Лекарствена форма

Таблетки от 2,5 mg, 5 mg и 10 mg

Съединение

Една таблетка съдържа

активно вещество - бисопролол фумарат 2,5 mg, 5 mg, 10 mg

помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, кросповидон (тип В), магнезиев стеарат

багрила:

жълт PB 22812 (лактоза монохидрат – 87%, железен оксид жълт (E 172) – 13%) – за дозировка от 5 mg

бежов RV 27215 (лактоза монохидрат – 60%, жълт железен оксид (E 172) – 38%, червен железен оксид (E 172) – 2%) – за дозировка от 10 mg

Описание

Таблетките са с овална форма, бели, с делителна черта от двете страни и маркировка „BI” отляво на делителната черта и числото „2,5” отдясно на делителната черта от едната страна (за доза от 2,5 mg).

Таблетките са кръгли по форма, с двойно изпъкнала повърхност, светло жълти на цвят с включвания, с маркировка "BI" в центъра над делителната черта и числото "5" под делителната черта от едната страна и без делителна черта от другата страна (за доза от 5 mg).

Таблетките са кръгли по форма, с двойно изпъкнала повърхност, светлокафяв цвят с включвания, маркирани с "BI" в центъра над делителната черта и числото "10" под делителната черта от едната страна и без делителна черта от другата страна ( за доза от 10 mg).

Фармакотерапевтична група

Бета блокери. Бета-адренергичните блокери са селективни. Бизопролол

ATX код С07АВ07

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90%, приемът на храна не влияе на абсорбцията. Максималната концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 1-3 часа, връзката с протеините на кръвната плазма е 26-33%. Обемът на разпределение на бисопролол е 3,5 l/kg. Пълен просвет – 15 л/ч.

Пропускливостта през кръвно-мозъчната бариера и плацентарната бариера е ниска. 50% от дозата се метаболизира в черния дроб с образуването на неактивни метаболити, полуживотът е 10-12 часа. Около 98% се екскретират от бъбреците, от които 50% непроменени, по-малко от 2% през червата ( с жлъчка).

Фармакодинамика

Bidop® е селективен бета1-блокер без собствена симпатикомиметична активност и няма мембранно стабилизиращ ефект. Намалява активността на плазмения ренин, намалява нуждата на миокарда от кислород и намалява сърдечната честота (пулса) (в покой и по време на тренировка). Има хипотензивен, антиангинален и антиаритмичен ефект. Чрез блокиране на бета1-адренергичните рецептори на сърцето в ниски дози, той намалява катехоламин-стимулираното образуване на цикличен аденозин монофосфат (cAMP) от аденозин трифосфат (ATP), намалява вътреклетъчния ток на калциеви йони, има отрицателен хроно-, дромо- , батмо- и инотропен ефект, инхибира проводимостта и възбудимостта на миокарда.

При превишаване на терапевтичната доза има бета2-адренергичен блокиращ ефект.

Общото периферно съдово съпротивление в началото на употребата на лекарството се увеличава през първите 24 часа (в резултат на реципрочно повишаване на активността на алфа-адренергичните рецептори и елиминиране на стимулацията на бета2-адренергичните рецептори), след 1-3 дни се връща до първоначалното ниво, а при продължително приложение намалява.

Хипотензивният ефект е свързан с намаляване на минутния кръвен обем, симпатикова стимулация на периферните съдове, намаляване на активността на ренин-ангиотензиновата система (от по-голямо значение при пациенти с начална хиперсекреция на ренин) и ефект върху централната нервна система. (ЦНС). При артериална хипертония ефектът настъпва след 2-5 дни, стабилен ефект се наблюдава след 1-2 месеца.

Антиангинозният ефект се дължи на намаляване на миокардната нужда от кислород в резултат на намаляване на сърдечната честота и намаляване на контрактилитета на миокарда, удължаване на диастолата и подобряване на миокардната перфузия. Поради повишеното крайно диастолно налягане в лявата камера и увеличеното разтягане на камерните мускулни влакна, потребността от кислород може да се увеличи, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.

Когато се използва в средни терапевтични дози, за разлика от неселективните бета-блокери, той има по-слабо изразен ефект върху органите, съдържащи бета2-адренергични рецептори (панкреас, скелетни мускули, гладки мускули на периферните артерии, бронхите и матката) и върху въглехидратния метаболизъм ; не предизвиква задържане на натриеви йони (Na+) в организма.

Антиаритмичният ефект се дължи на елиминирането на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена активност на симпатиковата нервна система, повишено съдържание на сАМР, артериална хипертония), намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на синусови и ектопични пейсмейкъри и забавяне на атриовентрикуларния (AV ) провеждане (главно в антеградна и в по-малка степен в ретроградна посока през AV възела) по допълнителни пътища.

Показания за употреба

Артериална хипертония

Коронарна болест на сърцето: предотвратяване на пристъпи на стабилна ангина

Хронична сърдечна недостатъчност (CHF)

Начин на употреба и дози

Вътре, сутрин, без дъвчене, веднъж. Дозата трябва да се избира индивидуално.

При артериална хипертония и коронарна болест на сърцето (предотвратяване на пристъпи на стабилна стенокардия) обикновено началната доза е 2,5 mg 1 път на ден. Ако е необходимо, дозата се увеличава до 5-10 mg 1 път на ден. Максималната дневна доза е 20 mg веднъж дневно.

При хронична сърдечна недостатъчност: начална доза 1,25 mg 1 път на ден в продължение на 1 седмица; през 2-ра седмица - 2,5 mg/ден, през 3-та седмица - 3,75 mg/ден, от 4-та до 8-ма седмица - 5 mg/ден, от 9-та до 12-та седмица - 7,5 mg/ден; допълнително - 10 mg / ден. Максималната препоръчвана доза Bidopa® е 10 mg веднъж дневно.

При пациенти с увредена бъбречна функция с креатининов клирънс (CC) под 20 ml/min или с тежка чернодробна дисфункция максималната дневна доза е 10 mg. Увеличаването на дозата при такива пациенти трябва да се извършва с изключително внимание.

Не се налага коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст.

Лечението с Bidop® обикновено е дългосрочно.

Не прекъсвайте рязко лечението и не променяйте препоръчителната доза без консултация с лекар, тъй като това може да доведе до временно влошаване на сърдечното състояние. По-специално, терапията не трябва да се прекъсва рязко при пациенти с коронарна артериална болест. Ако е необходимо прекъсване на лечението, дневната доза трябва да се намалява постепенно.

Странични ефекти

Много чести >= 1/10

Синусова брадикардия

Често > 1/100, <= 1/10

Влошаване на симптомите на ХСН, изразено понижение на кръвното налягане, усещане за студ или изтръпване на крайниците

Замаяност, главоболие

Стомашно-чревни оплаквания, гадене, повръщане, запек или диария

Астения, повишена умора

Нечести >= 1/1000, <= 1/100

Нарушения на съня, депресия

Ортостатична хипотония, нарушена AV проводимост на миокарда

Бронхоспазъм при пациенти с анамнеза за астма или обструкция на дихателните пътища

Мускулна слабост, мускулни крампи

Рядко >= 1/10000, <= 1/1000

Хепатит, повишена концентрация на триглицериди, повишена активност на чернодробните ензими (ALT, AST),

Халюцинации, кошмари, гърчове

Припадък

Намалено сълзене (трябва да се има предвид при носене на контактни лещи)

Реакции на свръхчувствителност (сърбеж, кожна хиперемия, обрив),

алергичен ринит

Нарушения на потентността

Увреждане на слуха

Много редки <= 1/10000

Конюнктивит

Кожни реакции, подобни на псориазис, обостряне на симптомите на псориазис, алопеция

Противопоказания

Свръхчувствителност към бисопролол или някое от помощните вещества

Кардиогенен шок

Остра сърдечна недостатъчност; епизоди на декомпенсирана сърдечна недостатъчност, изискващи интравенозна инотропна терапия

AV блок II-III степен

Синоатриална блокада

Синдром на болния синус

Брадикардия с клинични прояви

Артериална хипотония с клинични прояви

Анамнеза за тежки форми на бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест

Едновременна употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) (с изключение на МАО-В)

Тежки форми на облитериращи заболявания на периферните артерии; Синдром на Рейно

Нелекуван феохромоцитом

Метаболитна ацидоза

Деца и юноши под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени)

Лактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция (тъй като лекарството съдържа лактоза)

Лекарствени взаимодействия

Калциеви антагонисти като верапамил и в по-малка степен като дилтиазем: отрицателен ефект върху контрактилитета и атриовентрикуларната проводимост. Интравенозното приложение на верапамил при пациенти, получаващи лечение с бета-блокери, може да доведе до дълбока хипотония и атриовентрикуларен блок (AV блок).

Антиаритмични лекарства от клас I (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон): ефектът върху времето на атриовентрикуларната проводимост и отрицателният инотропен ефект може да се увеличат.

Централно действащи антихипертензивни средства (напр. клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): Едновременната употреба на централно действащи антихипертензивни средства може допълнително да намали симпатиковия тонус и по този начин да доведе до намален сърдечен дебит, намалена сърдечна честота и вазодилатация. Внезапното спиране, особено преди спиране на лечението с бета-блокери, може да увеличи риска от развитие на ребаунд хипертония.

Комбинации, които трябва да се използват с повишено внимание

Дихидропиридинови калциеви антагонисти (например фелодипин и амлодипин): при едновременна употреба може да се увеличи рискът от артериална хипотония и не може да се изключи повишен риск от по-нататъшно влошаване на помпената функция на вентрикулите на сърцето при пациенти със сърдечна недостатъчност.

Антиаритмични лекарства от клас III (напр. амиодарон):

ефектът върху времето за провеждане на атриовентрикуларния импулс може да се увеличи.

Локалните бета-блокери (напр. капки за очи за лечение на глаукома) могат допълнително да засилят системните ефекти на бисопролол.

Парасимпатикомиметици: Едновременната употреба може да забави атриовентрикуларната проводимост и да увеличи риска от брадикардия.

Инсулин и перорални хипогликемични лекарства: повишен хипогликемичен ефект. Блокадата на бета-адренергичните рецептори може да маскира симптомите на хипогликемия.

