Артикаин – один из наиболее распространенных специализированных анестетиков местного действия, предназначенных для использования в стоматологии. В отличие от аналогов, он отличается быстрым и продолжительным эффектом, безопасен в период лактации, а также может применяться для проводникового обезболивания.

Основные преимущества артикаина

Артикаин – местный обезболивающий препарат, относящийся к амидам. Врачебная практика показала наивысшие эффективность и целесообразность его использования именно в стоматологии.

Он обладает рядом преимуществ перед классическими обезболивающими препаратами:

• Быстрое действие. В зависимости от концентрации средства и типа анестезии эффект наступает уже через 1-10 минут после введения;
• Продолжительный эффект. Артикаин действует 20-60 минут. При необходимости этот период можно пролонгировать посредством введения новой дозы препарата;
• Может применяться и инфильтрационном, и в проводниковом обезболивании ;
• Сравнительно низкая степень проникновения через плаценту, поэтому его с осторожностью можно использовать при беременности;
• Не попадает в грудное молоко , поэтому может использоваться во время лактации;
• Может применяться на участках с гноем без потери эффективности .

Таким образом, артикаин обладает достаточным количеством преимуществ перед классическими анестетиками – лидокаином и новокаином – чтобы широко применяться в стоматологической практике.

Как выглядит артикаин и какой лучше

Сам по себе артикаин имеет вид белого порошка с кремоватым оттенком (или без оного). Однако основная форма выпуска этого препарата – уже готовый к использованию раствор оптимальной в стоматологии концентрации. Именно поэтому в большинстве случаев препараты на основе артикаина упаковываются в запаянные в одноразовые саше-пакеты шприцы.

Артикаин – непатентованное международное название. Компании-производители выпускают препараты на его основе под другими наименованиями. Среди них – «Ультракаин», «Убистезин», «Альфакаин» и другие.

Сложно сказать, какой из них абсолютно лучший. Например, «Ультракаин» отличается максимально быстрым действием, однако оно обусловлено добавлением в препарат адреналина (эпинефрина), что может вызвать реакцию у некоторых чувствительных к гормональным препаратам пациентов.

Артикаин: какая группа и фармакологическое действие

С точки зрения фармакологии артикаин входит в группу местных анестетиков. Химия же определяет его к амидам.

Максимальная концентрация препарата при внутримышечном введении наступает через 20-40 минут.

Артикаин обладает высокой диффузионной способностью при применении анестезии инфильтрационного типа.

В печени происходит биотрансформация препарата. При этом он проникает через плацентарный барьер (но значительно меньше, чем новокаин или лидокаин), а также – незначительно – через гематоэнцефалический барьер. Практически не попадает в грудное молоко.

Как долго отходит артикаин и как быстро выводится из организма

Стоит различать смыслы, которые вкладываются в слово «отходит» стоматологами и пациентами. С точки зрения врача оно означает время прекращения анестетического эффекта. В этом случае период действия составляет от 20 до 60 минут в зависимости от концентрации и биохимических особенностей. Например, кислая среда уменьшает эффект артикаина. Пролонгировать действие можно как введением новых доз, так и добавлением вазоконстрикторов. Во втором случае эффект препарата продлевается до 180 минут.

Без вазоконстрикторов период полувыведения равен 40 минутам.

Пациенты же определяют «отходит» как период острых болевых ощущений после прекращения действия препарата. Однако только предсказать, сколько он продлится, очень сложно. Этот период зависит как от индивидуальных особенностей пациента, так и от интенсивности врачебного вмешательства.

Выводится препарат через почки, в печени происходит его биотрансформация. За 6 часов выводится от 54% до 63% артикаина.

Как вводят артикаин

Дозировка и способ введения зависят от процедуры.

