Описание актуально на 13.10.2019

• Латинское название: Nimesil
• Код АТХ: M01AX17
• Действующее вещество: Нимесулид (Nimesulide)
• Производитель: Laboratorios MENARINI (Испания)

Состав Нимесила

В состав препарата входит нимесулид в количестве 100 мг на 1 пакетик.

Дополнительные вещества: сахароза, кетомакрогол, кислота лимонная, апельсиновый ароматизатор, мальтодекстрин.

Форма выпуска

Лекарство Нимесил представляет собой гранулы для изготовления пероральной суспензии в виде светло-желтого порошка с запахом апельсина.

• 2 грамма Нимесила в бумажном пакетике;
• 9, 30 или 15 пакетиков в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противовоспалительный нестероидный препарат из группы сульфонамидов . Имеет противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие.

Википедия указывает, что активное вещество действует как блокатор циклооксигеназы второго типа , отвечающей за биосинтез .

Фармакокинетика

После приема хорошо всасывается в кишечнике, достигая наибольшей концентрации в спустя 2-3 часа. Реагирование с белками плазмы составляет 97,5%. Время полувыведения равно 4-5 часам. Быстро проникает сквозь гистогематические барьеры.

Трансформируется в печени под действием цитохрома Р450 . Главным активным является гидроксинимесулид , который выводится с желчью в глюкуронизированном виде. Выводится из организма, главным образом, почками (примерно половина от принятой дозы).

Показания к применению порошка Нимесил

Препарат служит для симптоматической терапии, купирования воспаления и боли на момент применения.

Показания к применению Нимесила:

• симптоматическая терапия болевого синдрома на фоне ;
• купирование острых болей (боль в пояснице и спине; болевой синдром в при травмах, тенденитах , растяжениях и вывихах; зубная боль);
• альгодисменорея .

Противопоказания на Нимесил

Противопоказания к применению:

• гепатотоксические реакции , вызванные активным веществом в анамнезе;
• бронхоспазм , связанные с употреблением или иных в анамнезе;
• совместный прием лекарств с потенциальной гепатотоксичностью;
• состояние после аортокоронарного шунтирования ;
• заболевания кишечника воспалительного характера (неспецифический язвенный , болезнь Крона ) в стадии обострения;
• повышение температуры тела при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
• обострение , в анамнезе, прободение или кровотечения в органах пищеварительного тракта;
• сочетание , полипоза носа и непереносимости нестероидных противовоспалительных средств ;
• кровотечения церебро-васкулярной или иных локализаций; заболевания, сопровождающиеся патологической кровоточивостью;
• декомпенсированная сердечная недостаточность ;
• выраженные расстройства свертывания крови;
• декомпенсированная , гиперкалиемия ;
• заболевания печени;
• печеночная недостаточность;
• , наркотическая зависимость;
• или ;
• возраст младше 12 лет;
• к составляющим препарата.

Аннотация рекомендует с осторожностью применять препарат Нимесил, если присутствуют тяжелые формы второго типа или ; ишемическая болезнь, сердечная недостаточность, дислипидемия , цереброваскулярные заболевания, болезни периферических артерий, пожилой возраст; язвенная болезнь в прошлом, инфекции, ассоциированные с Helicobacter pylori ; продолжительное предшествующее использование нестероидных противовоспалительных средств ; декомпенсиванные соматические заболевания; при курении и сопутствующем лечении антикоагулянтами, пероральными глюкокортикостероидами, антиагрегантами, избирательными блокаторами обратного захвата серотонина.

Побочные действия

Лечение передозировки – симптоматическое. Избирательного нет. Если с момента передозировки прошло не более 4 часов, необходимо промыть желудок и обеспечить прием энтеросорбенов , для чего используют или осмотическое слабительное . Показан контроль за работой почек и печени.

Взаимодействие

При одновременном применении с глюкокортикостероидами увеличивается риск появления язвы или кровотечения из желудка и кишечника.

При использовании с антитромбоцитарными средствами и избирательными ингибиторами повторного захвата также повышается вероятность возникновения кровотечения из желудка или кишечника.

могут усиливать эффекты антикоагулянтов , поэтому подобная комбинация не рекомендуется лицам с тяжелыми расстройствами коагуляции . Если указанной комбинации все же нельзя избежать, нужно осуществлять тщательный контроль показателей кровяной свертываемости.

Противовоспалительные нестероидные средства способны ослаблять эффекты диуретиков .

Нимесулид способен временно понижать эвакуацию натрия и калия под воздействием и тем самым ослаблять диуретический эффект последнего. Также нужно помнить, что такое совместное назначение лекарств требует осторожности у лиц с нарушениями работы почек и сердца.

Противовоспалительные нестероидные средства могут ослаблять действие антигипертензивных средств . У лиц с компенсированной почечной недостаточностью при одновременном назначении блокаторов АПФ , антагонистов ангиотензиновых рецепторов второго типа или средств, подавляющих циклоксигеназу , возможно прогрессирование ухудшения работы почек и развитие обратимой почечной недостаточности по острому типу.

