Нифедипин - избирательный антагонист "медленных" кальциевых каналов, по своей химической структуре являющийся производным 1,4-дигидропиридина. Обладает сосудорасширяющим, антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Антагонисты (блокаторы) «медленных» кальциевых каналов находятся в фармакотерапевтическом «топе» антигипертензивных препаратов. Вот уже много лет пациентов сердечно-сосудистого профиля «потчуют» производными дигидропиридинового ряда, при этом, по большей части - короткодействующими. И если ранее за этими препаратами можно было увидеть реальную перспективу, то сегодня врачи настроены уже не столь оптимистично. Выходом из сложившейся ситуации стало создание производных дигидропиридина длительного действия, что наряду с удобством применения, существенно повысило профиль безопасности благодаря постепенному нарастанию и стабильности концентраций действующего вещества в плазме крови. Данные рандомизированных клинических испытаний свидетельствуют не только о выраженной антигипертензивной активности производных дигидропиридина второго поколения, но и об их положительном влиянии на органы–мишени и метаболические параметры. Нифедипин выпускается как в обычной, так и в пролонгированной форме. «Классический» нифедипин производится по большей части отечественными фармацевтическими заводами, пролонгированный - немецкой фармацевтической компанией «ШТАДА Арцнаймиттель».

Механизм действия нифедипина основан на уменьшении тока кальций-ионов в кардиомиоциты и клетки гладкомышечного каркаса коронарных и периферических артерий. На фоне высоких дозировок нифедипина ионы кальция прекращают высвобождаться из внутриклеточных депо. Препарат «выключает» из работы определенное количество функционирующих каналов (что зависит от принимаемой дозы), не оказывая при этом влияния на время их активации, деактивации и восстановления. Нифедипин десинхронизирует процессы сокращения и возбуждения в миокарде, опосредуемые тропонином и тропомиозином, и в гладкомышечной ткани сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В рекомендуемых дозах препарат нормализует ток ионов кальция через клеточные мембраны, нарушаемый при некоторых заболеваниях, в первую очередь - при артериальной гипертензии. Стимулирует циркуляцию крови в миокарде, улучшает кровоснабжение его участков, пострадавших от ишемии без возникновения феномена межкоронарного обкрадывания, активирует функционирование обходных (коллатеральных) путей кровоснабжения. Увеличивает просвет периферических артерий, уменьшает общую периферическую резистентность сосудов, снижает тонус сердечной мышцы и ее потребность в кислороде, постнагрузку, увеличивает период левожелудочковой диастолы. Практически не оказывает влияния на синусно-предсердный и предсердно-желудочковый узлы, не проявляет антиаритмическую активность. Стимулирует кровоток в почечных канальцах, способствует выведению натрия из организма. Время начала терапевтического действия составляет 20 минут, его продолжительность - 12-24 часа. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (степень абсорбции - 92-98%), обладает умеренной биодоступностью (40-60%), которая повышается во время приема пищи. Пролонгированная форма нифедипина обеспечивает постепенный выход действующего вещества в системное кровообращение. Период полувыведения препарата составляет от 3,7 до 17 часов (у пациентов с недостаточностью функции печени он увеличивается). В организме не кумулируется. При длительном использовании (2-3 месяца) эффективность препарата частично утрачивается в связи с развитием толерантности.

Нифедипин выпускается в таблетках. Принимать их следует во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза препарата составляет 20 мг 2 раза в день. При отсутствующем или слабо выраженном результате фармакотерапии допускается двукратное увеличение дозы. В любом случае не стоит выходить за пределы суточного максимума в 80 мг. Для пациентов с печеночной недостаточностью устанавливается более щадящая суточная доза в 40 мг.

Фармакология

Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее переферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TC max 1.6-4.2 ч, C max - 47-76 нг/мл. Связь с белками плазмы - 90%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

T 1/2 - 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T 1/2 . Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).

Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.

Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой серовато-красного цвета, продолговатые, с риской на обеих сторонах.

	1 таб.
нифедипин	20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 51 мг, крахмал кукурузный - 58.25 мг, лактозы моногидрат - 36.2 мг, полисорбат 80 - 2 мг, магния стеарат - 150 мкг, гипромеллоза - 2.4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4.2 мг, макрогол 6000 - 1.4 мг, тальк - 700 мкг, титана диоксид (Е171) - 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 200 мкг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом является кальций: показано медленное в/в введение 10% хлорида кальция или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем содержания ионов кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина.

