Брутна формула

C15H24N2O4S

Фармакологична група на веществото Тиаприд

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

51012-32-9

Характеристики на веществото тиаприд

Атипичен антипсихотик от групата на заместените бензамиди. Бял или бял с жълтеникав оттенък кристален прах. Лесно се разтваря във вода, малко - в етилов алкохол.

Фармакология

фармакологичен ефект- аналгетик, антипсихотик, анксиолитик, невролептик, хипнотик, седатив.

Той селективно блокира допаминовите D2 рецептори на мезолимбичната и мезокортикалната системи (има малък ефект върху D1 рецепторите). Седативният ефект се дължи на блокадата на адренорецепторите на ретикуларната формация на мозъчния ствол; антиеметик - блокада на D 2 -рецепторите на тригерната зона на центъра за повръщане; хипотермична - блокада на допаминовите рецептори на хипоталамуса.

Елиминира дискинезия от централен произход. Потиска продуктивните симптоми, вкл. с органични заболявания на мозъка. Подобрява когнитивната функция при пациенти в напреднала възраст. Има изразен аналгетичен ефект при интеро- и екстероцептивна болка. Потенцира действието на други антипсихотици, без да увеличава екстрапирамидните симптоми. Може да понижи гърчовия праг при пациенти с епилепсия.

Когато се приема перорално, той се абсорбира бързо, приемът на храна намалява абсорбцията. C max при перорално приложение се постига след 1 час, след интрамускулно инжектиране в доза от 200 mg - след 30 минути и е 2,5 mg / ml. В кръвта практически не се свързва с протеини, слабо се свързва с еритроцитите. Бързо (в рамките на по-малко от 1 час) се разпределя в много тъкани и органи, преминава през BBB и хематоплацентарната бариера. Умерено се подлага на биотрансформация: 70% от дозата се открива в урината непроменена. T 1/2 е 2,9-3,6 ч. Екскретира се от бъбреците. При нарушение на екскреторната функция на бъбреците степента на намаляване на екскрецията корелира със стойността на креатининовия клирънс.

Приложение на веществото тиаприд

Хиперкинетичен и дискинетичен синдром (със съдов произход, тардивна дискинезия, синдром на Турет, остра и хронична хорея, включително хорея на Хетингтън, нервен тик), тремор, главоболие от неврогенен произход, синдром на силна болка, психомоторна дисбаланс/възбуда, вкл. в напреднала възраст, поведенчески разстройства (реактивни, в напреднала възраст, с алкохолизъм, включително агресивност), остра алкохолна психоза с автономни нарушения, симптоми на отнемане при пациенти с алкохолизъм и наркомания.

Противопоказания

Свръхчувствителност, вкл. към други производни на бензамид, феохромоцитом (включително предполагаем), бременност, кърмене.

Ограничения за прилагане

Епилепсия, тежка бъбречна недостатъчност, болест на Паркинсон, тежко сърдечно-съдово заболяване.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан при бременност. По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти на веществото тиаприд

От нервната система и сетивните органи:умора, сънливост, възбуда, късна дискинезия, остър невролептичен синдром (акатизия, спастични реакции, тризъм, окуломоторни нарушения, мускулна ригидност и др.), злокачествен невролептичен синдром (хипертермия до 40 ° C, генерализирана мускулна ригидност, соматовегетативни нарушения).

От пикочно-половата система:аменорея, галакторея, хиперпролактинемия, гинекомастия, импотентност, фригидност.

Други:ортостатична хипотония, наддаване на тегло, кожни алергични реакции.

Взаимодействие

Засилва ефекта на лекарства, които потискат централната нервна система (опиоидни аналгетици, барбитурати, антихистамини, бензодиазепини), клонидин. При едновременна употреба с антихипертензивни лекарства, вкл. АСЕ инхибитори, рискът от ортостатична хипотония се увеличава. Несъвместим с алкохол и леводопа.