Анестетици: Намаляват рефлексната тахикардия и повишават риска от хипотония (вижте Предпазни мерки за допълнителна информация относно обща анестезия).

Сърдечни гликозиди (препарати от дигиталис): забавят атриовентрикуларната проводимост, намаляват сърдечната честота.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС): НСПВС могат да намалят хипотензивния ефект на бисопролол.

Бета симпатикомиметици (напр. изопреналин, добутамин):

Едновременната употреба с бисопролол може да намали ефекта и на двете лекарства.

Симпатикомиметици, които активират бета- и алфа-адренергичните рецептори (напр. норепинефрин, епинефрин): комбинацията с бисопролол може да прояви вазоконстрикторни ефекти на тези лекарства, медиирани от алфа-адренергичните рецептори, което води до повишено кръвно налягане и обостряне на интермитентното накуцване. Смята се, че това взаимодействие е по-вероятно с неселективни бета-блокери.

Едновременната употреба с антихипертензивни лекарства, както и с други лекарства, които потенциално понижават кръвното налягане (например трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини), може да повиши риска от развитие на артериална хипотония.

Комбинации, които си струва да се обмислят

Мефлохин: повишен риск от брадикардия.

Инхибитори на моноаминооксидазата (с изключение на МАО-В инхибиторите): Повишен хипотензивен ефект на бета-блокерите, но също и риск от хипертонична криза.

Рифампицин: възможно е леко намаляване на полуживота на бисопролол поради индуцирането на чернодробни ензими, участващи в метаболизма на лекарството. Обикновено не се налага корекция на дозата.

Производни на ерготамина: влошаване на нарушенията на периферното кръвообращение.

Специални инструкции

Лечението на стабилна хронична сърдечна недостатъчност с бисопролол трябва да започне с титриране на дозата.

Терапията с бисопролол не трябва да се спира внезапно, особено при пациенти с коронарна артериална болест, освен ако няма директни показания, тъй като това може да доведе до временно влошаване на сърдечното състояние.

Започването на лечение на стабилна хронична сърдечна недостатъчност с бисопролол изисква редовно проследяване.

Няма опит с клиничната употреба на бисопролол за лечение на сърдечна недостатъчност при пациенти със следните заболявания и състояния:

инсулинозависим захарен диабет (тип 1)

· тежка бъбречна недостатъчност

тежка чернодробна недостатъчност

Рестриктивна кардиомиопатия

Вродени сърдечни дефекти

хемодинамично значими органични дефекти на сърдечната клапа

инфаркт на миокарда с продължителност 3 месеца

Бизопролол трябва да се използва с повишено внимание при следните състояния:

Захарен диабет с големи колебания в концентрацията на глюкоза в кръвта; симптомите на хипогликемия могат да бъдат маскирани,

Строг пост

Пациент, подложен на процедура за десенсибилизация. Подобно на други бета-блокери, бисопролол може да повиши чувствителността към алергени и тежестта на анафилактичните реакции. Лечението с адреналин не винаги може да има очаквания терапевтичен ефект.

AV блок първа степен,

ангина на Prinzmetal,

Облитериращи заболявания на периферните артерии, обостряне на симптомите могат да се развият особено в началото на лечението.

Обща анестезия

При пациенти, подложени на обща анестезия, блокадата на бета-адренергичните рецептори намалява честотата на аритмия и миокардна исхемия по време на въвеждане в анестезия и интубация и в следоперативния период. Понастоящем се препоръчва да продължите бета-адренергичната блокада в пред- и следоперативния период. Анестезиологът трябва да бъде информиран за блокадата на бета-адренергичните рецептори, както и за възможното взаимодействие на бисопролол с други лекарства, което може да доведе до брадиаритмия, намаляване на рефлексната тахикардия и намаляване на рефлексната способност за компенсиране на загубата на кръв. Ако се счита за необходимо да се преустанови бета-блокер преди операция, това трябва да стане постепенно и спирането трябва да приключи приблизително 48 часа преди анестезията.

Комбинираната употреба на бисопролол с калциеви антагонисти като верапамил или дилтиазем, антиаритмични лекарства и антихипертензивни лекарства с централно действие обикновено не се препоръчва; за подробна информация вижте раздела „Лекарствени взаимодействия“.
Въпреки че кардиоселективните (бета1) бета-блокери могат да имат по-слаб ефект върху белодробната функция от неселективните бета-блокери, като всички бета-блокери, тяхната употреба трябва да се избягва при пациенти с обструктивно заболяване на дихателните пътища, освен при абсолютни показания за лекарството. Ако съществуват такива показания, Bidop® трябва да се използва с повишено внимание.

При пациенти с обструктивна белодробна болест лечението с бисопролол трябва да започне с минимална доза и пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за симптоми като задух, непоносимост към физическо натоварване и кашлица. При бронхиална астма или други хронични обструктивни белодробни заболявания, които могат да бъдат придружени от такива симптоми, се препоръчва използването на бронходилататорна терапия. Понякога пациентите, страдащи от бронхиална астма, могат да развият повишено съпротивление на дихателните пътища, което може да наложи увеличаване на дозата на бета2-агониста.
При пациенти с псориазис или анамнеза за псориазис бета-блокерите (напр. бисопролол) трябва да се предписват само след внимателна оценка на съотношението полза/риск. ползи от рисковете.
При пациенти с феохромоцитом бисопролол не трябва да се използва без предварителна блокада на алфа-адренергичните рецептори.

Клиничните прояви на тиреотоксикоза могат да бъдат маскирани по време на лечение с бисопролол.

Пациентите, които използват контактни лещи, трябва да имат предвид, че по време на лечението производството на слъзна течност може да намалее.

Когато се използва при пациенти с феохромоцитом, съществува риск от развитие на парадоксална артериална хипертония (ако преди това не се постигне ефективна алфа-блокада).

В случай на тиреотоксикоза Bidop® може да маскира определени клинични признаци на тиреотоксикоза (например тахикардия). Внезапното спиране на лекарството при пациенти с тиреотоксикоза е противопоказано, тъй като може да увеличи симптомите.

Бременност и кърмене

Употребата на Bidop® по време на бременност е възможна само ако очакваната полза от терапията за майката надвишава потенциалния риск от странични ефекти при плода и/или детето.

Бета-блокерите намаляват притока на кръв към плацентата и могат да повлияят на развитието на плода. Кръвотока в плацентата и матката трябва да се следи внимателно, както и растежа и развитието на нероденото дете, а при опасни прояви по отношение на бременността или плода да се предприемат алтернативни терапевтични мерки.

Няма данни дали бисопролол преминава в кърмата. Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, се препоръчва да спрете кърменето.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство и потенциално опасни механизми

По време на лечението е възможно замаяност, особено в началото на терапията, поради което трябва да се внимава при шофиране и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Предозиране

Симптоми: аритмия, камерна екстрасистола, тежка брадикардия, AV блок, изразено понижение на кръвното налягане, развитие на хронична сърдечна недостатъчност, цианоза на ноктите и дланите, затруднено дишане, бронхоспазъм, замаяност, припадък, конвулсии, хипогликемия.

Лечение: стомашна промивка и прилагане на адсорбенти; симптоматична терапия: при развит AV блок - интравенозно приложение на 1-2 mg атропин, епинефрин или временно поставяне на пейсмейкър; при вентрикуларен екстрасистол - лидокаин (лекарства от клас IA не се използват); при изразено понижение на кръвното налягане пациентът трябва да бъде в позиция на Тренделенбург; ако няма признаци на белодробен оток, интравенозно приложение на плазмозаместващи разтвори, ако е неефективно, прилагане на епинефрин, допамин, добутамин (за поддържане на хронотропни и инотропни ефекти и премахване на изразено понижение на кръвното налягане); при сърдечна недостатъчност - сърдечни гликозиди, диуретици, глюкагон; при конвулсии - интравенозно диазепам; при бронхоспазъм - бета2-адренергични стимуланти чрез инхалация.

Селективен бета1-блокер без присъща симпатикомиметична активност
Лекарство: BIDOP®

Активно вещество на лекарството: бисопролол
ATX код: C07AB07
KFG: Бета1-блокер
Регистрационен номер: LS-000414
Дата на регистрация: 15.08.07
Собственик рег. акредитив: NICHE GENERICS Limited (UK)

Форма за освобождаване на Bidop, опаковка и състав на лекарството.

Таблетки, покрити със светложълт цвят с жълти включвания, кръгли, двойноизпъкнали, маркирани с "B1" в центъра над делителната черта и числото "5" под делителната черта. 1 табл. бизопролол хемифумарат 5 mg


Таблетки, покрити със светлокафяв цвят с кафяви включвания, кръгли, двойноизпъкнали, с маркировка "В1" в центъра над делителната черта и числото "10" под делителната черта. 1 табл. бизопролол хемифумарат 10 mg
Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кросповидон, багрило PB 27812 жълто (лактоза монохидрат, жълт железен оксид), багрило PB 27215 бежово (лактоза монохидрат, червен железен оксид, жълт железен оксид).
14 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.

Описанието на лекарството се основава на официално одобрените инструкции за употреба и е одобрено от производителя.

