Прах за суспензия за интрамускулно инжектиране бяло или бяло с жълтеникав оттенък.

Помощни вещества:симетикон, манитол, повидон, изотоничен цитратен буфер.

Флакони с вместимост 15 ml (1) - опаковки от картон.
Флакони с вместимост 15 ml (50) - картонени кутии.

Описание на лекарствения продукт РЕТАРПЕНвъз основа на официално одобрени инструкции за употреба на лекарството и направени през 2007 г. Дата на актуализация: 18.04.2007 г

фармакологичен ефект

Антибиотик от групата на пеницилин тип G, който се разрушава от пеницилиназа, с удължено действие. Механизмът на бактерицидно действие върху чувствителните микроорганизми се дължи на потискането на синтеза на мукопептиди на клетъчната мембрана.

Активен към Грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus spp. (пеницилин-азонообразуващ), Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаеробни спорообразуващи пръчки:

• Actinomyces israelii, Bacillus anthracis, Clostridium spp.;
• Грам-отрицателни микроорганизми: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, както и срещу Treponema spp., които причиняват сифилис и фрамбезия. Той е ефективен и срещу Streptococcus pyogenes A.

Към подготовката устойчивищамове на Staphylococcus spp., произвеждащи пеницилиназа, която разрушава бензилпеницилина.

Фармакокинетика

Всмукване и разпределение

След интрамускулно инжектиране на бензатин, бензилпеницилинът се хидролизира много бавно, освобождавайки бензилпеницилин. Cmax в кръвния серум се постига в рамките на 12-24 часа след инжектирането. Long T 1/2 осигурява стабилна и дългосрочна концентрация на бензатин бензилпеницилин в кръвта:

• на 14-ия ден след приложението на лекарството в доза от 2,4 милиона IU, серумната концентрация е 0,12 mg / ml. Дифузията на лекарството в телесната течност е пълна, дифузията в тъканта е много слаба. Свързване с плазмените протеини - 40-60%. В малки количества преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.

Метаболизъм и екскреция

Биотрансформира се слабо в организма. Екскретира се главно чрез бъбреците непроменен. За 8 дни се освобождава до 33% от приетата доза.

Показания за употреба

Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:

• сифилис (като монотерапия);
• фрамбезия, пинта;
• остър тонзилит, скарлатина.

Предотвратяване на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:

• повтарящи се пристъпи след остра ревматична треска;
• рецидиви на еризипел;
• инфекция на рани;
• инфекция по време на тонзилектомия или след екстракция на зъб.

Дозов режим

Лекарството се инжектира дълбоко в / m. Не можете да влезете в / в!

За да се приготви суспензия за интрамускулно инжектиране, във флакона трябва да се инжектират 5 ml вода за инжектиране при асептични условия. Преди употреба разбъркайте добре, като търкаляте бутилката между дланите си, като се стараете да избегнете образуването на обилна пяна. Готовата суспензия може да се съхранява в хладилник за не повече от 24 часа.

При сифилис възрастниза превантивно лечение се предписват 2,4 милиона IU еднократно; при първичен сифилислекарството се предписва в доза от 2,4 милиона IU 2 пъти, 1 интрамускулна инжекция с интервал от 7 дни; при вторичен и ранен латентен сифилис- в доза от 2,4 милиона IU 3 пъти, 1 интрамускулна инжекция с интервал от 7 дни.

За превантивна терапия дете, роден от нелекувана майка със сифилис, лекарството се предписва в доза от 5000 IU / kg телесно тегло, 1 интрамускулна инжекция с интервал от 7 дни. Курс - 3 инжекции. Дозата трябва да се раздели наполовина и да се инжектира в различни задници.

За превантивна терапиядетепоради недостатъчно лечение на майката или серорезистентност - 1 инжекция интрамускулно с интервал от 7 дни. Курс - 2 инжекции.

За лечение на фрамбезия (ендемични трепонематози) възрастни- 2,4 милиона IU всяка; децаназначете еднократна доза от 1,2 милиона IU.

