Paracetamol je l?k ze skupiny analgetik-antipyretik, je hlavn?m metabolitem fenacetinu, kter? se v t?le rychle p?em??uje a zp?sobuje analgetick? ??inek.

Tento l?k syntetizoval Harmon Northrop Morse v roce 1873 a jako antipyretikum jej pou??vali Hinsberg O. a Treupel G. v roce 1894, do klinick? praxe vstoupil v roce 1950. Jako samostatn? l?k byl v roce 1955 registrov?n v USA.

Pou??v? se p?i zubn?ch, revmatoidn?ch, bolestech, migr?n?ch a tenzn? bolesti hlavy, ke zm?rn?n? p??znak? hore?ky a bolesti sval? p?i nachlazen? a ch?ipce.

Paracetamol je dob?e sn??en a riziko nebezpe?n?ch komplikac? je minim?ln?. A existence r?zn?ch l?kov?ch forem - tablety, ?umiv? tablety, kapsle, peror?ln? suspenze, sirup, ??pky, infuzn? roztok - umo??uj? pou?it? l?ku pro v?echny v?kov? kategorie pacient?.

Jedine?n? mechanismus ??inku paracetamolu slou?? jako hlavn? rozli?ovac? znak od NSAID a opioid?. Paracetamol ovliv?uje aktivitu enzymu cyklooxygen?zy, ale ve v?t?? m??e na jednu z jeho variac? - COX-3, jej?? aktivita je opodstatn?n? v centr?ln?m nervov?m syst?mu. D?ky tomu je analgetick? a antipyretick? ??inek centr?ln?. Proto?e se mechanismy ??inku li??, existuje mo?nost kombinovan?ho pou?it? NSA a paracetamolu, co? v?razn? zvy?uje o?ek?van? farmakoterapeutick? ??inek a umo??uje pou?it? NSA v ni???ch d?vk?ch.

Za zm?nku stoj? relativn? bezpe?nost dlouhodob?ho u??v?n? paracetamolu p?i l??b? osteoartr?zy velk?ch kloub? a rukou, kter? zaji??uje spr?vnou kontrolu bolesti a zlep?uje kvalitu ?ivota pacient? s touto patologi?.

V?hody paracetamolu jsou tedy:

• v?razn? mechanismus ??inku na COX-3;
• n?zk? riziko komplikac? z gastrointestin?ln?ho traktu a kardiovaskul?rn?ho syst?mu;
• vysok? ??innost a bezpe?nost;
• mo?nost pou?it? v kombinaci s nesteroidn?mi protiz?n?tliv?mi l?ky;
• dlouhodob? u??v?n? p?i chronick?ch onemocn?n?ch pohybov?ho apar?tu;
• p??tomnost r?zn?ch d?vkov?ch forem na farmaceutick?m trhu;
• m? dostate?nou z?kladnu klinick?ch d?kaz?.

Na z?klad? charakteristiky je paracetamol l?kem „prvn? linie“ pro ti?en? st?edn? siln?ch bolest? v ambulantn? praxi. Paracetamol je nav?c za?azen na seznam ?ivotn? d?le?it?ch l?k?.

Slou?enina

L?kov? forma

Tablety.

Z?kladn? fyzik?ln? a chemick? vlastnosti: tablety b?l? nebo t?m?? b?l? barvy, ploskotsilindrichesky forma, s fasetou a rizikem. ?ediv? odst?n je povolen.

Farmakologick? skupina

Analgetika-antipyretika. ATX k?d N02B E01.

Farmakologick? vlastnosti

Farmakodynamika.

Nenarkotick? analgetikum. Neselektivn? inhibuje COX, ovliv?uje centra bolesti a termoregulaci. V zan?cen?ch tk?n?ch neutralizuj? bun??n? peroxid?zy ??inek paracetamolu na COX, co? vysv?tluje m?rn? protiz?n?tliv? ??inek. Nedoch?z? k ovlivn?n? synt?zy prostaglandin? v perifern?ch tk?n?ch, co? vede k absenci negativn?ho vlivu paracetamolu na metabolismus voda-s?l (retence sod?ku a vody) a na sliznici gastrointestin?ln?ho traktu. Mo?nost tvorby methemoglobinu a sulfhemoglobinu je nepravd?podobn?.

Farmakokinetika.

Absorpce je vysok?, t?m?? 100%. V syst?mov? cirkulaci se 15 % absorbovan?ho l??iva v??e na plazmatick? proteiny. Doba k dosa?en? maxim?ln? koncentrace v krvi (T Cmax) je 20-30 minut. Terapeuticky ??inn? koncentrace paracetamolu v krevn? plazm? je dosa?eno p?i jeho pod?n? v d?vce 10-15 mg/kg. Pronik? hematoencefalickou bari?rou do mate?sk?ho ml?ka. Mno?stv? l??iva v mate?sk?m ml?ce je men?? ne? 1 % d?vky paracetamolu u??van? koj?c? matkou. Metabolizov?no v j?trech: 80 % vstupuje do konjuga?n?ch reakc? s kyselinou glukuronovou a sulf?ty za vzniku neaktivn?ch metabolit?. 17 % l??iva podl?h? hydroxylaci za vzniku aktivn?ch metabolit?, kter? se konjuguj? s glutathionem a tvo?? neaktivn? metabolity. P?i nedostatku glutathionu mohou tyto metabolity blokovat enzymatick? syst?my hepatocyt? a zp?sobit jejich nekr?zu. Polo?as (T 1/2) paracetamolu je 2-3 hodiny. U star??ch pacient? se clearance l??iva sni?uje a T 1/2 se zvy?uje. Vylu?uje se ledvinami – 3 % beze zm?ny.

Indikace

• Bolest hlavy, v?etn? migr?ny a tenzn? bolesti hlavy;
• bolest zub?;
• bolesti zad;
• revma;
• bolest sval?;
• periodick? bolest u ?en;
• st?edn? bolest s artritidou;
• ?leva od p??znak? hore?ky a bolesti p?i nachlazen? a ch?ipce.

Kontraindikace

• P?ecitliv?lost na slo?ky l?ku,
• z?va?n? po?kozen? jater a / nebo ledvin;
• vrozen? hyperbilirubin?mie;
• nedostatek gluk?zo-6-fosf?tdehydrogen?zy;
• alkoholismus;
• krevn? onemocn?n?;
• Gilbert?v syndrom;
• t??k? an?mie;
• leukopenie.

Interakce s jin?mi l??iv?mi p??pravky a jin? formy interakce

Rychlost absorpce paracetamolu se m??e p?i u??v?n? zv??it metoklopramid a domperidon a p?i pou??v?n? se sni?uj?. cholestyramin.

Antikoagula?n? ??inek warfarin a dal?? kumariny se zv??en?m rizikem krv?cen? se m??e zv??it p?i sou?asn?m dlouhodob?m u??v?n? paracetamolu. Periodick? pod?v?n? nem? v?znamn? ??inek.

Barbitur?ty sni?uj? antipyretick? ??inek paracetamolu.

Antikonvulziva (v?etn? fenytoinu, barbitur?t?, karbamazepinu), stimuluj?c? aktivitu mikrozom?ln?ch jatern?ch enzym?, m??e zv??it toxick? ??inek paracetamolu na j?tra v d?sledku zv??en? stupn? p?em?ny l??iva na hepatotoxick? metabolity. P?i sou?asn?m u??v?n? paracetamolu s hepatotoxick?mi l?ky se zvy?uje toxick? ??inek l?k? na j?tra.

Sou?asn? u??v?n? vysok?ch d?vek paracetamolu s isoniazid zvy?uje riziko rozvoje hepatotoxick?ho syndromu.

Paracetamol sni?uje ??innost diuretika.

Nepou??vejte sou?asn? s alkohol.

Funkce aplikace

V p??pad? onemocn?n? jater a ledvin byste se m?li p?ed pou?it?m l?ku poradit se sv?m l?ka?em. P?ed pou?it?m l?ku je nutn? poradit se s l?ka?em, pokud pacient u??v? warfarin nebo podobn? l?ky, kter? maj? antikoagula?n? ??inek.

Je t?eba m?t na pam?ti, ?e u pacient? s alkoholick?mi necirhotick?mi jatern?mi l?zemi se zvy?uje riziko hepatotoxick?ch ??ink? paracetamolu.

