Depo-Medrol е лекарство с глюкокортикоиден ефект.

Форма на освобождаване и състав

Дозирана форма на освобождаване - инжекционна суспензия: бяла (във флакони от 1 или 2 ml, в картонена кутия 1 бутилка и инструкции за употреба на Depo-Medrol).

Състав на 1 ml суспензия:

• активна съставка: метилпреднизолон ацетат - 40 mg;
• помощни компоненти: натриев хлорид - 8,7 mg; макрогол 3350 - 29 mg; миристил-g-пиколиниев хлорид - 0,2 mg; солна киселина - pH до 3,5–7; натриев хидроксид - pH до 3,5–7; вода за инжекции - до 1 ml.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активното вещество на Depo-Medrol е метилпреднизолон ацетат, GCS (глюкокортикостероид), има същите свойства като метилпреднизолон. В същото време веществото се характеризира с по-голяма продължителност на действие, тъй като се разтваря по-лошо и се метаболизира по-малко активно. Преминава през клетъчните мембрани и образува комплекси със специфични цитоплазмени рецептори. Впоследствие тези комплекси проникват в клетъчното ядро, където се свързват с ДНК (дезоксирибонуклеинова киселина), а именно хроматин, и се стимулира транскрипцията на иРНК (матрична рибонуклеинова киселина). Впоследствие се получава синтез на различни протеини (включително ензими). Това обяснява ефекта на метилпреднизолон ацетат при системно приложение.

Веществото не само значително повлиява възпалителния процес и имунния отговор, но също така засяга скелетната мускулатура, нервната и сърдечно-съдовата система, метаболизма на мазнините, въглехидратите и протеините.

Повечето показания за употребата на метилпреднизолон ацетат се основават на неговите противовъзпалителни, имуносупресивни и антиалергични свойства. В резултат на употребата на Depo-Medrol се постигат следните ефекти:

• намаляване на вазодилатацията, производството на простагландини и сродни съединения, броя на имуноактивните клетки във фокуса на възпалението;
• инхибиране на фагоцитозата;
• стабилизиране на лизозомните мембрани.

1 mg дезоксикортикостерон е еквивалентен на 200 mg метилпреднизолон, което обяснява малката минералкортикоидна активност на последния.

Тежестта на противовъзпалителния ефект на 4,4 mg метилпреднизолон ацетат и 20 mg хидрокортизон е сравнима.

Метилпреднизолон ацетат има липолитичен ефект, който се проявява предимно в крайниците. Също така веществото подобрява липогенезата. Този ефект е най-силно изразен в областта на главата, шията и гърдите. Резултатът е преразпределение на телесните мазнини.

Метилпреднизолон ацетат има катаболен ефект върху протеините. Аминокиселините се превръщат в гликоген и глюкоза след освобождаване в процеса на глюконеогенеза в черния дроб. Консумацията на глюкоза в периферните тъкани намалява, което може да причини глюкозурия и хипергликемия. Това важи особено за пациенти с риск от развитие на диабет.

Най-голямата фармакологична активност на метилпреднизолон ацетат се проявява след пиковата плазмена концентрация, т.е. ефектът на веществото се дължи главно на ефекта върху активността на ензимите.

Фармакокинетика

Метилпреднизолон ацетат се хидролизира от серумни холинестерази. Резултатът е образуването на активен метаболит. В човешкото тяло метилпреднизолонът образува слаба, разрушима връзка с транскортин и албумин. От 40 до 90% от веществото е в свързано състояние. Неговата вътреклетъчна активност причинява изразена разлика между плазмения и фармакологичния T 1/2 (полуживот). Запазване на фармакологичната активност се отбелязва дори когато концентрацията на метилпреднизолон в кръвта вече не може да бъде определена.

Продължителността на противовъзпалителната активност на Depo-Medrol е приблизително равна на продължителността на потискане на HPA (хипоталамо-хипофизна-надбъбречна) система.

След интрамускулно инжектиране на 40 mg / ml метилпреднизолон ацетат, Cmax (максимална концентрация) в кръвния серум се достига средно за 7,3 ± 1 часа и е 1,48 ± 0,86 mg / 100 ml (T 1 / 2 - 69,3 часа). След еднократно интрамускулно инжектиране на метилпреднизолон ацетат в доза от 40-80 mg, продължителността на потискане на HPA системата е 4-8 дни.

Ако веществото се инжектира вътреставно във всяка колянна става в доза от 40 mg (обща доза - 80 mg), Cmax в кръвния серум се достига за 4-8 часа и е приблизително 21,5 mg / 100 ml. Навлизането на веществото в системното кръвообращение от ставната кухина продължава приблизително 7 дни. Това се потвърждава от продължителността на потискане на HPA системата и резултатите от определяне на концентрацията на метилпреднизолон ацетат в серума.

Метаболизмът на метилпреднизолон се извършва в черния дроб, като качествено този процес е подобен на този на кортизола. Основните метаболити са 20-v-хидроксиметилпреднизолон и 20-v-хидрокси-6-a-метилпреднизон. Екскрецията на метаболитите се извършва в урината под формата на глюкурониди, неконюгирани съединения и сулфати. Тези реакции на конюгиране възникват главно в черния дроб, а също и в бъбреците (частично).

Показания за употреба

Depo-Medrol се използва само като симптоматична терапия, с изключение на някои ендокринни заболявания, при които лекарството се използва като заместителна терапия.

Интрамускулно приложение

Депо-Медрол не се предписва за лечение на остри животозастрашаващи състояния.

Лекарството се използва в случаи на невъзможност за перорална терапия.

Depo-Medrol се предписва в следните случаи:

• ендокринни заболявания: надбъбречна недостатъчност (първична и вторична), вродена надбъбречна хиперплазия, остра надбъбречна недостатъчност, подостър тиреоидит, хиперкалцемия на фона на онкологично заболяване;
• колагеноза (по време на екзацербации или в някои случаи като поддържаща терапия): системен лупус еритематозус, остър ревматичен миокардит, системен дерматомиозит;
• ревматични заболявания (използвани като допълнително средство за поддържаща терапия и за краткосрочно лечение по време на обостряне на процеса или за извеждане на пациента от остро състояние): анкилозиращ спондилит, псориатичен артрит, посттравматичен остеоартрит, синовит при остеоартрит, ревматоиден артрит (включително ювенилен ревматоиден артрит), бурсит (остър и подостър), епикондилит, остър неспецифичен тендосиновит, подагрозен артрит в остър курс;
• алергични състояния (за контролиране на тежки и инвалидизиращи състояния, които не могат да бъдат излекувани с конвенционални методи): лекарствена алергия, астматичен статус, контактен/атопичен дерматит, остър неинфекциозен оток на ларинкса, серумна болест, реакции при кръвопреливане и приложение на лекарства като уртикария, алергичен ринит ( сезонно или целогодишно);
• кожни заболявания: ексфолиативен дерматит, булозен дерматит херпетиформис, пемфигус, злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson), микоза фунгоидна;
• респираторни заболявания: берилиоза, симптоматична саркоидоза, дисеминирана / фокална белодробна туберкулоза (в комбинация с подходяща противотуберкулозна химиотерапия, аспирационен пневмонит, синдром на Loeffler, който не се лекува с други методи;
• заболявания на храносмилателната система (с цел отстраняване на пациента от критично състояние): болест на Крон, улцерозен колит;
• офталмологични заболявания (в тежко остро или хронично протичане): увеит и възпалителни очни заболявания, които не се повлияват от употребата на локални кортикостероиди;
• заболявания на нервната система: обостряне на множествена склероза;
• онкологични заболявания (като палиативна терапия при възрастни): лимфоми и левкемии;
• хематологични заболявания: вродена хипопластична анемия, придобита хемолитична анемия, еритробластопения (таласемия майор), вторична тромбоцитопения при възрастни;
• едематозен синдром (с цел предизвикване на диуреза или лечение на протеинурия при нефротичен синдром, идиопатичен тип или поради системен лупус еритематозус);
• други показания: трихинелоза с увреждане на миокарда или нервната система, туберкулозен менингит със субарахноиден блок или в случаи на заплаха (в комбинация с подходяща противотуберкулозна химиотерапия).