При други инфекции (остър тонзилит, скарлатина, еризипел, инфекции на рани в острата фаза) възрастнипредписвайте 1,2 милиона IU или 2,4 милиона IU веднъж седмично; деца до 12 години- 600 хиляди IU на всеки 3 дни или 1,2 милиона IU на всеки 2-4 седмици, в зависимост от тежестта на инфекцията.

За предотвратяване на повтарящи се пристъпи след остра ревматична треска възрастни и тийнейджъриназначете 2,4 милиона IU веднъж на всеки 3 седмици;

деца с тегло над 25 кг- 1,2 милиона IU веднъж на всеки 3 седмици;

деца с тегло под 25 кг- 600 хиляди IU веднъж на всеки 3 седмици. Продължителността на профилактиката се определя индивидуално.

При предписване на лекарството пациенти с увредена бъбречна функцияНеобходима е корекция на режима на дозиране в зависимост от величината на креатининовия клирънс. При QC от 10 до 50 ml / minвъведете 75% от препоръчителната дневна стандартна доза; при QC по-малко от 10 ml / min - 25-50%.

За предотвратяване на рецидиввъзрастнипри сезонни рецидивиназначете 2,4 милиона IU веднъж на всеки 4 седмици в продължение на 3-4 месеца годишно; при чести рецидиви- 2,4 милиона IU веднъж на всеки 3-4 седмици в продължение на 2-3 години; деца- 600 хиляди IU веднъж на 2 седмици или 1,2 милиона IU на всеки 3-4 седмици.

За предотвратяване на инфекции след тонзилектомия или екстракция на зъб възрастни- 2,4 милиона IU всяка; деца- 600 хиляди IU всяка. Лекарството се прилага на всеки 7-14 дни до пълно възстановяване.

Странични ефекти

Алергични реакции:уртикария, треска, болки в ставите, ангиоедем, ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе, задух, анафилаксия.

При лечението на сифилис, поради освобождаването на ендотоксини, може да се развие реакцията на Jarisch-Herskheimer.

От страна на хематопоетичната система:обратима анемия, левкопения, тромбоцитопения.

От храносмилателната система:стоматит, глосит, гадене, повръщане, диария, кандидоза;

Други:рядко - остър интерстициален нефрит;

Употребата на бета-лактамни антибиотици във високи дози може да причини (особено при бъбречна недостатъчност) развитие на енцефалопатия (нарушено съзнание, двигателни нарушения, конвулсии).

Децата могат да развият локални реакции към приложението на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на лекарството по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.

Бензатин бензилпеницилин в малки количества преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.

специални инструкции

Не можете да въведете s / c, in / in, ендолумбално, както и в телесната кухина.

В случай на случайно интраваскуларно инжектиране може да се появи преходно безпокойство и зрително увреждане (синдром на Wanier). За да се избегне подобно въвеждане, трябва да се извърши аспирация преди интрамускулно приложение, за да се идентифицира възможното навлизане на иглата в съда.

Ако при лечението на полово предавани болести има съмнение за сифилис, тогава са необходими микроскопски и серологични изследвания преди започване на терапията и след това в рамките на 4 месеца.

Във връзка с възможността за развитие на гъбични заболявания по време на лекарствената терапия трябва да се предписват витамини от група В и витамин С и, ако е необходимо, нистатин и леворин.

Когато се предписва лекарството на пациенти на диета с ограничен прием на сол, трябва да се има предвид, че съдържанието на натрий на 600 хиляди IU от лекарството е 5,5 mg или 0,24 mmol.

Ако се появят алергични реакции, е необходимо да се спре приема на лекарството и да се предпише подходящо лечение. Може да има тежки алергични реакции (до развитието на анафилактичен шок). При снемане на анамнеза трябва да се обърне внимание на поносимостта на предишна пеницилинова терапия. Ако е посочена анамнеза за свръхчувствителност към пеницилин, лекарството е категорично противопоказано.

В 5-10% от случаите има кръстосана алергична реакция между пеницилини и цефалоспорини. В тази връзка, с индикации за анамнеза за алергични реакции към цефалоспорини, назначаването на пеницилини е противопоказано.