При удалении зубов без осложнений на верхней челюсти препарат вводят в подслизистую оболочку на переходной складке. Сторона инъекции — вестибулярная. Дозировка составляет 1.8 мл (здесь и далее – для смеси артикаина с концентрацией 40 мг/мл с добавлением эпинефрина 0.005-0.010 мг/мл, точные дозировки приведены в инструкциях к конкретным медикаментам) для каждого зуба. При малом анестетическом эффекте её можно пропорционально увеличить на 1-1.8 мл.

При наложении швов на нёбные разрезы дозировка составляет 0.1 мл препарата, вводится локально.

При препарировании зуба (кроме моляров нижней челюсти) дозировка составляет 0.5-1.8 мл препарата на каждый зуб. Производится инфильтрационная анестезия с каждой стороны.

Максимальная дозировка артикаина для взрослых составляет 7 мг на 1 кг массы тела, для детей старше 4 лет – 5 мг на 1 кг массы тела. При массе ребенка до 45 кг независимо от возраста максимальная суточная доза – 5 мл, разовая – 2 мл.

Стоит учесть, что различные препараты на основе артикаина содержат различную концентрацию активнодействующего вещества и дополнительных компонентов. Именно поэтому перед применением и определением дозировки необходимо ознакомиться с инструкцией. Вышеуказанные значения справедливы только для препаратов определенной концентрации, которая также приведена выше.

Противопоказания артикаина и возможность использования при беременности и лактации

Как и другие местные анестезирующие средства, артикаин имеет ряд противопоказаний:

• Гиперчувствительность к активным компонентам препарата, а также непосредственно к артикаину;
• Гиперчувствительность к амидовым анестезирующим препаратам;
• Гиперчувствительность к сульфитам, особенно при бронхиальной астме;
• Различные сердечно-сосудистые заболевания.

Точный набор противопоказаний разнится в зависимости от концентрации активнодействующего вещества и дополнительных компонентов препарата, и поэтому различен для средств от разных производителей. Поэтому непосредственно перед применением необходимо ознакомиться с прилагаемой инструкцией.

Препарат также противопоказан детям до 4 лет, поскольку клинических испытаний безопасности и эффективности не проводилось.

До 2013 года считалось, что артикаин безопасен для применения у беременных. Однако новейшие исследования показывают, что препарат всё-таки проникает через плацентарный барьер, но не столь сильно, как лидокаин или новокаин. Тем не менее, применять артикаин при беременности не рекомендуется, либо требуется соблюдать максимальную осторожность. Также необходимо определить целесообразность использования анестетика. По состоянию на 2017 год клинических исследований влияния артикаина на развитие плода не проводилось. Однако стоит учесть, что этот препарат, как и многие другие анестетические лекарственные средства местного действия, может вызвать у будущего ребенка брадикардию.

Препарат не попадает в грудное молоко (или попадает в незначительных концентрациях), поэтому нет необходимости прерывать лактационный период в случае использования артикаина.

Как хранить артикаин

Данный анальгетик местного действия должен хранить с соблюдением температурного режима – не выше 25 градусов по шкале Цельсия. Рекомендуется не извлекать его из упаковки. При хранении в отдельных прозрачных шприцах избегать воздействия солнечного света и особенно прямых лучей.

Как и другие медикаменты, артикаин должен храниться в недоступном для детей месте.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций 40 мг/мл. 2 мл в ампулы нейтрального стекла. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный. В случае использования ампул с насечками, кольцами надлома или точками надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Артикаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Артикаин

Местный анестетик из группы амидов.

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого pH ) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну.

При в/м введении C max достигается через 20-40 мин. T 1/2 — около 40 мин. При инфильтрационной анестезии в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Биотрансформируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через ГЭБ, практически не выделяется с грудным молоком. Выводится почками (54-63% за 6 ч). Продолжительность анестезии составляет 60 и 180 мин при добавлении вазоконстрикторов. В кислой среде эффект снижается.

Применение вещества Артикаин

Инфильтрационная и проводниковая анестезия, в т.ч. при стоматологических операциях: неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей зуба и обтачивание зубов перед протезированием.

