Лекарството Zoloft принадлежи към фармакологичната група синтетично произведени антидепресанти за лечение на депресия и различни други нервни разстройства. Съдържа активния компонент сертралин с активен антидепресивен ефект. В същото време веществото не предизвиква антихолинергични, седативни и стимулиращи ефекти.

Прегледите на пациентите казват, че при продължителна употреба на лекарството не добавя излишни килограми към телесното тегло и не води до пристрастяване.

Описание на лекарството

Лекарството се произвежда под формата на продълговати бели таблетки, от едната страна има надпис Pfizer, а от другата има линия с надпис ZLT, към която количеството на активния компонент, съдържащ се в количество от 50 или 100 mg се изписва през тире. Таблетките Zoloft се продават в блистери от 14 броя, опаковани в картонени кутии.

Помощни вещества, използвани като допълнителни компоненти:

• монокристална целулоза;
• калциев фосфат;
• натриев нишестен гликолат;
• магнезиев стеарат;
• хидроксипропил метилцелулоза, титанов диоксид, полисорбат, полиетилен гликол.

Фармакологично действие

Золофт сертралин е силен инхибитор на обратното захващане на серотонин в невроните и слабо противодейства на обратното захващане на норепинефрин. Като част от терапевтичния прием спира усвояването на серотонин в човешките тромбоцити. Лишен от седативни, стимулиращи ефекти, Zoloft предотвратява усвояването на 5-НТ и не повишава адренергичната активност.

Абсорбцията има високи нива, но се удължава във времето, едновременният прием на храна спомага за увеличаване на метаболизма на лекарството, абсорбцията се увеличава с 25%. При използване на доза от 50-200 mg веднъж дневно за период от две седмици, най-високата концентрация се наблюдава 4,5-8,4 часа след приложението.

Сертралинът се свързва почти напълно с плазмените протеини; процентът на връзката е 98%. Двойна кумулация на веществото се наблюдава след една седмица ежедневен прием на предписаната доза.

Сертралин се биотрансформира активно в началния етап на навлизане в черния дроб. Плазменият метаболит N-дезметилсертралин има основно действие, което е две дузини пъти по-слабо от сертралин и всъщност не работи в случаи на депресия in vivo. Сертралинът и неговият метаболит лесно и бързо се биотрансформират.

Средният период на елиминиране на сертралин е 23-36 часа и не зависи от пола и възрастта. Получените метаболити напускат тялото с урината и изпражненията; само 0,2% от сертралина се екскретира непроменен през пикочната система.

Фармакокинетичният ефект на сертралин при деца е подобен на този при юноши и възрастни, но абсорбцията на веществото е по-активна. Но поради малкото телесно тегло на детето, дозата на лекарството трябва да бъде намалена, за да се избегнат значителни нива на веществото в кръвната плазма. При пациенти с цироза на черния дроб екскрецията на веществото се увеличава в сравнение със здрави хора; в тези две категории не са отбелязани значителни разлики във връзката с плазмените протеини.

При пациенти с умерена и лека бъбречна недостатъчност, както и тежки форми, фармакологичните параметри на сертралин при многократна употреба не се различават от контролните параметри, нито връзките с плазмените протеини се различават.

Кога се предписва Zoloft?

Те лекуват различни нервни заболявания:

Zoloft: противопоказания за употреба

Като всяко ефективно лекарство, Zoloft има някои ограничения и противопоказания, поради които не може да се използва в определени случаи:

• ако се провежда съвместна терапия с пимозид или МАО инхибитори;
• по време на бременност и по време на кърмене;
• ако детето е на възраст под 6 години;
• пациентът има висока чувствителност към основните или спомагателните компоненти на лекарството;
• ако пациентът едновременно злоупотребява с алкохол.

Понякога Zoloft се използва с повишено внимание в случаи на изоставане в развитието, свързано с органични промени в мозъка. Използвайте лекарството с повишено внимание в случай на епилепсия, силно отслабване. Няма систематични проучвания относно употребата на Zoloft при бременни жени, следователно, за да се запази живота и пълното здраве на детето, не се препоръчва използването на Zoloft при лечение. Нежелани реакции могат да възникнат при използване на мляко за кърмене, тъй като в състава му се наблюдава наличие на сертралин.

Една жена използва силни контрацептивни методи, докато приема серотонин. Ако настъпи бременност по време на терапевтичното лечение, трябва да уведомите Вашия лекар за това. Използването на Zoloft по време на бременност може да причини симптоми при новороденото, които са подобни на реакция на отнемане на лекарството.

Храносмилателната система реагира на употребата на лекарството с диспептични симптоми, което води до гаденеИ повръщане, метеоризъмИ запек. Освен това се развива панкреатит, хепатит, чернодробна недостатъчност, жълтеница, усеща се сухота в устата и желанието за ядене намалява. След продължителна употреба има повишени нива на трансаминазите в кръвния серум, но спирането на лечението води до нормализиране на ензимната функция.

Пациентите изпитват като нежелани странични ефекти повишен сърдечен ритъм, артериална хипертония, тахикардия. Мускулно-скелетната система реагира с външния вид гърчовеИ артралгия.

Множество странични ефекти се наблюдават в нервната система на тялотои неговите периферни нервни клонове:

• възникват нарушения от експирамидален тип, например акатизия, скърцане със зъби, дискинезия;
• пациентът има болка и световъртеж, чувства сънливост, мигрена, има неволни мускулни контракции, треперене на крайниците;
• Може да се появи припадък и парестезия;
• пациентът не може да спи, става тревожен, развива хипомания и възбуда;
• човек е измъчван от видения и халюцинации, нощни кошмари, развива психоза, появява се желание за самоубийство и пациентът може да изпадне в кома.

При дишане пациентът изпитва спазми на бронхите, появява се натрапчиво прозяване, човек не контролира потока на урината и може да възникне задържане на урина. При жените менструацията е нарушена, а при мъжете потентността намалява. Репродуктивната функция е нарушена и при двата пола.

Някои пациенти изпитват намалена способност да виждат, чуват звънене в ушите, развиват мидриаза и периорбитален оток. Ендокринната система реагира с хипотиреоидизъм, хиперпролактинемия и настъпва нарушение на секрецията на ADH.

Кожата се зачервява, особено характерни са приливите на кръв по "лицето", засилва се изпотяването, появяват се алопеция и пурпура. Наблюдава се сърбящ обрив, подобен на уртикария, развива се ангиоедем и некроза на епидермалния слой. От страна на кръвоносната система се отбелязва повишаване на левкоцитите, развива се тромбоцитопения, кървене от носа и стомаха и се развива хематурия.

В периферията се появява характерен оток и нивата на серумния холестерол се повишават. Пациентът може да изпита обща слабост и след спиране на лечението със Zoloft могат да се появят симптоми на отнемане на лекарството, изразени в много неприятни реакции на тялото, които по своята същност са трудни за отделяне от синдрома на основното заболяване.

Каква дозировка на таблетките се използва в терапията?

Лекарството се предписва веднъж дневно, сутрин или вечер. Ефектът на таблетките не зависи от храната. Като начало пациентът приема 50 mg на ден.

За лечение на паника започнете да давате доза от 25 mg, което коригирана до 50 mg за седем дни. Тази схема е доста разпространена сред медицинските светила и се използва за намаляване на ранните странични ефекти.

Ако лекарят след използване на доза от 50 mg смята, че за постигане на терапевтичен ефект е необходимо да се увеличи дозата, тогава трябва да се съгласите с това. Максимално допустимата доза се счита за дневна доза от 200 mg., но може да се увеличава не повече от веднъж седмично до достигане на необходимото количество.

Първоначално отслабване на симптомите на заболяването се наблюдава седмица след първата доза от лекарството, но лечението може да се прецени едва след един месец прием на таблетки Zoloft или дори повече. Ако поддържащото лечение е проведено преди започване на лечението, тогава първоначално използвайте минималната норма, като същевременно обръщате внимание на клиничната картина на лечението.

Случаи на предозиране

При прилагане на голяма доза от лекарството не са наблюдавани тежки прояви на предозиране; някои симптоми изчезват скоро след спиране на лекарството. Но трябва да се отбележи, че е недопустимо да се използва Zoloft едновременно с определени лекарства или с алкохол, което води до сериозно отравяне. Именно тази небрежна комбинация може да причини кома и смърт на човек.

При използване на по-високи дози се наблюдават повръщане, просто гадене, нарушения на сърдечния ритъм, сънливост, възбудено състояние, диария, повишено изпотяване и хиперрефлексия. Няма антидоти за лечение на това състояние, препоръчва се провеждане на поддържащо лечение в зависимост от симптомите и проследяване на важните функции на системите на тялото.

Не се препоръчва употребата на еметици; употребата на активен въглен може да бъде по-ефективна от дълбоката стомашна промивка. Важно е да се поддържа проходимостта на дихателните пътища, но в същото време хемоперфурзията, диализата и кръвопреливането може да не се справят с проблема; капсулите трябва да бъдат преустановени и да преминат към аналози.

