Съединение

Всяка филмирана таблетка съдържа активната съставка симвастатин 10 mg или 20 mg.

Помощни вещества:лактоза монохидрат, бутилхидроксианизол, пропилей гликол, прежелатинизирано нишесте, лимонена киселина, аскорбинова киселина, царевично нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, хипромелоза, талк, титанов диоксид.

Описание

Филмирани таблетки, 10 mg: кръгли, леко двойно изпъкнали, бели до почти бели филмирани таблетки със скосени ръбове.

Филмирани таблетки, 20 mg: кръгли, леко двойно изпъкнали, бели или почти бели филмирани таблетки със скосени ръбове.

Фармакотерапевтична група

хиполипидемични средства. HMG-CoA редуктазни инхибитори.

ATX код: C10AA01.

Какво представлява Василип и за какво се използва

Vasilip съдържа активната съставка симвастатин. Vasilip е лекарство, което се използва за понижаване нивото на общия "лош" холестерол (LDL холестерол), неутрални мазнини, наречени триглицериди. В допълнение, Vasilip повишава нивото на "добрия" холестерол (LDL холестерол).

Холестеролът е една от няколкото неутрални мазнини, открити в кръвта. Общият холестерол се състои от фракции на LDL холестерол и HDL холестерол.

LDL холестеролът често се нарича "лош" холестерол, тъй като може да се отложи в стените на артериалните съдове и да образува атеросклеротични плаки. В резултат на това атеросклеротичните плаки могат да причинят стесняване на лумена на артерията, което ограничава или предотвратява притока на кръв към важни органи като сърцето и мозъка. Запушването на кръвния поток може да доведе до развитие на миокарден инфаркт или мозъчен инсулт.

HDL холестеролът често се нарича "добър" холестерол, защото помага за предотвратяване на натрупването на "лош" холестерол в стените на артериите и предотвратява развитието на сърдечни заболявания.

Триглицеридите са друг вид липиди, присъстващи в кръвта, които могат да увеличат риска от сърдечни заболявания.

По време на лечението с Вазилип трябва да се спазва диета с нисък холестерол.

Vasilip в комбинация с диета се използва, ако имате:

Повишена концентрация на холестерол в кръвта (първична хиперхолестеролемия) или повишени нива на мазнини в кръвта (смесена хиперлипидемия); наследствено заболяване (фамилна хомозиготна хиперхолестеролемия), което е причина за висок холестерол в кръвта; могат да се прилагат други методи на лечение; коронарна болест на сърцето (ИБС) или висок риск от коронарна болест на сърцето (захарен диабет, инсулт или друго съдово заболяване). Vasilip може да удължи живота на пациента, като намали риска от развитие на сърдечни заболявания, независимо от концентрацията на холестерол в кръвта.

Повечето хора нямат незабавни симптоми на високи нива на холестерол. Вашият лекар може да оцени нивата на холестерола ви, като назначи рутинен кръвен тест. Трябва редовно да посещавате лекар за последващи прегледи, да следите нивата на холестерола в кръвта и да обсъдите с Вашия лекар целта на лечението.

Преди да вземете лекарствотоВасилип

Не вземайтеВасилип

Ако сте свръхчувствителни към симвастатин или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в раздел Състав).

При нарушение на чернодробната функция

Ако сте бременна или кърмите

Ако приемате лекарства, съдържащи поне едно или повече от следните вещества:

итраконазол, кетоконазол, позаконазол или вориконазол (противогъбични лекарства); еритромицин, кларитромицин или телитромицин (антибиотици, използвани при инфекциозни заболявания); HIV протеазни инхибитори като: индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир (HIV протеазните инхибитори се използват при лечението на инфекции, причинени от HIV вируса); боцепревир, телапревир (лекарства, използвани за лечение на вирусен хепатит тип С); нефазодон (лекарство за лечение на депресия); кобицистат; гемфиброзил (лекарство за понижаване на холестерола); циклоспорин (лекарство, използвано при пациенти с трансплантация); даназол (синтетичен хормон, използван при лечението на ендометриоза, заболяване, при което лигавицата на матката нараства). ако пациентът в момента приема или е приемал (или му е даван) лекарство, наречено фузидова киселина (използвано за лечение на бактериални инфекции) през последните седем дни.