1 таблетка:

• активно вещество: тиаприд хидрохлорид - 111,1 mg (съответства на тиаприд база - 100 mg);
• помощни вещества: лактоза монохидрат (млечна захар) - 46,4 mg; картофено нишесте - 18 mg; повидон (PVP нискомолекулен медицински) - 1,8 mg; магнезиев стеарат - 2,7 mg.

Таблетки, 100 мг. 10 табл. в блистери от PVC филм и алуминиево фолио. 30 табл. в стъклен буркан. 1 буркан, 2 или 3 блистера се поставят в опаковка от картонена кутия.

фармакологичен ефект

Антипсихотик.

Дозировка на тиаприд

Вътре, само за възрастни и деца над 6 години. Винаги трябва да се избира най-ниската ефективна доза. Ако състоянието на пациента позволява, лечението трябва да започне с ниска доза, като постепенно се увеличава.

Психомоторна възбуда и агресивни състояния, особено при хроничен алкохолизъм или в напреднала възраст: възрастни - 200-300 mg / ден, курс на лечение 1-2 месеца; в напреднала възраст - 50 mg 2 пъти на ден. Дозата може постепенно да се повишава с 50-100 mg на всеки 2-3 дни до максимална дневна доза от 300 mg.

Хорея, синдром на Gilles de la Tourette: възрастни - 300-800 mg / ден. Лечението трябва да започне с доза от 25 mg / ден, след което бавно да се увеличи до достигане на минималната ефективна доза. При пациенти с увредена бъбречна функция с Cl креатинин

Синдром на интензивна хронична болка: обичайната доза за възрастни е 200-400 mg / ден.

Поведенчески разстройства с възбуда и агресивност при деца на възраст над 6 години: дозата е 100-150 mg / ден.

Тиаприд (като хидрохлорид) (тиаприд)

Състав и форма на освобождаване на лекарството

30 бр. - буркани от тъмно стъкло (1) - опаковки от картон.
30 бр. - полимерни кутии (1) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Антипсихотично средство (невролептик) от групата на заместените бензамиди. Антипсихотичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите D2 рецептори на мезолимбичната или мезокортикалната система. Има аналгетичен ефект при интероцептивна и екстероцептивна болка. Има седативен ефект поради блокадата на адренорецепторите на ретикуларната формация на мозъчния ствол; действие, свързано с блокадата на допаминовите D2 рецептори на тригерната зона на центъра за повръщане; хипотермично действие поради блокада на допаминовите рецептори в хипоталамуса.

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Cmax в кръвта се достига след 1 ч. Свързването с плазмените протеини е ниско. Прониква през BBB. T 1 / 2 е 3-4 ч. Екскретира се от бъбреците предимно непроменен.

При бъбречна недостатъчност екскрецията на тиаприд от тялото се забавя.

Показания

Възбуда, агресивност, особено при хроничен алкохолизъм, при възрастни хора; резистентни към терапия, синдром на силна болка; хорея, тикове при болестта на Турет, тежки поведенчески разстройства, придружени от агресивност и възбуда.

Противопоказания

Наличие или подозрение за пролактин-зависими тумори, феохромоцитом; свръхчувствителност към тиаприд.

Дозировка

Индивидуално, в зависимост от показанията, възрастта на пациента и използваната лекарствена форма.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система:сънливост, нарушения на съня, възбуда, безразличие, замаяност, главоболие, синдром на паркинсонизъм; рядко - спастичен тортиколис, окулогенни кризи, акатизия, тардивна дискинезия; в някои случаи - ЗНС.

От ендокринната система:рядко - симптоми, причинени от хиперпролактинемия (аменорея, галакторея, уголемяване на млечните жлези, болка в млечните жлези, импотентност, нарушено постигане на оргазъм.

От страна на сърдечно-съдовата система:увеличаване на QT интервала, ортостатична хипотония; в някои случаи - аритмии от типа "пирует".

лекарствено взаимодействие

При едновременната употреба на лекарства, които потискат централната нервна система (включително опиоиди, антихистамини, барбитурати, бензодиазепини), е възможно да се увеличи инхибиторният ефект върху централната нервна система.

