SANOFI-AVENTIS SYNTHELABO GROUPE Московски ендокринен завод, Федерално държавно унитарно предприятие Organika OJSC POLYPHARM ICN Sanofi Winthrop Industry

Страна на произход

Русия Франция

Продуктова група

Нервна система

Антипсихотично лекарство (невролептик)

Формуляри за освобождаване

• 10 - блистери (2) - кутии от 2 ml - ампули (10) - картонени опаковки (1 2 ml - ампули от безцветно стъкло с точка на счупване и два пръстена за маркиране в горната част на ампулата (6) - опаковка от пластмасова лента ( 2) - опаковки от картон 30 - буркани от тъмно стъкло (1) - опаковки от картон 30 - буркани от полимер (1) - опаковки. картонени 10 - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки

Описание на лекарствената форма

• Разтвор за венозно и мускулно приложение Разтвор за венозно и мускулно приложение, безцветен или почти безцветен, прозрачен. таблетки Бели или кремаво бели таблетки, кръгли, плоски, със скосени ръбове от двете страни, с кръстосана разделителна линия от горната страна и гравиран "Tiapridal 100" от другата страна; без мирис или с лек мирис.

Фармакологично действие

Антипсихотично лекарство (невролептик). Има хипнотичен, седативен, аналгетичен ефект. Елиминира дискинезия от централен произход. Антипсихотичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите D2 рецептори в мезолимбичната и мезокортикалната система. Има изразен аналгетичен ефект както при интероцептивна, така и при екстероцептивна болка. Седативният ефект се дължи на блокадата на адренергичните рецептори в ретикуларната формация на мозъчния ствол; антиеметичен ефект - блокиране на допаминовите D2 рецептори в тригерната зона на центъра за повръщане; хипотермичен ефект - блокиране на допаминовите рецептори на хипоталамуса.

Фармакокинетика

След перорално приложение на 200 mg тиаприд, максималната концентрация на лекарството в плазмата - 1,3 mcg / ml - се постига в рамките на 1 час. След интрамускулно инжектиране на 200 mg тиаприд, максималната концентрация на лекарството в плазмата - 2,5 mg / ml - се постига в рамките на 30 минути. Бионаличността на таблетките е 75%. Когато се приема непосредствено преди хранене, бионаличността се увеличава с 20%, а максималната плазмена концентрация се увеличава с 40%. Усвояването се забавя в напреднала възраст. Разпределението в тялото става бързо (по-малко от 1 час). Прониква през кръвно-мозъчната бариера и през плацентата, не се натрупва. При животни е отбелязано проникване на лекарството в млякото, като съотношението на концентрация в млякото и кръвта е 1,2. Свързването с плазмените протеини и еритроцитите е слабо. Метаболизмът на тиаприд е много слаб: 70% от дозата се открива непроменена в урината. Плазменият полуживот е 2,9 часа при жените и 3,6 часа при мъжете. Екскрецията става предимно с урината, а бъбречният клирънс достига 330 ml/min. Фармакокинетика при специални клинични случаи. При пациенти с увредена бъбречна функция екскрецията корелира с CC. Ако QC е под 20 ml/min, дневната доза на лекарството трябва да се определи в зависимост от тежестта на бъбречната недостатъчност: половината доза се използва за QC от 11-20 ml/min и една четвърт доза за QC от 10 ml/ мин.

Специални условия

NMS се характеризира с бледност, хипертермия, мускулна ригидност, дисфункция на периферната нервна система и нарушено съзнание. Признаци на дисфункция на периферната нервна система, като повишено изпотяване и лабилност на кръвното налягане, могат да предшестват появата на хипертермия и следователно представляват ранни предупредителни сигнали. Някои рискови фактори, като дехидратация или органични мозъчни увреждания, въпреки че са идиосинкратични, могат да обяснят този ефект на антипсихотиците, изглежда предразполагащи. Тиаприд причинява дозозависимо удължаване на QT интервала. Известно е, че този ефект повишава риска от сериозни камерни аритмии и се засилва от брадикардия, хипокалиемия и вродено или придобито удължаване на QT интервала (когато се комбинира с лекарства, които удължават QTc интервала). Преди да използвате лекарството, трябва да се коригира хипокалиемията. Трябва да се проследяват клиничната картина, електролитния баланс и ЕКГ. При екстрапирамиден синдром, причинен от антипсихотици, трябва да се предписват антихолинергични лекарства вместо агонисти на допаминови рецептори. Влияние върху способността за шофиране и работа с машини По време на лечението пациентите трябва да се въздържат от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции Симптоми на предозиране: прекомерна седация, сънливост, депресия на съзнанието до кома, артериална. хипотония, екстрапирамидни симптоми. Лечение: спиране на лекарството, стомашна промивка (в случай на отравяне с таблетки), симптоматична и детоксикационна терапия, наблюдение на жизнените функции на организма, особено сърдечната дейност (риск от удължаване на QT интервала) до пълното изчезване на симптомите на интоксикация . При тежки екстрапирамидни симптоми използвайте антихолинергични лекарства. Тъй като тиапридът се диализира слабо, не се препоръчва хемодиализа за отстраняване на активното вещество. Не е известен антидот за тиаприд.

