Pr??ek pro p??pravu suspenze pro intramuskul?rn? injekci b?l? nebo b?l? se ?lutav?m n?dechem.

Pomocn? l?tky: simethikon, mannitol, povidon, isotonick? citr?tov? pufr.

Lahvi?ky o objemu 15 ml (1) - kartonov? balen?.
Lahvi?ky o objemu 15 ml (50) - kartonov? krabi?ky.

Popis l??iv?ho p??pravku ZNOVU OPAT?IT na z?klad? ofici?ln? schv?len?ho n?vodu k pou?it? l?ku a vyroben?ho v roce 2007. Datum aktualizace: 18.04.2007

farmakologick? ??inek

Antibiotikum skupiny penicilinu typu G, kter? je zni?eno penicilin?zou, s prodlou?en?m ??inkem. Mechanismus baktericidn?ho p?soben? na citliv? mikroorganismy je d?n supres? synt?zy mukopeptid? bun??n? membr?ny.

Aktivn? v??i Gram-pozitivn? mikroorganismy: Staphylococcus spp. (penicilin-azon tvo??c?), Streptococcus spp. (v?etn? Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobn? ty?inky tvo??c? spory:

• Actinomyces israelii, Bacillus anthracis, Clostridium spp.;
• Gramnegativn? mikroorganismy: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, jako? i proti Treponema spp., kter? zp?sobuj? syfilis a yaws. Je tak? ??inn? proti Streptococcus pyogenes A.

K p??prav? odoln? kmeny Staphylococcus spp. produkuj?c? penicilin?zu, kter? ni?? benzylpenicilin.

Farmakokinetika

S?n? a rozvod

Po intramuskul?rn? injekci benzathinu se benzylpenicilin hydrolyzuje velmi pomalu a uvol?uje benzylpenicilin. Cmax v krevn?m s?ru je dosa?eno b?hem 12-24 hodin po injekci. Long T 1/2 poskytuje stabiln? a dlouhodobou koncentraci benzathinbenzylpenicilinu v krvi:

• 14. den po pod?n? l?ku v d?vce 2,4 milionu IU je s?rov? koncentrace 0,12 mg / ml. Dif?ze l??iva v t?lesn? tekutin? je ?pln?, dif?ze ve tk?ni je velmi slab?. Vazba na plazmatick? b?lkoviny - 40-60%. V mal?ch mno?stv?ch proch?z? placent?rn? bari?rou a je vylu?ov?n do mate?sk?ho ml?ka.

Metabolismus a vylu?ov?n?

Biotransformovan? v t?le m?rn?. Vylu?uje se p?ev??n? ledvinami v nezm?n?n? podob?. Po dobu 8 dn? se uvoln? a? 33 % podan? d?vky.

Indikace pro pou?it?

L??ba infek?n?ch a z?n?tliv?ch onemocn?n? zp?soben?ch mikroorganismy citliv?mi na l??ivo:

• syfilis (jako monoterapie);
• vybo?uje, p?llitr;
• akutn? tonzilitida, ?arla.

Prevence infek?n?ch a z?n?tliv?ch onemocn?n? zp?soben?ch mikroorganismy citliv?mi na l??ivo:

• opakovan? z?chvaty po akutn? revmatick? hore?ce;
• relapsy erysipelu;
• infekce r?ny;
• infekce b?hem tonzilektomie nebo po extrakci zubu.

D?vkovac? re?im

L?k se vst?ikuje hluboko do / m. Nem??ete vstoupit do / dovnit?!

K p??prav? suspenze pro intramuskul?rn? injekci je t?eba do lahvi?ky vst??knout 5 ml vody na injekci za aseptick?ch podm?nek. P?ed pou?it?m d?kladn? prom?chejte p?evalov?n?m lahvi?ky mezi dlan?mi a sna?te se zabr?nit tvorb? hojn? p?ny. P?ipravenou suspenzi lze uchov?vat v chladni?ce ne d?le ne? 24 hodin.

V syfilis Dosp?l? pro preventivn? l??bu je jednor?zov? p?edeps?no 2,4 milionu IU; v prim?rn? syfilis l?k je p?edeps?n v d?vce 2,4 milionu IU 2kr?t, 1 intramuskul?rn? injekce s intervalem 7 dn?; v sekund?rn? a ?asn? latentn? syfilis- v d?vce 2,4 milionu IU 3kr?t, 1 intramuskul?rn? injekce s intervalem 7 dn?.

Pro preventivn? terapie d?t?, narozen? nel??en? matce se syfilidou, l?k je p?edeps?n v d?vce 5000 IU / kg t?lesn? hmotnosti, 1 intramuskul?rn? injekce s intervalem 7 dn?. Kurz - 3 injekce. D?vka by m?la b?t rozd?lena na polovinu a injikov?na do r?zn?ch h??d?.

Pro preventivn? terapied?t? z d?vodu nedostate?n? l??by matky nebo s?rorezistence - 1 injekce intramuskul?rn? s odstupem 7 dn?. Kurz - 2 injekce.

Pro l??ba yaws a pint (endemick?ch treponemat?z) Dosp?l?- 2,4 milionu IU ka?d?; d?ti jmenovat jednor?zovou d?vku 1,2 milionu IU.