Интрабурзални, периартикуларни, вътреставни и мекотъканни приложения

Depo-Medrol се използва като краткотрайна адювантна терапия (с обостряне на процеса или за извеждане на пациента от остро състояние) за следните заболявания:

• ревматоиден артрит;
• остър неспецифичен тендосиновит;
• синовит при остеоартрит;
• бурсит (остър и подостър);
• епикондилит;
• остър подагрозен артрит.

Въведение в патологичния фокус

Депо-Медрол се използва при келоидни белези и локализирани огнища на възпаление при следните заболявания/състояния:

• лихен планус (Wilson);
• пръстеновидни грануломи;
• псориатични плаки;
• дискоиден лупус еритематозус;
• прост хроничен лишей (невродермит);
• алопеция ареата;
• диабетна липодистрофия.

Depo-Medrol е ефективен и при лечение на кистозни тумори или сухожилни апоневрози (кисти на обвивката на сухожилията).

Противопоказания

Абсолютно:

• интратекално и интравенозно приложение;
• системни гъбични инфекции;
• установена индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относителни (заболявания / състояния, при които употребата на Depo-Medrol изисква повишено внимание):

• наличието на пресни чревни анастомози;
• улцерозен колит (в случаите, когато има опасност от перфорация, развитие на абсцес или друга гнойна инфекция), дивертикулит;
• увреждане на очите, причинено от вируса на херпес симплекс (може да доведе до развитие на перфорация на роговицата);
• пептични язви (активни или латентни);
• диабет;
• обременена история на психични разстройства;
• бъбречна недостатъчност;
• артериална хипертония;
• миастения гравис (ако Depo-Medrol се използва като основна или допълнителна терапия);
• остеопороза;
• детство;
• бременност и кърмене (поради липсата на адекватни проучвания, потвърждаващи безопасността / ефективността на Depo-Medrol; назначаването му е възможно само при строги показания в случаите, когато очакваната полза е по-висока от възможния риск).

Depo-Medrol, инструкции за употреба: метод и дозировка

Начин на приложение на Депо-Медрол:

• интрамускулно;
• запознаване с патологичния фокус;
• периартикуларна, вътреставна, интрабурзална инжекция или инжекция в меки тъкани.

Въведение в патологичния фокус с цел постигане на локален ефект

Depo-Medrol води до намаляване на тежестта на симптомите на заболяването, но не засяга причината за заболяването, така че лекарството не може да се използва като заместител на конвенционалната терапия (основно противовъзпалително лечение, физиотерапия, ортопедични корекция).

При ревматоиден артрит и остеоартрит дозата се определя от размера на ставата, както и от тежестта на състоянието. При хронично протичане на заболяването броят на инжекциите може да варира от 1-5 или повече на седмица (в зависимост от степента на подобрение, постигнато след първата доза).

• малки (акромио-клавикуларни, метакарпофалангеални, интерфалангеални, стерноклавикуларни): 4-10 mg;
• средна (лакът, китка): 10–40 mg;
• големи (рамо, глезен, коляно): 20-80 mg.

Преди въвеждането на Depo-Medrol е необходимо да се оцени анатомията на засегнатата става. Важно е разтворът да се инжектира в синовиалната кухина. Както при лумбалната пункция, са необходими антисептика и асептика. Стерилна игла 20-24 G (поставена върху суха спринцовка) трябва бързо да се вкара в синовиалната кухина. За да се контролира навлизането на иглата в ставната кухина, трябва да се направи аспирация на няколко капки вътреставна течност. При избора на мястото на приложение на Depo-Medrol трябва да се вземе предвид близостта на синовиалната кухина до повърхността (необходимо е възможно най-близо), както и преминаването на големи съдове и нерви (необходимо е като доколкото е възможно). След инжектирането е необходимо да направите няколко леки движения в ставата, това ще помогне за смесването на инжектираната суспензия със синовиалната течност. В края на процедурата мястото на инжектиране трябва да бъде покрито с малка стерилна превръзка.

При въвеждане на Depo-Medrol в тазобедрената става е необходимо повишено внимание (трябва да избягвате попадането на суспензията в големи кръвоносни съдове).

В анатомично недостъпни стави, по-специално в междупрешленните стави, включително сакроилиачната става, лекарството не се инжектира.

Неефективността на лечението най-често се свързва с неуспешни опити за проникване в ставната кухина. В случай на въвеждане на Depo-Medrol в околните тъкани, ефектът може да бъде незначителен или да липсва напълно. Ако не се постигне положителен резултат с надеждно навлизане в синовиалната кухина, по-нататъшна терапия обикновено не е препоръчителна.

След вътреставно приложение на Depo-Medrol трябва да се внимава да не се претоварват ставите, при които се отбелязва симптоматично подобрение. Не се препоръчва въвеждането на лекарството в нестабилни стави. В някои случаи многократните вътреставни инжекции могат да доведат до нестабилност на ставите. В някои случаи е необходима рентгенова проверка за откриване на щети.

При лечение на бурсит, след третиране на областта около мястото на инжектиране на Depo-Medrol с подходящ антисептик, трябва да се извърши локална инфилтрационна анестезия с 1% разтвор на прокаин. Игла 20-24 G се поставя върху суха спринцовка и се вкарва в ставната торба, след което течността се аспирира. Иглата трябва да се остави на място, спринцовката с аспирирана течност се отстранява и на нейно място се поставя спринцовка с единична доза от лекарството. След приключване на процедурата иглата се отстранява и се поставя превръзка.

При лечение на тендинит или тендосиновит трябва да се внимава Депо-Медрол да се инжектира в обвивката на сухожилието (а не в тъканта на сухожилието). При лечението на епикондилит е необходимо да се идентифицира най-болезнената област и след това да се инжектира разтворът в нея чрез метода на пълзяща инфилтрация. При кисти на обвивките на сухожилията суспензията трябва да се инжектира директно в кистата. Дозата може да варира от 4 до 30 mg. В зависимост от отговора към лекарството може да се наложи повторно приложение.

При лечение на кожни заболявания, след третиране на кожата с антисептик, 20-60 mg Depo-Medrol се инжектират в лезията. При голяма повърхност на лезията дозата може да се раздели на няколко части и да се инжектира в различни части на засегнатата повърхност. Въвеждането на лекарството изисква повишено внимание (трябва да се избягва избелване на кожата, което впоследствие може да доведе до пилинг). Обикновено се извършват от 1 до 4 инжекции, интервалът между които се определя от вида на патологичния процес и продължителността на периода на клинично подобрение, постигнато след първата инжекция.

Интрамускулно приложение с цел постигане на системен ефект

Лекарят определя дозата на Depo-Medrol индивидуално, в зависимост от заболяването и повлияването от лечението.

За постигане на траен ефект се изчислява седмична доза (като дневната перорална доза се умножи по 7). Дневната доза се прилага като еднократна инжекция.

На деца (включително кърмачета) обикновено се предписват по-ниски дози и, ако е възможно, по-кратък курс под постоянно лекарско наблюдение.

Хормоналната терапия не трябва да замества конвенционалната терапия.

Дозата на Depo-Medrol трябва да се намалява постепенно, отмяната също трябва да се извършва постепенно (в случаите, когато лекарството е използвано повече от няколко дни).

Лечението трябва да се прекъсне, ако настъпи период на спонтанна ремисия при пациенти с хронично заболяване.

