harian obat harus ditetapkan tergantung pada tingkat keparahan gagal ginjal: setengah dosis digunakan dengan CC 11-20 ml / menit dan seperempat dosis dengan dosis CC 10 ml / menit.

Kondisi khusus

NMS ditandai dengan pucat, hipertermia, kekakuan otot, disfungsi sistem saraf perifer, gangguan kesadaran. Tanda-tanda disfungsi sistem saraf perifer, seperti peningkatan keringat dan labilitas BP, dapat mendahului timbulnya hipertermia dan oleh karena itu merupakan sinyal peringatan dini. Beberapa faktor risiko, seperti dehidrasi atau kerusakan otak organik, meskipun efek neuroleptik ini dapat dijelaskan dengan keanehan, tampaknya menjadi predisposisi. Tiapride menyebabkan perpanjangan interval QT yang bergantung pada dosis. Diketahui bahwa efek ini meningkatkan risiko aritmia ventrikel yang serius, ditingkatkan dengan latar belakang bradikardia, dengan hipokalemia, serta dalam kasus perpanjangan interval QT bawaan atau didapat (bila dikombinasikan dengan obat yang memperpanjang QTc selang). Sebelum memulai penggunaan obat, hipokalemia harus diperbaiki. Gambaran klinis, keseimbangan elektrolit dan EKG harus dipantau. Pada sindrom ekstrapiramidal yang disebabkan oleh antipsikotik, obat antikolinergik harus diresepkan sebagai pengganti agonis reseptor dopamin. Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol Selama masa pengobatan, pasien harus menahan diri dari melakukan kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor.Gejala Overdosis: sedasi berlebihan, kantuk, depresi kesadaran hingga koma, hipotensi arteri, gejala ekstrapiramidal. Pengobatan: penarikan obat, lavage lambung (dalam kasus keracunan dengan pil), terapi simtomatik dan detoksifikasi, pemantauan fungsi vital tubuh, terutama aktivitas jantung (risiko perpanjangan interval QT) hingga gejala keracunan hilang sama sekali. Dengan gejala ekstrapiramidal yang parah - obat antikolinergik. Karena Tiapride sulit didialisis, hemodialisis tidak dianjurkan untuk menghilangkan zat aktifnya. Penangkal tiapride tidak diketahui.

Menggabungkan

• 1 ampere. tiapride (dalam bentuk hidroklorida) 100 mg 1 amp. tiapride hidroklorida 111,1 mg, yang sesuai dengan kandungan tiapride 100 mg Eksipien: natrium klorida - 5 mg, air untuk injeksi - hingga 2 ml.

Indikasi tiapride untuk digunakan

• Untuk orang dewasa: - menghilangkan agitasi psikomotor dan keadaan agresif, terutama pada alkoholisme kronis atau di usia tua; - sindrom nyeri kronis yang intens. Untuk orang dewasa dan anak-anak di atas usia 6 tahun: - berbagai jenis chorea; Sindrom Gilles de la Tourette. Untuk anak di atas 6 tahun: - gangguan perilaku dengan agitasi dan agresivitas

Kontraindikasi tiapride

• - didiagnosis atau dicurigai tumor yang bergantung pada prolaktin, seperti prolaktinoma hipofisis dan kanker payudara; - didiagnosis atau dicurigai pheochromocytoma; - krisis hipertensi; - gagal ginjal dan / atau hati yang parah; - Saya trimester kehamilan; - masa laktasi (menyusui); - usia anak-anak (hingga 6 tahun); - kombinasi dengan sultopride; - kombinasi dengan agonis reseptor dopamin (amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexole, quinagolide, ropinirole), dengan pengecualian pasien yang menderita penyakit Parkinson; - kombinasi dengan obat yang dapat menyebabkan aritmia: obat antiaritmia kelas I A (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) dan kelas III (amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide), beberapa antipsikotik (thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine, amisulprimazine, cyamemazine , pimozida, haloperidol

Dosis tiapride

• 100 mg 50 mg/ml

Efek samping tiapride

• Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: asthenia, kelelahan (9,4%); mengantuk (6,6%); susah tidur (4,4%); agitasi, agitasi psikomotor (3,7%); keadaan apatis (2,8%); pusing (2,6%); sakit kepala (2%); parkinsonisme - tremor (2,3%), peningkatan tekanan darah, bradikinesia (1,2%), hipersalivasi (1,2%); jarang - diskinesia awal dan distonia (tortikolis spasmodik, krisis okulogerik, trismus), akatisia (0,9%). Gejala-gejala ini biasanya reversibel setelah penghentian obat atau penunjukan obat antikolinergik antiparkinson. Dengan penggunaan jangka panjang - tardive dyskinesia (gerakan tak sadar stereotip pada lidah, wajah dan anggota badan) Obat antikolinergik antiparkinson yang diresepkan sebagai korektor dapat memperburuk kondisi pasien. Mungkin pengembangan NMS. Dari sistem endokrin: hiperprolaktinemia dan gangguan terkait (