L?k m??e ovlivnit v?sledky laboratorn?ch test? krevn? gluk?zy a kyseliny mo?ov?.

U pacient? se z?va?n?mi infekcemi, jako je sepse, kter? jsou doprov?zeny poklesem hladiny glutathionu, se p?i u??v?n? paracetamolu zvy?uje riziko metabolick? acid?zy. P??znaky metabolick? acid?zy jsou hlubok?, rychl? nebo nam?hav? d?ch?n?, nevolnost, zvracen? a ztr?ta chuti k j?dlu. Pokud se tyto p??znaky objev?, m?li byste se okam?it? poradit s l?ka?em.

Nep?ekra?ujte uveden? d?vky.

Neu??vejte p??pravek s jin?mi p??pravky obsahuj?c?mi paracetamol.

Pacienti by se m?li poradit se sv?m l?ka?em, pokud poci?uj? m?rnou bolest p?i artritid? a vy?aduj? ka?dodenn? analgetika.

Pokud p??znaky nezmiz?, m?li byste se poradit s l?ka?em. Pokud bolest hlavy p?etrv?v?, m?li byste se poradit s l?ka?em.

Pou?it? b?hem t?hotenstv? nebo kojen?

Jmenov?n? l?ku b?hem t?chto obdob? je mo?n? pouze tehdy, pokud o?ek?van? p??nos pro matku p?ev??? potenci?ln? riziko pro plod nebo d?t?.

Paracetamol p?ech?z? do mate?sk?ho ml?ka, ale v klinicky nev?znamn?m mno?stv?. Dostupn? publikovan? ?daje neobsahuj? kontraindikace pro kojen?.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce p?i ??zen? vozidel nebo ovl?d?n? jin?ch mechanism?

Neovliv?uje.

D?vkov?n? a pod?v?n?

L?k je ur?en k peror?ln?mu pod?n?.

Dosp?l? a d?ti star?? 12 let: 1-2 tablety 4x denn? dle pot?eby. Neu??vejte v?ce ne? 8 tablet (4000 mg) b?hem 24 hodin.

D?ti (6-12 let): 1/2 -1 tableta 3-4x denn? v p??pad? pot?eby.

Jednor?zov? d?vka paracetamolu je 10-15 mg/kg t?lesn? hmotnosti, maxim?ln? denn? d?vka je 60 mg/kg t?lesn? hmotnosti. Neu??vejte v?ce ne? 4 d?vky b?hem 24 hodin. Maxim?ln? doba u??v?n? u d?t? bez porady s l?ka?em je 3 dny.

Interval mezi d?vkami je minim?ln? 4 hodiny.

Neu??vejte s jin?mi l?ky obsahuj?c?mi paracetamol.

D?ti

Nepou??vat u d?t? mlad??ch 6 let.

P?ed?vkovat

Po?kozen? jater je mo?n? u dosp?l?ch, kte?? u?ili 10 g nebo v?ce paracetamolu a u d?t?, kter? u?ily v?ce ne? 150 mg/kg t?lesn? hmotnosti. U pacient? s rizikov?mi faktory (dlouhodob? u??v?n? karbamazepinu, fenobarbitonu, fenytoinu, primidonu, rifampicinu, St. u??v?n? 5 g a v?ce paracetamolu m??e v?st k po?kozen? jater.

P??znaky p?ed?vkov?n? b?hem prvn?ch 24 hodin: bledost, nevolnost, zvracen?, ztr?ta chuti k j?dlu a bolest b?icha. Po?kozen? jater se m??e projevit 12-48 hodin po p?ed?vkov?n?. Mohou se objevit poruchy metabolismu gluk?zy a metabolick? acid?za. P?i t??k? otrav? m??e selh?n? jater p?ej?t v encefalopatii, krv?cen?, hypoglyk?mii, k?ma a b?t smrteln?. Akutn? selh?n? ledvin s akutn? tubul?rn? nekr?zou se m??e projevit silnou bolest? doln? ??sti zad, hematuri?, proteinuri? a m??e se vyvinout i bez z?va?n?ho po?kozen? jater. Rovn?? byla zaznamen?na srde?n? arytmie a pankreatitida.

P?i dlouhodob?m u??v?n? l?ku ve vysok?ch d?vk?ch se z hematopoetick?ch org?n? m??e vyvinout aplastick? an?mie, pancytopenie, agranulocyt?za, neutropenie, leukopenie, trombocytopenie. P?i u??v?n? velk?ch d?vek z centr?ln?ho nervov?ho syst?mu jsou mo?n? z?vrat?, psychomotorick? vzru?en? a dezorientace; z mo?ov?ho syst?mu - nefrotoxicita (ren?ln? kolika, interstici?ln? nefritida, kapil?rn? nekr?za).

L??ba: p?ed?vkov?n? vy?aduje okam?itou l?ka?skou pomoc. Pacient by m?l b?t okam?it? p?evezen do nemocnice, a to i v p??pad?, ?e neexistuj? ??dn? ?asn? p??znaky p?ed?vkov?n?. P??znaky mohou b?t omezeny na nevolnost a zvracen? nebo nemus? odr??et z?va?nost p?ed?vkov?n? nebo riziko po?kozen? org?n?. V p??pad? p?ed?vkov?n? paracetamolem b?hem 1 hodiny je t?eba zv??it l??bu aktivn?m uhl?m. Plazmatick? koncentrace paracetamolu by m?ly b?t m??eny 4 hodiny nebo pozd?ji po po?it? (d??v?j?? koncentrace nejsou spolehliv?). L??ba N-acetylcysteinem m??e b?t aplikov?na do 24 hodin po u?it? paracetamolu, ale maxim?ln?ho ochrann?ho ??inku se dos?hne p?i jeho u?it? do 8 hodin po u?it?. ??innost antidota po t?to dob? prudce kles?. V p??pad? pot?eby podejte pacientovi N-acetylcystein intraven?zn? podle aktu?ln?ch doporu?en?. P?i nep??tomnosti zvracen? m??e b?t peror?ln? methionin pou?it jako vhodn? alternativa v odlehl?ch oblastech mimo nemocnici.

Vedlej?? efekty

V p??pad? ne??douc?ch ??ink? p?esta?te l?k pou??vat a okam?it? se pora?te s l?ka?em.

Mo?n? v?voj t?chto ne??douc?ch ??ink?:

Datum minim?ln? trvanlivosti

Podm?nky skladov?n?

Skladujte v p?vodn?m obalu p?i teplot? do 25 °C.

Udr?ujte mimo dosah d?t?.

Bal?k

10 tablet v blistrov?m balen?; 1 blistr v balen?; 10 tablet v blistrech.

obecn? charakteristiky:

mezin?rodn? a chemick? n?zvy: paracetamol; N-(4-hydroxyfenyl)acetamid;

Z?kladn? fyzik?ln? a chemick? vlastnosti: tablety b?l? nebo t?m?? b?l? barvy, ploch?ho v?lcovit?ho tvaru se zkosen?m a rizikem;

Slou?enina: 1 tableta obsahuje paracetamol 200 mg v p?epo?tu na 100% su?inu;

pomocn? l?tky: bramborov? ?krob, povidon, stear?t v?penat?, aerosil.

Formul?? vyd?n?. Tablety.

Farmakoterapeutick? skupina. Analgetika-antipyretika.

ATC k?d N02B E01.

Farmakologick? vlastnosti.

Farmakodynamika. Nenarkotick? analgetikum. Neselektivn? inhibuje COX, ovliv?uje centra bolesti a termoregulaci. V zan?cen?ch tk?n?ch neutralizuj? bun??n? peroxid?zy ??inek paracetamolu na COX, co? vysv?tluje m?rn? protiz?n?tliv? ??inek. V perifern?ch tk?n?ch nen? ovlivn?na synt?za prostaglandin?, co? vede k absenci negativn?ho ovlivn?n? metabolismu voda-s?l (retence sod?ku a vody) a gastrointestin?ln? sliznice u paracetamolu. Mo?nost tvorby methemoglobinu a sulfhemoglobinu je nepravd?podobn?.