По време на продължително лечение трябва да се извършват рутинни лабораторни изследвания, включително рентгенография на гръдния кош, изследване на урината, определяне на концентрацията на кръвната захар 2 часа след хранене, телесното тегло и кръвното налягане, трябва да се извършват редовно на редовни интервали. Пациенти с тежка анамнеза за пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника или с тежка диспепсия се препоръчват рентгенови изследвания на горния стомашно-чревен тракт.

При адреногенитален синдром обикновено е достатъчно интрамускулно приложение на 40 mg веднъж на всеки 14 дни. За поддържащо лечение при пациенти с ревматоиден артрит Depo-Medrol се прилага веднъж седмично в доза 40-120 mg.

Обичайната доза Depo-Medrol при системна терапия на кожни заболявания, при която се постига добър клиничен ефект, е 40-120 mg веднъж седмично за курс от 1-4 седмици. Пациенти с остър тежък дерматит, причинен от отровата, съдържаща се в бръшлян, получават еднократна доза от 80-120 mg. При хроничен контактен дерматит многократните инжекции с интервал от 5-10 дни могат да бъдат ефективни. При лечението на себореен дерматит приложението на 80 mg веднъж седмично обикновено е достатъчно за контролиране на състоянието.

След прилагане на 80-120 mg при пациенти с бронхиална астма, изчезването на симптомите обикновено се наблюдава в рамките на 6-48 часа, ефектът може да продължи 2-14 дни. При алергичен ринит (сенна хрема) същата доза може да доведе до елиминиране на симптомите на остър ринит в рамките на 6 часа, докато ефектът може да продължи 2-21 дни.

Ако по време на заболяването, към което е насочено лечението, се появят и симптоми на стрес, дозата на Депо-Медрол трябва да се увеличи.

Странични ефекти

Изброените по-долу нарушения са характерни за всички глюкокортикостероиди при парентерално приложение.

Нежелани реакции, възникващи при интрамускулно приложение:

• храносмилателна система: перфорация на червата, пептична язва (възможно е кървене и перфорация), панкреатит, стомашно кървене, улцерозен езофагит, повишена активност на трансаминазите и алкалната фосфатаза в серума (е временно, обратимо и умерено);
• мускулно-скелетна система: остеопороза, загуба на тегло, мускулна слабост, патологични фрактури, компресионни фрактури на прешлени, стероидна миопатия, асептична некроза на главата на бедрената кост и раменната кост, разкъсвания на сухожилията, особено на ахилесовото сухожилие;
• нервна система: псевдотумор на мозъка, повишено вътречерепно налягане, конвулсии, психични разстройства;
• имунна система: активиране на латентни инфекции, замъглена клинична картина при инфекциозни заболявания, инфекции, причинени от опортюнистични патогени, реакции на свръхчувствителност (включително анафилаксия), възможно е потискане на реакциите по време на кожни тестове;
• ендокринна система: потискане на хипоталамо-хипофизно-надбъбречната система, менструални нарушения, проява на латентен захарен диабет, развитие на синдром на Иценко-Кушинг, забавяне на растежа при деца, намален глюкозен толеранс, повишена нужда от инсулин / перорални хипогликемични лекарства (при захарен диабет );
• водно-електролитен баланс: задържане на натрий, хронична сърдечна недостатъчност (при предразположение), хипокалиемия, повишено кръвно налягане, хипокалиемична алкалоза, задържане на течности;
• кожа: влошаване на заздравяването на рани, екхимози и петехии, крехкост и изтъняване на кожата;
• орган на зрението: екзофталмос, повишено вътреочно налягане, задна субкапсуларна катаракта;
• метаболизъм: отрицателен азотен баланс (поради протеинов катаболизъм).

Допълнителни нежелани реакции, свързани с парентералната терапия с глюкокортикостероиди:

• алергични/анафилактични реакции;
• инфекция на мястото на инжектиране (в случай на неспазване на правилата за антисептика и асептика);
• случаи на слепота, свързани с локално приложение на лекарството в патологични огнища, разположени в лицето и главата;
• хипопигментация/хиперпигментация;
• атрофия на подкожната тъкан и кожата;
• артропатия тип Charcot;
• стерилен абсцес;
• постинжекционно обостряне след инжектиране в синовиалната течност.

Предозиране

Няма клиничен синдром за остро предозиране на метилпреднизолон ацетат. При повтаряща се честа употреба на Depo-Medrol (няколко пъти седмично или ежедневно) за дълъг период от време може да се отбележи развитието на синдрома на Иценко-Кушинг.

Терапия: отнемане на лекарството; трябва да се има предвид, че при рязко отмяна е възможно развитието на ребаунд надбъбречна недостатъчност. Не се изисква специфично лечение.

специални инструкции

Депо-Медрол трябва да се използва само за медицински цели.

Преди употреба проверете визуално суспензията за промяна на цвета и наличие на чужди частици. Флаконите не могат да се съхраняват обърнати. Разклатете добре суспензията преди приложение. Невъзможно е да се използва лекарството от един флакон за прилагане на няколко дози.

За да се избегне развитието на сериозни нежелани реакции, е необходимо да се придържате към начина на приложение на Depo-Medrol, посочен в инструкциите.

В редки случаи може да се появи деформация на кожата на мястото на инжектиране на Depo-Medrol. Тежестта на това нарушение се определя от дозата. Като правило, след пълно усвояване на лекарството (в повечето случаи след няколко месеца), кожата е напълно възстановена.

Ако пациентите по време на терапията са изложени на силен стрес, може да се наложи увеличаване на дозата на Depo-Medrol.

При продължителна терапия може да се развие глаукома с възможно увреждане на зрителния нерв, задната субкапсуларна катаракта. Освен това увеличава риска от вторични инфекции, причинени от вируси и гъбички.

При деца, подложени на продължителна терапия, може да се появи забавяне на растежа. Depo-Medrol трябва да се използва само за лечение на най-тежките състояния.

При използване на Depo-Medrol в дози, които имат имуносупресивен ефект, е противопоказано прилагането на живи или живи атенюирани ваксини. При необходимост е възможно да се прилагат убити или инактивирани ваксини.

При активна туберкулоза Depo-Medrol може да се използва само в комбинация с подходяща противотуберкулозна химиотерапия.

Като се има предвид вероятността от анафилактични реакции, трябва да се вземат подходящи предпазни мерки преди прилагането на Depo-Medrol, особено ако има утежнена анамнеза за алергични реакции към някакви лекарства.

По време на терапията може да се наблюдава появата на различни психични разстройства, включително безсъние, еуфория, личностни разстройства, промени в настроението, тежка депресия, остри психотични прояви.

При парентерално приложение на Depo-Medrol трябва да се вземе предвид вероятността от развитие на системни и локални нежелани реакции. Лекарството не трябва да се инжектира в става, която преди това е имала инфекциозен процес, както и в нестабилни стави. При прилагане трябва да се спазват правилата за антисептика и асептика (за предотвратяване на инфекция и инфекции).

За да се изключи септичен процес, е необходимо да се проведат подходящи изследвания на аспирираната ставна течност.

Признаци на септичен артрит са: значително засилване на болката, протичаща с локално подуване, допълнително ограничаване на движението в ставата, болезненост и треска.

Трябва да се има предвид, че абсорбцията на метилпреднизолон при интрамускулно приложение е по-бавна.

Тежестта на усложненията при използване на Depo-Medrol зависи от продължителността на терапията и дозата, така че във всеки случай е необходимо да се сравни потенциалният риск с очаквания положителен ефект.

По време на лечението е възможно развитие на сарком на Капоши (той е обратим).

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми

Когато шофирате превозни средства по време на употребата на Depo-Medrol, пациентите трябва да бъдат внимателни.