При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.

При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина.

Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, ионов кальция).

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,
диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.

Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано. В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.

Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Побочные действия

Частота приведенных побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; нечасто - более 0.1% и менее 1%; редко - более 0.01% и менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Со стороны сердечно-сосудистой, системы: часто - периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней), симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто - тахикардия, учащенное сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, обморок; в отдельных случаях - боль за грудиной (стенокардия) вплоть до
развития инфаркта миокарда, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, аритмии.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, сонливость; нечасто - астения, нарушение сна (в т.ч. бессонница), нервозность, повышенная утомляемость, дизестезии, тремор, лабильность настроения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко -гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность). При длительном приеме: нечасто - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз," повышение активности "печеночных" трансаминаз), редко - желтуха; в отдельных случаях - недостаточность кардиального сфинктера.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, редко - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, мышечные судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; очень редко - бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции: часто - эритема; редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, фотосенсибилизация, аутоиммунный гепатит; нечасто - ангионевротический отек; в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: редко - нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), боль в глазах, гипергликемия, гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, эректильная дисфункция, увеличение массы тела, озноб, носовое кровотечение, заложенность носа.

Показания

• хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотенивными средствами);
• болезнь и синдром Рейно.

Противопоказания

• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• кардиогенный шок;
• коллапс;
• выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• нестабильная стенокардия;
• острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• синдром слабости синосового узла;
• AV-блокада II-III степени;
• беременность (до 20 нед);
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
• повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.

Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан к применению пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью: митральный стеноз, выраженная брадикардия или тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостатточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20 нед), пожилой возраст.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось.

Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.

Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности (особенно больным, находящимся на гемодиализе из-за высокого риска чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД).

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления.и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.

При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания- ванилил-миндальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии влияния не оказывает.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки Нифедипин необходимы гипертоникам и являются распространенным средством от давления , устраняющим боль, снижающим ишемию.

Выпускается препарат в нескольких вариантах:

• адалат – раствор для в/в введения;
• кратковременно действующие таблетки, способные снять криз (кордафлекс, нифедипин, кордафен, кордипин, фенигидин);
• продолжительного действия препарат, который пьют длительно (кордафлекс рд, коринфар, нифекар хл, кальцигард ретард, осмо-адалат).

Перечисленные лекарства от давления объединяет действующее вещество, механизм действия на организм и фармакологический эффект. Различаются с нижающие АД препараты продолжительностью полученного результата, скоростью наступления эффекта от момента принятия/введения медикамента. Учитывая различия, у каждой формы свои показания, о которых врач обязан знать.

Как нифедипин действует на организм?

Подробнее расскажет про Н ифедипин инструкция по применению, при каком давлении и как принимать, какие побочные реакции и противопоказания. Однако разбираться в медицинской терминологии не обязательно. Действующее вещество относят к блокаторам Ca-каналов. Это означает, что каналы в стенке клетки, по которым внутрь попадает кальций, перекрываются.

Много кальциевых каналов в мышцах, включая сердечную. Проникая внутрь клетки, кальций провоцирует возбуждение, вызывая сокращение мышечной ткани.

В условиях блокировки кальциевых каналов внутрь клетки его много не поступит, значит, просвет в сосудах расширится, ведь их стенки их круговых мышечных волокон не будут активно сжиматься под воздействием кальция.

Благодаря расширению сердечных артерий улучшается поступление крови к миокарду, а увеличенный просвет отдаленных артерий обеспечивает снижение давления . Сосудистые стенки расслабляются, просвет вен и артерий увеличивается, частоту сокращений миокарда удается снизить.

Расширенные кровеносные сосуды, по которым кровь циркулирует к сердцу и мозгу обеспечивают кровоток к главным органам, подачу глюкозы и кислорода. На фоне таких благоприятных условий клетки, пострадавшие от ишемии и патологий, плохо восстанавливаются.

Когда назначают Нифедипин?

Препарат от давления назначают при разных патологиях, подбирая каждый раз подходящую форму лекарства:

• в качестве профилактики стенокардии у пациентов с ишемической болезнью;
• с целью уменьшения спазмов сосудов у пациентов со стенокардией Принцметала;
• для с нижения болевых ощущений в груди, если нитроглицерин нет возможности принимать ;
• для контроля АД у гипертоников в длительной перспективе;
• чтобы быстро купировать гипертонический криз;
• при синдроме Рейно для снятия спазмов отдаленных кровеносных сосудов.