Farmakokinetika. Absorpce je vysok?, t?m?? 100%. V syst?mov? cirkulaci se 15 % absorbovan?ho l??iva v??e na plazmatick? proteiny. Doba k dosa?en? maxim?ln? koncentrace v krvi (TCmax) je 20-30 minut. Terapeuticky ??inn? koncentrace paracetamolu v plazm? je dosa?eno p?i pod?n? v d?vce 10-15 mg/kg. Pronik? hematoencefalickou bari?rou. Pronik? do mate?sk?ho ml?ka. Mno?stv? l??iva v mate?sk?m ml?ce je men?? ne? 1 % d?vky paracetamolu u??van? matkou. Metabolizov?no v j?trech: 80 % vstupuje do konjuga?n?ch reakc? s kyselinou glukuronovou a sulf?ty za vzniku neaktivn?ch metabolit?. 17 % l??iva podl?h? hydroxylaci za vzniku aktivn?ch metabolit?, kter? se konjuguj? s glutathionem a tvo?? neaktivn? metabolity. P?i nedostatku glutathionu mohou tyto metabolity blokovat enzymatick? syst?my hepatocyt? a zp?sobit jejich nekr?zu. Polo?as (T1/2) paracetamolu je 2-3 hodiny. U star??ch pacient? se clearance l??iva sni?uje a T1/2 se zvy?uje. Vylu?uje se ledvinami – 3 % beze zm?ny.

Indikace pro pou?it?. Bolestiv? syndrom m?rn? a st?edn? intenzity r?zn?ho p?vodu (bolesti hlavy, migr?na, bolesti zub?, neuralgie, myalgie, algomenorea, bolesti p?i poran?n?, pop?leniny). Hore?ka p?i infek?n?ch a z?n?tliv?ch onemocn?n?ch.

D?vkov?n? a pod?v?n?. Uvnit? s velk?m mno?stv?m tekutiny, 1-2 hodiny po j?dle (u??v?n? bezprost?edn? po j?dle vede k prodlou?en? doby vst?eb?v?n?). Pro dosp?l? a dosp?vaj?c? star?? 12 let (t?lesn? hmotnost nad 40 kg) je jedna d?vka 400 mg (2 tablety); maxim?ln? jednotliv? d?vka je 1 g; frekvence jmenov?n? - a? 4kr?t denn?. Maxim?ln? denn? d?vka pro dosp?l? je 4 g. Maxim?ln? d?lka l??by je 5 a? 7 dn?. U pacient? s poruchou funkce jater nebo ledvin, s Gilbertov?m syndromem, u star??ch pacient? je t?eba sn??it denn? d?vku a prodlou?it interval mezi d?vkami.

D?ti jsou p?edeps?ny v d?vce 10 - 15 mg / kg - jedna d?vka. P??jem lze opakovat po 6 hodin?ch (a? 4kr?t denn?).

Maxim?ln? denn? d?vka pro d?ti od 3 let do 6 let (do 22 kg) - 1 g, od 6 let do 9 let (do 30 kg) - 1,5 g, od 9 let do 12 let (do 40 kg) - 2 d. Maxim?ln? d?lka l??by bez porady s l?ka?em je 3 dny (p?i u??v?n? jako antipyretikum) a 5 dn? (jako analgetikum).

Vedlej?? ??inek. U n?kter?ch pacient? se mohou objevit ne??douc? ??inky l?ku, jmenovit?:

Alergick? reakce: pruritus, vyr??ka na k??i a sliznic?ch (obvykle erytemat?zn?, kop?ivka), angioed?m, exsudativn? erythema multiforme (v?etn? Stevens-Johnsonova syndromu), toxick? epiderm?ln? nekrol?za (Lyell?v syndrom);

Ze strany centr?ln?ho nervov?ho syst?mu (obvykle se vyv?j? p?i u??v?n? vysok?ch d?vek): z?vrat?, psychomotorick? neklid a dezorientace;

Z tr?vic?ho syst?mu: nevolnost, bolest v epigastriu, zv??en? aktivita „jatern?ch“ enzym?, obvykle bez rozvoje ?loutenky, hepatonekr?za (??inek z?visl? na d?vce);

Z endokrinn?ho syst?mu: hypoglyk?mie a? po hypoglykemick? k?ma;

Na stran? krvetvorn?ch org?n?: an?mie, sulfhemoglobin?mie a methemoglobin?mie (cyan?za, du?nost, bolest v srdci), hemolytick? an?mie (zejm?na u pacient? s deficitem gluk?zo-6-fosf?tdehydrogen?zy). P?i dlouhodob?m u??v?n? ve vysok?ch d?vk?ch - aplastick? an?mie, pancytopenie, agranulocyt?za, neutropenie, leukopenie, trombocytopenie;

Z mo?ov?ho syst?mu: (p?i u??v?n? velk?ch d?vek) - nefrotoxicita (ren?ln? kolika, interstici?ln? nefritida, papil?rn? nekr?za). P?i dlouhodob?m u??v?n? paracetamolu v?ce ne? 1 tableta denn? (1000 nebo v?ce tablet za ?ivot) se riziko rozvoje t??k? analgetick? nefropatie vedouc? k termin?ln?mu selh?n? ledvin zdvojn?sobuje.

Kontraindikace. P?ecitliv?lost na slo?ky l?ku. D?tsk? v?k do 3 let v t?to l?kov? form?. Nedostatek gluk?zo-6-fosf?tdehydrogen?zy; krevn? onemocn?n? (an?mie, leukopenie). T??k? selh?n? jater a ledvin.

P?ed?vkovat. Akutn? p?ed?vkov?n? se vyv?j? 6-14 hodin po u?it? paracetamolu, chronick? - 2-4 dny po p?ekro?en? d?vky.

P??znaky akutn?ho p?ed?vkov?n?: gastrointestin?ln? dysfunkce, pr?jem, sn??en? chu? k j?dlu, nevolnost a zvracen?, b?i?n? diskomfort a/nebo bolest b?icha, zv??en? pocen?.

P??znaky chronick?ho p?ed?vkov?n?: rozv?j? se hepatotoxick? ??inek charakterizovan? celkov?mi p??znaky, jako je bolest, slabost, slabost, zv??en? pocen?, a specifick?mi, kter? charakterizuj? po?kozen? jater. V d?sledku toho se m??e vyvinout hepatonekr?za. Hepatotoxick? ??inek paracetamolu m??e b?t komplikov?n rozvojem jatern? encefalopatie s poruchou my?len?, ?tlumem centr?ln?ho nervov?ho syst?mu a stuporem. Jsou mo?n? k?e?e, respira?n? deprese, k?ma, mozkov? ed?m. V t??k?ch p??padech se rozv?j? hypokoagulace, DIC. Hypoglyk?mie, metabolick? acid?za, arytmie, kolaps. N?kdy se jatern? dysfunkce rozvine rychlost? blesku a m??e b?t komplikov?na selh?n?m ledvin (ren?ln? tubul?rn? nekr?zou).

L??ba: zaveden? donor? SH-skupin a prekurzor? synt?zy glutathionu - methioninu 8-9 hodin po p?ed?vkov?n? a N-acetylcysteinu - 12 hodin pozd?ji. Pot?eba dal??ch terapeutick?ch opat?en? (dal?? pod?n? methioninu, nitro?iln? pod?n? N-acetylcysteinu) se stanovuje v z?vislosti na koncentraci paracetamolu v krvi a tak? na dob?, kter? uplynula po jeho pod?n?.

Funkce aplikace. Pou??vejte opatrn? p?i selh?n? ledvin, vrozen? hyperbilirubin?mii (Gilbert?v, Dubin-Johnson?v a Rotor?v syndrom), b?hem t?hotenstv?, b?hem kojen?; star?? pacienti. U??v?n? paracetamolu b?hem t?hotenstv? m??e zv??it riziko, ?e se u d?t?te vyvinou d?chac? pot??e v n?sleduj?c?ch p??padech.

P?i dlouhodob?m u??v?n? paracetamolu je nutn? kontrolovat vzor perifern? krve a funk?n? stav jater.

Pro d?ti do 3 let je l?k p?edeps?n ve form? sirupu.

Interakce s jin?mi l?ky. ?iroce se pou??v? v r?zn?ch kombinac?ch s kyselinou acetylsalicylovou, kodeinem, kofeinem, p?i?em? se sni?uje d?vka paracetamolu a zvy?uje se jeho terapeutick? ??inek.