Взаимодействия на други лекарства със Золофт

Едновременната употреба на пимозид и сертралин при лечението води до количествено увеличение на първия, дори при еднократна употреба при ниска (2 mg) скорост. Пимозидът се характеризира с тесен терапевтичен ефект и механизмът на неговото увеличаване не е проучен от гледна точка на сърдечната система, поради което не се допуска едновременното използване на тези две лекарства.

Едновременната употреба на МАО инхибитори (линезолид, селегилин, моклобенид) със сертралин води до сериозни последствия. Развиват се ригидност и хипертермия, зачестяват колебанията в параметрите на сърдечната, съдовата система и дихателния процес, променя се психическото равновесие и се наблюдава объркване.

Такива нежелани реакции не се развиват след едновременната употреба на Zoloft и фенитонин, но трябва да се изключи едновременната употреба на етанол. Комбинацията от лечение с дава леко увеличение на протомбиновото време, така че се препоръчва да се следи индикаторът по време на лечението.

Преглед: Золофт е висококачествен антидепресант и се приема добре от различни възрастови групи пациенти. Страничните ефекти от употребата са редки, въпреки големия им брой в инструкциите за употреба. Дозировката е предназначена за лечение на леки, умерени и тежки форми на депресия; лекарството не предизвиква сънливост. Препоръчително е да използвате Zoloft, а не други генерици, въпреки че са евтини.

Психотерапевт Занов Игор Юриевич

Обратна връзка: Проблемите, възникнали в моята житейска ситуация, просто ме доведоха до нервен срив; дори не исках да живея. Но Zoloft ме изправи на крака само за месец. Лекарят ме предупреди, че трябва постоянно да идвам на прегледи и да си правя кръвни изследвания, така че го направих. Не забелязах специални странични ефекти, само сърцето ми биеше постоянно, като чук, и с голяма честота. Лекарят не спря хапчетата, така че сега съм пълен с жизненост, благодарение на лекарството.

Обратна връзка: Моята история е проста, започнах да забелязвам депресия, защото децата заминаха за друг град и просто нямах желание да правя нищо, след като взех хапчетата, след 13-14 дни започнах да искам да нося красива рокля и изглежда нормално. Приемах лекарството веднъж на ден, 100 mg на доза. Това беше достатъчно, за да се върне към живота.

Александра Петровна

Фармакодинамика.Сертралин е мощен и неспецифичен инхибитор на обратното поемане на серотонин (5-НТ) в невроните. Много слаб ефект върху обратното захващане на норепинефрин и допамин. В терапевтични дози сертралин блокира усвояването на серотонин в човешките тромбоцити. Той няма стимулиращ, седативен или антихолинергичен ефект, а също така не проявява кардиотоксичен ефект в експеримента.
В контролирани проучвания при здрави доброволци сертралин не предизвиква седация или повлиява психомоторните показатели. В съответствие със своята селективност за инхибиране на (5-НТ) обратното захващане, сертралин не стимулира катехоламинергичната активност.
Сертралин не проявява афинитет към мускаринови, серотонинергични, допаминергични, адренергични, хистаминергични, GABAергични и бензодиазепинови рецептори. Дългосрочната употреба на сертралин при животни води до намаляване на активността на мозъчните адренергични рецептори; Други антидепресанти и анти-обсесивни лекарства проявяват подобен ефект.
Сертралин не предизвиква лекарствена зависимост; няма стимулиращия и тревожния ефект на d-амфетамина или седативния и психомоторния ефект на алпразолам.
Фармакокинетика.В дозовия диапазон от 50-200 mg фармакокинетиката на сертралин е дозозависима. Когато сертралин се прилага перорално в доза от 50-200 mg веднъж дневно в продължение на 14 дни, концентрацията на лекарството в кръвната плазма достига максимално ниво 4,5-8,4 часа след приложението. Фармакокинетичният профил при юноши и възрастни хора не се различава значително от този при възрастни пациенти на възраст 18-65 години. Полуживотът на сертралин при млади и стари мъже и жени е 22-36 часа.
В съответствие с показателите за крайния полуживот се наблюдава двойна кумулация при достигане на равновесна концентрация, която се постига след 1 седмица лечение (използване веднъж дневно). Свързването с плазмените протеини е 98%. Проучванията при животни показват голям привиден обем на разпределение на сертралин.
Фармакокинетиката на сертралин при деца с обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) е същата като при възрастни (въпреки че сертралин се метаболизира малко по-бързо при деца). Въпреки това, може да е подходящо да се използва в по-ниски дози при деца, като се има предвид тяхното по-ниско телесно тегло и необходимостта от предотвратяване на прекомерни плазмени концентрации.
Сертралин претърпява биотрансформация по време на първоначалното си преминаване през черния дроб. Неговият основен метаболит в кръвната плазма е N-десметилсертралин, който има много по-ниска активност (приблизително 20 пъти) от сертралин ин витро, и не показва активност при модели на депресия in vivo.
Полуживотът на N-дезметилсертралин е 62-104 часа. Сертралин и N-дезметилсертралин претърпяват интензивна биотрансформация в човешкото тяло, а крайните метаболити се екскретират в изпражненията и урината в еквивалентни количества. Само малка част от сертралин (<=0,2%) се екскретира непроменен в урината. Едновременният прием на храна не повлиява значително бионаличността на сертралин.

Показания за употреба на лекарството Zoloft

Депресия (включително придружена от тревожност) със или без анамнеза за мания.
OCD при възрастни и деца.
Панически разстройства, със или без агорафобия.
Посттравматично стресово разстройство (PTSD).
Социална фобия (социално тревожно разстройство).
Ако резултатът от лечението е задоволителен, продължаването на терапията със сертралин е ефективно средство за предотвратяване на рецидив на първоначалния епизод на депресия и неговото развитие в бъдеще; рецидив на начален епизод на OCD; паническо разстройство, начален епизод на ПТСР, социална фобия.

Употреба на лекарството Zoloft

Перорално 1 път на ден сутрин или вечер, независимо от храненето.
Начало на лечението
За депресия и OCD: Лечението трябва да започне с доза от 50 mg/ден.
Панически разстройства, ПТСР и социална фобия: започва се с доза от 25 mg/ден, след 1 седмица дозата на лекарството се повишава до 50 mg/ден. Този режим на дозиране намалява честотата на страничните ефекти в началния етап на лечение на панически разстройства.
Титриране на дозата
Депресия, OCD, паническо разстройство, посттравматично стресово разстройство: Ако ефектът от употребата на доза от 50 mg е недостатъчен, дозата може да се увеличи. Корекцията на дозата трябва да започне не по-рано от 1 седмица от лечението, титриране на дозата - 50 mg на седмица. Дозата не трябва да надвишава 200 mg/ден. Коригирането на дозата трябва да се прави не повече от веднъж седмично, като се има предвид полуживотът на сертралин, който е 24 часа.
Първите прояви на клиничния ефект се наблюдават в рамките на 7 дни от лечението. За пълноценното му развитие обаче е необходим по-дълъг период, особено при ОКР.
Поддържаща доза
При провеждане на продължително лечение дозата трябва да бъде минимално ефективна; впоследствие се коригира в зависимост от отговора на лечението (терапевтичен ефект).
Употреба при деца
Безопасността и ефективността на сертралин са установени при деца и юноши с OCD на възраст 13-18 години. Няма опит с употребата на сертралин при деца под 6-годишна възраст, както и при други патологии. Когато се използва сертралин при деца с ОКР (на възраст 13-18 години), трябва да се използва доза от 50 mg/ден. При липса на ефект при приема на лекарството в доза от 50 mg/ден, ако е необходимо, тя може да се увеличи допълнително до 200 mg/ден. При клинични проучвания при деца на възраст от 13 до 18 години с депресия или ОКР, фармакокинетичният профил на сертралин е подобен на този при възрастни. Въпреки това, в педиатрията, при увеличаване на дозата от 50 mg, трябва да се вземе предвид по-ниското телесно тегло при деца в сравнение с възрастните.
Титриране на дозата при деца
Полуживотът на сертралин е около един ден. Коригиране на дозата не трябва да се прави повече от веднъж седмично.
Употреба при хора в напреднала възраст
При хора в напреднала възраст (над 65 години) лекарството се използва в същите дози, както при по-млади хора (до 65 години). Страничните ефекти и тяхната честота са същите като при по-млади пациенти.
Употреба при пациенти с чернодробна недостатъчност
Сертралин се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробно заболяване. При пациенти с чернодробна недостатъчност дозата или честотата на приложение трябва да се намалят.
Употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност
Сертралин се метаболизира интензивно в организма, така че малко количество от лекарството се екскретира непроменено в урината. Поради незначителната бъбречна екскреция на сертралин, не е необходимо да се променя дозата на последния при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Противопоказания за употребата на Zoloft

Свръхчувствителност към сертралин; едновременна употреба с МАО инхибитори и пимозид.