Противовоспалительные нестероидные средства снижает клиренс лития , что вызывает повышение уровня последнего в крови.

При назначении Нимесила менее чем за сутки до или после применения нужно соблюдать осторожность, так как в подобных случаях содержание Метотрексата в крови и его токсические эффекты могут повышаться.

Нимесулид способен стимулировать нефротоксичность циклоспоринов .

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Хранить в сухом темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Побочные эффекты можно минимизировать при использовании наименьшей эффективной дозировки препарата минимально коротким курсом.

Лекарство в порошке Нимесил следует использовать осторожностью у лиц с желудочно-кишечными болезнями в анамнезе, поскольку не исключено обострение данных заболеваний.

Поскольку препарат частично эвакуируется почками, его дозировку для лиц с нарушениями работы почек следует снижать в зависимости от объема мочевыделения.

При появлении первых симптомов поражения печени (зуд, пожелтение кожи, тошнота, боли в животе, рвота, потемнение мочи, увеличение содержания «печеночных» трансаминаз) необходимо прекратить прием лекарства и обратиться к врачу.

Если при терапии препаратом появляются любые признаки нарушения зрения, то пациент должен быть обследован окулистом.

Нимесил способен провоцировать задержку жидкости в организме, поэтому лицам с высоким кровяным давлением и с заболеваниями сердца препарат следует применять с особой осторожностью.

При возникновении симптомов острой респираторной инфекции вирусной природы в процессе терапии препаратом прием Нимесила должен быть остановлен.

Не следует использовать Нимесил одновременно с иными противовоспалительными нестероидными препаратами .

Нимесулид способен изменять характеристики , поэтому нужно соблюдать осторожность при использовании препарата у больных с геморрагическим диатезом . Стоит помнить, что лекарство не заменяет профилактического эффекта ацетилсалициловой кислоты при заболеваниях системы кровообращения.

Аналоги Нимесила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Цена аналогов Нимесила как правило более низкая, чем у описываемого средства. Ниже приведены лекарства с идентичным составом, чем можно заменить Нимесил: Амеолин (таблетки), (таблетки), Аффида Форт (гранулы для приготовления суспензии), Месулид (таблетки), (таблетки, суспензия), Ниган (таблетки), (таблетки, суспензия), Нимесин (таблетки), (таблетки, гель), (таблетки, гранулы), Нимуджет (инъекционный раствор), (таблетки, суспензия, инъекционный раствор, гель), Нимуспаз (таблетки), Пансулид (таблетки), Ремесулид (таблетки), Сулидин (гель), Таро-Сановель (таблетки).

Найз или Нимесил – что лучше?

Найз и Нимесил являются аналогами. Главное отличие препаратов состоит в том, что первый выпускается в виде геля для местного применения и таблеток, а стоимость Найза на порядок ниже. Выбор стоит осуществлять исходя из рекомендаций врача, вида показания и экономических соображений.

Нимесил детям

Нимесил (как и таблетки или мазь на основе нимесулида ) запрещено использовать для лечения детям младше 12 лет. Инструкция на препарат для детей указывает, что способ применения Нимесила (как применять и как разводить порошок) у остальных возрастных групп не отличается. О том, как применять порошок, как развести Нимесил в порошке, а также, как пить Нимесил в порошке, описано в разделе «Инструкция по применению Нимесила (Способ и дозировка)»

Можно ли давать детям Нимесил при температуре?

Данное лекарство не является препаратом выбора для снижения температуры тела, хоть и обладает слабо выраженным жаропонижающим действием. Нимесил следует использовать лишь с целями купирования слабого и умеренно-слабого болевого синдрома. Запрещен для лечения детей младше 12 лет.

Совместимость с алкоголем

Нимесил и алкоголь несовместимы, так как оба вещества являются гепатотоксичными. Их одновременный прием способен привести к тяжелым расстройствам работы печени и необратимым последствиям, особенно на фоне уже присутствующих болезней гепатобилиарной системы.

Нимесил при беременности и лактации

Использовать препарат при беременности или при грудном вскармливании строго запрещено, так как нимесулид и другие противовоспалительные нестероидные средства способны отрицательно влиять на течение беременности и развитие ребенка.

Нимесил — нестероидный препарат быстрого действия, способный за короткое время обезболивающе, противовоспалительно и жаропонижающе (высокая температура) влиять как на организм в целом, так и на отдельные его составляющие (внутренние и наружные органы). Название «Нимесил» говорит о главном действующем веществе – нимесулиде. Рекомендациями к применению является головная и зубная боли, болезненная работа суставов и позвоночника.

Его применяют от температуры (фармакологическая группа – обезболивающие и противовоспалительные лекарственные средства).

Выпускаясь в гранулах в пакетиках, данный вид обезболивающего средства – порошковая масса желтоватого оттенка с характерным апельсиновым ароматом и действующим веществом нимесулидом. Вспомогательные вещества (мальтодекстрин, кетомакрогол 1000, лимонная кислота, сахароза, ароматизатор апельсин), пополняющие состав препарата, создают приятный вкусовой оттенок и обеспечивают оптимальное усвоение в организме.