V posledn?ch letech se objevily ?daje o hepatotoxick?m ??inku paracetamolu p?i jeho st?edn? siln?m p?ed?vkov?n?, zat?mco jmenov?n? paracetamolu ve vysok?ch terapeutick?ch d?vk?ch s induktory mikrozom?ln?ho enzymov?ho syst?mu jater P-450 (antihistaminika, glukokortikoidy, fenobarbital, kyselina etakrynov?, rifampicin), stejn? jako u pacient? s alkoholismem. I p?i u??v?n? v terapeutick?ch d?vk?ch (2,5 - 4 g/den) m??e paracetamol zp?sobit v??n? po?kozen? jater u alkoholik? a tak? u lid?, kte?? systematicky pij? alkohol, zvl??t? pokud byl paracetamol u?it? v kr?tk? dob? po po?it? alkoholu.

Sou?asn? dlouhodob? pod?v?n? paracetamolu ve vysok?ch d?vk?ch a salicyl?t? zvy?uje riziko vzniku rakoviny ledvin nebo mo?ov?ho m?ch??e. Diflunisal zvy?uje plazmatickou koncentraci paracetamolu o 50 %, co? m? za n?sledek zv??en? riziko hepatotoxicity. Myelotoxick? l?ky zvy?uj? projev hematotoxicity l?ku.

Podm?nky skladov?n?. Uchov?vejte mimo dosah d?t?, v p?vodn?m obalu, p?i teplot? do 25 ?С.

Doba pou?itelnosti - 4 roky.

Kl??ov? slova: n?vod paracetamol-darnitsa, aplikace paracetamol-darnitsa, slo?en? paracetamol-darnitsa, recenze paracetamol-darnitsa, analoga paracetamol-darnitsa, d?vkov?n? paracetamol-darnitsa, l?k paracetamol-darnitsa, paracetamol-darnitsa-cena, n?vod k pou?it? paracetamolu.

PARACETAMOL-DARNICA

SLO?EN? L?KU

??inn? l?tka: paracetamol;

1 tableta obsahuje paracetamol 200 mg;

pomocn? l?tky: kuku?i?n? ?krob, povidon, mikrokrystalick? celul?za, sodn? s?l ?krobu, stear?t v?penat?.

L?KOV? FORMA

Tablety.

Tablety b?l? nebo t?m?? b?l? barvy s ?edav?m odst?nem, ploch?ho v?lcovit?ho tvaru, se zkosen?m a rizikem.

JM?NO A M?STO V?ROBCE:

CJSC "Farmaceutick? firma "Darnitsa". Ukrajina, 02093, Kyjev, Borispolskaja ul., 13.

Farmakoterapeutick? skupina. Analgetika-antipyretika.

ATC k?d N02B E01.

Nenarkotick? analgetikum. Neselektivn? inhibuje COX, ovliv?uje centra bolesti a termoregulaci. V zan?cen?ch tk?n?ch neutralizuj? bun??n? peroxid?zy ??inek paracetamolu na COX, co? vysv?tluje m?rn? protiz?n?tliv? ??inek. V perifern?ch tk?n?ch nedoch?z? k ovlivn?n? synt?zy prostaglandin?, co? vede k absenci negativn?ho vlivu na metabolismus voda-s?l (retence sod?ku a vody) a na sliznici gastrointestin?ln?ho traktu u paracetamolu. Mo?nost tvorby methemoglobinu a sulfhemoglobinu je nepravd?podobn?.

Absorpce je vysok?, t?m?? 100%. V syst?mov? cirkulaci se 15 % absorbovan?ho l??iva v??e na plazmatick? proteiny. Doba k dosa?en? maxim?ln? koncentrace v krvi (TCmax) je 20-30 minut. Terapeuticky ??inn? koncentrace paracetamolu v krevn? plazm? je dosa?eno p?i pod?n? v d?vce 10-15 mg/kg. Pronik? hematoencefalickou bari?rou do mate?sk?ho ml?ka. Mno?stv? l??iva v mate?sk?m ml?ce je men?? ne? 1 % d?vky paracetamolu u??van? matkou. Metabolizov?no v j?trech: 80 % vstupuje do konjuga?n?ch reakc? s kyselinou glukuronovou a sulf?ty za vzniku neaktivn?ch metabolit?. 17 % l??iva je hydroxylov?no za vzniku aktivn?ch metabolit?, konjugov?no s glutathionem a tvo?? neaktivn? metabolity. P?i nedostatku glutathionu mohou tyto metabolity blokovat enzymatick? syst?my hepatocyt? a zp?sobit jejich nekr?zu. Polo?as (T1/2) paracetamolu je 2-3 hodiny. U star??ch pacient? clearance kles? a T1/2 se zvy?uje.Vylu?ov?no ledvinami - 3% beze zm?ny.

INDIKACE K POU?IT?

Bolestiv? syndrom m?rn? a? st?edn? intenzity r?zn?ho p?vodu (bolesti hlavy v?etn? migr?ny a tenzn? bolesti hlavy, bolesti zad, revmatick? bolesti, bolesti sval?, periodick? bolesti u ?en, neuralgie, bolesti zub?). ?leva od p??znak? nachlazen? a ch?ipky, jako je hore?ka, bolesti.

KONTRAINDIKACE

P?ecitliv?lost na slo?ky l?ku, z?va?n? po?kozen? jater a / nebo ledvin, vrozen? hyperbilirubin?mie, nedostatek gluk?zo-6-fosf?tdehydrogen?zy, alkoholismus, krevn? onemocn?n?, t??k? an?mie, leukopenie.

VLASTNOSTI APLIKACE

Mo?nost pou?it? l?ku u pacient? s poruchou funkce ledvin a jater je nutn? konzultovat s l?ka?em.

Vezm?te v ?vahu, ?e u pacient? s alkoholick?m po?kozen?m jater se zvy?uje riziko hepatotoxick?ch ??ink? paracetamolu, l?k m??e ovlivnit v?sledky laboratorn?ch test? na obsah gluk?zy a kyseliny mo?ov? v krvi.

P?ekra?ujte uveden? d?vky.

Neu??vejte p??pravek s jin?mi p??pravky obsahuj?c?mi paracetamol.

P?i dlouhodob?m u??v?n? paracetamolu je nutn? kontrolovat vzor perifern? krve a funk?n? stav jater.

B?hem l??by paracetamolem nepijte alkoholick? n?poje.

POU??VEJTE V T?HOTENSTV? NEBO KOJEN?

T?hotenstv?. Jmenov?n? l?ku b?hem t?chto obdob? je mo?n? pouze tehdy, pokud o?ek?van? p??nos pro matku p?ev??? potenci?ln? riziko pro plod nebo d?t?.

obdob? kojen?. Paracetamol p?ech?z? do mate?sk?ho ml?ka, ale v klinicky nev?znamn?m mno?stv?. Dostupn? publikovan? ?daje neobsahuj? kontraindikace pro kojen?.

SCHOPNOST OVLIVNIT RYCHLOST REAKCE P?I ??ZEN? VOZIDLA NEBO PR?CI S JIN?MI MECHANISMY

ZP?SOB APLIKACE A D?VKOV?N?

Aplikujte dovnit?. U??v? se s velk?m mno?stv?m tekutiny, 1-2 hodiny po j?dle (u??v?n? bezprost?edn? po j?dle vede k prodlou?en? doby vst?eb?v?n?).

Pro dosp?l? a d?ti od 12 let (t?lesn? hmotnost nad 40 kg) je jednotliv? d?vka 400-1000 mg, frekvence pod?v?n? a? 4kr?t denn?. Maxim?ln? denn? d?vka pro dosp?l? je 4000 mg. Maxim?ln? d?lka l??by je 5-7 dn?. U pacient? s poruchou funkce jater nebo ledvin, u star??ch pacient?, by m?la b?t d?vka sn??ena a interval mezi d?vkami by m?l b?t prodlou?en.

D?ti jsou p?edeps?ny v d?vce 10-15 mg / kg - jedna d?vka. P??jem lze opakovat po 6 hodin?ch (a? 4kr?t denn?).