Трябва да се има предвид, че употребата на лекарството в недостатъчни дози или твърде ранното прекратяване на терапията често води до появата на резистентни щамове на патогени.

лекарствено взаимодействие

При едновременната употреба на бензатин бензилпеницилин с НСПВС (индометацин, фенилбутазон, салицилати), алопуринол, пробенецид трябва да се има предвид възможността за конкурентно инхибиране на екскрецията на лекарства от тялото.

При едновременна употреба с бактерицидни антибиотици (цефалоспорини, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди) се отбелязва синергизъм на действие; с бактериостатичен - (макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини) - антагонизъм.

Повишава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискайки чревната микрофлора, намалява тромбиновия индекс); намалява ефективността на оралните контрацептиви, лекарства, в процеса на биотрансформация на които се образува пара-аминобензоена киселина, етинил естрадиол (вероятността от пробивно кървене се увеличава).

При едновременна употреба с алопуринол рискът от развитие на алергични реакции (кожен обрив) се увеличава.

Контакти за обжалване

SANDOZ PHARMACEUTICALS d.d., представителство, (Словения)

Представителство на АД "Sandoz Pharmaceuticals d.d." (Словения) в Република Беларус

Ретарпен е антибиотик от групата на пеницилините.

Форма на освобождаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на прах за приготвяне на инжекционен разтвор.

1 бутилка съдържа активното вещество - бензатин бензилпеницилин:

• Ретарпен 1,2 - 1,2 милиона IU (10 ml във флакони, 1 или 100 флакона в картонени кутии);
• Ретарпен 2,4 - 2,4 милиона IU (15 ml в бутилки, 1 или 50 бутилки в картонени кутии).

Показания за употреба

Retarpen се предписва за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към действието на лекарството, като:

• Пинт, фрамбезия;
• Сифилис (като монотерапия);
• Остър тонзилит, скарлатина.

Също така, лекарството се използва за профилактика в следните случаи:

• Повтарящи се пристъпи след остра ревматична треска;
• инфекции на рани;
• Рецидиви на еризипел;
• Инфекции след екстракция на зъб или тонзилектомия.

Противопоказания

Употребата на Ретарпен е противопоказана при свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици (пецилини и цефалоспорини).

Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание, ако пациентът:

• псевдомембранозен колит;
• Склонност към алергични реакции;
• Бъбречна недостатъчност.

Бременните жени могат да използват Retarpen само ако очакваната полза за майката е по-висока от потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо да се предпише лекарството на кърмещи жени, трябва да се реши въпросът за прекъсване на кърменето.

Начин на приложение и дозировка

Лекарството се прилага дълбоко интрамускулно (интравенозното приложение е забранено).

При сифилис Retarpen се предписва на възрастни:

• За превантивно лечение - еднократно 2,4 милиона IU;
• В първичната - 2 инжекции с интервал от 7 дни в доза от 2,4 милиона IU;
• С ранен латентен и вторичен - 3 инжекции с интервал от 7 дни, 2,4 милиона IU.

За профилактична терапия на дете, родено със сифилис от нелекувана майка, Retarpen се предписва 3 инжекции с интервал от 7 дни в доза от 5000 IU / kg телесно тегло. Дозата трябва да се раздели наполовина и да се инжектира в различни задници. За профилактично лечение на дете поради серорезистентност или недостатъчно лечение на майката се прилагат 2 инжекции с интервал от 7 дни.

За лечение на болки и фрамбезии (ендемични трепонематози) предписвайте:

• Деца - веднъж на 1,2 милиона IU;
• Възрастни - 2,4 милиона IU.

При други инфекции (инфекции на рани в острата фаза, еризипел, скарлатина, остър тонзилит), в зависимост от тежестта на състоянието, се предписва следното:

• Деца под 12 години - на всеки 3 дни за 600 хиляди IU или на всеки 2-4 седмици за 1,2 милиона IU;
• Възрастни - веднъж седмично 1,2 милиона IU или 2,4 милиона IU.

