SANOFI-AVENTIS SYNTHELABO GROUPE Moskovski endokrini pogon, FGUP Organika JSC POLYPHARM ICN Sanofi Winthrop Industry

Zemlja porijekla

Rusija Francuska

Grupa proizvoda

Nervni sistem

Antipsihotik (neuroleptik)

Obrazac za osloba?anje

• 10 - blisteri (2) - kutije od 2 ml - ampule (10) - kartonska pakovanja (1 2 ml - bezbojne staklene ampule sa ta?kom loma i dva prstena za ozna?avanje u gornjem delu ampule (6) - blister pakovanja konturne plastike (2) - pakovanja 30 - tamne staklene tegle (1) - kartonska pakovanja 30 - polimerne tegle (1) - kartonska pakovanja 10 - blister pakovanja (3) - kartonska pakovanja

Opis doznog oblika

• Otopina za intravensku i intramuskularnu injekciju Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu je bezbojna ili gotovo bezbojna, prozirna. tablete Bele ili kremasto bele tablete, okrugle, ravne, sa zako?enim ivicama sa obe strane, sa popre?nom razdelnom linijom na gornjoj strani i gravurom „Tiapridal 100“ na drugoj strani; bez mirisa ili sa blagim mirisom.

farmakolo?ki efekat

Antipsihotik (neuroleptik). Ima hipnoti?ki, sedativni, analgetski efekat. Elimini?e diskineziju centralnog porekla. Antipsihoti?ki efekat je posledica blokade dopaminskih D2 receptora mezolimbi?kog i mezokortikalnog sistema. Ima izra?en analgetski efekat, kako kod interoceptivnog tako i kod eksteroceptivnog bola. Sedativni u?inak nastaje zbog blokade adrenoreceptora retikularne formacije mo?danog stabla; antiemeti?ko djelovanje - blokada dopaminskih D2 receptora triger zone centra za povra?anje; hipotermijsko djelovanje - blokada dopaminskih receptora hipotalamusa.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene 200 mg tiaprida, maksimalna koncentracija lijeka u plazmi - 1,3 mg / ml - posti?e se za 1 sat. Nakon intramuskularne injekcije od 200 mg tiaprida, maksimalna koncentracija lijeka u plazmi - 2,5 mg / ml - posti?e se za 30 minuta. Bioraspolo?ivost tableta je 75%. Kada se uzima neposredno prije jela, bioraspolo?ivost se pove?ava za 20%, a maksimalna koncentracija u plazmi za 40%. Apsorpcija se usporava u starosti. Raspodjela u tijelu se javlja brzo (manje od 1 sata). Prodire kroz krvno-mo?danu barijeru i kroz placentu, ne dolazi do kumulacije. Kod ?ivotinja je zabilje?ena penetracija lijeka u mlijeko, s omjerom koncentracija u mlijeku i krvi od 1,2. Vezivanje za proteine plazme i eritrocite je slabo. Metabolizam tiaprida je vrlo mali: 70% doze se nalazi u urinu nepromijenjeno. Poluvrijeme eliminacije iz plazme je 2,9 sati kod ?ena i 3,6 sati kod mu?karaca. Izlu?ivanje se javlja prete?no u urinu, a bubre?ni klirens dosti?e 330 ml/min. Farmakokinetika u posebnim klini?kim situacijama. Kod pacijenata sa o?te?enom funkcijom bubrega, izlu?ivanje je u korelaciji sa CC. Ako je CC ispod 20 ml/min, dnevnu dozu lijeka treba odrediti ovisno o te?ini zatajenja bubrega: polovina doze se koristi uz CC od 11-20 ml/min, a ?etvrtina doze uz CC od 10 ml/min.

Posebni uslovi

NMS karakteri?e bledilo, hipertermija, uko?enost mi?i?a, disfunkcija perifernog nervnog sistema, o?te?enje svesti. Znakovi disfunkcije perifernog nervnog sistema, kao ?to su poja?ano znojenje i labilnost krvnog pritiska, mogu prethoditi nastanku hipertermije i stoga predstavljaju rani signal upozorenja. Neki faktori rizika, kao ?to su dehidracija ili organsko o?te?enje mozga, iako to mo?e biti posljedica idiosinkrazije, izgledaju predisponiraju?i. Tiaprid uzrokuje produ?enje QT intervala ovisno o dozi. Poznato je da ovaj efekat pove?ava rizik od ozbiljnih ventrikularnih aritmija, poja?an je na pozadini bradikardije, sa hipokalemijom, kao i u slu?aju kongenitalnog ili ste?enog produ?enja QT intervala (u kombinaciji sa lekovima koji produ?avaju QTc interval). Prije po?etka primjene lijeka potrebno je korigirati hipokalemiju. Potrebno je pratiti klini?ku sliku, ravnote?u elektrolita i EKG. Kod ekstrapiramidnog sindroma uzrokovanog antipsihoticima, umjesto agonista dopaminskih receptora treba propisati antiholinergike. Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima Tokom perioda le?enja bolesnici treba da se uzdr?e od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju pove?anu koncentraciju pa?nje i brzinu psihomotornih reakcija Predoziranje Simptomi: prekomerna sedacija, pospanost, depresija svesti do koma, arterijska hipotenzija, ekstrapiramidni simptomi. Lije?enje: ukidanje lijeka, ispiranje ?eluca (u slu?aju trovanja tabletama), simptomatska i detoksikaciona terapija, pra?enje vitalnih tjelesnih funkcija, posebno sr?ane aktivnosti (rizik od produ?enja QT intervala) do potpunog nestanka simptoma intoksikacije. S te?kim ekstrapiramidnim simptomima - antiholinergi?ki lijekovi. Budu?i da se tiaprid slabo dijalizuje, ne preporu?uje se hemodijaliza za uklanjanje aktivne tvari. Protuotrov za tiaprid je nepoznat.

Compound

• 1 amp. tiaprid (u obliku hidrohlorida) 100 mg 1 amp. tiaprid hidrohlorid 111,1 mg, ?to odgovara sadr?aju tiaprida 100 mg Pomo?ne supstance: natrijum hlorid - 5 mg, voda za injekcije - do 2 ml.