Странични ефекти на лекарството Zoloft

От стомашно-чревния тракт:диария/фекална инконтиненция, сухота в устата, диспепсия, гадене, коремна болка, запек, панкреатит, повръщане.
Метаболитни нарушения:анорексия; повишен апетит, хипонатриемия.
От централната нервна система и периферната нервна система:замаяност, сънливост и тремор, кома, конвулсии, главоболие, хипестезия, мигрена, двигателни нарушения (включително екстрапирамидни симптоми, включително хиперкинезия, спазми на челюстните мускули или нарушение на походката), неволни мускулни контрактури, парестезия и загуба на съзнание. Регистрирано е и развитие на прояви на серотонинергичен синдром, в някои случаи свързани с употребата на серотонинергични лекарства, а именно: възбуда, объркване, повишено изпотяване, диария, треска, хипертония (артериална хипертония), ригидност и тахикардия.
Психични разстройства:безсъние, агресивни реакции, възбуда, безпокойство, симптоми на депресия, еуфория, халюцинации, намалено либидо при мъже и жени, кошмари и психози.
От страна на репродуктивната система:сексуална дисфункция (предимно забавена еякулация при мъжете), галакторея, гинекомастия, нередовен менструален цикъл и приапизъм.
За кожата и подкожните тъкани:повишено изпотяване, алопеция, ангиоедем, оток на лицето, периорбитален оток, кожни реакции на фоточувствителност, сърбеж, кожен обрив (включително изолирани случаи на ексфолиативни кожни лезии - синдром на Stevens-Johnson и епидермална некролиза), уртикария.
От кръвоносната система:левкопения и тромбоцитопения.
От страна на сърдечно-съдовата система:сърцебиене и тахикардия, необичайно кървене (напр. епистаксис, стомашно-чревно кървене или хематурия), зачервяване (внезапно зачервяване на кожата) и хипертония (артериална хипертония).
От органите на слуха/вестибуларния апарат:звънене в ушите.
От ендокринната система:хиперпролактинемия, хипотиреоидизъм, синдром на хипоалдостеронизъм;
От органите на зрението:мидриаза и зрително увреждане.
Тялото като цяло:астения, болка в гърдите, периферен оток, умора, треска, неразположение.
От хепатобилиарната система:тежка чернодробна дисфункция (хепатит, жълтеница, чернодробна недостатъчност) и асимптоматично повишаване на нивото на трансаминазите в кръвната плазма (ALAT и AST).
От страна на имунната система:алергични реакции, анафилактични реакции.
Лабораторни показатели:фалшиви резултати от клинични лабораторни изследвания, промени във функцията на тромбоцитите, повишена концентрация на холестерол в кръвния серум, повишаване или намаляване на телесното тегло.
От опорно-двигателния апарат:артралгия и мускулни спазми.
От пикочната система:уринарна инконтиненция, задържане на урина.
От страна на дихателната система:бронхоспазъм и прозяване.
Диапазонът от нежелани реакции, наблюдавани най-често при проучвания на пациенти с ОКР, паническо разстройство, посттравматичен стрес и социална фобия, е подобен на наблюдавания при клинични проучвания на пациенти с депресия.
Други:прояви на синдром на отнемане при спиране на лечението със сертралин, по-специално възбуда, тревожност, замаяност, главоболие, гадене и парестезия.

Специални инструкции за употреба на Zoloft

МАО инхибитори. Съобщени са случаи на сериозни нежелани реакции, понякога фатални, при пациенти, използващи сертралин в комбинация с МАО, по-специално със селективния МАО инхибитор селегилин и обратимия МАО инхибитор моклобемид. В някои случаи се развива серотонинергичен синдром с появата на симптоми като хипертермия, ригидност, миоклонус, автономна дисфункция с възможност за внезапни нарушения на жизнените функции. Психичните разстройства в този случай се проявяват с делириум, раздразнителност и силна възбуда, която прогресира до състояние на делириум и кома. Поради това сертралин не трябва да се предписва едновременно с МАО инхибитори или в рамките на 14 дни след спиране на лечението с този клас лекарства. Също така, лечението с МАО инхибитори не трябва да започва по-рано от 14 дни след края на лечението със сертралин.
Други серотонинергични средства. Комбинираната употреба на сертралин и други лекарства, които стимулират серотонинергичната невромедиация, по-специално триптофан, фенфлурамин или 5-НТ агонисти, трябва да се извършва с повишено внимание и, ако е възможно, да се изключи (предвид риска от фармакодинамично взаимодействие).
Преминаване от селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, антидепресанти или антиобсесивни лекарства. Има ограничен контролиран опит при изчисляване на оптималното време за преминаване от селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, антидепресанти или антиобсесивни лекарства към сертралин. Трябва да се внимава при преминаване от селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина и други антидепресанти и антиобсесивни лекарства, особено такива с продължително действие (например флуоксетин), към сертралин. Продължителността на прекъсването при преминаване от лечение с едно лекарство към друго не е установена.
Повишени манийни/хипоманийни симптоми. По време на предмаркетинговите проучвания на сертралин са наблюдавани повишени манийни/хипоманийни симптоми при приблизително 0,4% от пациентите. Описани са изолирани случаи на повишена мания/хипомания при пациенти със значително тежко афективно разстройство, които са приемали други антидепресанти или антиобсесивни лекарства.
Конвулсивни припадъци. Припадъците са потенциално усложнение на терапията с антидепресанти или лекарства против обсесивност. Гърчове се съобщават при приблизително 0,08% от пациентите, лекувани със сертралин по време на програмата за лечение на депресия. Не са докладвани случаи на гърчове по време на лечение на панически разстройства със сертралин. По време на лечение със сертралин при 1800 пациенти с ОКР, само 4 от тях са имали гърчове (около 0,2%). Трима от тези пациенти са били деца, двама са имали съществуваща гърчова патология и един е имал фамилна анамнеза за гърчова патология. Никой от тях обаче не е използвал антиконвулсанти. Във всички тези случаи е малко вероятна причинно-следствена връзка с терапията със сертралин. Тъй като сертралин не е проучван при пациенти с гърчове, той не трябва да се използва при пациенти с неконтролирана епилепсия, а пациентите с контролирана епилепсия трябва да се наблюдават по време на лечението. Ако се развият гърчове, лекарството трябва да се прекрати.
Самоубийства. Пациентите с депресия имат склонност към опити за самоубийство, която продължава до настъпване на ремисия. Поради тази причина пациентите трябва да бъдат наблюдавани в началото на лечението.
Като се има предвид установеният факт за повишена честота на едновременното развитие на ОКР и депресия, панически разстройства и депресия, ПТСР и депресия, трябва да се вземат подобни предпазни мерки при лечението на пациенти с ОКР, панически разстройства и ПТСР.
Използвайте при чернодробна недостатъчност. Сертралин се биотрансформира активно в черния дроб. Според многодозово фармакокинетично проучване, при многократна употреба на сертралин при пациенти с компенсирана лека чернодробна цироза, удължаване на полуживота на лекарството, почти 3-кратно увеличение на AUC и повишаване на максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма са наблюдавани в сравнение със същите стойности при здрави индивиди. Няма значителни разлики в нивото на свързване с плазмените протеини при пациентите от тези 2 групи. Сертралин трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с чернодробно заболяване. Ако чернодробната функция е нарушена, е необходимо да се намали дозата и да се намали интервалът между дозите на лекарството.
Употреба при бъбречна недостатъчност. Сертралин претърпява активна биотрансформация в организма, така че малка част от лекарството се екскретира непроменена в урината. При проучвания при пациенти с лека и умерена бъбречна недостатъчност (лекарствен клирънс 30-60 ml/min) и пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (лекарствен клирънс 10-29 ml/min), основните фармакокинетични параметри на сертралин, когато се приема многократно при пациенти с тези групите не бяха надеждно различни.
Полуживотът е същият и не са открити разлики в свързването с плазмените протеини при пациентите от изследваните групи. Данните от изследванията показват, че предвид ниските нива на екскреция на сертралин от бъбреците, дозите на лекарството може да не се коригират в зависимост от степента на бъбречно увреждане.
Деца: виж раздел.
Период на бременност и кърмене.Сертралин може да се използва по време на бременност и кърмене само ако очакваната полза за майката надвишава вероятния риск за плода и новороденото.
Жените в репродуктивна възраст трябва да използват ефективна контрацепция по време на лечението.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми.
Клинични и фармакологични проучвания показват, че сертралин няма ефект върху психомоторните функции. Въпреки това, пациентите трябва да бъдат внимателни, когато шофират или работят с машини, тъй като лекарството може да повлияе на умствените или физическите реакции.