Ако приемате лекарството ломитапид (използвано за лечение на редки и сериозни генетични заболявания, свързани с холестерола), дозата на Василипа не трябва да надвишава 40 mg.

При съмнение дали е използвано някое от горните лекарства, трябва да се консултирате с лекар.

Предпазни мерки

Трябва да кажете на Вашия лекар:

За всички съществуващи оплаквания, минали заболявания, както и за алергии,

За злоупотребата с алкохол

За проявата на чернодробни заболявания в миналото. В този случай лекарството Vasilip може да бъде противопоказано.

За планираната операция. В този случай може да се наложи да отмените лекарството Vasilip за известно време.

Ако сте азиатски произход, може да Ви бъдат предписани специални дози.

Също така, след започване на лечение с Vasilip, лекарят може да прецени, че е необходимо да се направят кръвни изследвания за оценка на чернодробната функция.

Пациенти със захарен диабет или лица, които са изложени на риск от развитие на това заболяване, трябва да бъдат под строг медицински контрол, докато използват това лекарство. Хората с високи нива на кръвна захар и мазнини, повишено телесно тегло и високо кръвно налягане са изложени на риск от развитие на диабет.

Уведомете Вашия лекар, ако имате тежко белодробно заболяване.

Ако почувствате необяснима мускулна болка, повишена тактилна чувствителност или мускулна слабост, трябва незабавно да се консултирате с лекар, тъй като в редки случаи ситуацията може да бъде изпълнена със сериозни мускулни проблеми, включително разграждане на мускулната тъкан (рабдомиолиза), причиняващо увреждане на бъбреците; смъртните случаи на пациенти са много редки.

Рискът от рабдомиолиза е повишен при пациенти, приемащи Vasilip във високи дози, особено в дози над 80 mg. Рискът от рабдомиолиза е висок при някои пациенти. Трябва да уведомите Вашия лекар, ако:

Пиете много алкохол;

имате бъбречно заболяване;

имате заболяване на щитовидната жлеза

Вие сте на 65 или повече години

ти си жена

Ако някога сте имали мускулни проблеми по време на лечение с лекарства за понижаване на холестерола, принадлежащи към групата на статините или фибратите;

Ако Вие или Вашите роднини сте имали наследствено мускулно заболяване.

Също така уведомете Вашия лекар, ако чувствате постоянна мускулна слабост. Може да са необходими допълнителни тестове и лекарства за диагностициране и лечение на това състояние.

Деца и юноши

Безопасността и ефикасността на симвастатин е проучена при момчета на възраст 10-17 години и момичета, които са имали първия си менструален цикъл поне една година по-рано. Симвастатин не е проучван при деца под 10-годишна възраст. За повече информация, моля консултирайте се с Вашия лекар.

другиллечебенсфинансови средстваи Василип

Уведомете Вашия лекар, ако приемате или наскоро сте приемали лекарства, които съдържат изброените по-долу активни съставки.

Едновременната употреба на Василипа с изброените по-долу лекарства повишава риска от нарушения на мускулната система.

Циклоспорин (лекарство, което често се използва след трансплантация на органи);

Даназол (синтетичен хормон, използван при лечението на ендометриоза, заболяване, при което лигавицата на матката нараства).

Лекарства като: итраконазол, флуконазол, позаконазол или вориконазол (противогъбични лекарства);

Фибрати като гемфиброзил и безафибрат (лекарства за понижаване на холестерола);

Еритромицин, кларитромицин, телитромицин или фузидова киселина (използвани при бактериални инфекции). Не приемайте фузидова киселина, докато използвате тези лекарства.

HIV протеазни инхибитори като: индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир (лекарства, използвани при лечението на СПИН);

Боцепревир, телапревир (лекарства, използвани за лечение на вирусен хепатит тип С);

Нефазодон (лекарство за лечение на депресия);

Лекарства с активна съставка кобицистат;

верапамил, дилтиазем или амлодипин (лекарства, използвани за лечение на високо кръвно налягане, болка в гърдите, свързана със сърдечно заболяване или други сърдечни заболявания);

Колхицин (лекарство за лечение на подагра).

