Sinonim untuk nitrazepam. Nitrazepam - petunjuk penggunaan. Obat "Nitrazepam": mekanisme aksi

Nitrazepam (nitrazepam)

Komposisi dan bentuk pelepasan obat

10 buah. - kemasan kontur seluler (2) - kemasan karton.

efek farmakologis

Obat hipnotis dari golongan benzodiazepine. Ini memiliki efek hipnotis yang jelas, serta efek ansiolitik, sedatif, antikonvulsan, dan relaksan otot sentral. Mekanisme kerjanya dikaitkan dengan peningkatan efek penghambatan GABA di SSP karena peningkatan sensitivitas reseptor GABA terhadap mediator sebagai akibat dari stimulasi reseptor benzodiazepin. Meningkatkan kedalaman dan durasi tidur. Tidur biasanya terjadi 20-40 menit setelah konsumsi dan berlangsung 6-8 jam.Sedang menghambat fase tidur "cepat".

Farmakokinetik

Dari sistem pernapasan: pada pasien dengan penyakit paru obstruktif, depresi pernapasan dapat terjadi.

Dari sistem reproduksi: perubahan libido.

Reaksi alergi: jarang - gatal.

interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat, dengan etanol, obat yang mengandung etanol, terjadi peningkatan efek penghambatan pada sistem saraf pusat.

Dengan penggunaan simultan dengan antikonvulsan, peningkatan efek toksik yang saling menguntungkan dimungkinkan.

Dengan penggunaan simultan dengan nitrazepam, efek obat antihipertensi diperkuat.

Dengan penggunaan simultan dengan kontrasepsi oral yang mengandung estrogen, konsentrasi nitrazepam dalam plasma darah meningkat.

Dengan penggunaan simultan, probenesid dapat mengganggu pengikatan glukuronida nitrazepam, yang mengarah pada peningkatan konsentrasi plasma, dan karena peningkatan efek terapeutik, efek sedatif yang berlebihan dapat berkembang.

Dengan penggunaan simultan dengan rifampisin, ekskresi nitrazepam dari tubuh meningkat.

Dengan penggunaan simultan dengan peningkatan konsentrasi nitrazepam dalam plasma darah, yang dapat disertai dengan peningkatan efek sedatif. Hal ini dimungkinkan untuk memperlambat metabolisme hati nitrazepam. Ini dapat menyebabkan perpanjangan T 1/2 nitrazepam, dan dengan penggunaan jangka panjang, peningkatan konsentrasinya dalam plasma darah.

instruksi khusus

Ini harus digunakan dengan hati-hati pada gagal napas berat, penyakit paru obstruktif, ataksia, sleep apnea, disfungsi hati yang parah.

Dengan penggunaan jangka panjang, pengembangan ketergantungan obat mungkin terjadi.

Hindari minum alkohol selama perawatan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol

Selama masa pengobatan, perlu untuk menahan diri dari terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan reaksi psikomotorik yang cepat.

Kehamilan dan menyusui

Studi yang memadai dan terkontrol ketat tentang keamanan penggunaan nitrazepam selama kehamilan dan menyusui belum dilakukan. Aplikasi tidak dianjurkan, terutama pada trimester I dan III kehamilan.

Jika perlu, gunakan selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Untuk gangguan fungsi hati

Ini harus digunakan dengan hati-hati pada disfungsi hati yang parah.

Untuk apa obat "Nitrazepam"? Petunjuk penggunaan obat, karakteristik farmakologisnya, analog, sinonim, dan indikasinya akan disajikan dalam artikel ini. Selain itu, Anda akan belajar tentang apakah obat ini memiliki kontraindikasi, efek samping, berapa biayanya, bentuk pelepasan, komposisi, apa pendapat pasien dan spesialis tentangnya.

Obat "Nitrazepam": bentuk pelepasan dan komposisi obat

Dalam bentuk apa obat tersebut dapat dibeli? Tablet adalah satu-satunya bentuk pelepasannya. Zat aktif obat ini adalah nitrazepam. Adapun tambahan, mereka termasuk laktosa monohidrat (yaitu, gula susu), tepung kentang, magnesium stearat dan bedak.

Anda dapat membeli obat dalam stoples yang terbuat dari kaca gelap (masing-masing 20 buah), serta dalam kemasan sel berisi 10 tablet.

Sifat farmakologi obat

Apa obat "Nitrazepam"? Petunjuk penggunaan obat menyatakan bahwa itu adalah agen sintetis psikotropika yang digunakan dalam pengobatan gangguan tidur yang disebabkan oleh berbagai penyebab.

Efek terapeutik obat ini karena komposisinya. Bahan aktif (nitrazepam) mampu memiliki tindakan antikonvulsan, relaksan otot, hipnotis, ansiolitik, dan sentral yang nyata.

Efek ansiolitik obat dimanifestasikan dalam penghapusan stres emosional, serta melemahnya kecemasan. Efek sedatif dari obat yang kami pertimbangkan diekspresikan dalam hilangnya gejala asal neurotik (tanda-tanda tersebut termasuk kecemasan dan ketakutan).

Obat "Nitrazepam": mekanisme aksi

Menurut para ahli, obat ini, atau lebih tepatnya, zat aktifnya, mampu meningkatkan kedalaman dan durasi tidur, mengurangi dampak rangsangan motorik, emosional, dan otonom, yang, pada kenyataannya, merupakan penyebab utama gangguan dalam proses. dari tertidur.