Внутривенно жидкую форму препарата вводят в стационаре, если пациент находится в тяжелом состоянии. Таблетки короткого действия, способные быстро снижать АД, используют в случае острого приступа стенокардии и гипертензии.

Для длительного лечения от гипертонии показатели давления нормализуют таблетками пролонгированного действия.

Дозировка препарата

Если пациент ознакомился с инструкцией, и знает, какая дозировка снижает давление , при гипертонии действовать по принципу: «что хочу, то и пью » бывает опасно. Назначать таблетки может врач, на каждого пациента они действуют индивидуально.

Стандартная суточная дозировка 30-80 г. Если принимаются таблетки короткого действия, то суточную дозу делят на 3-4 приема, а если назначены таблетки длительного действия, принимают их 1-2 раза в день. В случае тяжелой гипертонии и вариантной стенокардии на некоторое время можно повысить суточную дозировку до 120 мг, но по назначению врача и когда препарат хорошо переносится. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Когда нужно убрать скачок давления, под язык кладут таблетку 10-20 мг, которая подействует в течение 15 минут. Аналогично поступают в случае боли в грудине. В больнице приступ стенокардии или криз купируют внутривенным введением Нифедипина в объеме 5 мг/ч, суточная норма при этом 30 мг.

Передозировка препаратом проявляется отечностью лица, головной болью, длительным спадом давления, брадикардией, брадиаритмией и отсутствием пульса в отдаленных артериях. В случае тяжелой интоксикации возможна потеря сознания и коллапс.

Чтобы оказать первую помощь нужно сделать промывание желудка, затем назначить активированный уголь из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела. Медикаментозным антидотом Нифедипина является кальций, для оказания помощи пациенту вводят хлористый кальций или глюконат кальция в 10% растворе.

Побочные реакции

Как и другие таблетки от давления, Нифедипин вызывает в организме побочные реакции:

• со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, изжога и сбой функций печени. Если длительно принимать препарат в больших дозах, это отразится на печени в виде холестаза или повышения трансаминаз;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: отечность кожи и конечностей, сильный спад давления, ощущение тепла, асистолия, тахикардия, брадикардия, стенокардия;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, при длительном приеме мышечные боли, проблемы со сном, тремор и нарушения зрения;
• со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, на фоне длительного приема — сбой работы почек;
• со стороны кроветворения: лейкопения и тромбоцитопения;
• со стороны эндокринной системы – проявление гинекомастии.

В качестве аллергии на компоненты Нифедипина возможна сыпь на коже, жжение в месте введения укола. При внутривенном введении возможно увеличение частоты сокращений миокарда и развитие гипотензии.

Противопоказания

Нифедипин не назначают при гипотензии, коллапсе, аортальном стенозе в тяжелой форме, кардиогенном шоке, сердечной недостаточности в тяжелой форме, остром инфаркте, тахикардии, несовершеннолетнем возрасте.

Беременным и кормящим Нифедипин не рекомендуется, хотя в гинекологической практике есть случаи, когда лекарство было необходимо в случае неэффективности препаратов. В таких случаях врач взвешивает риски, а назначать препарат может на поздних сроках беременности, чтобы купировать гипертонический криз и нормализовать состояние будущей матери.

У беременных Нифедипин снижает тонус матки, но клинических исследований по данному вопросу не проводилось. Беременным лекарство самостоятельно пить категорически запрещено, решение должен принимать врач.

Аналогичное назначение с осторожностью относится к пациентам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией злокачественного характера, серьезными нарушениями кровообращения в мозгу, сбоями работы почек и печени.

Эффективность Нифедипина

С момента разработки препарата проведено достаточно международных исследований эффективности, по результатам представлены отчеты о пользе, безопасности и целесообразности назначения Нифедипина. В 2000 г. привели результаты исследования INSIGHT, по ним лекарство безопасно, эффективно помогает при гипертонии, хорошо переносится по сравнению с мочегонными препаратами, способствует снижению риска инфаркта, инсульта у гипертоников.

Результаты исследования Action подтвердили безопасность Нифедипина долговременного действия, его способность снижать необходимость в аортокоронарном шунтировании и коронароангиографии. В комбинации с другими препаратами Нифедипин улучшает прогноз у гипертоников и пациенток со стенокардией, включая состояние после перенесённого инфаркта миокарда.