Maxim?ln? denn? d?vka pro d?ti od 3 do 6 let (do 22 kg) je 1000 mg, od 6 do 9 let (do 30 kg) - 1500 mg, od 9 do 12 let (do 40 kg) - 2000 mg . Maxim?ln? d?lka l??by bez konzultace s l?ka?em je 3 dny (p?i u??v?n? jako antipyretikum) a 5 dn? (jako analgetikum).

P?ED?VKOVAT

P??znaky p?ed?vkov?n? paracetamolem.

P?i dlouhodob?m u??v?n? vysok?ch d?vek je mo?n? aplastick? an?mie, trombocytopenie, pancytopenie, agranulocyt?za, neutropenie, leukopenie. P?i u??v?n? vysok?ch d?vek se mohou vyskytnout poruchy z centr?ln?ho nervov?ho syst?mu (z?vrat?, psychomotorick? neklid, poruchy orientace a pozornosti, nespavost, t?es, nervozita, ?zkost), z mo?ov?ho syst?mu - nefrotoxicita (ren?ln? kolika, interstici?ln? nefritida, papil?rn? nekr?za) . P?i u??v?n? v?ce ne? 1 tablety paracetamolu denn? (1000 a v?ce tablet za ?ivot) se riziko rozvoje t??k? analgetick? nefropatie vedouc? k termin?ln?mu selh?n? ledvin zdvojn?sobuje.

V p??pad? p?ed?vkov?n? se m??e objevit zv??en? pocen?, psychomotorick? agitace nebo deprese CNS, ospalost, poruchy v?dom?, poruchy srde?n?ho rytmu, tachykardie, extrasystolie, t?es, hyperreflexie, k?e?e.

Po?kozen? jater je mo?n? u dosp?l?ch, kte?? u?ili 10 g nebo v?ce paracetamolu a u d?t?, kter? u?ily v?ce ne? 150 mg/kg t?lesn? hmotnosti. U pacient? s rizikov?mi faktory (dlouhodob? l??ba karbamazepinem, fenobarbitalem, fenytoinem, primidonem, rifampicinem, St. m??e v?st u??v?n? 5 g a v?ce paracetamolu k po?kozen? jater.

V prvn?ch 24 hodin?ch: bledost, nauzea, zvracen?, anorexie, bolesti b?icha, hepatonekr?za, zv??en? aktivita „jatern?ch“ transamin?z, zv??en? protrombinov?ho indexu. Po?kozen? jater se m??e projevit 12-48 hodin po u?it? nadm?rn?ch d?vek l?ku. Mohou se objevit poruchy metabolismu gluk?zy a metabolick? acid?za. P?i t??k? otrav? m??e selh?n? jater progredovat do encefalopatie, krv?cen?, hypoglyk?mie, k?matu a smrti. Akutn? selh?n? ledvin s akutn? tubul?rn? nekr?zou se m??e projevit silnou bolest? doln? ??sti zad, hematuri?, proteinuri? a m??e se vyvinout i bez z?va?n?ho po?kozen? ledvin. Rovn?? byla zaznamen?na srde?n? arytmie a pankreatitida.

L??ba. V p??pad? p?ed?vkov?n? je nutn? okam?it? l?ka?sk? pomoc. Pacient by m?l b?t okam?it? p?evezen do nemocnice, a to i v p??pad?, ?e neexistuj? ??dn? ?asn? p??znaky p?ed?vkov?n?. P??znaky mohou b?t omezeny na nevolnost a zvracen? nebo nemus? odr??et z?va?nost p?ed?vkov?n? nebo riziko po?kozen? org?n?. L??ba aktivn?m uhl?m by m?la b?t zv??ena, pokud do?lo k p?ed?vkov?n? paracetamolem do 1:00. Plazmatick? koncentrace paracetamolu by m?la b?t m??ena 4 hodiny nebo pozd?ji po po?it? (d??v?j?? koncentrace nejsou spolehliv?). L??ba N-acetylcysteinem je aplikovateln? do 24 hodin po u?it? paracetamolu, ale maxim?ln?ho ochrann?ho ??inku se dos?hne p?i jeho u?it? do 8 hodin po u?it?. ??innost antidota po t?to dob? prudce kles?. V p??pad? pot?eby je pacientovi pod?v?n N-acetylcystein podle stanoven?ho seznamu d?vek. P?i nep??tomnosti zvracen? m??e b?t peror?ln? methionin pou?it jako vhodn? alternativa v odlehl?ch oblastech mimo nemocnici.

Vedlej?? efekty

U n?kter?ch pacient? se mohou objevit ne??douc? ??inky l?ku, jmenovit?:

z krve a lymfatick?ho syst?mu: an?mie, sulfhemoglobin?mie a methemoglobin?mie (cyan?za, du?nost, bolest v srdci), hemolytick? an?mie (zejm?na u pacient? s deficitem gluk?zo-6-fosf?tdehydrogen?zy).

z d?chac?ho syst?mu: bronchospasmus u pacient? citliv?ch na kyselinu acetylsalicylovou a jin? NSAID;

Z tr?vic?ho syst?mu: nevolnost, bolesti v epigastriu, zv??en? aktivita „jatern?ch“ enzym?, obvykle bez rozvoje ?loutenky;

z endokrinn?ho syst?mu: hypoglyk?mie a? po hypoglykemick? k?ma;

z imunitn?ho syst?mu: anafylaxe, pruritus, vyr??ka na k??i a na sliznic?ch (obvykle generalizovan? vyr??ka, ko?n? vyr??ka, kop?ivka), angioed?m, exsudativn? erythema multiforme (v?etn? Stevens-Johnsonova syndromu), toxick? epiderm?ln? nekrol?za (Lyell?v syndrom).

Interakce s jin?mi l??iv?mi p??pravky a jin? formy interakce

Rychlost absorpce paracetamolu se m??e zv??it p?i pou?it? s metoklopramidem a domperidonem a sn??it p?i pou?it? s cholestyraminem.

Antikoagula?n? ??inek warfarinu a dal??ch kumarin? m??e b?t zv??en dlouhodob?m pravideln?m u??v?n?m paracetamolu se zv??en?m rizikem krv?cen?. Periodick? pod?v?n? nem? v?znamn? ??inek.

Barbitur?ty sni?uj? antipyretick? ??inek paracetamolu.

Antikonvulziva (v?etn? fenytoinu, barbitur?t?, karbamazepinu), kter? stimuluj? aktivitu mikrozom?ln?ch jatern?ch enzym?, mohou zv??it toxick? ??inky paracetamolu na j?tra v d?sledku zv??en? stupn? p?em?ny l??iva na hepatotoxick? metabolity. P?i sou?asn?m u??v?n? paracetamolu s hepatotoxick?mi l?tkami se zvy?uje toxick? ??inek l?k? na j?tra. Sou?asn? u??v?n? velk?ch d?vek paracetamolu s isoniazidem zvy?uje riziko hepatotoxick?ho syndromu.

Paracetamol sni?uje ??innost diuretik.

NEJLEP?? P?ED DATEM

PODM?NKY SKLADOV?N?

Uchov?vejte mimo dosah d?t? v p?vodn?m obalu p?i teplot? do 25°C.

BAL?K

10 tablet v blistrov?m balen?; 1 nebo 10 blistr? v balen?; 10 tablet v blistrech.

KATEGORIE DOVOLEN?

Bez l?ka?sk?ho p?edpisu - tablety ??slo 10.

Dle p?edpisu - tablety (?. 10x10).

Paracetamol je l?k ze skupiny analgetik-antipyretik, je hlavn?m metabolitem fenacetinu, kter? se v t?le rychle p?em??uje a zp?sobuje analgetick? ??inek.

Tento l?k syntetizoval Harmon Northrop Morse v roce 1873 a jako antipyretikum jej pou??vali Hinsberg O. a Treupel G. v roce 1894, do klinick? praxe vstoupil v roce 1950. Jako samostatn? l?k byl v roce 1955 registrov?n v USA.

Pou??v? se p?i zubn?ch, revmatoidn?ch, bolestech, migr?n?ch a tenzn? bolesti hlavy, ke zm?rn?n? p??znak? hore?ky a bolesti sval? p?i nachlazen? a ch?ipce.