Употреба по време на бременност и кърмене

Depo-Medrol по време на бременност / кърмене се използва строго според показанията под лекарско наблюдение.

Приложение в детска възраст

При пациенти под 18-годишна възраст Depo-Medrol се предписва с повишено внимание.

При нарушена бъбречна функция

При пациенти с бъбречна недостатъчност Depo-Medrol трябва да се използва под лекарско наблюдение.

лекарствено взаимодействие

Поради възможна фармацевтична несъвместимост, Depo-Medrol не трябва да се разрежда/смесва с други разтвори.

При комбинираната употреба на Depo-Medrol с определени лекарства / вещества могат да се развият следните ефекти (може да са от важно клинично значение):

• индиректни антикоагуланти: повишаване / намаляване на техния ефект (необходимо е наблюдение на коагулационните параметри);
• индуктори на микрозомални ензими, включително фенобарбитал, рифампицин, фенитоин: повишаване на клирънса на метилпреднизолон (може да се наложи увеличаване на дозата на Depo-Medrol);
• циклоспорин: взаимно инхибиране на метаболизма на тези лекарства, следователно е вероятно повишаване на риска от нежелани реакции; възможно развитие на гърчове;
• ацетилсалицилова киселина (с дълъг курс във високи дози): повишаване на неговия клирънс, което може да доведе до намаляване на концентрацията му в серума или увеличаване на вероятността от токсичност при спиране на метилпреднизолон; при пациенти с хипопротромбинемия употребата на комбинацията изисква повишено внимание;
• олеандомицин, кетоконазол: инхибиране на метаболизма на Depo-Medrol (за да се избегне предозиране, изборът на дозата трябва да се подхожда внимателно).

Аналози

Аналозите на Депо-Медрол са: Ивепред, Лемод, Медрол, Метипред, Солу-Медрол.

Условия за съхранение

Да се съхранява при 15-25°C. Дръж далеч от деца.

Срок на годност - 5 години.

За 1 ml:

активно вещество: метилпреднизолон ацетат - 40 mg;

Помощни вещества: макрогол 3350 29 mg, натриев хлорид 8,7 mg, миристил-g-пиколиниев хлорид 0,2 mg, натриев хидроксид (за регулиране на pH до 3,5-7), солна киселина (за регулиране на pH до 3,5-7), вода за инжекции до 1 ml.

Лекарството е инжекционна форма на синтетичен метилпреднизолон. Метилпреднизолон ацетат има изразено и дълготрайно противовъзпалително, антиалергично и имуносупресивно действие и се прилага интрамускулно за постигане на продължителен системен ефект, както ив ситукато локална терапия. Продължителното действие на лекарството се дължи на бавното освобождаване на активното вещество.

Фармакодинамика

Метилпреднизолон ацетат има същите свойства като,но по-лошо разтворим и по-слабо метаболизиран, което обяснява дългата продължителност на действието му. , прониквайки през клетъчните мембрани, образува комплекси със специфични цитоплазмени рецептори. След това тези комплекси проникват в клетъчното ядро, свързват се с ДНК (хроматин) и стимулират транскрипцията на иРНК и последващия синтез на различни протеини (включително ензими), което обяснява ефекта на метилпреднизолон при системна употреба. не само има значителен ефект върху възпалителния процес и имунния отговор, но също така влияе върху метаболизма на въглехидратите, протеините и мазнините. Има ефект и върху сърдечно-съдовата система, скелетната мускулатура и централната нервна система.

Влияние върху възпалителния процес и имунния отговор

Повечето индикации за употребата на метилпреднизолон се дължат на неговатапротивовъзпалителни, имуносупресивни и антиалергични свойства. Благодарение на тези свойства се постигат следните терапевтични ефекти:

- намаляване на броя на имуноактивните клетки във фокуса на възпалението;

- намаляване на вазодилатацията;

- стабилизиране на лизозомни мембрани;

- инхибиране на фагоцитозата;

- намаляване на производството на простагландини и сродни съединения.

Доза от 4,4 mg метилпреднизолон ацетат (4 mg метилпреднизолон) има същия противовъзпалителен ефект като 20 mg хидрокортизон. има само лека минералкортикоидна активност (200 mg метилпреднизолон е еквивалентен на 1 mg дезоксикортикостерон).

Влияние върху метаболизма на въглехидратите и протеините

Метилпреднизолон има катаболен ефект върху протеините. освободен аминокиселините се превръщат в процеса на глюконеогенеза в черния дроб в глюкоза и гликоген. Консумацията на глюкоза в периферните тъкани е намалена, което може да доведе до хипергликемия и глюкозурия, особено при пациенти с риск от развитие на диабет.

Ефект върху метаболизма на мазнините

Метилпреднизолон има липолитичен ефект, който се проявява предимно в крайниците. също така засилва липогенезата, която е най-силно изразена в областта на гърдите, врата и главата. Всичко това води до преразпределение на телесните мазнини. Най-високата фармакологична активност на метилпреднизолон се проявява не при достигане на максималната концентрация в кръвната плазма, а след нейното намаляване, следователно ефектът му се дължи главно на ефекта върху активността на ензимите.

Метилпреднизолон ацетат се хидролизира от плазмени холинестерази до образуване на активен метаболит. В човешкото тяло той образува слаба, дислокирана връзка с албумин и транскортин. Около 40-90% от метилпреднизолона е в свързано състояние. Поради вътреклетъчната активност на метилпреднизолон се установява изразена разлика между плазмения полуживот и фармакологичния полуживот.

Фармакологичниактивността продължава дори когато концентрацията на метилпреднизолон в кръвта вече не се определя. Продължителността на противовъзпалителната активност на метилпреднизолон е приблизително равна на продължителността на потискане на хипоталамо-хипофизно-надбъбречната (HPA) система.

След i / m приложение на лекарството в доза от 40 mg / ml, максималната концентрация (C m ah ) в кръвната плазма се постига средно след 7,3±1 часа (T m ah ) и средно 1,48±0,86 mg/100 ml (полуживот = 69,3 часа). След еднократно интрамускулно инжектиране на 40-80 mg метилпреднизолон ацетат, продължителността на потискане на HPA системата варира от 4 до 8 дни.

След вътреставно инжектиране на 40 mg във всяка колянна става (обща доза = 80 mg), максималната плазмена концентрация се достига след 4-8 часа и е приблизително 21,5 µg/100 ml. Навлизането на метилпреднизолон в системното кръвообращение от ставната кухина продължава приблизително 7 дни, което се потвърждава от продължителносттапотискане на HPA системата и резултатите от определяне на концентрациите на метилпреднизолон в кръвната плазма.

Метаболизмът на метилпреднизолон се извършва в черния дроб, като този процес е качествено подобен на този на кортизола. Основните метаболити са неактивни 20v-хидроксиметилпреднизолон и 20v-хидрокси-6a-метилпреднизон. Метаболизмът се осъществява главно чрез изоензима CYP3A4. Метаболитите се екскретират чрез бъбреците под формата на глюкурониди, сулфати и неконюгирани съединения. Тези реакции на конюгиране възникват предимно в черния дроб и отчасти в бъбреците.

Средният полуживот за всички форми на метилпреднизолон е 1,8 до 5,2 часа. Изчисленият обем на разпределение е приблизително 1,4 L/kg, а общият му клирънс е приблизително 5 до 6 ml/min/kg.

мускулно;

- вътреставни, периартикуларни, интрабурзалнивъвеждане или въвеждане в меките тъкани;

- запознаване с патологичния фокус.

ВЪВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧНИЯ ФОКУС ЗА ПОСТИГАНЕ НА ЛОКАЛЕН ЕФЕКТ

Въпреки факта, че лечението с DEPO-MEDROL® води до намаляване на симптомите на заболяването, то не повлиява причината за възпалителния процес, така че е необходимо да се провежда обичайната терапия за всяко конкретно заболяване.