В рекомендациях Европейского Общества Кардиологов есть заметки о положительном влиянии Нифедипина длительного действия на здоровье пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в комплексе с нитратами и бета-блокаторами.

Таблетки краткосрочного воздействия рекомендованы, как средство экстренной помощи при гипертоническом кризе, если их принимать длительно, то это чревато осложнениями.

Взаимодействие с лекарствами

Перед тем, как назначить от давления таблетки, врач оценит состояние больного, направит на диагностику, подберет дозировку и схему терапии. Нужно сообщить врачу, если принимаются лекарства, поскольку не со всеми из них Нифедипин хорошо сочетается.

Совместное применение Нифедипина с мочегонными препаратами, нитратами, трициклическими антидепрессантами приводит к аккумулированию эффекта и усилению снижающего давления эффекта.

В комбинации с бета-блокаторами усиливается гипотензивное воздействие, развивается сердечная недостаточность. Циметидин вместе с Нифедипином повышает концентрацию последнего в плазме крови. Если принимать Рифампицин на фоне Нифедипина, то метаболизм последнего ускорится, эффективность его действия на организм понизится.

Важно учитывать, что длительное лечение пациентов с повышенным давлением или ИБС проводится препаратам пролонгированного действия. Он действует 12-24 часов. Что касается таблеток кратковременного воздействия, их нужно применять в качестве скорой помощи при гипертоническом кризе, когда нужно эффективно и быстро снизить АД.

Согласно исследованиям и практике, если на протяжении долгого времени применять Нифедипин краткосрочного действия, это чревато инсультом или инфарктом.

Дозировку таблеток врач подбирает индивидуально в каждом отдельном случае. Самостоятельно лечиться, опираясь на инструкцию к препарату — не стоит, это может привести к опасным последствиям.

Гипертонический криз, внезапное появление боли за грудиной, требуют срочного вмешательства. Нифедипин - инструкция по применению которого оговаривает эффективное действие препарата в качестве скорой помощи, способствует снижению артериального давления, купированию приступа. Каков принцип действия лекарства, при каких случаях оно помогает справиться с болезнью, имеются ли противопоказания к применению – об этом подробнее в руководстве для использования.

Что такое Нифедипин

Препарат Нифедипин (Nifedipine) относится гипотензивным средствам сосудистой, кардиологической терапии. Это представитель группы блокаторов кальциевых каналов. Инструкция описывает особенности действия препарата, который:

• расслабляет гладкую мускулатуру сосудов;
• расширяет артерии;
• уменьшает потребность сердца в кислороде;
• увеличивает поток крови;
• снижает частоту сердечных сокращений.

Преимущество Нифедипина, как оговаривает инструкция по применению, в том, что средство:

• используется при хронических заболеваниях и как экстренная помощь;
• обладает антигипертоническим свойством – понижает артериальное давление;
• одновременно имеет антиангинальное действие – уменьшает боли за грудиной;
• быстро восстанавливает пострадавшие от ишемии клетки.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции, применение Нифедипина блокирует активность медленных кальциевых каналов мембраны клеток. От этого действия уменьшается поступление ионов кальция в мышцы, артерии сердца, периферические сосуды. Процессы происходят на клеточном уровне. Как результат:

• активизация кровообращения в сердце;
• увеличение просвета коронарных, артериальных сосудов;
• повышение кровотока в почках;
• снижение давление;
• уменьшение сосудистого сопротивления тока крови на периферии.

Лекарство не накапливается в организме. После применения Нифедипина внутрь:

• активное вещество всасывается из слизистой ЖКТ;
• попадает в кровь, связывается с белками плазмы, долго находится в организме;
• состав метаболизируется в печени, образовывая продукты распада;
• остатки выводятся из организма с мочой – половина дозы в течение суток;
• биодоступность повышается после приема пищи.

Состав

Инструкция по применению оговаривает состав препарата. Основное действующее вещество – нифедипин. Вспомогательные компоненты:

• крахмал картофельный;
• сахар молочный;
• повидон 25;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• магния стеарат;
• натрия лаурилсульфат;
• твин 80;
• гипромелоза;
• титана диоксид Е171;
• тальк;
• макрогол 6000;
• хинолиновый желтый Е 104.