Съединение

• 1 ампер тиаприд (под формата на хидрохлорид) 100 mg 1 амп. тиаприд хидрохлорид 111,1 mg, което съответства на съдържанието на тиаприд 100 mg Помощни вещества: натриев хлорид - 5 mg, вода за инжекции - до 2 ml.

Показания за употреба на тиаприд

• За възрастни: - облекчаване на психомоторна възбуда и агресивни състояния, особено при хроничен алкохолизъм или в напреднала възраст; - синдром на интензивна хронична болка. За възрастни и деца над 6 години: - различни видове хорея; - синдром на Gilles de la Tourette. При деца над 6 години: - поведенчески разстройства с възбуда и агресивност

Противопоказания за тиаприд

• - диагностицирани или подозирани пролактин-зависими тумори, например пролактином на хипофизата и рак на гърдата; - диагностициран или предполагаем феохромоцитом; - хипертонична криза; - тежка бъбречна и/или чернодробна недостатъчност; - I триместър на бременността; - период на кърмене (кърмене); - детска възраст (до 6 години); - комбинация със султоприд; - комбинации с агонисти на допаминови рецептори (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), с изключение на пациенти, страдащи от болестта на Паркинсон; - комбинации с лекарства, които могат да причинят аритмии: антиаритмични лекарства от клас I A (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид) и клас III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), някои антипсихотици (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисулприд, сулпирид , пимозид, халоперидол

Дозировка на тиаприд

• 100 mg 50 mg/ml

Странични ефекти на тиаприд

• От централната нервна система и периферната нервна система: астения, умора (9,4%); сънливост (6,6%); безсъние (4,4%); възбуда, психомоторна възбуда (3,7%); апатични състояния (2,8%); замаяност (2,6%); главоболие (2%); паркинсонизъм - тремор (2,3%), повишено кръвно налягане, брадикинезия (1,2%), хиперсаливация (1,2%); рядко - ранна дискинезия и дистония (спазматичен тортиколис, окулогични кризи, тризъм), акатизия (0,9%). Тези симптоми обикновено са обратими след спиране на лекарството или прилагане на антихолинергични антипаркинсонови лекарства. При продължителна употреба - тардивна дискинезия (стереотипни неволеви движения на езика, лицето и крайниците), предписани като коректори, могат да влошат състоянието на пациента. Възможно е развитие на NMS. От страна на ендокринната система: хиперпролактинемия и свързани с нея нарушения (

Лекарствени взаимодействия

Комбинациите са противопоказани, когато се използват заедно с антиаритмични лекарства от клас I A (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид) и клас III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), някои антипсихотици (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сулпирид, амисулприд, пимозид). , халоперидол, дроперидол) и други лекарства като бепридил, цизаприд, дифеманил, еритромицин, мизоластин, винкамин, повишават риска от камерни аритмии, както и предсърдно мъждене. Етанолът засилва седативния ефект на антипсихотиците (невролептиците). При едновременната употреба на леводопа и антипсихотици (невролептици) се наблюдава антагонизъм на действие. При пациенти с болест на Паркинсон се препоръчва употребата на минимални ефективни дози леводопа и тиаприд. Агонистите на допаминовите рецептори могат да причинят или влошат психотични разстройства. Ако е необходимо лечение с антипсихотици при пациент, страдащ от болестта на Паркинсон, получаващ допаминергично лекарство, дозата на последното трябва постепенно да се намали до прекратяване (внезапното спиране може да доведе до развитие на NMS). При едновременната употреба на Tiapridal със спарфлоксацин, моксифлоксацин се увеличава рискът от развитие на камерна аритмия, както и предсърдно мъждене. Ако комбинацията не може да бъде избегната, тогава е необходимо да се определи стойността на QT интервала и да се осигури ЕКГ мониториране. Комбинации, изискващи повишено внимание: аритмии, както и предсърдно мъждене при едновременна употреба на Tiapridal с лекарства, причиняващи брадикардия (блокери на бавните калциеви канали - дилтиазем, верапамил; бета-блокери; клонидин, гуанфацин; дигиталисови препарати, инхибитори на холинестеразата - донезепил, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), с лекарства, които могат да причинят хипокалиемия (калий-съхраняващи диуретици, лаксативи, амфотерицин В, кортикостероиди, тетракозактид). Комбинации, които трябва да се имат предвид При едновременна употреба с антихипертензивни лекарства се наблюдават адитивни ефекти, повишаващи риска от постурална хипотония. Повишен депресивен ефект върху централната нервна система възниква при едновременната употреба на Tiapridal с лекарства, които потискат функциите на централната нервна система: морфинови производни (опиоидни аналгетици, антитусиви и заместителна терапия); барбитурати; бензодиазепини и други анксиолитици; хапчета за сън; антидепресанти със седативен ефект; блокери на хистамин Н1 рецептор със седативен ефект; централно действащи антихипертензивни средства; баклофен; талидомид. Лекарствена форма:  таблетки Състав:

1 таблетка съдържа активното вещество - 111,1 mg тиаприд хидрохлорид (в база тиаприд - 100,0 mg). помощни вещества: лактоза монохидрат (млечна захар) - 46,4 mg. картофено нишесте - 1 8,0 мг. повидон (нискомолекулен медицински поливинилпиролидон) - 1,8 mg. магнезиев стеарат - 2,7 mg.

Описание:

Таблетки бели или бели с леко жълтеникав цвят

плоскоцилиндрична форма с фаска.

