Pra?ak za suspenziju za intramuskularne injekcije bijeli ili bijeli sa ?u?kastim nijansama.

Pomo?ne tvari: simetikon, manitol, povidon, izotoni?ni citratni pufer.

Bo?ice kapaciteta 15 ml (1) - pakovanja od kartona.
Bo?ice kapaciteta 15 ml (50) - kartonske kutije.

Opis lijeka RETARPEN na osnovu zvani?no odobrenog uputstva za upotrebu leka i izra?enog 2007. Datum a?uriranja: 18.04.2007

farmakolo?ki efekat

Antibiotik grupe penicilina tipa G, koji se uni?tava penicilinazom, produ?enog djelovanja. Mehanizam baktericidnog djelovanja na osjetljive mikroorganizme nastaje zbog supresije sinteze mukopeptida stani?ne membrane.

Aktivan prema Gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus spp. (koji stvaraju penicilin-azon), Streptococcus spp. (uklju?uju?i Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobne ?tapi?e koji stvaraju spore:

• Actinomyces israelii, Bacillus anthracis, Clostridium spp.;
• Gram-negativni mikroorganizmi: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, kao i protiv Treponema spp., koje izazivaju sifilis i zvijanje. Tako?e je efikasan protiv Streptococcus pyogenes A.

Za drogu otporan sojevi Staphylococcus spp. koji proizvode penicilinazu, koja uni?tava benzilpenicilin.

Farmakokinetika

Usisavanje i distribucija

Nakon intramuskularne injekcije benzatina, benzilpenicilin se hidrolizira vrlo sporo, osloba?aju?i benzilpenicilin. Cmax u krvnom serumu se posti?e unutar 12-24 sata nakon injekcije. Dugi T 1/2 osigurava stabilnu i dugotrajnu koncentraciju benzatin benzilpenicilina u krvi:

• 14. dana nakon primjene lijeka u dozi od 2,4 miliona IU, koncentracija u serumu je 0,12 mg / ml. Difuzija lijeka u tjelesnoj teku?ini je potpuna, difuzija u tkivu je vrlo slaba. Vezivanje za proteine plazme - 40-60%. U malim koli?inama prolazi placentnu barijeru i izlu?uje se u maj?ino mlijeko.

Metabolizam i izlu?ivanje

Biotransformisan u telu neznatno. Izlu?uje se uglavnom bubrezima u nepromijenjenom obliku. Za 8 dana osloba?a se do 33% primijenjene doze.

Indikacije za upotrebu

Lije?enje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

• sifilis (kao monoterapija);
• smicanje, pinta;
• akutni tonzilitis, ?arlah.

Prevencija infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

• ponovljeni napadi nakon akutne reumatske groznice;
• recidivi erizipela;
• infekcija rane;
• infekcija tokom tonzilektomije ili nakon va?enja zuba.

Re?im doziranja

Lijek se ubrizgava duboko u / m. Ne mo?ete u?i / u!

Za pripremu suspenzije za intramuskularnu injekciju, 5 ml vode za injekcije treba ubrizgati u bo?icu u asepti?nim uslovima. Prije upotrebe, dobro promije?ajte bo?icu kotrljaju?i izme?u dlanova, poku?avaju?i izbje?i stvaranje obilne pjene. Pripremljena suspenzija se mo?e ?uvati u fri?ideru ne du?e od 24 sata.

At sifilis odrasli za preventivno lije?enje, jednokratno se propisuje 2,4 miliona IU; at primarni sifilis lijek se propisuje u dozi od 2,4 miliona IU 2 puta, 1 intramuskularna injekcija s intervalom od 7 dana; at sekundarni i rani latentni sifilis- u dozi od 2,4 miliona IU 3 puta, 1 intramuskularna injekcija sa intervalom od 7 dana.

Za preventivnu terapiju dijete, ro?en od nelije?ene majke sa sifilisom, lijek se propisuje u dozi od 5000 IU / kg tjelesne te?ine, 1 intramuskularna injekcija s intervalom od 7 dana. Kurs - 3 injekcije. Dozu treba podijeliti na pola i ubrizgati u razli?ite stra?njice.

Za preventivnu terapijudijete zbog nedovoljnog tretmana majke ili serorezistencije - 1 injekcija intramuskularno u razmaku od 7 dana. Kurs - 2 injekcije.

Za lije?enje splava i pinti (endemske treponematoze) odrasli- po 2,4 miliona IU; djeca imenovati pojedina?nu dozu od 1,2 miliona IU.

At druge infekcije (akutni tonzilitis, ?arlah, erizipel, infekcije rana u akutnoj fazi) odrasli propisati 1,2 miliona IU ili 2,4 miliona IU jednom sedmi?no; djeca do 12 godina- 600 hiljada IU svaka 3 dana ili 1,2 miliona IU svaka 2-4 nedelje, u zavisnosti od te?ine infekcije.