Indikacije za upotrebu tiaprida

• Za odrasle: - ubla?avanje psihomotorne uznemirenosti i agresivnih stanja, posebno kod hroni?nog alkoholizma ili u starosti; - sindrom intenzivnog hroni?nog bola. Za odrasle i djecu stariju od 6 godina: - razli?ite vrste koreje; Gilles de la Touretteov sindrom. Za djecu stariju od 6 godina: - poreme?aji pona?anja sa agitacijom i agresivno??u

Kontraindikacije za tiaprid

• - dijagnosticirani ili sumnjivi tumori zavisni od prolaktina, kao ?to su prolaktinom hipofize i rak dojke; - dijagnoza ili sumnja na feohromocitom; - hipertenzivna kriza; - te?ko zatajenje bubrega i/ili jetre; - I trimestar trudno?e; - period laktacije (dojenje); - dje?iji uzrast (do 6 godina); - kombinacija sa sultopridom; - kombinacije sa agonistima dopaminskih receptora (amantadin, apomorfin, bromokriptin, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, kinagolid, ropinirol), sa izuzetkom pacijenata koji boluju od Parkinsonove bolesti; - kombinacije sa lekovima koji mogu da izazovu aritmije: antiaritmici klase I A (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid) i klase III (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), neki antipsihotici (tioridazin, hlorpromazin, levomepepromazin, suflucipipirazid, hlormetoksil) , pimozid, haloperidol

Doziranje tiaprida

• 100 mg 50 mg/ml

Nuspojave tiaprida

• Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: astenija, umor (9,4%); pospanost (6,6%); nesanica (4,4%); uznemirenost, psihomotorna agitacija (3,7%); apati?na stanja (2,8%); vrtoglavica (2,6%); glavobolja (2%); parkinsonizam - tremor (2,3%), povi?en krvni pritisak, bradikinezija (1,2%), hipersalivacija (1,2%); rijetko - rana diskinezija i distonija (spazmodi?ni tortikolis, okulogeri?ne krize, trzmus), akatizija (0,9%). Ovi simptomi su obi?no reverzibilni nakon prestanka uzimanja lijeka ili imenovanja antiholinergi?kih antiparkinsonika. Kod du?e upotrebe - tardivna diskinezija (stereotipni nevoljni pokreti jezika, lica i udova) Antiholinergi?ki antiparkinsonici koji se prepisuju kao korektori mogu pogor?ati stanje pacijenta. Mo?da razvoj NMS-a. Iz endokrinog sistema: hiperprolaktinemija i povezani poreme?aji (

interakcija lijekova

Kombinacije su kontraindicirane kada se koriste zajedno sa antiaritmi?kim lijekovima klase I A (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid) i klase III (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), nekim antipsihoticima (tioridazin, hlorpromazin,, sulfuapiropemazin, sulfuapiropemazin, sulfuapiroperazin, , haloperidol, droperidol) i drugi lijekovi kao ?to su bepridil, cisaprid, difemanil, eritromicin, mizolastin, vinkamin pove?avaju rizik od ventrikularnih aritmija, kao i fibrilacije atrija. Etanol poja?ava sedativni u?inak antipsihotika (neuroleptika). Uz istovremenu primjenu levodope i antipsihotika (neuroleptika), uo?ava se antagonizam djelovanja. Kod pacijenata sa Parkinsonovom bole??u preporu?uje se upotreba minimalne efektivne doze levodope i tiaprida. Agonisti dopaminskih receptora mogu uzrokovati ili pogor?ati psihoti?ne poreme?aje. Ako je potrebno lije?enje antipsihoticima kod pacijenta koji boluje od Parkinsonove bolesti koji prima dopaminergi?ki lijek, dozu potonjeg treba postupno smanjivati do prestanka lije?enja (nagli prekid mo?e dovesti do razvoja NMS). Uz istovremenu primjenu Tiapridala sa sparfloksacinom, moksifloksacinom, pove?ava se rizik od razvoja ventrikularnih aritmija, kao i atrijalne fibrilacije. Ako se kombinacija ne mo?e izbje?i, tada je potrebno odrediti vrijednost QT intervala i obezbijediti EKG kontrolu. Kombinacije koje zahtijevaju oprez kod aritmija, kao i atrijalne fibrilacije, prilikom primjene Tiapridala sa lijekovima koji uzrokuju bradikardiju (blokatori sporih kalcijumskih kanala - diltiazem, verapamil; beta-blokatori; klonidin, guanfacin; preparati digitalisa, holinesteraze, inhibitori galarivastigmine - donentazemin piridostigmin, neostigmin), s lijekovima koji mogu uzrokovati hipokalemiju (diuretici koji otpu?taju kalij, laksativi, amfotericin B, kortikosteroidi, tetrakozaktid). Kombinacije koje treba uzeti u obzir Prilikom istovremene primjene s antihipertenzivnim lijekovima, primje?uje se aditivni efekat, pove?avaju?i rizik od posturalne hipotenzije. Pove?anje inhibitornog efekta na centralni nervni sistem javlja se uz istovremenu primjenu Tiapridala s lijekovima koji depresiraju funkcije centralnog nervnog sistema: derivati morfina (opioidni analgetici, antitusivni lijekovi i supstituciona terapija); barbiturati; benzodiazepini i drugi anksiolitici; tablete za spavanje; sedativni antidepresivi; blokatori histaminskih H1 receptora sa sedativnim u?inkom; antihipertenzivi centralnog djelovanja; baklofen; talidomid. Oblik doziranja:   tablete Sastojci:

1 tableta sadr?i aktivnu tvar - 111,1 mg tiaprid hidrohlorida (u smislu baze tiaprida - 100,0 mg). pomo?ne tvari: laktoza monohidrat (mlije?ni ?e?er) - 46,4 mg. krompirov skrob - 1 8,0 mg. povidon (medicinski polivinilpirolidon niske molekularne te?ine) - 1,8 mg. magnezijum stearat - 2,7 mg.

Opis:

Bijele ili bijele tablete blago ?u?kaste boje

pljosnato-cilindri?nog oblika sa zako?enim.