interaksi obat

Kombinasi dikontraindikasikan Ketika digunakan bersama dengan obat antiaritmia kelas I A (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) dan kelas III (amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide), beberapa antipsikotik (thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine, cyazipirdemazine, sulide , haloperidol, droperidol) dan obat lain seperti bepridil, cisapride, diphemanil, eritromisin, mizolastine, vincamine meningkatkan risiko aritmia ventrikel, serta fibrilasi atrium. Etanol meningkatkan efek sedatif dari antipsikotik (neuroleptik). Dengan penggunaan simultan levodopa dan antipsikotik (neuroleptik), antagonisme tindakan diamati. Pada penderita penyakit Parkinson, dianjurkan untuk menggunakan dosis efektif minimum levodopa dan tiapride. Agonis reseptor dopamin dapat menyebabkan atau memperburuk gangguan psikotik. Jika pengobatan dengan neuroleptik diperlukan pada pasien yang menderita penyakit Parkinson yang menerima obat dopaminergik, dosis yang terakhir harus dikurangi secara bertahap sampai penarikan (penghentian tiba-tiba dapat menyebabkan perkembangan NMS). Dengan penggunaan Tiapridal secara simultan dengan sparfloxacin, moksifloksasin, risiko mengembangkan aritmia ventrikel, serta fibrilasi atrium, meningkat. Jika kombinasi tidak dapat dihindari, maka perlu untuk menentukan nilai interval QT dan memberikan kontrol EKG. Kombinasi yang memerlukan kehati-hatian pada aritmia, serta fibrilasi atrium, saat menggunakan Tiapridal dengan obat yang menyebabkan bradikardia (penghambat saluran kalsium lambat - diltiazem, verapamil; beta-blocker; clonidine, guanfacine; preparat digitalis, inhibitor kolinesterase - donezepil, rivastigmine, galantamine, pyridostigmine, neostigmine), dengan obat-obatan yang dapat menyebabkan hipokalemia (diuretik pelepas kalium, pencahar, amfoterisin B, kortikosteroid, tetracosactide). Kombinasi yang harus dipertimbangkan Ketika digunakan bersamaan dengan obat antihipertensi, efek aditif diamati, risiko hipotensi postural meningkat. Peningkatan efek penghambatan pada sistem saraf pusat terjadi dengan penggunaan Tiapridal secara simultan dengan obat-obatan yang menekan fungsi sistem saraf pusat: turunan morfin (analgesik opioid, obat antitusif dan terapi substitusi); barbiturat; benzodiazepin dan ansiolitik lainnya; obat tidur; antidepresan sedatif; penghambat reseptor histamin H1 dengan efek sedatif; antihipertensi kerja sentral; baclofen; talidomid. Bentuk dosis:   tablet Bahan:

1 tablet mengandung zat aktif - 111,1 mg tiapride hidroklorida (dalam hal basa tiapride - 100,0 mg). eksipien: laktosa monohidrat (gula susu) - 46,4 mg. tepung kentang - 1 8,0 mg. povidone (polivinilpirolidon medis dengan berat molekul rendah) - 1,8 mg. magnesium stearat - 2,7 mg.

Keterangan:

Tablet putih atau putih dengan warna agak kekuningan

berbentuk silinder datar dengan talang.

Kelompok farmakoterapi:Antipsikotik (neuroleptik) ATX:   Farmakodinamik:

Antipsikotik (neuroleptik); memiliki efek hipnotik, sedatif, analgesik. Menghilangkan diskinesia asal pusat. Ini memiliki efek analgesik yang diucapkan, baik pada nyeri interoseptif dan eksteroseptif. Efek antipsikotik disebabkan oleh blokade reseptor dopamin 02 dari sistem mesolimbik dan mesokortikal. Efek sedatif disebabkan oleh blokade adrenoreseptor dari formasi retikuler batang otak; efek antiemetik - blokade reseptor dopamin 02 dari zona pemicu pusat muntah; aksi hipotermia - blokade reseptor dopamin hipotalamus.

Farmakokinetik:

Setelah menelan 200 mg tiapride, konsentrasi maksimum obat dalam plasma 3 g / ml tercapai dalam 1 jam.

Bioavailabilitas tablet adalah 75%. Ketika diminum segera sebelum makan, bioavailabilitas meningkat 20%, dan konsentrasi plasma maksimum 40%. Penyerapan melambat di usia tua.

Distribusi dalam tubuh terjadi dengan cepat (kurang dari 1 jam). Menembus melalui sawar darah-otak dan melalui plasenta, akumulasi tidak terjadi. Pada hewan, penetrasi obat ke dalam susu dicatat, dengan rasio konsentrasi dalam susu dan darah 1:2.

Komunikasi dengan protein plasma dan eritrosit lemah. Metabolisme tiapride sangat kecil: 70% dari dosis ditemukan dalam urin tidak berubah. Waktu paruh eliminasi plasma adalah 2,9 jam pada wanita dan 3,6 jam pada pria. Ekskresi terjadi terutama dalam urin, dan pembersihan ginjal mencapai 330 ml/menit.

Indikasi:

Pada orang dewasa:

Agitasi psikomotor dan keadaan agresif, terutama pada alkoholisme kronis atau di usia tua.

Pada orang dewasa dan anak-anak di atas usia 6 tahun:

Berbagai jenis korea, sindrom Gilles de la Tourette.

Pada anak di atas 6 tahun:

Gangguan perilaku dengan agitasi dan agresivitas.

Kontraindikasi:

Hipersensitivitas terhadap tiapride atau komponen obat lainnya.

Tumor yang bergantung pada prolaktin atau dicurigai, seperti prolaktinoma hipofisis dan kanker payudara.

Didiagnosis atau dicurigai pheochromocytoma.

Dalam kombinasi dengan sultopride.

Kehamilan (Trimester I).

periode laktasi.