Za prevencija rekurentnih napada nakon akutne reumatske groznice odrasli i tinejd?eri imenovati 2,4 miliona IU jednom u 3 nedelje;

djeca preko 25 kg- 1,2 miliona IU jednom u 3 nedelje;

djeca ?ija je te?ina manja od 25 kg- 600 hiljada IU jednom u 3 nedelje. Trajanje profilakse se odre?uje pojedina?no.

Prilikom propisivanja lijeka pacijenata sa o?te?enom funkcijom bubrega potrebna je korekcija re?ima doziranja u zavisnosti od veli?ine klirensa kreatinina. At QC od 10 do 50 ml/min unesite 75% preporu?ene dnevne standardne doze; at QC manji od 10 ml/min - 25-50%.

Za prevencija recidivaodrasli at sezonski recidivi imenovati 2,4 miliona IU jednom u 4 nedelje tokom 3-4 meseca godi?nje; at ?esti recidivi- 2,4 miliona IU jednom u 3-4 nedelje tokom 2-3 godine; djeca- 600 hiljada IU jednom u 2 nedelje ili 1,2 miliona IU svake 3-4 nedelje.

Za prevencija infekcija nakon tonzilektomije ili va?enja zuba odrasli- po 2,4 miliona IU; djeca- 600 hiljada IU svaki. Lijek se primjenjuje svakih 7-14 dana do potpunog oporavka.

Nuspojave

Alergijske reakcije: urtikarija, groznica, bol u zglobovima, angioedem, eksfolijativni dermatitis, multiformni eritem, kratak dah, anafilaksa.

U lije?enju sifilisa, zbog osloba?anja endotoksina, mo?e se razviti Jarisch-Herskheimerova reakcija.

Iz hematopoetskog sistema: reverzibilna anemija, leukopenija, trombocitopenija.

Iz probavnog sistema: stomatitis, glositis, mu?nina, povra?anje, dijareja, kandidijaza;

Ostalo: rijetko - akutni intersticijski nefritis;

Primjena beta-laktamskih antibiotika u visokim dozama mo?e uzrokovati (posebno kod zatajenja bubrega) razvoj encefalopatije (poreme?aj svijesti, poreme?aji pokreta, konvulzije).

Djeca mogu razviti lokalne reakcije na primjenu lijeka.

Upotreba tokom trudno?e i dojenja

Upotreba lijeka tijekom trudno?e mogu?a je samo ako je namjeravana korist za majku ve?a od potencijalnog rizika za fetus.

Ako je potrebno, imenovanje lijeka tijekom dojenja treba odlu?iti o prekidu dojenja.

Benzatin benzilpenicilin u malim koli?inama prolazi placentnu barijeru i izlu?uje se u maj?ino mlijeko.

specialne instrukcije

Ne mo?ete ulaziti s/c, in/in, endolumbalno, kao ni u tjelesnu ?upljinu.

U slu?aju slu?ajne intravaskularne injekcije, mo?e do?i do prolazne anksioznosti i o?te?enja vida (Wanierov sindrom). Kako bi se izbjeglo takvo uvo?enje, prije i.m. primjene treba izvr?iti aspiraciju kako bi se identificirao mogu?i ulazak igle u ?ilu.

Ako u lije?enju spolno prenosivih bolesti postoji sumnja na sifilis, tada su potrebne mikroskopske i serolo?ke studije prije po?etka terapije, a zatim u roku od 4 mjeseca.

U vezi sa mogu?no??u razvoja gljivi?nih oboljenja tokom terapije lekovima, potrebno je prepisati vitamine grupe B i vitamin C, a po potrebi nistatin i levorin.

Prilikom propisivanja lijeka pacijentima na dijeti s ograni?enim unosom soli, treba imati na umu da je sadr?aj natrija na 600 tisu?a IU lijeka 5,5 mg ili 0,24 mmol.

Ukoliko do?e do bilo kakve alergijske reakcije, potrebno je prekinuti primjenu lijeka i propisati odgovaraju?i tretman. Mo?e do?i do te?kih alergijskih reakcija (sve do razvoja anafilakti?kog ?oka). Prilikom uzimanja anamneze treba obratiti pa?nju na podno?ljivost prethodne terapije penicilinom. Ako je indicirana anamneza preosjetljivosti na penicilin, lijek je kategori?ki kontraindiciran.

U 5-10% slu?ajeva postoji unakrsna alergijska reakcija izme?u penicilina i cefalosporina. S tim u vezi, s indikacijama o alergijskim reakcijama na cefalosporine u anamnezi, imenovanje penicilina je kontraindicirano.