При едновременна употреба на антихипертензивни средства е възможно засилване на хипотензивния ефект.

специални инструкции

Да се прилага с изключително внимание при пациенти с епилепсия поради възможно понижаване на прага на конвулсивна готовност.

Да се използва с повишено внимание при тежки сърдечно-съдови заболявания, паркинсонизъм, бъбречна недостатъчност, както и при пациенти в напреднала възраст.

Парентералното приложение се извършва под наблюдението на лекар.

По време на лечение с тиаприд, леводопа, агонисти на допаминови рецептори (напр. апоморфин, бромокриптин, каберголин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид), не трябва да се използва султоприд; лекарства, които могат да причинят torsades de pointes (антиаритмични лекарства от клас I A и III, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, султоприд, дроперидол, халоперидол, пимозид, бепридил, цизаприд, дифеманил, еритромицин за интравенозно приложение, винкамин за интравенозно инжектиране, както и халофантрин , морфлоксацин, пентамидин,).

Избягвайте да пиете алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Използва се с повишено внимание при пациенти, чиито дейности изискват концентрация на вниманието и висока скорост на психомоторните реакции.

Бременност и кърмене

По време на бременност тиаприд се използва само по абсолютни показания в минимални ефективни дози. Новородени, чиито майки са получавали тиаприд по време на бременност, се препоръчва да се наблюдават функциите на централната нервна система и стомашно-чревния тракт.

Не е известно дали тиаприд се екскретира в кърмата. Ако е необходимо, употреба по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

При нарушена бъбречна функция

Използвайте с повишено внимание при бъбречна недостатъчност.

Употреба при възрастни хора

Използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст.

Catad_pgroup Антипсихотици (невролептици)

Тиаприд таблетки - инструкции за употреба

УКАЗАНИЯ за медицинска употреба на лекарството

Регистрационен номер:

Търговско име на лекарството:

Tiapridal ® .

Международно непатентно наименование:

Тиаприд.

Доза от:

таблетки.

Съединение

1 таблетка съдържа:

Активно вещество:
тиаприд хидрохлорид - 111,1 mg (по отношение на тиаприд - 100 mg).

Помощни вещества:
манитол, микрокристална целулоза, повидон, воден колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.

Описание Бели или кремаво бели кръгли плоски таблетки със скосени ръбове от двете страни, с напречна делителна черта от едната страна и гравиране "T 100" от другата, без мирис или със слаб мирис.

Фармацевтична група:

антипсихотично (невролептично) средство.

ATX код

N05AL03.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Антипсихотичното средство е атипичен антипсихотик, който селективно блокира D2 и D3 подвидовете на допаминовите рецептори in vitro без значителен афинитет към рецепторите на основните централни невротрансмитери (включително серотонин, норепинефрин, хистамин). In vivo неврохимични и поведенчески изследвания потвърждават тези свойства на тиаприд, показвайки антидопаминергични ефекти при липса на значителна седация, каталепсия и когнитивен спад.

Tiapride е в състояние да действа върху допаминовите рецептори, които вече са били чувствителни към допамин при използване на други антипсихотични лекарства, и неговите антидискинетични ефекти са свързани с това.

В няколко експериментални животински модела на стрес, включително спиране на алкохола при мишки и примати, анксиолитичната активност на тиаприд е потвърдена.

Tiapride не показва формиране на физическа или психологическа зависимост.

Този нетипичен фармакодинамичен профил обяснява клиничната ефикасност на тиаприд при много разстройства, включително хипердопаминергични състояния като дискинезии и психоповеденчески смущения, наблюдавани при пациенти с деменция или злоупотребяващи с алкохол, с по-малко неврологични странични ефекти в сравнение с типичните антипсихотици.

Тиаприд има изразен аналгетичен ефект (както при интероцептивна, така и при екстероцептивна болка), антиеметик поради блокиране на допаминовите D2 рецептори на тригерната зона на центъра за повръщане и хипотермично действие поради блокадата на допаминовите рецептори в хипоталамуса.