Фармакотерапевтична група:антипсихотик (невролептик) ATX:   Фармакодинамика:

Антипсихотик (невролептик); има хипнотичен, седативен, аналгетичен ефект. Елиминира дискинезия от централен произход. Има изразен аналгетичен ефект както при интероцептивна, така и при екстероцептивна болка. Антипсихотичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите O2 рецептори на мезолимбичната и мезокортикалната система. Седативният ефект се дължи на блокадата на адренергичните рецептори в ретикуларната формация на мозъчния ствол; антиеметичен ефект - блокиране на допаминовите O2 рецептори в тригерната зона на центъра за повръщане; хипотермичен ефект - блокиране на допаминовите рецептори на хипоталамуса.

Фармакокинетика:

След перорално приложение на 200 mg тиаприд, максималната концентрация на лекарството в плазмата!.3 mcg/ml се постига за 1 час.

Бионаличността на таблетките е 75%. Когато се приема непосредствено преди хранене, бионаличността се увеличава с 20%, а максималната плазмена концентрация с 40%. Усвояването се забавя в напреднала възраст.

Разпределението в тялото става бързо (по-малко от 1 час). Прониква през кръвно-мозъчната бариера и през плацентата, не се натрупва. При животни е отбелязано проникване на лекарството в млякото със съотношение на концентрация в млякото и кръвта 1:2.

Връзката с плазмените протеини и еритроцитите е слаба. Метаболизмът на тиаприд е много слаб: 70% от дозата се открива непроменена в урината. Плазменият полуживот е 2,9 часа при жените и 3,6 часа при мъжете. Екскрецията става предимно с урината, а бъбречният клирънс достига 330 ml/минута.

Показания:

При възрастни:

Психомоторна възбуда и агресивни състояния, особено при хроничен алкохолизъм или в напреднала възраст.

При възрастни и деца над 6 години:

Различни видове хорея, синдром на Gilles de la Tourette.

При деца над 6 години:

Поведенчески разстройства с възбуда и агресивност.

Противопоказания:

Свръхчувствителност към тиаприд или други компоненти на лекарството.

Диагностицирани или подозирани пролактин-зависими тумори, например: пролактином на хипофизата и рак на гърдата.

Диагностициран или предполагаем феохромоцитом.

В комбинация със султоприд.

Бременност (1-ви триместър).

Период на кърмене.

Детска възраст (до 6 години).

Хипертонична криза.

Тежка бъбречна и/или чернодробна недостатъчност.

В комбинация с лекарства, които могат да причинят сърдечни аритмии: антиаритмични лекарства от клас 1а (хидрохинидин, дизопирампд) и клас III (дофетилид, ибутилид), някои антипсихотици (циамемазин, пимозид), както и със следните лекарства: бепридил, цизаприд, дифеманил , мизоластин, интравенозно, . (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства"),

С повишено внимание:

Хронична бъбречна недостатъчност. Когато се използва, е необходимо да се намали дозата и да се увеличи наблюдението (виж Дозировка и приложение);

Епилепсия, поради възможността за понижаване на гърчовия праг; Сърдечно-съдови заболявания в стадия на декомпенсация;

Болест на Паркинсон;

Едновременна употреба на лекарства, съдържащи алкохол;

В напреднала възраст с брадикардия (по-малко от 55 удара / мин), хипокалиемия, вродено удължаване на QT интервала, както и при комбинирана употреба на лекарства, които могат да причинят тежка брадикардия (по-малко от 55 удара / мин), хипокалиемия. намалена сърдечна проводимост или удължаване на QT интервала.

Бременност и кърмене:

Лекарството е противопоказано през първия триместър на бременността и кърменето.

Няма налични данни относно ефекта на антипсихотиците, използвани по време на бременност, върху мозъка на плода (за предпочитане да не се използват по време на бременност).

Въпреки това, ако лекарството все още се използва по време на бременност, се препоръчва да се ограничи дозата и продължителността на лечението, ако е възможно.

При продължително лечение и/или употреба на високи дози и/или в късна бременност е оправдано мониторирането на неврологичните функции на новороденото.

Кърмене

Не е известно дали преминава в кърмата, затова се препоръчва да спрете кърменето, докато приемате лекарството.

Начин на употреба и дозировка:

Само за възрастни и деца над 6 години.

Винаги е необходимо да се избира минималната ефективна доза. Ако състоянието на пациента позволява, лечението трябва да започне с ниска доза, след което постепенно да се увеличи.

Психомоторна възбуда и агресивни състояния, особено при хроничен алкохолизъм или в напреднала възраст:

В напреднала възраст: 50 mg два пъти дневно. Дозата може постепенно да се повишава с 50 до 100 mg на всеки 2-3 дни до максимална дневна доза от 300 mg.

Хорея, синдром на Gilles de la Tourette При възрастни: 300 - 800 mg/ден

Лечението трябва да започне с доза от 25 mg на ден, след което бавно да се увеличава до достигане на минималната ефективна доза.

При пациенти с увредена бъбречна функция: ако креатининовият клирънс е под 20 ml/min, дневната доза на лекарството трябва да се определи в зависимост от тежестта на бъбречната недостатъчност: половината от дозата се използва за креатининов клирънс от 11-20 ml/min и една четвърт доза за креатининов клирънс 10 ml/min.