Treba imati na umu da upotreba lijeka u nedovoljnim dozama ili prerano prestanak terapije ?esto dovodi do pojave rezistentnih sojeva patogena.

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu benzatin benzilpenicilina sa NSAIL (indometacin, fenilbutazon, salicilati), alopurinolom, probenecidom, treba imati na umu mogu?nost kompetitivne inhibicije izlu?ivanja lijekova iz organizma.

Uz istovremenu primjenu s baktericidnim antibioticima (cefalosporini, cikloserin, vankomicin, rifampicin, aminoglikozidi), primje?uje se sinergizam djelovanja; s bakteriostatskim - (makrolidi, hloramfenikol, linkozamidi, tetraciklini) - antagonizam.

Pove?ava efikasnost indirektnih antikoagulansa (suzbija crevnu mikrofloru, smanjuje trombinski indeks); smanjuje u?inkovitost oralnih kontraceptiva, lijekova, u procesu biotransformacije kojih se formira para-aminobenzojeva kiselina, etinil estradiol (pove?ava se vjerojatnost probojnog krvarenja).

Uz istovremenu primjenu s alopurinolom, pove?ava se rizik od razvoja alergijskih reakcija (osip na ko?i).

Kontakti za ?albe

SANDOZ PHARMACEUTICALS d.d., predstavni?tvo, (Slovenija)

Predstavni?tvo AD "Sandoz Pharmaceuticals d.d." (Slovenija) u Republici Bjelorusiji

Retarpen je antibiotik iz grupe penicilina.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku praha za pripremu otopine za injekcije.

1 boca sadr?i aktivnu supstancu - benzatin benzilpenicilin:

• Retarpen 1,2 - 1,2 miliona IU (10 ml u bo?icama, 1 ili 100 bo?ica u kartonskim kutijama);
• Retarpen 2,4 - 2,4 miliona IU (15 ml u bocama, 1 ili 50 boca u kartonskim kutijama).

Indikacije za upotrebu

Retarpen se propisuje za lije?enje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na djelovanje lijeka, kao ?to su:

• Pinta, skretanje;
• Sifilis (kao monoterapija);
• Akutni tonzilitis, ?arlah.

Tako?er, lijek se koristi za prevenciju u sljede?im slu?ajevima:

• Ponavljaju?i napadi nakon akutne reumatske groznice;
• infekcije rana;
• Relapsi erizipela;
• Infekcije nakon va?enja zuba ili tonzilektomije.

Kontraindikacije

Upotreba Retarpena je kontraindicirana u slu?aju preosjetljivosti na beta-laktamske antibiotike (peciline i cefalosporine).

Lijek treba primjenjivati s oprezom ako pacijent:

• pseudomembranozni kolitis;
• Sklonost alergijskim reakcijama;
• Zatajenje bubrega.

Trudnice mogu koristiti Retarpen samo ako je namjeravana korist za majku ve?a od potencijalnog rizika za fetus.

Ako je potrebno propisati lijek dojiljama, treba odlu?iti o pitanju prekida dojenja.

Na?in primjene i doziranje

Lijek se primjenjuje duboko intramuskularno (intravenska primjena je zabranjena).

Kod sifilisa, Retarpen se propisuje za odrasle:

• Za preventivno lije?enje - jednokratno 2,4 miliona IU;
• U primarnoj - 2 injekcije sa intervalom od 7 dana u dozi od 2,4 miliona IU;
• Sa ranim latentnim i sekundarnim - 3 injekcije sa intervalom od 7 dana, 2,4 miliona IU.

Za profilakti?ku terapiju djeteta ro?enog od majke sa sifilisom koja nije lije?ena, Retarpen se propisuje u 3 injekcije u razmaku od 7 dana u dozi od 5000 IU / kg tjelesne te?ine. Dozu treba podijeliti na pola i ubrizgati u razli?ite stra?njice. Za profilakti?ku terapiju djeteta zbog serorezistencije ili nedovoljnog tretmana majke, daju se 2 injekcije u razmaku od 7 dana.

Za lije?enje pints i yaws (endemske treponematoze) propisati:

• Djeca - jednom na 1,2 miliona IU;
• Odrasli - 2,4 miliona IU.

Za ostale infekcije (infekcije rana u akutnoj fazi, erizipel, ?arlah, akutni tonzilitis), u zavisnosti od te?ine stanja, propisuje se:

• Djeca mla?a od 12 godina - svaka 3 dana za 600 hiljada IU ili svake 2-4 sedmice za 1,2 miliona IU;
• Odrasli - jednom sedmi?no 1,2 miliona IU ili 2,4 miliona IU.