Mekanisme kerja obat ini dikaitkan dengan peningkatan efek penghambatan GABA pada sistem saraf pusat karena peningkatan sensitivitas reseptor GABA terhadap mediator, yang terjadi sebagai akibat dari stimulasi reseptor benzodiazepin.

Setelah minum obat, tidur terjadi setelah 25-40 menit dan berlangsung sekitar 6-8 jam. Catatan! Narkoba dapat menyebabkan ketergantungan dan kecanduan narkoba. Dalam hal ini, ia dilepaskan di apotek hanya dengan resep dokter.

Farmakokinetik obat

Hubungan obat dengan protein plasma sekitar 80%. Waktu paruh eliminasi berlangsung rata-rata 26 jam. Obat diekskresikan dalam bentuk metabolit (sebagian besar).

Indikasi penggunaan obat tidur

Untuk tujuan apa dokter meresepkan tablet Nitrazepam? Indikasi penggunaan obat ini antara lain gangguan tidur dari berbagai sumber, termasuk sulit tidur, dan terbangun dini hari atau malam hari.

Sebagai bagian dari terapi kompleks, obat yang disebutkan digunakan untuk:

epilepsi pada anak kecil (dari 4 bulan hingga 2 tahun);
ensefalopati disertai dengan serangan epilepsi mioklonik;
alkoholisme kronis, neurosis, psikopati dan lesi organik pada sistem saraf pusat.

Kontraindikasi penggunaan obat tidur

Dalam kasus apa dilarang menggunakan obat "Nitrazepam"? Petunjuk penggunaan obat berisi daftar kontraindikasi berikut:

keracunan akut dengan agen medis yang menghasilkan efek depresan pada sistem saraf pusat, termasuk analgesik (narkotika) dan obat tidur;
keracunan akut karena asupan alkohol dengan melemahnya fungsi tubuh yang penting;
hiperkapnia;
glaukoma sudut tertutup (dengan kecenderungan penyakit dan pada tahap serangan akut);
myasthenia gravis;
gangguan menelan pada anak kecil;
masa kehamilan, terutama pada trimester pertama, serta selama menyusui;
obstruktif kronis dan berat serta gagal napas;
kecanduan narkoba dan alkoholisme;
depresi berat (untuk menghindari perkembangan manifestasi bunuh diri);
epilepsi sementara;
hipersensitivitas terhadap aktif dan eksipien.

Minum obat selama kehamilan

Bisakah ibu hamil mengonsumsi Nitrazepam? Dimungkinkan untuk menulis resep dengan obat ini kepada pasien hanya pada trimester pertama. Namun, ini meningkatkan risiko cacat lahir pada bayi. Penggunaan obat yang lebih lama dapat menyebabkan ketergantungan obat dan munculnya sindrom penarikan pada bayi baru lahir.

Penggunaan obat sebelum melahirkan menyebabkan penurunan tonus otot, hipotensi, hipotermia dan depresi pernafasan pada janin.

Asupan obat yang hati-hati

Dalam kasus apa pasien memerlukan pemantauan terus-menerus setelah minum obat "Nitrazepam"? Resep dengan obat ini harus diresepkan oleh dokter dengan sangat hati-hati jika pasien memiliki setidaknya satu dari kelainan berikut:

gagal hati, pernapasan, dan ginjal;
didirikan atau dicurigai;
penyakit organik otak;
psikosis;
ketergantungan obat dalam sejarah;
ataksia serebral dan tulang belakang;
hiperkinesis;
kecenderungan menyalahgunakan obat psikotropika;
hipoproteinemia.

Dalam kasus apa pengurangan dosis obat "Nitrazepam" diperlukan? Instruksi obat ini mengatakan bahwa ketika digunakan di usia tua, perawatan khusus harus dilakukan. Orang-orang seperti itu harus minum obat dalam dosis kecil.

Cara penggunaan obat

Bagaimana cara menggunakan Nitrazepam? Petunjuk penggunaan menyatakan bahwa pil tidur ini harus diminum sekali sehari, setengah jam sebelum tidur.

Dosis obat adalah sebagai berikut:

anak-anak hingga satu tahun - sekitar 1,25-2,5 mg;
seorang anak berusia 1 hingga 6 tahun - sekitar 2,5-5 mg;
anak-anak dari 6 hingga 14 tahun - tidak lebih dari 5 mg;
dewasa - sekitar 5-10 mg, tetapi tidak lebih dari 20 mg;
orang tua - 2,5-5 mg.

Sebagai obat antiepilepsi dan ansiolitik, obat tersebut diresepkan hingga tiga kali sehari, 5-10 mg, tetapi tidak lebih dari 30 mg per hari.

Penting! Obat "Nitrazepam", analognya tidak dianjurkan untuk digunakan dalam waktu lama tanpa instruksi khusus. Ini disebabkan oleh fakta bahwa ada bahaya munculnya ketergantungan mental dan fisik, yang berkembang setelah beberapa minggu asupan dosis terapeutik harian.

Dengan penggunaan simultan obat yang disebutkan dengan analgesik narkotika, peningkatan ketergantungan sangat sering diamati. Dengan perkembangan reaksi seperti agresivitas (meningkat), keadaan agitasi akut, halusinasi, ketakutan, kecenderungan bunuh diri, peningkatan kejang otot, kesulitan tidur dan tidur dangkal, pengobatan harus dihentikan.