Фармакологично действие на Bidop

Селективен бета1-блокер без вътрешна симпатикомиметична активност и няма мембранно стабилизиращ ефект. Намалява активността на плазмения ренин, намалява нуждата на миокарда от кислород, намалява сърдечната честота (в покой и по време на тренировка). Има хипотензивен, антиаритмичен и антиангинален ефект. Чрез блокиране на 1-адренергичните рецептори на сърцето в ниски дози, той намалява стимулираното от катехоламин образуване на сАМР от АТФ, намалява вътреклетъчния поток на калциеви йони, има отрицателен хроно-, дромо-, батмо- и инотропен ефект, инхибира проводимост и възбудимост и намалява контрактилитета на миокарда.
С увеличаване на дозата има бета2-адренергичен блокиращ ефект.
В началото на употребата на лекарството, през първите 24 часа, OPSS се увеличава (в резултат на реципрочно повишаване на активността на v-адренергичните рецептори и елиминиране на стимулацията на 2-адренергичните рецептори) след 1-3 дни , OPSS се връща към първоначалното ниво и при продължително лечение намалява.
Хипотензивният ефект е свързан с намаляване на минутния кръвен обем, симпатикова стимулация на периферните съдове, намаляване на активността на ренин-ангиотензиновата система (по-голямо значение за пациенти с начална хиперсекреция на ренин), възстановяване на чувствителността на барорецепторите. на аортната дъга (няма повишаване на тяхната активност в отговор на понижаване на кръвното налягане и влиянието на върху централната нервна система. В случай на артериална хипертония ефектът се развива след 2-5 дни, стабилен ефект настъпва след 1-2 месеца.
Антиангинозният ефект се дължи на намаляване на нуждата от миокарден кислород в резултат на намаляване на сърдечната честота и намален контрактилитет, удължаване на диастолата и подобрена миокардна перфузия. Чрез увеличаване на крайното диастолно налягане в лявата камера и увеличаване на разтягането на вентрикуларните мускулни влакна, това може да увеличи потребността от кислород, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.
Антиаритмичният ефект се дължи на елиминирането на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена активност на симпатиковата нервна система, повишено съдържание на сАМР, артериална хипертония), намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на синусови и ектопични пейсмейкъри и забавяне на AV проводимостта ( главно в антеградна и в по-малка степен в ретроградна посока през AV възел) и по допълнителни пътища.
Когато се използва в средни терапевтични дози, за разлика от неселективните бета-блокери, той има по-слабо изразен ефект върху органите, съдържащи 2-адренергични рецептори (панкреас, скелетни мускули, гладки мускули на периферните артерии, бронхите и матката) и върху въглехидратния метаболизъм , не предизвиква забавяне на натриевите йони в организма; тежестта на атерогенния ефект не се различава от ефекта на пропранолол.
Когато се използва във високи дози (200 mg или повече), той има блокиращ ефект върху двата подтипа бета-адренергични рецептори, главно в бронхите и гладката мускулатура на съдовете.

Фармакокинетика на лекарството.

Всмукване
Абсорбция - 80-90%, приемът на храна не влияе на абсорбцията. Cmax в кръвната плазма се наблюдава след 2-4 часа.
Разпределение
Свързването с плазмените протеини е 26-33%.
Пропускливостта през BBB и плацентарната бариера е ниска, секрецията в кърмата е ниска.
Метаболизъм и екскреция
Метаболизира се в черния дроб.
T1/2 - 9-12 часа. Екскретира се от бъбреците - 50% непроменен, по-малко от 2% с жлъчката.

Показания за употреба:

Артериална хипертония;
- предотвратяване на стенокардни пристъпи.

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

Предписан перорално в доза от 2,5-5 mg 1 път / ден, сутрин, на празен стомах. Ако е необходимо, дозата се увеличава до 10 mg 1 път / ден. Максималната дневна доза е 20 mg/ден.
При пациенти с увредена бъбречна функция с CC под 20 ml/min или с тежка чернодробна дисфункция максималната дневна доза е 10 mg.
Таблетките се приемат без дъвчене.

Странични ефекти на Bidop:

От централната нервна система и периферната нервна система: повишена умора, слабост, замаяност, главоболие, нарушения на съня, депресия, тревожност, объркване или загуба на краткотрайна памет, халюцинации, астения, миастения, парестезия на крайниците (при пациенти с интермитентно накуцване и синдром на Рейно), тремор.
От сетивата: замъглено зрение, намалена секреция на слъзна течност, сухи и възпалени очи, конюнктивит.
От сърдечно-съдовата система: синусова брадикардия, сърцебиене, нарушена миокардна проводимост, AV блок (до развитие на пълен напречен блок и сърдечен арест), аритмии, отслабване на контрактилитета на миокарда, развитие (влошаване) на хронична сърдечна недостатъчност (подуване на глезените , крака; задух), понижено кръвно налягане, ортостатична хипотония, проява на вазоспазъм (повишено периферно кръвообращение, студенина на долните крайници, синдром на Рейно), болка в гърдите.
От храносмилателната система: сухота на устната лигавица, гадене, повръщане, коремна болка, запек или диария, чернодробна дисфункция (тъмна урина, пожълтяване на склерата или кожата, холестаза), промени във вкуса, хепатит.
От дихателната система: назална конгестия, затруднено дишане при предписване във високи дози (загуба на селективност) и / или при предразположени пациенти - ларинго- и бронхоспазъм.
От ендокринната система: хипергликемия (при пациенти с неинсулинозависим захарен диабет), хипогликемия (при пациенти, получаващи инсулин), хипотиреоидно състояние.
Алергични реакции: сърбеж по кожата, обрив, уртикария.
Дерматологични реакции: повишено изпотяване, хиперемия на кожата, екзантема, подобни на псориазис кожни реакции, обостряне на симптомите на псориазис.
От лабораторните показатели: тромбоцитопения (необичайно кървене и кръвоизлив), агранулоцитоза, левкопения, промени в активността на чернодробните ензими (повишени AST, ALT), нива на билирубин, триглицериди.
Други: болки в гърба, артралгия, отслабено либидо, намалена ефикасност, синдром на отнемане (повишени пристъпи на стенокардия, повишено кръвно налягане).

Противопоказания за лекарството:

Шок (включително кардиогенен);
- колапс;
- белодробен оток;
- остра сърдечна недостатъчност;
- хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация (включително кардиогенен шок);
- AV блокада II-III степен;
- синоатриална блокада;
- СССУ;
- тежка брадикардия;
- ангина на Prinzmetal;
- кардиомегалия (без признаци на сърдечна недостатъчност);
- артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg, особено по време на миокарден инфаркт);
- анамнеза за бронхиална астма и ХОББ;
- едновременна употреба на МАО инхибитори (с изключение на МАО тип В);
- късни стадии на нарушения на периферното кръвообращение;
- Болест на Рейно;
- феохромоцитом (без едновременна употреба на алфа-блокери);
- метаболитна ацидоза;
- възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
- повишена чувствителност към бисопролол и други бета-блокери.
Използвайте с повишено внимание при чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, миастения гравис, тиреотоксикоза, захарен диабет, AV блокада от първа степен, псориазис, депресия (включително анамнеза), при пациенти в напреднала възраст.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Употребата на лекарството по време на бременност и кърмене е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода и детето.
Bidop има ефект върху плода: причинява вътрематочно забавяне на растежа, хипогликемия и брадикардия.

Специални инструкции за употреба на Bidop.

Мониторингът на пациентите, приемащи бисопролол, трябва да включва измерване на сърдечната честота и кръвното налягане (в началото на лечението - ежедневно, след това веднъж на 3-4 месеца), провеждане на ЕКГ, определяне на кръвната захар при пациенти с диабет (веднъж на 4-5 месеца) . При пациенти в напреднала възраст се препоръчва проследяване на бъбречната функция (веднъж на всеки 4-5 месеца).
Пациентът трябва да бъде научен как да изчислява сърдечната честота и да бъде инструктиран за необходимостта от медицинска консултация, ако сърдечната честота е под 50 удара/мин.
Преди започване на лечението се препоръчва да се проведе изследване на функцията на външното дишане при пациенти с обременена бронхопулмонална анамнеза.
При приблизително 20% от пациентите с ангина бета-блокерите са неефективни. Основните причини са тежка коронарна атеросклероза с нисък исхемичен праг (сърдечна честота под 100 удара/мин) и увеличен краен диастоличен обем на лявата камера, което нарушава субендокардиалния кръвоток.
Бета-блокерите са по-малко ефективни при пушачи.
Пациентите, които използват контактни лещи, трябва да имат предвид, че по време на лечението производството на слъзна течност може да намалее.
Когато се използва при пациенти с феохромоцитом, съществува риск от развитие на парадоксална артериална хипертония (ако преди това не се постигне ефективна алфа-блокада).
При тиреотоксикоза бисопролол може да маскира някои клинични признаци на тиреотоксикоза (например тахикардия). Внезапното спиране при пациенти с тиреотоксикоза е противопоказано, тъй като може да увеличи симптомите.
При захарен диабет може да маскира тахикардия, причинена от хипогликемия. За разлика от неселективните бета-блокери, той практически не засилва индуцираната от инсулин хипогликемия и не забавя възстановяването на концентрациите на кръвната захар до нормални нива.
При едновременно приемане на клонидин, той може да бъде спрян само няколко дни след спиране на бисопролол.
Възможно е да се увеличи тежестта на реакцията на свръхчувствителност и липсата на ефект от обичайните дози епинефрин на фона на обременена алергична история.
Ако е необходимо планирано хирургично лечение, лекарството трябва да се преустанови 48 часа преди началото на общата анестезия. Ако пациентът е приемал лекарството преди операцията, той трябва да избере лекарство за обща анестезия с минимален отрицателен инотропен ефект.
Реципрочното активиране на вагусовия нерв може да бъде елиминирано чрез интравенозно приложение на атропин (1-2 mg).
Лекарствата, които намаляват запасите от катехоламини (включително резерпин), могат да засилят ефекта на бета-блокерите, така че пациентите, приемащи такива комбинации от лекарства, трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдение, за да се открие изразено понижение на кръвното налягане или брадикардия.
При пациенти с бронхоспастични заболявания могат да се предписват кардиоселективни адренергични блокери в случай на непоносимост и / или неефективност на други антихипертензивни лекарства. Предозирането е опасно поради развитието на бронхоспазъм.
В случай на нарастваща брадикардия (по-малко от 50 удара / мин), изразено понижение на кръвното налягане (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg), AV блокада, бронхоспазъм, камерни аритмии, тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция при пациенти в напреднала възраст, е необходимо да се намали дозата или да се спре лечението.
Препоръчва се преустановяване на терапията, ако се развие депресия.
Лечението не трябва да се прекъсва внезапно поради риск от развитие на тежки аритмии и миокарден инфаркт. Анулирането се извършва постепенно, като се намалява дозата за 2 седмици или повече (намалете дозата с 25% за 3-4 дни). Трябва да се спре преди изследване на съдържанието на катехоламини, норметанефрин и ванилинбадемова киселина в кръвта и урината; титри на антинуклеарни антитела.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Предозиране на лекарството:

Симптоми: аритмия, камерна екстрасистола, тежка брадикардия, AV блок, понижено кръвно налягане, хронична сърдечна недостатъчност, цианоза на ноктите или дланите, затруднено дишане, бронхоспазъм, замаяност, припадък, конвулсии.
Лечение: стомашна промивка и прилагане на адсорбиращи лекарства; симптоматична терапия: при развита AV блокада - 1-2 mg атропин, епинефрин интравенозно или поставяне на временен пейсмейкър; при камерна екстрасистола - лидокаин (лекарства от клас I А не се използват); когато кръвното налягане се понижи, пациентът трябва да бъде в позиция на Тренделенбург; ако няма признаци на белодробен оток, интравенозни плазмозаместващи разтвори, ако не са ефективни, прилагане на епинефрин, допамин, добутамин (за поддържане на хронотропни и инотропни ефекти и премахване на изразено понижение на кръвното налягане); при сърдечна недостатъчност - сърдечни гликозиди, диуретици, глюкагон; при конвулсии - интравенозно диазепам; при бронхоспазъм - бета2-адренергични стимуланти чрез инхалация.