Форма выпуска

Инструкция по применению Нифедипина оговаривает, что препарат выпускается в нескольких формах. Каждая имеет особенности употребления и действия. Врачи назначают:

• Драже – шарики с приятным вкусом. Их можно проглотить, но для быстрого эффекта лучше рассосать под языком. Используются как скорая помощь для снятия симптомов.
• Раствор для внутривенного введения – применяется в клинических условиях кардиологических отделений, при интенсивной терапии.
• Шприцы с составом для внутрикоронарного введения.
• Гель для лечения геморроя.

Особый разговор о Нифедипине в таблетках. По инструкции применение находят два типа:

• Короткого действия. Лекарство используется для срочного снижения высокого давления, устранения загрудинных болей для пациентов, у которых приступы – редкость.
• Нифедипин пролонгированного действия. Препарат назначается для ежедневного приема с целью поддержания стабильного состояния больного с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца. Легко подобрать индивидуальный курс компенсирующей терапии – таблетки выпускаются с разнообразием дозировок.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, Нифедипин используется для лечения повышенного артериального давления. При его употреблении быстро купируется гипертонический криз. Нифедипин может рекомендоваться при случае:

• стенокардии напряжения;
• спазма коронарных артерий;
• синдрома Рейно;
• застойной сердечно-легочной недостаточности;
• артериальной гипертензии любой степени;
• гипертрофической кардиомиопатии.

Отличные отзывы имеет препарат Нифедипин у кардиологов, терапевтов. В соответствии с инструкцией, его применение эффективно при диагностировании:

• легочной гипертензии;
• нарушения мозгового кровообращения;
• гипертонического криза;
• закупорки сосудов;
• сердечной недостаточности;
• застойных явлений крови;
• ишемической болезни сердца;
• атеросклероза периферических артерий;
• бронхоспазмов.

Инструкция по применению Нифедипина

Руководство к препарату оговаривает состав, показания к применению, противопоказания и побочные действия. Инструкция Нифедипина предупреждает:

• максимальная дозировка не должна превышать 30 мг за сутки;
• женщинам во время беременности допустимо принимать лекарство с 16 недели под контролем врача, чтобы не навредить плоду;
• длительность лечения, дозировку назначает доктор;
• Нифедипин при грудном вскармливании требует перехода на искусственное питание на время лечения.

Побочные действия

При повышении дозировки Нифедипина, согласно инструкции по применению, возможно появления побочных эффектов. Изменения касаются всего организма. Наблюдаются со стороны системы:

• сердечно-сосудистой – тахикардия, понижение давления, сильное сердцебиение, боль за грудиной, обмороки, приступы стенокардии;
• центральной нервной – головокружение, сонливость, утомляемость, головная боль, проблемы глотания, депрессия.

Препарат Нифедипин при больших дозировках может вызывать аллергические реакции, зудом, дерматит, анафилактический шок, отек Квинке. Наблюдаются побочные действия со стороны других систем организма:

• дыхательной – развитие одышки, кашля, бронхоспазмов;
• пищеварительной – тошнота, повышение аппетита, диарея, запор, сухость во рту, нарушения функции печени;
• мочевыделительной – ухудшение работы почек;
• опорно-двигательного аппарата – тремор рук, отеки суставов, миалгия;
• органов кроветворения – тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Противопоказания

Инструкция по применению предупреждает о наличии противопоказаний. Назначать медикаментозное средство должен, врач, чтобы исключить риски осложнений. Поскольку лекарственный препарат сильно снижает давление, необходимо соблюдать осторожность. Запрещено применять Нифедипин при случае:

• острого инфаркта миокарда;
• тяжелой формы сердечной недостаточности;
• нестабильной стенокардии;
• артериальной гипотензии;
• кардиогенного шока;
• сужения митрального клапана;
• тахикардии;
• брадикардии.

Хотя препарат доступен, стоит недорого, согласно инструкции, противопоказано проводить лечение лекарством, при:

• беременности;
• лактации;
• гиперчувствительности к компонентам;
• аллергических реакциях;
• нарушениях сердечного ритма;
• печеночной, почечной недостаточности;
• непроходимости ЖКТ;
• нарушениях мозгового кровообращения;
• пожилом, детском возрасте – до 18 лет.