Трябва да уведомите Вашия лекар за всички скорошни лекарства, дори за лекарства без рецепта, особено за следното:

антитромботични лекарства като варфарин, фенпрокумон или аценокумарол (антикоагуланти);

фенофибрат (използван също за понижаване на холестерола);

Ниацин (използван също за понижаване на холестерола);

Рифампицин (лекарство за лечение на туберкулоза).

Лекарят трябва да бъде информиран за употребата на Vasilipa в случай, че лекарят предписва едно друго лекарство на пациента.

ПриложениеВасилипас храна и напитки

Сокът от грейпфрут съдържа един или повече елементи, които пречат на действието на определени лекарства в организма, включително Vasilip. Комбинираната употреба на лекарството Vasilip и сок от грейпфрут трябва да се избягва.

Бременностикърмене

Лекарството не трябва да се приема от бременни жени, които планират бременност или предполагат бременност, тъй като безопасността на употребата на симвастатин при жени по време на бременност не е установена. Ако настъпи бременност по време на лечение със симвастатин, спрете приема на симвастатин и се свържете с Вашия лекар.

Няма данни дали симвастатин преминава в кърмата. Тъй като много лекарства се екскретират в кърмата и могат да причинят сериозни нежелани реакции, жените, приемащи симвастатин, не трябва да кърмят.

Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате каквото и да е лекарство.

Влияние върху способността за шофиране и работа с потенциално опасни механизми

Симвастатин не повлиява способността за шофиране и работа с машини. Има обаче редки случаи на замаяност при пациенти, приемащи симвастатин таблетки.

Важна информация относно помощните вещества

Василип съдържа лактоза. Ако пациентът преди това е бил диагностициран с непоносимост към някои захари, тогава той трябва да се консултира с лекар, преди да използва лекарството.

Как да приемате лекарствотоВасилип

В зависимост от Вашето състояние, съпътстващо лечение и рискове, Вашият лекар ще избере подходящата за Вас доза от лекарството.

Винаги приемайте Вашето лекарство според указанията на Вашия лекар. Ако имате някакви въпроси, моля, свържете се с Вашия лекар.

По време на лечението със симвастатин трябва да се спазва диета с нисък холестерол. Дозировка

Началната доза е 10 mg, 20 mg или в някои случаи 40 mg на ден. Лекарят може да коригира дозата след поне 4 седмици лечение до 80 mg на ден. Не използвайте доза, по-голяма от 80 mg на ден.

Лекарят може да предпише по-ниски дози, особено ако пациентът приема някои от лекарствата, споменати по-горе, или има симптоми на бъбречна функция.

Доза от 80 mg на ден се препоръчва само за възрастни с много високи нива на холестерол в кръвта и висок риск от развитие на сърдечно заболяване, които няма да постигнат желаното ниво на холестерол, използвайки лекарството в ниска доза.

Начин на приложение

Приемайте Василип вечер, независимо от храненето.

Ако лекарят е предписал едновременно Vasilip и лекарства, които свързват жлъчните киселини, тогава лекарството трябва да се приема най-малко 2 часа или 4 часа след приема на лекарства, които свързват жлъчните киселини.

Свържете се с Вашия лекар и фармацевт

Ако сте пропуснали да вземетеВасилип

Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза. Вземете следващата си доза в определеното време на следващия ден.

Ако спрете приема на лекарствоВасилип

Уведомете Вашия лекар или фармацевт за това, тъй като нивата на холестерола Ви може да се повишат отново.

Ако имате някакви допълнителни съмнения, свързани с употребата на лекарствения продукт, трябва да се консултирате с Вашия лекар или фармацевт.

Страничен ефект

Както всички лекарства, Василип може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

За да се опише честотата на поява на нежелани реакции, се прилагат следните определения:

Редки (засягат 1 до 10 души на 10 000)

Много редки (ако засягат по-малко от 1 на 10 000 души)

Неизвестно (честотата не може да бъде определена въз основа на наличните данни).