V jin? infekce (akutn? tonzilitida, sp?la, erysipel, infekce ran v akutn? f?zi) Dosp?l? p?edepsat 1,2 milionu IU nebo 2,4 milionu IU jednou t?dn?; d?ti do 12 let- 600 tis?c IU ka?d? 3 dny nebo 1,2 milionu IU ka?d? 2-4 t?dny, v z?vislosti na z?va?nosti infekce.

Pro prevence recidivuj?c?ch z?chvat? po akutn? revmatick? hore?ce dosp?l?ch a teenager? jmenovat 2,4 milionu IU jednou za 3 t?dny;

d?ti s hmotnost? nad 25 kg- 1,2 milionu IU jednou za 3 t?dny;

d?ti v???c? m?n? ne? 25 kg- 600 tis?c IU jednou za 3 t?dny. D?lka profylaxe se nastavuje individu?ln?.

P?i p?edepisov?n? l?ku pacient? s poruchou funkce ledvin je nutn? ?prava d?vkovac?ho re?imu v z?vislosti na velikosti clearance kreatininu. V QC od 10 do 50 ml/min zadejte 75 % doporu?en? denn? standardn? d?vky; v QC m?n? ne? 10 ml/min - 25-50%.

Pro prevence recidivyDosp?l? v sez?nn? recidivy jmenovat 2,4 milionu IU jednou za 4 t?dny po dobu 3-4 m?s?c? ro?n?; v ?ast? recidivy- 2,4 milionu IU jednou za 3-4 t?dny po dobu 2-3 let; d?ti- 600 tis?c IU jednou za 2 t?dny nebo 1,2 milionu IU ka?d? 3-4 t?dny.

Pro prevence infekc? po tonzilektomii nebo extrakci zubu Dosp?l?- 2,4 milionu IU ka?d?; d?ti- 600 tis?c IU ka?d?. L?k se pod?v? ka?d?ch 7-14 dn? a? do ?pln?ho zotaven?.

Vedlej?? efekty

Alergick? reakce: kop?ivka, hore?ka, bolesti kloub?, angioed?m, exfoliativn? dermatitida, erythema multiforme, du?nost, anafylaxe.

P?i l??b? syfilis m??e v d?sledku uvol?ov?n? endotoxin? doj?t k rozvoji Jarisch-Herskheimerovy reakce.

Z hematopoetick?ho syst?mu: reverzibiln? an?mie, leukopenie, trombocytopenie.

Z tr?vic?ho syst?mu: stomatitida, glositida, nauzea, zvracen?, pr?jem, kandid?za;

ostatn?: z??dka - akutn? interstici?ln? nefritida;

U??v?n? beta-laktamov?ch antibiotik ve vysok?ch d?vk?ch m??e zp?sobit (zejm?na p?i selh?n? ledvin) rozvoj encefalopatie (porucha v?dom?, poruchy hybnosti, k?e?e).

U d?t? se mohou vyvinout lok?ln? reakce na pod?n? l?ku.

Pou?it? b?hem t?hotenstv? a kojen?

U??v?n? l?ku b?hem t?hotenstv? je mo?n? pouze v p??pad?, ?e zam??len? p??nos pro matku p?ev??? potenci?ln? riziko pro plod.

Pokud je to nutn?, m?lo by jmenov?n? l?ku b?hem laktace rozhodnout o ukon?en? kojen?.

Benzathin-benzylpenicilin v mal?ch mno?stv?ch proch?z? placent?rn? bari?rou a je vylu?ov?n do mate?sk?ho ml?ka.

speci?ln? instrukce

Nem??ete zadat s / c, do / dovnit?, endolumb?ln?, stejn? jako do t?lesn? dutiny.

V p??pad? n?hodn? intravaskul?rn? injekce se m??e objevit p?echodn? ?zkost a porucha zraku (Wanier?v syndrom). Aby se zabr?nilo takov?mu zaveden?, m?la by b?t p?ed i.m. aplikac? provedena aspirace, aby se identifikoval mo?n? vstup jehly do c?vy.

Pokud p?i l??b? pohlavn? p?enosn?ch chorob existuje podez?en? na syfilis, pak jsou nutn? mikroskopick? a s?rologick? studie p?ed zah?jen?m l??by a pot? do 4 m?s?c?.

V souvislosti s mo?nost? vzniku pl?s?ov?ch onemocn?n? p?i medikament?zn? terapii by m?ly b?t p?edeps?ny vitam?ny skupiny B a vitam?n C, v p??pad? pot?eby nystatin a levorin.

P?i p?edepisov?n? l?ku pacient?m na diet? s omezen?m p??jmem soli je t?eba m?t na pam?ti, ?e obsah sod?ku na 600 tis?c IU l?ku je 5,5 mg nebo 0,24 mmol.

Pokud se objev? jak?koli alergick? reakce, je nutn? p?eru?it pod?v?n? l?ku a p?edepsat vhodnou l??bu. Mohou se vyskytnout z?va?n? alergick? reakce (a? do rozvoje anafylaktick?ho ?oku). P?i odb?ru anamn?zy je t?eba v?novat pozornost sn??enlivosti p?edchoz? terapie penicilinem. Pokud je v anamn?ze indikov?na p?ecitliv?lost na penicilin, l?k je kategoricky kontraindikov?n.

V 5–10 % p??pad? doch?z? ke zk???en? alergick? reakci mezi peniciliny a cefalosporiny. V tomto ohledu, s n?znaky anamn?zy alergick?ch reakc? na cefalosporiny, je jmenov?n? penicilin? kontraindikov?no.