За да се предотврати развитието на повторни атаки след остра ревматична треска, Retarpen се използва 1 път на 3 седмици:

• Деца с тегло под 25 kg - 600 000 IU всяко;
• Деца с тегло над 25 kg - по 1,2 милиона IU;
• Юноши и възрастни - по 2,4 милиона IU.

Продължителността на профилактиката се определя от лекаря индивидуално.

Когато се предписва лекарството на пациенти с нарушена бъбречна функция, е възможно да се коригира режимът на дозиране, определен от стойността на креатининовия клирънс:

• При КК 10-50 ml в минута - 75% от препоръчителната дневна стандартна доза;
• С QC по-малко от 10 ml в минута - 25-50%.

Възрастни за предотвратяване на рецидив на еризипел със сезонни рецидиви се предписват ежегодно 1 път на 4 седмици, 2,4 милиона IU за 3-4 месеца. При чести рецидиви лекарството се прилага веднъж на всеки 3-4 седмици при 2,4 милиона IU в продължение на 2-3 години. Децата се предписват 1 път на 2 седмици за 600 хиляди IU или на всеки 3-4 седмици за 1,2 милиона IU.

За възрастни, за предотвратяване на инфекции след екстракция на зъби или тонзилектомия, лекарството се прилага на всеки 1-2 седмици до пълно възстановяване, 2,4 милиона IU, за деца - 600 хиляди IU.

Странични ефекти

При използване на Retarpen могат да се развият алергични реакции: затруднено дишане, уртикария, болки в ставите, треска, ексфолиативен дерматит, ангиоедем, еритема мултиформе, анафилаксия.

При лечението на сифилис може да се развие реакцията на Jarisch-Herskheimer, която е свързана с освобождаването на ендотоксини.

По време на лечението с Retarpen са възможни такива реакции от отделни системи и органи:

• Хематопоетичната система. Често - обратима анемия, левкопения, тромбоцитопения;
• Храносмилателната система. Често - стоматит, глосит, гадене, повръщане, диария, кандидоза; рядко - умерено повишаване на активността на чернодробните трансаминази в кръвния серум; в някои случаи - псевдомембранозен колит;
• други. Рядко - остър интерстициален нефрит; при продължителна употреба може да се развие суперинфекция с резистентни микроорганизми и гъбички.

Употребата на бета-лактамни антибиотици във високи дози, особено при бъбречна недостатъчност, може да причини енцефалопатия (конвулсии, двигателни нарушения, нарушено съзнание).

Децата могат да развият локални реакции при приложението на Ретарпен.

специални инструкции

Лекарството не може да се прилага подкожно, ендолумбално, интравенозно и интракавитарно.

В случай на случайно интраваскуларно приложение на Retarpen може да има смущения под формата на преходно чувство на тревожност и зрително увреждане (синдром на Wanyer). За да се избегне това, преди интрамускулна инжекция е необходимо да се аспирира, за да се идентифицира възможното навлизане на иглата в съда.

Ако се подозира сифилис по време на лечението на болести, предавани по полов път, трябва да се извършат микроскопски и серологични изследвания преди започване на лечението и след това в продължение на 4 месеца.

Поради възможността от гъбични заболявания по време на терапията се препоръчва допълнително да се приемат витамини С и група В и, ако е необходимо, леворин и нистатин.

Когато се предписва лекарството на пациенти на диета с ограничен прием на сол, трябва да се има предвид, че съдържанието на натрий на 600 хиляди IU Retarpen е 0,24 mmol или 5,5 mg.

С развитието на всякакви алергични реакции приложението на лекарството се спира и се предписва подходящо лечение. По време на терапията могат да се развият тежки алергични реакции (до анафилактичен шок). При посочване на анамнеза за свръхчувствителност към пеницилин, лекарството е категорично противопоказано.

В 5-10% от случаите е имало кръстосана алергична реакция между цефалоспорини и пеницилини и следователно, ако е посочена анамнеза за алергични реакции към цефалоспорини, назначаването на пеницилини е противопоказано.

Трябва да се има предвид, че употребата на Retarpen в недостатъчни дози или твърде ранното прекратяване на лечението може да доведе до появата на резистентни щамове на патогени.