Фармакокинетика
Абсорбцията на тиаприд е бърза. След перорално приложение на 200 mg тиаприд, максималната плазмена концентрация на лекарството се достига за 1 час и е 1,3 mg / ml.

Бионаличността е 75%. Когато приемате таблетки непосредствено преди хранене, бионаличността се увеличава с 20%, а максималната плазмена концентрация с 40%. Усвояването се забавя в напреднала възраст.

Разпределението в тялото става бързо (по-малко от 1 час). Прониква през кръвно-мозъчната бариера и през плацентата без натрупване. Обемът на разпределение е 1,43 l/kg. При животни е отбелязано проникване на лекарството в кърмата със съотношение на концентрация в млякото и кръвта 1,2:1.

Не се свързва с плазмените протеини, много слабо се свързва с еритроцитите. Тиаприд се метаболизира незначително (до 15%), метаболитите са предимно неактивни. Не са открити конюгирани метаболити. 70% от приетата доза се открива в урината непроменена. Плазменият полуживот на елиминиране е 2,9 часа при жените и 3,6 часа при мъжете. Екскрецията се осъществява главно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция, бъбречният клирънс е 330 ml / минута.

При пациенти с увредена бъбречна функция екскрецията зависи от креатининовия клирънс, с намаление, при което екскрецията на тиаприд се забавя (вижте "Начин на приложение и дозировка").

Показания за употреба:

При възрастни:
- Облекчаване на психомоторна възбуда и агресивни състояния, особено при хроничен алкохолизъм или в напреднала възраст.
- Синдром на постоянна интензивна болка.

При възрастни и деца над 6 години:
- Различни видове хорея, синдром на Gilles de la Tourette.

При деца над 6 години:
- Поведенчески разстройства с възбуда и агресивност.

Противопоказания:

- Свръхчувствителност към тиаприд или към други компоненти на лекарството.
- Диагностицирани или подозирани пролактин-зависими тумори, например: пролактином на хипофизата и рак на гърдата.
- Феохромоцитом, съмнение за феохромоцитом.
- Болест на Паркинсон (с изключение на случаите на спешна необходимост от употребата на тиаприд).
- Деца под 6 години (риск от задушаване при попадане на таблетката в трахеята).
- Период на кърмене (виж Бременност и период на кърмене).
- Едновременно приложение на леводопа (виж "Взаимодействие с други лекарства").
- Едновременно приемане на каберголин, хинаголид (вижте "Взаимодействие с други лекарства"),

Внимателно

При пациенти с предразполагащи фактори за развитие на аритмии (с брадикардия под 55 удара в минута; с електролитен дисбаланс, по-специално с хипокалиемия, хипомагнезиемия; с вродено удължаване на QT интервала; с едновременна терапия с лекарства, които могат да причинят тежка брадикардия (по-малко от 55 удара в минута); минута), електролитен дисбаланс, забавя интракардиалната проводимост или удължава QT интервала, тъй като тиаприд може да удължи QT интервала и да увеличи риска от развитие на тежки камерни аритмии, включително развитие на камерна тахикардия на тип "пирует" (виж "Взаимодействие с други лекарства", "Специални указания"),
- В комбинация с допаминергични антипаркинсонови лекарства (амантадин, апоморфин, бромокриптин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин) при пациенти с болест на Паркинсон, ако има спешна необходимост от употребата на тиаприд (вижте „Взаимодействие с други лекарства", "Специални инструкции").
- При пациенти с тежки сърдечно-съдови заболявания (поради възможността за нарастване на исхемичните нарушения с понижаване на кръвното налягане).
- При пациенти в старческа възраст (повишен риск от седация, ортостатична хипотония).
- При пациенти в старческа възраст с деменция (виж "Специални указания").
- При пациенти с рискови фактори за инсулт (вижте "Специални указания"),
- При пациенти с бъбречна недостатъчност (необходима е корекция на режима на дозиране, вижте "Начин на приложение и дози").
- При пациенти с епилепсия (невролептиците могат да понижат епилептогенния праг, въпреки че този ефект не е проучен с тиаприд).
- При пациенти с рискови фактори за развитие на тромбоемболия (вижте "(Специални указания"),
- При деца (недостатъчно познаване на употребата на лекарството при тази категория пациенти),
- При юноши в пубертета (поради възможността от нежелани реакции от страна на ендокринната система, вижте "Странични ефекти").
- По време на бременност (вижте "Бременност и кърмене").
- При едновременна употреба на лекарства, съдържащи етанол (вижте "Взаимодействие с други лекарства").