Ревматоиден артрит и остеоартрит

Дозата за вътреставно приложение зависи от размера на ставата, както и от тежестта на състоянието на пациента. В случай на хронични заболявания интервалът между инжекциите може да бъде от една до пет или повече седмици, в зависимост от степента на подобрение, постигнато след първата инжекция. Следните дози са дадени като общи препоръки (виж таблицата):

Процедура. Преди вътреставно инжектиране се препоръчва да се оцени анатомията на засегнатата става.

За пълен противовъзпалителен ефект е важно инжектирането да се извършва в синовиалната кухина. Необходимо е да се спазват правилата за асептика и антисептика по същия начин, както при лумбалната пункция. Стерилна игла 20-24 G (поставена върху суха спринцовка) бързо се вкарва в синовиалната кухина.

Метод на избор е инфилтрационна анестезия с прокаин.

За контрол на навлизането на иглата в ставната кухина се извършва аспирация на няколко капки вътреставна течност. При избора на място за инжектиране, което е индивидуално за всяка става, се вземат предвид близостта на синовиалната кухина до повърхността (възможно по-близо), както и пътищата на големите съдове и нервите (доколкото е възможно). Иглата остава на място, спринцовката с аспирираната течност се отстранява и се заменя с друга спринцовка, съдържаща необходимото количество DEPO-MEDROL ® . След това бавно издърпайте буталото към себе си и аспирирайте синовиалната течност, за да се уверите, че иглата все още е в синовиалната кухина. След инжектирането трябва да се направят няколко леки движения в ставата, което спомага за смесването на суспензията със синовиалната течност. Мястото на инжектиране се покрива с малка стерилна превръзка.

Лекарството може да се инжектира в коляното,глезен, лакът, рамо, метакарпофалангеални, интерфалангеални и тазобедрени стави. Понякога има затруднения с въвеждането в тазобедрената става, поради което трябва да се избягва контакт с големи кръвоносни съдове. Инжекциите не се правят в следните стави: анатомично недостъпни стави, например междупрешленни стави, включително сакроилиачна става, в която няма синовиална кухина. Неуспехът на терапията най-често е резултат от неуспешен опит за проникване в ставната кухина. При въвеждането на лекарството в околните тъкани ефектът е незначителен или отсъства напълно. Ако терапията не даде положителни резултати в случая, когато навлизането в синовиалната кухина не е под съмнение, което се потвърждава от аспирациявътреставна течност, многократните инжекции обикновено са безполезни.

Локалната терапия не засяга процеса, който е в основата на заболяването, поради което трябва да се проведе комплексна терапия, включително основна противовъзпалителна терапия,физиотерапия и ортопедична корекция.

След интраартикуларна инжекцияна препарата DEPO-MEDROL®, трябва да се внимава да не се претоварват ставите, при които се отбелязва симптоматично подобрение, за да се избегне по-тежко увреждане на ставата в сравнение с това, което е било преди началото на терапията с DEPO-MEDROL®.

DEPO-MEDROL ® не трябва да се инжектира в нестабилни стави. В някои случаи многократните вътреставни инжекции могат да доведат до нестабилност на ставите. В някои случаи се препоръчва да се извърши рентгенов контрол за откриване на щети.

Ако преди приложението на ДЕПО-МЕДРОЛ® е използван локален анестетик, трябва внимателно да прочетете инструкциите за употреба на този анестетик, за да спазите всички необходими предпазни мерки.

бурсит. След третиране на зоната около мястото на инжектиране с антисептик се извършва локална инфилтрираща анестезия с 1% разтвор на прокаин. игла 20-24 G се поставя върху суха спринцовка, която се вкарва в ставната торбичка и след това течността се аспирира. Иглата се оставя на място, а спринцовката с аспирираната течност се отстранява и на нейно място се поставя спринцовка, съдържаща необходимата доза от лекарството. След инжектирането иглата се отстранява и се поставя стерилна превръзка.

Киста на обвивката на сухожилията, тендинит, епикондилит . При лечение на състояния като тендинит или тендосиновит трябва да се внимава суспензията да се инжектира в обвивката на сухожилието, а не в тъканта на сухожилието. Сухожилието лесно се палпира, ако прокарате ръката си по него. При лечение на състояния като епикондилит, трябва да се идентифицира най-болезнената област и суспензията да се инжектира в нея по метода на пълзящия инфилтрат. При кисти на обвивката на сухожилията суспензията се инжектира директно в кистата. В много случаи ще бъде възможно да се постигне значително намаляване на размера на кистозния тумор и дори неговото изчезване след еднократно инжектиране на лекарството.

Всяка инжекция трябва да се извършва с асептика иантисептици (третиране на кожатаантисептик).

Дозата се избира в зависимост от естеството на процеса и е 4-30 mg. В случай на рецидиви или хронично протичане на процеса може да са необходими повторни инжекции.

Кожни заболявания. След третиране на кожата с антисептик, например 70 % алкохол, 20-60 mg от суспензията се инжектира в лезията. При голяма повърхност на лезията дозата от 20-40 mg се разделя на няколко части и се инжектира в различни части на засегнатата повърхност. Трябва да се внимава при прилагането на лекарството, тъй като е необходимо да се избягва избелването на кожата, което впоследствие може да доведе до пилинг. Обикновено се извършват 1-4 инжекции, интервалът между инжекциите зависи от вида на патологичния процес и от продължителността на периода на клинично подобрение, постигнато след първата инжекция.

ИНТРАМУСКУЛНО ВЪВЕДЕНИЕ ЗА ПОСТИГАНЕ НА СИСТЕМАЕФЕКТ

Дозата на лекарството за интрамускулно инжектиране зависи от лекуваното заболяване.

За да постигнете дългосрочен ефект, изчислете седмичната доза, като умножите дневната перорална доза по 7 и я приложете като еднократна интрамускулна инжекция.

Дозата трябва да се избира индивидуално, като се вземат предвид тежестта на заболяването и отговора на пациента към терапията. При деца (включително кърмачета) се използва по-ниска доза, която се избира основно въз основа на тежестта на заболяването, вместо да се използват постоянни режими, изчислени въз основа на възрастта или телесното тегло. Курсът на лечение трябва да бъдепо-кратки варианти. Лечението се провежда под постоянно лекарско наблюдение.

Хормоналната терапия е допълнение към конвенционалната терапия, но не я замества. Дозата на лекарството трябва да се намалява постепенно, оттеглянето на лекарството също се извършва постепенно, ако гоприлагани за повече от няколко дни. Основните фактори, определящи избора на доза, са тежестта на заболяването, прогнозата,П очаквана продължителностзаболяване, както и реакцията на пациента към терапията. Ако с хроничназаболяването има период на спонтанна ремисия, лечението трябва да се прекъсне. При продължителна терапия, рутинни лабораторни изследвания, като пълен анализ на урината, определянеконцентрация на кръвна захар 2 часа след хранене, измерванекръвно налягане, телесно тегло, рентгенография на гръдния кош трябва да се извършва редовно на редовни интервали.

Пациенти с анамнеза за стомашна язва и язва на дванадесетопръстника или с тежка диспепсия е желателно да се проведе рентгеново изследване на горния стомашно-чревен тракт. При продължителна терапия при такива пациенти се препоръчва и ендоскопско изследване.

болен садреногенитален синдром достатъчно е да инжектирате 40 mg интрамускулно веднъж на всеки 2 седмици. За поддържаща терапия при пациенти с ревматоиден артрит лекарството се прилага веднъж седмично IM в доза от 40-120 mg.