При деца над 6 години: 3-6 mg/kg/ден

Синдром на интензивна хронична болка.

Обичайната доза за възрастни е 200 - 400 mg/ден.

Поведенчески разстройства с възбуда и агресивност при деца над 6 години - дозата е 100-150 mg/ден.

Странични ефекти:

Астения, умора

Сънливост

Безсъние

Възбуда, психомоторна възбуда Апатични състояния Замаяност Главоболие

Синдром на Паркинсон: тремор, повишено кръвно налягане, брадикинезия. хиперсаливация.

Много по-рядко:

Ранна дискинезия и дистония (спазматичен тортиколис, окулогични кризи, тризъм), акатизия.

Тези симптоми обикновено са обратими след спиране на лекарството или прилагане на антихолинергични антипаркинсонови лекарства.

Тардивна дискинезия (стереотипни неволни движения на езика, лицето и крайниците), която се появява при продължителна употреба (антихолергичните антипаркинсонови лекарства, предписани като коректори, могат да влошат състоянието на пациента).

Хиперпролактинемия и свързани с нея нарушения (по-малко от 0,2%): аменорея, галакторея, подуване на млечните жлези, болка в гърдите, импотентност или нарушения на еякулацията,

Увеличаване на телесното тегло,

Удължаване на QT интервала,

предсърдно мъждене,

Постурална хипотония

Невролептичен малигнен синдром.

Предозиране:

Симптоми: прекомерна седация, сънливост, потискане на съзнанието до кома,

артериална хипотония, екстрапирамидни симптоми.

Лечение: спиране на лекарството, стомашна промивка (за отравяне с таблетки),

симптоматична и детоксикационна терапия, проследяване на жизнените функции на организма (особено сърдечната дейност (риск от удължаване на QT интервала) до пълното изчезване на симптомите на интоксикация. Ако се появят тежки екстрапирамидни симптоми, антихолинергично лечение.

Тъй като е слабо диализируем, не се препоръчва използването на хемодиализа за отстраняване на веществото. Не е известен антидот за тиаприд.

Взаимодействие:

Когато се използва заедно с антиаритмични лекарства, може да има повишен риск от развитие на камерни аритмии, както и предсърдно мъждене.

Алкохолът засилва седативния ефект на невролептиците.

Съществува съвместен антагонизъм на действието на леводопа и антипсихотиците. При пациенти, страдащи от болестта на Паркинсон, се препоръчва употребата на минимални ефективни дози леводопа и тиаприд.

Допаминергичните агонисти могат да причинят или влошат психотични разстройства. Ако е необходимо лечение с антипсихотици за пациент, страдащ от болестта на Паркинсон, получаващ допаминергично лекарство, дозата на последното трябва постепенно да се намали до преустановяване (внезапното спиране може да доведе до развитие на невролептичен малигнен синдром).

Лекарства, които причиняват брадикардия и хипокалиемия, когато се приемат заедно с тиаприд, могат да увеличат риска от камерни аритмии, както и предсърдно мъждене. Едновременната употреба с антихипертензивни лекарства повишава риска от постурална хипертония. Лекарствата, които потискат функциите на централната нервна система, когато се приемат в комбинация с тиаприд, засилват инхибиращия ефект.

Специални инструкции:

Невролептичен малигнен синдром: Невролептичният малигнен синдром се характеризира с бледност, хипертермия, мускулна ригидност, дисфункция на периферната нервна система и нарушено съзнание. Признаци на дисфункция на периферната нервна система, като повишено изпотяване и лабилност на кръвното налягане, могат да предшестват появата на хипертермия и следователно представляват ранни предупредителни сигнали. Някои рискови фактори, като дехидратация или органично увреждане на мозъка, въпреки че този ефект на антипсихотиците може да се обясни с идиосинкразия, изглежда предразполагащи.

Брутна формула

C15H24N2O4S

Фармакологична група на веществото тиаприд

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

51012-32-9

Характеристики на веществото тиаприд

Атипичен антипсихотик от групата на заместените бензамиди. Бял или бял с жълтеникав оттенък кристален прах. Лесно разтворим във вода, слабо разтворим в етилов алкохол.

Фармакология

Фармакологично действие- аналгетик, антипсихотик, анксиолитик, невролептик, хипнотик, седатив.

Селективно блокира допаминовите D2 рецептори на мезолимбичната и мезокортикалната система (има слаб ефект върху D1 рецепторите). Седативният ефект се дължи на блокадата на адренергичните рецептори в ретикуларната формация на мозъчния ствол; антиеметик - блокада на D2 рецепторите на тригерната зона на центъра за повръщане; хипотермична - блокада на допаминовите рецептори на хипоталамуса.

Елиминира дискинезия от централен произход. Потиска продуктивните симптоми, вкл.

за органични заболявания на мозъка. Подобрява когнитивната функция при пациенти в напреднала възраст. Има изразен аналгетичен ефект при интеро- и екстероцептивна болка. Потенцира ефекта на други антипсихотици, без да увеличава екстрапирамидните симптоми. Може да понижи прага за гърчова активност при пациенти с епилепсия.