Efek samping dari minum obat

Apakah Nitrazepam memiliki efek samping? Komentar pasien tentang hal itu mengatakan bahwa pada awal terapi, obat dapat menyebabkan perasaan melambatnya reaksi mental dan motorik, emosi tumpul, pusing, ketidakpastian saat berjalan, ataksia, lesu, penurunan konsentrasi dan gangguan gaya berjalan.

Sedikit lebih jarang, obat tersebut menyebabkan reaksi paradoks seperti ledakan agresi, ketakutan, agitasi akut, kebingungan, kecenderungan bunuh diri, halusinasi, insomnia, lekas marah dan gangguan lain pada sistem saraf pusat.

Menurut ulasan, obat ini sering menyebabkan perkembangan efek samping berikut: sakit kepala, gerakan tubuh yang tidak terkendali, depresi, katalepsi, suasana hati yang tertekan, kelemahan, tremor, miastenia gravis, euforia, kebingungan, dan disartria.

Selain itu, dilihat dari ulasan pasien, obat "Nitrazepam" dapat menyebabkan gangguan berikut: peningkatan atau penurunan libido, leukopenia, inkontinensia atau retensi urin, anemia, mulas, kehilangan nafsu makan, trombositopenia, dismenore, disfungsi hati, muntah, gatal, mual, gangguan agranulositosis (kelelahan berlebihan, hipertermia, sakit tenggorokan, menggigil, lemas), neutropenia, ruam kulit, mulut kering, air liur, diare atau sembelit.

Gejala overdosis

Tanda-tanda overdosis apa yang dapat terjadi jika penggunaan obat "Nitrazepam" yang tidak terkontrol? Ulasan para ahli mengatakan bahwa peningkatan dosis obat dapat menyebabkan gangguan yang cukup serius, yang memanifestasikan dirinya dalam bentuk reaksi berkurang terhadap iritasi nyeri, kantuk, kelemahan parah, kebingungan, penurunan refleks, tidur nyenyak, eksitasi paradoks, tremor, kolaps , bradikardia dan koma.

sindrom penarikan

Obat "Nitrazepam" (termasuk analog obat) tidak boleh dihentikan terlalu tiba-tiba. Jika tidak, pasien dapat mengembangkan sindrom penarikan. Sebagai aturan, ini diekspresikan dalam munculnya tanda-tanda berikut:

sifat lekas marah;
takikardia;
kegembiraan, agitasi atau kecemasan;
depresi;
gangguan tidur dan kegugupan;
depersonalisasi;
peningkatan keringat;
perasaan takut;
kejang otot rangka dan otot polos organ dalam;
sakit kepala;
mual dan muntah;
parestesia;
getaran;
hiperestesia;
disforia;
ketakutan dipotret;
halusinasi;
kejang;
psikosis akut.

Interaksi obat dengan obat lain

Obat "Nitrazepam", yang harganya disajikan di bawah ini, tidak dapat digunakan bersamaan dengan obat yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat, serta dengan obat yang mengandung etanol dan etanol.

Dengan penggunaan simultan dengan antikonvulsan, ada kemungkinan peningkatan efek toksik.

Dengan penggunaan simultan dengan kontrasepsi oral yang mengandung estrogen, konsentrasi nitrazepam dalam darah meningkat.

Ketika diminum bersamaan dengan rifampisin, ekskresi zat aktif dari tubuh meningkat.

Dengan penggunaan satu kali dengan simetidin, konsentrasi nitrazepam dalam darah meningkat, yang memerlukan peningkatan efek sedatif.

(informasi untuk spesialis)

Nomor pendaftaran

Nama dagang obat: Nitrazepam

Nama non-kepemilikan internasional- Nitrazepam

Bentuk sediaan: tablet

Komposisi per tablet:
Zat aktif: Nitrazepam - 5 mg
Eksipien: Gula susu (laktosa), tepung kentang, polivinil pirolidon medis dengan berat molekul rendah (povidone), bedak, magnesium stearat, primogel (pati natrium karboksimetil) - jumlah yang cukup untuk mendapatkan tablet dengan berat 100 mg.

Keterangan: Tablet berwarna putih dengan semburat kekuningan-kehijauan, berbentuk bulat atau silindris datar dengan talang.

Kelompok Farmakoterapi: obat tidur

Kode ATX N05CD02

Sifat farmakologis
Obat tersebut termasuk dalam daftar obat kuat menurut protokol rapat panitia.
Obat hipnotis dari kelompok benzodiazepin memiliki efek depresan pada sistem saraf (SSP), yang diwujudkan terutama di talamus, hipotalamus, dan sistem limbik. Meningkatkan efek penghambatan asam gamma-aminobutyric (GABA), yang merupakan salah satu mediator utama penghambatan pra dan pasca sinaptik transmisi impuls di sistem saraf pusat.
Obat ini juga memiliki efek ansiolitik, sedatif, relaksan otot, dan antikonvulsan. Efek hipnotis terjadi 20-40 menit setelah minum obat dan berlangsung 6-8 jam. Di bawah pengaruh obat meningkatkan kedalaman dan durasi tidur. Tidur dan bangun berlangsung secara fisiologis.
Obat melewati dengan baik melalui penghalang darah-otak, plasenta, menembus ke dalam ASI, yang harus diperhitungkan saat meresepkan obat untuk wanita hamil dan menyusui.