Доза по време на терапия с ДЕПО-МЕДРОЛ® при пациенти с кожни заболявания , което позволява да се постигне добър клиничен ефект, е 40-120 mg / m 1 път седмично в продължение на 1-4 седмици. При остър тежък дерматит, причинен от отрова, съдържаща се в бръшлян, симптомите могат да бъдат елиминирани в рамките на 8-12 часа след еднократно интрамускулно инжектиране на 80-120 mg. При хроничен контактен дерматит многократните инжекции с интервал от 5-10 дни могат да бъдат ефективни. При себореен дерматит, за да се контролира състоянието, е достатъчно да се инжектират 80 mg веднъж седмично.

След i / m приложение на 80-120 mg на пациенти с бронхиална астма изчезването на симптомите настъпва в рамките на 6-48 часа, а ефектът продължава няколко дни или дори 2 седмици.

При пациенти с алергичен ринит сенна хрема) i / m инжектиране на 80-120 mg също може да доведе до елиминиране на симптомите на остър ринит в рамките на 6 часа, докато ефектът продължава от няколко дни до 3 седмици.

Ако заболяването, към което е насочена терапията, също развива симптоми на стрес, дозата на суспензията трябва да се увеличи. За бърз максимален ефект е показано интравенозно приложение.метилпреднизолон натриев сукцинат, характеризиращ се с бързразтворимост.

При въвеждането на лекарството интратекално или епидурално (вижте раздел "Противопоказания") са отбелязани следните нежелани реакции: арахноидит, дисфункция на стомашно-чревния тракт или пикочния мехур, главоболие, менингит, парестезия / параплегия, конвулсии, сензорни нарушения. Честотата на тези нежелани реакции е неизвестна.

-Заболявания на кръвта и лимфна система: левкоцитоза.

- Нарушения на борсата вещества и хранене: метаболитна ацидоза, липоматоза, задържане на натрий, задържане на течности, хипокалиемична алкалоза, дислипидемия, нарушен глюкозен толеранс, повишена нужда от инсулин или перорални хипогликемични средства при пациенти със захарен диабет, повишен апетит (което може да доведе до наддаване на тегло), вторична надбъбречна недостатъчност.

При синтетичните производни като метилпреднизолон ацетат, минералокортикоидните ефекти са по-рядко срещани, отколкото при кортизон или хидрокортизон.

-Сърдечни нарушения: хронична сърдечна недостатъчност при пациенти със съответно предразположение, брадикардия, тахикардия, сърдечни аритмии, хипертрофична кардиомиопатия при недоносени деца, руптура на миокарда при пациенти с остър или подостър миокарден инфаркт, сърдечен арест, уголемяване на сърцето.

- Съдови нарушения: повишаване на кръвното налягане, понижаване на кръвното налягане, тромбоемболия (включително белодробна емболия), тромбофлебит, васкулит, тромбоза, съдов колапс.

- Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан: миопатия, мускулна слабост, остеопороза, патологични фрактури, остеонекроза, намалена мускулна маса, невропатична артропатия. артралгия, миалгия, артропатия тип Charcot.

- Нарушения на гениталиите и гърдата: нередовен менструален цикъл.

-Стомашно-чревни нарушения: пептична язва (възможна перфорация и кървене), стомашно кървене, панкреатит, улцерозен езофагит, езофагит, перфорация на чревната стена, коремна болка, подуване на корема, диария, диспепсия, гадене, перитонит *.

-Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища: уголемяване на черния дроб, може да има временно и умерено повишаване на активността на трансаминазите и алкалната фосфатаза в кръвната плазма, но това не е свързано с никакъв клиничен синдром и е обратимо при спиране на лекарството.

- Кожни заболявания и подкожна тъкан: петехии и екхимози, изтъняване и чупливост на кожата, ангиоедем, стрии, хирзутизъм, обрив, еритема, уртикария, пруритус, акне, хиперхидроза, хиперпигментация или хипопигментация, атрофия на кожата и подкожната тъкан, алергичен дерматит.

- На разстройства на нервнатасистеми:повишено вътречерепно налягане (с оток на папилата (доброкачествена вътречерепна хипертония)), когнитивно увреждане, конвулсии, амнезия, замаяност, главоболие, епидурална липоматоза, неврит, невропатия, парестезия.

- Нарушения на ендокринната система: развитие на синдрома на Иценко-Кушинг, хипопитуитаризъм, синдром на отнемане на GCS, забавяне на растежа при деца.

- Нарушения на органа на зрението: катаракта, повишено вътреочно налягане, глаукома, екзофталмос, случаи на слепота, свързани с локално приложение на лекарството в патологични огнища, разположени в лицето и главата, хориретинопатия.

- Нарушения на имунната система: инфекциозни заболявания, инфекции, причинени от опортюнистични патогени, реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия.

- Психични разстройства: афективни разстройства (включително афективна лабилност, депресивно настроение, еуфория, лекарствена зависимост, мисли за самоубийство), психотични разстройства (включително мания, заблуди, халюцинации, шизофрения), объркване, разстройство на мисленето, тревожност, промени в личността, промени в настроението, неподходящо поведение, безсъние, раздразнителност.

- Нарушения на слуха и лабиринтни нарушения: световъртеж.

- Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения: хълцане, белодробен оток.

- Общи нарушения и нарушения вмясто на инжектиране:периферен оток, реакции на мястото на инжектиране, инфекция на мястото на инжектиране, слабост, умора, анафилактоидни реакции, анафилактични или алергични реакции, екзацербация след инжектиране след инжектиране в синовиалната течност, "стерилен" абсцес, хипертрихоза, нарушено зарастване на рани.

- Установени нарушенияпри клинични и лабораторни изследвания: намаляване на въглехидратния толеранс, намаляване на плазмената концентрация на калий, повишаване на концентрацията на калций в урината, повишаване на концентрацията на пикочна киселина в кръвта, бавни реакции при кожни тестове, повишаване или намаляване на подвижността и броя на сперматозоидите.

- Травми, отравяния и усложненияманипулации:компресионна фрактура на прешлени, разкъсване на сухожилие.

* Основното и тежко усложнение при заболявания на стомашно-чревния тракт (перфорация на стените на стомаха и червата, панкреатит) е перитонит (вижте раздел "Специални указания").

Няма клиничен синдром на остро предозиране на метилпреднизолон ацетат. Съобщенията за случаи на остра токсичност и/или смърт поради предозиране на кортикостероиди са редки.

Повтарящата се честа употреба на лекарството (ежедневно или няколко пъти седмично) за дълъг период от време може да доведе до развитие на синдрома на Иценко-Кушинг. Трябва да спрете да използвате лекарството; но трябва да се има предвид, че рязката му отмяна може да доведе до "отскок" на надбъбречната недостатъчност. Не се изисква специфично лечение. Трябва да се осигури поддържаща и симптоматична терапия. Няма специфичен антидот. екскретирани по време на диализа.

Инхибитори на изоензима CYP 3A 4 - могат да инхибират метаболизма на метилпреднизолон, да намалят неговия клирънс и да повишат плазмените концентрации. В този случай, за да се избегнат явления на предозиране, дозата на метилпреднизолон трябва да се титрира.

Индуктори на изоензима CYP 3A 4 - могат да повишат клирънса на метилпреднизолон. Това се проявява чрез намаляване на концентрацията на метилпреднизолон в кръвната плазма, което може да наложи увеличаване на дозата на лекарството, за да се постигне желаният ефект.

Субстрати на изоензима CYP 3A 4 - в присъствието на друг субстрат на изоензима CYP 3A 4, клирънсът на метилпреднизолон може да се промени, което може да наложи подходяща корекция на дозата на метилпреднизолон. Има вероятност нежеланите реакции, които възникват при употребата на лекарства под формата на монотерапия, да се появят по-често при едновременната употреба на лекарства.

Следните примери за лекарствени взаимодействия могат да имат важно клинично значение.