Farmakoterapijska grupa:Antipsihotik (neuroleptik) ATX:   farmakodinamika:

Antipsihotik (neuroleptik); ima hipnoti?ko, sedativno, analgetsko djelovanje. Elimini?e diskineziju centralnog porekla. Ima izra?en analgetski efekat, kako kod interoceptivnog tako i kod eksteroceptivnog bola. Antipsihoti?ki efekat nastaje zbog blokade dopamin 02 receptora mezolimbi?kog i mezokortikalnog sistema. Sedativni u?inak nastaje zbog blokade adrenoreceptora retikularne formacije mo?danog stabla; antiemeti?ki efekat - blokada dopamin 02 receptora triger zone centra za povra?anje; hipotermijsko djelovanje - blokada dopaminskih receptora hipotalamusa.

farmakokinetika:

Nakon uzimanja 200 mg tiaprida, maksimalna koncentracija lijeka u plazmi!3 mg/ml posti?e se za 1 sat.

Bioraspolo?ivost tableta je 75%. Kada se uzima neposredno prije jela, bioraspolo?ivost se pove?ava za 20%, a maksimalna koncentracija u plazmi za 40%. Apsorpcija se usporava u starosti.

Raspodjela u tijelu se javlja brzo (manje od 1 sata). Prodire kroz krvno-mo?danu barijeru i kroz placentu, ne dolazi do kumulacije. Kod ?ivotinja je uo?eno prodiranje lijeka u mlijeko, s omjerom koncentracija u mlijeku i krvi 1:2.

Komunikacija sa proteinima plazme i eritrocitima je slaba. Metabolizam tiaprida je vrlo mali: 70% doze se nalazi u urinu nepromijenjeno. Poluvrijeme eliminacije iz plazme je 2,9 sati kod ?ena i 3,6 sati kod mu?karaca. Izlu?ivanje se javlja prete?no urinom, a bubre?ni klirens dosti?e 330 ml/min.

Indikacije:

Kod odraslih:

Psihomotorna agitacija i agresivna stanja, posebno kod hroni?nog alkoholizma ili u starijoj dobi.

Kod odraslih i djece starije od 6 godina:

Razne vrste koreje, Gilles de la Touretteov sindrom.

Kod djece starije od 6 godina:

Poreme?aji pona?anja sa agitacijom i agresivno??u.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na tiaprid ili druge komponente lijeka.

Dijagnosticirani ili sumnjivi tumori zavisni od prolaktina, kao ?to su prolaktinom hipofize i rak dojke.

Dijagnostikovan feohromocitom ili sumnja na feohromocitom.

U kombinaciji sa sultopridom.

Trudno?a (I trimestar).

period laktacije.

Uzrast djece (do 6 godina).

Hipertenzivna kriza.

Te?ko zatajenje bubrega i/ili jetre.

U kombinaciji sa lekovima koji mogu izazvati sr?ane aritmije: antiaritmicima klase 1a (, hidrokinidin, disopirampd) i klase III (, dofetilid, ibutilid), nekim antipsihoticima (, cijamemazin, pimozid,), kao i sa slede?im lekovima: bepridil, cisaprid, difemanil, mizolastin, intravenski,. (vidi odjeljak "Interakcije s drugim lijekovima"),

Pa?ljivo:

Hroni?na bubre?na insuficijencija. Prilikom primjene potrebno je smanjiti dozu i poja?ati nadzor (vidjeti Doziranje i primjena);

Epilepsija, zbog mogu?nosti sni?avanja praga napadaja; Kardiovaskularne bolesti u fazi dekompenzacije;

Parkinsonova bolest;

Zajedni?ka upotreba lijekova koji sadr?e alkohol;

U starijoj dobi, s bradikardijom (manje od 55 bpm), hipokalemijom, kongenitalnim produ?enjem QT intervala, kao i uz kombiniranu primjenu lijekova koji mogu uzrokovati te?ku bradikardiju (manje od 55 bpm), hipokalemiju. smanjena sr?ana provodljivost ili produ?enje QT intervala.

Trudno?a i dojenje:

Lijek je kontraindiciran u prvom tromjese?ju trudno?e i dojenja.

Nema dostupnih podataka o dejstvu antipsihotika koji se koriste tokom trudno?e na fetalni mozak (po mogu?nosti da se ne koriste tokom trudno?e).

Me?utim, ako se lijek i dalje koristi tijekom trudno?e, preporu?uje se ograni?iti dozu i trajanje lije?enja ako je mogu?e.

Uz produ?eno lije?enje i/ili primjenu visokih doza i/ili u kasnoj trudno?i, opravdano je pra?enje neurolo?kih funkcija novoro?en?eta.

Laktacija

Nije poznato da li prelazi u maj?ino mleko, pa se preporu?uje prekid dojenja tokom uzimanja leka.

Doziranje i primjena:

Samo za odrasle i djecu stariju od 6 godina.

Uvijek treba odabrati najni?u efektivnu dozu. Ako stanje pacijenta dozvoljava, lije?enje treba zapo?eti niskom dozom, a zatim je postepeno pove?avati.

Psihomotorna agitacija i agresivna stanja, posebno kod hroni?nog alkoholizma ili u starijoj ?ivotnoj dobi:

Kod starijih osoba: 50 mg dva puta dnevno. Doza se mo?e postepeno pove?avati za 50-100 mg svaka 2-3 dana do maksimalne dnevne doze od 300 mg.

Chorea, Gilles de la Touretteov sindrom Odrasli: 300 - 800 mg/dan

Lije?enje treba zapo?eti dozom od 25 mg dnevno, a zatim je polako pove?avati dok se ne postigne minimalna efektivna doza.

Kod pacijenata sa o?te?enom funkcijom bubrega: ako je klirens kreatinina ispod 20 ml/min, dnevnu dozu lijeka treba odrediti ovisno o te?ini zatajenja bubrega: pola doze se koristi za klirens kreatinina od 11-20 ml/min i ?etvrtina doze za klirens kreatinina od 10 ml/min.