Usia anak-anak (hingga 6 tahun).

Krisis hipertensi.

Gagal ginjal dan / atau hati yang parah.

Dalam kombinasi dengan obat-obatan yang dapat menyebabkan aritmia jantung: obat antiaritmia kelas 1a (, hydroquinidine, disopyrampd) dan kelas III (, dofetilide, ibutilide), beberapa antipsikotik (, ciamemazine, pimozide,), serta dengan obat-obatan berikut: bepridil, cisapride, diphemanil, mizolastine, intravena,. (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain"),

Dengan hati-hati:

Gagal ginjal kronis. Saat menerapkan, perlu untuk mengurangi dosis dan memperkuat pengawasan (lihat Dosis dan Administrasi);

Epilepsi, karena kemungkinan menurunkan ambang kejang; Penyakit kardiovaskular pada tahap dekompensasi;

Penyakit Parkinson;

Penggunaan bersama obat-obatan yang mengandung alkohol;

Di usia tua, dengan bradikardia (kurang dari 55 bpm), hipokalemia, pemanjangan bawaan interval QT, serta dengan penggunaan kombinasi obat-obatan yang dapat menyebabkan bradikardia parah (kurang dari 55 bpm), hipokalemia. penurunan konduksi jantung atau pemanjangan interval QT.

Kehamilan dan menyusui:

Obat ini dikontraindikasikan pada trimester pertama kehamilan dan menyusui.

Tidak ada data yang tersedia tentang efek antipsikotik yang digunakan selama kehamilan pada otak janin (sebaiknya tidak digunakan selama kehamilan).

Namun, jika obat masih digunakan selama kehamilan, dianjurkan untuk membatasi dosis dan durasi pengobatan jika memungkinkan.

Dengan pengobatan jangka panjang dan / atau penggunaan dosis tinggi dan / atau pada akhir kehamilan, pemantauan fungsi neurologis bayi baru lahir dibenarkan.

Laktasi

Tidak diketahui apakah itu masuk ke dalam ASI, jadi disarankan untuk berhenti menyusui saat minum obat.

Dosis dan Administrasi:

Hanya untuk dewasa dan anak di atas 6 tahun.

Dosis efektif terendah harus selalu dipilih. Jika kondisi pasien memungkinkan, pengobatan harus dimulai dengan dosis rendah, kemudian ditingkatkan secara bertahap.

Agitasi psikomotor dan keadaan agresif, terutama pada alkoholisme kronis atau di usia tua:

Pada orang tua: 50 mg dua kali sehari. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap 50-100 mg setiap 2-3 hari hingga dosis harian maksimum 300 mg.

Chorea, sindrom Gilles de la Tourette Dewasa: 300 - 800 mg/hari

Pengobatan harus dimulai dengan dosis 25 mg per hari, kemudian perlahan-lahan ditingkatkan sampai dosis efektif minimum tercapai.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal: jika bersihan kreatinin di bawah 20 ml / menit, dosis harian obat harus ditetapkan tergantung pada tingkat keparahan gagal ginjal: setengah dosis digunakan untuk pembersihan kreatinin 11-20 ml / menit dan seperempat dosis untuk klirens kreatinin 10 ml/menit.

Pada anak di atas 6 tahun: 3-6 mg/kg/hari

Sindrom nyeri kronis intensif.

Dosis dewasa yang biasa adalah 200-400 mg/hari.

Gangguan perilaku dengan agitasi dan agresivitas pada anak di atas usia 6 tahun - dosisnya 100-150 mg / hari.

Efek samping:

Astenia, kelelahan

Kantuk

Insomnia

Agitasi, agitasi psikomotor Keadaan apatis Pusing Sakit kepala

Sindrom Parkinson: tremor, peningkatan tekanan darah, bradikinesia. hipersalivasi.

Jauh lebih jarang:

Diskinesia dini dan distonia (tortikolis spastik, krisis okulogirik, trismus), akatisia.

Gejala-gejala ini biasanya reversibel setelah penghentian obat atau pemberian obat antikolinergik antiparkinson.

Tardive dyskinesia (gerakan tak sadar stereotip dari lidah, wajah dan anggota badan) yang terjadi dengan penggunaan jangka panjang (obat antikolinergik antiparkinson yang diresepkan sebagai korektor dapat memperburuk kondisi pasien).

Hiperprolaktinemia dan gangguan terkait (kurang dari 0,2%): amenore, galaktorea, pembengkakan payudara, nyeri dada, impotensi atau gangguan ejakulasi,

Peningkatan berat badan,

pemanjangan interval QT,

fibrilasi atrium,

hipotensi postural,

Sindrom neuroleptik ganas.

Overdosis:

Gejala : sedasi berlebihan, mengantuk, penurunan kesadaran hingga koma,

hipotensi arteri, gejala ekstrapiramidal.

Pengobatan: penarikan obat, lavage lambung (dalam kasus keracunan dengan pil),

terapi simtomatik dan detoksifikasi, pemantauan fungsi vital tubuh (terutama aktivitas jantung (risiko pemanjangan interval QT) sampai gejala intoksikasi hilang sama sekali. Jika muncul gejala ekstrapiramidal berat, pengobatan antikolinergik.

Karena sulit didialisis, hemodialisis tidak dianjurkan untuk menghilangkan zat tersebut. Penangkal tiapride tidak diketahui.

Interaksi:

Ketika digunakan bersama dengan obat antiaritmia, adalah mungkin untuk meningkatkan risiko pengembangan aritmia ventrikel, serta fibrilasi atrium.