Je t?eba m?t na pam?ti, ?e u??v?n? l?ku v nedostate?n?ch d?vk?ch nebo p??li? brzk? ukon?en? terapie ?asto vede ke vzniku rezistentn?ch kmen? patogen?.

l?kov? interakce

P?i sou?asn?m u??v?n? benzathinbenzylpenicilinu s NSAID (indometacin, fenylbutazon, salicyl?ty), alopurinolem, probenecidem je t?eba m?t na pam?ti mo?nost kompetitivn? inhibice vylu?ov?n? l??iv z t?la.

P?i sou?asn?m pou?it? s baktericidn?mi antibiotiky (cefalosporiny, cykloserin, vankomycin, rifampicin, aminoglykosidy) je zaznamen?n synergismus ??inku; s bakteriostatick?mi - (makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracykliny) - antagonismus.

Zvy?uje ??innost nep??m?ch antikoagulanci? (tlum? st?evn? mikrofl?ru, sni?uje trombinov? index); sni?uje ??innost peror?ln? antikoncepce, l?k?, v jejich? procesu biotransformace vznik? kyselina para-aminobenzoov?, ethinylestradiol (zvy?uje se pravd?podobnost krv?cen? z pr?niku).

P?i sou?asn?m u??v?n? s alopurinolem se zvy?uje riziko vzniku alergick?ch reakc? (ko?n? vyr??ka).

Kontakty pro odvol?n?

SANDOZ PHARMACEUTICALS d.d., zastoupen?, (Slovinsko)

Zastoupen? spole?nosti JSC "Sandoz Pharmaceuticals d.d." (Slovinsko) v B?lorusk? republice

Retarpen je antibiotikum ze skupiny penicilin?.

Forma uvoln?n? a slo?en?

L?k se vyr?b? ve form? pr??ku pro p??pravu injek?n?ho roztoku.

1 lahvi?ka obsahuje l??ivou l?tku - benzathin-benzylpenicilin:

• Retarpen 1,2 - 1,2 milionu IU (10 ml v lahvi?k?ch, 1 nebo 100 lahvi?ek v kartonov?ch krabic?ch);
• Retarpen 2,4 - 2,4 milion? IU (15 ml v lahvi?k?ch, 1 nebo 50 lahvi?ek v kartonov?ch krabic?ch).

Indikace pro pou?it?

Retarpen se p?edepisuje k l??b? infek?n?ch a z?n?tliv?ch onemocn?n? zp?soben?ch mikroorganismy citliv?mi na ??inek l?ku, jako jsou:

• Pinta, vybo?uje;
• Syfilis (jako monoterapie);
• Akutn? tonzilitida, sp?la.

Droga se tak? pou??v? k prevenci v n?sleduj?c?ch p??padech:

• Opakovan? z?chvaty po akutn? revmatick? hore?ce;
• infekce ran;
• Relapsy erysipelu;
• Infekce po extrakci zubu nebo tonzilektomii.

Kontraindikace

Pou?it? Retarpenu je kontraindikov?no v p??pad? p?ecitliv?losti na beta-laktamov? antibiotika (pecilliny a cefalosporiny).

L?k by m?l b?t pod?v?n s opatrnost?, pokud pacient:

• pseudomembran?zn? kolitida;
• Sklon k alergick?m reakc?m;
• Selh?n? ledvin.

T?hotn? ?eny mohou Retarpen pou??vat pouze v p??pad?, ?e zam??len? p??nos pro matku je vy??? ne? potenci?ln? riziko pro plod.

Pokud je nutn? p?edepsat l?k koj?c?m ?en?m, je t?eba rozhodnout o ot?zce p?eru?en? kojen?.

Zp?sob aplikace a d?vkov?n?

L?k se pod?v? hluboko intramuskul?rn? (intraven?zn? pod?n? je zak?z?no).

Se syfilisem je Retarpen p?edepisov?n dosp?l?m:

• Pro preventivn? l??bu - jednou 2,4 milionu IU;
• V prim?rn? - 2 injekce s intervalem 7 dn? v d?vce 2,4 milionu IU;
• S ?asn?m latentn?m a sekund?rn?m - 3 injekce s intervalem 7 dn?, 2,4 milionu IU.

Pro profylaktickou terapii d?t?te narozen?ho matce se syfilisem, kter? nebyla l??ena, jsou Retarpen p?edeps?ny 3 injekce v intervalu 7 dn? v d?vce 5000 IU / kg t?lesn? hmotnosti. D?vka by m?la b?t rozd?lena na polovinu a injikov?na do r?zn?ch h??d?. K profylaktick? l??b? d?t?te z d?vodu serorezistence nebo nedostate?n? l??by matky se pod?vaj? 2 injekce s odstupem 7 dn?.

K l??b? pint a yaws (endemick?ch treponemat?z) p?edepi?te:

• D?ti - jednou na 1,2 milionu IU;
• Dosp?l? - 2,4 milionu IU.

U jin?ch infekc? (infekce ran v akutn? f?zi, erysipel, ?arla, akutn? tonzilitida) je v z?vislosti na z?va?nosti stavu p?edeps?no:

• D?ti do 12 let - ka?d? 3 dny pro 600 tis?c IU nebo ka?d? 2-4 t?dny pro 1,2 milionu IU;
• Dosp?l? - jednou t?dn? 1,2 milionu IU nebo 2,4 milionu IU.