Когда начинает действовать, как обезболивающее?

Благодаря порошковой форме выпуска болеутоляющее средство, растворенное в воде, быстро усваивается организмом и оказывает положительное действие, продолжающееся на протяжении 6 часов, уже через несколько минут после первоначального приема.

Нимесил: инструкция по применению

Принимать данное лекарство необходимо два раза в день после еды перорально (внутрь). Предварительно развести лекарственный порошок в стакане не горячей и не холодной, а комнатной температуры воды, и незамедлительно выпить его. После приготовления разведенная смесь с течением времени начинает терять свои лечебные свойства и хранению не подлежать.

При лечении людей преклонных лет порошок и его дозировка обозначается врачом для каждого пациента отдельно, в зависимости от его индивидуальных особенностей.

Продолжительность пользования Нимесилом, как курсом, для пациентов любого возраста не может длиться более 15 дней. Для снятия непостоянной боли достаточно воспользоваться средством один раз.

Как принимать таблетки?

Это обезболивающее средство выпускается только в виде порошка. Если существует необходимость пить таблетки, лучше воспользоваться аналоговыми средствами.

При гриппе, от зубной боли, от температуры

Препарат Нимесил может быть назначен для:

• улучшения состояния при простуде, ангине, гриппе и борьбе с заболеваниями инфекционного направления, сопровождающимися температурным повышением или жаром;
• лечения артроза, артрита. Лечит радикулит, остеохондроз и прочие воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата;
• снятия болезненных ощущений при отите и геморрое;
• излечения от заболеваний связанных с гинекологическими и урологическими особенностями, при подагре, цистите;
• снятия болезненных ощущений в период восстановления после хирургического вмешательства;
• снятия воспалений при отите, гайморите, бронхите, часто при ОРВИ и от боли головы;
• избавления от ноющих зубных ощущений и острой зубной боли. Он помогает при флюсе или после удаления зуба мудрости.

Дозировка детям

Детям от 12 лет и взрослым рекомендуемая доза Нимесил порошка – 1 пакетик на 8 часов. Но не стоит давать лекарство более двух раз в день. До выше указанного возраста применение этого лекарственного препарата строго запрещается. Для уменьшения вероятности приобретения гастрита (или схожих заболеваний ЖКТ), проводить лечебные процедуры нужно после еды.

Прим месячных помогает?

Выбрав данное лекарство в период месячных, человек быстро почувствует послабление всех симптомов, беспокоящих его во время менструальных дней. Нимесил начинает действовать, хорошо снимая боль в поясничном и грудном отделах, вздутие живота, тошноту.

При грудном вскармливании

Так же, как во время беременности, Нимесил нельзя принимать, находясь на грудном вскармливании. В отдельных случаях, временно прерывая лактацию, возможны исключения.

При беременности

Ни при каких обстоятельствах не стоит принимать препарат Нимесил при беременности. Так же не желателен медикамент женщинам, планирующим беременность. Особенно опасно применение Нимесила кормящим мамам и женщинам на ранних сроках беременности. Если необходимо устранить суставную боль, безопаснее мазь или гель.

Стоимость

Цены на лекарственный порошок Нимесил в аптеках зависят от расфасовки и непосредственного количества. Так на 30 пакетиков, весом 100 мг в России производитель установил цену 619 рублей, в то время как один пакетик продается с ценой 20.38 рублей. В Украине Нимесил стоит в среднем 269,57 — 272,00 грн.

Аналоги

Аналоги этого средства имеют такие же показания, способ воздействия на самочувствие и стоят дешевле, от чего в некоторых случаях могут являться более целесообразными с точки зрения экономии. Их так же нужно растворять в воде.

Рынок лекарственных препаратов готов представлять большой выбор аналоговых средств данному, составлять который могут, оказывающие обезболивающее действие, Аэртал, Нимид, Кетанов, Мовалис (уколы), Анальгин, Кеторол, Диклофенак плюс следующие, чем можно заменить Немисил:

• Немулекс, отличающийся вспомогательными веществами и вкусовыми ощущениями, оказывает аналогичное действие и сбивает температуру;
• Найз, разрешенный даже детям в определенной дозировке, не менее действенно влияет на организм;
• Нимесулид, содержащий в составе такой же действующий элемент, отличается ценовой политикой. Отличный заменитель Нимесила.

Нимесил и алкоголь: совместимость

Совместимость данного препарата с алкогольными напитками усиливает побочку и устраняет ожидаемый эффект. При взаимодействии Нимесила и алкоголя (употребляя пиво или другие алкогольные напитки), возможен риск заболеть гепатитом из-за разрушения клеток печени.

Мнение врачей про препарат Нимесил

Проведя опрос среди врачебного населения, можно обозначить, что значительная польза эффективности препарата с лихвой перекрывает возможный, но не обязательный, урон для здоровья. Вместе с тем были отзывы врачей, что нужно быть готовым к возникновению побочных эффектов, возникающих при неверном употреблении препарата и одновременном приеме его с другими действующими веществами.