При едновременната употреба на Retarpen се отбелязва:

• Антагонизъм на действие - бактериостатични антибиотици (линкозамиди, хлорамфеникол, макролиди, тетрациклини);
• Синергия на действие - бактерицидни антибиотици (циклосерин, цефалоспорини, рифампицин, ванкомицин, аминогликозиди).

При едновременна употреба с алопуринол рискът от развитие на кожен обрив (алергична реакция) се увеличава.

Аналози

Аналозите на Retarpen са активното вещество - Benzicillin-1, Bicillin-1, Extencillin.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина при температура до 25°С.

Срокът на годност на лекарството е 4 години.

1200000 единици - 10 ml бутилки (100) - картонени кутии.
1200000 IU - 10 ml бутилки (1) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Антибиотик от групата на биосинтетични пеницилини. Механизмът на действие се основава на нарушение на синтеза на пептидогликан, мукопептид на клетъчната мембрана, което води до инхибиране на синтеза на клетъчната стена на микроорганизма, потискане на растежа и възпроизводството на бактерии.

Активен срещу грам-положителни бактерии, грам-отрицателни коки, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Неактивен срещу щамове на Staphylococcus spp., продуциращи пеницилиназа.

Има удължен ефект.

Фармакокинетика

При интрамускулно приложение се абсорбира бавно от мястото на инжектиране, осигурявайки продължително действие. Слабо прониква през BBB. Метаболизира се чрез хидролиза до бензилпеницилин. Поради продължителната абсорбция, бензилпеницилин се открива в урината в продължение на 12 седмици след еднократна доза.

Показания

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от патогени, чувствителни към бензатин бензилпеницилин, вкл. , фрамбезия, пинта, остър тонзилит, скарлатина, еризипел, инфекция на рани; предотвратяване на екзацербации на ревматизъм, скарлатина (след контакт с пациенти), еризипел; предотвратяване на инфекциозни усложнения след тонзилектомия или екстракция на зъб.

Противопоказания

Свръхчувствителност към бензатин бензилпеницилин и други пеницилинови антибиотици.

Дозировка

Въведете в / m. За възрастни еднократната доза варира от 300 000 IU до 2,4 милиона IU, за деца еднократната доза е 5000-10 000 IU / kg. Честотата и продължителността на употреба зависят от етиологията на заболяването.

Странични ефекти

От страна на хемопоетичната система:, тромбоцитопения, левкопения, нарушения на кръвосъсирването.

Ефекти, дължащи се на химиотерапевтично действие:при продължително лечение е възможно развитие на суперинфекция с резистентни микроорганизми и гъбички.

Алергични реакции:уртикария, обрив по лигавиците, треска, болки в ставите, еозинофилия, ангиоедем, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, стоматит, глосит, в изключителни случаи - анафилактични и анафилактоидни реакции.

лекарствено взаимодействие

При едновременна употреба с НСПВС (по-специално с индометацин, фенилбутазон и салицилати) трябва да се има предвид възможността за развитие на конкурентно инхибиране на екскрецията на лекарства от тялото.

В комбинация с бактериостатични антибиотици се наблюдава намаляване на бактерицидното действие на бензатин бензилпеницилин.

Комбинацията с други антибиотици е възможна само при очаквана синергия на действие.

специални инструкции

Да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция, в случай на предразположеност към алергични реакции (особено при употреба на лекарства), с повишена чувствителност към цефалоспорини (поради възможността за кръстосана алергия).

Бременност и кърмене

Бензатин бензилпеницилин преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата. Употребата по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо, употребата по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.

При нарушена бъбречна функция

Да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция.

Retarpen е дългодействащ антибиотик от пеницилиновата серия, предназначен за лечение на инфекции, причинени от чувствителна към неговото влияние флора. Активното вещество на лекарството се разрушава под въздействието на пеницилиназа, секретирана от някои бактерии, така че списъкът с показания за употреба е ограничен до доста сериозни заболявания.

Ефективността на Retarpen при борелиоза, сифилис е доказана. Лекарството често се предписва за лечение и профилактика на ревматоидни усложнения, провокирани от стрептококова флора.