Лекарствени взаимодействия на Zoloft

МАО инхибитори.Комбинираната употреба на сертралин с МАО инхибитори е противопоказана (вж.
Други серотонинергични лекарства (вижте).
Преминаване от прием на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, антидепресанти или антиобсесивни лекарства (вижте).
пимозид.В проучване на комбинираната употреба на ниска доза пимозид (2 mg веднъж) и сертралин в доза от 200 mg / ден е отбелязано повишаване на нивото на пимозид в кръвната плазма без никакви промени в ЕКГ. Тъй като механизмът на това взаимодействие не е установен и предвид тесния терапевтичен индекс на пимозид, едновременната употреба на сертралин и пимозид е противопоказана.
Депресанти на ЦНС и алкохол.Комбинираната употреба на сертралин (200 mg/ден) не потенцира ефекта на алкохол, карбамазепин, халоперидол или фенитоин върху когнитивните и психомоторни функции при здрави индивиди, но едновременната употреба на сертралин и алкохол не се препоръчва.
литий.Комбинираната употреба на сертралин и литий не променя значително фармакокинетиката на лития, но треморът се увеличава, което може да показва фармакодинамично взаимодействие. При едновременната употреба на сертралин и литиеви препарати, които влияят върху серотонинергичната невромедиация, е необходимо да се осигури подходящ контрол.
Фенитоин.Дългосрочната употреба на сертралин в доза от 200 mg/ден не води до клинично значимо инхибиране на метаболизма на фенитоин. Въпреки това трябва да се препоръча проследяване на плазмените концентрации на фенитоин по време на началната фаза на терапията със сертралин с подходящо коригиране на дозата на фенитоин. В допълнение, комбинираната употреба на фенитоин може да доведе до намаляване на плазмените концентрации на сертралин.
Суматриптан.Има съобщения за отделни случаи на развитие на обща слабост, хиперрефлексия, нарушена координация, объркване, тревожност и възбуда, които са наблюдавани след едновременната употреба на сертралин и суматриптан. Ако е необходимо едновременното предписване на сертралин и суматриптан, пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение.
Лекарства, които се свързват с протеините на кръвната плазма.Тъй като сертралин се свързва с плазмените протеини, е необходимо да се обмисли възможността за неговото взаимодействие с други лекарства, които също се свързват с плазмените протеини. Въпреки това, в 3 проучвания не е установен значим ефект на сертралин върху свързването на диазепам, толбутамид и варфарин с плазмените протеини.
Варфарин.При едновременна употреба на сертралин в доза от 200 mg / ден с варфарин се наблюдава леко, но статистически значимо увеличение на протромбиновото време; клиничното значение на този ефект е неизвестно. В тази връзка протромбиновото време трябва да се проследява внимателно в началото на лечението със сертралин и след преустановяването му.
Взаимодействие с други средства.Редица проучвания изследват взаимодействието на сертралин с различни лекарства. Едновременната употреба на сертралин в доза от 200 mg/ден с диазепам и толбутамид води до лека, но статистически значима промяна в някои фармакокинетични параметри. Циметидин причинява значително намаляване на клирънса на сертралин, когато се използва едновременно. Клиничното значение на тези промени не е известно. Сертралин не повлиява v-адренергичната блокираща активност на атенолол. Няма признаци на взаимодействие на сертралин (в доза от 200 mg/ден) с глибенкламид и дигоксин.
Електроконвулсивна терапия. Безопасността и ефективността на комбинираната употреба на електроконвулсивна терапия и сертралин не са проучвани в клинични проучвания.
Лекарства, метаболизирани с участието на цитохром Р450 CYP 2D6.Антидепресантите имат различни способности да инхибират активността на 2D6 изоензима на цитохром P450 CYP 2D6. Клиничното значение на това зависи от степента на инхибиране и терапевтичния индекс на предписаното лекарство. Субстратите на CYP2D6 с нисък терапевтичен индекс включват трициклични антидепресанти и антиаритмици от клас Ic като пропафенон, флекаинид. При проучвания за лекарствени взаимодействия при продължителна употреба на сертралин в доза от 50 mg / ден е установено повишаване (средно с 23-37%) на стабилни нива на дезипрамин в кръвната плазма (маркер за активност на CYP 2D6). .
Лекарства, метаболизирани от други CYP изоензими (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2).
CYP 3A3/4:в изследванията in vivoпроучване на лекарствените взаимодействия разкри, че дългосрочната употреба на сертралин в доза от 200 mg/ден не инхибира CYP 3A3/4 зависимо 6-v-хидроксилиране на ендогенния кортизол или метаболизма на карбамазепин или терфенадин. В допълнение, дългосрочната употреба на сертралин в доза от 50 mg/ден не инхибира CYP 3A3/4, който участва в метаболизма на алпразолам. Резултатите от това проучване показват, че сертралин не е клинично значим инхибитор на CYP3A3/4.
CYP 2C9:Дългосрочната употреба на сертралин в доза от 200 mg/ден не повлиява плазмените концентрации на толбутамид, фенитоин и варфарин, което показва, че сертралин не е клинично значим инхибитор на CYP 2C9.
CYP 2C19:Употребата на сертралин в доза от 200 mg/ден не повлиява плазмените концентрации на диазепам, което показва, че сертралин не е клинично значим инхибитор на CYP 2C19.
CYP 1A2:изследвания ин витропоказват, че сертралин няма или има малък ефект върху активността на CYP 1A2.

Предозиране на Zoloft, симптоми и лечение

Сертралин има широк диапазон на безопасност при предозиране. Регистрирани са случаи на предозиране на лекарството, когато се приемат в дози до 13,5 g; Фатални резултати от предозиране със сертралин се наблюдават главно, когато той се използва в комбинация с други лекарства и/или алкохол. В случай на предозиране е необходима интензивна терапия. Симптомипредозирането включва ефекти, свързани със серотонина, като сънливост, храносмилателни разстройства (гадене и повръщане), тахикардия, тремор, възбуда и замайване. Кома се развива много рядко.
Лечение:Няма специфичен антидот; лечението е симптоматично и поддържащо. Необходимо е да се осигурят свободни дихателни пътища и адекватни нива на вентилация и оксигенация. Приемът на активен въглен, който може да се използва като слабително, може да бъде по-ефективен от стомашна промивка. Не се препоръчва предизвикване на повръщане. Трябва да се осигури мониториране на сърдечната дейност и други жизнени показатели. Като се има предвид големият обем на разпределение на сертралин, форсираната диуреза, диализата, хемоперфузията и обменната трансфузия е малко вероятно да бъдат ефективни.

Условия за съхранение на лекарството Zoloft

При температура не по-висока от 30 °C.

Списък на аптеките, където можете да закупите Zoloft:

• Санкт Петербург

Антидепресант, специфичен инхибитор на обратното захващане на серотонин (5-НТ) в невроните.
Лекарство: ZOLOFT™

Активно вещество на лекарството: сертралин
ATX код: N06AB06
KFG: Антидепресант
Рег. номер: Р No 013622/01-2002г
Дата на регистрация: 18.07.08
Собственик рег. удостоверение: PFIZER (Италия)

Форма за освобождаване на Zoloft, опаковка и състав на лекарството.

Таблетките са бели, продълговати, филмирани, с надпис "Pfizer" от едната страна и делителна черта и "ZLT50" от другата страна.
1 табл.

50 мг

Таблетките са бели, продълговати, филмирани, с щамповано “Pfizer” от едната страна и “ZLT100” от другата страна.
1 табл.
сертралин (като хидрохлорид)
100 мг

Помощни вещества: калциев фосфат, микрокристална целулоза, хидроксипропилцелулоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, хидроксипропилметилцелулоза, полиетилен гликол, полисорбати, титанов диоксид (Е171).

14 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.

Описанието на лекарството се основава на официално одобрените инструкции за употреба.

Фармакологично действие на Zoloft

Антидепресант, специфичен инхибитор на обратното захващане на серотонин (5-НТ) в невроните. Има много слаб ефект върху обратното захващане на норепинефрин и допамин. В терапевтични дози той блокира усвояването на серотонин в човешките тромбоцити. Не притежава стимулиращ, седативен или антихолинергичен ефект. Поради селективното инхибиране на усвояването на 5-НТ, сертралин не повишава адренергичната активност. Сертралин няма афинитет към мускариновите холинергични рецептори, серотонин, допамин, хистамин, GABA, бензодиазепин и адренергични рецептори.

Сертралин не предизвиква лекарствена зависимост и не предизвиква наддаване на тегло при продължителна употреба.

Фармакокинетика на лекарството.

Всмукване

Абсорбира се напълно, но бавно. Когато приемате лекарството едновременно с храна, бионаличността се увеличава с 25%, Cmax се увеличава с 25% и Tmax намалява.

При хора, когато се приема сертралин в доза от 50 до 200 mg 1 път / ден в продължение на 14 дни, Cmax се постига 4,5-8,4 часа след приложението. Cmax и AUC са пропорционални на дозата в диапазона от 50-200 mg сертралин 1 път / ден в продължение на 14 дни, докато се разкрива линейният характер на фармакокинетичната зависимост.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е около 98%.