Нимесил (действующее вещество нимесулид) - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), принадлежащее классу сульфонамидов. Помимо, собственно, противовоспалительного, обладает обезболивающим и антипиретическим (жаропонижающим) эффектом. Используется, главным образом, как симптоматическое средство для уменьшения боли и снятия воспаления. Боль - наиболее неприятный признак любого заболевания, оказывающий существенное влияние на жизненный прогноз. При этом одной из самых распространенных причин утраты трудоспособности является хроническая боль, вызванная заболеваниями опорно-двигательного аппарата. Хроническая боль тесно связана с депрессиями, сомнологическими расстройствами, кардиоваскулярными заболеваниями. В этой связи быстрое и полное устранение боли совершенно обоснованно считается одной из первоочередных задач фармакотерапии большинства заболеваний, а с точки зрения пациента - так и вовсе наиглавнейшей задачей. Одними из наиболее часто используемых в этих целях препаратов являются НПВС. Их выделяют из общего ряда исчерпывающим образом подтвержденная эффективность, предсказуемость терапевтического действия, доступность и простота применения. НПВС играют важную роль в комплексном лечении ревматических заболеваний, т.к. только для данной группы препаратов характерно сочетание обезболивающего, противовоспалительного и антипиретического эффектов, позволяющее купировать практически все ключевые симптомы поражения позвоночника и суставов. Нимесил является одним из самых популярных в России НПВС. Он очень эффективен в купировании острого болевого синдрома. В отличие от ряда других НПВС, молекула действующего вещества нимесила наделена "щелочными" свойствами, что не позволяет ей проникать в слизистую оболочку верхних отделов пищеварительного тракта, значительно снижая риск контактного раздражения. При этом препарат легко проникает и аккумулируется в затронутых воспалением органах и тканях (например, в суставах). Нимесил обладает высокой биодоступностью. Уже спустя полчаса после перорального приема концентрация препарата в плазме крови составляет до 80% от максимума, что предопределяет быстрый обезболивающий эффект.

Максимальная концентрация нимесила и пик его терапевтической активности приходится на 1-3 час. Механизм действия препарата связан с его способностью блокировать циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), фермент, активно продуцируемый клетками-триггерами воспалительного ответа и отвечающий за синтез простагландинов - медиаторов боли и воспаления. Что же касается характерных для НПВС побочных эффектов, связанных, прежде всего, с желудочно-кишечным трактом, то они определяются главным образом блокадой ЦОГ-1. Нимесил избирательно воздействует на ЦОГ-2, обладая лишь незначительной активностью в отношении ЦОГ-1, блокируя ее лишь в воспалительных очагах. К бесспорным преимуществам нимесила перед другими НПВС следует причислить его способность «налагать вето» на синтез провоспалительных цитокинов (интерлейкины 1, 6, 8, фактор некроза опухоли a), угнетать активность матриксных металлопротеиназ (эти ферменты разрушают хрящевую ткань при деформирующем остеоартрозе), проявлять антигистаминный эффект и блокировать фосфодиэстеразу-4, снижая тем самым активность агрессивно настроенных при воспалении макрофагов и нейтрофилов. Быстрый и сильный анальгетический и противовоспалительный эффект нимесила хорошо продемонстрирован в многочисленных клинических испытаниях. Весомым доказательством обоснованности его назначения для неотложного обезболивания был успешный опыт применения препарата, в частности, в анестезиологической практике. Нимесил широко используется для снятия спинальных болей, при подагрическом артрите и остеоартрозе.

Нимесил выпускается в гранулах для приготовления суспензии для приема внутрь. Данный препарат рекомендуется принимать по 1 пакетику 2 раза в день. Оптимальное время приема - после еды. Способ приготовления суспензии чрезвычайно прост: содержимое пакетика высыпается в кружку или стакан и растворяется в 100 мл воды. Использовать полученный раствор следует непосредственно после приготовления.

Фармакология

Нестероидный противовоспалительный препарат из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая C max в плазме крови через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы - 97.5%. T 1/2 составляет 3.2-6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната - около 29%).

Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, C max нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повтором приеме препарата кумуляции не наблюдается.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде светло-желтого зернистого порошка с апельсиновым запахом.

Вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.

2 г - пакетики бумажные ламинированные (9) - пачки картонные.
2 г - пакетики бумажные ламинированные (15) - пачки картонные.
2 г - пакетики бумажные ламинированные (30) - пачки картонные.

Дозировка

Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Нимесил применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (взрослым от 60 до 100 г) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97.5%). Показан контроль функции почек и печени.

Взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия:

При совместном применении с глюкокортикостероидами повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

При совместном применении с антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетином увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики:

НПВП могут ослаблять действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуромесида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II:

НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклоксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, носит обратимый характер. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом:

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Побочные действия

Cо стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, геморрагический синдром; очень редко - тромбоцитопения, пацитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: нечасто - зуд, сыпь, повышенная потливость; редко - реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко - анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органа зрения: редко - нечеткое зрение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы".