Бременност и кърмене

Бременност
Когато се предписва тиаприд на бременни жени, трябва да се внимава, тъй като има ограничено количество данни за употребата на тиаприд по време на бременност, а при новородени, чиито майки са били лекувани с антипсихотици дълго време, е възможно развитието на екстрапирамидни нарушения наблюдавани в редки случаи. Анализът на бременности, по време на които е приеман тиаприд, не разкрива тератогенни ефекти при него.

период на кърмене
Проучванията при животни показват, че тиаприд преминава в кърмата, но не е известно дали тиаприд преминава в кърмата при хора. Не се препоръчва кърмене по време на приема.

Дозировка и приложение:

Само за възрастни и деца над 6 години.
Винаги трябва да се избира минималната ефективна доза. Ако състоянието на пациента позволява, лечението трябва да започне с ниски дози, с постепенно увеличаване стъпка по стъпка. Дневната доза от лекарството се разделя на 2-3 приема.

Облекчаване на психомоторна възбуда и агресивни състояния, особено при хроничен алкохолизъм или в напреднала възраст:
Само при възрастни: не повече от 200-300 mg / ден за 1-2 месеца.
При пациенти в напреднала възраст дозата от 200-300 mg / ден трябва да се достигне постепенно. Лечението трябва да започне с доза от 50 mg 2 пъти дневно. След това дозата може постепенно да се увеличи с 50-100 mg на всеки 2-3 дни. Средната доза, използвана при пациенти в старческа възраст, е 200 mg/ден, а максималната доза е 300 mg/ден.

Хорея, синдром на Gilles de la Tourette
При възрастни: 300 - 800 mg / ден.
Лечението трябва да започне с много ниска доза от 25 mg на ден, последвана от постепенно увеличаване до достигане на минималната ефективна доза.
При деца на възраст над 6 години: 3-6 mg / kg / ден. Максималната доза е 300 mg/ден.
При възрастни и деца продължителността на лечението се определя за всеки отделен случай от лекар и зависи от клиничния ход на заболяването.

Синдром на постоянна интензивна болка.
Само за възрастни: 200 - 400 mg/ден.

Поведенчески разстройства с възбуда и агресивност при деца над 6 години
Дозата е 100-150 mg/ден.

Пациенти с увредена бъбречна функция
При пациенти с бъбречна недостатъчност екскрецията на тиаприд корелира с креатининовия клирънс. Следователно, с креатининов клирънс от 30-60 ml / min. дозата се намалява с 25%, с креатининов клирънс 10-30 ml / min. дозата се намалява 2 пъти, с креатининов клирънс под 10 ml / min. дозата се намалява 4 пъти в сравнение с дозите при нормална бъбречна функция.

Пациенти с увредена чернодробна функция
Лекарството се метаболизира слабо, не се изисква промяна на режима на дозиране.

Страничен ефект

Честотата на поява на нежелани реакции е представена в съответствие със следните градации: много често (>= 10%), често (>=1%,<10); иногда (>=0,1%, < 1%); редко (>=0,01%, < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Странични ефекти, наблюдавани по време на контролирани клинични проучвания
Трябва да се отбележи, че в някои случаи е имало трудности при разграничаването на нежеланите събития и симптомите на основното заболяване.

От страна на централната и периферната нервна система
Често
- Световъртеж, главоболие.

Екстрапирамидни разстройства
Често
- Паркинсонизъм и свързаните с него симптоми тремор, мускулен хипертонус, хипокинезия и хиперсаливация. Тези симптоми обикновено намаляват при едновременна употреба на антихолинергични антипаркинсонови лекарства.