Поради възможността от фармацевтична несъвместимост, DEPO-MEDROL® не трябва да се разрежда или смесва с други разтвори.

Метилпреднизолон може да потисне реакцията на кожните тестове.

Използвайте стриктно според предписанията на лекаря, за да избегнете усложнения.

- Препаратите за парентерално приложение преди употреба трябва да бъдат подложени на визуална проверка за откриване на чужди частици и промяна в цвета на лекарството.

- Бутилките не трябва да се съхраняват обърнати! Разклатете добре преди употреба.

- Един флакон не може да се използва за прилагане на множество дози; след въвеждане на необходимата доза, флаконът с остатъците от суспензията трябва да се унищожи.

- ДЕПО-МЕДРОЛ ® не трябва да се прилага по друг начин, освен посочените в раздел "Дозировка и приложение". Има съобщения за тежки усложнения, свързани с приложението на лекарството интратекално или епидурално. Трябва да се вземат меркипредотвратяване на въвеждането на лекарството вътресъдово.

- Тъй като кристалите метилпреднизолон потискат възпалителните реакции, теприсъствието може да причини разграждане на клетъчни и извънклетъчни елементи на съединителната тъкан, което в редки случаи се проявява под формата на деформация на кожата на мястото на инжектиране. Тежестта на тези промени зависи от количеството приложен метилпреднизолон. След пълното усвояване на лекарството (обикновено след няколко месеца) има пълна регенерация на кожата на мястото на инжектиране.

- За да се сведе до минимум вероятността от развитие на атрофия на кожата или подкожната тъкан, трябва да се внимава да не се превишава препоръчваната доза за парентерално приложение. Ако е възможно, засегнатата зона трябва да се раздели мислено на няколко области и във всяка от тях да се инжектира част от общата доза на лекарството. При извършване на вътреставни и интрамускулни инжекции е необходимо да се гарантира, че лекарството не се инжектира в кожата или че лекарството не навлиза в кожата, както и че лекарството не се инжектира случайно в делтоидния мускул, т.к. това може да доведе до развитие на атрофия на подкожната тъкан.

- Ако пациентите, получаващи терапия с метилпреднизолон, може да са или вече са били изложени на тежък стрес, трябва да се прилагат по-високи дози от бързодействащи форми на метилпреднизолон преди, по време и след това излагане.

- Когато използвате лекарството DEPO-MEDROL ®в терапевтични дози за дълъг период от време могат да развият потискане на HPA системата (вторична надбъбречнанеуспех). Степента и продължителността на надбъбречната недостатъчност е индивидуална за всеки пациент и зависи от дозата, честотата на приложение, времето на приложение и продължителността на терапията.

Тежестта на този ефект може да бъде намалена чрез използване на лекарството през ден или чрез постепенно намаляване на дозата. Този тип относителна недостатъчност може да продължи няколко месеца след края на лечението, поради което при всякакви стресови ситуации през този период DEPO-MEDROL® трябва да се предписва отново.

- В допълнение, развитието на остра надбъбречна недостатъчност, водеща до смърт, е възможно при рязко спиране на лекарството DEPO-MEDROL®.

- Синдром на "оттегляне", който очевидно не е свързан с надбъбречна недостатъчност, може да възникне и поради рязко спиране на лекарството DEPO-MEDROL®.

Този синдром включва симптоми като анорексия, гадене, повръщане, летаргия, главоболие, треска, болки в ставите, лющене на кожата, миалгия, загуба на тегло и/или ниско кръвно налягане.

Предполага се, че тези ефекти възникват поради рязко колебание в концентрацията на метилпреднизолон в кръвната плазма, а не поради намаляване на концентрацията на метилпреднизолон в кръвната плазма.

- При пациенти с хипотиреоидизъм се наблюдава засилване на ефекта на лекарството DEPO-MEDROL®.

- Кортикостероидите могат да изтрият клиничната картина на инфекциозно заболяване, когато се използват, могат да се развият нови инфекции и да се повиши чувствителността към инфекции. На фона на терапията с метилпреднизолон е възможно намаляване на резистентността.организма към инфекция, както и способността на организма да локализира инфекциозния процес. Развитието на инфекции, причинени от различни патогенни организми, като вируси, бактерии, гъбички, протозои или хелминти, които са локализирани в различни системи на човешкото тяло, може да бъде свързано с употребата на метилпреднизолон, както като монотерапия, така и в комбинация с други имуносупресивни лекарства, засягащи клетъчния имунитет, хуморалния имунитет или функцията на неутрофилите. Тези инфекции могат да бъдат леки, но в някои случаи е възможно тежко протичане и дори смърт. Освен това, колкото по-високи дози метилпреднизолон се използват, толкова по-голяма е вероятността от развитие на инфекциозни усложнения.

При продължителна употреба на метилпреднизолон може да се развие задна субкапсуларна катаракта и ядрена катаракта (особено при деца), екзофталм или повишено вътреочно налягане, което може да доведе до глаукома с възможно увреждане на зрителния нерв; увеличава вероятността от развитие на вторични инфекции, причинени от гъбички и вируси.

Терапията с метилпреднизолон може да доведе до развитие на централна серозна хориоретинопатия, която от своя страна може да доведе до отлепване на ретината.

Проучванията при животни показват, че употребата на кортикостероиди води до намаляване на плодовитостта.

Растежът и развитието на децата на продължителна терапия с ДЕПО-МЕДРОЛ® трябва да се проследяват внимателно. Може да настъпи забавяне на растежа при деца, получаващи продължителна ежедневна терапия с метилпреднизолон. Този начин на приложение трябва да се използва само при най-тежки състояния. Рискът от развитие на забавяне на растежа при деца на фона на продължителна терапия може да бъде намален с режим на дозиране на лекарството през ден.

Децата, получаващи продължителна терапия с DEPO-MEDROL®, са изложени на повишен риск от развитие на интракраниална хипертония.

Употребата на високи дози метилпреднизолон може да доведе до развитие на панкреатит при деца.

Ефективността на лекарството DEPO-MEDROL® при септичен шок се счита за съмнителна, тъй като според резултатите от предишни проучвания са регистрирани както полезни, така и вредни ефекти при употребата на лекарството. Съвсем наскоро се предполага, че допълнителната кортикостероидна терапия е от полза при пациенти със септичен шок, които имат надбъбречна недостатъчност. Въпреки това, редовната употреба на кортикостероиди при септичен шок не се препоръчва. Резултатите от систематичен преглед на употребата на лекарството на кратки курсове във високи дози не подкрепят възможността за тяхното използване в този режим. Въпреки това, според мета-анализ и систематичен преглед, използването на по-дълги курсове на кортикостероиди (5-11 дни) в ниски дози може да намали смъртността, особено при пациенти с вазопресор-зависим септичен шок.

При пациенти, получаващи имуносупресивни дози метилпреднизолон, приложението на живи или живи атенюирани ваксини е противопоказано. Такива пациенти могат да получат убити или инактивирани ваксини; въпреки това отговорът към такива ваксини може да бъде намален. Пациентите, получаващи лечение с метилпреднизолон в дози, които нямат имуносупресивен ефект, могат да бъдат имунизирани според съответните показания.

Употребата на DEPO-MEDROL® при активна туберкулоза е показана само при фокална или дисеминирана туберкулоза, когато се използва в комбинация с подходяща противотуберкулозна химиотерапия. Ако се предписва на пациенти с латентна туберкулоза или по време на реда на туберкулиновите тестове, тогава дозите трябва да бъдат избрани особено внимателно, т.к. може да възникне повторно активиране на заболяването. При продължителна терапия с метилпреднизолон такива пациенти трябва да получат противотуберкулозна химиопрофилактика.