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризма, гастрит; очень редко - боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.

Прочие: редко - гиперкалиемия.

Показания

• лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов, тендениты, бурситы; зубная боль);
• симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
• альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Противопоказания

• гиперергические реакции в анамнезе, например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в т.ч. нимесулида;
• гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
• сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, парацетамола или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие язвы в анамнезе, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
• наличие в анамнезе церебро-васкулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
• тяжелые нарушения свертывания крови;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
• печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
• детский возраст до 12 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• алкоголизм, наркозависимость;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, КК < 60 мл/мин, анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания; сопустствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин).

Решение о назначении препарата Нимесил должно основываться на индивидуальной оценке "риск-польза" при приеме препарата.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью применять препарат Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить. Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин).

У пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) необходимости в корректировке дозы нет.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.

Нимесил следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а так же у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил, лечение препаратом следует отменить.

Поскольку Нимесил частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.

Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесил следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0.15-0.18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.

При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил прием препарата должен быть прекращен.

Не следует применять Нимесил одновременно с другими НПВП.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан при беременности и в период лактации. Применение препарата Нимесил может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же, как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил следует прекратить.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Влияние препарата Нимесил на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакодинамика. Нимесулид (4-нитро-2-феноксиметаносульфонанилид) — НПВП группы метансульфонанилидов, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Терапевтический эффект нимесулида обусловлен тем, что он влияет на метаболизм арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования ЦОГ. За счет селективного действия на ЦОГ-2 не нарушается синтез простагландинов с цитопротекторным эффектом в слизистой оболочке желудка, снижается риск развития побочных эффектов. Кроме того, нимесулид уменьшает образование супероксидных анионов нейтрофильными гранулоцитами и угнетает образование свободных радикалов, образующихся при воспалении.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая Cmax в плазме крови через 2-3 ч. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови.
Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP 2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, также обладающее фармакологической активностью. T1/2 — 3,2-6 ч. Нимесулид выводится из организма с мочой — около 50% принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизованном виде и только 1-3% выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не меняется. При длительном применении не кумулирует в организме.

Показания к применению препарата Нимесил

Острый болевой синдром. Симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом. Первичная дисменорея.

Применение препарата Нимесил

Нимесил назначают после тщательной оценки соотношения польза/риск. Применяют минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее краткого времени для ослабления побочных эффектов. Максимальная продолжительность курса лечения Нимесилом — 15 сут.
Взрослые и лица пожилого возраста : 1 пакетик по 100 мг 2 раза в сутки (суточная доза — 200 мг). Дети в возрасте старше 12 лет : коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек : для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина — 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Содержимое порционных пакетиков высыпают в стакан, растворяют водой и принимают внутрь после еды.

Противопоказания к применению препарата Нимесил

Повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Гепатотоксическая реакция на нимесулид в анамнезе. Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие пептические язвы или желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения или другие состояния, сопровождающиеся кровотечением. Значительное нарушение свертываемости крови. Сердечная недостаточность тяжелой степени. Тяжелая почечная недостаточность. Печеночная недостаточность. Детям в возрасте младше 12 лет. В III триместр беременности и период кормления грудью. Повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию. Не применять одновременно с другими препаратами, которые могут быть причиной гепатотоксических реакций. Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Побочные эффекты препарата Нимесил

Частота побочных эффектов классифицируется таким образом: очень часто (<=1/10); часто (1/100 и <=1/10); иногда (1/1000 и <=1/100); редко (1/10 000 и <=1/1000); очень редко (<=1/10 000), в том числе частные случаи.

• Редко Анемия, эозинофилия .
• Очень редко Тромбоцитопения , панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы:

• Редко Повышенная чувствительность
• Очень редко Анафилаксия

Нарушения обмена веществ и метаболизма:

• Редко Гиперкалиемия

Психические нарушения:

• Редко Ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения

Со стороны нервной системы:

• Иногда Головокружение
• Очень редко Головная боль , сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)

• Редко Нечеткость зрения
• Очень редко Нарушение зрения

Со стороны органа слуха и равновесия:

• Очень редкоГоловокружение

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• Иногда Гипертензия
• Редко Тахикардия, геморрагии, лабильность АД, приливы

Со стороны дыхательной системы:

• Иногда Одышка
• Очень редко БА, бронхоспазм

Со стороны ЖКТ:

• Часто Диарея, тошнота, рвота
• ИногдаЗапор, метеоризм, гастрит
• Очень редко Боль в животе, диспепсия, стоматит, окрашивание кала в черный цвет (мелена), желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки

Со стороны печени и желчевыводящей системы:

• Очень редко Гепатит, фульминантный гепатит (в том числе случаи с летальным исходом), желтуха, холестаз

Со стороны кожи и придатков:

• Иногда Зуд, кожная сыпь, повышенная потливость
• Редко Эритема, дерматит
• Очень редко Крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

• Редко Дизурия , гематурия , задержка мочеиспускания.
• Очень редко Почечная недостаточность, олигурия , интерстициальный нефрит

Общие нарушения:

• Иногда Отеки
• Редко Слабость, астения
• Очень редко Гипотермия

Данные лабораторных исследований:

• Часто Повышение уровня печеночных трансаминаз.