Понякога
- Остри дискинезии, като акатизия, мускулна дистония (спазъм, тортиколис, окулогична криза, тризъм). Тези симптоми обикновено намаляват при едновременна употреба на антихолинергични антипаркинсонови лекарства.

Рядко
- Други видове остри дискинезии, обикновено обратими по време на прием на антихолинергични антипаркинсонови лекарства.

Психични разстройства
Често
- Сомнолентност /сънливост, безсъние, нарушения на съня, възбуда, състояние на апатия.

ендокринни нарушения
Понякога
- Тиаприд предизвиква повишаване на плазмената концентрация на пролактин, което е обратимо след спиране на лекарството. Хиперпролактинемията може да доведе до галакторея, аменорея, гинекомастия, уголемяване на гърдите, болка в гърдите, фригидност, оргазма дисфункция и импотентност.

Общи нарушения
Често
- Астения/слабост, умора.
- Увеличаване на телесното тегло.

Постмаркетингови данни
В допълнение към изброените по-горе нежелани реакции, нежеланите реакции, изброени по-долу, са докладвани много рядко и само от спонтанни съобщения.

От страна на централната и периферната нервна система
неизвестна честота
- Тардивна дискинезия, характеризираща се със стереотипни неволеви движения, главно на езика и/или лицевите мускули (както при всички други антипсихотици след прием повече от 3 месеца). Антипаркинсоновите лекарства не са ефективни или могат да причинят влошаване на симптомите.
- Злокачествен невролептичен синдром (вижте "Специални указания"), който е потенциално фатално усложнение и възникването на което е възможно при употребата на всякакви невролептици.

От страната на сърцето
неизвестна честота
- Удължаване на QT интервала, камерни аритмии, като камерна тахикардия тип "пирует", камерна тахикардия, която може да премине в камерно мъждене и да доведе до сърдечен арест и развитие на внезапна смърт (вижте "Специални инструкции")

От вегетативната нервна система
неизвестна честота
- Ортостатична хипотония.

От страната на съдовете
неизвестна честота
- Тромбоемболия, включително белодробна емболия, понякога фатална, дълбока венозна тромбоза (вижте "Специални инструкции").

От страна на имунитета
неизвестна честота
- Кожни алергични реакции.

Предозиране

Симптоми:прекомерна седация, сънливост, депресия на съзнанието до кома, артериална хипотония, екстрапирамидни симптоми.

Лечение:отмяна на лекарството, симптоматична и детоксикационна терапия, наблюдение на жизнените функции на тялото (особено сърдечната дейност (риск от удължаване на QT интервала и развитие на камерни аритмии) до пълното изчезване на симптомите на интоксикация. Ако се появят тежки екстрапирамидни симптоми, употребата на антихолинергични лекарства.

Тъй като тиапридът се диализира слабо, хемодиализата не се препоръчва за отстраняването му от тялото (вижте "Фармакокинетика").

Няма специфичен антидот за тиаприд.

Взаимодействие с други лекарства

Противопоказани комбинации
- С леводопа
Взаимен антагонизъм на леводопа и антипсихотици

С каберголин, хинаголид
Взаимен антагонизъм между тези допаминергични лекарства и антипсихотици.

Лекарства, причиняващи брадикардия, като бета-блокери; блокери на "бавни" калциеви канали (верапамил, дилтиазем), които намаляват броя на сърдечните контракции; клонидин, гуанфацин; препарати от дигиталис;
- лекарства, които причиняват хипокалиемия, като калий-отстраняващи диуретици; лаксативи, които стимулират чревната перисталтика; амфотерицин В за интравенозно приложение, глюкокортикостероиди, тетракозактид (хипокалиемията трябва да се коригира преди прием на тиаприд);
- антиаритмични средства от клас 1А, като хинидин, дизопирамид;
Антиаритмични средства от клас III като амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид;
- други лекарства като пимозид, султоприд, сулпирид, халоперидол, тиоридазин, метадон, амисулприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин, пипотиазин, сертиндол, вералиприд; антидепресанти, производни на имипрамин; литиеви препарати; бепридил; цизаприд, дифеманил метил сулфат, IV еритромицин, IV спирамицин, мизоластин, IV винкамин, халофантрин, лумефантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Ако пациентите не могат да избегнат едновременното приложение на тези лекарства с тиаприд, тогава те трябва да бъдат последвани от внимателно клинично, лабораторно (мониториране на електролита в кръвта) и електрокардиографско наблюдение.