Alkohol meningkatkan efek sedatif neuroleptik.

Ada antagonisme bersama dari aksi levodopa dan neuroleptik. Pada pasien yang menderita penyakit Parkinson, dianjurkan untuk menggunakan dosis efektif minimum levodopa dan tiapride.

Agonis dopaminergik dapat menyebabkan atau memperburuk gangguan psikotik. Jika pengobatan dengan antipsikotik diperlukan untuk pasien yang menderita penyakit Parkinson yang menerima obat dopaminergik, dosis yang terakhir harus dikurangi secara bertahap sampai penarikan (penghentian tiba-tiba dapat menyebabkan perkembangan sindrom neuroleptik ganas).

Obat-obatan yang menyebabkan bradikardia dan hipokalemia bila diminum bersama setiapride dapat meningkatkan risiko aritmia ventrikel, serta fibrilasi atrium. Pemberian bersama dengan agen antihipertensi meningkatkan risiko hipertensi postural. Obat-obatan yang menekan fungsi sistem saraf pusat, bila dikonsumsi bersamaan dengan tiapride, berkontribusi pada peningkatan efek penghambatan.

Instruksi khusus:

Neuroleptic Malignant Syndrome: Neuroleptic Malignant Syndrome ditandai dengan pucat, hipertermia, kekakuan otot, disfungsi sistem saraf perifer, gangguan kesadaran. Tanda-tanda disfungsi sistem saraf perifer, seperti peningkatan keringat dan labilitas tekanan darah, dapat mendahului timbulnya hipertermia dan oleh karena itu merupakan sinyal peringatan dini. Beberapa faktor risiko, seperti dehidrasi atau kerusakan otak organik, meskipun tindakan antipsikotik seperti itu dapat dijelaskan oleh keanehan, tampaknya menjadi predisposisi.

Rumus kotor

C 15 H 24 N 2 O 4 S

Kelompok farmakologis zat Tiaprid

Klasifikasi Nosologis (ICD-10)

kode CAS

51012-32-9

Karakteristik zat Tiapride

Antipsikotik atipikal dari kelompok benzamida tersubstitusi. Putih atau putih dengan bubuk kristal berwarna kekuningan. Mari kita larutkan dengan mudah dalam air, itu sedikit — dalam etil alkohol.

Farmakologi

efek farmakologis- Analgesik, antipsikotik, ansiolitik, neuroleptik, hipnotik, sedatif.

Ini secara selektif memblokir reseptor dopamin D2 dari sistem mesolimbik dan mesokortikal (memiliki sedikit efek pada reseptor D1). Efek sedatif disebabkan oleh blokade adrenoreseptor dari formasi retikuler batang otak; antiemetik - blokade reseptor D 2 dari zona pemicu pusat muntah; hipotermia - blokade reseptor dopamin hipotalamus.

Menghilangkan diskinesia asal pusat. Menekan gejala produktif, termasuk. dengan penyakit organik otak. Meningkatkan fungsi kognitif pada pasien usia lanjut. Ini memiliki efek analgesik yang jelas pada nyeri inter dan eksteroseptif. Mempotensiasi aksi antipsikotik lain tanpa meningkatkan gejala ekstrapiramidal. Dapat menurunkan ambang kejang pada pasien dengan epilepsi.

Ketika diminum, diserap dengan cepat, asupan makanan mengurangi penyerapan. C max ketika diminum dicapai setelah 1 jam, setelah injeksi intramuskular dengan dosis 200 mg - setelah 30 menit dan 2,5 g / ml. Dalam darah, itu praktis tidak mengikat protein, mengikat eritrosit dengan lemah. Ini dengan cepat (dalam waktu kurang dari 1 jam) didistribusikan ke banyak jaringan dan organ, melewati BBB dan penghalang hematoplasenta. Sedang mengalami biotransformasi: 70% dari dosis ditemukan dalam urin tidak berubah. T 1/2 adalah 2,9-3,6 jam Diekskresikan oleh ginjal. Dengan melanggar fungsi ekskresi ginjal, tingkat penurunan ekskresi berkorelasi dengan nilai pembersihan kreatinin.

Aplikasi zat Tiapride

Sindrom hiperkinetik dan diskinetik (berasal dari vaskular, diskinesia tardive, sindrom Tourette, korea akut dan kronis, termasuk korea Hettington, tic saraf), tremor, sakit kepala yang berasal dari neurogenik, sindrom nyeri parah, ketidakseimbangan / agitasi psikomotor, termasuk h. di usia tua, gangguan perilaku (reaktif, di usia tua, dengan alkoholisme, termasuk agresivitas), psikosis alkoholik akut dengan gangguan otonom, gejala penarikan pada pasien dengan alkoholisme dan kecanduan narkoba.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, termasuk. untuk turunan lain dari benzamida, pheochromocytoma (termasuk yang dicurigai), kehamilan, menyusui.

Batasan aplikasi

Epilepsi, gagal ginjal berat, penyakit Parkinson, penyakit kardiovaskular berat.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi pada kehamilan. Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.

Efek samping dari zat Tiapride

Dari sistem saraf dan organ sensorik: kelelahan, kantuk, agitasi, tardive dyskinesia, sindrom neuroleptik akut (akatisia, reaksi spastik, trismus, gangguan okulomotor, kekakuan otot, dll.), sindrom ganas neuroleptik (hipertermia hingga 40 ° C, kekakuan otot umum, gangguan somatovegetatif).