Aby se zabr?nilo rozvoji opakovan?ch z?chvat? po akutn? revmatick? hore?ce, Retarpen se pou??v? 1kr?t za 3 t?dny:

• D?ti v???c? m?n? ne? 25 kg - 600 tis?c IU ka?d?;
• D?ti v???c? v?ce ne? 25 kg - 1,2 milionu IU ka?d?;
• Dosp?vaj?c? a dosp?l? - 2,4 milionu IU ka?d?.

D?lku profylaxe stanov? l?ka? individu?ln?.

P?i p?edepisov?n? l?ku pacient?m s poruchou funkce ledvin je mo?n? upravit d?vkovac? re?im ur?en? hodnotou clearance kreatininu:

• S CC 10-50 ml za minutu - 75 % doporu?en? denn? standardn? d?vky;
• S QC m?n? ne? 10 ml za minutu - 25-50%.

Dosp?l?m se pro prevenci recidivy erysipelu se sez?nn?mi recidivami p?edepisuje ro?n? 1kr?t za 4 t?dny, 2,4 milionu IU po dobu 3-4 m?s?c?. P?i ?ast?ch relapsech se l?k pod?v? jednou za 3-4 t?dny v d?vce 2,4 milionu IU po dobu 2-3 let. D?ti jsou p?edeps?ny 1kr?t za 2 t?dny na 600 tis?c IU nebo ka?d? 3-4 t?dny na 1,2 milionu IU.

U dosp?l?ch, aby se zabr?nilo infekc?m po extrakci zub? nebo tonzilektomii, se l?k pod?v? ka?d? 1-2 t?dny a? do ?pln?ho zotaven?, 2,4 milionu IU, pro d?ti - 600 tis?c IU.

Vedlej?? efekty

P?i pou?it? Retarpenu se mohou vyvinout alergick? reakce: pot??e s d?ch?n?m, kop?ivka, bolesti kloub?, hore?ka, exfoliativn? dermatitida, angioed?m, erythema multiforme, anafylaxe.

P?i l??b? syfilis m??e doj?t k rozvoji Jarisch-Herskheimerovy reakce, kter? je spojena s uvol?ov?n?m endotoxin?.

B?hem l??by p??pravkem Retarpen jsou mo?n? tyto reakce z jednotliv?ch syst?m? a org?n?:

• Hematopoetick? syst?m. ?asto - reverzibiln? an?mie, leukopenie, trombocytopenie;
• Za??vac? ?stroj?. ?asto - stomatitida, glositida, nevolnost, zvracen?, pr?jem, kandid?za; z??dka - m?rn? zv??en? aktivity jatern?ch transamin?z v krevn?m s?ru; v n?kter?ch p??padech - pseudomembran?zn? kolitida;
• Jin?. Vz?cn? - akutn? interstici?ln? nefritida; p?i dlouhodob?m pou??v?n? se m??e vyvinout superinfekce rezistentn?mi mikroorganismy a pl?sn?mi.

U??v?n? beta-laktamov?ch antibiotik ve vysok?ch d?vk?ch, zejm?na p?i selh?n? ledvin, m??e zp?sobit encefalopatii (k?e?e, poruchy hybnosti, poruchy v?dom?).

U d?t? se mohou vyvinout m?stn? reakce na pod?n? Retarpenu.

speci?ln? instrukce

L?k nelze pod?vat subkut?nn?, endolumb?ln?, intraven?zn? a intrakavit?rn?.

V p??pad? n?hodn?ho intravaskul?rn?ho pod?n? Retarpenu m??e doj?t k poruch?m v podob? p?echodn?ho pocitu ?zkosti a zhor?en? zraku (Wanyer?v syndrom). Aby se tomu zabr?nilo, je nutn? p?ed intramuskul?rn? injekc? prov?st aspiraci, aby se identifikoval mo?n? vstup jehly do c?vy.

Pokud je podez?en? na syfilis b?hem l??by pohlavn? p?enosn?ch chorob, je t?eba p?ed zah?jen?m l??by a pot? po dobu 4 m?s?c? prov?st mikroskopick? a s?rologick? studie.

Vzhledem k mo?nosti pl?s?ov?ch onemocn?n? b?hem terapie se doporu?uje dodate?n? u??vat vitaminy C a skupiny B, v p??pad? pot?eby levorin a nystatin.

P?i p?edepisov?n? l?ku pacient?m na diet? s omezen?m soli je t?eba vz?t v ?vahu, ?e obsah sod?ku na 600 tis?c IU p??pravku Retarpen je 0,24 mmol nebo 5,5 mg.

S rozvojem jak?chkoli alergick?ch reakc? je pod?v?n? l?ku zastaveno a je p?edeps?na vhodn? l??ba. B?hem terapie se mohou vyvinout z?va?n? alergick? reakce (a? anafylaktick? ?ok). P?i indikaci p?ecitliv?losti na penicilin v anamn?ze je l?k kategoricky kontraindikov?n.

V 5-10% p??pad? do?lo ke zk???en? alergick? reakci mezi cefalosporiny a peniciliny, a proto, pokud je indikov?na anamn?za alergick?ch reakc? na cefalosporiny, je jmenov?n? penicilin? kontraindikov?no.

Je t?eba m?t na pam?ti, ?e u??v?n? Retarpenu v nedostate?n?ch d?vk?ch nebo p??li? brzk? ukon?en? l??by m??e v?st ke vzniku rezistentn?ch kmen? patogen?.