Farmakokinetik
Penyerapan dari saluran pencernaan cepat dan lengkap. Ketersediaan hayati - dari 54% hingga 98% (tergantung pada bentuk sediaan). Ketika diminum bersamaan dengan makanan, penyerapan melambat dan konsentrasi plasma maksimum berkurang sekitar 30%. Dengan dosis oral tunggal 10 mg nitrazepam, nilai rata-rata konsentrasi maksimum adalah 0,08-0,1 g / ml dan dicapai setelah 1-4 jam. Komunikasi dengan protein plasma sekitar 85-90%. Fase distribusi zat aktif dalam tubuh sangat bervariasi dan berkisar antara 1,7 hingga 3,5 jam.Volume distribusi meningkat seiring bertambahnya usia pasien dan 1,3-2. 6 l/kg. Ini menembus dengan baik melalui hambatan histohematik, termasuk BBB dan penghalang plasenta, dan ditemukan dalam ASI.
Ini dimetabolisme di hati dengan mengembalikan kelompok nitro dan asetilasi berikutnya untuk membentuk turunan asetil yang tidak aktif. Waktu paruh adalah 16-48 jam (tergantung pada usia dan berat badan pasien) dari cairan serebrospinal - 68 jam Metabolit utama adalah 7-amino-nitrazepam, 7-acetamino-nitrazepam, 2-amino-5- nitrobenzofenon dan hidroksi-2- amino-5-nitrobenzofenon, diekskresikan oleh ginjal (65-71%) dan dengan feses (14-20%). Sekitar 1-5% diekskresikan tidak berubah oleh ginjal.
Akumulasi pada penunjukan ulang minimal (berlaku untuk benzodiazepin dengan waktu paruh pendek atau sedang), ekskresi setelah penghentian pengobatan cepat.

Indikasi untuk digunakan

gangguan tidur dari berbagai sumber (sulit tidur, sering terbangun di malam hari dan/atau dini hari);

beberapa bentuk kejang kejang (terutama pada anak-anak), termasuk sindrom West.

Kontraindikasi

hipersensitivitas terhadap benzodiazepin;

koma, syok;

glaukoma sudut tertutup (serangan akut atau predisposisi);

keracunan alkohol akut dengan melemahnya fungsi vital;

keracunan akut dengan obat-obatan yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat;

kecanduan;

depresi berat (kecenderungan bunuh diri dapat dicatat);

myasthenia gravis;

kecanduan narkoba atau alkohol;

kehamilan, menyusui;

gagal napas akut;

hiperkapnia;

gangguan menelan pada anak-anak;

epilepsi sementara;

penyakit paru obstruktif kronik berat (risiko gagal napas tingkat progresif)

Dengan hati-hati

gagal hati dan / atau ginjal, gagal pernapasan, ataksia serebral dan tulang belakang, hiperkinesis, riwayat ketergantungan obat, kecenderungan untuk menyalahgunakan obat psikoaktif, penyakit otak organik, psikosis (reaksi paradoks mungkin), hipoproteinemia, sleep apnea (ditetapkan atau dicurigai) , usia lanjut.

Dosis dan Administrasi
dalam. Sebagai pil tidur 30 menit sebelum tidur:
- dewasa 2,5-5 mg nitrazepam, dosis harian maksimum adalah 10 mg;
- pasien lanjut usia, serta pasien yang lemah - 2,5 mg, dosis harian maksimum adalah 5 mg.
Untuk pengobatan sindrom West, dosis harian untuk anak-anak berusia 1-2 tahun dan bayi adalah 2,5-5 mg. Dosis harian diambil sekali, bila diberikan kepada bayi, jumlah obat yang tepat dihancurkan dan dilarutkan (ditangguhkan) dalam volume air yang nyaman untuk diminum.

Efek samping
Dari sistem saraf: pada awal pengobatan (terutama pada pasien usia lanjut) - kantuk, kelelahan, pusing, penurunan konsentrasi, ataksia, lesu, penumpulan emosi, perlambatan reaksi mental dan motorik; jarang - sakit kepala, euforia, depresi, tremor, katalepsi, amnesia anterograde, kebingungan, reaksi ekstrapiramidal distonik (gerakan tubuh yang tidak terkendali, termasuk mata), kelemahan otot, disartria, bicara kabur; sangat jarang, reaksi paradoks (ledakan agresif, ketakutan, kecenderungan bunuh diri, kejang otot, halusinasi, agitasi psikomotor, lekas marah, kecemasan, insomnia).
Pada bagian dari organ hematopoietik: leukopenia, neutropenia, agranulositosis (menggigil, hipertermia, sakit tenggorokan, kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa), anemia, trombositopenia. Dari sistem pencernaan: mulut kering atau air liur, mulas, mual, muntah, nafsu makan menurun atau meningkat, sembelit atau diare; fungsi hati yang abnormal, peningkatan aktivitas transaminase "hati" dan alkaline phosphatase, penyakit kuning. Dari sistem genitourinari: inkontinensia urin, retensi urin, gangguan fungsi ginjal, peningkatan atau penurunan libido, dismenore. Reaksi alergi: ruam kulit, gatal. Efek pada janin: Depresi sistem saraf pusat, kegagalan pernapasan dan penekanan refleks mengisap pada bayi baru lahir yang ibunya menggunakan obat selama kehamilan.
Lainnya: kecanduan, ketergantungan obat; menurunkan tekanan darah; jarang - depresi pusat pernapasan, gangguan penglihatan (diplopia), bulimia, penurunan berat badan, takikardia. Dengan penurunan tajam dalam dosis atau penghentian asupan - sindrom "penarikan" (peningkatan iritabilitas, sakit kepala, kecemasan, agitasi psikomotor, ketakutan, gangguan tidur, disforia, kejang otot polos organ dalam dan otot rangka, depersonalisasi, peningkatan keringat , depresi, mual, muntah , tremor, gangguan persepsi, termasuk hiperakusis, hiperestesia, parestesia, fotofobia, takikardia, kejang, halusinasi, psikosis akut jarang).