Рядко възникващите сериозни нежелани реакции са изброени по-долу.

Ако получите някоя от тези сериозни нежелани реакции, трябва да спрете приема на лекарството и незабавно да уведомите Вашия лекар или да отидете в спешното отделение на най-близкото медицинско заведение.

мускулна болка, повишена тактилна чувствителност, слабост или мускулни крампи;

В някои случаи тези симптоми могат да станат тежки и да бъдат свързани с разграждането на мускулната тъкан, което води до увреждане на бъбреците; Докладвани са много редки случаи на смърт на пациенти.

* реакции на свръхчувствителност (алергични) под формата на:

Подуване на лицето, езика и гърлото, което може да доведе до дихателна недостатъчност; силна мускулна болка, обикновено в раменните и тазобедрените стави; кожни обриви и слабост на мускулите на крайниците и шията; болка или възпаление в ставите (ревматична полимиалгия); възпаление на стените на кръвоносните съдове (васкулит); атипични хематоми, кожен екзантем и оток (мускулно-кожно възпаление), уртикария, фоточувствителност, треска, горещи вълни; тежък задух (усещане за задушаване) и лошо здраве; признаци на лупусен синдром (включително обрив, болки в ставите и промени в кръвната картина);

* хепатит със симптоми на пожълтяване на кожата и склерите на очите, сърбеж, тъмна урина или безцветни изпражнения, умора или слабост, загуба на апетит;

* панкреатит, често протичащ със силна коремна болка;

Рядко се съобщава за следните нежелани реакции:

Намаляване на броя на червените кръвни клетки (анемия);

Изтръпване или слабост на мускулите на крайниците;

Главоболие, парестезия, световъртеж;

Стомашно-чревни нарушения (болка в корема, запек, метеоризъм, диспепсия, диария, гадене, повръщане).

Обрив, сърбеж, алопеция;

Слабост;

Нарушение на паметта (много рядко), загуба на паметта, проблеми със съня (много рядко), объркване.

Докладвани са също следните нежелани реакции, чиято честота не може да бъде определена от наличните данни (с неизвестна честота):

еректилна дисфункция;

депресия;

Пневмония, причиняваща дихателна недостатъчност с упорита кашлица и/или диспнея или треска;

Травма на сухожилията, понякога усложнена от разкъсване на сухожилие;

Мускулна слабост, която е постоянна.

В допълнение, може да има странични ефекти, които са били отбелязани след употребата на някои статини:

Нарушение на съня, включително кошмари;

сексуални разстройства;

Диабет. По всяка вероятност развитието на диабет е налице при лица, които имат високи нива на захар и мазнини в кръвта, повишено телесно тегло и високо кръвно налягане. Лекарят трябва внимателно да наблюдава пациента по време на употребата на лекарството.

Лабораторни стойности

Може да има повишаване на някои чернодробни и мускулни ензими (креатинкиназа).

Ако развиете някоя от нежеланите реакции или нежеланите реакции, които не са споменати в тази листовка, трябва да се свържете с Вашия лекар или фармацевт.

Форма за освобождаване и опаковка

28 таблетки (4 блистера по 7 таблетки) в картонена кутия заедно с инструкция за употреба.

Условия за съхранение

При температура не по-висока от 30 °C, в оригиналната опаковка на защитено от влага място. Да се пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание.

производител

Krka, d.d., Novo mesto, ?marje?ka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Василип. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари или специалисти относно употребата на Василип статин в тяхната практика. Учтиво ви молим активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са декларирани от производителя в анотацията. Аналози на Василипа при наличие на съществуващи структурни аналози. Използвайте за лечение на хиперхолестеролемия и понижаване на високия холестерол при възрастни, деца, както и при бременност и кърмене.

Василип- липидопонижаващо лекарство (статин).