P?i sou?asn?m pou?it? Retarpenu je t?eba poznamenat:

• Antagonismus ??inku - bakteriostatick? antibiotika (linkosamidy, chloramfenikol, makrolidy, tetracykliny);
• Synergie ??inku – baktericidn? antibiotika (cykloserin, cefalosporiny, rifampicin, vankomycin, aminoglykosidy).

P?i sou?asn?m u??v?n? s alopurinolem se zvy?uje riziko vzniku ko?n? vyr??ky (alergick? reakce).

Analogy

Analogy Retarpenu jsou l??iv? l?tka - Bennicilin-1, Bicillin-1, Extencillin.

Podm?nky skladov?n?

Uchov?vejte mimo dosah d?t?, chra?te p?ed sv?tlem p?i teplot?ch do 25°C.

Doba pou?itelnosti l?ku je 4 roky.

1200000 jednotek - 10 ml lahvi?ky (100) - kartonov? krabice.
1200000 IU - 10 ml lahvi?ky (1) - balen? z lepenky.

farmakologick? ??inek

Antibiotikum ze skupiny biosyntetick?ch penicilin?. Mechanismus ??inku je zalo?en na naru?en? synt?zy peptidoglykanu - mukopeptidu bun??n? membr?ny, co? vede k inhibici synt?zy bun??n? st?ny mikroorganismu, potla?en? r?stu a reprodukce bakteri?.

Aktivn? proti grampozitivn?m bakteri?m, gramnegativn?m kok?m, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Neaktivn? proti kmen?m Staphylococcus spp., kter? produkuj? penicilin?zu.

M? prodlou?en? ??inek.

Farmakokinetika

P?i intramuskul?rn?m pod?n? se pomalu vst?eb?v? z m?sta vpichu a poskytuje prodlou?en? ??inek. ?patn? pronik? p?es BBB. Metabolizuje se hydrol?zou na benzylpenicilin. Vzhledem k prodlou?en? absorpci se benzylpenicilin nach?z? v mo?i po dobu 12 t?dn? po jednor?zov? d?vce.

Indikace

Infek?n? a z?n?tliv? onemocn?n? zp?soben? patogeny citliv?mi na benzathinbenzylpenicilin, v?. yaws, pinta, akutn? tonzilitida, ?arla, erysipel, infekce r?ny; prevence exacerbac? revmatismu, ?arla (po kontaktu s pacienty), erysipel; prevence infek?n?ch komplikac? po tonzilektomii nebo extrakci zubu.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na benzathinbenzylpenicilin a jin? penicilinov? antibiotika.

D?vkov?n?

Zadejte / m. Pro dosp?l? se jednotliv? d?vka pohybuje od 300 000 IU do 2,4 milion? IU, pro d?ti je jedna d?vka 5 000-10 000 IU / kg. Frekvence a d?lka u??v?n? z?vis? na etiologii onemocn?n?.

Vedlej?? efekty

Ze strany hematopoetick?ho syst?mu:, trombocytopenie, leukopenie, poruchy sr??livosti krve.

??inky zp?soben? chemoterapeutick?m p?soben?m: p?i dlouhodob? l??b? je mo?n? rozvoj superinfekce rezistentn?mi mikroorganismy a houbami.

Alergick? reakce: kop?ivka, vyr??ka na sliznic?ch, hore?ka, bolesti kloub?, eozinofilie, angioed?m, erythema multiforme, exfoliativn? dermatitida, stomatitida, glositida, ve v?jime?n?ch p??padech - anafylaktick? a anafylaktoidn? reakce.

l?kov? interakce

P?i sou?asn?m u??v?n? s NSAID (zejm?na s indometacinem, fenylbutazonem a salicyl?ty) je t?eba m?t na pam?ti mo?nost rozvoje kompetitivn? inhibice vylu?ov?n? l?k? z t?la.

V kombinaci s bakteriostatick?mi antibiotiky doch?z? ke sn??en? baktericidn?ho ??inku benzathinbenzylpenicilinu.

Kombinace s jin?mi antibiotiky je mo?n? pouze p?i o?ek?van? synergii ??inku.

speci?ln? instrukce

Opatrn? se pou??v? u pacient? s poruchou funkce ledvin, v p??pad? predispozice k alergick?m reakc?m (zejm?na na l?ky), se zv??enou citlivost? na cefalosporiny (kv?li mo?nosti vzniku zk???en? alergie).

T?hotenstv? a kojen?

Benzathinbenzylpenicilin proch?z? placent?rn? bari?rou a je vylu?ov?n do mate?sk?ho ml?ka. Pou?it? b?hem t?hotenstv? je mo?n? pouze v p??pad?, ?e zam??len? p??nos pro matku p?ev??? potenci?ln? riziko pro plod. Pokud je to nutn?, u??v?n? b?hem laktace by m?lo rozhodnout o ukon?en? kojen?.

Pro zhor?enou funkci ledvin

Pou??vejte opatrn? u pacient? s poruchou funkce ledvin.

Retarpen je dlouhodob? p?sob?c? antibiotikum ?ady penicilin?, ur?en? k l??b? infekc? zp?soben?ch fl?rou citlivou na jeho vliv. ??inn? l?tka l??iva je zni?ena pod vlivem penicilin?zy vylu?ovan? n?kter?mi bakteriemi, proto je seznam indikac? pro pou?it? omezen na pom?rn? z?va?n? onemocn?n?.