Dari sistem genitourinari: amenore, galaktorea, hiperprolaktinemia, ginekomastia, impotensi, frigiditas.

Yang lain: hipotensi ortostatik, penambahan berat badan, reaksi alergi kulit.

Interaksi

Meningkatkan efek obat yang menekan sistem saraf pusat (analgesik opioid, barbiturat, antihistamin, benzodiazepin), clonidine. Dengan penggunaan simultan dengan obat antihipertensi, termasuk. ACE inhibitor, risiko hipotensi ortostatik meningkat. Tidak kompatibel dengan alkohol dan levodopa.

zat aktif

Tiapride*(Tiapridum)

ATH:

Kelompok farmakologi

Klasifikasi Nosologis (ICD-10)

Menggabungkan

Deskripsi bentuk sediaan

Tablet: putih atau putih dengan warna agak kekuningan, bentuk silinder datar dengan talang.

Solusi untuk pemberian intravena dan intramuskular: cairan bening tidak berwarna atau sedikit berwarna.

efek farmakologis

efek farmakologis- neuroleptik .

Farmakodinamika

Agen antipsikotik (neuroleptik), memiliki efek hipnotik, sedatif, analgesik. Menghilangkan diskinesia asal pusat. Ini memiliki efek analgesik yang jelas pada nyeri interoseptif dan eksteroseptif. Efek antipsikotik disebabkan oleh blokade reseptor dopamin D2 dari sistem mesolimbik dan mesokortikal. Efek sedatif disebabkan oleh blokade adrenoreseptor dari formasi retikuler batang otak; tindakan antiemetik - blokade reseptor dopamin D 2 dari zona pemicu pusat muntah; aksi hipotermia - blokade reseptor dopamin hipotalamus.

Farmakokinetik

Ketersediaan hayati adalah 75%. Penunjukan segera sebelum makan meningkatkan bioavailabilitas sebesar 20%, dan Cmax dalam plasma - sebesar 40%. Penyerapan melambat di usia tua.

Setelah pemberian oral Tiapride dengan dosis 200 mg Cmax dalam plasma adalah 1,3 g / ml dan dicapai dalam 1 jam; setelah pemberian intramuskular 200 mg (2,5 mcg / ml) - selama 30 menit.

Pengikatan pada protein plasma dan eritrosit lemah. Distribusi dalam tubuh terjadi dengan cepat (kurang dari 1 jam). Menembus melalui BBB dan penghalang plasenta. Saat mengambil tablet, penumpukan tidak terjadi. Pada hewan, ketika dipelajari dalam bentuk tablet, penetrasi ke dalam susu dicatat, dengan rasio konsentrasi dalam susu dan darah 1:2; saat menggunakan larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular, tiapride juga masuk ke dalam ASI (konsentrasinya adalah 50% dari plasma).

Dimetabolisme di hati. Metabolisme tiapride sangat kecil - 70% dari dosis ditemukan dalam urin tidak berubah. T 1/2 dari plasma adalah 2,9 jam pada wanita dan 3,6 jam pada pria. Ekskresi terjadi terutama di urin, dan Cl ginjal mencapai 330 ml / menit. Pada gagal ginjal kronis, derajat penurunan ekskresi berkorelasi dengan nilai kreatinin Cl.

Indikasi obat

Tablet

Dewasa:

agitasi psikomotor dan keadaan agresif, terutama pada alkoholisme kronis atau di usia tua;

sindrom nyeri kronis yang intens.

Dewasa dan anak-anak di atas 6 tahun:

berbagai jenis korea;

Sindrom Gilles de la Tourette.

Anak-anak di atas usia 6 tahun: gangguan perilaku dengan agitasi dan agresivitas.

Sindrom hiperkinetik dan diskinetik (termasuk dengan penggunaan obat antipsikotik (neuroleptik), parkinsonisme, asal vaskular, tardive dyskinesia):

korea akut dan kronis;

tik saraf;

ketidakstabilan motorik pikun;

sakit kepala (asal neurogenik);

gangguan perilaku (alkoholisme);

agitasi psikomotor;

gangguan perilaku di usia tua;

psikosis alkoholik;

sindrom penarikan (alkoholisme, kecanduan narkoba);

sindrom nyeri kronis (termasuk artralgia, nyeri kejang pada ekstremitas, nyeri pada pasien kanker, nyeri yang berasal dari neurotik).

Kontraindikasi

hipersensitivitas terhadap tiapride atau komponen obat lainnya;

didiagnosis atau dicurigai pheochromocytoma;

kehamilan (saya trimester);

periode laktasi;

usia anak-anak (untuk tablet - hingga 6 tahun; untuk solusi pemberian intravena dan intramuskular - hingga 7 tahun);

krisis hipertensi;

gagal ginjal dan / atau hati yang parah.

didiagnosis atau dicurigai tumor yang bergantung pada prolaktin, seperti prolaktinoma hipofisis dan kanker payudara;

kombinasi dengan sultoprida;

kombinasi dengan agonis dopaminergik (amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexole, quinagolide, ropinirole), kecuali untuk pasien yang menderita penyakit Parkinson;

kombinasi dengan obat-obatan yang dapat menyebabkan aritmia jantung: obat antiaritmia kelas Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) dan kelas III (amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide), beberapa antipsikotik (thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine, cyapirmemazine, sulamisulmemazine, pimozide, haloperidol, droperidol), serta dengan obat-obatan berikut: levodopa, bepridil, cisapride, difemanil, eritromisin, mizolastine, vincamine untuk pemberian intravena, sparfloxacin, moksifloksasin (lihat "Interaksi").