Стабилни концентрации на активната съставка се поддържат 2-4 седмици след приложението, което осигурява изразен терапевтичен ефект. Но затова лекарството не се предписва при бактериални заболявания с лека и средна тежест (увреждане на горните дихателни пътища, пикочните пътища, белите дробове, бронхите и др.).

Информация за производителя на лекарството

Retarpen (международно име Retarpen) се произвежда от фармацевтичната компания Sandoz (Австрия), подразделение на Novartis Corporation. Sandoz е един от най-големите световни производители на антибиотици. Компанията е лидер в производството на антибактериални средства от пеницилиновия клас, включително в комбинация с клавуланова киселина (търговско наименование Amoxiclav).

Инструкции за употреба

Експертите категорично забраняват самостоятелното използване на всякакви антибактериални лекарства. Същото важи и за Retarpen. Лекарството е предназначено за употреба по специално разработена схема за лечение на сериозни инфекции. Самолечението е противопоказано, тъй като неправилната доза и неспазването на терапевтичния протокол може да предизвика резистентност на бактериалната флора. Преди да започнете терапевтичен курс, трябва да прочетете инструкциите за употреба.

Състав и лекарствена форма

Лекарството се предлага под формата на лиофилизат (прах) за приготвяне на инжекционен разтвор. Инжекциите се прилагат интрамускулно в дозата, посочена от лекаря. Производителят предоставя доза от 2,4 или 1,2 IU от активната съставка.

Описание и състав

Активното вещество е бензатин бензилпеницилин под формата на лиофилизат, опакован във флакони. Освен това, съставът на лекарството включва и помощни компоненти, които осигуряват поддържането на терапевтичните свойства през целия срок на годност - натриев цитрат, манитол, симетикон.

Фармакологична група

В съответствие с общоприетата система за класификация в медицината и фармацията, Retarpen е антибактериално лекарство (антибиотик) от класа на v-лактамни пеницилини с продължително действие.

Аспекти на фармакодинамиката

Действието на активното вещество се свързва с ефекта му върху външната клетъчна мембрана на бактериите. Бензатин бензилпеницилинът инхибира синтеза на структурните компоненти на черупката по време на развитието на микроорганизма, като по този начин причинява необратимо унищожаване на патогенната флора. Агентът има бактерициден ефект, който продължава дълго време.

Инструкциите за употреба описват механизмите за развитие на лекарствена резистентност. Те включват разрушаването на активния компонент на лекарството от v-лактамази (този ензим обикновено се произвежда от стафилококи). Грам-отрицателните бактерии се различават по структурата на клетъчната мембрана, което намалява терапевтичната ефикасност на Retarpen. Съобщава се също за развитие на резистентност в резултат на мутация на патогена.

Фармакокинетични параметри

Абсорбция. След интрамускулно инжектиране абсорбцията на активния компонент става доста бавно. Следователно при повечето заболявания 1-2 инжекции са достатъчни за един месец. Пиковите плазмени концентрации се отбелязват след 24 часа при деца и 48 часа при възрастни.

Разпределение. Около 50-55% от приложеното количество от лекарството се свързва с плазмените протеини. Когато се предписва лекарство във високи дози, бензилпеницилинът се намира в труднодостъпни тъкани - сърдечни клапи, кости, цереброспинална и плеврална течност. Прониква през плацентарната бариера и навлиза в кръвообращението на плода, във високи концентрации се открива в амниотичната течност. Обемът на разпределение е 0,3-0,4 l/kg при възрастни и 0,75 l/kg при деца.

Биотрансформация. Лекарството практически не претърпява метаболитни трансформации.

Елиминиране. До 80% от общото количество на активното вещество се екскретира в първоначалната си форма, главно чрез бъбреците (85-95%) с урината, останалата доза е в конюгирано състояние с жлъчката.

Фармакокинетичните параметри могат да се променят при новородени поради недостатъчно развитие на черния дроб и бъбреците, пациенти с нарушена функция на тези органи и пациенти в старческа възраст.