Da bi se sprije?io razvoj ponovljenih napadaja nakon akutne reumatske groznice, Retarpen se koristi 1 put u 3 sedmice:

• Djeca te?ine manje od 25 kg - po 600 hiljada IU;
• Djeca te?ine preko 25 kg - po 1,2 miliona IU;
• Adolescenti i odrasli - po 2,4 miliona IU.

Trajanje profilakse odre?uje ljekar pojedina?no.

Prilikom propisivanja lijeka pacijentima s o?te?enom funkcijom bubrega mogu?a je korekcija re?ima doziranja, odre?ena vrijedno??u klirensa kreatinina:

• Sa CC 10-50 ml u minuti - 75% preporu?ene dnevne standardne doze;
• Sa QC manjim od 10 ml u minuti - 25-50%.

Odrasli za prevenciju ponovnog pojavljivanja erizipela sa sezonskim relapsima propisuju se jednom godi?nje 1 put u 4 tjedna, 2,4 miliona IU za 3-4 mjeseca. Uz ?este recidive, lijek se primjenjuje jednom u 3-4 sedmice u dozi od 2,4 miliona IU tokom 2-3 godine. Djeci se propisuju 1 put u 2 sedmice za 600 hiljada IU ili svake 3-4 sedmice za 1,2 miliona IU.

Za odrasle, kako bi se sprije?ile infekcije nakon va?enja zuba ili tonzilektomije, lijek se primjenjuje svake 1-2 sedmice do potpunog oporavka, 2,4 miliona IU, za djecu - 600 hiljada IU.

Nuspojave

Kod primjene Retarpena mogu se razviti alergijske reakcije: ote?ano disanje, urtikarija, bol u zglobovima, groznica, eksfolijativni dermatitis, angioedem, multiformni eritem, anafilaksija.

U lije?enju sifilisa mo?e se razviti Jarisch-Herskheimerova reakcija, koja je povezana s osloba?anjem endotoksina.

Tokom lije?enja Retarpenom mogu?e su takve reakcije pojedinih sistema i organa:

• Hematopoetski sistem. ?esto - reverzibilna anemija, leukopenija, trombocitopenija;
• Probavni sustav. ?esto - stomatitis, glositis, mu?nina, povra?anje, dijareja, kandidijaza; rijetko - umjereno pove?anje aktivnosti jetrenih transaminaza u krvnom serumu; u nekim slu?ajevima - pseudomembranozni kolitis;
• Ostalo. Rijetko - akutni intersticijski nefritis; pri dugotrajnoj primjeni mo?e se razviti superinfekcija otpornim mikroorganizmima i gljivicama.

Upotreba beta-laktamskih antibiotika u visokim dozama, posebno kod zatajenja bubrega, mo?e uzrokovati encefalopatiju (konvulzije, poreme?aji pokreta, o?te?enje svijesti).

Djeca mogu razviti lokalne reakcije na primjenu Retarpena.

specialne instrukcije

Lijek se ne mo?e primijeniti subkutano, endolumbalno, intravenozno i intrakavitarno.

U slu?aju slu?ajne intravaskularne primjene Retarpena mo?e do?i do poreme?aja u obliku prolaznog osje?aja anksioznosti i o?te?enja vida (Wanyerov sindrom). Da bi se to izbjeglo, prije intramuskularne injekcije potrebno je izvr?iti aspiraciju kako bi se identificirao mogu?i ulazak igle u ?ilu.

Ako se sumnja na sifilis tokom lije?enja polno prenosivih bolesti, potrebno je uraditi mikroskopske i serolo?ke studije prije po?etka lije?enja, a zatim 4 mjeseca.

Zbog mogu?nosti gljivi?nih oboljenja tokom terapije preporu?uje se dodatno uzimanje vitamina C i grupe B, a po potrebi i levorina i nistatina.

Prilikom propisivanja lijeka pacijentima na dijeti s ograni?enom koli?inom soli, treba uzeti u obzir da je sadr?aj natrija na 600 tisu?a IU Retarpena 0,24 mmol ili 5,5 mg.

S razvojem bilo kakve alergijske reakcije, primjena lijeka se prekida i propisuje se odgovaraju?i tretman. Tokom terapije mogu se razviti te?ke alergijske reakcije (sve do anafilakti?kog ?oka). Kada se ukazuje na anamnezu preosjetljivosti na penicilin, lijek je kategori?ki kontraindiciran.

U 5-10% slu?ajeva do?lo je do unakrsne alergijske reakcije izme?u cefalosporina i penicilina, pa je stoga, ako je u anamnezi indicirana alergijska reakcija na cefalosporine, primjena penicilina kontraindicirana.

Treba imati na umu da primjena Retarpena u nedovoljnim dozama ili prerani prekid lije?enja mo?e dovesti do pojave rezistentnih sojeva patogena.