Byla prok?z?na ??innost Retarpenu p?i boreli?ze, syfilis. L?k je ?asto p?edepisov?n k l??b? a prevenci revmatoidn?ch komplikac? vyvolan?ch streptokokovou fl?rou.

Ust?len? koncentrace aktivn? slo?ky jsou udr?ov?ny po dobu 2-4 t?dn? po aplikaci, co? poskytuje v?razn? terapeutick? ??inek. Ale pr?v? proto se l?k nep?edepisuje na bakteri?ln? onemocn?n? m?rn? a st?edn? z?va?nosti (po?kozen? horn?ch cest d?chac?ch, mo?ov?ch cest, plic, pr?du?ek atd.).

Informace o v?robci l?ku

Retarpen (mezin?rodn? n?zev Retarpen) vyr?b? farmaceutick? spole?nost Sandoz (Rakousko), divize spole?nosti Novartis Corporation. Sandoz je jedn?m z nejv?t??ch sv?tov?ch v?robc? antibiotik. Spole?nost je l?drem ve v?rob? antibakteri?ln?ch l?tek t??dy penicilin?, v?etn? kombinace s kyselinou klavulanovou (obchodn? n?zev Amoxiclav).

N?vod k pou?it?

Odborn?ci kategoricky zakazuj? nez?visl? u??v?n? jak?chkoli antibakteri?ln?ch l?k?. Tot?? plat? pro Retarpen. L?k je ur?en k pou?it? podle speci?ln? navr?en?ho re?imu pro l??bu z?va?n?ch infekc?. Samol??ba je kontraindikov?na, proto?e nespr?vn? d?vka a nedodr?en? terapeutick?ho protokolu m??e zp?sobit rezistenci bakteri?ln? fl?ry. P?ed zah?jen?m terapeutick?ho kurzu si mus?te p?e??st n?vod k pou?it?.

Slo?en? a l?kov? forma

L?k je dostupn? ve form? lyofiliz?tu (pr??ku) pro p??pravu injek?n?ho roztoku. Injekce se pod?vaj? intramuskul?rn? v d?vce indikovan? l?ka?em. V?robce poskytuje d?vku 2,4 nebo 1,2 IU ??inn? l?tky.

Popis a slo?en?

L??ivou l?tkou je benzathinbenzylpenicilin ve form? lyofiliz?tu, balen? v lahvi?k?ch. Krom? toho slo?en? l??iva obsahuje tak? pomocn? slo?ky, kter? zaji??uj? udr?en? terapeutick?ch vlastnost? po celou dobu pou?itelnosti - citr?t sodn?, mannitol, simethikon.

Farmakologick? skupina

V souladu s klasifika?n?m syst?mem obecn? uzn?van?m v l?ka?stv? a farmacii je Retarpen antibakteri?ln? l??ivo (antibiotikum) dlouhodob? p?sob?c? t??dy v-laktamov?ch penicilin?.

Aspekty farmakodynamiky

P?soben? ??inn? l?tky je spojeno s jej?m ??inkem na vn?j?? bun??nou membr?nu bakteri?. Benzathinbenzylpenicilin inhibuje synt?zu strukturn?ch slo?ek sko??pky b?hem v?voje mikroorganismu, ??m? zp?sobuje nevratnou destrukci patogenn? fl?ry. ?inidlo m? baktericidn? ??inek, kter? p?etrv?v? po dlouhou dobu.

N?vod k pou?it? popisuje mechanismy vzniku l?kov? rezistence. Pat?? mezi n? destrukce aktivn? slo?ky l??iva v-laktam?zami (tento enzym je obvykle produkov?n stafylokoky). Gramnegativn? bakterie se li?? strukturou bun??n? membr?ny, co? sni?uje terapeutickou ??innost p??pravku Retarpen. Byl tak? pops?n v?voj rezistence v d?sledku mutace patogenu.

Farmakokinetick? parametry

Vst?eb?v?n?. Po intramuskul?rn? injekci doch?z? k absorpci aktivn? slo?ky pom?rn? pomalu. Proto u v?t?iny onemocn?n? sta?? 1-2 injekce na m?s?c. Maxim?ln? plazmatick? koncentrace jsou zaznamen?ny po 24 hodin?ch u d?t? a 48 hodin?ch u dosp?l?ch.

Rozd?len?. Asi 50–55 % podan?ho mno?stv? l??iva se v??e na plazmatick? b?lkoviny. P?i p?edepisov?n? l?ku ve vysok?ch d?vk?ch se benzylpenicilin nach?z? v t??ko dostupn?ch tk?n?ch - srde?n?ch chlopn?ch, kostech, mozkom??n?m a pleur?ln?m moku. Pronik? placent?rn? bari?rou a dost?v? se do fet?ln?ho ob?hu, ve vysok?ch koncentrac?ch se nach?z? v plodov? vod?. Distribu?n? objem je 0,3-0,4 l/kg u dosp?l?ch a 0,75 l/kg u d?t?.

Biotransformace. L?k prakticky nepodl?h? metabolick?m p?em?n?m.

Odstran?n?. A? 80 % z celkov?ho mno?stv? l??iv? l?tky se vylu?uje v p?vodn? form? p?ev??n? ledvinami (85-95 %) mo??, zb?vaj?c? d?vka je v konjugovan?m stavu se ?lu??.