Особые указания по применению препарата Нимесил

Риск возникновения побочных явлений может быть снижен, если нимесулид, по возможности, применять в течение минимального промежутка времени. Лечение необходимо прекратить при отсутствии положительного клинического эффекта на протяжении нескольких дней. При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить. При применении нимесулида были сообщения о возникновении серьезных побочных реакций со стороны печени (очень редко с летальным исходом), поэтому при длительном применении нимесулида необходимо контролировать показатели функции печени с периодичностью 1 раз в 2 нед. Если у пациентов, принимающих нимесулид, наблюдаются изменения показателей функции печени (повышение АлАТ, АсАТ, ЩФ), появляются симптомы поражения печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, темная окраска мочи), препарат отменяют и в дальнейшем не назначают. Были сообщения о поражении печени (большинство которых имело обратимый характер) после кратковременного применения препарата. Во время лечения нимесулидом следует избегать его сочетанного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени. При лечении нимесулидом следует воздерживаться от применения других анальгетиков.
Нимесулид следует с осторожностью назначать больным с нарушениями со стороны ЖКТ (пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, язвенный колит или болезнь Крона). На любой стадии лечения нимесулид может спровоцировать желудочно-кишечное кровотечение, появление пептической язвы или перфорацию полого органа независимо от того, отмечались ли в анамнезе заболевания пищеварительного тракта. В случае возникновения таких осложнений лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Пациентам с нарушением функции почек или сердца Нимесил следует применять с осторожностью, поскольку он может вызвать или усилить эти нарушения. В таком случае терапию Нимесилом следует прекратить. Препарат может вызвать задержку жидкости в организме, поэтому у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью.
Препарат может вызывать сонливость или головокружение . Лица пожилого возраста более склонны к возникновению побочных действий при применении НПВП, таких как желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, нарушение функций сердца, печени или почек, поэтому эти пациенты нуждаются в проведении постоянного медицинского контроля. Нимесулид может нарушать функции тромбоцитов , поэтому его следует назначать с осторожностью при геморрагических диатезах.
Нимесил нельзя применять как заменитель ацетилсалициловой кислоты для проведения кардиоваскулярной профилактики. Нимесулид может маскировать повышение температуры тела, связанное с бактериальной инфекцией.
Период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется назначать нимесулид женщинам, планирующим беременность. Пациенткам, у которых беременность протекает с осложнениями или женщинам, которые проходят обследование по поводу бесплодия, не следует принимать нимесулид. Во время кормления грудью применять нимесулид не рекомендуется.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с точными механизмами. Исследования влияния нимесулида на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами не проводились. Если при применении нимесулида возникает головокружение или сонливость, следует отказаться от подобных видов деятельности.

Взаимодействия препарата Нимесил

У пациентов, применяющих варфарин или другие непрямые антикоагулянты, или ацетилсалициловую кислоту, имеется повышенный риск возникновения кровотечений при одновременном применении Нимесила, поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови. У здоровых лиц нимесулид временно снижает диуретическое действие фуросемида и выведение натрия и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида при нарушении функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Имеются данные о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и повышению его токсичности. Если Нимесил назначают пациенту, получающему препараты лития, требуется проведение частого контроля уровня лития в плазме крови.
При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено. Следует соблюдать осторожность, если нимесулид назначается меньше чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в плазме крови и усиление его токсичности. При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.

Передозировка препарата Нимесил, симптомы и лечение

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, АГ (артериальная гипертензия), ОПН, угнетения дыхания, комы. Однако такие явления отмечают редко.
Лечение : симптоматическое; специфического антидота нет. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но принимая во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), маловероятно, что диализ окажется эффективным. Показано промывание желудка, применение активированного угля.

Условия хранения препарата Нимесил

В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

Список аптек, где можно купить Нимесил:

• Санкт-Петербург

Обновление: Октябрь 2018

Нимесил является анальгезирующим и жаропонижающим препаратом с выраженным противовоспалительным эффектом. Относится к группе негормональных противовоспалительных средств из класса сульфонамидов.

Действующим веществом Нимесила является нимесулид, оказывающий мощное системное действие. Эффективен в терапии воспалительных лихорадочных состояний, инфекционных и ревматических процессов, выраженного болевого синдрома различной этиологии.

Превосходит по действию популярные препараты из группы НПВС ( , ), работая непосредственно в очаге воспаления, но при этом имеет широкий ряд противопоказаний и побочных эффектов.

Следует понимать, что при всей своей высокой эффективности Нимесил предназначен для симптоматической терапии, действуя на момент использования и не влияя на этиологическую причину заболевания.