Преди началото на равновесното състояние, след 1 седмица лечение (доза 1 път / ден), се наблюдава приблизително двукратно натрупване на лекарството.

Метаболизъм

Сертралин претърпява активна биотрансформация по време на "първото преминаване" през черния дроб. Основният метаболит, открит в плазмата, N-дезметилсертралин, е значително по-нисък (около 20 пъти) от сертралин в in vitro активността и е практически неактивен в in vivo модели на депресия.

Сертралин и N-дезметилсертралин се биотрансформират активно.

Премахване

Средният T1/2 на сертралин при млади и възрастни мъже и жени е 22-36 часа на N-десметилсертралин, който се екскретира в равни количества с изпражнения и урина. Само малка част от лекарството (по-малко от 0,2%) се екскретира непроменена в урината.

Фармакокинетика на лекарството.

в специални клинични случаи

Фармакокинетичният профил при юноши и възрастни хора не се различава значително от този при пациенти на възраст от 18 до 65 години.

Показано е, че

Фармакокинетика на лекарството.

сертралин при деца с ОКР е подобен на този при възрастни (въпреки че метаболизмът на сертралин е малко по-активен при деца). Въпреки това, предвид по-ниското телесно тегло при деца (особено тези на възраст 6-12 години), се препоръчва употребата на лекарството в по-ниска доза, за да се избегнат прекомерни плазмени нива.

При пациенти с чернодробна цироза T1/2 на лекарството и AUC се увеличават в сравнение с тези при здрави хора.

Според фармакокинетично проучване, при многократно приложение на сертралин при пациенти със стабилна лека чернодробна цироза, се наблюдава увеличение на T1/2 на лекарството и почти трикратно увеличение на AUC (площ под кривата концентрация/време) и Cmax на лекарството. наблюдавани в сравнение с тези при здрави хора. Няма значими разлики в свързването на плазмените протеини между двете групи.

При пациенти с лека и умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-60 ml/min) и пациенти с умерена или тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 10-29 ml/min) фармакокинетичните параметри (AUC0-24 и Cmax) на сертралин при многократни дози не се различава значително от контролата. Във всички групи T1/2 на лекарството е еднакъв и няма разлики в свързването с плазмените протеини.

Показания за употреба:

Депресия с различна етиология (лечение и профилактика);

Обсесивно-компулсивни разстройства (ОКР);

Панически разстройства;

Посттравматично стресово разстройство (ПТСР);

Социална фобия.

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

Zoloft се предписва 1 път на ден сутрин или вечер. Таблетките могат да се приемат независимо от храненето.

При депресия и ОКР лечението започва с доза от 50 mg/ден.

Лечението на панически разстройства, ПТСР и социална фобия започва с доза от 25 mg/ден, която се повишава след 1 седмица до 50 mg/ден. Употребата на лекарството съгласно тази схема може да намали честотата на ранните нежелани лекарствени реакции, характерни за паническото разстройство.

Ако ефектът от употребата на сертралин при пациенти в доза от 50 mg/ден е недостатъчен, дневната доза може да се увеличи. Дозата трябва да се увеличава на интервали не повече от веднъж седмично до максималната препоръчителна доза от 200 mg/ден.

Първоначалните ефекти могат да се видят в рамките на 7 дни от началото на лечението, но пълните ефекти обикновено се постигат в рамките на 2-4 седмици (или дори повече за OCD).

При провеждане на дългосрочна поддържаща терапия лекарството се предписва в минималната ефективна доза, която впоследствие се променя в зависимост от клиничния ефект.

При деца и юноши на възраст 13-17 години, страдащи от ОКР, лечението със Золофт трябва да започне с доза от 50 mg/ден. При деца на възраст 6-12 години лечението на ОКР започва с доза от 25 mg/ден, след 1 седмица се повишава до 50 mg/ден. Впоследствие, ако ефектът е недостатъчен, дозата може да се увеличи на стъпки от 50 mg/ден до 200 mg/ден, ако е необходимо. За да се избегне предозиране, при увеличаване на дозата над 50 mg е необходимо да се вземе предвид по-ниското телесно тегло при деца в сравнение с възрастните. Дозата трябва да се променя на интервали от поне 1 седмица.

В напреднала възраст лекарството се използва в същите дози, както при по-млади пациенти.

При пациенти с нарушена чернодробна функция трябва да се използват по-ниски дози или да се увеличи интервалът между дозите на лекарството.

При пациенти с увредена бъбречна функция не е необходимо коригиране на дозата, като се има предвид тежестта на бъбречната недостатъчност.

Странични ефекти на Zoloft:

От централната нервна система и периферната нервна система: главоболие, замаяност, тремор, безсъние (рядко сънливост), тревожност, възбуда, хипомания, мания, нарушения на походката, зрителни нарушения, екстрапирамидни нарушения (дискинезия, акатизия), парестезия, конвулсии. Двигателните нарушения са по-често наблюдавани при пациенти с индикации за тяхното присъствие в анамнезата или при едновременна употреба на антипсихотични лекарства.

При спиране на лечението със сертралин са описани редки случаи на синдром на отнемане. Могат да се появят парестезия, хипоестезия, симптоми на депресия, халюцинации, агресивни реакции, психомоторна възбуда, тревожност или симптоми на психоза, които не могат да бъдат разграничени от симптомите на основното заболяване.

От тялото като цяло: повишено изпотяване, загуба или увеличаване на телесното тегло, слабост.

От храносмилателната система: намален апетит (рядко повишен), до анорексия, сухота в устата, диспептични разстройства (метеоризъм, гадене, повръщане, диария), коремна болка.

От страна на репродуктивната система: сексуална дисфункция (забавена еякулация, намалено либидо, намалена потентност, аноргазмия).

От страна на сърдечно-съдовата система: зачервяване на кожата или зачервяване на лицето, кървене (включително кървене от носа), сърцебиене.

Алергични реакции: уртикария, сърбеж.

Дерматологични реакции: кожен обрив; рядко - синдром на Stevens-Johnson, епидермална некролиза.

От ендокринната система: менструални нередности, галакторея, хиперпролактинемия.

От лабораторните показатели: преходна хипонатриемия (по-често се развива при пациенти в напреднала възраст, както и при приемане на диуретици или редица други лекарства. Подобен страничен ефект е свързан със синдрома на неадекватна секреция на ADH); рядко (при продължителна употреба) - асимптоматично повишаване на активността на трансаминазите в кръвния серум (оттеглянето на лекарството води до нормализиране на ензимната активност).

Противопоказания за лекарството:

Едновременно приложение на МАО инхибитори и пимозид;

Бременност;

Период на кърмене (кърмене);

Деца под 6 години;

Свръхчувствителност към сертралин.

С повишено внимание - при органични заболявания на мозъка (включително умствена изостаналост), епилепсия, чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, тежка загуба на телесно тегло.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Няма контролирани резултати от употребата на сертралин при бременни жени, така че Zoloft може да се предписва по време на бременност само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Жените в репродуктивна възраст трябва да използват ефективна контрацепция по време на лечение със сертралин.

Сертралин се открива в кърмата и поради това не се препоръчва употребата на Zoloft по време на кърмене. Няма надеждни данни за безопасността на употребата му в този случай. Ако предписването на лекарството е необходимо, тогава кърменето трябва да се спре.

Специални инструкции за употреба на Zoloft.

Zoloft може да се предписва не по-рано от 14 дни след спиране на МАО инхибиторите. МАО инхибиторите също могат да се предписват не по-рано от 14 дни след спиране на Zoloft.

Трябва да се внимава, когато се предписва едновременно Zoloft с други лекарства, които подобряват серотонинергичната невротрансмисия, като триптофан, фенфлурамин или 5-НТ агонисти. Такова едновременно приложение трябва да се избягва, когато е възможно, предвид възможността за фармакодинамични взаимодействия.

Zoloft трябва да се използва с повишено внимание с лекарства, които потискат централната нервна система. По време на лечението със сертралин е забранена консумацията на алкохолни напитки и лекарства, съдържащи етанол.

Опитът от клинични проучвания, насочени към определяне на оптималното време, необходимо за преминаване на пациентите от прием на други антидепресанти и антиобсесивни лекарства към сертралин, е ограничен. Трябва да се внимава, когато се извършва този преход, особено с дългодействащи лекарства като флуоксетин. Необходимият интервал между спирането на един селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина и започването на друго подобно лекарство не е установен.

Трябва да се отбележи, че няма достатъчно опит с употребата на сертралин при пациенти, подложени на електроконвулсивна терапия. Възможният успех или риск от това комбинирано лечение не е проучен.

Няма опит с употребата на сертралин при пациенти с гърчове, така че употребата му трябва да се избягва при пациенти с нестабилна епилепсия, а пациентите с контролирана епилепсия трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението. Ако се появят гърчове, лекарството трябва да се прекрати.