Paracetamol je dob?e sn??en a riziko nebezpe?n?ch komplikac? je minim?ln?. A existence r?zn?ch l?kov?ch forem - tablety, ?umiv? tablety, kapsle, peror?ln? suspenze, sirup, ??pky, infuzn? roztok - umo??uj? pou?it? l?ku pro v?echny v?kov? kategorie pacient?.

Jedine?n? mechanismus ??inku paracetamolu slou?? jako hlavn? rozli?ovac? znak od NSAID a opioid?. Paracetamol ovliv?uje aktivitu enzymu cyklooxygen?zy, ale ve v?t?? m??e na jednu z jeho variac? - COX-3, jej?? aktivita je opodstatn?n? v centr?ln?m nervov?m syst?mu. D?ky tomu je analgetick? a antipyretick? ??inek centr?ln?. Proto?e se mechanismy ??inku li??, existuje mo?nost kombinovan?ho pou?it? NSA a paracetamolu, co? v?razn? zvy?uje o?ek?van? farmakoterapeutick? ??inek a umo??uje pou?it? NSA v ni???ch d?vk?ch.

Za zm?nku stoj? relativn? bezpe?nost dlouhodob?ho u??v?n? paracetamolu p?i l??b? osteoartr?zy velk?ch kloub? a rukou, kter? zaji??uje spr?vnou kontrolu bolesti a zlep?uje kvalitu ?ivota pacient? s touto patologi?.

V?hody paracetamolu jsou tedy:

• v?razn? mechanismus ??inku na COX-3;
• n?zk? riziko komplikac? z gastrointestin?ln?ho traktu a kardiovaskul?rn?ho syst?mu;
• vysok? ??innost a bezpe?nost;
• mo?nost pou?it? v kombinaci s nesteroidn?mi protiz?n?tliv?mi l?ky;
• dlouhodob? u??v?n? p?i chronick?ch onemocn?n?ch pohybov?ho apar?tu;
• p??tomnost r?zn?ch d?vkov?ch forem na farmaceutick?m trhu;
• m? dostate?nou z?kladnu klinick?ch d?kaz?.

Na z?klad? charakteristiky je paracetamol l?kem „prvn? linie“ pro ti?en? st?edn? siln?ch bolest? v ambulantn? praxi. Paracetamol je nav?c za?azen na seznam ?ivotn? d?le?it?ch l?k?.

Slou?enina

L?kov? forma

Tablety.

Z?kladn? fyzik?ln? a chemick? vlastnosti: tablety b?l? nebo t?m?? b?l? barvy, ploskotsilindrichesky forma, s fasetou a rizikem. ?ediv? odst?n je povolen.

Farmakologick? skupina

Analgetika-antipyretika. ATX k?d N02B E01.

Farmakologick? vlastnosti

Farmakodynamika.

Nenarkotick? analgetikum. Neselektivn? inhibuje COX, ovliv?uje centra bolesti a termoregulaci. V zan?cen?ch tk?n?ch neutralizuj? bun??n? peroxid?zy ??inek paracetamolu na COX, co? vysv?tluje m?rn? protiz?n?tliv? ??inek. Nedoch?z? k ovlivn?n? synt?zy prostaglandin? v perifern?ch tk?n?ch, co? vede k absenci negativn?ho vlivu paracetamolu na metabolismus voda-s?l (retence sod?ku a vody) a na sliznici gastrointestin?ln?ho traktu. Mo?nost tvorby methemoglobinu a sulfhemoglobinu je nepravd?podobn?.

Farmakokinetika.

Absorpce je vysok?, t?m?? 100%. V syst?mov? cirkulaci se 15 % absorbovan?ho l??iva v??e na plazmatick? proteiny. Doba k dosa?en? maxim?ln? koncentrace v krvi (T Cmax) je 20-30 minut. Terapeuticky ??inn? koncentrace paracetamolu v krevn? plazm? je dosa?eno p?i jeho pod?n? v d?vce 10-15 mg/kg. Pronik? hematoencefalickou bari?rou do mate?sk?ho ml?ka. Mno?stv? l??iva v mate?sk?m ml?ce je men?? ne? 1 % d?vky paracetamolu u??van? koj?c? matkou. Metabolizov?no v j?trech: 80 % vstupuje do konjuga?n?ch reakc? s kyselinou glukuronovou a sulf?ty za vzniku neaktivn?ch metabolit?. 17 % l??iva podl?h? hydroxylaci za vzniku aktivn?ch metabolit?, kter? se konjuguj? s glutathionem a tvo?? neaktivn? metabolity. P?i nedostatku glutathionu mohou tyto metabolity blokovat enzymatick? syst?my hepatocyt? a zp?sobit jejich nekr?zu. Polo?as (T 1/2) paracetamolu je 2-3 hodiny. U star??ch pacient? se clearance l??iva sni?uje a T 1/2 se zvy?uje. Vylu?uje se ledvinami – 3 % beze zm?ny.

Indikace

• Bolest hlavy, v?etn? migr?ny a tenzn? bolesti hlavy;
• bolest zub?;
• bolesti zad;
• revma;
• bolest sval?;
• periodick? bolest u ?en;
• st?edn? bolest s artritidou;
• ?leva od p??znak? hore?ky a bolesti p?i nachlazen? a ch?ipce.

Kontraindikace

• P?ecitliv?lost na slo?ky l?ku,
• z?va?n? po?kozen? jater a / nebo ledvin;
• vrozen? hyperbilirubin?mie;
• nedostatek gluk?zo-6-fosf?tdehydrogen?zy;
• alkoholismus;
• krevn? onemocn?n?;
• Gilbert?v syndrom;
• t??k? an?mie;
• leukopenie.

Interakce s jin?mi l??iv?mi p??pravky a jin? formy interakce

Rychlost absorpce paracetamolu se m??e p?i u??v?n? zv??it metoklopramid a domperidon a p?i pou??v?n? se sni?uj?. cholestyramin.

Antikoagula?n? ??inek warfarin a dal?? kumariny se zv??en?m rizikem krv?cen? se m??e zv??it p?i sou?asn?m dlouhodob?m u??v?n? paracetamolu. Periodick? pod?v?n? nem? v?znamn? ??inek.

Barbitur?ty sni?uj? antipyretick? ??inek paracetamolu.

Antikonvulziva (v?etn? fenytoinu, barbitur?t?, karbamazepinu), stimuluj?c? aktivitu mikrozom?ln?ch jatern?ch enzym?, m??e zv??it toxick? ??inek paracetamolu na j?tra v d?sledku zv??en? stupn? p?em?ny l??iva na hepatotoxick? metabolity. P?i sou?asn?m u??v?n? paracetamolu s hepatotoxick?mi l?ky se zvy?uje toxick? ??inek l?k? na j?tra.

Sou?asn? u??v?n? vysok?ch d?vek paracetamolu s isoniazid zvy?uje riziko rozvoje hepatotoxick?ho syndromu.

Paracetamol sni?uje ??innost diuretika.

Nepou??vejte sou?asn? s alkohol.

Funkce aplikace

V p??pad? onemocn?n? jater a ledvin byste se m?li p?ed pou?it?m l?ku poradit se sv?m l?ka?em. P?ed pou?it?m l?ku je nutn? poradit se s l?ka?em, pokud pacient u??v? warfarin nebo podobn? l?ky, kter? maj? antikoagula?n? ??inek.

Je t?eba m?t na pam?ti, ?e u pacient? s alkoholick?mi necirhotick?mi jatern?mi l?zemi se zvy?uje riziko hepatotoxick?ch ??ink? paracetamolu.

L?k m??e ovlivnit v?sledky laboratorn?ch test? krevn? gluk?zy a kyseliny mo?ov?.

U pacient? se z?va?n?mi infekcemi, jako je sepse, kter? jsou doprov?zeny poklesem hladiny glutathionu, se p?i u??v?n? paracetamolu zvy?uje riziko metabolick? acid?zy. P??znaky metabolick? acid?zy jsou hlubok?, rychl? nebo nam?hav? d?ch?n?, nevolnost, zvracen? a ztr?ta chuti k j?dlu. Pokud se tyto p??znaky objev?, m?li byste se okam?it? poradit s l?ka?em.

Nep?ekra?ujte uveden? d?vky.

Neu??vejte p??pravek s jin?mi p??pravky obsahuj?c?mi paracetamol.