Може би развитието на алергични реакции. Тъй като рядко може да се развие анафилактична реакция при пациенти, получаващи терапия с метилпреднизолон, трябва да се вземат подходящи предпазни мерки преди приложение, особено ако пациентът има анамнеза за алергични реакции към някое лекарство.

Употребата на метилпреднизолон може да доведе до повишаване на концентрацията на глюкоза в кръвната плазма, което влошава хода на съществуващия захарен диабет. Пациентите, получаващи продължителна терапия с DEPO-MEDROL®, могат да бъдат предразположени към развитие на захарен диабет.

На фона на терапията с метилпреднизолон е възможно развитието на различни психични разстройства: от еуфория, безсъние, промени в настроението, личностни разстройства и тежка депресия до остри психотични прояви. В допълнение, вече съществуващата емоционална нестабилност или склонност към психотични реакции може да се изостри.

При употребата на системни форми на метилпреднизолон могат да възникнат потенциално тежки психиатрични разстройства. Симптомите обикновено се появяват в рамките на няколко дни или седмици след началото на терапията. Повечето реакции изчезват или след намаляване на дозата, или след спиране на лекарството. Въпреки това може да се наложи специфично лечение.

Съобщавани са психични разстройства на фона на преустановяване на приема на лекарството DEPO-MEDROL®, тяхната честота е неизвестна. Пациентите и / или техните роднини трябва да бъдат предупредени, че в случай на промени в психологическия статус на пациента (особено с развитието на депресивно състояние и суицидни опити), е необходимо да се потърси медицинска помощ. Също така, пациентите или техните роднини трябва да бъдат предупредени за възможността от развитие на психични разстройства по време на или веднага след намаляване на дозата на лекарството или пълното му премахване.

При вътреставно приложение на метилпреднизолон могат да се появят както системни, така и локални странични ефекти.

Трябва да се направи подходящо изследване на аспирираната ставна течност, за да се изключи септичен процес.

Значително увеличаване на болката, придружено от локален оток, допълнително ограничаване на движението в ставата, треска и чувствителност са признаци на септичен артрит. Ако се развие такова усложнение и диагнозата сепсис се потвърди, локалното приложение на метилпреднизолон трябва да се преустанови и да се назначи адекватна антимикробна терапия.

Не инжектирайте в става, която преди това е имала инфекциозен процес.

Метилпреднизолон не трябва да се инжектира в нестабилни стави.

Необходимо е да се спазват правилата за асептика и антисептика за предотвратяване на инфекции и инфекции.

Трябва да се има предвид, че абсорбцията на метилпреднизолон при интрамускулно приложение е по-бавна.

При вътреставно приложение на метилпреднизолон могат да се появят системни нежелани реакции.

Въпреки че контролирани клинични проучвания показват, че той е ефективен за ускоряване на оздравителния процес при екзацербации на множествена склероза, не е установено, че той повлиява изхода и патогенезата на това заболяване. Проучванията показват също, че трябва да се прилагат достатъчно високи дози метилпреднизолон, за да се постигне значителен ефект.

Има съобщения за развитие на епидурална липоматоза при пациенти, получаващи. Обикновено се развива при продължителна терапия с високи дози.

Тъй като тежестта на усложненията при лечението с метилпреднизолон зависи от дозата и продължителността на терапията, във всеки отделен случай потенциалният риск и очакваният благоприятен ефект трябва да се сравняват при избора на дозата и продължителността на лечението, както и при избора между ежедневна приложение и периодично приложение.

Има съобщения за кризи (включително фатални случаи) при пациенти с феохромоцитом, получаващи системна кортикостероидна терапия, включително метилпреднизолон. При пациенти със съмнение за феохромоцитом или с потвърдено заболяване DEPO-MEDROL® трябва да се използва само след внимателна оценка на съотношението риск/полза.

Има съобщения за сарком на Капоши при пациенти, лекувани с метилпреднизолон. Въпреки това, с премахването на метилпреднизолон, може да настъпи клинична ремисия.

Няма доказателства, че има канцерогенен или мутагенен ефект или засяга репродуктивната функция.

Терапията с ДЕПО-МЕДРОЛ® може да маскира симптомите на пептична язва, като в този случай може да се развие перфорация или кървене без значителна болка. GCS терапията може да маскира симптомите на перитонит, както и други признаци и симптоми, свързани с нарушена стомашно-чревна функция, като перфорация, обструкция и панкреатит. При едновременна употреба с НСПВС рискът от стомашно-чревни язви се увеличава.

Има съобщения за развитие на обратимо чернодробно увреждане, което спира на фона на прекратяване на терапията. В тази връзка трябва да се извърши подходящ мониторинг.

Има повишен ефект на кортикостероидите при пациенти с чернодробна цироза поради намаления метаболизъм на кортикостероидите.

Съобщени са случаи на тромбоза, включително венозна тромбоемболия, при употреба на кортикостероиди. Поради това кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти, страдащи от или предразположени към тромбоемболични усложнения.

Такива нежелани реакции на лекарството DEPO-MEDROL® от сърдечно-съдовата система, като дислипидемия, повишено кръвно налягане, могат да провокират нови реакции при предразположени пациенти в случай на високи дози от лекарството DEPO-MEDROL® и продължително лечение. В тази връзка трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, предразположени към сърдечно-съдови заболявания и да се обърне специално внимание на допълнителното проследяване на състоянието на сърдечно-съдовата система.

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност употребата на DEPO-MEDROL ® изисква предпазни мерки и трябва да се предписва само при абсолютни показания.

Употребата на метилпреднизолон във високи дози може да доведе до развитие на остър панкреатит.

Острата миопатия най-често се развива при високи дози метилпреднизолон при пациенти с нарушено нервно-мускулно предаване (напр. миастения гравис) или при пациенти, лекувани едновременно с антихолинергични лекарства като периферни мускулни релаксанти (напр. панкурониев бромид). Такава остра миопатия е генерализирана, може да засегне мускулите на окото и дихателната система и да доведе до развитие на тетрапареза. Възможно е повишаване на активността на креатинкиназата. В същото време подобрение или възстановяване след спиране на метилпреднизолон може да настъпи само след много седмици или дори след няколко години.

При продължителна употреба на високи дози кортикостероиди се отбелязва често срещан, но рядко признат страничен ефект, остеопороза.

На фона на терапията с GCS съществува висок риск от развитие на остеопороза при пациенти в напреднала възраст (особено при жени в постменопауза).

GCS не трябва да се използва системно за травматично мозъчно увреждане. Има увеличение на смъртността 2 седмици или 6 месеца след нараняване на главата при пациенти, лекувани с парентерални форми на кортикостероиди. Причинно-следствената връзка на смъртните случаи с употребата на метилпреднизолон натриев сукцинат не е установена.

При употребата на лекарството DEPO-MEDROL® се наблюдава повишаване на кръвното налягане, задържане на течности и натрий в организма, загуба на калий, хипокалиемична алкалоза. Тези ефекти са по-слабо изразени, когато се използват синтетични производни, освен когато се използват във високи дози. Може да се наложи ограничаване на приема на готварска сол и увеличаване на приема на храни, съдържащи калий. Трябва да се има предвид, че всички GCS повишават екскрецията на калций.

Ефектът на метилпреднизолон върху способността за шофиране на превозни средства и механизми не е систематично проучен. По време на употребата на метилпреднизолон могат да се появят нежелани реакции като замаяност, световъртеж, замъглено зрение и слабост. Ако някоя от изброените нежелани реакции се появи при пациент, той трябва да откаже шофирането на превозни средства или механизми.

1 ml или 2 ml в бутилка от прозрачно стъкло клас I (Eur. Pharm.).

1 флакон, заедно с инструкция за употреба, се поставя в картонена кутия с контрола на първото отваряне.

При температура 15-25 ° C, на място, недостъпно за деца.