Взаимодействие на Bidop с други лекарства.

Алергени, използвани за имунотерапия или алергенни екстракти за кожни тестове, повишават риска от тежки системни алергични реакции или анафилаксия при пациенти, получаващи бисопролол.
Йодсъдържащите рентгеноконтрастни лекарства за интравенозно приложение повишават риска от развитие на анафилактични реакции.
Фенитоинът, когато се прилага интравенозно, и лекарствата за инхалационна обща анестезия (въглеводородни производни) повишават тежестта на кардиодепресивния ефект и вероятността от понижаване на кръвното налягане.
Променя ефективността на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства, маскира симптомите на развиваща се хипогликемия (тахикардия, повишено кръвно налягане).
Намалява клирънса на лидокаин и ксантини (с изключение на дифилин) и повишава концентрацията им в плазмата, особено при пациенти с първоначално повишен клирънс на теофилин под влияние на тютюнопушенето.
Хипотензивният ефект се отслабва от НСПВС (задържане на натриеви йони и блокиране на синтеза на простагландин от бъбреците), кортикостероиди и естрогени (задържане на натриеви йони).
Сърдечните гликозиди, метилдопа, резерпин и гуанфацин, бавните блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем), амиодарон и други антиаритмични лекарства повишават риска от развитие или влошаване на брадикардия, AV блок, сърдечен арест и сърдечна недостатъчност. Нифедипин може да доведе до значително понижаване на кръвното налягане.
Диуретици, клонидин, симпатиколитици, хидралазин и други антихипертензивни лекарства могат да доведат до прекомерно понижаване на кръвното налягане.
Удължава ефекта на недеполяризиращите мускулни релаксанти и антикоагулантния ефект на кумарините.
Три- и тетрацикличните антидепресанти, антипсихотични лекарства (невролептици), етанол, седативи и хипнотици засилват депресията на ЦНС.
Едновременната употреба с МАО инхибитори не се препоръчва поради значително увеличаване на хипотензивния ефект; прекъсването на лечението между приема на МАО инхибитори и бисопролол трябва да бъде най-малко 14 дни.
Нехидрогенираните мораво рогче алкалоиди повишават риска от развитие на нарушения на периферното кръвообращение.
Ерготаминът повишава риска от развитие на нарушения на периферното кръвообращение; сулфасалазин повишава концентрацията на бисопролол в плазмата; Рифампицин скъсява T1/2.

Условия за продажба в аптеките.

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия за съхранение на лекарството Bidop.

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, на сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност: 3 години.

Бета 1 адренергичен блокер

Активна съставка

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Хапчета светложълт на цвят с жълтеникави включвания, кръгъл, двойноизпъкнал, с маркировка „BI“ в центъра над знака и цифрата „5“ под знака.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кросповидон, жълт пигмент PB 22812 (лактоза монохидрат 87%, железен оксид, жълт 13%).

Хапчета светлокафяв цвят с кафеникави включвания, кръгъл, двойноизпъкнал, с надпис „BI” в центъра над чертата и числото „10” под чертата.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кросповидон, бежов пигмент PB-27215 (лактоза монохидрат 60%, жълт железен оксид 38%, червен железен оксид 2%).

14 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (4) - картонени опаковки.

Фармакологично действие

Селективен бета 1-блокер без вътрешна симпатикомиметична активност и няма мембранно стабилизиращ ефект. Има само лек афинитет към v2-адренергичните рецептори на гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове, както и към v2-адренергичните рецептори, участващи в регулацията на метаболизма. Следователно, бисопролол обикновено не повлиява резистентността на дихателните пътища и метаболитните процеси, в които участват v2-адренергичните рецептори.

Селективният ефект на лекарството върху v1-адренергичните рецептори продължава извън терапевтичния диапазон.

Бизопрололът няма изразен отрицателен инотропен ефект. Максималният ефект на лекарството се постига 3-4 часа след перорално приложение. Дори когато bisoprolol се използва веднъж дневно, неговият терапевтичен ефект продължава 24 часа поради неговия 10-12-часов полуживот от кръвта. По правило максималното понижение на кръвното налягане се постига 2 седмици след началото на лечението.

Бизопролол намалява активността на симпатоадреналната система (SAS) чрез блокиране на v1-адренергичните рецептори на сърцето.

Когато се прилага еднократно перорално при пациенти с коронарна артериална болест без признаци на хронична сърдечна недостатъчност (CHF), бисопролол намалява сърдечната честота, намалява ударния обем на сърцето и в резултат на това намалява фракцията на изтласкване и миокардната нужда от кислород. При продължителна терапия първоначално повишеният TPR намалява. Намаляването на активността на ренин в кръвната плазма се счита за един от компонентите на хипотензивния ефект.

Фармакокинетика

Всмукване

Бизопрололът се абсорбира почти напълно (повече от 90%) от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на бисопролол поради ниския му метаболизъм при първо преминаване през черния дроб (при приблизително 10%) е приблизително 90% след перорално приложение. Приемът на храна не влияе върху бионаличността.

Bisoprolol проявява линейна кинетика, като плазмените му концентрации са пропорционални на приетата доза в диапазона от 5 до 20 mg. Cmax в кръвната плазма се достига в рамките на 2-3 часа.

Разпределение

Бизопрололът се разпространява доста широко. Обемът на разпределение е 3,5 l/kg. Свързването с плазмените протеини достига приблизително 30%.

Метаболизъм

Метаболизира се по окислителния път без последващо конюгиране. Всички метаболити са полярни (водоразтворими) и се екскретират чрез бъбреците. Основните метаболити, открити в кръвната плазма и урината, не проявяват фармакологична активност. Доказателства от проучвания с човешки чернодробни микрозоми ин витро, показват, че бисопрололът се метаболизира предимно от изоензима CYP3A4 (около 95%), а изоензимът CYP2D6 играе само второстепенна роля.

Премахване

Клирънсът на бисопролол се определя от баланса между екскрецията от бъбреците в непроменен вид (около 50%) и метаболизма в черния дроб (около 50%) до метаболити, които също се екскретират от бъбреците. Общият клирънс е 15 l/h. T1/2 от кръвната плазма е 10-12 часа.

Фармакокинетика при избрани групи пациенти

Няма информация за фармакокинетиката на бисопролол при пациенти със ЗСН и съпътстващо увреждане на чернодробната или бъбречната функция.

Показания

Противопоказания

• свръхчувствителност към бисопролол или някое от помощните вещества;
• остра сърдечна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, изискваща инотропна терапия;
• кардиогенен шок;
• AV блок II и III степен без пейсмейкър;
• SSSU;
• синоатриален блок;
• тежка брадикардия (сърдечна честота под 60 удара/мин);
• тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg);
• тежки форми на бронхиална астма и ХОББ;
• тежки нарушения на периферното артериално кръвообращение или синдром на Рейно;
• феохромоцитом (без едновременна употреба на алфа-блокери);
• метаболитна ацидоза;
• възраст под 18 години (недостатъчно данни за ефективност и безопасност в тази възрастова група);
• непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.

С повишено внимание

Провеждане на десенсибилизираща терапия, ангина на Prinzmetal, хипертиреоидизъм, захарен диабет тип 1 и захарен диабет със значителни колебания в кръвните концентрации, AV блок от първа степен, тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 20 ml / min), тежка чернодробна дисфункция, псориазис , рестриктивна кардиомиопатия, вродени сърдечни дефекти или заболяване на сърдечната клапа с тежки хемодинамични нарушения, ЗСН с миокарден инфаркт през последните 3 месеца, строга диета.

Дозировка

Таблетките Bidop трябва да се приемат 1 път на ден с малко количество течност сутрин преди, по време или след закуска. Таблетките не трябва да се дъвчат или стриват на прах.

Артериална хипертония и стабилна стенокардия

Във всички случаи лекарят избира режима на дозиране и дозата индивидуално за всеки пациент, по-специално като взема предвид сърдечната честота и състоянието на пациента.

Обикновено началната доза е 5 mg Bidop 1 път / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 10 mg 1 път / ден.

За лечение на артериална хипертония и стабилна стенокардия максималната препоръчителна доза е 20 mg Bidop 1 път на ден.

Хронична сърдечна недостатъчност

Стандартният режим на лечение на CHF включва употребата на АСЕ инхибитори или ангиотензин II рецепторни антагонисти (в случай на непоносимост към АСЕ инхибитори), бета-блокери, диуретици и, по избор, сърдечни гликозиди. Започването на лечение на CHF с Bidop изисква специална фаза на титриране и редовно медицинско наблюдение.

Предпоставка за лечение с Bidop е стабилна хронична сърдечна недостатъчност без признаци на обостряне.

Лечението на стабилна хронична сърдечна недостатъчност с Bidop започва в съответствие със следната схема на титриране. Може да се наложи индивидуална адаптация в зависимост от това колко добре пациентът понася предписаната доза, т.е. дозата може да се увеличи само ако предишната доза е била понесена добре.

За да се осигури подходящ процес на титриране в началните етапи на лечението, се препоръчва употребата на бисопролол в лекарствена форма: таблетки от 2,5 mg.