Uz istovremenu primjenu Retarpena, primje?uje se:

• Antagonizam djelovanja - bakteriostatski antibiotici (linkozamidi, hloramfenikol, makrolidi, tetraciklini);
• Sinergija djelovanja - baktericidni antibiotici (cikloserin, cefalosporini, rifampicin, vankomicin, aminoglikozidi).

Uz istovremenu primjenu s alopurinolom, pove?ava se rizik od razvoja ko?nog osipa (alergijske reakcije).

Analogi

Analozi Retarpena su aktivna tvar - benzicilin-1, bicilin-1, ekstencilin.

Uslovi skladi?tenja

?uvati van doma?aja dece, za?ti?eno od svetlosti na temperaturi do 25°C.

Rok trajanja lijeka je 4 godine.

1200000 jedinica - boce od 10 ml (100) - kartonske kutije.
1200000 IU - boce od 10 ml (1) - pakovanja od kartona.

farmakolo?ki efekat

Antibiotik iz grupe biosintetskih penicilina. Mehanizam djelovanja temelji se na kr?enju sinteze peptidoglikana - mukopeptida stani?ne membrane, ?to dovodi do inhibicije sinteze ?elijskog zida mikroorganizma, supresije rasta i razmno?avanja bakterija.

Aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija, gram-negativnih koka, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Neaktivan protiv sojeva Staphylococcus spp., koji proizvode penicilinazu.

Ima produ?eno dejstvo.

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje intramuskularno, polako se apsorbira s mjesta injekcije, pru?aju?i produ?eno djelovanje. Slabo prodire kroz BBB. Metabolizira se hidrolizom u benzilpenicilin. Zbog produ?ene apsorpcije, benzilpenicilin se nalazi u urinu 12 sedmica nakon jedne doze.

Indikacije

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane patogenima osjetljivim na benzatin benzilpenicilin, uklj. , smicanje, pinta, akutni tonzilitis, ?arlah, erizipel, infekcija rane; prevencija egzacerbacija reumatizma, ?arlaha (nakon kontakta s pacijentima), erizipela; prevencija infektivnih komplikacija nakon tonzilektomije ili va?enja zuba.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na benzatin benzilpenicilin i druge penicilinske antibiotike.

Doziranje

Unesite u / m. Za odrasle, pojedina?na doza varira od 300.000 IU do 2,4 miliona IU, za djecu, pojedina?na doza je 5000-10.000 IU / kg. U?estalost i trajanje primjene ovisi o etiologiji bolesti.

Nuspojave

Sa strane hematopoetskog sistema:, trombocitopenija, leukopenija, poreme?aji zgru?avanja krvi.

Efekti zbog kemoterapeutskog djelovanja: uz produ?eno lije?enje mogu? je razvoj superinfekcije otpornim mikroorganizmima i gljivicama.

Alergijske reakcije: urtikarija, osip na sluznicama, groznica, bol u zglobovima, eozinofilija, angioedem, multiformni eritem, eksfolijativni dermatitis, stomatitis, glositis, u izuzetnim slu?ajevima - anafilakti?ke i anafilaktoidne reakcije.

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (posebno s indometacinom, fenilbutazonom i salicilatima), treba imati na umu mogu?nost razvoja kompetitivne inhibicije izlu?ivanja lijekova iz tijela.

U kombinaciji s bakteriostatskim antibioticima dolazi do smanjenja baktericidnog djelovanja benzatin benzilpenicilina.

Kombinacija sa drugim antibioticima mogu?a je samo uz o?ekivanu sinergiju djelovanja.

specialne instrukcije

Primjenjivati s oprezom kod pacijenata sa o?te?enom funkcijom bubrega, u slu?aju sklonosti alergijskim reakcijama (posebno uz upotrebu lijekova), s pove?anom osjetljivo??u na cefalosporine (zbog mogu?nosti unakrsne alergije).

Trudno?a i dojenje

Benzatin benzilpenicilin prolazi placentnu barijeru i izlu?uje se u maj?ino mlijeko. Upotreba tokom trudno?e je mogu?a samo ako je predvi?ena korist za majku ve?a od potencijalnog rizika za fetus. Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba odlu?iti o prekidu dojenja.

Za o?te?enu funkciju bubrega

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa o?te?enom funkcijom bubrega.

Retarpen je dugodjeluju?i antibiotik iz serije penicilina, namijenjen za lije?enje infekcija uzrokovanih florom osjetljivom na njegov utjecaj. Aktivna tvar lijeka uni?tava se pod utjecajem penicilinaze koju lu?e neke bakterije, pa je popis indikacija za upotrebu ograni?en na prili?no ozbiljne bolesti.