Активното вещество на лекарството Vasilip е симвастатин, чийто основен ефект е да намали съдържанието на общ холестерол (общ холестерол) и липопротеинов холестерол с ниска плътност (LDL-C) в кръвната плазма. Той е инхибитор на HMG-CoA редуктазата, ензим, който катализира превръщането на HMG-CoA в мевалонова киселина (ранен етап в синтеза на Xc). Симвастатин намалява концентрацията на общия холестерол, холестерол-LDL и триглицеридите (TG). Съдържанието на Xc на липопротеините с много ниска плътност (Xs-VLDL) също намалява, докато съдържанието на Xs на липопротеините с висока плътност (Xs-HDL) умерено се увеличава. Намалява съдържанието на общия холестерол и LDL в случаите на хетерозиготни фамилни и нефамилни форми на холестеролемия, със смесена хиперлипидемия, когато повишеното съдържание на холестерол е рисков фактор. Лекарството намалява нивото на общия холестерол и холестерол-LDL при пациенти с коронарна артериална болест, намалявайки риска от миокарден инфаркт и смърт при тези пациенти.

Симвастатин също така значително намалява съдържанието на аполипопротеин В, умерено повишава концентрацията на HDL-C и намалява плазмените концентрации на триглицеридите. В резултат на тези ефекти симвастатин намалява съотношението на общия холестерол към общия HDL-C и LDL-C към HDL-C.

Антиатеросклеротичният ефект на симвастатин е следствие от ефекта на лекарството върху стените на кръвоносните съдове и кръвните съставки. Симвастатин променя метаболизма на макрофагите чрез инхибиране на активирането на макрофагите и разрушаването на атеросклеротичните плаки. Лекарството инхибира синтеза на изопреноиди, които са растежни фактори по време на пролиферацията на гладкомускулните клетки на вътрешната обвивка на кръвоносните съдове. Под действието на симвастатин се подобрява ендотел-зависимата вазодилатация.

Терапевтичният ефект настъпва след 2 седмици, максималният ефект се наблюдава след 4-6 седмици лечение.

Съединение

Симвастатин + помощни вещества.

Фармакокинетика

Симвастатин се предлага в неактивна лактонова форма, която се абсорбира относително добре (от 61% до 85%) от стомашно-чревния тракт. Бионаличност - по-малко от 5%. Едновременният прием на храна не влияе върху абсорбцията на лекарството. При продължителна употреба лекарството не се натрупва в тялото. Свързване с плазмените протеини - 98%. Метаболизиран в черния дроб, претърпява ефект на "първо преминаване" през черния дроб (предимно хидролизиран до активната си форма, бета-хидрокси киселина). Екскретира се главно през червата (60%) като метаболити. Около 13% се екскретират от бъбреците в неактивна форма.

Показания

Хиперхолестеролемия:

• първична хиперхолестеролемия или смесена дислипидемия (в допълнение към диетата и с неефективността на други нелекарствени мерки (упражнения и загуба на тегло));
• хомозиготна наследствена хиперхолестеролемия (в допълнение към специална диета и липидо-понижаваща терапия (например LDL афереза) или ако тези мерки са неефективни).

Профилактика на сърдечно-съдови заболявания:

• намаляване на сърдечно-съдовата смъртност и заболеваемост при пациенти с клинични прояви на атеросклеротични сърдечно-съдови заболявания или захарен диабет, с нормални или повишени нива на холестерола и като допълнителна мярка за коригиране на други рискови фактори и кардиопротективна терапия.

Форма за освобождаване

Филмирани таблетки 10 mg, 20 mg и 40 mg.

Инструкции за употреба и режим на дозиране

Вътре, веднъж вечер. Препоръчваната доза симвастатин варира от 5 mg до 80 mg веднъж дневно вечер. Най-честата начална доза на лекарството е 10 mg. Промените (изборът) на дозата трябва да се извършват на интервали от най-малко 4 седмици. Максималната дневна доза е 80 mg. Максималната дневна доза се препоръчва само при пациенти с тежка хиперхолестеролемия или висок риск от сърдечно-съдови усложнения. Продължителността на лекарството се определя индивидуално от лекуващия лекар.