Препоръчителната начална доза е 1,25 mg 1 път на ден. За да се осигури определен режим на дозиране, трябва да се използват лекарства с бисопролол (например таблетки от 2,5 mg или лекарства от други производители) в доза от 2,5 mg, 1/2 таблетка 1 път на ден. В зависимост от индивидуалната поносимост, дозата трябва постепенно да се увеличи до 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg и 10 mg 1 път / ден. Всяко следващо повишаване на дозата трябва да се извършва поне 2 седмици по-късно. Ако увеличаването на дозата на лекарството се понася лошо от пациента, може да е възможно намаляване на дозата.

Ако пациентът не понася максималната препоръчвана доза от лекарството, трябва да се обмисли постепенно намаляване на дозата.

По време на фазата на титриране или след нея може да се появи временно влошаване на ХСН, артериална хипотония или брадикардия. В този случай се препоръчва на първо място да се коригират дозите на лекарствата за съпътстваща терапия. Може също така да се наложи временно намаляване на дозата на Bidop или преустановяването му. След стабилизиране на състоянието на пациента дозата трябва да се титрира отново или лечението да продължи.

Продължителност на лечението при всички показания

Лечението с Bidop обикновено е дългосрочно.

Специални групи пациенти

Пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция:при лека до умерена чернодробна или бъбречна дисфункцияПо правило не се изисква коригиране на режима на дозиране.

При тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс под 20 ml/min)и при пациенти с тежки чернодробни заболяваниямаксималната дневна доза е 10 mg. Увеличаването на дозата при такива пациенти трябва да се извършва с изключително внимание.

Пациенти в старческа възраст (над 65 години):не е необходима корекция на дозата.

Деца и юноши:Тъй като няма достатъчно данни за употребата на бисопролол при деца и юноши, не се препоръчва предписването на лекарството деца под 18 години.

Към днешна дата няма достатъчно данни относно употребата на лекарството Bidop при пациенти с ХСН в комбинация със захарен диабет тип 1, тежка бъбречна и / или чернодробна дисфункция, рестриктивна кардиомиопатия, вродени сърдечни дефекти или заболяване на сърдечната клапа с тежки хемодинамични нарушения. Също така няма достатъчно данни относно употребата на лекарството Bidop при пациенти с ХСН и инфаркт на миокарда през последните 3 месеца.

Странични ефекти

Нежеланите лекарствени реакции, изброени по-долу, са представени по системо-органни класове в съответствие с класификацията на MedDRA и с честота на поява: много често (>=1/10); често (>=1/100,<1/10); нечасто (>=1/1000, <1/100); редко (>=1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

От нервната система:често - замаяност*, главоболие*; рядко - загуба на съзнание.

Психични разстройства:рядко - депресия, безсъние; рядко - халюцинации, кошмари.

От страна на органа на зрението:рядко - намалено сълзене (трябва да се има предвид при носене на контактни лещи); много рядко - конюнктивит.

Нарушения на слуха и лабиринта:рядко - увреждане на слуха.

От страна на сърдечно-съдовата система:много често - брадикардия (при пациенти с CHF); често - влошаване на симптомите на CHF (при пациенти с CHF), усещане за студ или изтръпване на крайниците, изразено понижение на кръвното налягане, особено при пациенти с CHF; нечести - нарушение на AV проводимостта; брадикардия (при пациенти с артериална хипертония или стенокардия), влошаване на симптомите на CHF (при пациенти с артериална хипертония или стенокардия), ортостатична хипотония.

От страна на дихателната система:рядко - бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма или анамнеза за обструкция на дихателните пътища; рядко - алергичен ринит.

От храносмилателната система:често - гадене, повръщане, диария, запек; рядко - хепатит.

От опорно-двигателния апарат:рядко - мускулна слабост, мускулни крампи.

За кожата и подкожните тъкани:рядко - реакции на свръхчувствителност, като сърбеж, обрив, хиперемия на кожата; много рядко: алопеция. Бета-блокерите могат да влошат симптомите на псориазис или да причинят подобен на псориазис обрив.

От страна на половите органи и гърдите:рядко - нарушена потентност.

Общи реакции:често - астения (при пациенти с ХСН), повишена умора*; рядко - астения (при пациенти с артериална хипертония или ангина пекторис).

Влияние върху резултатите от лабораторни и инструментални изследвания:рядко - повишена концентрация на триглицериди и активност на чернодробните трансаминази в кръвния серум (AST, ALT).

* При пациенти с артериална хипертония или ангина пекторис тези симптоми се появяват особено често в началото на курса на лечение. Обикновено тези явления са леки и обикновено изчезват в рамките на 1-2 седмици след началото на лечението.

Предозиране

Симптоми:най-честите симптоми на предозиране са AV блок, тежка брадикардия, изразено понижение на кръвното налягане, бронхоспазъм, остра сърдечна недостатъчност, хипогликемия.

Чувствителността към единична висока доза бисопролол варира в широки граници при отделните пациенти и има вероятност пациентите със ЗСН да са силно чувствителни.

Лечение:в случай на предозиране, на първо място, е необходимо да спрете приема на лекарството и да започнете поддържаща симптоматична терапия.

При тежка брадикардия: интравенозно приложение на атропин. Ако ефектът е недостатъчен, тогава лекарство с положителен хронотропен ефект може да се прилага с повишено внимание. Понякога може да се наложи временно поставяне на изкуствен пейсмейкър.

При изразено понижение на кръвното налягане: интравенозно приложение на вазопресорни лекарства.

За AV блок: Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани и лекувани с бета-агонисти като епинефрин. Ако е необходимо, инсталирайте изкуствен пейсмейкър.

В случай на обостряне на CHF: интравенозно приложение на диуретици, лекарства с положителен инотропен ефект, както и вазодилататори.

При бронхоспазъм: предписване на бронходилататори, вкл. бета 2-адренергични агонисти и/или аминофилин.

При хипогликемия: интравенозно приложение на декстроза (глюкоза).

Лекарствени взаимодействия

Ефективността и поносимостта на бисопролол може да бъде повлияна от едновременната употреба на други лекарства. Това взаимодействие може да възникне и когато две лекарства се приемат за кратък период от време. Лекарят трябва да бъде информиран за приема на други лекарства, дори ако се приемат без лекарско предписание (т.е. лекарства без рецепта).

Лечение на хронична сърдечна недостатъчност

Антиаритмичните лекарства от клас I (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон), когато се използват едновременно с бисопролол, могат да намалят AV проводимостта и сърдечния контрактилитет.

Блокери на бавни калциеви канали (SCBCs) като верапамил и в по-малка степен дилтиазем, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да доведат до намаляване на контрактилитета на миокарда и нарушена AV проводимост. По-специално, интравенозното приложение на верапамил при пациенти, приемащи бета-блокери, може да доведе до тежка артериална хипотония и AV блокада.

Централно действащите антихипертензивни средства (като клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могат да доведат до намаляване на сърдечната честота и сърдечния дебит, както и вазодилатация поради намаляване на централния симпатиков тонус. Внезапното спиране, особено преди спиране на бета-блокерите, може да увеличи риска от развитие на ребаунд хипертония.

Комбинации, изискващи специално внимание

Лечение на артериална хипертония и ангина пекторис

Антиаритмичните лекарства от клас I (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон), когато се използват едновременно с бисопролол, могат да намалят AV проводимостта и контрактилитета на миокарда.

Всички показания за употреба на лекарството Bidop

BMCC, дихидропиридинови производни (например нифедипин, фелодипин, амлодипин), когато се използват едновременно с бисопролол, могат да увеличат риска от развитие на артериална хипотония. При пациенти със ЗСН не може да се изключи рискът от последващо влошаване на сърдечната контрактилност.

Антиаритмичните лекарства от клас III (напр. амиодарон) могат да влошат нарушенията на AV проводимостта.

Ефектът на бета-блокерите за локално приложение (например капки за очи за лечение на глаукома) може да засили системните ефекти на бисопролол (понижаване на кръвното налягане, понижаване на сърдечната честота).

Парасимпатикомиметиците, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да увеличат нарушенията на AV проводимостта и да повишат риска от развитие на брадикардия.

Хипогликемичният ефект на инсулина или пероралните хипогликемични средства може да се засили. Признаците на хипогликемия, по-специално тахикардия, могат да бъдат маскирани или потиснати. Такива взаимодействия са по-вероятни при използване на неселективни бета-блокери.

Средствата за обща анестезия могат да повишат риска от кардиодепресивни ефекти, водещи до артериална хипотония (вижте раздел "Специални указания").

Сърдечните гликозиди, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да доведат до увеличаване на времето за провеждане на импулса и по този начин до развитие на брадикардия.

НСПВС могат да намалят антихипертензивния ефект на бисопролол.

Едновременната употреба на Bidop с бета-агонисти (например изопреналин, добутамин) може да доведе до намаляване на ефекта и на двете лекарства.

Комбинацията от бисопролол с адренергични агонисти, които засягат бета и алфа адренергичните рецептори (например норепинефрин, епинефрин), може да засили вазоконстрикторните ефекти на тези лекарства, които се появяват с участието на алфа адренергичните рецептори, което води до повишаване на кръвното налягане. Такива взаимодействия са по-вероятни при използване на неселективни бета-блокери.

Антихипертензивните лекарства, както и други лекарства с възможен антихипертензивен ефект (например трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини), могат да засилят антихипертензивния ефект на бисопролол.

Мефлохин, когато се използва едновременно с бисопролол, може да увеличи риска от брадикардия.

МАО инхибиторите (с изключение на МАО В инхибиторите) могат да засилят антихипертензивния ефект на бета-блокерите. Едновременната употреба също може да доведе до развитие на хипертонична криза.

Специални инструкции

Пациентът не трябва да прекъсва рязко лечението с Bidop и да не променя препоръчителната доза без предварителна консултация с лекар, т.к. това може да доведе до временно влошаване на сърдечната функция. Лечението не трябва да се прекъсва внезапно, особено при пациенти с коронарна артериална болест. Ако е необходимо прекратяване на лечението, дозата трябва да се намалява постепенно.

В началните етапи на лечението с Bidop пациентите се нуждаят от постоянно наблюдение.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:

• захарен диабет със значителни колебания в концентрациите на глюкоза в кръвта - симптомите на изразено понижение на концентрацията на глюкоза (хипогликемия), като тахикардия, сърцебиене или повишено изпотяване, могат да бъдат маскирани;
• строга диета;
• провеждане на десенсибилизираща терапия;
• AV блок от първа степен;
• ангина на Prinzmetal;
• леки до умерени нарушения на периферното артериално кръвообращение (може да се появят засилени симптоми в началото на терапията);
• псориазис (включително анамнеза).