Dengan hati-hati:

Umum untuk kedua bentuk sediaan:

gagal ginjal kronis. Saat menerapkan, perlu untuk mengurangi dosis dan memperkuat pengawasan (lihat "Metode aplikasi dan dosis");

epilepsi, karena kemungkinan menurunkan ambang kejang;

penyakit kardiovaskular pada tahap dekompensasi;

Penyakit Parkinson;

usia lanjut.

Untuk tablet (opsional):

penggunaan bersama obat-obatan yang mengandung alkohol;

dengan bradikardia (kurang dari 55 denyut / mnt), hipokalemia, pemanjangan bawaan interval QT, serta dengan kombinasi penggunaan obat-obatan yang dapat menyebabkan bradikardia berat (kurang dari 55 denyut / mnt), hipokalemia, penurunan konduksi atau pemanjangan jantung dari interval QT.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Obat ini dikontraindikasikan pada trimester pertama kehamilan dan menyusui.

Tidak ada data tentang efek antipsikotik yang digunakan selama kehamilan pada otak janin (sebaiknya tidak menggunakan tiapride selama kehamilan).

Namun, jika obat masih digunakan selama kehamilan, dianjurkan untuk membatasi dosis dan durasi pengobatan jika memungkinkan.

Dengan pengobatan jangka panjang dan / atau penggunaan dosis tinggi dan / atau pada akhir kehamilan, pemantauan fungsi neurologis bayi baru lahir dibenarkan.

Tidak diketahui apakah tiapride masuk ke dalam ASI, jadi disarankan untuk berhenti menyusui saat minum obat.

Efek samping

Untuk tablet

Asthenia, kelelahan, kantuk, insomnia, agitasi, agitasi psikomotor, apatis, pusing, sakit kepala, peningkatan tekanan darah, sindrom Parkinson - tremor, bradikinesia, hipersalivasi. Jauh lebih jarang: diskinesia awal dan distonia (tortikolis spastik, krisis okulogerik, trismus), akatisia. Gejala-gejala ini biasanya reversibel setelah penghentian obat atau pemberian obat antikolinergik antiparkinson. Tardive dyskinesia (gerakan tak sadar stereotip lidah, wajah dan anggota badan) yang terjadi dengan penggunaan jangka panjang (obat antikolinergik antiparkinson yang diresepkan sebagai korektor dapat memperburuk kondisi pasien). Hiperprolaktinemia dan gangguan terkait (kurang dari 0,2%): amenore, galaktorea, pembengkakan payudara, nyeri dada, impotensi, atau gangguan ejakulasi; penambahan berat badan, perpanjangan QT, fibrilasi atrium, hipotensi postural, sindrom neuroleptik ganas.

Mengantuk, kelelahan, penurunan tonus otot, agitasi, gejala ekstrapiramidal, sindrom neuroleptik maligna, diskinesia dini (tortikolis spastik, trismus, gangguan okulomotor) dan diskinesia tardif; fenomena hiperstimulasi (peningkatan kecemasan atau eksaserbasi gejala halusinasi-delusi pada pasien dengan skizofrenia); reaksi alergi kulit, hipotensi ortostatik, penambahan berat badan, hiperprolaktinemia, penurunan potensi, ginekomastia, amenore, galaktorea, frigiditas, hipertermia.

Interaksi

Untuk tablet

Ketika digunakan bersama dengan obat antiaritmia, serta obat-obatan yang menyebabkan bradikardia dan hipokalemia, mungkin ada peningkatan risiko mengembangkan aritmia ventrikel, serta fibrilasi atrium. Pemberian bersama dengan agen antihipertensi meningkatkan risiko hipertensi postural.

Antagonisme timbal balik dari aksi levodopa dan neuroleptik diamati. Pada pasien yang menderita penyakit Parkinson, dianjurkan untuk menggunakan dosis efektif minimum levodopa dan tiapride.

Agonis dopaminergik dapat menyebabkan atau memperburuk gangguan psikotik. Jika pengobatan dengan antipsikotik diperlukan untuk pasien yang menderita penyakit Parkinson yang menerima obat dopaminergik, dosis yang terakhir harus dikurangi secara bertahap sampai penarikan (penghentian tiba-tiba dapat menyebabkan perkembangan sindrom neuroleptik ganas).

Obat-obatan yang menekan fungsi sistem saraf pusat bila dikombinasikan dengan tiapride berkontribusi pada peningkatan efek penghambatan.

Alkohol meningkatkan efek sedatif neuroleptik.

Untuk solusi untuk pemberian intravena dan intramuskular

Meningkatkan efek obat yang menekan sistem saraf pusat (analgesik narkotika, barbiturat, antihistamin, benzodiazepin), serta inhibitor ACE dan obat antihipertensi lainnya. Tidak kompatibel dengan levodopa dan etanol.

Dosis dan Administrasi

Tablet

dalam, Hanya untuk dewasa dan anak di atas 6 tahun. Dosis efektif terendah harus selalu dipilih. Jika kondisi pasien memungkinkan, pengobatan harus dimulai dengan dosis rendah, secara bertahap ditingkatkan.