Фармгруппа: НПВС — Нестероидные противовоспалительные препараты.

Состав препарата

• Активное вещество: Нимесулид 100 мг;
• Вспомогательные вещества: сахароза, кетомакрогол 1000, мальтодекстрин, безводная лимонная кислота, апельсиновый ароматизатор.

Форма выпуска

Нимесил выпускается в виде зернистых гранул для приготовления суспензии для перорального приема, имеющих светло-желтый цвет и апельсиновый запах. В одном бумажном ламинированном пакетике – 2 грамма порошка. Картонные пачки по 9, 15, 30 пакетиков.

Цена:

• 1 пакетик 22-40 руб,
• 30 пакетиков 611-890 руб.

Фармакологическое действие

Нимесулид оказывает выраженное влияние на метаболизм арахидоновой кислоты, ингибируя в основном циклооксигеназу-2. Вследствие данных процессов снижается биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспалительных и аллергических реакций, и влияющих на гладкую мускулатуру органов.

Препарат быстро блокирует выход гистамина из тучных клеток, замедляет синтезирование металлопротеазы, эластазы и коллагеназы, предохраняя тем самым хрящевую ткань от разрушения. Подавляет высвобождение фактора некроза опухоли альфа, уменьшая действие кининов, вызывающих расширение сосудистой стенки. Снижает выработку нейтрофилами супероксидных анионов и образование свободных радикалов, играющих важную роль в развитии воспалительной реакции.

Благодаря особенностям данной лекарственной формы нимесулида эффективность Нимесила развивается быстро и продолжается в течение 6 часов.

Фармакокинетика

Согласно инструкции по применению Нимесила после приема суспензии препарат быстро всасывается через ЖКТ, достигая максимальной терапевтической концентрации через 2-3 часа. Характеризуется высокой связью с белками крови, до 97,5 %, легко проходит через гистогематические барьеры.

Метаболизм препарата происходит в печени с помощью Р450 (CYP) 2C9: изофермента цитохрома. Основной метаболит – гидроксинимесулид, фармакологически активное производное нимесулида. Выводится через желчь в метаболизированном виде.

Около 50 % от принятого количества Нимесила выводится почками.

Показания к применению

• Лечение остеохондроза, ревматоидного артрита в качестве симптоматической терапии.
  • головная боль;
  • боль в пояснице, спине;
  • миалгии;
  • боль, сопровождающая травмы, растяжения связок, воспаление и вывихи суставов;
  • зубная боль;
  • послеоперационный период.
• Лечение острого болевого симптома
• Альгодисменорея.
• Симптоматическое лечение гинекологических, сосудистых и оториноларингологических заболеваний.
• Воспалительные заболевания с повышением температуры тела (кроме ОРВИ и простудных явлений).

Противопоказания

Противопоказания:

С осторожностью назначается при следующих патологиях и факторах:

Повышенная чувствительность к действующей основе (нимесулиду) или вспомогательному компоненту препарата. Гиперергические реакции организма в анамнезе: ринит, крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, связанные с приемом любого препарата из группы НПВС, включая нимесулид. Гепатотоксические реакции организма на нимесулид в анамнезе. Одновременное лечение другими препаратами, обладающими гепатотоксическим действием (особенно из группы НППС). Воспалительные процессы в кишечнике в фазе обострения (б-нь Крона, неспецифический язвенный колит). Восстановительные период после аортокоронарного шунтирования. Лихорадка, сопровождающая простудные заболевания и ОРВИ. Сочетание бронхиальной астмы, полипоза околоносовых пазух или носа с рецидивирующим течением и непереносимости НПВС в анамнезе; Обострение язвы желудка или 12-перстной кишки; Язва с кровотечением или перфорацией в анамнезе; Цереброваскулярные и иные кровотечения в анамнезе; Заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью; Нарушение свертываемости крови тяжелого характера; Тяжелая сердечная недостаточность; Почечная недостаточность в тяжелой степени; Подтвержденная гиперкалиемия; Заболевание печени в острой фазе; Дети до 12 лет; Беременность, лактация; Наркозависимость, алкоголизм.

сердечная недостаточность любой степени; артериальная гипертензия тяжелой формы; сахарный диабет 2го типа; наследственная непереносимость фруктозы; мальабсорбция глюкозы-галактозы; недостаточность сахарозы-изомальтозы; дис- или гиперлипидемия; цереброваскулярные патологии; тяжелые соматические болезни; заболевания артерий (периферических); инфекция, вызванная Helicobacter pylori; клиренс креатинина меньше 60 мл/мин; длительное лечение НПВС; пожилой возраст; курение.

Дозировка

Перед применением содержимое пакетика (гранулы) высыпают в стакан и добавляют около 100 мл воды, перемешивают до получения однородной суспензии. Хранить готовый раствор нельзя, поэтому его готовят непосредственно перед применением.