Дихателна система:при бронхиална астма или ХОББ е показана едновременната употреба на бронходилататори. При пациенти с бронхиална астма може да има повишено съпротивление на дихателните пътища, което изисква по-висока доза бета 2-адренергични агонисти.

Алергични реакции:Бета-блокерите, включително Bidop, могат да повишат чувствителността към алергени и тежестта на анафилактичните реакции поради отслабването на адренергичната компенсаторна регулация под влияние на бета-блокерите. Терапията с епинефрин (адреналин) не винаги дава очаквания терапевтичен ефект.

Обща анестезия:При извършване на обща анестезия трябва да се вземе предвид рискът от блокада на бета-адренергичните рецептори. Ако е необходимо да се преустанови терапията с Bidop преди операция, това трябва да стане постепенно и да завърши 48 часа преди обща анестезия. Пациентът трябва да предупреди анестезиолога за приема на лекарството Bidop.

Феохромоцитом:при пациенти с надбъбречен тумор (феохромоцитом), лекарството Bidop може да се предписва само при използване на алфа-блокери.

Хипертиреоидизъм:При лечение с Bidop симптомите на хипертиреоидизъм (хипертиреоидизъм) могат да бъдат маскирани.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и машини

Лекарството Bidop не влияе върху способността за шофиране на превозни средства според резултатите от проучване при пациенти с коронарна артериална болест. Въпреки това, поради индивидуални реакции, способността за управление на превозни средства и сложни машини може да бъде нарушена. Особено внимание трябва да се обърне на това в началото на лечението, след промяна на дозата, както и при едновременна употреба на алкохол.

Бременност и кърмене

По време на бременност Bidop трябва да се използва само ако ползата за майката превишава риска от странични ефекти при плода и/или детето.

Като цяло бета-блокерите намаляват притока на кръв към плацентата и могат да повлияят на развитието на плода. Трябва да се следи кръвообращението в плацентата и матката, както и растежът и развитието на нероденото дете и трябва да се използват алтернативни терапии, ако настъпят нежелани събития във връзка с бременността и/или плода.

Новороденото трябва да бъде внимателно прегледано след раждането. През първите три дни от живота могат да се появят симптоми на брадикардия и хипогликемия.

Няма данни за проникването на бисопролол в кърмата. Приемът на Bidop не се препоръчва при жени по време на кърмене. Ако приемането на лекарството по време на кърмене е необходимо, кърменето трябва да се преустанови.

Използвайте в напреднала възраст

СЪС предпазливосттрябва да се използва при пациенти в напреднала възраст.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия и срокове на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.

Една таблетка Bidop съдържа 5 или 10 mg бизопролол хемифумарат .

Допълнителни вещества: кросповидон, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, бежов пигмент.

Форма за освобождаване

Светлокафяви, двойноизпъкнали, кръгли таблетки с маркировка "В1" и "10" на повърхността.

По 14 таблетки в блистер - един, два или четири блистера в картонена кутия.

Фармакологично действие

Антиангинален, антиаритмичен, хипотензивен ефект

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Селективен v1-блокер без симпатикомиметично действие, също няма мембранно стабилизиращ ефект. Намалява активността ренина , намалява нуждата на миокардните клетки от кислород, намалява контрактилитета на миокарда. Има антиангинозни, антиаритмични, хипотензивни действие. Чрез потискане на миокардните v1-адренергични рецептори в малки дози, той намалява стимулирания от катехоламин синтез сАМР от АТФ , намалява вътреклетъчния транспорт на йони калций , показва отрицателни дромо-, батмо-, хроно- и инотропни ефекти, инхибира процесите на възбудимост и проводимост.

При превишаване на терапевтичната доза има и Bidop v2-адренергично блокиране действие.

В началния период на употреба на лекарството, на първия ден, периферното съпротивление на съдовите стени се увеличава, след 1-3 дни се доближава до първоначалното, а при продължително лечение намалява.

Хипотензивният ефект е свързан с намаляване на сърдечния дебит, симпатикова стимулация на периферните съдове и отслабване на система ренин-ангиотензин , възстановяване на обратната връзка в отговор на намаляване на налягането и влияние върху нервната система. Ефектът се развива в рамките на 5 дни, с уверен ефект след два месеца.

Антиангинозният ефект се дължи на намаляване на нуждата на миокардната тъкан от кислород поради по-бавен сърдечен ритъм и намален контрактилитет, подобрено кръвоснабдяване на миокарда и удължаване на диастолата. Поради повишаване на диастоличното налягане във вентрикулите и разтягане на техните мускули, необходимостта от кислород може да се увеличи.

Антиаритмичният ефект се дължи на елиминирането на факторите, причиняващи ( , повишаване на концентрацията сАМР , активиране на симпатиковата система, артериална хипертония ), намаляване на скоростта на възбуждане на пейсмейкърите и инхибиране на AV проводимостта.

Когато се използва в умерени терапевтични дози, за разлика от безразборното бета блокери , има по-слабо изразен ефект върху органите с v2-адренергични рецептори (мускули от скелетен тип, панкреас, мускули на периферни артерии, бронхи и матка), както и за въглехидратния метаболизъм, не задържа йони натрий ; силата на атерогенния ефект е сравнима с.

Фармакокинетика

Усвоява се на 80-90%, приемът на храна не влияе на този процес. Най-високата концентрация се регистрира след 2-3 часа. Реагира с кръвните протеини с 28-32%. Не преминава добре през плацентата и кръвно-мозъчната бариера. 50% се трансформира в черния дроб с образуването на практически неактивен. Полуживотът достига 12 часа. 98% от лекарството се екскретира чрез бъбреците и по-малко от 2% заедно с жлъчката.

Показания за употреба на Bidopa

Показанията за употребата на Bidopa са следните:

• предотвратяване на пристъпи на обостряне на стабилна;
• артериална хипертония .

Противопоказания

• колапс;
• шок;
• остра сърдечна недостатъчност;
• синоатриален блок;
• AV блок 2-3 градуса без електростимулатор;
• хронична декомпенсирана сърдечна недостатъчност, изискваща
  инотропна терапия;
• синдром на болния синус;
• артериална хипотония;
• едновременна употреба МАО инхибитори (с изключение на MAO B-тип );
• тежък ХОББ И ;
• кардиомегалия без сърдечна недостатъчност;
• произнася се брадикардия ;
• промени в периферната циркулация в по-късните етапи;
• феохромоцитом (без комбинирано използване алфа блокери );
• Болест на Рейно;
• метаболитна ацидоза;
• чувствителност към компонентите на лекарството или други бета-блокери;
• непоносимост към лактоза, лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• възраст под 18 години.

Продуктът трябва да се използва с повишено внимание, когато чернодробна или хроничен тип, миастения гравис, ангина на Prinzmetal, AV блок 1-ва степен, история, съответствие, при възрастни хора.

Странични ефекти

• Реакции отвън сетивни органи: сухи очи, намалено слюноотделяне, замъглено зрение, конюнктивит .
• Реакции отвън нервна дейност: астения , умора, объркване, депресия, , безпокойство, кошмари, миастения гравис , нарушения на съня, в крайниците, конвулсии.
• Реакции отвън кръвообращението: ортостатична хипотония , силно понижение на кръвното налягане, синусова брадикардия , нарушена проводимост на миокардната тъкан, поява на признаци на хронична сърдечна недостатъчност, вазоспазъм, AV блок, аритмии, намален контрактилитет на миокарда, болка в гърдите.
• Реакции отвън дишане: затруднено дишане при прием на лекарството във високи дози или при пациенти с предразположение към ларингоспазъм И бронхоспазъм , назална конгестия.
• Реакции отвън храносмилането: гадене, сухота в устата, повръщане, коремна болка, чернодробна дисфункция, хепатит , извращение на вкуса, повишена чернодробна концентрация, хипертриглицеридемия, хипербилирубинемия.
• Реакции отвън хормонална сфера: хипотиреоидно състояние, хипергликемия, хипогликемия (за лица, които използват).
• Дерматологични реакции: подобни на псориазис реакции, екзантема, хиперемия кожа, повишено изпотяване, обостряне , .
• Хематопоетични реакции: агранулоцитоза, тромбоцитопения, левкопения.
• Алергични реакции: , обрив.
• Други реакции: артралгия, лумбодиния, торакалгия , намалена потентност, отслабено либидо, синдром на отнемане.
• Ефект върху плода: хипогликемия , вътрематочно забавяне на растежа, брадикардия.

Инструкции за употреба на Bidopa (Метод и дозировка)

Инструкциите за употреба на Bidop са идентични с инструкциите за аналози, съдържащи бисопролол, и предписват приема на таблетките през устата, сутрин, без дъвчене и на празен стомах. Дозата се избира от лекаря индивидуално.

При артериална хипертония и за предотвратяване на екзацербации стабилна стенокардия използвайте начална доза от 5 mg веднъж дневно. При необходимост се увеличава до 10 mg със същата честота. Най-високата дневна доза е 20 mg.

При хора с бъбречно увреждане или тежко чернодробно увреждане най-високата доза е 10 mg на ден.

Не се налага коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст.

Предозиране

Признаци на предозиране: камерна екстрасистола, аритмия, AV блок, брадикардия, силно понижение на кръвното налягане, хронична сърдечна недостатъчност, цианоза ръце, бронхоспазъм, трудност дишане, припадък, конвулсии , световъртеж , хипогликемия.

Лечение на предозиране: стомашна промивка, след това приложение ентеросорбенти , симптоматично лечение.

• при AV блок предписани до 2 мг или интравенозно, възможно е да се инсталира временен пейсмейкър;
• при екстрасистоли използва се вентрикуларен тип;
• с ниско кръвно налягане, ако няма симптоми белодробен оток въвеждам плазмозаместващи разтвори венозно, ако е необходимо - , епинефрин, ;
• в случай на сърдечна недостатъчност - диуретици, сърдечни гликозиди, ;
• при конвулсии, прилагани интравенозно;
• при бронхоспазъм използвани инхалации бета2-агонисти .