Pacienti by se m?li poradit se sv?m l?ka?em, pokud poci?uj? m?rnou bolest p?i artritid? a vy?aduj? ka?dodenn? analgetika.

Pokud p??znaky nezmiz?, m?li byste se poradit s l?ka?em. Pokud bolest hlavy p?etrv?v?, m?li byste se poradit s l?ka?em.

Pou?it? b?hem t?hotenstv? nebo kojen?

Jmenov?n? l?ku b?hem t?chto obdob? je mo?n? pouze tehdy, pokud o?ek?van? p??nos pro matku p?ev??? potenci?ln? riziko pro plod nebo d?t?.

Paracetamol p?ech?z? do mate?sk?ho ml?ka, ale v klinicky nev?znamn?m mno?stv?. Dostupn? publikovan? ?daje neobsahuj? kontraindikace pro kojen?.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce p?i ??zen? vozidel nebo ovl?d?n? jin?ch mechanism?

Neovliv?uje.

D?vkov?n? a pod?v?n?

L?k je ur?en k peror?ln?mu pod?n?.

Dosp?l? a d?ti star?? 12 let: 1-2 tablety 4x denn? dle pot?eby. Neu??vejte v?ce ne? 8 tablet (4000 mg) b?hem 24 hodin.

D?ti (6-12 let): 1/2 -1 tableta 3-4x denn? v p??pad? pot?eby.

Jednor?zov? d?vka paracetamolu je 10-15 mg/kg t?lesn? hmotnosti, maxim?ln? denn? d?vka je 60 mg/kg t?lesn? hmotnosti. Neu??vejte v?ce ne? 4 d?vky b?hem 24 hodin. Maxim?ln? doba u??v?n? u d?t? bez porady s l?ka?em je 3 dny.

Interval mezi d?vkami je minim?ln? 4 hodiny.

Neu??vejte s jin?mi l?ky obsahuj?c?mi paracetamol.

D?ti

Nepou??vat u d?t? mlad??ch 6 let.

P?ed?vkovat

Po?kozen? jater je mo?n? u dosp?l?ch, kte?? u?ili 10 g nebo v?ce paracetamolu a u d?t?, kter? u?ily v?ce ne? 150 mg/kg t?lesn? hmotnosti. U pacient? s rizikov?mi faktory (dlouhodob? u??v?n? karbamazepinu, fenobarbitonu, fenytoinu, primidonu, rifampicinu, St. u??v?n? 5 g a v?ce paracetamolu m??e v?st k po?kozen? jater.

P??znaky p?ed?vkov?n? b?hem prvn?ch 24 hodin: bledost, nevolnost, zvracen?, ztr?ta chuti k j?dlu a bolest b?icha. Po?kozen? jater se m??e projevit 12-48 hodin po p?ed?vkov?n?. Mohou se objevit poruchy metabolismu gluk?zy a metabolick? acid?za. P?i t??k? otrav? m??e selh?n? jater p?ej?t v encefalopatii, krv?cen?, hypoglyk?mii, k?ma a b?t smrteln?. Akutn? selh?n? ledvin s akutn? tubul?rn? nekr?zou se m??e projevit silnou bolest? doln? ??sti zad, hematuri?, proteinuri? a m??e se vyvinout i bez z?va?n?ho po?kozen? jater. Rovn?? byla zaznamen?na srde?n? arytmie a pankreatitida.

P?i dlouhodob?m u??v?n? l?ku ve vysok?ch d?vk?ch se z hematopoetick?ch org?n? m??e vyvinout aplastick? an?mie, pancytopenie, agranulocyt?za, neutropenie, leukopenie, trombocytopenie. P?i u??v?n? velk?ch d?vek z centr?ln?ho nervov?ho syst?mu jsou mo?n? z?vrat?, psychomotorick? vzru?en? a dezorientace; z mo?ov?ho syst?mu - nefrotoxicita (ren?ln? kolika, interstici?ln? nefritida, kapil?rn? nekr?za).

L??ba: p?ed?vkov?n? vy?aduje okam?itou l?ka?skou pomoc. Pacient by m?l b?t okam?it? p?evezen do nemocnice, a to i v p??pad?, ?e neexistuj? ??dn? ?asn? p??znaky p?ed?vkov?n?. P??znaky mohou b?t omezeny na nevolnost a zvracen? nebo nemus? odr??et z?va?nost p?ed?vkov?n? nebo riziko po?kozen? org?n?. V p??pad? p?ed?vkov?n? paracetamolem b?hem 1 hodiny je t?eba zv??it l??bu aktivn?m uhl?m. Plazmatick? koncentrace paracetamolu by m?ly b?t m??eny 4 hodiny nebo pozd?ji po po?it? (d??v?j?? koncentrace nejsou spolehliv?). L??ba N-acetylcysteinem m??e b?t aplikov?na do 24 hodin po u?it? paracetamolu, ale maxim?ln?ho ochrann?ho ??inku se dos?hne p?i jeho u?it? do 8 hodin po u?it?. ??innost antidota po t?to dob? prudce kles?. V p??pad? pot?eby podejte pacientovi N-acetylcystein intraven?zn? podle aktu?ln?ch doporu?en?. P?i nep??tomnosti zvracen? m??e b?t peror?ln? methionin pou?it jako vhodn? alternativa v odlehl?ch oblastech mimo nemocnici.

Vedlej?? efekty

V p??pad? ne??douc?ch ??ink? p?esta?te l?k pou??vat a okam?it? se pora?te s l?ka?em.

Mo?n? v?voj t?chto ne??douc?ch ??ink?:

Datum minim?ln? trvanlivosti

Podm?nky skladov?n?

Skladujte v p?vodn?m obalu p?i teplot? do 25 °C.

Udr?ujte mimo dosah d?t?.

Bal?k

10 tablet v blistrov?m balen?; 1 blistr v balen?; 10 tablet v blistrech.

Stisknut?m Ctrl+P vytiskn?te tento pokyn.

Mezin?rodn? n?zev

Paracetamol (Paracetamol)

Farmakologick? skupina

Analgetick? nenarkotick? l?k (164)

??inn? l?tky

paracetamol

L?kov? forma

tobolky, ?umiv? pr??ek pro p??pravu peror?ln?ho roztoku [pro d?ti], infuzn? roztok, peror?ln? roztok [pro d?ti], sirup, rekt?ln? ??pky, rekt?ln? ??pky [pro d?ti], peror?ln? suspenze, suspenze

Pharm.Action

Nenarkotick? analgetikum, blokuje COX1 a COX2 p?edev??m v centr?ln?m nervov?m syst?mu, ovliv?uje centra bolesti a termoregulaci. V zan?cen?ch tk?n?ch neutralizuj? bun??n? peroxid?zy ??inek paracetamolu na COX, co? vysv?tluje t?m?? ?plnou absenci protiz?n?tliv?ho ??inku. Absence blokuj?c?ho ??inku na synt?zu Pg v perifern?ch tk?n?ch ur?uje nep??tomnost negativn?ho ovlivn?n? metabolismu voda-s?l (retence Na + a vody) a gastrointestin?ln? sliznice.

Pou??v?n?

Hore?n? syndrom na pozad? infek?n?ch onemocn?n?; bolestiv? syndrom (m?rn? a st?edn?): artralgie, myalgie, neuralgie, migr?na, bolest zub? a hlavy, algomenorea.

Kontraindikace pro pou?it?

P?ecitliv?lost, novorozeneck? obdob? (do 1 m?s?ce).S opatrnost?. Selh?n? ledvin a jater, benign? hyperbilirubin?mie (v?etn? Gilbertova syndromu), virov? hepatitida, alkoholick? po?kozen? jater, alkoholismus, t?hotenstv?, kojen?, st???, ran? d?tstv? (do 3 m?s?c?), nedostatek gluk?zo-6-fosf?tdehydrogen?zy; diabetes mellitus (pro sirup).