Farmakokinetick? parametry se mohou m?nit u novorozenc? v d?sledku nedostate?n?ho v?voje jater a ledvin, pacient? s poruchou funkc? t?chto org?n? a star??ch pacient?.

Informace o hlavn? ??inn? l?tce

Benzathinbenzylpenicilin je p?irozen? se vyskytuj?c? l?tka se slo?itou chemickou strukturou. Empirick? vzorec je С48Н56N6О8S2. ATX k?d J01SE08.

Slou?enina vykazuje baktericidn? aktivitu proti n?sleduj?c?m z?stupc?m patogenn? fl?ry:

• stafylokoky (neprodukuj?c? penicilin?zu);
• streptokoky;
• pneumokoky;
• korynebakterie;
• klostridie;
• aktinomycety;
• p?vodci kapavky;
• treponem.

Ale vzhledem k vlastnostem aplikace a trv?n? ??inku je benzathinbenzylpenicilin ?asto p?edepisov?n pro infekce zp?soben? streptokoky nebo treponemem.

Indikace pro pou?it?

Retarpen je p?edeps?n pro n?sleduj?c? onemocn?n?:

• erysipel;
• akutn? a latentn? pr?b?h syfilis;
• Lymesk? boreli?za (boreli?za p?en??en? kl???aty);
• tropick? granulom (n?kdy naz?van? nepohlavn? syfilis);
• pinta (infekce Treponema carateum).

L?k je tak? p?edeps?n pro profylaktick? ??ely, aby se zabr?nilo:

• revmatick? (autoimunitn?) komplikace streptokokov? infekce, v?etn? po?kozen? ledvin, myokardu, chrupavkov? tk?n?;
• syfilis, ?arla (po kontaktu s nemocnou osobou);
• erysipel.

Existuj? d?kazy o ??innosti l?ku p?i l??b? anginy pectoris a ?arlatov? hore?ky. Ale p?i nekomplikovan?m pr?b?hu t?chto patologi? mnoz? l?ka?i rad?ji nahrazuj? Retarpen jin?m ?irokospektr?m antibiotikem ve form? tablet.

Seznam kontraindikac? a omezen? pro pou?it?

Nep?edepisovat p?i individu?ln? p?ecitliv?losti na antibiotika ze skupiny penicilin?, cefalosporin? a v-laktam?; alergick? reakce na s?jov? protein (obsa?en? v pomocn?ch slo?k?ch).

S opatrnost? se l?k pou??v? p?i alergick?ch onemocn?n?ch (r?ma, senn? r?ma, kontaktn? dermatitida atd.). Pou?it? Retarpenu je nevhodn? u infekc? zp?soben?ch fl?rou citlivou na p?soben? l?ku, kter? v?ak vy?aduje vysok? koncentrace antibiotika v mozkom??n?m moku.

Vlastnosti d?vkov?n?

D?vka a d?lka terapie z?vis? na typu a z?va?nosti infekce, v?ku a funk?n? aktivit? jater pacienta.

• dosp?l? a dosp?vaj?c?: 1,2 IU na?ed?n?ho l?ku ka?d?ch 7 dn?;
• d?ti v???c? v?ce ne? 30 kg: d?vka je 1,2 IU t?dn?;
• d?ti s hmotnost? do 30 kg: 600 IU t?dn?.

D?lka l??by by m?la b?t stanovena tak, aby se zabr?nilo opakov?n? streptokokov? infekce. U nekomplikovan?ch onemocn?n? posta?? jedna injekce roztoku l??iva.

Retarpen se pou??v? intramuskul?rn?. Injekce se prov?d? v horn? ??sti h??d?, jehla je zavedena v prav?m ?hlu a sna?? se vyhnout oblasti, kde se nach?zej? velk? krevn? c?vy. Pokud dojde ke krv?cen? nebo siln? bolesti, injekce se zastav?.

Pacienti si ?asto kladou ot?zku, jak ?edit lyofiliz?t Retarpen. L?k se nesm? m?chat s ni??m jin?m ne? s vodou na injekci (kombinace v jedn? injek?n? st??ka?ce s lok?ln?mi anestetiky, fyziologick?m roztokem apod. je kontraindikov?na). K p??prav? injekce je zapot?eb? 5ml ampule s rozpou?t?dlem. V d?sledku toho se vytvo?? suspenze, kter? se okam?it? pou?ije. L?k se pod?v? pomalu, v p??pad? pot?eby se ud?laj? dv? injekce do r?zn?ch h??d?.

Mo?n? ne??douc? reakce

Seznam nej?ast?j??ch ne??douc?ch ??ink? zahrnuje:

• kandid?za;
• exacerbace bakteri?ln?ch infekc? (s nespr?vn?m v?b?rem d?vky nebo rezistence patogenu);
• alergick? reakce a? po anafylaktick? ?ok s fat?ln?m koncem;
• poruchy stolice;
• bolest, otok v m?st? vpichu.

Mo?n? jsou i komplikace spojen? s masivn?m uvol?ov?n?m toxin? v d?sledku odum?r?n? velk?ho mno?stv? patogenn? fl?ry.

l?kov? interakce

Sou?asn? jmenov?n? Retarpenu s antibiotiky je mo?n? pouze pro zlep?en? v?sledk? terapie. Sou?asn? jsou pro roz???en? spektra baktericidn?ho ??inku p?edeps?ny antibakteri?ln? l?tky jin? skupiny.

Paraleln? pod?v?n? NSAID zpomaluje vylu?ov?n? benzylpenicilinu z t?la.