Пациентите, страдащи от депресия, са изложени на риск от опити за самоубийство. Тази опасност продължава, докато се развие ремисия. Следователно, от началото на лечението до постигане на оптимален клиничен ефект, пациентите трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдение.

По време на клинични проучвания хипомания и мания са наблюдавани при приблизително 0,4% от пациентите, получаващи сертралин. Случаи на активиране на мания/хипомания също са описани при малка част от пациентите с маниакално-депресивна психоза, които са получавали други антидепресанти или антиобсесивни лекарства.

Zoloft трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробно заболяване; необходимо е да се коригира режимът на дозиране.

Употреба в педиатрията

Безопасността и ефективността на сертралин са установени при деца с ОКР (на възраст от 6 до 17 години).

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Приложението на сертралин като правило не е придружено от увреждане на психомоторните функции. Въпреки това, употребата му едновременно с други лекарства може да доведе до увреждане на вниманието и координацията на движенията. Поради това по време на лечение със сертралин не се препоръчва шофиране на превозни средства, специално оборудване или извършване на дейности, свързани с повишен риск.

Предозиране на лекарството:

Тежки симптоми от предозиране на сертралин не са идентифицирани дори при употреба на лекарството във високи дози. Въпреки това, когато се прилага едновременно с други лекарства или алкохол, може да настъпи тежко отравяне.

Симптоми: прояви на серотонинов синдром: гадене, повръщане, сънливост, тахикардия, възбуда, замаяност, психомоторна възбуда, диария, повишено изпотяване, миоклонус и хиперрефлексия.

Лечение: Няма специфични антидоти. Необходими са интензивни поддържащи грижи и постоянно наблюдение на жизнените функции на тялото. Не се препоръчва предизвикване на повръщане. Приложението на активен въглен може да бъде по-ефективно от стомашната промивка. Дихателните пътища трябва да се поддържат. Сертралин има голям обем на разпределение и следователно повишената диуреза, диализата, хемоперфузията или кръвопреливането може да не са ефективни.

Взаимодействие на Zoloft с други лекарства.

Когато сертралин и пимозид се използват заедно, се наблюдава повишаване на нивата на пимозид, когато се прилага като еднократна доза в ниска доза (2 mg). Повишаването на нивата на пимозид не е свързано с промени в ЕКГ. Тъй като механизмът на това взаимодействие е неизвестен и пимозидът има тесен терапевтичен индекс, едновременната употреба на пимозид и сертралин е противопоказана.

Тежки усложнения са наблюдавани при едновременната употреба на сертралин и МАО инхибитори, включително със селективно действие (селегилин) и с обратим тип действие (моклобемид). Възможно развитие на серотонинов синдром: хипертермия, ригидност, миоклонус, лабилност на автономната нервна система (бързи колебания в параметрите на дихателната и сърдечно-съдовата система), промени в психичния статус, включително повишена раздразнителност, силна възбуда, объркване, което в някои случаи може превръщат в делириумно състояние или на кого.

Когато варфарин се прилага едновременно със сертралин, се наблюдава леко, но статистически значимо увеличение на протромбиновото време - в тези случаи се препоръчва проследяване на протромбиновото време в началото на лечението със сертралин и след преустановяването му.

Фармакокинетично взаимодействие

Сертралин се свързва с плазмените протеини. Следователно трябва да се има предвид възможността за взаимодействие с други лекарства, свързани с протеини (например диазепам и толбутамид).

Едновременната употреба с циметидин значително намалява клирънса на сертралин.

Продължителното лечение със сертралин в доза 50 mg/ден повишава плазмената концентрация на едновременно прилаганите лекарства, в чийто метаболизъм участва изоензимът CYP2D6 (трициклични антидепресанти, антиаритмични лекарства от клас IC - пропафенон, флекаинид).

Експериментите за изследване на взаимодействието in vitro показват, че бета-хидроксилирането на ендогенния кортизол, извършвано от изоензимите CYP3A3/4, както и метаболизмът на карбамазепин и терфенадин, не се променят при продължително приложение на сертралин в доза от 200 mg/ден.

Плазмените концентрации на толбутамид, фенитоин и варфарин също не се променят при продължително приложение на сертралин в същата доза. Следователно можем да заключим, че сертралин не инхибира изоензима CYP2C9.

Въпреки това, когато се приема едновременно, сертралин намалява клирънса на толбутамид; необходимо е проследяване на нивата на кръвната захар.

Сертралин не повлиява концентрацията на диазепам в кръвния серум, което показва липсата на инхибиране на изоензима CYP2C19. Според in vitro проучвания, сертралин практически няма ефект или има минимално инхибиране на изоензима CYP1A2.

Фармакокинетика на лекарството.

литий не се променя при едновременно приложение на сертралин. Треморът обаче се наблюдава по-често, когато се използват заедно. Комбинираната употреба на сертралин с лекарства, които влияят на серотонинергичната трансмисия (например литий), изисква повишено внимание.

При замяна на един невронален инхибитор на поглъщането на серотонин с друг, няма нужда от период на измиване. Необходимо е обаче повишено внимание при промяна на курса на лечение. Едновременното приложение на триптофан или фенфлурамин със сертралин трябва да се избягва.

Сертралин предизвиква минимална индукция на чернодробните ензими. Едновременното приложение на сертралин в доза от 200 mg и антипирин води до малко (5%), но значително намаляване на полуживота на антипирин.

Когато се прилага заедно, сертралин не променя бета-блокиращия ефект на атенолол.

При прилагане на сертралин в дневна доза от 200 mg не са открити лекарствени взаимодействия с глибенкламид и дигоксин.

Дългосрочната употреба на сертралин в доза от 200 mg / ден няма клинично значим ефект и не потиска метаболизма на фенитоин. Въпреки това се препоръчва внимателно проследяване на плазмените нива на фенитоин от момента на предписване на сертралин, с подходящо коригиране на дозите на фенитоин.

Има изключително редки случаи на слабост, повишени сухожилни рефлекси, объркване, безпокойство и възбуда при пациенти, приемащи сертралин и суматриптан едновременно. Препоръчва се проследяване на пациенти, които имат подходящи клинични основания за едновременна употреба на сертралин и суматриптан.

Условия за продажба в аптеките.

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия за съхранение на лекарството Zoloft.

Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност: 5 години.

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Золофт. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на Zoloft в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на Zoloft в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на депресия и фобии при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Взаимодействие с алкохол, прояви и борба със синдрома на отнемане след спиране на приема на лекарството.

Золофт- антидепресант, мощен специфичен инхибитор на обратното захващане на серотонин (5-НТ) в невроните. Има много слаб ефект върху обратното захващане на норепинефрин и допамин. В терапевтични дози той блокира усвояването на серотонин в човешките тромбоцити. Не притежава стимулиращ, седативен или антихолинергичен ефект. Поради селективното инхибиране на поглъщането на 5-HT, сертралин (активната съставка в Zoloft) не повишава адренергичната активност. Сертралин няма афинитет към мускариновите холинергични рецептори, серотонин, допамин, хистамин, GABA, бензодиазепин и адренергични рецептори.

Золофт не предизвиква лекарствена зависимост и не предизвиква наддаване на тегло при продължителна употреба.

Съединение

Сертралин (под формата на хидрохлорид) + помощни вещества.

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока, но бавна. Когато приемате лекарството едновременно с храна, бионаличността се увеличава с 25%. Свързването с плазмените протеини е около 98%. Сертралин претърпява активна биотрансформация по време на "първото преминаване" през черния дроб. Основният метаболит, открит в плазмата, N-десметилсертралин, е значително по-нисък (около 20 пъти) от сертралин по активност и е практически неактивен при модели на депресия. Сертралин и N-дезметилсертралин се биотрансформират активно. Метаболитите се екскретират в изпражнения и урина в равни количества. Само малка част от лекарството (по-малко от 0,2%) се екскретира непроменена в урината.

Фармакокинетичният профил при юноши и възрастни хора не се различава значително от този при пациенти на възраст от 18 до 65 години.

Установено е, че фармакокинетиката на сертралин при деца с ОКР е подобна на тази при възрастни (въпреки че метаболизмът на сертралин е малко по-активен при деца). Въпреки това, предвид по-ниското телесно тегло при деца (особено тези на възраст 6-12 години), се препоръчва употребата на лекарството в по-ниска доза, за да се избегнат прекомерни плазмени нива.

Показания

• депресия с различна етиология (лечение и профилактика);
• обсесивно-компулсивни разстройства (ОКР);
• панически разстройства;
• посттравматично стресово разстройство (PTSD);
• социална фобия.

Формуляри за освобождаване

Филмирани таблетки 50 mg и 100 mg.

Инструкции за употреба и дозировка

Zoloft се предписва веднъж дневно сутрин или вечер. Таблетките могат да се приемат независимо от храненето.

При депресия и ОКР лечението започва с доза от 50 mg на ден.