Когато се приема перорално, той се абсорбира бързо; приемът на храна намалява абсорбцията. Cmax при перорално приложение се постига след 1 час, след интрамускулно инжектиране в доза от 200 mg - след 30 минути и е 2,5 mcg/ml. В кръвта практически не се свързва с протеини, слабо се свързва с червените кръвни клетки. Бързо (в рамките на по-малко от 1 час) се разпределя в много тъкани и органи, преминава през кръвно-мозъчната бариера и хематоплацентарната бариера. Умерено претърпява биотрансформация: 70% от дозата се открива непроменена в урината. T1/2 е 2,9-3,6 часа. Екскретира се от бъбреците. Ако екскреторната функция на бъбреците е нарушена, степента на намаляване на екскрецията корелира с количеството на креатининовия клирънс.

Използване на веществото тиаприд

Хиперкинетичен и дискинетичен синдром (съдов произход, тардивна дискинезия, синдром на Турет, остра и хронична хорея, включително хорея на Гетингтън, нервен тик), тремор, главоболие от неврогенен произход, синдром на силна болка, психомоторна дисбаланс/възбуда, вкл.

в напреднала възраст, поведенчески разстройства (реактивни, в напреднала възраст, с алкохолизъм, включително агресивност), остра алкохолна психоза с автономни нарушения, синдром на отнемане при пациенти с алкохолизъм и наркомания.

Противопоказания

Свръхчувствителност, вкл.

към други производни на бензамид, феохромоцитом (включително предполагаем), бременност, кърмене.

Ограничения за употреба

Епилепсия, тежка бъбречна недостатъчност, болест на Паркинсон, тежки сърдечно-съдови заболявания.

От нервната система и сетивните органи:умора, сънливост, възбуда, късна дискинезия, остър невролептичен синдром (акатизия, спастични реакции, тризъм, окуломоторни нарушения, мускулна ригидност и др.), невролептичен малигнен синдром (хипертермия до 40 °C, генерализирана мускулна ригидност, соматовегетативни нарушения).

От пикочно-половата система:аменорея, галакторея, хиперпролактинемия, гинекомастия, импотентност, фригидност.

Други:ортостатична хипотония, наддаване на тегло, алергични кожни реакции.

Взаимодействие

Укрепва ефекта на лекарства, които потискат централната нервна система (опиоидни аналгетици, барбитурати, антихистамини, бензодиазепини), клонидин. При едновременна употреба с антихипертензивни лекарства, вкл.

АСЕ инхибитори, рискът от ортостатична хипотония се увеличава. Несъвместим с алкохол и леводопа.

Активна съставка

Тиаприд* (Tiapridum)

ATX:

Нозологична класификация (МКБ-10)

Съединение

Описание на лекарствената форма

Фармакологична групаХапчета:

бял или бял с лек жълтеникав оттенък, плоскоцилиндрична форма с фаска.Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение:

Фармакологично действие

бистра, безцветна или леко оцветена течност.Фармакологично действие .

- невролептик

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Антипсихотично лекарство (невролептик), има хипнотичен, седативен, аналгетичен ефект. Елиминира дискинезия от централен произход. Има изразен аналгетичен ефект както при интероцептивна, така и при екстероцептивна болка. Антипсихотичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите D2 рецептори на мезолимбичната и мезокортикалната система. Седативният ефект се дължи на блокадата на адренергичните рецептори в ретикуларната формация на мозъчния ствол; антиеметичен ефект - блокиране на допаминовите D2 рецептори на тригерната зона на центъра за повръщане; хипотермичен ефект - блокиране на допаминовите рецептори на хипоталамуса.

Бионаличността е 75%. Прилагането непосредствено преди хранене повишава бионаличността с 20% и Cmax в плазмата с 40%. Усвояването се забавя в напреднала възраст.

Свързването с плазмените протеини и червените кръвни клетки е слабо. Разпределението в тялото става бързо (по-малко от 1 час). Прониква през BBB и плацентарната бариера. Няма натрупване при прием на таблетки. При животни, когато са изследвани под формата на таблетки, се наблюдава проникване в млякото със съотношение на концентрация в млякото и кръвта 1:2; когато се използва разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, тиаприд преминава и в кърмата (концентрацията е 50% от плазмената концентрация).

Метаболизира се в черния дроб. Метаболизмът на тиаприд е много слаб - 70% от дозата се открива непроменена в урината. T1/2 от плазмата е 2,9 часа при жените и 3,6 часа при мъжете. Екскрецията се осъществява предимно с урината, а бъбречният Cl достига 330 ml/min. При хронична бъбречна недостатъчност степента на намаляване на екскрецията корелира със стойността на креатинин Cl.

Показания на лекарството

Хапчета

За възрастни:

психомоторна възбуда и агресивни състояния, особено при хроничен алкохолизъм или в напреднала възраст;

синдром на интензивна хронична болка.

Възрастни и деца над 6 години:

различни видове хорея;

Синдром на Gilles de la Tourette.

Деца над 6 години:поведенчески разстройства с възбуда и агресивност.

Хиперкинетичен и дискинетичен синдром (включително с употребата на антипсихотични лекарства (невролептици), паркинсонизъм, съдов произход, тардивна дискинезия):

остра и хронична хорея;

нервен тик;

сенилна двигателна нестабилност;

главоболие (неврогенен произход);

поведенческо разстройство (алкохолизъм);

психомоторна възбуда;

поведенчески разстройства в напреднала възраст;

алкохолна психоза;

синдром на отнемане (алкохолизъм, наркомания);

синдром на хронична болка (включително артралгия, спастична болка в крайниците, болка при пациенти с рак, болка от невротичен произход).