Хиперхолестеролемия

Пациентът трябва да следва стандартна хипохолестеролна диета през целия период на лечение с Vasilip. Препоръчителната начална доза на лекарството за пациенти с хиперхолестеролемия е 10 mg. За по-изразено понижение на нивото на LDL-C (повече от 45%), лечението може да започне с 20-40 mg на ден (веднъж вечер).

При пациенти с хомозиготна наследствена хиперхолестеролемия препоръчваната дневна доза Vasilip е 40 mg вечер или 80 mg в 3 приема (20 mg сутрин, 20 mg следобед и 40 mg вечер); при тези пациенти се препоръчва Vasilip да се използва в комбинация с друга липидо-понижаваща терапия (например LDL афереза).

Профилактика на сърдечно-съдови заболявания

При пациенти с висок риск от коронарна артериална болест, със или без хиперлипидемия, ефективните дози на Василип са 20-40 mg дневно. Поради това препоръчителната начална доза при такива пациенти е 20 mg на ден. Промените (подборът) на дозата трябва да се извършват на интервали от 4 седмици, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 40 mg на ден. Ако съдържанието на LDL е по-малко от 75 mg / dl (1,94 mmol / l), съдържанието на общ холестерол е по-малко от 140 mg / dl (3,6 mmol / l), дозата на лекарството трябва да бъде намалена.

Съпътстваща терапия

Vasilip е ефективен самостоятелно или в комбинация със секвестранти на жлъчни киселини (напр. холестирамин и колестипол). При пациенти, лекувани с циклоспорин, гемфиброзил, други фибрати или никотинова киселина (повече от 1 g на ден), препоръчителната начална доза е 5 mg, максималната дневна доза Vasilip е 10 mg. По-нататъшно увеличаване на дозата в такива ситуации не се препоръчва.

При пациенти, приемащи едновременно амиодарон или верапамил, дневните дози Vasilip не трябва да надвишават 20 mg.

При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с умерено тежка бъбречна недостатъчност не се изискват промени в дозировката на лекарството.

Страничен ефект

• запек, диария;
• болка в корема;
• метеоризъм;
• диспепсия;
• гадене, повръщане;
• Панкреатит;
• хепатит;
• жълтеница;
• главоболие;
• парестезия;
• световъртеж;
• периферна невропатия;
• астения;
• безсъние;
• конвулсии;
• замъглено виждане;
• нарушение на вкусовите усещания;
• миопатия;
• миалгия;
• мускулни крампи;
• разширен синдром на свръхчувствителност (ангионевротичен оток, лупус-подобен синдром, ревматична полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, еозинофилия, повишена СУЕ, артрит, артралгия, уртикария, фоточувствителност, треска, зачервяване на кожата на лицето, задух и тежка слабост );
• кожен обрив;
• кожен сърбеж;
• алопеция;
• анемия;
• сърдечен пулс;
• остра бъбречна недостатъчност (поради рабдомиолиза);
• намаляване на потентността.

Противопоказания

• чернодробно заболяване в активна фаза или постоянно повишаване на активността на чернодробните трансаминази с неясна етиология;
• едновременна употреба на изоензимни инхибитори на CYP3A4 (например итраконазол, кетоконазол, HIV протеазни инхибитори, еритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон);
• бременност;
• период на кърмене (кърмене);
• възраст до 18 години (ефикасността и безопасността на употреба не са проучени);
• свръхчувствителност към симвастатин и други компоненти на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано при бременност. Не е доказано повишаване на честотата на вродени малформации при деца на жени, приемали Vasilip или друг HMG-CoA редуктазен инхибитор. Когато бременна жена приема симвастатин, е възможно да се намалят нивата на мевалонат в плода, който е предшественик на биосинтезата на холестерола. Отмяната на липидо-понижаващите лекарства по време на бременност не оказва значително влияние върху резултатите от краткосрочния риск, свързан с първичната хиперхолестеролемия.

Симвастатин не трябва да се използва при бременни жени, жени, които планират бременност или при съмнение за бременност. Ако по време на лечението настъпи бременност, лекарството трябва да се преустанови и жената да бъде предупредена за възможната опасност за плода.