Взаимодействие

При назначении препарата доктор должен изучить инструкцию по применению, чтобы знать взаимодействие Нифедипина с другими средствами. Это важно для здоровья пациента. При одновременном применении с:

• Рифампицином – снижается эффективность;
• Флуоксетином – больше побочных действий;
• нитратами – усиливается тахикардия;
• этанолом – активизируется понижение давления;
• бета-адреноблокаторами – развивается сердечная недостаточность.

Особые указания

Инструкция оговаривает особые моменты, которые важны во время применения Нифедипина. К ним относится лечение пожилых людей, когда требуется назначение меньшей дозы, тщательный контроль функции почек. Следует учесть факторы:

• необходимо отказаться от алкоголя на период лечения;
• нужно ограничить работу, требующую быстроты реакции, концентрации внимания;
• исключить применение автотранспорта.

Важные моменты при использовании Нифедипина – необходимость:

• постепенной отмены препарата;
• регулярного лечения, даже при улучшении состояния, если назначено лекарство пролонгированного действия;
• уменьшения дозы препарата пациентам, имеющим дисфункцию печени и нарушение мозгового кровообращения;
• информирования анестезиолога при случае потребности проведения хирургической операции под общим наркозом.

Блокаторы кальциевых каналов, к которым относятся и таблетки Нифедипин, активно используют в терапии гипертонии и ишемического инсульта с 70-х годов прошлого века.

С недавних пор препарат стал применяться и в гинекологии – и для нормализации давления, и для снижения гипертонуса матки при беременности, чтобы исключить преждевременные роды. Но в этом случае тщательно подбирается дозировка, так как ее превышение может нанести вред эмбриону.

Назначать Нифедипин от давления может только лечащий врач – препарат сильнодействующий, имеет много побочных эффектов, должен приниматься по схеме.

О составе и принципе действия

Нифедипин – это средство из группы препаратов для сосудистой и кардио терапии. Основное действующее вещество – производное от дигидропиридина. Оно способно в кратчайшие сроки расслаблять мускулатуру сосудистой системы, расширять артерии, увеличивая поток крови, что способствует снижению частоты сердцебиения и давления.

Благодаря такому действию препарат может быть использован в качестве скорой помощи. Терапевтический эффект наступает уже через 15-20 минут после приема препарата. Более 90% действующего вещества всасывается через ворсинки кишечного тракта, что позволяет снизить нагрузку на желудок, почки и печень, желчный пузырь.

Как и другие лекарственные препараты в таблетированной форме, Нифедипин содержит и вспомогательные вещества. Прежде чем назначать средство, лечащий врач обязан убедиться в том, что у пациента нет непереносимости таких веществ, как:

Большинство из перечисленных веществ, за исключением тех, из которых изготовлена оболочка, способны усиливать действие основного, что обеспечивает высокий терапевтический эффект.

При длительном, курсовом приеме средства назначается пролонгированная форма препарата, а для купирования острых приступов стенокардии и гипертонии – короткодействующие формы, не имеющие оболочки.

В отзывах медицинских специалистов часто встречаются описания эффективного использования Нифедипина для снятия острых болей за грудиной у пациентов с непереносимостью Нитроглицерина.

Как принимать Нифедипин – инструкция

Самоназначение Нифедипина недопустимо, как и его прием без контроля медицинского специалиста, детально ознакомившегося с состоянием больного и анализами его биологических материалов, результатами ЭКГ. В инструкции по применению Нифедипина указано, что огромное значение при выборе дозировки и длительности курса лечения имеет возраст пациента.

Максимальная суточная доза основного действующего вещества не должна превышать 40 мг. Прием препарата не может сопровождаться просто запиванием водой – таблетку принимают во время еды, причем лучше выбирать жидкие, легкие блюда.

Нельзя запивать и натуральными соками или газированными напитками, так как в их составе могут присутствовать агрессивные вещества, которые растворят оболочку таблетки до того, как она попадет в кишечник.

По результатам терапевтического действия лечащий врач корректирует разовый и суточный прием, повышая или понижая дозировку до достижения желаемого эффекта. В серьезных случаях суточная доза может достигать 80 мг.

Длительность приема определяется индивидуально. Резкая отмена препарата не практикуется, так как это может вызвать проявление нежелательных побочных эффектов – учащение сердцебиение, скачки артериального давления, сбои в работе кишечника и органов кроветворения. Отмена препарата должна происходить постепенно, с уменьшением разовой и суточной доз, частоты приема.