Overdosis
Gejala: kantuk, depresi kesadaran dengan berbagai tingkat keparahan (sampai koma), gairah paradoks, penurunan refleks, penurunan respons terhadap rangsangan yang menyakitkan, tidur nyenyak, disartria, ataksia, gangguan penglihatan (nistagmus), tremor, bradikardia, sesak napas atau sesak napas, kelemahan parah, penurunan tekanan darah, kolaps, depresi aktivitas jantung dan pernapasan. Pengobatan: bilas lambung, diuresis paksa, arang aktif. Terapi simtomatik (mempertahankan pernapasan dan tekanan darah). Flumazenil digunakan sebagai antagonis spesifik (dalam pengaturan rumah sakit). Hemodialisis tidak efektif.

Interaksi
Mengurangi efektivitas levodopa pada pasien dengan parkinsonisme.
Peningkatan aksi bersama bila dikombinasikan dengan obat psikotropika, persiapan lithium, analgesik narkotika, anestesi umum, alkohol, relaksan otot, antihistamin dan obat penenang, clonidine, barbiturat dan obat ansiolitik (obat penenang).
Efeknya ditingkatkan dan diperpanjang dengan simetidin, kontrasepsi oral yang mengandung estrogen (penghapusan tertunda dan perpanjangan waktu paruh).
Inhibitor oksidasi mikrosomal memperpanjang waktu paruh, meningkatkan risiko mengembangkan efek toksik obat.
Penginduksi enzim hati mikrosomal mengurangi efektivitas nitrazepam.
Analgesik narkotik meningkatkan euforia, menyebabkan peningkatan ketergantungan obat.
Obat antihipertensi dapat meningkatkan keparahan penurunan tekanan darah.
Dengan latar belakang penunjukan simultan clozapine, adalah mungkin untuk meningkatkan depresi pernapasan.
Dapat meningkatkan toksisitas zidovudin.
Asam valproat mungkin meningkatkan efek nitrazepam pada anak-anak dengan epilepsi.

instruksi khusus
Perhatian khusus diperlukan saat meresepkan nitrazepam untuk depresi berat, karena obat tersebut dapat digunakan untuk menerapkan niat bunuh diri.
Selama masa perawatan, perlu untuk menahan diri dari mengemudi kendaraan dan terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.
Selama perawatan, pasien dilarang keras minum alkohol.
Tanpa instruksi khusus tidak boleh digunakan untuk waktu yang lama.
Jika sebelum memulai pengobatan dengan nitrazepam, pasien telah lama dirawat dengan obat lain, maka pengobatan dimulai dengan hati-hati.
Dalam kasus insufisiensi ginjal / hati dan pengobatan jangka panjang, perlu untuk mengontrol pola darah tepi dan enzim "hati".
Risiko mengembangkan ketergantungan obat meningkat dengan penggunaan dosis besar, durasi pengobatan yang signifikan, pada pasien yang sebelumnya menyalahgunakan alkohol atau obat-obatan.
Nitrazepam memiliki potensi adiktif utama.
Bahkan dengan asupan hariannya selama beberapa minggu, ada bahaya mengembangkan ketergantungan fisik dan mental. Efek ini berkembang tidak hanya ketika nitrazepam disalahgunakan, terutama dalam dosis tinggi, tetapi juga ketika digunakan dalam dosis terapeutik biasa. Oleh karena itu, pengobatan dilanjutkan hanya untuk alasan kesehatan setelah mempertimbangkan dengan cermat manfaat terapi dengan risiko kecanduan obat dan ketergantungan padanya.
Pembatalan obat harus dilakukan secara bertahap untuk menghindari sindrom "penarikan".
Jika pasien mengalami reaksi yang tidak biasa seperti agresivitas, agitasi psikomotor, ketakutan, pikiran untuk bunuh diri, halusinasi, peningkatan kram otot, kesulitan tidur, tidur dangkal, pengobatan dengan nitrazepam harus dihentikan.
Jika, terlepas dari kenyataan bahwa obat tersebut dikontraindikasikan selama kehamilan, obat ini sering digunakan - dimungkinkan untuk mengembangkan ketergantungan fisik (sindrom "penarikan") pada bayi baru lahir.
Penggunaan segera sebelum atau selama persalinan dapat menyebabkan depresi pernapasan, penurunan tonus otot, penurunan tekanan darah, hipotermia, dan menyusui yang buruk ("sindrom bayi lamban") pada neonatus.
Pada anak kecil, terjadi peningkatan produksi mukus dan sputum di saluran pernapasan, jadi tindakan harus diambil untuk memastikan patensi jalan napas yang baik (mengingat efek penghambatan obat).