Информация за основната активна съставка

Бензатин бензилпеницилинът е естествено срещащо се вещество със сложна химична структура. Емпиричната формула е С48Н56N6О8S2. ATX код J01SE08.

Съединението проявява бактерицидна активност срещу следните представители на патогенната флора:

• стафилококи (не произвеждащи пеницилиназа);
• стрептококи;
• пневмококи;
• коринебактерии;
• клостридии;
• актиномицети;
• причинители на гонорея;
• трепонем.

Но предвид характеристиките на приложението и продължителността на действие, бензатин бензилпеницилин често се предписва за инфекции, причинени от стрептококи или трепонема.

Показания за употреба

Retarpen се предписва за следните заболявания:

• еризипел;
• остър и латентен ход на сифилис;
• Лаймска болест (борелиоза, пренасяна от кърлежи);
• тропически гранулом (понякога наричан невенерически сифилис);
• пинта (инфекция с Treponema carateum).

Лекарството се предписва и за профилактични цели за предотвратяване на:

• ревматични (автоимунни) усложнения на стрептококова инфекция, включително увреждане на бъбреците, миокарда, хрущялната тъкан;
• сифилис, скарлатина (след контакт с болен);
• еризипел.

Има доказателства за ефективността на лекарството при лечението на ангина и скарлатина. Но с неусложнения ход на тези патологии много лекари предпочитат да заменят Retarpen с друг широкоспектърен антибиотик под формата на таблетки.

Списък на противопоказанията и ограниченията за употреба

Да не се предписва при индивидуална свръхчувствителност към антибиотици от групата на пеницилини, цефалоспорини и v-лактами; алергична реакция към соев протеин (съдържащ се в помощни съставки).

С повишено внимание, лекарството се използва при алергични заболявания (ринит, сенна хрема, контактен дерматит и др.). Употребата на Retarpen е неподходяща при инфекции, причинени от чувствителна към действието на лекарството флора, но изискващи високи концентрации на антибиотика в цереброспиналната течност.

Характеристики на дозировката

Дозата и продължителността на лечението зависи от вида и тежестта на инфекцията, възрастта и функционалната активност на черния дроб на пациента.

• възрастни и юноши: 1,2 IU разредено лекарство на всеки 7 дни;
• деца с тегло над 30 kg: дозата е 1,2 IU седмично;
• деца с тегло до 30 kg: 600 IU на седмица.

Продължителността на лечението трябва да се определи по такъв начин, че да се предотврати повторна поява на стрептококова инфекция. При неусложнени заболявания е достатъчно еднократно инжектиране на лекарствения разтвор.

Retarpen се използва интрамускулно. Прави се инжекция в горната част на седалището, иглата се вкарва под прав ъгъл, като се опитва да избегне зоната, където са разположени големите кръвоносни съдове. Ако се появи кървене или силна болка, инжекцията се спира.

Пациентите често задават въпроса как да разреждат Retarpen лиофилизат. Лекарството не трябва да се смесва с нищо друго освен с вода за инжекции (комбинирането в една спринцовка с локални анестетици, физиологичен разтвор и др. е противопоказано). За приготвяне на инжекцията е необходима ампула с разтворител от 5 ml. В резултат на това се образува суспензия, която се използва незабавно. Лекарството се прилага бавно, ако е необходимо, се правят две инжекции в различни задници.

Възможни нежелани реакции

Списъкът с най-честите нежелани реакции включва:

• кандидоза;
• обостряне на бактериални инфекции (с неправилен избор на доза или резистентност на патогена);
• алергични реакции до анафилактичен шок с фатален изход;
• разстройства на изпражненията;
• болка, подуване на мястото на инжектиране.

Възможни са и усложнения, свързани с масовото отделяне на токсини в резултат на смъртта на голям брой патогенна флора.

лекарствено взаимодействие

Едновременното назначаване на Retarpen с антибиотици е възможно само за подобряване на резултатите от терапията. В същото време се предписват антибактериални средства от друга група за разширяване на спектъра на бактерицидно действие.

Паралелното приложение на НСПВС забавя елиминирането на бензилпеницилин от тялото.