Agitasi psikomotor dan keadaan agresif, terutama pada alkoholisme kronis atau di usia tua: dewasa - 200-300 mg / hari, pengobatan 1-2 bulan; pada orang tua - 50 mg 2 kali sehari. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap 50-100 mg setiap 2-3 hari hingga dosis harian maksimum 300 mg.

Korea, sindrom Gilles de la Tourette: dewasa - 300-800 mg / hari. Pengobatan harus dimulai dengan dosis 25 mg / hari, kemudian perlahan-lahan ditingkatkan sampai dosis efektif minimum tercapai. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan Cl kreatinin<20 мл/мин, суточная доза препарата устанавливается в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11-20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин. Детям старше 6 лет — 3-6 мг/кг/сут.

Sindrom nyeri kronis yang intens: dosis biasa untuk orang dewasa adalah 200-400 mg/hari.

Gangguan perilaku dengan agitasi dan agresivitas pada anak di atas usia 6 tahun: dosisnya 100-150 mg/hari.

Solusi untuk pemberian intravena dan intramuskular

saya/v atau aku .

Nyeri yang tidak tertahankan:-200-400mg/hari.

Dalam keadaan mengigau (predelirious): setiap 4-6 jam dengan dosis harian 400-1200 mg (hingga maksimum 1800 mg).

Dengan Cl kreatinin<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин — в 4 раза.

Anak-anak berusia 7 tahun ke atas - 100-150 mg / hari. Anda dapat meningkatkan dosis ini hingga maksimal 300 mg/hari.

Overdosis

Untuk tablet

Gejala: sedasi berlebihan, mengantuk, depresi kesadaran hingga koma, hipotensi arteri, gejala ekstrapiramidal.

Perlakuan: penghentian obat, bilas lambung, terapi simtomatik dan detoksifikasi, pemantauan fungsi vital tubuh (terutama aktivitas jantung - risiko perpanjangan interval QT) hingga gejala keracunan benar-benar hilang. Dengan munculnya gejala ekstrapiramidal yang parah - pengobatan antikolinergik. Karena Tiapride sulit didialisis, hemodialisis tidak dianjurkan untuk menghilangkan zat tersebut. Penangkal tiapride tidak diketahui.

Untuk solusi untuk pemberian intravena dan intramuskular

Gejala: efek sedatif yang diucapkan, gangguan ekstrapiramidal.

Perlakuan: penarikan obat, penunjukan antikolinergik.

instruksi khusus

Untuk tablet

Sindrom neuroleptik ganas: ditandai dengan pucat, hipertermia, kekakuan otot, disfungsi sistem saraf tepi, gangguan kesadaran. Tanda-tanda disfungsi sistem saraf perifer, seperti peningkatan keringat dan labilitas BP, dapat mendahului timbulnya hipertermia dan oleh karena itu merupakan sinyal peringatan dini. Beberapa faktor risiko, seperti dehidrasi atau kerusakan otak organik, meskipun efek antipsikotik seperti itu dapat dijelaskan oleh keanehan, tampaknya menjadi predisposisi.

perpanjangan QT: setiapride menyebabkan perpanjangan interval QT yang bergantung pada dosis. Efek ini diketahui meningkatkan risiko aritmia ventrikel yang serius; itu meningkat dengan latar belakang bradikardia, dengan hipokalemia, serta dalam kasus interval QT panjang bawaan atau didapat (kombinasi dengan obat yang memperpanjang interval QTc). Hipokalemia harus dikoreksi sebelum memulai obat, selain itu, gambaran klinis, keseimbangan elektrolit dan EKG harus dipantau.

Dengan sindrom ekstrapiramidal disebabkan oleh antipsikotik, daripada menggunakan agonis dopaminergik, obat antikolinergik harus diresepkan.

Selama masa pengobatan, perlu untuk menahan diri dari terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor.

Beberapa fakta tentang produk:

Petunjuk Penggunaan

Harga di situs apotek online: dari 896

Beberapa fakta

Obat ini memiliki efek hipnotis dan sedatif yang khas. Ini digunakan untuk menghilangkan rasa sakit yang disebabkan oleh patologi sistem saraf pusat dengan lembut. Sebenarnya untuk pengobatan hiper eksitasi, sindrom nyeri. Ini digunakan sebagai dukungan untuk pencegahan alkoholisme.

Sifat farmakologis

Tiapride bekerja pada penyebab ketidaknyamanan, mengurangi sensitivitas reseptor dopamin. Pekerjaan sistem mesokortikal, mesolimbik diblokir. Ini diresepkan sebagai agen anti-psikotik yang kuat untuk menghilangkan rasa sakit yang berasal dari eksterseptif, interoseptif.

Alat tersebut memblokir mekanisme persepsi dopamin di hipotalamus, zona pemicu. Dengan penggunaan jangka panjang, ada efek hipotermia dan antiemetik tambahan.

Blokade umum reseptor adrenergik di wilayah struktur batang otak mempengaruhi durasi efek sedatif. Properti ini relevan untuk pengobatan diskinesia dan hiperkinesia.

Obat tersebut termasuk dalam kelompok benzamida yang berasal dari substitusi. Tindakan farmakologis - universal. Ini digunakan sebagai obat independen, memiliki efek berikut pada sistem saraf pusat:

• antipsikotik;
• neuroleptik;
• hipnotis, diucapkan;
• analgesik, adalah analgesik;
• ansiolitik, sebagai bagian dari terapi kompleks.