Хиперкинетичен и дискинетичен синдром (съдов произход, тардивна дискинезия, синдром на Турет, остра и хронична хорея, включително хорея на Гетингтън, нервен тик), тремор, главоболие от неврогенен произход, синдром на силна болка, психомоторна дисбаланс/възбуда, вкл.

свръхчувствителност към тиаприд или други компоненти на лекарството;

диагностициран или предполагаем феохромоцитом;

бременност (първи триместър);

период на кърмене;

детска възраст (за таблетки - до 6 години; за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение - до 7 години);

хипертонична криза;

тежка бъбречна и/или чернодробна недостатъчност.

диагностицирани или подозирани пролактин-зависими тумори, като пролактином на хипофизата и рак на гърдата;

комбинация със султоприд;

комбинация с допаминергични агонисти (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), с изключение на пациенти, страдащи от болестта на Паркинсон;

комбинация с лекарства, които могат да причинят сърдечни аритмии: клас Ia (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид) и клас III антиаритмични лекарства (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), някои антипсихотици (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисулпирид, сулпирид, пимозид, халоперидол, дроперидол), както и със следните лекарства: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, еритромицин, мизоластин, винкамин за интравенозно приложение, спарфлоксацин, моксифлоксацин (виж "Взаимодействия").

С повишено внимание:

Общо за двете лекарствени форми:

хронична бъбречна недостатъчност. Когато се използва, е необходимо да се намали дозата и да се увеличи наблюдението (вижте "Начин на приложение и дозировка");

епилепсия, поради възможността за понижаване на гърчовия праг;

сърдечно-съдови заболявания в стадия на декомпенсация;

Болест на Паркинсон;

старост.

За таблети (по избор):

съвместна употреба на лекарства, съдържащи алкохол;

с брадикардия (по-малко от 55 удара / мин), хипокалиемия, вродено удължаване на QT интервала, както и при комбинирана употреба на лекарства, които могат да причинят тежка брадикардия (по-малко от 55 удара / мин), хипокалиемия, намалена сърдечна проводимост или удължаване на QT интервала.

към други производни на бензамид, феохромоцитом (включително предполагаем), бременност, кърмене.

Лекарството е противопоказано през първия триместър на бременността и кърменето.

Няма налични данни относно ефекта на антипсихотиците, използвани по време на бременност, върху мозъка на плода (за предпочитане е тиаприд да не се използва по време на бременност).

Въпреки това, ако лекарството все още се използва по време на бременност, се препоръчва да се ограничи дозата и продължителността на лечението, ако е възможно.

При продължително лечение и/или употреба на високи дози и/или в късна бременност е оправдано мониторирането на неврологичните функции на новороденото.

Не е известно дали тиаприд преминава в кърмата, затова се препоръчва да спрете кърменето, докато приемате лекарството.

Странични ефекти

За таблети

Астения, умора, сънливост, безсъние, възбуда, психомоторна възбуда, апатични състояния, замаяност, главоболие, повишено кръвно налягане, синдром на Паркинсон - тремор, брадикинезия, хиперсаливация. Много по-рядко: ранна дискинезия и дистония (спазматичен тортиколис, окулогични кризи, тризъм), акатизия. Тези симптоми обикновено са обратими след спиране на лекарството или прилагане на антихолинергични антипаркинсонови лекарства. Тардивна дискинезия (стереотипни неволеви движения на езика, лицето и крайниците), която се появява при продължителна употреба (антихолинергичните антипаркинсонови лекарства, предписани като коректори, могат да влошат състоянието на пациента). Хиперпролактинемия и свързани с нея нарушения (по-малко от 0,2%): аменорея, галакторея, подуване на млечните жлези, болка в гърдите, импотентност или нарушена еякулация; наддаване на тегло, удължаване на QT интервала, предсърдно мъждене, постурална хипотония, невролептичен малигнен синдром.

Сънливост, повишена умора, намален мускулен тонус, възбуда, екстрапирамидни симптоми, невролептичен малигнен синдром, ранни дискинезии (спазматичен тортиколис, тризъм, окуломоторни нарушения) и късни дискинезии; явления на хиперстимулация (повишена тревожност или обостряне на халюцинаторно-налудни симптоми при пациенти с шизофрения); алергични кожни реакции, ортостатична хипотония, наддаване на тегло, хиперпролактинемия, намалена потентност, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидност, хипертермия.

Взаимодействие

За таблети

Когато се използва заедно с антиаритмични лекарства, както и с лекарства, които причиняват брадикардия и хипокалиемия, рискът от развитие на камерни аритмии, както и предсърдно мъждене, може да се увеличи. Едновременната употреба с антихипертензивни лекарства повишава риска от постурална хипертония.

Наблюдава се взаимен антагонизъм на ефектите на леводопа и антипсихотици. При пациенти, страдащи от болестта на Паркинсон, се препоръчва употребата на минимални ефективни дози леводопа и тиаприд.

Допаминергичните агонисти могат да причинят или влошат психотични разстройства. Ако е необходимо лечение с антипсихотици за пациент, страдащ от болестта на Паркинсон, получаващ допаминергично лекарство, дозата на последното трябва постепенно да се намали до преустановяване (внезапното спиране може да доведе до развитие на невролептичен малигнен синдром).