Za djecu stariju od 6 godina: 3-6 mg/kg/dan

Intenzivni hroni?ni bolni sindrom.

Uobi?ajena doza za odrasle je 200-400 mg/dan.

Poreme?aji pona?anja s agitacijom i agresivno??u kod djece starije od 6 godina - doza je 100-150 mg / dan.

Nuspojave:

Astenija, umor

Pospanost

Nesanica

Agitacija, psihomotorna agitacija Apati?na stanja Vrtoglavica Glavobolja

Parkinsonov sindrom: tremor, povi?en krvni pritisak, bradikinezija. hipersalivacija.

Mnogo rje?e:

Rana diskinezija i distonija (spasti?ni tortikolis, okulogirne krize, trzmus), akatizija.

Ovi simptomi su obi?no reverzibilni nakon prestanka uzimanja lijeka ili primjene antiholinergi?kih antiparkinsonika.

Tardivna diskinezija (stereotipni nevoljni pokreti jezika, lica i udova) koja se javlja pri dugotrajnoj upotrebi (antiholijergi?ni antiparkinsonici koji se prepisuju kao korektori mogu pogor?ati stanje pacijenta).

Hiperprolaktinemija i povezani poreme?aji (manje od 0,2%): amenoreja, galaktoreja, oticanje dojki, bol u grudima, impotencija ili poreme?aji ejakulacije,

Pove?anje telesne te?ine,

produ?enje QT intervala,

fibrilacija atrija,

posturalna hipotenzija,

Maligni neurolepti?ki sindrom.

predoziranje:

Simptomi: pretjerana sedacija, pospanost, depresija svijesti do kome,

arterijska hipotenzija, ekstrapiramidni simptomi.

Lije?enje: ukidanje lijeka, ispiranje ?eluca (u slu?aju trovanja tabletama),

simptomatska i detoksikaciona terapija, pra?enje vitalnih tjelesnih funkcija (posebno sr?ane aktivnosti (rizik od produ?enja QT intervala) do potpunog nestanka simptoma intoksikacije. Ukoliko se pojave te?ki ekstrapiramidni simptomi antiholinergi?ko lije?enje.

Po?to se slabo dijalizuje, hemodijaliza se ne preporu?uje za uklanjanje supstance. Protuotrov za tiaprid je nepoznat.

interakcija:

Kada se koristi u kombinaciji s antiaritmi?kim lijekovima, mogu?e je pove?ati rizik od razvoja ventrikularnih aritmija, kao i atrijalne fibrilacije.

Alkohol poja?ava sedativni u?inak neuroleptika.

Postoji zajedni?ki antagonizam djelovanja levodope i neuroleptika. Kod pacijenata koji boluju od Parkinsonove bolesti, preporu?uje se upotreba minimalne efektivne doze levodope i tiaprida.

Dopaminergi?ki agonisti mogu uzrokovati ili pogor?ati psihoti?ne poreme?aje. Ako je potrebno lije?enje antipsihoticima kod bolesnika koji boluje od Parkinsonove bolesti koji prima dopaminergi?ki lijek, dozu potonjeg treba postupno smanjivati do prestanka terapije (nagli prekid mo?e dovesti do razvoja malignog neurolepti?kog sindroma).

Lijekovi koji uzrokuju bradikardiju i hipokalemiju kada se uzimaju zajedno s tiapridom mogu pove?ati rizik od ventrikularnih aritmija, kao i atrijalne fibrilacije. Istodobna primjena s antihipertenzivima pove?ava rizik od posturalne hipertenzije. Lijekovi koji deprimiraju funkcije centralnog nervnog sistema, kada se uzimaju u kombinaciji sa tiapridom, doprinose pove?anju inhibitornog efekta.

Specialne instrukcije:

Neurolepti?ki maligni sindrom: Neurolepti?ki maligni sindrom karakteri?e bledilo, hipertermija, uko?enost mi?i?a, disfunkcija perifernog nervnog sistema, poreme?ena svest. Znakovi disfunkcije perifernog nervnog sistema, kao ?to su poja?ano znojenje i labilnost krvnog pritiska, mogu prethoditi nastanku hipertermije i stoga predstavljaju rani signal upozorenja. Neki faktori rizika, kao ?to su dehidracija ili organsko o?te?enje mozga, iako se takvo djelovanje antipsihotika mo?e objasniti idiosinkrazijom, ?ini se predisponiraju?im.

Bruto formula

C 15 H 24 N 2 O 4 S

Farmakolo?ka grupa supstance Tiaprid

Nozolo?ka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

51012-32-9

Karakteristike supstance Tiaprid

Atipi?ni antipsihotik iz grupe supstituisanih benzamida. Bijeli ili bijeli kristalni prah ?u?kaste nijanse. Lako se otopi u vodi, malo je - u etil alkoholu.

Farmakologija

farmakolo?ki efekat- analgetik, antipsihotik, anksiolitik, neuroleptik, hipnotik, sedativ.

Selektivno blokira dopaminske D 2 receptore mezolimbi?kog i mezokortikalnog sistema (ima mali efekat na D 1 receptore). Sedativni u?inak nastaje zbog blokade adrenoreceptora retikularne formacije mo?danog stabla; antiemetik - blokada D 2 -receptora triger zone centra za povra?anje; hipotermi?na - blokada dopaminskih receptora hipotalamusa.

Elimini?e diskineziju centralnog porekla. Suzbija produktivne simptome, uklj. sa organskim bolestima mozga. Pobolj?ava kognitivne funkcije kod starijih pacijenata. Ima izra?en analgetski efekat kod intero- i eksteroceptivnog bola. Poja?ava djelovanje drugih antipsihotika bez poja?avanja ekstrapiramidnih simptoma. Mo?e sniziti prag napadaja kod pacijenata sa epilepsijom.