Dokazana je efikasnost Retarpena kod borelioze, sifilisa. Lijek se ?esto propisuje za lije?enje i prevenciju reumatoidnih komplikacija izazvanih streptokoknom florom.

Stabilne koncentracije aktivnog sastojka odr?avaju se 2-4 tjedna nakon primjene, ?to daje izra?en terapeutski u?inak. Ali zato se lijek ne propisuje za bakterijska oboljenja blage i umjerene te?ine (o?te?enja gornjih di?nih puteva, mokra?nih puteva, plu?a, bronhija i dr.).

Podaci o proizvo?a?u lijeka

Retarpen (me?unarodni naziv Retarpen) proizvodi farmaceutska kompanija Sandoz (Austrija), odjel Novartis Corporation. Sandoz je jedan od najve?ih svjetskih proizvo?a?a antibiotika. Kompanija je lider u proizvodnji antibakterijskih sredstava klase penicilina, uklju?uju?i u kombinaciji sa klavulanskom kiselinom (trgova?ki naziv Amoxiclav).

Uputstvo za upotrebu

Stru?njaci kategori?ki zabranjuju samostalnu upotrebu bilo kakvih antibakterijskih lijekova. Isto va?i i za Retarpen. Lijek je namijenjen za upotrebu prema posebno dizajniranom re?imu za lije?enje ozbiljnih infekcija. Samolije?enje je kontraindicirano, jer pogre?na doza i nepridr?avanje terapijskog protokola mogu uzrokovati otpornost bakterijske flore. Prije nego zapo?nete terapijski te?aj, morate pro?itati upute za upotrebu.

Sastav i oblik doziranja

Lijek je dostupan u obliku liofilizata (pra?ka) za pripremu otopine za injekcije. Injekcije se daju intramuskularno u dozi koju odredi ljekar. Proizvo?a? daje dozu od 2,4 ili 1,2 IU aktivnog sastojka.

Opis i sastav

Aktivna tvar je benzatin benzilpenicilin u obliku liofilizata, pakiran u bo?ice. Osim toga, sastav lijeka uklju?uje i pomo?ne komponente koje osiguravaju odr?avanje terapeutskih svojstava tijekom cijelog roka trajanja - natrijum citrat, manitol, simetikon.

Farmakolo?ka grupa

U skladu sa op?teprihva?enim sistemom klasifikacije u medicini i farmaciji, Retarpen je antibakterijski lijek (antibiotik) dugodjeluju?e klase v-laktamskih penicilina.

Aspekti farmakodinamike

Djelovanje aktivne tvari povezano je s njenim djelovanjem na vanjsku stani?nu membranu bakterija. Benzatin benzilpenicilin inhibira sintezu strukturnih komponenti ljuske tokom razvoja mikroorganizma, uzrokuju?i ireverzibilno uni?tavanje patogene flore. Sredstvo ima baktericidno djelovanje koje traje dugo.

Upute za upotrebu opisuju mehanizme razvoja rezistencije na lijekove. To uklju?uje uni?tavanje aktivne komponente lijeka v-laktamazama (ovaj enzim obi?no proizvode stafilokoki). Gram-negativne bakterije se razlikuju po strukturi stani?ne membrane, ?to smanjuje terapijsku u?inkovitost Retarpena. Prijavljen je i razvoj rezistencije kao rezultat mutacije patogena.

Farmakokineti?ki parametri

Apsorpcija. Nakon intramuskularne injekcije, apsorpcija aktivne komponente se odvija prili?no sporo. Stoga su za ve?inu bolesti dovoljne 1-2 injekcije za mjesec dana. Maksimalne koncentracije u plazmi su zabilje?ene nakon 24 sata kod djece i 48 sati kod odraslih.

Distribucija. Oko 50-55% primijenjene koli?ine lijeka se vezuje za proteine plazme. Kada se propisuje lijek u visokim dozama, benzilpenicilin se nalazi u te?ko dostupnim tkivima - sr?anim zaliscima, kostima, likvoru i pleuralnoj teku?ini. Prodire kroz placentnu barijeru i ulazi u fetalnu cirkulaciju, u visokim koncentracijama nalazi se u amnionskoj te?nosti. Volumen distribucije je 0,3-0,4 l/kg kod odraslih i 0,75 l/kg kod djece.

Biotransformacija. Lijek prakti?ki ne prolazi kroz metaboli?ke transformacije.

Eliminacija. Do 80% ukupne koli?ine aktivne tvari izlu?uje se u izvornom obliku, uglavnom bubrezima (85-95%) urinom, preostala doza je u konjugiranom stanju sa ?u?i.

Farmakokineti?ki parametri mogu se promijeniti kod novoro?en?adi zbog nedovoljne razvijenosti jetre i bubrega, pacijenata s o?te?enim funkcijama ovih organa i starijih pacijenata.