С допаминергични антипаркинсонови лекарства (амантадин, апоморфин, бромокриптин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин)
Взаимен антагонизъм на допаминергични антипаркинсонови лекарства и антипсихотици. Допаминергичните агонисти могат да причинят или обострят психотични симптоми (вижте "Специални инструкции").

С етанол
Етанолът засилва седативния ефект на невролептиците. Ето защо, по време на лечение с тиаприд, не трябва да пиете алкохол и лекарства, съдържащи етанол.

Комбинации, изискващи повишено внимание
- С инхибитори на холинестеразата: донепезил, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин бромид, неостигмин бромид.
Поради способността на тези лекарства да причиняват брадикардия, рискът от развитие на камерни аритмии се увеличава.

Комбинации за разглеждане
- С антихипертензивни лекарства (всички)
Адитивен хипотензивен ефект, повишен риск от ортостатична хипотония.

С нитрати
Повишен риск от понижаване на кръвното налягане и по-специално от развитие на ортостатична хипотония.

С лекарства, които потискат функцията на централната нервна система: морфинови производни (аналгетици, антитусивни лекарства); барбитурати; бензодиазепини и други анксиолитици; приспивателни; седативни антидепресанти (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); блокери на H1-хистаминовите рецептори със седативен ефект; централно действащи антихипертензивни средства (за cponidine и guanfacine вижте също "Непрепоръчителни комбинации"); баклофен; талидомид и пизотифен.
Може би кумулативна депресия на централната нервна система и намален отговор.

специални инструкции

Злокачествен невролептичен синдром
Злокачественият невролептичен синдром се характеризира с бледност, хипертермия, мускулна ригидност, дисфункция на автономната нервна система, нарушено съзнание. Признаци на дисфункция на автономната нервна система, като повишено изпотяване и лабилност на кръвното налягане и пулса, могат да предшестват появата на хипертермия и следователно са ранни предупредителни симптоми. В случай на необяснимо повишаване на телесната температура, лечението с тиаприд трябва да се преустанови. Генезисът на развитието на невролептичния малигнен синдром остава неясен, предполага се, че роля в неговия механизъм играе блокадата на допаминовите рецептори в стриатума и хипоталамуса, не е изключена и вродена предразположеност (идиосинкразия). Развитието на синдрома може да бъде улеснено от интеркурентна инфекция, водно-електролитен дисбаланс (по-специално дехидратация, хипонатриемия), едновременно приложение на литиев препарат и органично увреждане на мозъка.

Удължаване на QT интервала
Тиаприд може да причини удължаване на QT интервала. Известно е, че този ефект повишава риска от развитие на сериозни камерни аритмии, като камерна тахикардия тип "пирует" (вижте "Странични ефекти").

Преди да се предпише антипсихотична терапия, ако състоянието на пациента позволява, е необходимо да се изключи наличието на фактори, предразполагащи към развитието на тези тежки аритмии (брадикардия под 55 удара в минута, хипокалиемия, хипомагнезиемия, забавяне на интравентрикуларната проводимост и вроден дълъг QT интервал или удължаване на QT интервала при използване на други лекарства, удължаващи QT интервала) (вижте "Противопоказания", "С повишено внимание", "Странични ефекти").

Пациенти с горните рискови фактори, предразполагащи към удължаване на QT интервала, ако е необходимо, назначаването на тиаприд трябва да бъде особено внимателно. Хипокалиемията трябва да се коригира преди започване на употребата на лекарството, освен това трябва да се осигури медицинско наблюдение, мониторинг на електролитите в кръвта и ЕКГ.