Лекарствата, които потискат функцията на централната нервна система, когато се приемат в комбинация с тиаприд, засилват инхибиторния ефект.

Алкохолът засилва седативния ефект на невролептиците.

За разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение

Укрепва ефекта на лекарства, които потискат централната нервна система (наркотични аналгетици, барбитурати, антихистамини, бензодиазепини), както и АСЕ инхибитори и други антихипертензивни лекарства. Несъвместим с леводопа и етанол.

Начин на употреба и дози

Хапчета

вътре,само за възрастни и деца над 6 години. Винаги е необходимо да се избира минималната ефективна доза. Ако състоянието на пациента позволява, лечението трябва да започне с ниска доза, като постепенно се увеличава.

Психомоторна възбуда и агресивни състояния, особено при хроничен алкохолизъм или в напреднала възраст:възрастни - 200-300 mg / ден, курс на лечение 1-2 месеца; в напреднала възраст - 50 mg 2 пъти на ден. Дозата може постепенно да се повишава с 50-100 mg на всеки 2-3 дни до максимална дневна доза от 300 mg.

Хорея, синдром на Gilles de la Tourette:възрастни - 300-800 mg/ден. Лечението трябва да започне с доза от 25 mg/ден, след което бавно да се повишава до достигане на минималната ефективна доза. При пациенти с увредена бъбречна функция с креатинин Cl<20 мл/мин, суточная доза препарата устанавливается в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11-20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин. Детям старше 6 лет — 3-6 мг/кг/сут.

Синдром на интензивна хронична болка:Обичайната доза за възрастни е 200-400 mg/ден.

Поведенчески разстройства с възбуда и агресивност при деца над 6 години:дозата е 100-150 mg/ден.

Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение

IVили i/m .

Непоносима болка:-200-400 mg/ден.

В делириозно (предварително делириозно) състояние:на всеки 4-6 часа при дневна доза 400-1200 mg (максимално до 1800 mg).

При Cl креатинин<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин — в 4 раза.

Деца на възраст над 7 години - 100-150 mg / ден. Можете да увеличите тази доза до максимум 300 mg/ден.

Предозиране

За таблети

Симптоми:прекомерна седация, сънливост, депресия на съзнанието до кома, артериална хипотония, екстрапирамидни симптоми.

Лечение:отмяна на лекарството, стомашна промивка, симптоматична и детоксикационна терапия, наблюдение на жизнените функции на тялото (особено сърдечната дейност - рискът от удължаване на QT интервала) до пълното изчезване на симптомите на интоксикация. При поява на тежки екстрапирамидни симптоми се предписва антихолинергично лечение. Тъй като тиапридът се диализира слабо, хемодиализата не се препоръчва за отстраняване на веществото. Не е известен антидот за тиаприд.

За разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение

Симптоми:изразена седация, екстрапирамидни нарушения.

Лечение:спиране на лекарството, предписване на антихолинергични лекарства.

Специални инструкции

За таблети

Невролептичен малигнен синдром:характеризиращ се с бледност, хипертермия, мускулна ригидност, дисфункция на периферната нервна система и нарушено съзнание. Признаци на дисфункция на периферната нервна система, като повишено изпотяване и лабилност на кръвното налягане, могат да предшестват появата на хипертермия и следователно представляват ранни предупредителни сигнали. Някои рискови фактори, като дехидратация или органично увреждане на мозъка, въпреки че този ефект на антипсихотиците може да се обясни с идиосинкразия, изглежда предразполагащи.

Удължаване на QT интервала:тиаприд причинява дозозависимо удължаване на QT интервала. Известно е, че този ефект повишава риска от сериозни камерни аритмии; увеличава се на фона на брадикардия, с хипокалиемия, както и в случай на вроден или придобит дълъг QT интервал (комбинация с лекарства, които удължават QTc интервала). Хипокалиемията трябва да се коригира преди започване на лечението и да се проследяват клиничната картина, електролитния баланс и ЕКГ.

За екстрапирамиден синдромпричинени от антипсихотици, трябва да се предписват антихолинергични лекарства вместо допаминергични агонисти.

По време на лечението е необходимо да се въздържат от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Някои факти за продукта:

Указания за употреба

Цена в сайта на онлайн аптеката:от 896

Някои факти

Лекарството има характерен хипнотичен и седативен ефект. Използва се за леко облекчаване на болката, причинена от патологии на централната нервна система. Подходящ за лечение на хипервъзбуда и болкови синдроми. Използва се като помощно средство за превенция на алкохолизъм.

Фармакологични свойства

Тиаприд засяга причината за дискомфорт и намалява чувствителността на допаминовите рецептори. Блокира се работата на мезокортикалната, мезолимбичната система. Предписва се като мощно антипсихотично лекарство за премахване на болка от екстерцептивен и интероцептивен произход.

Лекарството блокира механизма на възприемане на допамин в хипоталамуса, зоната на задействане. При продължителна употреба се наблюдава допълнителен хипотермичен и антиеметичен ефект.

Общата блокада на адренергичните рецептори в областта на структурите на мозъчния ствол влияе върху продължителността на седативния ефект. Това свойство е от значение за лечението на дискинезия и хиперкинезия.