Взаимодействие

Рентгеноконтрастни вещества, съдържащи йод за интравенозно приложение повишават вероятността от развитие реакции от анафилактичен тип .

Алергени За имунотерапия , екстракти алергени За скарификационни тестове увеличават риска от тежки алергични реакции системно при пациенти, приемащи Бизопролол.

Фенитоин когато се прилага интравенозно, лекарства за инхалационна анестезия повишават силата на кардиодепресивния ефект на Bidop и вероятността от понижаване на кръвното налягане.

Bidop е в състояние да маскира появяващите се симптоми хипогликемия.

Повишава концентрацията и ксантини (но не) в кръвта.

Сърдечни гликозиди, гуанфацин, блокери на бавните калциеви канали, и други антиаритмични лекарства увеличават риска от развитие или влошаване AV блокада, брадикардия, сърдечен арест.

Диуретици, симпатиколитици, хидралазин и други антихипертензивни лекарства когато се използват едновременно с Bidop, те могат да доведат до силно понижаване на кръвното налягане.

Удължава действието недеполяризиращи мускулни релаксанти и антикоагулантен ефект на лекарствата кумарин.

Трицикличен И тетрациклични антидепресанти, етанол, антипсихотици, седативи И хапчета за сън лекарства засилват депресията на нервната дейност.

Съкращава полуживота бисопролол .

Едновременната употреба с инхибитори не се препоръчва МАО (с изключение на MAO B-тип ), поради значително стимулиране на хипотензивния ефект. Пауза между леченията МАО инхибитори и Bidopom трябва да бъде повече от 2 седмици.

Ерготамин увеличава риска от развитие на промени в периферното кръвообращение.

Условия за продажба

По рецепта.

Условия на съхранение

Съхранявайте на сухо и тъмно място при стайна температура. Пазете от деца.

Най-добър до дата

Специални инструкции

По време на лечението с Bidop трябва да бъдете внимателни и внимателни при шофиране, особено в началото на терапията.

Контрол върху приемащите лица бисопролол , включва измерване на характеристиките на налягането и пулса (първо всеки ден, а след това веднъж на три месеца), определяне на нивото глюкоза кръв от страдащите захарен диабет (веднъж на четири месеца), холдинг ЕКГ . При пациенти в напреднала възраст се препоръчва проследяване на бъбречната функция веднъж на всеки четири месеца.

Ефективността намалява при пациенти пушачи , Bisomore, Bisoprolol-Teva, Bisocard, Bisoprolol-OBL, Corbis, Tirez.

Цената на произведените в страната аналози на Bidop като правило е по-ниска от цената на описаното лекарство, но с чуждестранните аналози ситуацията е обратната.

За деца

Не се използва при лица под 18 години.

По време на бременност и кърмене

Може да се използва само при строги показания и при отчитане на всички възможни рискове.

Използването през периода е неприемливо.

Регистрационен номер: LS-000414-310510

Търговско наименование на лекарството: Bidop®

Международно непатентно наименование (INN): бисопролол

Лекарствена форма: хапчета

Съединение: 1 таблетка съдържа:
Активно вещество: бисопролол хемифумарат 5 mg или 10 mg;
Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кросповидон, жълт пигмент RV 22812 (лактоза монохидрат 87%, жълт железен оксид 13%) (за дозировка от 5 mg), бежов пигмент RV-27215 (лактоза монохидрат 87%, железен оксид). червено и жълто 13%) (за дозировка 10 mg).

Описание:
Таблетки от 5 mg: кръгли, двойноизпъкнали таблетки, светложълти на цвят с жълтеникави включвания, маркирани с В1 в центъра над чертата и цифрата 5 под чертата.
Таблетки от 10 mg: кръгли, двойно изпъкнали таблетки, светлокафяви на цвят с кафеникави включвания, маркирани с В1 в центъра над делителната черта и числото 10 под делителната черта.

Фармакотерапевтична група: бета1 - селективен адренергичен блокер
ATX кодС07АВ07

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Селективен бета 1-блокер без собствена симпатикомиметична активност и няма мембранно стабилизиращ ефект. Намалява активността на плазмения ренин, намалява нуждата на миокарда от кислород и намалява сърдечната честота (пулса) (в покой и по време на тренировка). Има хипотензивен, антиангинален и антиаритмичен ефект. Чрез блокиране на бета1-адренергичните рецептори на сърцето в ниски дози, той намалява катехоламин-стимулираното образуване на цикличен аденозин монофосфат (cAMP) от аденозин трифосфат (ATP), намалява вътреклетъчния ток на калциеви йони, има отрицателен хроно-, дромо- , баня- и инотропен ефект, инхибира проводимостта и възбудимостта.
При превишаване на терапевтичната доза има бета2-адренергичен блокиращ ефект.
Общото периферно съдово съпротивление в началото на употребата на лекарството през първите 24 часа се увеличава (в резултат на реципрочно повишаване на активността на алфа-адренергичните рецептори и елиминирането на стимулацията на бета2-адренергичните рецептори), който след 1-3 дни се връща на първоначалното си ниво, а при продължителен прием намалява.
Хипотензивният ефект е свързан с намаляване на минутния кръвен обем, симпатикова стимулация на периферните съдове, намаляване на активността на системата ренин-ангиотензин (по-важно за пациенти с начална хиперсекреция на ренин), възстановяване на чувствителността в отговор на намаляване в кръвното налягане (BP) и ефект върху централната нервна система (ЦНС). При артериална хипертония ефектът настъпва след 2-5 дни, стабилен ефект се наблюдава след 1-2 месеца.
Антиангинозният ефект се дължи на намаляване на миокардната нужда от кислород в резултат на намаляване на сърдечната честота и намаляване на контрактилитета на миокарда, удължаване на диастолата и подобряване на миокардната перфузия. Поради повишеното крайно диастолно налягане в лявата камера и увеличеното разтягане на камерните мускулни влакна, потребността от кислород може да се увеличи, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.
Когато се използва в средни терапевтични дози, за разлика от неселективните бета-блокери, той има по-слабо изразен ефект върху органите, съдържащи бета2-адренергични рецептори (панкреас, скелетни мускули, гладки мускули на периферните артерии, бронхите и матката) и върху въглехидратния метаболизъм ; не предизвиква задържане на натриеви йони (Na+) в организма; тежестта на атерогенния ефект не се различава от ефекта на пропранолол.
Антиаритмичният ефект се дължи на елиминирането на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена активност на симпатиковата нервна система, повишено съдържание на сАМР, артериална хипертония), намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на синусови и ектопични пейсмейкъри и забавяне на атриовентрикуларния (AV ) проводимост (главно в антеградна и в по-малка степен в ретроградна посока през AV възела) и по допълнителни пътища.

Фармакокинетика
Абсорбция - 80-90%, приемът на храна не влияе на абсорбцията. Максималната концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 1-3 часа, връзката с протеините на кръвната плазма е 26-33%. Пропускливостта през кръвно-мозъчната бариера и плацентарната бариера е ниска. 50% от дозата се метаболизира в черния дроб с образуването на неактивни метаболити, полуживотът е 10-12 часа. Около 98% се екскретират от бъбреците, от които 50% непроменени, по-малко от 2% през червата ( с жлъчка).

Показания за употреба

• Артериална хипертония;
• Коронарна болест на сърцето: предотвратяване на пристъпи на стабилна ангина.

Противопоказания
Свръхчувствителност към бисопролол и други бета-блокери; шок (включително кардиогенен); колапс; белодробен оток; остра сърдечна недостатъчност; хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, изискваща инотропна терапия; AV блок II-III степен без пейсмейкър; синоатриален блок; синдром на болния синус; тежка брадикардия (сърдечна честота под 60 удара/мин.); кардиомегалия (без признаци на сърдечна недостатъчност); тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg, особено по време на миокарден инфаркт); тежки форми на бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест (COPD) в историята; едновременна употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) (с изключение на МАО-В); късни стадии на нарушения на периферното кръвообращение; Синдром на Рейно; феохромоцитом (без едновременна употреба на алфа-блокери): метаболитна ацидоза; възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени); непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция (тъй като лекарството съдържа лактоза).

С повишено внимание
Чернодробна недостатъчност; хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 20 ml/min.); миастения гравис; тиреотоксикоза; захарен диабет; Ангина на Prinzmetal, AV блок първа степен; псориазис; депресия (включително анамнеза); анамнеза за алергични реакции; спазване на строга диета; старост.

Употреба по време на бременност и кърмене
Употребата на лекарството Bidop ® по време на бременност е възможна само ако очакваната полза от терапията за майката надвишава потенциалния риск от странични ефекти при плода и / или детето.
Няма данни дали бисопролол преминава в кърмата. Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, се препоръчва да спрете кърменето.

Начин на употреба и дози
Вътре, сутрин на празен стомах, без дъвчене, веднъж. Дозата трябва да се избира индивидуално.
Артериална хипертония и коронарна болест на сърцето: предотвратяване на пристъпи на стабилна ангина пекторис, обикновено началната доза е 5 mg 1 път на ден.
Ако е необходимо, дозата се увеличава до 10 mg 1 път на ден. Максималната дневна доза е 20 mg на ден.
При пациенти с увредена бъбречна функция с креатининов клирънс (CC) под 20 ml/min. или при тежка чернодробна дисфункция, максималната дневна доза е 10 mg.
Увеличаването на дозата при такива пациенти трябва да се извършва с изключително внимание.
Не се налага коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст.