Surat pembebasan
10 tablet dalam kemasan blister. 1, 2 atau 5 kemasan blister bersama dengan petunjuk penggunaan medis dalam kotak kardus. 20 atau 50 tablet dalam toples kaca atau polimer pelindung cahaya. 1 kaleng beserta petunjuk penggunaan dalam kotak kardus.

Kondisi penyimpanan
Daftar No. 1 Zat Potensial PKKN. Di tempat yang kering dan gelap, jauh dari jangkauan anak-anak.

Sebaiknya sebelum tanggal
3 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.

Ketentuan pengeluaran dari apotek
Pada resep.

Pabrikan:
Perusahaan Kesatuan Negara Federal "Pabrik Endokrin Moskow", 109052, Moskow, Novokhokhlovskaya st., 25.

Nama internasional

Nitrazepam (Nitrazepam)

Afiliasi grup

obat tidur

Bentuk sediaan

Tablet

efek farmakologis

Obat hipnotis dari kelompok benzodiazepin. Ini juga memiliki efek relaksan otot pusat, ansiolitik dan antikonvulsan.

Meningkatkan efek penghambatan GABA (mediator penghambatan pra dan pascasinaps di semua bagian sistem saraf pusat) pada transmisi impuls saraf. Merangsang reseptor benzodiazepin yang terletak di pusat alosterik reseptor GABA postsinaptik dari formasi retikuler menaik yang mengaktifkan batang otak dan neuron interkalar dari tanduk lateral sumsum tulang belakang; mengurangi rangsangan struktur subkortikal otak (sistem limbik, talamus, hipotalamus), menghambat refleks tulang belakang polisinaps.

Mekanisme utama aksi hipnotis adalah dengan menghambat sel-sel formasio retikuler batang otak. Mengurangi dampak rangsangan emosional, vegetatif dan motorik yang mengganggu mekanisme tidur.

Di bawah pengaruh obat meningkatkan kedalaman dan durasi tidur. Tidur dan bangun berlangsung secara fisiologis.

Efek ansiolitik disebabkan oleh efek pada kompleks amigdala dari sistem limbik dan dimanifestasikan dalam penurunan stres emosional, melemahnya kecemasan, ketakutan, kecemasan.

Efek sedatif disebabkan oleh efek pada pembentukan retikuler batang otak dan inti nonspesifik talamus dan dimanifestasikan oleh penurunan gejala asal neurotik (kecemasan, ketakutan).

Tindakan antikonvulsan diwujudkan dengan meningkatkan penghambatan prasinaptik. Penyebaran aktivitas epileptogenik ditekan, tetapi keadaan fokus yang tereksitasi tidak dihilangkan.

Efek relaksan otot sentral disebabkan oleh penghambatan jalur penghambatan aferen tulang belakang polisinaps (pada tingkat lebih rendah, jalur monosinaptik). Penghambatan langsung saraf motorik dan fungsi otot juga dimungkinkan.

Tindakan dimulai 30 menit setelah konsumsi dan berlangsung 6-8 jam.

Indikasi

Gangguan tidur dari berbagai asal (kesulitan tidur, sering terbangun di malam hari dan/atau dini hari); ensefalopati disertai kejang mioklonik epilepsi (sebagai bagian dari terapi kombinasi), epilepsi pada anak usia 4 bulan hingga 1-2 tahun - sindrom West (kejang infantil atau kejang salaam kilat); neurosis, psikopati, alkoholisme kronis, psikosis endogen, lesi organik pada sistem saraf pusat (sebagai bagian dari terapi kompleks); premedikasi.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, koma, syok, keracunan alkohol akut dengan melemahnya fungsi vital, keracunan akut obat yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat (termasuk analgesik narkotika dan obat tidur); kecanduan narkoba, alkoholisme; myasthenia gravis; glaukoma sudut tertutup (serangan akut atau predisposisi); epilepsi lobus temporal, PPOK berat (peningkatan derajat gagal napas), gagal napas akut, hiperkapnia, depresi berat (kecenderungan bunuh diri dapat dicatat), gangguan menelan pada anak-anak, kehamilan (terutama trimester pertama), laktasi Dengan hati-hati. Gagal hati dan / atau ginjal, gagal pernapasan, ataksia serebral dan tulang belakang, hiperkinesis, riwayat ketergantungan obat, kecanduan obat psikoaktif, penyakit otak organik, psikosis (reaksi paradoks mungkin), hipoproteinemia, sleep apnea (ditemukan atau dicurigai), lanjut usia usia.

Efek samping

Dari sistem saraf: pada awal pengobatan (terutama pada pasien usia lanjut) - kantuk, kelelahan, pusing, penurunan kemampuan berkonsentrasi, ataksia, ketidakpastian saat berjalan, gangguan gaya berjalan, lesu, penumpulan emosi, perlambatan reaksi mental dan motorik ; jarang - sakit kepala, euforia, depresi, tremor, suasana hati tertekan, katalepsi, amnesia anterograde, kebingungan, reaksi ekstrapiramidal distonik (gerakan tubuh yang tidak terkendali, termasuk mata), kelemahan, miastenia gravis, disartria; sangat jarang - reaksi paradoks (ledakan agresif, ketakutan, kecenderungan bunuh diri, kejang otot, kebingungan, halusinasi, agitasi akut, lekas marah, kecemasan, insomnia).