Informacije o glavnom aktivnom sastojku

Benzatin benzilpenicilin je prirodna supstanca sa slo?enom hemijskom strukturom. Empirijska formula je S48N56N6O8S2. ATX kod J01SE08.

Spoj pokazuje baktericidno djelovanje protiv sljede?ih predstavnika patogene flore:

• stafilokoki (ne proizvode penicilinazu);
• streptokoke;
• pneumokoke;
• corynebacteria;
• klostridija;
• aktinomicete;
• uzro?nici gonoreje;
• treponem.

Ali s obzirom na karakteristike primjene i trajanje djelovanja, benzatin benzilpenicilin se ?esto propisuje za infekcije uzrokovane streptokokom ili treponemom.

Indikacije za upotrebu

Retarpen se propisuje za sljede?e bolesti:

• erizipela;
• akutni i latentni tok sifilisa;
• Lajmska bolest (krpeljska borelioza);
• tropski granulom (ponekad se naziva neveneri?ni sifilis);
• pinta (infekcija Treponema carateum).

Lijek se tako?er propisuje u profilakti?ke svrhe radi sprje?avanja:

• reumatske (autoimune) komplikacije streptokokne infekcije, uklju?uju?i o?te?enje bubrega, miokarda, hrskavi?nog tkiva;
• sifilis, ?arlah (nakon kontakta sa bolesnom osobom);
• erizipela.

Postoje dokazi o efikasnosti lijeka u lije?enju angine i ?arlaha. Ali s nekompliciranim tijekom ovih patologija, mnogi lije?nici radije zamjenjuju Retarpen drugim antibiotikom ?irokog spektra u obliku tableta.

Spisak kontraindikacija i ograni?enja za upotrebu

Ne propisivati kod individualne preosjetljivosti na antibiotike iz grupe penicilina, cefalosporina i v-laktama; alergijska reakcija na sojine proteine (sadr?ane u pomo?nim sastojcima).

Uz oprez, lijek se koristi kod alergijskih oboljenja (rinitis, peludna groznica, kontaktni dermatitis itd.). Primjena Retarpena je neprikladna za infekcije uzrokovane florom osjetljivom na djelovanje lijeka, ali zahtijevaju visoke koncentracije antibiotika u likvoru.

Karakteristike doziranja

Doza i trajanje terapije ovisi o vrsti i te?ini infekcije, dobi i funkcionalnoj aktivnosti jetre pacijenta.

• odrasli i adolescenti: 1,2 IU razrije?enog lijeka svakih 7 dana;
• djeca te?a od 30 kg: doza je 1,2 IU sedmi?no;
• djeca do 30 kg te?ine: 600 IU sedmi?no.

Trajanje lije?enja treba odrediti na na?in da se sprije?i ponovna pojava streptokokne infekcije. Kod nekompliciranih bolesti dovoljna je jedna injekcija otopine lijeka.

Retarpen se koristi intramuskularno. Injekcija se vr?i u gornji dio zadnjice, igla se zabada pod pravim uglom, poku?avaju?i izbje?i podru?je gdje se nalaze veliki krvni sudovi. Ako se pojavi krvarenje ili jak bol, injekcija se prekida.

Pacijenti ?esto postavljaju pitanje kako razrijediti Retarpen liofilizat. Lijek se ne smije mije?ati ni sa ?im osim sa vodom za injekcije (kombinacija u jednom ?pricu sa lokalnim anesteticima, fiziolo?kim rastvorom i sl. je kontraindicirana). Za pripremu injekcije potrebna je ampula rastvara?a od 5 ml. Kao rezultat, formira se suspenzija koja se odmah koristi. Lijek se primjenjuje polako, po potrebi se daju dvije injekcije u razli?ite stra?njice.

Mogu?e ne?eljene reakcije

Lista naj?e??ih nuspojava uklju?uje:

• kandidijaza;
• pogor?anje bakterijskih infekcija (s pogre?nim odabirom doze ili otpornosti patogena);
• alergijske reakcije do anafilakti?kog ?oka sa smrtnim ishodom;
• poreme?aji stolice;
• bol, otok na mjestu uboda.

Mogu?e su i komplikacije povezane s masivnim osloba?anjem toksina kao rezultatom odumiranja velikog broja patogene flore.

interakcija lijekova

Istodobna primjena Retarpena s antibioticima mogu?a je samo za pobolj?anje rezultata terapije. Istovremeno se propisuju antibakterijska sredstva druge grupe za pro?irenje spektra baktericidnog djelovanja.

Paralelna primjena NSAIL usporava eliminaciju benzilpenicilina iz tijela.

Uz oprez, koriste se lijekovi s citostaticima (posebno s metotreksatom) zbog rizika od pove?anja toksi?nog u?inka potonjeg.