Противопоказания

Гиперчувствительность к артикаину, другим местноанестезирующим ЛС группы амидов, а также к сульфитам (особенно у больных бронхиальной астмой), анемия (в т.ч. B 12 -дефицитная анемия), пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, тяжелые нарушения функции синусного узла или проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV -блокада II-III степени), острая декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, метгемоглобинемия, гипоксия, детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.

Актуализация информации

Артикаин проникает через плацентарный барьер. Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении артикаина врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.
В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина, однако с целью предосторожности грудное вскармливание следует прерывать на 4 ч после введения последней дозы артикаина.

[Обновлено 14.03.2013 ]

Побочные действия вещества Артикаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сознания (вплоть до его потери), мышечный тремор и подергивания мышц (вплоть до генерализованных судорог), помутнение в глазах, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, остановка сердца.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Со стороны респираторной системы: нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки).

Аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции (отек и воспаление в месте введения).

Взаимодействие

Эффект артикаина усиливают и удлиняют вазоконстрикторы.

Актуализация информации

Местноанестезирующие средства усиливают действие ЛС, угнетающих ЦНС. Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.
При проведении инъекций артикаина пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
При одновременном применении артикаина и миорелаксантов возможно усиление и удлинение действия миорелаксантов.
Артикаин проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатуру с антимиастеническими ЛС, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
При сочетанном применении артикаина с ингибиторами холинэстеразы возможно замедление метаболизма артикаина.

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

[Обновлено 06.05.2013 ]

Передозировка

Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение АД, тахикардия/брадикардия.

Лечение: при появлении первых признаков передозировки во время инъекции необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать ЧСС и АД. При одышке, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах — в/в медленное введение барбитуратов короткого действия с одновременной ингаляцией кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — в/в инфузия электролитов и плазмозаменителей, ГК, альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — в/в медленное введение эпинефрина 0,1 мг (далее — в/в капельно под контролем ЧСС и АД). Оксигенотерапия и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Гамамелидовые - Hamamelidaceae.

Используемые части
листья и кора.

Аптечное наименование
листья гамамелиса - Hamamelidis folium (ранее: Folia Hamamelidis), кора гамамелиса - Hamamelidis cortex (ранее: Cortex Hamamelidis), жидкий экстракт гамамелиса - Hamamelidis extractum fluidum (ранее: Extractum Hamamelidis fluidum).

Ботаническое описание
В дикорастущем состоянии гамамелис встречается на Атлантическом побережье Северной Америки, на Черноморском побережье Кавказа и в Восточной Азии. В Центральной Европе он известен из садовых и парковых насаждений. Это кустарник до 8 м в высоту, листья его похожи на листья лещины, соцветия, состоящие из 1-5 цветков, располагаются в пазухах листьев. Ароматные желтые лепестки длинные, линейные, свернуты в бутоне в виде пружинки. Цветки появляются осенью, поэтому плоды созревают лишь летом следующего года. Плоды яйцевидные, при созревании растрескиваются сверху и разбрасывают семена в радиусе около метра.

Сбор и заготовка
Листья собирают осенью и быстро, но тщательно высушивают. Кору снимают с веток весной. Ее вырезают кольцами, разрезают на куски 15-20-см длины или по спирали. Снятую кору быстро высушивают на солнце.

Действующие вещества
Дубильные вещества (гама-мелитаннин), эфирное масло и флавоноиды определяют эффективность сырья.

Целебное действие и применение
Само сырье редко используется во врачебной практике - лишь иногда в виде чая. И все же Государственная служба здравоохранения Германии рекомендует чай из листьев и из коры гамамелиса как закрепляющее средство при поносах у детей школьного возраста и взрослых, а также при воспалении десен и нёба. Если после 3-4 дней приема понос продолжается, нужно проконсультироваться с врачом.