С повишено внимание се използва лекарство с цитостатици (по-специално с метотрексат) поради риска от увеличаване на токсичния ефект на последния.

Ретарпен засилва ефекта на антикоагулантите, които могат да предизвикат неконтролирано кървене.

Когато се използва едновременно с хормонални контрацептиви, е необходимо да се използват други методи за контрацепция.

Салицилатите и диуретиците повишават нивото на антибактериалното вещество в кръвта, което увеличава вероятността от усложнения.

Съвместимост с алкохол

Алкохолът е противопоказан поради риск от странични ефекти от черния дроб.

Специални инструкции и предпазни мерки

Лекарството е предназначено само за интрамускулни инжекции. Преди първата процедура трябва да се уверите, че няма алергична реакция. При пациенти с анамнеза за алергии (включително хранителна) лекарството се прилага в болница с всички необходими лекарства за спиране на анафилаксия.

Само по здравословни причини Retarpen се предписва на пациенти с лезии на хемопоетичната система, вирус на Epstein-Barr, нарушена бъбречна и чернодробна функция, микози.

На фона на захарен диабет, абсорбцията на лекарството се забавя.

След инжектирането пациентът трябва да остане под лекарско наблюдение в продължение на 12 часа. Ако Retarpen се използва за лечение на сифилис, след първата инжекция са възможни следните:

• главоболие;
• вълни на изпотяване;
• покачване на температурата;
• тремор;
• болка в мускулите и ставите;
• гадене и повръщане;
• колебания в кръвното налягане;
• повишаване на сърдечната честота.

Тези симптоми изчезват сами и не изискват прекъсване на лечението.

При дълъг курс на лечение е задължително да се следи параметрите на бъбреците и черния дроб. Въз основа на обективни симптоми и кръвни изследвания се оценява ефективността на лечението.

В случай на случайно инжектиране на разтвор на антибиотично лекарство във вена или артерия, трябва да се вземат мерки за предотвратяване на риска от усложнения и кожни реакции.

При появата на продължително разстройство на изпражненията трябва да се изключи псевдомембранозен колит.

Бензатин бензилпеницилин преминава плацентарната бариера, така че агентът се предписва само след оценка на съотношението риск / полза. Също така активното лекарство преминава в кърмата, което изисква спиране на лактацията.

В деня на инжектирането (и следващите 24-48 часа) трябва да се въздържате от шофиране и работа, която изисква концентрация.

Предозиране

Условия за съхранение

На стайна температура.

Най-доброто преди среща

Е на 4 години.

Прекратяване на терапията

Може би по преценка на лекаря след получаване на резултатите от лабораторните изследвания и пълното елиминиране на патогенната флора.

Аналози

Следните лекарства са аналози на Retarpen по състав и форма на освобождаване:

• Extencillin (Extencilline), произведен от Sanofi Aventis, Франция;
• Бицилин 1, произведен в Русия от компанията Synthesis.

Retarpen се характеризира с максимална бионаличност и терапевтична ефикасност. Това ви позволява да елиминирате патогенната флора след първата инжекция, да предотвратите усложнения и да съкратите максимално курса на лечение. Според експерти Bicillin 1 е няколко пъти по-нисък в клиничните си показатели от оригиналните си колеги. Ето защо е необходимо да се придържате към установения режим на лечение. Във всеки случай само лекуващият лекар може да реши как да замени Retarpen.

Цена и къде да купя

В местните аптеки няма лекарства за продажба, тъй като антибиотикът не е регистриран в Русия. Има възможност за поръчка от посредници, които могат да закупят и организират доставката на Retarpen в точното количество и дозировка от Европа.

Предвид дългия срок на годност и условията на съхранение, лекарството често вече е на склад в складове в Москва или Санкт Петербург. В този случай продуктът ще бъде изпратен в кратък срок след направена поръчка по интернет или по телефона. В повечето случаи лекарството се закупува директно в Германия, изключително рядко в Полша. Приблизителната цена на една бутилка Retarpen е 60 евро. Цената ще бъде по-ниска, ако поръчате няколко пакета едновременно.