Retarpen poja?ava djelovanje antikoagulansa, ?to mo?e uzrokovati nekontrolirano krvarenje.

Kada se koristi istovremeno s hormonskim kontraceptivima, potrebno je koristiti druge metode kontracepcije.

Salicilati i diuretici pove?avaju nivo antibakterijske supstance u krvi, ?to pove?ava verovatno?u komplikacija.

Kompatibilnost sa alkoholom

Alkohol je kontraindiciran zbog rizika od nuspojava od strane jetre.

Posebne upute i mjere opreza

Lijek je namijenjen samo za intramuskularne injekcije. Prije prve procedure morate se uvjeriti da nema alergijske reakcije. Za pacijente sa istorijom alergija (uklju?uju?i hranu), lijek se primjenjuje u bolnici sa svim potrebnim lijekovima za zaustavljanje anafilakse.

Samo iz zdravstvenih razloga, Retarpen se propisuje pacijentima sa lezijama hematopoetskog sistema, Epstein-Barr virusom, o?te?enom funkcijom bubrega i jetre, mikozama.

U pozadini dijabetes melitusa, apsorpcija lijeka se usporava.

Nakon injekcije, pacijent mora ostati pod medicinskim nadzorom 12 sati. Ako se Retarpen koristi za lije?enje sifilisa, nakon prve injekcije mogu?e je sljede?e:

• glavobolja;
• navale znojenja;
• porast temperature;
• tremor;
• bol u mi?i?ima i zglobovima;
• mu?nina i povra?anje;
• fluktuacije krvnog tlaka;
• pove?anje broja otkucaja srca.

Ovi simptomi prolaze sami od sebe i ne zahtijevaju prekid lije?enja.

Uz dugi tijek terapije, pra?enje parametara bubrega i jetre je obavezno. Na osnovu objektivnih simptoma i krvnih pretraga procjenjuje se efikasnost lije?enja.

U slu?aju slu?ajnog ubrizgavanja rastvora antibiotika u venu ili arteriju, moraju se preduzeti mere za spre?avanje rizika od komplikacija i ko?nih reakcija.

Uz pojavu produ?enog poreme?aja stolice, treba isklju?iti pseudomembranozni kolitis.

Benzatin benzilpenicilin prolazi placentnu barijeru, pa se lijek propisuje tek nakon procjene omjera rizik/korist. Tako?er, aktivni lijek prelazi u maj?ino mlijeko, ?to zahtijeva obustavu laktacije.

Na dan injekcije (i narednih 24-48 sati) morate se suzdr?ati od vo?nje i rada koji zahtijeva koncentraciju.

Predoziranje

Uslovi skladi?tenja

Na sobnoj temperaturi.

Najbolje do datuma

Ima 4 godine.

Prekid terapije

Mo?da po naho?enju lije?nika nakon primitka rezultata laboratorijskih pretraga i potpunog eliminacije patogene flore.

Analogi

Sljede?i lijekovi su analozi Retarpena po sastavu i obliku osloba?anja:

• Extencillin (Extencilline), proizvo?a?a Sanofi Aventis, Francuska;
• Bicilin 1, proizveden u Rusiji od strane kompanije Synthesis.

Retarpen se odlikuje maksimalnom bioraspolo?ivo??u i terapijskom efikasno??u. To vam omogu?ava da eliminirate patogenu floru nakon prve injekcije, sprije?ite komplikacije i skratite tok lije?enja ?to je vi?e mogu?e. Prema mi?ljenju stru?njaka, Bicillin 1 je nekoliko puta inferiorniji u klini?kim performansama od svojih originalnih kolega. Stoga je neophodno pridr?avati se utvr?enog re?ima lije?enja. U svakom slu?aju, samo lije?nik mo?e odlu?iti kako zamijeniti Retarpen.

Cijena i gdje kupiti

U doma?im apotekama nema leka za prodaju, jer antibiotik nije registrovan u Rusiji. Postoji mogu?nost naru?ivanja od posrednika koji mogu kupiti i ugovoriti isporuku Retarpena u pravoj koli?ini i dozama iz Evrope.

S obzirom na dugi rok trajanja i uslove skladi?tenja, lijek se ?esto ve? nalazi na zalihama u skladi?tima u Moskvi ili Sankt Peterburgu. U tom slu?aju, proizvod ?e biti poslan ubrzo nakon narud?be putem interneta ili telefonom. U ve?ini slu?ajeva, lijek se kupuje direktno u Njema?koj, izuzetno rijetko u Poljskoj. Okvirna cijena jedne boce Retarpena je 60 eura. Cijena ?e biti ni?a ako naru?ite vi?e paketa u isto vrijeme.