S opatrnost? se pou??v? medikace s cytostatiky (zejm?na s metotrex?tem) kv?li riziku zv??en? toxick?ho ??inku metotrex?tu.

Retarpen zvy?uje ??inek antikoagulanci?, kter? mohou zp?sobit nekontrolovan? krv?cen?.

P?i sou?asn?m u??v?n? s hormon?ln? antikoncepc? je nutn? pou??t jin? metody antikoncepce.

Salicyl?ty a diuretika zvy?uj? hladinu antibakteri?ln? l?tky v krvi, co? zvy?uje pravd?podobnost komplikac?.

Kompatibilita s alkoholem

Alkohol je kontraindikov?n kv?li riziku ne??douc?ch ??ink? z jater.

Zvl??tn? pokyny a bezpe?nostn? opat?en?

L?k je ur?en pouze pro intramuskul?rn? injekce. P?ed prvn?m postupem se mus?te ujistit, ?e nedoch?z? k alergick? reakci. U pacient? s anamn?zou alergi? (v?etn? potravin) se l?k pod?v? v nemocnici se v?emi pot?ebn?mi l?ky k zastaven? anafylaxe.

Pouze ze zdravotn?ch d?vod? je Retarpen p?edepisov?n pacient?m s l?zemi krvetvorn?ho syst?mu, virem Epstein-Barrov?, poruchou funkce ledvin a jater, myk?zami.

Na pozad? diabetes mellitus se absorpce l?ku zpomaluje.

Po injekci mus? pacient z?stat pod l?ka?sk?m dohledem po dobu 12 hodin. Pokud se Retarpen pou??v? k l??b? syfilis, po prvn? injekci jsou mo?n? n?sleduj?c?:

• bolest hlavy;
• n?valy pocen?;
• Zv??en? teploty;
• t?es;
• bolest sval? a kloub?;
• nevolnost a zvracen?;
• kol?s?n? krevn?ho tlaku;
• zv??en? srde?n? frekvence.

Tyto p??znaky samy odezn? a nevy?aduj? p?eru?en? l??by.

P?i dlouh?m pr?b?hu terapie je povinn? sledov?n? parametr? ledvin a jater. Na z?klad? objektivn?ch p??znak? a krevn?ch test? se posuzuje ??innost l??by.

V p??pad? n?hodn?ho vst??knut? roztoku antibiotick?ho l??iva do ??ly nebo tepny je t?eba p?ijmout opat?en?, aby se zabr?nilo riziku komplikac? a ko?n?ch reakc?.

P?i v?skytu prodlou?en? poruchy stolice je t?eba vylou?it pseudomembran?zn? kolitidu.

Benzathin benzylpenicilin proch?z? placent?rn? bari?rou, tak?e p??pravek je p?edeps?n pouze po posouzen? pom?ru rizika a p??nosu. Tak? aktivn? l??ivo p?ech?z? do mate?sk?ho ml?ka, co? vy?aduje p?eru?en? laktace.

V den injekce (a n?sleduj?c?ch 24-48 hodin) se mus?te zdr?et ??zen? a pr?ce, kter? vy?aduje soust?ed?n?.

P?ed?vkovat

Podm?nky skladov?n?

Pokojov? teplota.

Datum minim?ln? trvanlivosti

Je 4 roky.

Ukon?en? terapie

Mo?n? podle uv??en? l?ka?e po obdr?en? v?sledk? laboratorn?ch test? a ?pln? eliminaci patogenn? fl?ry.

Analogy

N?sleduj?c? l?ky jsou analogy Retarpenu ve slo?en? a form? uvol?ov?n?:

• Extencillin (Extencilline), vyr?b? Sanofi Aventis, Francie;
• Bicillin 1, vyr?b?n? v Rusku spole?nost? Synthesis.

Retarpen se vyzna?uje maxim?ln? biologickou dostupnost? a terapeutickou ??innost?. To v?m umo?n? eliminovat patogenn? fl?ru po prvn? injekci, zabr?nit komplikac?m a co nejv?ce zkr?tit pr?b?h l??by. Podle odborn?k? je Bicillin 1 v klinick?m v?konu n?kolikan?sobn? hor?? ne? jeho p?vodn? prot?j?ky. Proto je nutn? dodr?ovat stanoven? l??ebn? re?im. O zp?sobu v?m?ny Retarpenu m??e v ka?d?m p??pad? rozhodnout pouze o?et?uj?c? l?ka?.

Cena a kde koupit

V dom?c?ch l?k?rn?ch nejsou k dispozici ??dn? l?ky, proto?e antibiotikum nen? v Rusku registrov?no. Je zde mo?nost objedn?n? u zprost?edkovatel?, kte?? mohou zakoupit a zajistit dod?n? Retarpenu ve spr?vn?m mno?stv? a d?vkov?n? z Evropy.

Vzhledem k dlouh? trvanlivosti a podm?nk?m skladov?n? je l?k ?asto ji? skladem ve skladech v Moskv? nebo Petrohradu. V tomto p??pad? bude produkt odesl?n kr?tce po zad?n? objedn?vky p?es internet nebo telefonicky. Ve v?t?in? p??pad? je droga zakoupena p??mo v N?mecku, velmi z??dka v Polsku. Orienta?n? cena jedn? lahve Retarpenu je 60 eur. Cena bude ni???, pokud si objedn?te v?ce bal??k? sou?asn?.