Екстрапирамиден синдром
В случай на екстрапирамиден синдром, причинен от антипсихотици, трябва да се предписват антихолинергични лекарства (а не допаминергични агонисти) (вижте "Взаимодействие с други лекарства").

Удар
В рандомизирани клинични проучвания в сравнение с плацебо, някои атипични антипсихотици при пациенти в старческа възраст с деменция, се наблюдава трикратно увеличение на риска от развитие на мозъчно-съдови събития. Механизмът на този риск не е известен. Не може да се изключи повишаване на този риск с други антипсихотици или при други популации пациенти, така че тиаприд трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за инсулт.

Пациенти в старческа възраст с деменция
При пациенти в напреднала възраст с психоза, свързана с деменция, е наблюдаван повишен риск от смърт по време на лечение с антипсихотични лекарства. Анализ на 17 плацебо-контролирани проучвания (средна продължителност над 10 седмици) показва, че по-голямата част от пациентите, лекувани с атипични антипсихотици, са имали 1,6-1,7 пъти по-голям риск от смърт, отколкото пациентите, лекувани с плацебо. Въпреки че причините за смърт в клинични проучвания с атипични антипсихотици варират, повечето причини за смърт са или сърдечно-съдови (напр. сърдечна недостатъчност, внезапна смърт) или инфекциозни (напр. пневмония) по природа. Наблюдателните проучвания потвърдиха, че подобно на лечението с атипични антипсихотици, лечението с конвенционални антипсихотици също може да увеличи смъртността. Не е ясна степента, до която увеличението на смъртността може да се дължи на антипсихотичното лекарство, а не на някои характеристики на пациента.

Тромбоемболизъм
Случаи на венозен тромбоемболизъм, понякога фатален, са наблюдавани при употребата на антипсихотични лекарства. Поради това тиаприд трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за тромбоемболизъм, вижте "Странични ефекти".

Пациенти с епилепсия
Поради факта, че тиаприд може да понижи епилептогенния праг, когато тиаприд се предписва на пациенти с епилепсия, последните трябва да бъдат под строг медицински контрол.

Пациенти с болест на Паркинсон, получаващи допаминергични агонисти
Ако има спешна нужда от антипсихотично лечение на пациенти с болест на Паркинсон, получаващи допаминергични агонисти, трябва да се извърши постепенно намаляване на дозите на последните до пълно спиране (рязкото спиране на допаминергичните лекарства може да увеличи риска от невролептичен малигнен синдром на пациента) ( вижте "Противопоказания", "С повишено внимание", "Взаимодействие с други лекарства").

деца
Употребата на тиаприд при деца не е достатъчно проучена. Поради това трябва да се внимава, когато се предписва тиаприд на деца. Поради липсата на клинични данни се препоръчва повишено внимание при предписване на това лекарство на деца. Освен това се препоръчва всяка година да се проверява способността за учене на децата, тъй като лекарството може да повлияе на когнитивните функции. Необходимо е редовно да се коригира дозата в зависимост от клиничното състояние на детето.

Влияние върху способността за шофиране на кола или други механизми

По време на лечението е необходимо да се въздържате от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции, тъй като лекарството може да има седативен ефект (дори когато се приема в препоръчителните дози).

Форма за освобождаване:

Таблетки 100 мг.
По 10 таблетки в блистер от PVC и алуминиево фолио.
2 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия.

Условия за съхранение:

Да се съхранява при температура не по-висока от 25 °C.
Да се пази далеч от деца.
Списък Б.

Най-доброто преди среща:

5 години.
Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките:

По лекарско предписание.

Притежател на удостоверение за регистрация

SANOFI-AVENTIS ФРАНЦИЯ
1-13 Boulevard Romain Rolland 75014 Париж, Франция

Производствена фирма:

Sanofi Winthrop Industry
6 boulevard de l'Europe 21800 Quetigny, Франция

Искове на потребители трябва да се изпращат на:

115035, Москва, ул. Садовническа, къща 82, сграда 2.