Лечението на панически разстройства, посттравматичен стрес и социална фобия започва с доза от 25 mg на ден, която се увеличава след 1 седмица до 50 mg на ден. Употребата на лекарството съгласно тази схема може да намали честотата на ранните нежелани лекарствени реакции, характерни за паническото разстройство.

Ако ефектът от употребата на сертралин при пациенти в доза от 50 mg на ден е недостатъчен, дневната доза може да се увеличи. Дозата трябва да се повишава на интервали не повече от веднъж седмично до максимална препоръчителна доза от 200 mg на ден.

Първоначалните ефекти могат да се видят в рамките на 7 дни от началото на лечението, но пълните ефекти обикновено се постигат в рамките на 2-4 седмици (или дори повече за OCD).

При провеждане на дългосрочна поддържаща терапия лекарството се предписва в минималната ефективна доза, която впоследствие се променя в зависимост от клиничния ефект.

При деца и юноши на възраст 13-17 години с ОКР, лечението със Золофт трябва да започне с доза от 50 mg на ден. При деца на възраст 6-12 години лечението на OCD започва с доза от 25 mg на ден, след 1 седмица се повишава до 50 mg на ден. Впоследствие, ако ефектът е недостатъчен, дозата може да се увеличи на стъпки от 50 mg на ден до 200 mg на ден, ако е необходимо. При клинични изпитвания при пациенти с депресия и ОКР на възраст от 6 до 17 години е показано, че фармакокинетичният профил на сертралин е подобен на този при възрастни. За да се избегне предозиране, при увеличаване на дозата над 50 mg е необходимо да се вземе предвид по-ниското телесно тегло при деца в сравнение с възрастните.

Полуживотът на сертралин е приблизително 1 ден, така че промени в дозата трябва да се извършват на интервали от поне 1 седмица.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробно заболяване. При пациенти с чернодробна недостатъчност използвайте по-ниски дози или увеличете интервала между дозите на лекарството.

Лекарството се метаболизира до голяма степен в тялото. Само малко количество от лекарството се екскретира непроменено в урината. Както се очаква предвид ниската бъбречна екскреция на сертралин, не се налага коригиране на дозата в зависимост от тежестта на бъбречното увреждане.

Страничен ефект

• диспептични симптоми (метеоризъм, гадене, повръщане, диария, запек);
• болка в корема;
• панкреатит;
• сухота в устата;
• жълтеница;
• чернодробна недостатъчност;
• намален апетит (рядко повишен), до анорексия;
• усещане за сърцебиене;
• тахикардия;
• артериална хипертония;
• артралгия;
• мускулни крампи;
• екстрапирамидни нарушения (дискинезия, акатизия, скърцане със зъби, нарушение на походката);
• неволни мускулни контракции;
• парестезия;
• припадък;
• сънливост;
• главоболие;
• мигрена;
• световъртеж;
• тремор;
• безсъние;
• безпокойство;
• халюцинации;
• еуфория;
• кошмари;
• психоза;
• намалено либидо;
• самоубийство;
• кома;
• бронхоспазъм;
• прозявка;
• инконтиненция или задържане на урина;
• сексуална дисфункция (забавена еякулация, намалена потентност);
• гинекомастия;
• менструални нередности;
• приапизъм;
• зрително увреждане;
• шум в ушите;
• зачервяване на кожата или "прилив" на кръв към лицето;
• алопеция;
• реакция на фоточувствителност;
• повишено изпотяване;
• копривна треска;
• анафилактоидна реакция;
• ангиоедем;
• подуване на лицето;
• възможно развитие на левкопения и тромбоцитопения;
• загуба или наддаване на тегло;
• слабост;
• кървене (включително назално, стомашно-чревно или хематурия).

Описани са редки случаи на синдром на отнемане при спиране на лечението със сертралин. Могат да се появят парестезия, хипоестезия, симптоми на депресия, халюцинации, агресивни реакции, психомоторна възбуда, тревожност или симптоми на психоза, които не могат да бъдат разграничени от симптомите на основното заболяване.

Противопоказания

• едновременно приложение на МАО инхибитори и пимозид;
• бременност;
• период на кърмене (кърмене);
• деца под 6-годишна възраст;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Няма контролирани резултати от употребата на сертралин при бременни жени, така че Zoloft може да се предписва по време на бременност само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Жените в репродуктивна възраст трябва да използват ефективна контрацепция по време на лечение със сертралин.

Сертралин се открива в кърмата и поради това не се препоръчва употребата на Zoloft по време на кърмене. Няма надеждни данни за безопасността на употребата му в този случай. Ако предписването на лекарството е необходимо, тогава кърменето трябва да се спре.

Когато сертралин се използва по време на бременност и кърмене, някои бебета, чиито майки са приемали антидепресанти от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина, включително серотонин, могат да получат симптоми, подобни на реакция при отнемане на лекарството.

Употреба при пациенти в старческа възраст

При пациенти в напреднала възраст лекарството се използва в същите дози, както при по-млади пациенти.

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 6-годишна възраст.

При деца и юноши на възраст 13-17 години, страдащи от OCD, лечението със Zoloft трябва да започне с доза от 50 mg на ден. При деца на възраст 6-12 години лечението на OCD започва с доза от 25 mg на ден, след 1 седмица се повишава до 50 mg на ден. Впоследствие, ако ефектът е недостатъчен, дозата може да се увеличи на стъпки от 50 mg на ден до 200 mg на ден, ако е необходимо. За да се избегне предозиране, при увеличаване на дозата над 50 mg е необходимо да се вземе предвид по-ниското телесно тегло при деца в сравнение с възрастните. Дозата трябва да се променя на интервали от поне 1 седмица.

Специални инструкции

Сертралин не трябва да се прилага едновременно с МАО инхибитори или в рамките на 14 дни след спиране на лечението с МАО инхибитори. По същия начин, след спиране на сертралин, МАО инхибиторите не се предписват в продължение на 14 дни.

Серотонинов синдром и злокачествен невролептичен синдром

При използване на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs) са описани случаи на развитие на серотонинов синдром и невролептичен малигнен синдром (NMS), рискът от които се увеличава при комбиниране на SSRIs с други серотонинергични лекарства (включително триптани), както и лекарства, които повлияват метаболизма на серотонина (включително МАО инхибитори), антипсихотици и други антагонисти на допаминовите рецептори. Проявите на серотонинов синдром могат да включват промени в психичното състояние (по-специално възбуда, халюцинации, кома), автономна лабилност (тахикардия, колебания на кръвното налягане, хипертермия), промени в нервно-мускулното предаване (хиперрефлексия, нарушена двигателна координация) и/или стомашно-чревни нарушения ( гадене, повръщане и диария). Някои прояви на серотонинов синдром, вкл. хипертермия, мускулна ригидност, автономна лабилност с възможност за бързи колебания в параметрите на жизнените функции, както и промени в психичния статус, могат да наподобяват симптомите, които се развиват при NMS. Необходимо е да се наблюдават пациентите за развитие на клинични прояви на серотонинов синдром и NMS.

Други серотонинергични средства

Трябва да се внимава, когато се предписва едновременно Zoloft с други лекарства, които подобряват серотонинергичната невротрансмисия, като триптофан, фенфлурамин или 5-НТ агонисти. Такова едновременно приложение трябва да се избягва, когато е възможно, предвид възможността за фармакодинамични взаимодействия.

Преминаване от други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs), антидепресанти или анти-обсесивни лекарства

Опитът от клинични проучвания, насочени към определяне на оптималното време, необходимо за преминаване на пациентите от прием на други антидепресанти и антиобсесивни лекарства към сертралин, е ограничен. Трябва да се внимава при преминаване, особено от дългодействащи лекарства като флуоксетин. Необходимият интервал между спирането на един селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина и започването на друго подобно лекарство не е установен. Трябва да се отбележи, че няма достатъчно опит с употребата на сертралин при пациенти, подложени на електроконвулсивна терапия.

Възможният успех или риск от това комбинирано лечение не е проучен. Няма опит с употребата на сертралин при пациенти с гърчове, така че употребата му трябва да се избягва при пациенти с нестабилна епилепсия, а пациентите с контролирана епилепсия трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението. Ако се появят гърчове, лекарството трябва да се прекрати.

Пациентите с депресия са изложени на риск от опити за самоубийство. Тази опасност продължава, докато се развие ремисия. Следователно, от началото на лечението до постигане на оптимален клиничен ефект, пациентите трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдение.

Активиране на мания/хипомания

По време на клинични проучвания преди пускането на Zoloft на пазара, хипомания и мания са наблюдавани при приблизително 0,4% от пациентите, получаващи сертралин. Случаи на активиране на мания/хипомания също са описани при малка част от пациентите с маниакално-депресивна психоза, които са получавали други антидепресанти или антиобсесивни лекарства.