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira, unos hrane smanjuje apsorpciju. Cmax kada se uzima oralno posti?e se nakon 1 sata, nakon intramuskularne injekcije u dozi od 200 mg - nakon 30 minuta i iznosi 2,5 mg/ml. U krvi se prakti?ki ne ve?e za proteine, slabo se ve?e za eritrocite. Brzo se (unutar manje od 1 sata) distribuira u mnoga tkiva i organe, prolazi kroz BBB i hematoplacentarnu barijeru. Umjereno se podvrgava biotransformaciji: 70% doze se nalazi u urinu nepromijenjeno. T 1/2 je 2,9-3,6 sati.Izlu?uje se putem bubrega. U slu?aju kr?enja funkcije izlu?ivanja bubrega, stupanj smanjenja izlu?ivanja korelira s vrijedno??u klirensa kreatinina.

Primjena supstance Tiapride

Hiperkineti?ki i diskineti?ki sindrom (vaskularnog porijekla, tardivna diskinezija, Touretteov sindrom, akutna i kroni?na koreja, uklju?uju?i Hettingtonovu koreju, nervni tik), tremor, glavobolja neurogenog porijekla, sindrom jake boli, psihomotorna neravnote?a/agitacija, u u starosti, poreme?aji pona?anja (reaktivni, u starijoj dobi, s alkoholizmom, uklju?uju?i agresivnost), akutne alkoholne psihoze sa autonomnim poreme?ajima, simptomi ustezanja kod pacijenata s alkoholizmom i ovisno??u o drogama.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, uklj. na druge derivate benzamida, feohromocitom (uklju?uju?i sumnjivi), trudno?u, dojenje.

Ograni?enja aplikacija

Epilepsija, te?ko zatajenje bubrega, Parkinsonova bolest, te?ka kardiovaskularna bolest.

Upotreba tokom trudno?e i dojenja

Kontraindikovana u trudno?i. U vrijeme lije?enja treba prekinuti dojenje.

Nuspojave supstance Tiapride

Iz nervnog sistema i ?ulnih organa: umor, pospanost, agitacija, tardivna diskinezija, akutni neurolepti?ki sindrom (akatizija, spasti?ne reakcije, trizmus, okulomotorni poreme?aji, uko?enost mi?i?a, itd.), maligni neurolepti?ki sindrom (hipertermija do 40°C, generalizovana rigidnost mi?i?a, somatovegetativni poreme?aj).

Iz genitourinarnog sistema: amenoreja, galaktoreja, hiperprolaktinemija, ginekomastija, impotencija, frigidnost.

Ostalo: ortostatska hipotenzija, debljanje, ko?ne alergijske reakcije.

Interakcija

Poja?ava dejstvo lekova koji depresiraju centralni nervni sistem (opioidni analgetici, barbiturati, antihistaminici, benzodiazepini), klonidina. Uz istovremenu primjenu s antihipertenzivnim lijekovima, uklj. ACE inhibitori, pove?ava se rizik od ortostatske hipotenzije. Nekompatibilno sa alkoholom i levodopom.

Aktivna supstanca

Tiaprid*(Tiapridum)

ATH:

Farmakolo?ka grupa

Nozolo?ka klasifikacija (ICD-10)

Compound

Opis doznog oblika

tablete: bijela ili bijela sa blagom ?u?kastom nijansom, ravno-cilindri?nog oblika sa kosom.

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu: bistra bezbojna ili blago obojena te?nost.

farmakolo?ki efekat

farmakolo?ki efekat- neuroleptik .

Farmakodinamika

Antipsihotik (neuroleptik), ima hipnoti?ko, sedativno, analgetsko dejstvo. Elimini?e diskineziju centralnog porekla. Ima izra?en analgetski u?inak i kod interoceptivnog i kod eksteroceptivnog bola. Antipsihoti?ki efekat je posledica blokade dopaminskih D 2 receptora mezolimbi?kog i mezokortikalnog sistema. Sedativni u?inak nastaje zbog blokade adrenoreceptora retikularne formacije mo?danog stabla; antiemeti?ko djelovanje - blokada dopamin D2 receptora triger zone centra za povra?anje; hipotermijsko djelovanje - blokada dopaminskih receptora hipotalamusa.

Farmakokinetika

Bioraspolo?ivost je 75%. Imenovanje neposredno prije jela pove?ava bioraspolo?ivost za 20%, a Cmax u plazmi - za 40%. Apsorpcija se usporava u starosti.

Nakon oralne primjene tiaprida u dozi od 200 mg Cmax u plazmi je 1,3 mg/ml i posti?e se za 1 sat; nakon intramuskularne primjene 200 mg (2,5 mcg / ml) - 30 minuta.

Vezivanje za proteine plazme i eritrocite je slabo. Raspodjela u tijelu se javlja brzo (manje od 1 sata). Prodire kroz BBB i placentnu barijeru. Prilikom uzimanja tableta ne dolazi do kumulacije. Kod ?ivotinja, pri ispitivanju u obliku tableta, uo?eno je prodiranje u mlijeko, sa omjerom koncentracija u mlijeku i krvi 1:2; kada se koristi otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu, tiaprid tako?er prelazi u maj?ino mlijeko (koncentracija je 50% plazme).

Metabolizira se u jetri. Metabolizam tiaprida je vrlo mali - 70% doze se nalazi u urinu nepromijenjeno. T 1/2 iz plazme je 2,9 sati kod ?ena i 3,6 sati kod mu?karaca. Izlu?ivanje se javlja uglavnom u urinu, a bubre?ni Cl dose?e 330 ml/min. Kod hroni?ne bubre?ne insuficijencije stepen smanjenja izlu?ivanja korelira sa vredno??u Cl kreatinina.

Indikacije za lijek

Tablete

odrasli:

psihomotorna agitacija i agresivna stanja, posebno kod hroni?nog alkoholizma ili u starosti;

sindrom intenzivne hroni?ne boli.

Odrasli i djeca starija od 6 godina:

razne vrste koreje;

Gilles de la Touretteov sindrom.

Djeca starija od 6 godina: poreme?aji pona?anja sa uznemireno??u i agresivno??u.