Pada bagian dari organ hematopoietik: leukopenia, neutropenia, agranulositosis (menggigil, hipertermia, sakit tenggorokan, kelelahan atau kelemahan berlebihan), anemia, trombositopenia.

Dari sistem pencernaan: mulut kering atau air liur, mulas, mual, muntah, kehilangan nafsu makan, sembelit atau diare; fungsi hati yang abnormal, peningkatan aktivitas transaminase "hati" dan alkaline phosphatase, penyakit kuning.

Dari sistem genitourinari: inkontinensia urin, retensi urin, gangguan fungsi ginjal, peningkatan atau penurunan libido, dismenore.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal.

Efek pada janin: teratogenisitas (terutama trimester pertama), depresi SSP, gagal napas dan penekanan refleks mengisap pada bayi baru lahir yang ibunya menggunakan obat tersebut.

Lainnya: kecanduan, ketergantungan obat; penurunan tekanan darah; jarang - depresi pusat pernapasan, gangguan penglihatan (diplopia), bulimia, penurunan berat badan, takikardia. Dengan penurunan tajam dalam dosis atau penghentian asupan, sindrom "penarikan" (iritabilitas, sakit kepala, kecemasan, kegembiraan, agitasi, ketakutan, gugup, gangguan tidur, disforia, kejang otot polos organ internal dan otot rangka , depersonalisasi, peningkatan keringat, depresi, mual, muntah, tremor, gangguan persepsi, termasuk hiperakusis, hiperestesia, parestesia, fotofobia, takikardia, kejang, halusinasi, jarang psikosis akut).

Aplikasi dan dosis

dalam. Sebagai pil tidur selama 1/2 jam sebelum tidur: dewasa - 5-10 mg, pasien lanjut usia - 2,5-5 mg; anak di bawah 1 tahun - 1,25-2,5 mg sebelum tidur; dari 1 hingga 6 tahun - 2,5-5 mg sebelum tidur; dari 6 hingga 14 tahun - 5 mg sebelum tidur. Dosis tunggal maksimum sebagai hipnotis untuk orang dewasa adalah 20 mg.

Sebagai obat ansiolitik dan antiepilepsi: dewasa - 2-3 kali sehari, 5-10 mg. Dosis harian tertinggi adalah 30 mg.

Dosis harian untuk bayi adalah 2,5-7,5 mg, pada anak usia dini - 5-10 mg, pada usia sekolah - 7,5-15 mg dalam 2-3 dosis atau untuk anak dengan berat hingga 30 kg - 0,3-1 mg / kg / hari dalam 3 dosis; sedangkan sebagian besar dosis diminum pada malam hari sebelum tidur.

instruksi khusus

Dalam proses pengobatan, pasien dilarang keras menggunakan etanol.

Tanpa instruksi khusus tidak boleh digunakan untuk waktu yang lama.

Dengan gagal ginjal / hati dan pengobatan jangka panjang, perlu untuk memantau gambaran darah tepi dan enzim "hati".

Risiko mengembangkan ketergantungan obat meningkat dengan penggunaan dosis besar, durasi pengobatan yang signifikan, pada pasien yang sebelumnya menyalahgunakan etanol atau obat-obatan. Nitrazepam memiliki potensi adiktif utama. Bahkan dengan asupan hariannya selama beberapa minggu, ada bahaya mengembangkan ketergantungan fisik dan mental. Perasaan ini berkembang tidak hanya ketika nitrazepam disalahgunakan, terutama dalam dosis tinggi, tetapi juga ketika digunakan dalam dosis terapeutik biasa. Oleh karena itu, pengobatan terus dilakukan hanya untuk indikasi "vital" setelah menimbang dengan cermat manfaat terapi dengan risiko kecanduan narkoba dan ketergantungan padanya.

Dalam kasus ketergantungan obat, penarikan tiba-tiba disertai dengan sindrom "penarikan" (sakit kepala, mialgia, kecemasan, ketegangan, kebingungan, lekas marah; dalam kasus yang parah, derealisasi, depersonalisasi, hiperakusis, fotofobia, parestesia pada ekstremitas; halusinasi dan epilepsi. kejang). Pembatalan obat harus dilakukan secara bertahap.

Jika pasien mengalami reaksi yang tidak biasa seperti peningkatan agresivitas, keadaan gairah akut, ketakutan, pikiran untuk bunuh diri, halusinasi, peningkatan kram otot, kesulitan tidur, tidur dangkal, pengobatan dengan nitrazepam harus dihentikan.

Selama kehamilan, mereka hanya digunakan dalam kasus luar biasa dan hanya untuk indikasi "vital".

Ketika diberikan pada trimester pertama, risiko malformasi kongenital meningkat. Penggunaan kronis selama kehamilan dapat menyebabkan ketergantungan fisik dengan perkembangan sindrom "penarikan" pada bayi baru lahir.

Penggunaan segera sebelum atau selama persalinan dapat menyebabkan depresi pernapasan, penurunan tonus otot, hipotensi, hipotermia, dan menyusui yang buruk (sindrom bayi lamban) pada bayi baru lahir.

Pada anak kecil, terjadi peningkatan produksi mukus dan sputum di saluran pernapasan, jadi tindakan harus diambil untuk memastikan patensi jalan napas yang baik (mengingat efek penghambatan obat).