Използвайте при чернодробна недостатъчност

Золофт се биотрансформира активно в черния дроб. Според фармакокинетично проучване, при многократно приложение на сертралин при пациенти със стабилна лека чернодробна цироза, се наблюдава увеличаване на полуживота на лекарството и почти трикратно увеличение на AUC и Cmax на лекарството в сравнение с тези при здрави хора . Няма значими разлики в свързването на плазмените протеини между двете групи. Сертралин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробно заболяване. Когато се предписва лекарството на пациент с нарушена чернодробна функция, е необходимо да се обсъди целесъобразността от намаляване на дозата или увеличаване на интервала между приема на лекарството.

Употреба при бъбречна недостатъчност

Сертралин претърпява активна биотрансформация, следователно, непроменен в урината, той се екскретира в малки количества. При пациенти с лека и умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-60 ml/min) и пациенти с умерена или тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 10-29 ml/min) фармакокинетичните параметри (AUC0-24 и Cmax) на сертралин при многократни дози не се различава значително от контролната група. Във всички групи T1/2 на лекарството е еднакъв и няма разлики в свързването с плазмените протеини. Резултатите от това проучване предполагат, че както се очаква, като се има предвид незначителната бъбречна екскреция на сертралин, не се налага коригиране на дозата въз основа на тежестта на бъбречното увреждане.

Патологично кървене/кръвоизлив

Препоръчва се да се внимава при предписване на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина в комбинация с лекарства, които имат установена способност да променят функцията на тромбоцитите, както и при пациенти с анамнеза за хеморагични заболявания.

Хипонатриемия

По време на лечение със сертралин може да възникне преходна хипонатриемия. Това се развива по-често при по-възрастни пациенти, както и при прием на диуретици или редица други лекарства. Този страничен ефект е свързан със синдрома на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон. Ако се развие симптоматична хипонатриемия, сертралин трябва да се преустанови и да се предпише адекватна терапия, насочена към коригиране на нивата на натрий в кръвта. Признаците и симптомите на хипонатремия включват главоболие, затруднена концентрация, загуба на памет, слабост и нестабилност, което може да доведе до падане. В по-тежки случаи може да се появят халюцинации, припадък, гърчове, кома, спиране на дишането и смърт.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Предписването на сертралин като правило не е придружено от увреждане на психомоторните функции. Въпреки това, употребата му едновременно с други лекарства може да доведе до увреждане на вниманието и координацията на движенията. Поради това по време на лечение със сертралин не се препоръчва шофиране на превозни средства, специално оборудване или извършване на дейности, свързани с повишен риск.

Лекарствени взаимодействия

пимозид

Когато Золофт и пимозид се използват заедно, се наблюдава повишаване на нивата на пимозид, когато се прилага като еднократна доза в ниска доза (2 mg). Повишаването на нивата на пимозид не е свързано с промени в ЕКГ. Тъй като механизмът на това взаимодействие е неизвестен и пимозидът има тесен терапевтичен индекс, едновременната употреба на пимозид и сертралин е противопоказана.

МАО инхибитори

Тежки усложнения се наблюдават при едновременната употреба на сертралин и МАО инхибитори (включително селективно действащи (селегилин) МАО инхибитори и с обратим тип действие (моклобемид, както и линезолид). Възможно е развитие на серотонинов синдром (хипертермия, ригидност, миоклонус, лабилност на автономната нервна система (бързи флуктуации) параметри на дихателната и сърдечно-съдовата система), промени в психичния статус, в т.ч. повишена раздразнителност, силна възбуда, объркване, което в някои случаи може да се развие в състояние на делириум или кома). .

Депресанти на ЦНС и етанол

Комбинираната употреба на Zoloft и вещества, които потискат централната нервна система, изисква повишено внимание, а консумацията на алкохолни напитки и лекарства, съдържащи алкохол, е забранена по време на лечението със сертралин. Няма потенциране на ефекта на етанол (алкохол), карбамазепин, халоперидол или фенитоин върху когнитивната и психомоторната функция при здрави хора; Въпреки това, едновременната употреба на сертралин и алкохол не се препоръчва.

Индиректни антикоагуланти (варфарин)

Когато се предписват заедно със сертралин, има леко, но статистически значимо увеличение на протромбиновото време. В тези случаи се препоръчва проследяване на протромбиновото време в началото на лечението със сертралин и след прекратяването му.

Аналози на лекарството Zoloft

Структурни аналози на активното вещество:

• алевал;
• Асентра;
• По подразбиране;
• сералин;
• Серената;
• Surlift;
• Сертралин хидрохлорид;
• Стимулотон;
• Торин.

Аналози по фармакологична група (антидепресанти):

• агомелатин;
• актапароксетин;
• Алвента;
• амизол;
• амитриптилин;
• Валдоксан;
• Велаксин;
• Велафакс;
• Венлафаксин хидрохлорид;
• Хептор;
• хептрал;
• Dapfix;
• Deprex;
• Депренон;
• Деприм;
• дулоксетин;
• Иксел;
• кломипрамин;
• Коаксил;
• Мирзатен;
• Миртазонал;
• Мирталан;
• Негрустин;
• невроплант;
• Нювелонг;
• Опра;
• Паксил;
• пароксетин;
• пиразидол;
• Плизил;
• Портал;
• Прозак;
• Profluzak;
• Рексетин;
• седопрам;
• Selectra;
• сералин;
• Серената;
• Сертралин хидрохлорид;
• Стимулотон;
• триптизол;
• Тритико;
• Уморап;
• феварин;
• Fluval;
• флуоксетин;
• Framex;
• Ципралекс;
• циталон;
• циталопрам;
• цитол;
• Еливел;
• Elycea;
• Еспритал;
• есциталопрам;
• Ефевелон;
• Ефевелон ретард.

Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които помага съответното лекарство, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.

Рецепта (международна)

Rр.: Tab.Sertralini 0.05 No100
Д.С. според схемата.

Рецепта (Русия)

Рецептурна бланка - 107-1/у

Активна съставка

Фармакологично действие

Антидепресант, специфичен инхибитор на обратното захващане на серотонина, засилва неговите ефекти и има слаб ефект върху обратното захващане на норепинефрин и допамин;
- в терапевтични дози блокира усвояването на серотонин в човешките тромбоцити. Инхибирането на активността на обратното захващане на серотонина повишава серотонинергичното предаване, което води до последващо инхибиране на адренергичната активност в locus ceruleus.
Сертралин също инхибира възбуждането на серотониновите неврони в областта на рафа (средната линия на продълговатия мозък); което води до първоначално повишаване на активността на locus coeruleus, последвано от намаляване на активността на постсинаптичните бета-адренергични рецептори и пресинаптичните алфа2-адренергични рецептори.

Не предизвиква лекарствена зависимост, няма психостимулиращи, седативни, м-антихолинергични и кардиотоксични ефекти, не променя психомоторната активност.
Поради селективното инхибиране на усвояването на серотонин, той не повишава активността на симпатиковата нервна система. Няма афинитет към m-холинергични, серотонинови (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), допаминови, адренергични, хистаминови, GABA или бензодиазепинови рецептори; не инхибира МАО. За разлика от трицикличните антидепресанти при лечение на депресия или обсесивно-компулсивни разстройства (обсесивни състояния), той не повишава телесното тегло. Първоначалният ефект се развива в рамките на 7 дни, пълният ефект отнема 2-4 седмици.

Инструкции за употреба

За възрастни:Перорално - 50 mg 1 път / ден, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 200 mg / ден в продължение на няколко седмици. Ефектът се проявява 7 дни след началото на лечението, достигайки максимум след 2-3 седмици.

Показания

Лечение на депресивни състояния от различен произход при пациенти с моно- и биполярни афективни разстройства.
- предотвратяване на рецидив на епизоди на депресия.

Противопоказания

Едновременна употреба с МАО инхибитори
- свръхчувствителност към сертралин.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система: замаяност, сънливост, главоболие, безсъние, чувство на умора, слабост, тремор; рядко - маниакално или хипоманично състояние, тревожност, безпокойство, зрително увреждане.

От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - зачервяване на кожата с усещане за топлина или топлина, усещане за сърцебиене.

От храносмилателната система: загуба на апетит, диария, сухота в устата, гадене, спазми в стомаха или червата, рядко - запек, повръщане.

Метаболизъм: повишено изпотяване.

От страна на репродуктивната система: рядко - намалена ефикасност.

Алергични реакции: рядко - треска, кожен обрив, уртикария или сърбеж.

Форма за освобождаване

Филмирани таблетки, 50 mg и 100 mg.

ВНИМАНИЕ!

Информацията на страницата, която разглеждате, е създадена само с информационна цел и по никакъв начин не насърчава самолечението. Ресурсът има за цел да предостави на здравните работници допълнителна информация за определени лекарства, като по този начин повиши нивото им на професионализъм. Употребата на лекарството "" задължително изисква консултация със специалист, както и неговите препоръки относно начина на употреба и дозировката на избраното от вас лекарство.