Hiperkineti?ki i diskineti?ki sindrom (uklju?uju?i upotrebu antipsihotika (neuroleptika), parkinsonizam, vaskularno porijeklo, tardivna diskinezija):

akutna i kroni?na koreja;

nervni tik;

senilna motori?ka nestabilnost;

glavobolja (neurogenog porijekla);

poreme?aj pona?anja (alkoholizam);

psihomotorna agitacija;

poreme?aji pona?anja u starosti;

alkoholna psihoza;

sindrom ustezanja (alkoholizam, ovisnost o drogama);

sindrom hroni?ne boli (uklju?uju?i artralgiju, spasti?ni bol u ekstremitetima, bol kod pacijenata sa rakom, bol neuroti?nog porekla).

Kontraindikacije

preosjetljivost na tiaprid ili druge komponente lijeka;

dijagnosticirani ili sumnjivi feohromocitom;

trudno?a (I trimestar);

period laktacije;

dje?ja dob (za tablete - do 6 godina; za otopinu za intravensku i intramuskularnu primjenu - do 7 godina);

hipertenzivna kriza;

te?ko zatajenje bubrega i/ili jetre.

dijagnosticirani ili sumnjivi tumori ovisni o prolaktinu, kao ?to su prolaktinom hipofize i rak dojke;

kombinacija sa sultopridom;

kombinacija sa dopaminergi?kim agonistima (amantadin, apomorfin, bromokriptin, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, kinagolid, ropinirol), sa izuzetkom pacijenata koji boluju od Parkinsonove bolesti;

kombinacija sa lekovima koji mogu da izazovu sr?ane aritmije: antiaritmicima klase Ia (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid) i klase III (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), nekim antipsihoticima (tioridazin, hlorpromazin, levomepirazolid, suflucipirazolid, hloromazin, pimozid, haloperidol, droperidol), kao i sa sljede?im lijekovima: levodopa, bepridil, cisaprid, difemanil, eritromicin, mizolastin, vinkamin za intravensku primjenu, sparfloksacin, moksifloksacin (vidjeti "Interakcije").

Pa?ljivo:

Zajedni?ko za oba oblika doziranja:

hroni?no zatajenje bubrega. Prilikom primjene potrebno je smanjiti dozu i poja?ati nadzor (vidi "Na?in primjene i doza");

epilepsija, zbog mogu?nosti sni?avanja praga napadaja;

kardiovaskularne bolesti u fazi dekompenzacije;

Parkinsonova bolest;

starije dobi.

Za tablete (opciono):

zajedni?ka upotreba lijekova koji sadr?e alkohol;

kod bradikardije (manje od 55 otkucaja/min), hipokalemije, kongenitalnog produ?enja QT intervala, kao i kod kombinovane upotrebe lekova koji mogu izazvati te?ku bradikardiju (manje od 55 otkucaja/min), hipokalemiju, smanjenu sr?anu provodljivost ili produ?enje QT intervala.

Upotreba tokom trudno?e i dojenja

Lijek je kontraindiciran u prvom tromjese?ju trudno?e i dojenja.

Nema podataka o dejstvu antipsihotika koji se koriste tokom trudno?e na mozak fetusa (po?eljno je ne koristiti tiaprid tokom trudno?e).

Me?utim, ako se lijek i dalje koristi tijekom trudno?e, preporu?uje se ograni?iti dozu i trajanje lije?enja ako je mogu?e.

Uz produ?eno lije?enje i/ili primjenu visokih doza i/ili u kasnoj trudno?i, opravdano je pra?enje neurolo?kih funkcija novoro?en?eta.

Nije poznato da li tiaprid prelazi u maj?ino mleko, pa se preporu?uje prekid dojenja tokom uzimanja leka.

Nuspojave

Za tablete

Astenija, umor, pospanost, nesanica, agitacija, psihomotorna agitacija, apatija, vrtoglavica, glavobolja, povi?en krvni pritisak, Parkinsonov sindrom - tremor, bradikinezija, hipersalivacija. Mnogo rje?e: rana diskinezija i distonija (spasti?ni tortikolis, okulogeri?ne krize, trzmus), akatizija. Ovi simptomi su obi?no reverzibilni nakon prestanka uzimanja lijeka ili primjene antiholinergi?kih antiparkinsonika. Tardivna diskinezija (stereotipni nevoljni pokreti jezika, lica i udova) koja se javlja pri dugotrajnoj upotrebi (antiholinergi?ki antiparkinsonici koji se prepisuju kao korektori mogu pogor?ati stanje pacijenta). Hiperprolaktinemija i povezani poreme?aji (manje od 0,2%): amenoreja, galaktoreja, oticanje grudi, bol u grudima, impotencija ili poreme?ena ejakulacija; pove?anje telesne te?ine, produ?enje QT intervala, fibrilacija atrija, posturalna hipotenzija, maligni neurolepti?ki sindrom.

Pospanost, umor, smanjen tonus mi?i?a, agitacija, ekstrapiramidni simptomi, maligni neurolepti?ki sindrom, rana diskinezija (spasti?ni tortikolis, trzmus, okulomotorni poreme?aji) i tardivna diskinezija; fenomeni hiperstimulacije (poja?ana anksioznost ili pogor?anje halucinantno-deluzionih simptoma kod pacijenata sa shizofrenijom); ko?ne alergijske reakcije, ortostatska hipotenzija, debljanje, hiperprolaktinemija, smanjena potencija, ginekomastija, amenoreja, galaktoreja, frigidnost, hipertermija.

Interakcija

Za tablete

Kada se koristi u kombinaciji s antiaritmi?kim lijekovima, kao i lijekovima koji uzrokuju bradikardiju i hipokalemiju, mogu?e je pove?ati rizik od razvoja ventrikularnih aritmija, kao i atrijalne fibrilacije. Istodobna primjena s antihipertenzivima pove?ava rizik od posturalne hipertenzije.

Uo?en je me?usobni antagonizam djelovanja levodope i neuroleptika. Kod pacijenata koji boluju od Parkinsonove bolesti, preporu?uje se upotreba minimalne efektivne doze levodope i tiaprida.

Dopaminergi?ki agonisti mogu uzrokovati ili pogor?ati psihoti?ne poreme?aje. Ako je potrebno lije?enje antipsihoticima kod bolesnika koji boluje od Parkinsonove bolesti koji prima dopaminergi?ki lijek, dozu potonjeg treba postupno smanjivati do prestanka terapije (nagli prekid mo?e dovesti do razvoja malignog neurolepti?kog sindroma).