В обоих случаях теплым отваром несколько раз в день полоскать рот или горло при воспалении. При поносе дозировка: 2-3 чашки чая между приемами пищи. Галеновые препараты, особенно полные вытяжки (настойка, экстракт), употребляются для ухода за полостью рта и при воспалениях рта и горла. Для местной терапии плохо заживающих ран используют жидкие препараты гамамелиса и мази на его основе. Другая область применения - лечение варикозного расширения вен, геморроя, а также нейродермита. Государственная служба здравоохранения Германии позитивно оценивает гамамелис.

Использование в гомеопатии
Гамамелис особенно часто употребляется в гомеопатии. Гомеопатический препарат Hamamelis готовят из свежей коры ветвей или корней и из свежих цветущих ветвей. Используется как внутрь, так и наружно. Заболевания вен лечатся гамамелисовой мазью, гамамели-совыми компрессами, а также приемом лекарства внутрь. Прописывают, как правило, низкие степени разведения и даже исходную настойку. Hamamelis употребляется для лечения ран и при воспалениях полости рта и горла. Используется он и при болезненных и обильных менструациях. В этом случае средство дают в разведении D1 несколько раз в день по 5-10 капель.

Побочные действия
При применении в терапевтических дозах побочных действий не наблюдается. При передозировке возможно раздражение желудка и кишечника.

Гамамелис виргинский|Hamamelis virginiana|Гамамелисовые

Гамамелис виргинский. Применение гамамелиса виргинского в народной медицине

Ботаническиая характеристика гамамелиса виргинского

Этот кустарник родом из Северной Америки достигает в высоту до 5 м. Растет в влажных лесах, очень похож на лещину по внешнему виду. Листья цельные, очередные, цветки желтенькие, размещаются группами по пять штук в пазухах листьев.

Плод — коробочка небольшая. Листья гамамелиса виргинского на ощупь жесткие.

Многие годы считалось, что в гамамелисе в основном содержатся танины — производные галловой кислоты, в том числе и гамамелитанин.

Однако современные фитохимические исследования показали, что в коре сушеных стеблей растения содержится не только гамамелитанин, но и проантоцианидол.

Это активное вещество было проверено на изолированных клеточных системах и органах, в результате чего установлены противомикробное и антивирусное свойства экстракта коры гамамелиса.

ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ЧАСТИ гамамелиса виргинского

Листья собирают до побурения летом, после чего сушат в прохладном проветриваемом помещении, защищенном от прямых лучей солнца. Гамамелис выращивают в Восточной Азии, на Черноморском побережье Кавказа и в Европе.

Из растения изготавливают порошки, сухой и жидкий экстракты, спиртовую настойку. Он также входит в состав гелей, кремов и жидкостей для полоскания рта.

АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА и ЛЕЧЕБНЫЕ СВОЙСТВА Гамамелиса виргинского

В высушенных листьях растения содержится более 10% танинов, обладающих сосудосуживающим свойством, а также флавоноиды и незначительное количество эфирного масла.

При многочисленных исследованиях было установлено, что экстракт листьев гамамелиса оказывает противовоспалительное действие, уменьшает проницаемость капилляров и повышает резистентность вен.

На человеке было опробовано только местное воздействие экстракта, который показал способность суживать сосуды. Отмечено также благоприятное воздействие его на герпес губ и экзему.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ гамамелиса виргинского

Препараты гамамелиса применяются внутрь (перорально) при венозной недостаточности, сопровождающейся тяжестью в ногах и обострением геморроя. Местное лечение используется при некоторых заболеваниях глаз, сопровождающихся раздражением и неприятными ощущениями.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ и противоплказания

Нет никаких сведений о токсичном проявлении гамамелиса, но не исключена возможность возникновения контактной аллергии при местном лечении.

Применение гамамелиса виргинского в народной медицине

ВНУТРЕННЕЕ. , венозная недостаточность:

— 10 г сухих листьев залить литром кипящей воды, настоять 10 минут. По 1-2 чашки в день;

— желатиновые капсулы, содержащие 290 мг порошка: по 2 капсулы утром, днем и вечером;