Tiaprid - ??????????????????????, ??????, ???????????, ???????, ????, ??????????? - ???????????????? geotar Tiapridal Tiaprid ????????

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C 15 H 24 N 2 O 4 S

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- ?????????????????????????????????????? ???? ??????????????????????????????? ?????????????????????????????????? amphotericin B ?????????????????????????????, glucocorticosteroids, tetracosactide (?????????????????????????????????????????????? tiapride);
- ????????????????????????? 1A ???? quinidine, disopyramide
????????????????????? Class III ???? amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide;
- ??????? ???? pimozide, sultopride, sulpiride, haloperidol, thioridazine, methadone, amisulpride, droperidol, chlorpromazine, levomepromazine, cyamemazine, pipothiazine, sertindole, veraliprid; ?????????????, ??????????? imipramine; ???????????????? ????????; cisapride, diphemanil methyl sulfate, IV erythromycin, IV spiramycin, mizolastine, IV vincamine, halofantrine, lumefantrine, pentamidine, sparfloxacin, moxifloxacin

???????????????????????????????????????????????????? tiapride ??????????? ?????????????????????????????????????????? ?????????????? (???????????????????????????) ?????????????????????????

?????? antiparkinsonian dopaminergic (amantadine, apomorphine, bromocriptine, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexole, ropinirole, selegiline)
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????????????????????????????????????????: ?????????????????? (????????, ???????); barbiturates; ????????????????? anxiolytics ???? ? ?????????; ?????????????????????????? (amitriptyline, doxepin, mianserin, mirtazapine, trimipramine); ????????????????????????? H1 ???????????????; ?????????????????????????????????????? (?????? cponidine ??? guanfacine ????????? "?????????????????????"); ????????; thalidomide ??? pizotifen
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