Lijekovi koji smanjuju funkciju centralnog nervnog sistema u kombinaciji sa tiapridom doprinose pove?anju inhibitornog efekta.

Alkohol poja?ava sedativni u?inak neuroleptika.

Za otopinu za intravensku i intramuskularnu primjenu

Poja?ava dejstvo lekova koji depresiraju centralni nervni sistem (narkoti?ni analgetici, barbiturati, antihistaminici, benzodiazepini), kao i ACE inhibitora i drugih antihipertenzivnih lekova. Nekompatibilno sa levodopom i etanolom.

Doziranje i primjena

Tablete

unutra, Samo za odrasle i djecu stariju od 6 godina. Uvijek treba odabrati najni?u efektivnu dozu. Ako stanje pacijenta dozvoljava, lije?enje treba zapo?eti niskom dozom, postupno je pove?avaju?i.

Psihomotorna agitacija i agresivna stanja, posebno kod hroni?nog alkoholizma ili u starijoj ?ivotnoj dobi: odrasli - 200-300 mg / dan, tok lije?enja 1-2 mjeseca; kod starijih - 50 mg 2 puta dnevno. Doza se mo?e postepeno pove?avati za 50-100 mg svaka 2-3 dana do maksimalne dnevne doze od 300 mg.

Chorea, Gilles de la Touretteov sindrom: odrasli - 300-800 mg / dan. Lije?enje treba zapo?eti s dozom od 25 mg/dan, a zatim je polako pove?avati dok se ne postigne minimalna efektivna doza. Kod pacijenata sa o?te?enom funkcijom bubrega sa Cl kreatininom<20 мл/мин, суточная доза препарата устанавливается в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11-20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин. Детям старше 6 лет — 3-6 мг/кг/сут.

Sindrom intenzivne hroni?ne boli: uobi?ajena doza za odrasle je 200-400 mg/dan.

Poreme?aji u pona?anju sa agitacijom i agresivno??u kod dece starije od 6 godina: doza je 100-150 mg / dan.

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu

I/V ili ja sam .

Neizboriv bol:-200-400 mg / dan.

U delirijusnom (preddeliriju) stanju: svakih 4-6 sati u dnevnoj dozi od 400-1200 mg (do maksimalno 1800 mg).

Sa Cl kreatininom<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин — в 4 раза.

Djeca od 7 godina i starija - 100-150 mg / dan. Ovu dozu mo?ete pove?ati na maksimalno 300 mg dnevno.

Predoziranje

Za tablete

Simptomi: pretjerana sedacija, pospanost, depresija svijesti do kome, arterijska hipotenzija, ekstrapiramidni simptomi.

tretman: prekid uzimanja lijeka, ispiranje ?eluca, simptomatska i detoksikaciona terapija, pra?enje vitalnih tjelesnih funkcija (posebno sr?ane aktivnosti - rizik od produljenja QT intervala) dok simptomi intoksikacije potpuno ne nestanu. Uz pojavu te?kih ekstrapiramidnih simptoma - antiholinergi?ko lije?enje. Budu?i da se tiaprid slabo dijalizuje, hemodijaliza se ne preporu?uje za uklanjanje supstance. Protuotrov za tiaprid je nepoznat.

Za otopinu za intravensku i intramuskularnu primjenu

Simptomi: izra?en sedativni u?inak, ekstrapiramidni poreme?aji.

tretman: ukidanje lijeka, imenovanje antiholinergika.

specialne instrukcije

Za tablete

Maligni neurolepti?ki sindrom: karakterizira bljedilo, hipertermija, uko?enost mi?i?a, disfunkcija perifernog nervnog sistema, poreme?ena svijest. Znakovi disfunkcije perifernog nervnog sistema, kao ?to su poja?ano znojenje i labilnost krvnog pritiska, mogu prethoditi nastanku hipertermije i stoga predstavljaju rani signal upozorenja. Neki faktori rizika, kao ?to su dehidracija ili organsko o?te?enje mozga, iako se takav u?inak antipsihotika mo?e objasniti idiosinkrazijom, ?ini se predisponiraju?im.

produ?enje QT intervala: tiaprid uzrokuje produ?enje QT intervala ovisno o dozi. Poznato je da ovaj efekat pove?ava rizik od ozbiljnih ventrikularnih aritmija; pove?ava se na pozadini bradikardije, s hipokalemijom, kao iu slu?aju uro?enog ili ste?enog dugog QT intervala (kombinacija s lijekovima koji produ?avaju QTc interval). Hipokalemiju treba korigovati prije po?etka uzimanja lijeka, osim toga treba pratiti klini?ku sliku, ravnote?u elektrolita i EKG.

Sa ekstrapiramidnim sindromom uzrokovane antipsihoticima, umjesto upotrebe dopaminergi?kih agonista treba propisati antiholinergi?ke lijekove.

Za vrijeme lije?enja potrebno je suzdr?ati se od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju pove?anu koncentraciju pa?nje i brzinu psihomotornih reakcija.

Neke ?injenice o proizvodu:

Uputstvo za upotrebu

Cijena na web stranici online ljekarne: od 896

Neke ?injenice

Lijek ima karakteristi?an hipnoti?ki, sedativni u?inak. Koristi se za nje?no uklanjanje boli uzrokovanih patologijama centralnog nervnog sistema. Aktuelno za lije?enje hiper ekscitacije, sindroma boli. Koristi se kao potpora u prevenciji alkoholizma.

Farmakolo?ka svojstva

Tiaprid djeluje na uzrok nelagode, smanjuje osjetljivost dopaminskih receptora. Blokiran je rad mezokortikalnog, mezolimbi?kog sistema. Propisuje se kao sna?an antipsihotik za otklanjanje bola eksterceptivnog, interoceptivnog porijekla.

Alat blokira mehanizam percepcije dopamina u hipotalamusu, zoni okida?a. Kod produ?ene upotrebe javlja se dodatni hipotermi?ni, antiemeti?ki u?inak.