Selama masa perawatan, kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Interaksi

Mengurangi efektivitas levodopa pada pasien dengan parkinsonisme.

Saling meningkatkan tindakan bila dikombinasikan dengan obat psikoaktif, obat Li +, analgesik narkotika, anestesi umum, etanol, relaksan otot, antihistamin dan obat penenang, clonidine, barbiturat dan obat ansiolitik (obat penenang).

Efeknya ditingkatkan dan diperpanjang dengan simetidin, kontrasepsi oral yang mengandung estrogen (penundaan ekskresi dan perpanjangan T1 / 2).

Inhibitor oksidasi mikrosomal memperpanjang T1 / 2, meningkatkan risiko mengembangkan efek toksik obat.

Penginduksi enzim hati mikrosomal mengurangi efektivitas nitrazepam.

Analgesik narkotik meningkatkan euforia, menyebabkan peningkatan ketergantungan obat.

Obat antihipertensi dapat meningkatkan keparahan penurunan tekanan darah.

Dengan latar belakang penunjukan simultan clozapine, adalah mungkin untuk meningkatkan depresi pernapasan.

Dapat meningkatkan toksisitas zidovudin.

Asam valproat mungkin meningkatkan efek nitrazepam pada anak-anak dengan epilepsi.

Ulasan Nitrazepam: 0

Tulis ulasan Anda

Apakah Anda menggunakan Nitrazepam sebagai analog atau sebaliknya?

Kelompok klinis dan farmakologis

02.023 (Obat tidur)

efek farmakologis

Farmakokinetik

Ikatan protein plasma - lebih dari 80%. Vd - 1,9 l / kg. T1 / 2 rata-rata 26 jam, diekskresikan terutama sebagai metabolit.

Dosis

Dosis harian untuk orang dewasa bervariasi dari 2,5 mg sampai 25 mg; frekuensi aplikasi diatur secara individual. Dosis harian untuk anak-anak adalah 0,6-1 mg.

interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dengan antikonvulsan, peningkatan efek toksik yang saling menguntungkan dimungkinkan.

Dengan penggunaan simultan dengan nitrazepam, efek obat antihipertensi diperkuat.

Dengan penggunaan simultan dengan kontrasepsi oral yang mengandung estrogen, konsentrasi nitrazepam dalam plasma darah meningkat.

Dengan penggunaan simultan dengan rifampisin, ekskresi nitrazepam dari tubuh meningkat.

Dengan penggunaan simultan dengan simetidin, konsentrasi nitrazepam dalam plasma darah meningkat, yang dapat disertai dengan peningkatan efek sedatif. Hal ini dimungkinkan untuk memperlambat metabolisme hati nitrazepam. Ini dapat menyebabkan perpanjangan T1 / 2 nitrazepam, dan dengan penggunaan jangka panjang - peningkatan konsentrasinya dalam plasma darah.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Studi yang memadai dan terkontrol ketat tentang keamanan penggunaan nitrazepam selama kehamilan dan menyusui belum dilakukan. Aplikasi tidak dianjurkan, terutama pada trimester I dan III kehamilan.

Jika perlu, gunakan selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Efek samping

Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: perasaan lelah, gangguan konsentrasi, perlambatan reaksi psikomotor, kelemahan otot; jarang - sakit kepala, ataksia, kebingungan, amnesia, depresi, gangguan penglihatan; pada pasien yang memiliki kecenderungan, kejengkelan pikiran untuk bunuh diri, halusinasi mungkin terjadi.

Dari sisi sistem kardiovaskular: jarang - hipotensi arteri.

Dari sistem pencernaan: jarang - mulut kering, mual, diare.

Dari sistem pernapasan: pada pasien dengan penyakit paru obstruktif, depresi pernapasan mungkin terjadi.

Dari sistem reproduksi: perubahan libido.

Reaksi alergi: jarang - ruam kulit, gatal.

Indikasi

Gangguan tidur dari berbagai asal, somnambulisme, premedikasi sebelum operasi, ensefalopati disertai kejang epilepsi (mioklonik).

Kontraindikasi

Gagal napas akut, ketergantungan obat atau alkohol, miastenia gravis, epilepsi lobus temporal, glaukoma sudut tertutup, intoksikasi akut dengan obat yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat atau alkohol, hipersensitivitas terhadap benzodiazepin.

instruksi khusus

Ini harus digunakan dengan hati-hati pada gagal napas berat, penyakit paru obstruktif, ataksia, sleep apnea, disfungsi hati yang parah.

Dengan penggunaan jangka panjang, pengembangan ketergantungan obat mungkin terjadi.

Hindari minum alkohol selama perawatan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol

Selama masa pengobatan, perlu untuk menahan diri dari terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan reaksi psikomotorik yang cepat.

Sediaan yang mengandung NITRAZEPAM (NITRAZEPAM)

. NITRAZEPAM (NITRAZEPAM). 5mg: 20 buah.
. RADEDORM® 5 (RADEDORM 5) tab. 5mg: 20 buah.
. NITROSAN (NITROSUN) tab. 10mg: 100 buah.
. NITROSAN (NITROSUN) tab. 5 mg: 100 buah.
. tab EUNOCTIN (EUNOCTIN). 10mg: 10 buah.
. NITRAZEPAM (NITRAZEPAM). 5mg: 20 buah.