Komposisi ini dirancang untuk menormalkan fungsi kognitif organisme. Dalam kombinasi dengan neuroleptik, ini meningkatkan efek bahan aktif. Tidak ada indikasi untuk gejala ekstrapiramidal.

Tiapride diserap di saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum zat aktif dalam plasma darah tergantung pada metode pemberian:

• secara lisan - setelah 1 jam;
• dalam bentuk injeksi intramuskular, dosis 200 mg - setelah 30 menit (nilai rata-rata 2,5 mcg per ml).

Agen tidak mengikat struktur protein, eritrosit. Kecepatan distribusi dalam jaringan dan organ tidak melebihi 1 jam. Tingkat biotransformasi, pada dosis standar, lebih dari 70%. Diawetkan dalam urin, tidak berubah. Waktu paruh ekskresi dari tubuh bervariasi dari 2,9 hingga 3,5 jam.

Obat diekskresikan melalui ginjal. Tingkat dan kualitas ekskresi tergantung pada pelanggaran fungsi ekskresi. Dalam hal ini, tingkat konsentrasi tergantung pada klirens kreatinin. Komponen aktif melewati plasenta, melewati penghalang hematoplasenta dan hematoembrionik.

Tiaprid ditandai dengan efek langsung pada aktivitas kejang pasien yang menderita serangan epilepsi ringan sampai sedang.

Komposisi dan bentuk rilis

Tablet bulat, berat 100 mg. Disediakan dalam kemasan blister, kemasan blister, gelas, wadah polimer (30 tablet dalam satu botol). Obat ditempatkan dalam kotak kardus. Zat aktifnya adalah tiapride hidroklorida.

Untuk penggunaan intramuskular, intravena, solusi digunakan. Jumlah standar adalah 50 mg bahan aktif per 1 ml obat. Dijual dalam ampul 2 ml. Set lengkap - kemasan karton, lecet seluler, scarifier, pisau ampul, instruksi.

Metode dan fitur aplikasi

Untuk mengurangi agresi, eksitasi berlebihan, pil digunakan. Jumlah maksimum yang diizinkan, untuk orang dewasa, adalah 200-300 mg per hari. Dosis meningkat secara bertahap dari 0,05 menjadi 0,1 g zat aktif, dengan mempertimbangkan kemungkinan kontraindikasi. Interval optimal tidak melebihi 2-3 kali sehari.

Pada sindrom nyeri kronis, jumlah zat aktif meningkat menjadi 0,4 gram per hari (nilai maksimum) Kursus terapi maksimum adalah 2 bulan. Penggunaan kembali dimungkinkan setelah berkonsultasi dengan dokter yang hadir.

Efek samping

Dengan penggunaan Tiaprid secara teratur, peningkatan rasa kantuk dan sedikit pusing mungkin terjadi. Keluhan peningkatan tekanan darah dicatat. Dalam kasus yang jarang terjadi, gejala distonia, astasia, dan diskenesia reversibel muncul.

Dengan penggunaan komponen aktif obat yang berkepanjangan, komplikasi mungkin terjadi, dalam bentuk tardive dyskinesia dan penyakit serupa. Dalam kasus yang terisolasi, penggunaan tablet memicu hiperprolaktinemia kronis, termasuk gangguan bersamaan:

• impotensi, frigiditas;
• amenaria dari berbagai etiologi;
• kenaikan berat badan secara tiba-tiba.

Menurut petunjuk penggunaan, pemberian parenteral mempengaruhi tonus otot, menyebabkan reaksi alergi, meningkatkan rangsangan saat istirahat, tidur. Mungkin ada gejala hipotensi ortostatik.

Kontraindikasi

Solusi tiaprid tidak diresepkan untuk pasien dengan krisis hipertensi berat, gagal ginjal. Tidak dianjurkan untuk menggunakan tablet untuk anak di bawah usia 6 tahun, suntikan diresepkan dari usia 7 tahun. Durasi terapi dan jumlahnya dinegosiasikan langsung dengan dokter yang merawat.

Perhatian khusus diberikan kepada orang-orang yang menderita:

• epilepsi;
• patologi kardiovaskular selama proses dekompensasi;
• gangguan fisiologis umum karakteristik orang tua.

Obat ini diresepkan, secara ketat, oleh dokter yang merawat untuk brodikardia parah, hipokalemia, peningkatan tajam dalam interval QT.

Selama masa kehamilan

Obat ini tidak digunakan dalam 10-12 minggu pertama kehamilan. Studi klinis belum membuktikan efek langsung dari bahan aktif pada ASI dan janin. Dengan terapi kompleks, disarankan untuk tidak minum obat ini untuk waktu yang lama.

Indikasi untuk digunakan

Tiapride diresepkan sebagai terapi restoratif, pemeliharaan dan pencegahan penyakit seperti:

\

• korea, termasuk sindrom Huttington, akut dan kronis;
• sindrom Tourette;
• diskinesia yang berasal dari vaskular;
• sakit kepala parah disertai tremor anggota badan;
• ketidaknyamanan etiologi neurogenik;
• ketidakseimbangan yang disebabkan oleh gangguan psikomotor. Relevan untuk orang tua;
• bagian dari penyakit yang merupakan konsekuensi dari alkoholisme, kecanduan narkoba, neurosis reaktif, kecanduan akut dengan disfungsi otonom.

Obat ini berhasil digunakan untuk pencegahan tics saraf, keadaan penarikan, psikosis, ketidakstabilan pikun.