Op?a blokada adrenergi?kih receptora u podru?ju struktura mo?danog stabla uti?e na trajanje sedativnog efekta. Ovo svojstvo je relevantno za lije?enje diskinezije i hiperkinezije.

Lijek pripada grupi benzamida supstituiranog porijekla. Farmakolo?ko djelovanje - univerzalno. Koristi se kao samostalan lijek, ima sljede?e djelovanje na centralni nervni sistem:

• antipsihotik;
• neuroleptik;
• hipnoti?ki, izra?en;
• analgetik, je analgetik;
• anksiolitik, kao dio kompleksne terapije.

Sastav je dizajniran za normalizaciju kognitivnih funkcija organizama. U kombinaciji sa neurolepticima poja?ava dejstvo aktivnih sastojaka. Nije bilo indikacija za ekstrapiramidne simptome.

Tiaprid se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi ovisi o na?inu primjene:

• oralno - nakon 1 sata;
• u obliku intramuskularne injekcije, doza od 200 mg - nakon 30 minuta (prosje?na vrijednost od 2,5 mcg po ml).

Sredstvo se ne vezuje za proteinske strukture, eritrocite. Brzina distribucije u tkivima i organima ne prelazi 1 sat. Nivo biotransformacije, pri standardnoj dozi, je vi?e od 70%. Sa?uvan u urinu, nepromijenjen. Poluvrijeme izlu?ivanja iz tijela varira od 2,9 do 3,5 sata.

Lijek se izlu?uje putem bubrega. Brzina i kvaliteta izlu?ivanja ovisi o kr?enju funkcije izlu?ivanja. U ovom slu?aju, razina koncentracije ovisi o klirensu kreatinina. Aktivne komponente prolaze kroz placentu, zaobilaze?i hematoplacentarnu i hematoembrionalnu barijeru.

Tiaprid je karakteriziran direktnim djelovanjem na konvulzivnu aktivnost pacijenata koji pate od blagih do umjerenih epilepti?kih napada.

Sastav i oblik osloba?anja

Okrugle tablete, te?ine 100 mg. Isporu?uje se u blisterima, blister pakovanju, staklenim, polimernim kontejnerima (30 tableta u jednoj tegli). Lijek se stavlja u kartonsku kutiju. Aktivna tvar je tiaprid hidrohlorid.

Za intramuskularnu, intravensku primjenu koristi se otopina. Standardna koli?ina je 50 mg aktivnog sastojka po 1 ml lijeka. Prodaje se u ampulama od 2 ml. Kompletan set - kartonsko pakovanje, celularni blisteri, skarifikator, no? za ampule, uputstva.

Na?in i karakteristike primjene

Da bi se smanjila agresija, pretjerano uzbu?enje, koriste se tablete. Maksimalna dozvoljena koli?ina za odrasle je 200-300 mg dnevno. Doza se postupno pove?ava od 0,05 do 0,1 g aktivne tvari, uzimaju?i u obzir mogu?e kontraindikacije. Optimalni interval ne prelazi 2-3 puta dnevno.

Kod sindroma hroni?ne boli koli?ina aktivne supstance se pove?ava na 0,4 grama dnevno (maksimalna vrednost) Maksimalni tok terapije je 2 meseca. Ponovna upotreba je mogu?a nakon konsultacije sa ljekarom.

Nuspojave

Redovnom upotrebom Tiaprida mogu?a je poja?ana pospanost i lagana vrtoglavica. Zabilje?ene su pritu?be na izrazito pove?anje krvnog tlaka. U rijetkim slu?ajevima pojavljuju se simptomi distonije, astazije i reverzibilne diskenezije.

Uz produ?enu primjenu aktivnih komponenti lijeka, mogu?e su komplikacije, u obliku tardivne diskinezije i sli?nih bolesti. U izolovanim slu?ajevima, upotreba tableta izaziva kroni?nu hiperprolaktinemiju, uklju?uju?i popratne poreme?aje:

• impotencija, frigidnost;
• amenerija razli?ite etiologije;
• naglo debljanje.

Prema uputama za upotrebu, parenteralna primjena utje?e na tonus mi?i?a, izaziva alergijske reakcije, pove?ava razdra?ljivost u mirovanju, snu. Mogu postojati simptomi ortostatske hipotenzije.

Kontraindikacije

Tiaprid otopina se ne propisuje pacijentima s te?kom hipertenzivnom krizom, zatajenjem bubrega. Ne preporu?uje se upotreba tableta za djecu mla?u od 6 godina, injekcije se propisuju od 7 godina. Trajanje terapije i koli?ina se dogovaraju direktno sa ljekarom koji prisustvuje.

Posebna pa?nja se poklanja osobama koje pate od:

• epilepsija;
• kardiovaskularne patologije tijekom procesa dekompenzacije;
• uobi?ajeni fiziolo?ki poreme?aji karakteristi?ni za starije osobe.

Lijek je strogo propisan od strane lije?nika za te?ku brodikardiju, hipokalemiju, naglo pove?anje QT intervala.

Tokom trudno?e

Lijek se ne koristi u prvih 10-12 sedmica trudno?e. Klini?ke studije nisu dokazale direktan u?inak aktivnog sastojka na maj?ino mlijeko i fetus. Uz kompleksnu terapiju, preporu?ljivo je suzdr?ati se od uzimanja ovog lijeka du?e vrijeme.

Indikacije za upotrebu

Tiaprid se propisuje kao restaurativno sredstvo, terapija odr?avanja i prevencija sljede?ih bolesti:

\

• koreja, uklju?uju?i Huttingtonov sindrom, akutna i kroni?na;
• Touretteov sindrom;
• diskinezija vaskularnog porijekla;
• jaka glavobolja pra?ena tremorom udova;
• nelagoda neurogene etiologije;
• neravnote?a uzrokovana psihomotornim poreme?ajima. Relevantno za starije osobe;
• dio bolesti koje su posljedica alkoholizma, ovisnosti o drogama, reaktivne neuroze, akutne ovisnosti sa autonomnim disfunkcijama.

Lijek se uspje?no koristi za prevenciju nervnih tikova, stanja povla?enja, psihoza, senilne nestabilnosti.