Нифедипин при беременности – показания и особенности лечения

Многие будущие мамы искренне не понимают, для чего назначают Нифедипин при беременности?

1. Резкие перепады артериального давления,
2. Повышенный тонус матки,
3. Патологии сердца и сосудов.

Для каждого периода вынашивания малыша есть свои правила приема этого сильнодействующего препарата. Важно понимать, что нельзя принимать Нифедипин во время беременности по совету человека, не имеющего медицинского образования и незнакомого с результатами обследования пациентки. Давать подобные назначения вправе только гинеколог, наблюдающий пациентку длительное время

В первом триместре Нифедипин категорически противопоказан! Он может оказать негативное воздействие на формирование органов и нервной трубки плода, что обернется серьезными патологиями и врожденными заболеваниями. В этот период препарат может быть назначен лишь в том случае, если без него будущая мама рискует погибнуть.

Во втором и третьем триместре показаниями к применению Нифедипина могут быть:

Инструкция по применению Нифедипина при беременности разрабатывается индивидуально гинекологом, с обязательным участием врача общей практики, в исключительных случаях – кардиолога. Нарушать рекомендации, пропускать прием или превышать, снижать дозировку самостоятельно нельзя ни в коем случае.

Прием Нифедипина беременными должен сопровождаться медицинским наблюдением, то есть пациентка должна находиться в стационаре. Это необходимо для того, чтобы отслеживать любые изменения в состоянии будущей мамы и своевременно корректировать дозировку препарата.

Противопоказания и побочные эффекты

Строго отслеживаются не только показания к применению Нифедипина, но и противопоказания. Препарат нельзя принимать детям и подросткам. Для решения сосудистых и кардиологических проблем в таких случаях используются менее активные и агрессивные вещества.

Кроме этого, противопоказаниями к приему Нифедипина служат такие проблемы со здоровьем, как:

На фоне приема Нифедипина часто развиваются побочные эффекты, о которых обязательно нужно известить врача, назначившего препарат.

Насторожить должны любые проявления аллергических реакций, вялость и сонливость, головные боли и нарушение ориентации, отеки, приливы жара, тошнота и сбои в работе кишечника, обострение суставных заболеваний.

Курс лечения должен сопровождаться регулярным сбором биологических материалов больного – крови из пальца и вены, мочи. Лечащий врач отслеживает содержание глюкозы в крови, работу печени и почек, интенсивность мочеотделения, концентрацию основных элементов крови.

В инструкции по применению таблеток Нифедипина указывается, при каком давлении он может использоваться. Нельзя принимать препарат тем пациентам, у которых второй показатель артериального давления часто опускается ниже 90.

Препарат может спровоцировать его дальнейшее и резкое снижение, что может быть опасным для жизни. В случае передозировки Нифедипином необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Если Нифедипин назначается в составе курсового лечения или на фоне терапии другого направления, необходимо сопоставить его взаимодействие с уже принимаемыми препаратами.

Нифедипин нельзя принимать с веществами аналогичного действия – диуретиками и фенотиазинами. Бета-адреноблокаторы на фоне действия препарата могут спровоцировать сердечную недостаточность.

Продукты питания и лекарственные средства с содержанием кальция в составе снижают терапевтическую эффективность Нифедипина. При его курсовом приеме необходимо исключить из рациона молочные продукты, орехи, рыбу, зелень и некоторые виды фруктов, ягод.

Категорически нельзя сочетать прием Нифедипина с алкоголем. Он в значительной степени усиливает действие основного вещества препарата, что может привести к летальному исходу и другим опасным необратимым последствиям – параличу, инвалидности.

Стоимость и аналоги

Если лечащий врач назначает столь сильнодействующий препарат, то фармацевты не рекомендуют заменять его аналогами.

Цена Нифедипина вполне приемлема, препарат доступен всем социальным категориям. Стоимость упаковки с 50 таблетками колеблется от 30 до 50 рублей, в зависимости от региона продаж и ценовой политики аптечной сети. Стационарное лечение с использованием этого средства бесплатно.

Заменить Нифедипин можно лишь в том случае, если его нет в наличии в клинике, где лечится больной или в аптеке. В перечень препаратов с аналогичным действием входят такие средства, как:

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: нифедипин 10 мг;

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 58,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15,0 мг, крахмал картофельный — 5,6 мг, кроскармеллоза натрия — 2,0 мг, магния стеарат — 0,9 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 3,5 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 2,38 мг, макрогол 4000 — 0,56 мг, титана диоксид — 1,0 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,06 мг.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. НИФЕДИПИН — селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при . Не влияет на тонус вен. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, тонус миокарда, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коплатералей. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.