Страничен ефект
Нежеланите реакции, наблюдавани при употребата на лекарството, се класифицират в категории в зависимост от честотата на тяхното появяване: много често > 1/10; често >1/100,<1/10; нечасто > 1/1000, <1/100; редко > 1/10000, <1/1000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.
От централната нервна система: рядко - повишена умора, слабост, астения, замаяност, главоболие, нарушения на съня, депресия, тревожност, объркване или загуба на краткотрайна памет, рядко - халюцинации, миастения гравис, кошмари, крампи (включително в мускулите на прасеца), парестезия в крайници (при пациенти с интермитентно накуцване и синдром на Рейно), тремор.
От страна на органа на зрението: рядко - замъглено зрение, намалена секреция на слъзна течност, сухи и възпалени очи; много рядко - конюнктивит.
От страна на сърдечно-съдовата система: много често - синусова брадикардия, сърцебиене; често - изразено понижение на кръвното налягане, проява на вазоспазъм (повишено периферно кръвообращение, студенина на долните крайници, парестезия, синдром на Raynaud); нечести - ортостатична хипотония, нарушения на миокардната проводимост, AV блок (до развитие на пълен напречен блок и сърдечен арест), аритмии, отслабен миокарден контрактилитет, развитие на хронична сърдечна недостатъчност (подуване на глезените, краката, задух), гръдния кош болка.
От храносмилателната система: често - сухота в устата, гадене, повръщане, коремна болка, запек или диария; рядко - чернодробна дисфункция (тъмна урина, пожълтяване на склерата или кожата, холестаза), промени във вкуса, хепатит. От дихателната система: рядко - затруднено дишане при предписване във високи дози (загуба на селективност) и / или при предразположени пациенти - ларинго- и бронхоспазъм; рядко - назална конгестия.
От ендокринната система: хипергликемия (при пациенти с неинсулинозависим захарен диабет), хипогликемия (при пациенти, получаващи инсулин), хипотиреоидно състояние.
Алергични реакции: рядко - сърбеж, обрив, уртикария.
От кожата: рядко - повишено изпотяване, кожна хиперемия; много рядко - екзантема, псориазис-подобни кожни реакции, обостряне на симптомите на псориазис, алопеция.
Лабораторни показатели: рядко - повишена активност на "чернодробните" трансаминази (повишена аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза), хипербилирубинемия, хипертриглицеридемия; в някои случаи - тромбоцитопения (необичайно кървене и кръвоизлив), агранулоцитоза, левкопения.
Ефект върху плода: вътрематочно забавяне на растежа, хипогликемия, брадикардия.
други: рядко - артралгия; рядко - отслабено либидо, намалена потентност; болка в гърба, синдром на отнемане (повишени пристъпи на ангина, повишено кръвно налягане).

Предозиране
Симптоми: аритмия, камерна екстрасистола, тежка брадикардия, AV блок, изразено понижение на кръвното налягане, развитие на хронична сърдечна недостатъчност, цианоза на ноктите и дланите, затруднено дишане, бронхоспазъм, замаяност, припадък, конвулсии, хипогликемия.
Лечение: стомашна промивка и прилагане на адсорбенти; симптоматична терапия: при развит AV блок - интравенозно приложение на 1-2 mg атропин, епинефрин или временно поставяне на пейсмейкър; при вентрикуларен екстрасистол - лидокаин (лекарства от клас IA не се използват); при изразено понижение на кръвното налягане пациентът трябва да бъде в позиция на Тренделенбург; ако няма признаци на белодробен оток, интравенозно приложение на плазмозаместващи разтвори, ако е неефективно, прилагане на епинефрин, допамин, добутамин (за поддържане на хронотропни и инотропни ефекти и премахване на изразено понижение на кръвното налягане); при сърдечна недостатъчност - сърдечни гликозиди, диуретици, глюкагон; при конвулсии - интравенозно диазепам; при бронхоспазъм - бета2-адренергични агонисти чрез инхалация.

Взаимодействие с други лекарства
Алергени, използвани за имунотерапия или алергенни екстрактиза кожни тестове повишават риска от тежки системни алергични реакции или анафилаксия при пациенти, приемащи бисопролол.
Йодсъдържащи радиоконтрастни веществаза интравенозно приложение увеличават риска от анафилактични реакции.
Фенитоинс интравенозно приложение, средства за инхалационна анестезия (въглеводородни производни)повишават тежестта на кардиодепресивните ефекти и вероятността от понижаване на кръвното налягане.
Променя ефективността инсулин и хипогликемични средства за орално приложение, маскира симптомите на развиваща се хипогликемия (тахикардия, повишено кръвно налягане).
Намалява клиренса лидокаин и ксантини(с изключение на теофилин) и повишава концентрацията им в кръвната плазма, особено при пациенти с първоначално повишен клирънс на теофилин под влияние на тютюнопушенето.
Хипотензивният ефект се отслабва от нестероидни противовъзпалителни средства (задържане на натриеви йони (Na +) и блокиране на синтеза на простагландини от бъбреците), глюкокортикостероиди и естрогени(задържане на Na+ йони).
Сърдечни гликозиди, метилдопа, резерпин и гуанфацин, бавни блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем), амиодарон и други антиаритмични лекарстваповишават риска от развитие или влошаване на брадикардия, AV блок, сърдечен арест и сърдечна недостатъчност.
Нифедипинможе да доведе до значително понижаване на кръвното налягане.
Диуретици, клонидин, симпатиколитици, хидралазин и други антихипертензивни лекарстваможе да доведе до прекомерно понижаване на кръвното налягане.
Удължава действието недеполяризиращи мускулни релаксантии антикоагулантен ефект кумарини.
Три- и тетрациклични антидепресанти, антипсихотици (невролептици), етанол, успокоителни и хипнотициувеличаване на депресията на централната нервна система.
Едновременната употреба с МАО инхибитори(с изключение на MAO-B, вижте раздел „Противопоказания“), поради значително увеличаване на хипотензивния ефект, прекъсването на лечението между приема на MAO инхибитори (с изключение на MAO-B) и бисопролол трябва да бъде най-малко 14 дни.
Нехидрогенирани мораво рогче алкалоидиувеличават риска от развитие на нарушения на периферното кръвообращение.
Ерготаминповишава риска от развитие на нарушения на периферното кръвообращение; Рифампин съкращава полуживота.

Специални инструкции
Мониторингът на пациентите, приемащи Bidop®, трябва да включва измерване на сърдечната честота и кръвното налягане (в началото на лечението - ежедневно, след това веднъж на всеки 3-4 месеца), провеждане на ЕКГ, определяне на концентрацията на глюкоза в кръвта на пациенти със захарен диабет ( веднъж на 4-5 месеца.). При пациенти в напреднала възраст се препоръчва проследяване на бъбречната функция (веднъж на всеки 4-5 месеца). Пациентът трябва да бъде научен как да изчислява сърдечната честота и да бъде инструктиран за необходимостта от медицинска консултация, ако сърдечната честота е под 50 удара/мин.
Преди започване на лечението се препоръчва да се проведе изследване на функцията на външното дишане при пациенти с обременена бронхопулмонална анамнеза.
При приблизително 20% от пациентите с ангина бета-блокерите са неефективни. Основните причини са тежка коронарна атеросклероза с нисък исхемичен праг (сърдечна честота под 100 удара/мин) и увеличен краен диастоличен обем на лявата камера, нарушаващ субендокардния кръвоток.
При пушачите ефективността на бета-блокерите е по-ниска.
Пациентите, които използват контактни лещи, трябва да имат предвид, че по време на лечението производството на слъзна течност може да намалее.
Когато се използва при пациенти с феохромоцитом, съществува риск от развитие на парадоксална артериална хипертония (ако преди това не се постигне ефективна алфа-блокада).
В случай на тиреотоксикоза Bidop ® може да маскира определени клинични признаци на тиреотоксикоза (например тахикардия). Внезапното спиране при пациенти с тиреотоксикоза е противопоказано, тъй като може да увеличи симптомите.
При захарен диабет може да маскира тахикардия, причинена от хипогликемия. За разлика от неселективните бета-блокери, той практически не засилва индуцираната от инсулин хипогликемия и не забавя възстановяването на концентрациите на кръвната захар до нормални нива.
При едновременно приемане на клонидин, той може да бъде прекратен само няколко дни след спиране на лекарството Bidop®.
Възможно е тежестта на реакцията на свръхчувствителност да се увеличи и да няма ефект от обичайните дози епинефрин (адреналин) на фона на обременена алергологична история.
Ако е необходимо планирано хирургично лечение, лекарството трябва да се преустанови 48 часа преди началото на общата анестезия. Ако пациентът е приемал лекарството преди операцията, той трябва да избере лекарство за обща анестезия с минимален отрицателен инотропен ефект.
Реципрочното активиране на блуждаещия нерв може да бъде елиминирано чрез интравенозен атропин (1-2 mg).
Лекарствата, които намаляват запасите от катехоламини (включително резерпин), могат да засилят ефекта на бета-блокерите, така че пациентите, приемащи такива комбинации от лекарства, трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдение, за да се открие изразено понижение на кръвното налягане или брадикардия.
При пациенти с бронхоспастични заболявания могат да се предписват кардиоселективни адренергични блокери в случай на непоносимост и / или неефективност на други антихипертензивни лекарства. Предозирането е опасно поради развитието на бронхоспазъм.
При нарастваща брадикардия (по-малко от 50 удара/мин.), изразено понижение на кръвното налягане (систолно кръвно налягане под 100 mm Hg), AV блокада, бронхоспазъм, камерни аритмии, тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция е необходимо за намаляване на дозата или спиране на лечението. Препоръчва се преустановяване на терапията, ако се развие депресия.
Лечението не трябва да се прекъсва внезапно поради риск от развитие на тежки аритмии и миокарден инфаркт. Анулирането се извършва постепенно, като се намалява дозата за 2 седмици или повече (намалете дозата с 25% за 3-4 дни). Трябва да се спре преди изследване на съдържанието на катехоламини, норметанефрин и ванилинбадемова киселина в кръвта и урината; титри на антинуклеарни антитела.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и работа с оборудване
По време на лечението е възможно замаяност, особено в началото на терапията, поради което трябва да се внимава при шофиране и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване
Таблетки, 5 mg, 10 mg.
14 таблетки в PVC/PVDC/Al блистер. 1, 2 или 4 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия.

Условия на съхранение
Списък Б.
На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25°C.
Да се пази от деца!

Най-добър до дата
3 години.
Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките
По рецепта.

производител

Опакован
Nish Generics Limited, Ирландия
Unit 5, 151 BALDOYLE Industrial Estate, Дъблин, Република Ирландия
ЗАО "ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС"
140342 Русия, Московска област, пос. Шувое,

Притежател на удостоверение за регистрация
JSC "Gedeon Richter", Будапеща, Унгария

Жалбите на потребителите трябва да се изпращат на::
Московско представителство на JSC Gedeon Richter 119049 Москва, 4-та Добрининска улица, сграда 8,