• Принимают после еды, по 1 пакетику (предварительно растворив) 2 раза в сутки.
• Максимальная длительность приема Нимесила составляет 15 дней, однако с целью исключения риска побочных реакций оптимальным является назначение препарата коротким курсом (5-7 дней).
• Подростки с 12 до 18 лет принимают Нимесил в рекомендуемой выше дозе.
• Решение о коррекции дозы пожилым пациентам принимается индивидуально.

Пациентам с почечной недостаточностью (легкой и умеренной степенью) не требуется коррекции доза и интервалов приема. В ходе клинических испытаний у таких пациентов наблюдается удлиненные в два раза временной промежуток достижения максимальной концентрации нимесулида в крови и период полувыведения метаболитов активного вещества, но укладывающиеся в пределы фармакокинетических значений.

Побочное действие

• Система кроветворения: возможно развитие анемии и , геморрагического синдрома; очень редко — пацитопения, тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура.
• Аллергические реакции: вероятны зуд, кожные высыпания, повышенная потливость; реже развиваются более сильные реакции гиперчувствительности – дерматит, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла.
• ЦНС: головокружение; реже развиваются — ощущение страха, ночные кошмарные сны, нервозность, сонливость, головная боль, энцефалопатия.
• Органы зрения: редко отмечается .
• ССС: вероятна тахикардия, артериальная гипертензия, лабильность артериального давления, ощущение приливов.
• Органы дыхания: иногда отмечается одышка; реже – бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы.
• Органы пищеварения: часто развивается рвота и тошнота, а также диарея, реже отмечаются запоры и метеоризм, гастропатия, боли в животе, стул дегтеобразного характера, стоматит. Очень редко возникают желудочно-кишечные кровотечения, развивается язвенное поражение слизистой ЖКТ, гепатит, холестаз, желтуха, увеличение печеночных ферментов.
• Мочевыделительная система: редко возникает гематурия, дизурия, задержка мочеиспускания; чрезвычайно редко формируется почечная недостаточность, нефрит интерстициальный, олигурия.
• Общие нарушения : недомогание, астеническое состояние, реже — гипотермия.
• Изменение крови : очень редко отмечается гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомами передозировки являются: сонливость, апатия, тошнота и рвота, болезненность в эпигастральной области, возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях отмечается повышение артериального давления, развивается острая почечная недостаточность, угнетается дыхание вплоть до комы и развиваются прочие анафилактоидные реакции. При вовремя начатой симптоматической терапии все явления обратимы.

Лекарственное взаимодействие

Требуется индивидуальная оценка риска-пользы терапии Нимесилом при одновременном приеме ангикоагулянтов (Варфарин), антиагрегантов (Клопидогрел), глюкокортикостероидов (Преднизалон), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина SSRIs (Циталопрам, Сертралин).

Группа препарата	Возможные реакции при совместном применении с Нимесилом
Глюкокортикостероиды	Повышение риска желудочно-кишечных кровотечений и развития язвы
Антитромбоцитарные средства, SSRIs	Повышение риска желудочно-кишечных кровотечений
Антикоагулянты	Повышение риска кровотечений
Диуретики	Ослабление действия
Антигипертензивные препаратов	Ослабление действия, ухудшение функции почек
Препараты лития	Уменьшение клиренса лития
Субстраты изофермента CYP2C9	Уменьшение концентрации в крови
Цитостатики	Увеличение токсических эффектов
Циклоспорины	Увеличение нефротоксичности

Особые указания

По инструкции Нимесила при наличии у пациента риска возникновения язвы, желудочно-кишечных кровотечений, а также при одновременном лечении препаратами из указанных выше, терапию Нимесилом начинают с наименьшей дозы, наблюдая за состоянием пациента. При малейших побочных или нежелательных реакциях лечение прекращают.

• В составе Нимесила имеется сахароза, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом: в 1 пакетике 0.15-0.18 ХЕ.
• При возникновении ОРВИ и простудных явлений во время терапии Нимесилом лечение прекращают.
• Следует соблюдать осторожность в период лечения Нимесилом при вождении автомобиля и точных, опасных работах.

Срок годности

В герметично запаянных пакетах — 2 года. При нарушении целостности упаковки препарат применять нельзя.

Аналоги

Аналогичными по составу, с действующим веществом нимесулид, являются следующие лекарственные средства: Немулекс, Актасулид, Апонил, Амеолин, Аулин, Нимесулид, Нимулид, Сулайдин и др. Некоторые из них имеют в разы меньшую стоимость при одинаковой эффективности с Нимесилом. Отличие гранул для приготовления суспензии от таблеток (более дешевых) лишь в том, что эффект наступает немного быстрее, за счет более быстрого всасывания суспензии, а эффективность остается такой же.

100 мг. 20 шт. 70 руб.

Нимесулид Тева 100 мг. 20 шт. 170 руб.

100 мг. 20 шт. 200 руб.

• Немулекс

гранулы для суспензии 100 мг. 30 шт. 500 руб.

• Нимулид

табл. для рассасывания 100 мг. 20 шт. 200-250 руб., суспензия 60 мл. 200-300 руб.

• Апонил

100 мг. 20 шт. 170 руб.

• Нимика