Лекарството принадлежи към групата на бензамидите със заместен произход. Фармакологичното действие е универсално. Използван като самостоятелно лекарство, има следния ефект върху централната нервна система:

• антипсихотик;
• невролептик;
• сънотворни, изразени;
• болкоуспокояващо, е аналгетик;
• анксиолитик, като част от комплексната терапия.

Съставът е предназначен за нормализиране на когнитивните функции на организмите. В комбинация с антипсихотици засилва ефекта на активните компоненти. Не са открити индикации за екстрапирамидни симптоми.

Тиаприд се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на активното вещество в кръвната плазма зависи от начина на приложение:

• орално - след 1 час;
• под формата на интрамускулна инжекция, доза от 200 mg - след 30 минути (средна стойност 2,5 mcg на ml).

Продуктът не се свързва с протеинови структури или червени кръвни клетки. Скоростта на разпределение в тъканите и органите не надвишава 1 час. Нивото на биотрансформация при стандартна доза е повече от 70%. Съхранява се в урината в непроменен вид. Полуживотът на елиминиране от тялото варира от 2,9 до 3,5 часа.

Лекарството се екскретира през бъбреците. Скоростта и качеството на екскрецията зависи от нарушението на екскреторната функция. В този случай нивото на концентрация зависи от креатининовия клирънс. Активните компоненти преминават през плацентата, заобикаляйки хематоплацентарната и хематоембрионалната бариера.

Tiapride се характеризира с директен ефект върху гърчовата активност на пациенти, страдащи от леки до умерени епилептични припадъци.

Състав и форма на освобождаване

Кръгли таблетки с тегло 100 mg. Доставя се в блистери, клетъчни опаковки, стъклени и полимерни контейнери (30 таблетки в един буркан). Лекарството се поставя в картонена опаковка. Активното вещество е тиаприд хидрохлорид.

Разтворът се използва за интрамускулно и интравенозно приложение. Стандартното количество е 50 mg активно вещество на 1 ml лекарство. Продава се в ампули от 2 мл. Съдържание: картонена опаковка, клетъчни блистери, скарификатор, нож за ампули, инструкции.

Метод и характеристики на приложение

За намаляване на агресията и превъзбудата се използват хапчета. Максимално допустимото количество за възрастни е 200-300 mg на ден. Дозата се увеличава постепенно от 0,05 до 0,1 g от активното вещество, като се вземат предвид възможните противопоказания. Оптималният интервал не надвишава 2-3 пъти на ден.

При синдроми на хронична болка количеството на активното вещество се увеличава до 0,4 грама на ден (максималния курс на лечение е 2 месеца). Повторната употреба е възможна след консултация с Вашия лекар.

Странични ефекти

При редовна употреба на Tiapride е възможна повишена сънливост и леко замайване. Имаше оплаквания от забележимо повишаване на кръвното налягане. В редки случаи се появяват симптоми на дистония, астазия и дискинезия с обратим характер.

При продължителна употреба на активните компоненти на лекарството са възможни усложнения под формата на тардивна дискинезия и подобни заболявания. В отделни случаи употребата на таблетки провокира хронична хиперпролактинемия, включително свързани нарушения:

• импотентност, фригидност;
• аменория с различна етиология;
• спазматично наддаване на тегло.

Според инструкциите за употреба, парентералното приложение повлиява мускулния тонус, причинява алергични реакции и повишава възбудимостта в покой и сън. Могат да се появят симптоми на ортостатична хипотония.

Хиперкинетичен и дискинетичен синдром (съдов произход, тардивна дискинезия, синдром на Турет, остра и хронична хорея, включително хорея на Гетингтън, нервен тик), тремор, главоболие от неврогенен произход, синдром на силна болка, психомоторна дисбаланс/възбуда, вкл.

Разтворът на тиаприд не се предписва на пациенти с тежка хипертонична криза или бъбречна недостатъчност. Не се препоръчва употребата на таблетки за деца под 6-годишна възраст; инжекциите се предписват от 7-годишна възраст. Продължителността на терапията и количеството се обсъждат директно с лекуващия лекар.

Особено внимание се обръща на хора, страдащи от:

• епилепсия;
• сърдечно-съдови патологии по време на процеси на декомпенсация;
• общи физиологични разстройства, характерни за възрастните хора.

Лекарството се предписва стриктно от лекуващия лекар за тежка бродикардия, хипокалиемия и рязко увеличаване на QT интервала.

По време на бременност

Лекарството не се използва през първите 10-12 седмици от бременността. Клиничните проучвания не са доказали директния ефект на активния компонент върху кърмата и плода. По време на комплексната терапия е препоръчително да се въздържате от продължителна употреба на това лекарство.

Показания за употреба

Тиаприд се предписва като възстановителна, поддържаща терапия и профилактика на следните заболявания:

\

• хорея, включително синдром на Gettington, остра и хронична форма;
• Синдром на Турет;
• дискинезия от съдов произход;
• силно главоболие, придружено от тремор на крайниците;
• дискомфорт от неврогенна етиология;
• дисбаланс, причинен от психомоторни нарушения. Подходящ за възрастни хора;
• някои от заболяванията, които са следствие от алкохолизъм, наркомания, реактивна невроза, остра зависимост с вегетативни дисфункции.

Лекарството успешно се използва за предотвратяване на нервни тикове, състояния на отнемане, психози и старческа нестабилност.