Фармакокинетика. НИФЕДИПИН быстро и почти полностью (от 92% до 98%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Связь с белками плазмы крови — 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Полностью метабол из и руется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (приблизительно 80% принятой дозы) и с желчью 20%. Период полувыведения (TyJ составляет 2-4 часа. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается Ту2. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая , и не влияют на фармакокнетику. При длительном приеме (в течение 2-3 месяцев) развивается толерантность к действию препарата. может усиливать элиминацию.

Показания к применению:

Стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);
.артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат внутрь во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) — 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Особенности применения:

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома "отмены").
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть , особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов . При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспасти-ческой стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при , когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У больных, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, может произойти резкое падение артериального давления. За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклварные антитела.
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и фпекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта. Применение препарата до 20 недель беременности небезопасно (риск развития аномалий плода на стадии органогенеза), после 20-ти недель беременности возможно только при допустимом соотношении пользы и риска. При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное не осуществилось по неясной причине, бпокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считаются возможной причиной неудачи.
При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания ванилилминдальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) влияния не оказывает.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления (АД), развитие или усугубление сердечной недостаточности (чаще усугубление уже имевшейся), "приливы" крови к коже лица, гиперемия лица, чувство жара), периферические (лодыжек, стоп, голеней), синкопе; редко — чрезмерное снижение АД, обморок, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда, что требует отмены препарата.
-Со стороны нервной системы: , повышенная утомляемость, слабость, сонливость, (в т.ч. бессонница), нервозность, чувство , гипестезии, мышечные .
-Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, или ); редко гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный хопестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
-Со стороны опорно-двигательного аппарата: , редко — , отечность суставов, миапгия.
-Аллергические реакции: , эксфопиативный , фотодерматит, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции; очень редко — аутоиммунный .
-Со стороны органов кроветворения: , бессимптомный , тромбоцитопеническая пурпура.
-Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью), .
-Прочие: редко — затруднение дыхания, ; очень редко — нарушения зрения (в том числе транзиторная слепота на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), увеличение массы тела, заложенность носа, эритема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном назначении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
Лекарственные средства из группы бпокаторов "медленных" кальциевых каналов могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств как амиодарон и хинидин.
Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением биодоступности хинидина, индукцией ферментов, инактивирующих его, повышением кровотока в печени и почках, увеличение объема распределение препарата, а также изменением гемодинамики. При отмене нифедипина после одновременного его применения с хинидином наблюдается транзиторное повышение концентрации (приблизительно в 2 раза) последнего в сыворотке, которое достигает максимального уровня на 3-4 день после отмены, а также удлинение интервала QT на ЭКГ. В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект бпокаторов "медленных" кальциевых каналов.
При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.
Комбинация с празозином повышает риск развития ортостатической гипотензии.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем, противопоказан их одновременный прием. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина в плазме крови.
Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени). Ингибиторы изофермента CYP3A системы цитохрома Р450, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы пептидазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир); противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или фпуконазол) ведут к увеличению уровня нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина нельзя исключить следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал — снижение концентрации нифедипина в плазме крови; вальпроевая кислота — увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.
Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. Одновременное применение с магния сульфатом у беременных может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность,
.артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.),
.кардиогенный шок,
.выраженный аортальный или ,
.нестабильная стенокардия,
.острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель),
.синдром слабости синусового узла,
.AV блокада II-III ст.,
.беременность (до 20-и недель), период лактации,
.возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы),
? наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в связи с наличием в составе лактозы).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: аортальный стеноз (особенно при одновременном применении с бета-адреноблокаторами), митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная , выраженная или тахикардия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с певожелудочковой недостаточностью, (особенно больные, находящиеся на гемодиализе — высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения артериального давления), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20-и недель), пожилой возраст.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Назначение нифедипина беременным (после 20-ой недели) показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому во время его приема необходимо прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение артериального давления, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы.
Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем концентрации кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.
При выраженном снижении артериального давления — внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности — внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, кальция). Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
По 10,25,50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливи-нилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированой. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.