Mo?n? vedlej?? ??inky

Na k??i: sv?d?n?, vyr??ka na k??i a sliznic?ch (obvykle erytemat?zn?, kop?ivka), angioed?m, erythema multiforme exsudativn? (v?etn? Stevens-Johnsonova syndromu), toxick? epiderm?ln? nekrol?za (Lyell?v syndrom). Ze strany centr?ln?ho nervov?ho syst?mu (obvykle se vyv?j? p?i u??v?n? vysok?ch d?vek): z?vrat?, psychomotorick? neklid a dezorientace. Z tr?vic?ho syst?mu: nevolnost, bolesti v epigastriu, zv??en? aktivita „jatern?ch“ enzym?, obvykle bez rozvoje ?loutenky, hepatonekr?za (??inek z?visl? na d?vce). Z endokrinn?ho syst?mu: hypoglyk?mie a? po hypoglykemick? k?ma. Na stran? krvetvorn?ch org?n?: an?mie, sulfhemoglobin?mie a methemoglobin?mie (cyan?za, du?nost, bolest v srdci), hemolytick? an?mie (zejm?na u pacient? s deficitem gluk?zo-6-fosf?tdehydrogen?zy). P?i dlouhodob?m u??v?n? ve vysok?ch d?vk?ch - aplastick? an?mie, pancytopenie, agranulocyt?za, neutropenie, leukopenie, trombocytopenie. Z mo?ov?ho syst?mu: (p?i u??v?n? velk?ch d?vek) - nefrotoxicita (ren?ln? kolika, interstici?ln? nefritida, papil?rn? nekr?za). P??znaky (akutn? p?ed?vkov?n? se vyv?j? 6-14 hodin po u?it? paracetamolu, chronick? - 2-4 dny po p?ekro?en? d?vky) akutn?ho p?ed?vkov?n?: gastrointestin?ln? dysfunkce (pr?jem, ztr?ta chuti k j?dlu, nevolnost a zvracen?, nep??jemn? pocity v b?i?n? dutin? a/nebo bolest v b?i?e), zv??en? pocen?. P??znaky chronick?ho p?ed?vkov?n?: rozv?j? se hepatotoxick? ??inek, charakterizovan? celkov?mi p??znaky (bolest, slabost, slabost, zv??en? pocen?) a specifick?mi, kter? charakterizuj? po?kozen? jater. V d?sledku toho se m??e vyvinout hepatonekr?za. Hepatotoxick? ??inek paracetamolu m??e b?t komplikov?n rozvojem jatern? encefalopatie (poruchy my?len?, ?tlum CNS, stupor), k?e?emi, ?tlumem d?ch?n?, k?matem, mozkov?m ed?mem, hypokoagulac?, rozvojem DIC, hypoglykemi?, metabolickou acid?zou, arytmi?, kolapsem. Vz?cn? se jatern? dysfunkce rozvine rychlost? blesku a m??e b?t komplikov?na selh?n?m ledvin (ren?ln? tubul?rn? nekr?za). L??ba: pod?n? d?rc? skupiny SH a prekurzor? synt?zy glutathionu - methionin 8-9 hodin po p?ed?vkov?n? a N-acetylcystein - 12 hodin pozd?ji Nutnost dal??ch terapeutick?ch opat?en? (dal?? pod?n? methioninu, nitro?iln? pod?n? N-acetylcysteinu ) se stanovuje v z?vislosti na koncentraci paracetamolu v krvi a tak? na dob?, kter? uplynula po jeho u?it?.

D?vkov?n? a zp?sob aplikace

Paracetamol-Darnitsa se u??v? peror?ln?, s velk?m mno?stv?m tekutiny, 1-2 hodiny po j?dle (u??v?n? bezprost?edn? po j?dle vede ke zpo?d?n? n?stupu ??inku). Dosp?l? a dosp?vaj?c? star?? 12 let (t?lesn? hmotnost nad 40 kg) jednor?zov? d?vka - 500 mg; maxim?ln? jednotliv? d?vka je 1 g. Frekvence pod?v?n? je a? 4kr?t denn?. Maxim?ln? denn? d?vka je 4 g; maxim?ln? d?lka l??by je 5-7 dn?. U pacient? s poruchou funkce jater nebo ledvin, s Gilbertov?m syndromem, u star??ch pacient? je t?eba sn??it denn? d?vku a prodlou?it interval mezi d?vkami. D?ti: maxim?ln? denn? d?vka pro d?ti do 6 m?s?c? (do 7 kg) - 350 mg, do 1 roku (do 10 kg) - 500 mg, do 3 let (do 15 kg) - 750 mg, max. do 6 let (do 22 kg) - 1 g, do 9 let (do 30 kg) - 1,5 g, do 12 let (do 40 kg) - 2 g. Ve form? suspenze: d?ti 6 -12 let - ka?d? 10-20 ml (v 5 ml - 120 mg), 1-6 let - 5-10 ml, 3-12 m?s?c? - 2,5-5 ml. D?vka pro d?ti ve v?ku 1 a? 3 m?s?ce se stanov? individu?ln?. Mnohon?sobnost sch?zek - 4kr?t denn?; interval mezi jednotliv?mi d?vkami je minim?ln? 4 hodiny Maxim?ln? d?lka l??by bez porady s l?ka?em je 3 dny (p?i u??v?n? jako antipyretikum) a 5 dn? (jako analgetikum). Rekt?ln?. Dosp?l? - 500 mg 1-4kr?t denn?; maxim?ln? jednotliv? d?vka je 1 g; maxim?ln? denn? d?vka je 4 g. D?ti 12-15 let - 250-300 mg 3-4kr?t denn?; 8-12 let - 250-300 mg 3kr?t denn?; 6-8 let - 250-300 mg 2-3kr?t denn?; 4-6 let - 150 mg 3-4kr?t denn?; 2-4 roky - 150 mg 2-3kr?t denn?; 1-2 roky - 80 mg 3-4kr?t denn?; od 6 m?s?c? do 1 roku - 80 mg 2-3kr?t denn?; od 3 m?s?c? do 6 m?s?c? - 80 mg 2kr?t denn?.

Dal?? pokyny

P?i prob?haj?c?m febriln?m syndromu na pozad? u??v?n? paracetamolu d?le ne? 3 dny a bolesti d?le ne? 5 dn? je nutn? konzultace s l?ka?em. Riziko rozvoje po?kozen? jater se zvy?uje u pacient? s alkoholickou hepat?zou. Zkresluje ukazatele laboratorn?ch studi? p?i kvantitativn?m stanoven? gluk?zy a kyseliny mo?ov? v plazm?. P?i dlouhodob? l??b? je nutn? kontrolovat obraz perifern? krve a funk?n? stav jater. Sirup obsahuje 0,06 XE sachar?zy na 5 ml, co? je t?eba vz?t v ?vahu p?i l??b? pacient? s diabetes mellitus.

Interakce

Sni?uje ??innost urikosurick?ch l?k?. Sou?asn? u??v?n? paracetamolu ve vysok?ch d?vk?ch zvy?uje ??inek antikoagula?n?ch l?k? (sn??en? synt?zy prokoagula?n?ch faktor? v j?trech). Induktory mikrosom?ln? oxidace v j?trech (fenytoin, ethanol, barbitur?ty, rifampicin, fenylbutazon, tricyklick? antidepresiva), ethanol a hepatotoxick? l??iva zvy?uj? tvorbu hydroxylovan?ch aktivn?ch metabolit?, co? umo??uje vznik t??k?ch intoxikac? i p?i mal?m p?ed?vkov?n?. Dlouhodob? u??v?n? barbitur?t? sni?uje ??innost paracetamolu. Ethanol p?isp?v? k rozvoji akutn? pankreatitidy. Inhibitory mikrozom?ln? oxidace (v?etn? cimetidinu) sni?uj? riziko hepatotoxicity. Dlouhodob? kombinovan? u??v?n? paracetamolu a dal??ch NSAID zvy?uje riziko rozvoje „analgetick?“ nefropatie a ren?ln? papil?rn? nekr?zy, co? je n?stup kone?n?ho selh?n? ledvin. Sou?asn? dlouhodob? pod?v?n? paracetamolu ve vysok?ch d?vk?ch a salicyl?t? zvy?uje riziko vzniku rakoviny ledvin nebo mo?ov?ho m?ch??e. Diflunisal zvy?uje plazmatickou koncentraci paracetamolu o 50 % – riziko rozvoje hepatotoxicity. Myelotoxick? l?ky zvy?uj? projevy hematotoxicity l?ku.

Upoutejte pozornost! P?ed pou?it?m jak?hokoli l?ku se ur?it? pora?te se sv?m l?ka?em!