По време на лечението с Vasilip жените в репродуктивна възраст трябва да използват надеждни контрацептиви.

Не е известно дали лекарството се екскретира в кърмата, така че терапията с Vasilip по време на кърмене е противопоказана.

Употреба при пациенти в старческа възраст

При пациенти в напреднала възраст не се изискват промени в дозировката на лекарството.

Употреба при деца

Противопоказан при деца и юноши на възраст под 18 години (ефикасността и безопасността на употреба не са проучени).

специални инструкции

При пациенти с намалена функция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм) или при наличие на някои бъбречни заболявания (нефротичен синдром), с повишени нива на холестерол, първо трябва да се лекува основното заболяване.

Лечението с Vazilip, както и с други инхибитори на MMC-CoA редуктазата, може да причини миопатия, понякога водеща до рабдомиолиза със или без бъбречна недостатъчност, поради миоглобинурия. Рискът от развитие на миопатия се увеличава с увеличаване на дозите симвастатин и при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност. При лечение със симвастатин е възможно повишаване на серумната CPK, което трябва да се има предвид при диференциалната диагноза на болка зад гръдната кост и след интензивно физическо натоварване.

Преди започване на терапия с Vasilip или повишаване на дозата му, пациентите трябва да бъдат информирани за риска от развитие на миопатия и необходимостта от незабавна консултация с лекар в случай на необяснима болка, напрежение или слабост в мускулите, особено ако са придружени от неразположение или треска. Първоначалното ниво на CPK преди започване на терапията трябва да се определи в следните ситуации:

• при пациенти в напреднала възраст;
• с увреждане на бъбреците;
• с декомпенсиран хипотиреоидизъм;
• с обременена фамилна анамнеза за наследствени мускулни заболявания;
• ако има анамнеза за токсични ефекти върху мускулите на статини или фибрати;
• със злоупотреба с алкохол.

Необходимо е да се оценят възможният риск и очакваната полза, като по време на терапията се препоръчва клинично наблюдение по време на терапията. Ако първоначалното ниво на CPK е значително повишено (повече от 5 пъти спрямо ГГН), измерването трябва да се повтори след 5-7 дни, за да се потвърдят резултатите. При значително първоначално повишаване на нивото на CPK (повече от 5 пъти спрямо ULN), лекарството не се препоръчва.

Преди и по време на лечението пациентът трябва да бъде на хипохолестеролова диета.

По време на лечението с Vasilip, ако се появят мускулни болки, слабост или конвулсии, е необходимо да се определи нивото на CPK. Критерият за спиране на лекарството е повишаване на съдържанието на CPK в кръвния серум повече от 5 пъти спрямо ULN. Ако мускулните симптоми са тежки и причиняват дискомфорт, дори ако CPK е по-малко от 5 пъти ГГН, може да се наложи лечението да се преустанови. Ако се подозира миопатия, лечението трябва да се прекрати, независимо от причината за миопатията.

Ако симптомите изчезнат и нивата на СК се нормализират, статин или алтернативно лекарство от същия клас може да се приложи отново в най-ниската клинично ефективна доза и под строго медицинско наблюдение. Терапията с Василип трябва временно да се преустанови няколко дни преди големи хирургични интервенции.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност лечението се провежда под контрола на бъбречната функция.

Мерки за намаляване на риска от миопатия поради лекарствени взаимодействия

Рискът от миопатия и рабдомиолиза се увеличава значително при едновременна употреба на симвастатин и мощни инхибитори на CYP3A4 (напр. итраконазол, кетоконазол, еритромицин, кларитромицин, телитромицин, HIV протеазни инхибитори, нефазодон), гемфиброзил или циклоспорин. Рискът от миопатия и рабдомиолиза също се увеличава при комбинираната употреба на фибрати и високи дози никотинова киселина (повече от 1 g на ден) или при едновременна терапия с амиодарон или верапамил с високи дози симвастатин. Рискът също е леко повишен, когато дилтиазем се прилага едновременно с високи дози симвастатин (80 mg). Следователно, едновременната употреба на симвастатин с итраконазол, кетоконазол, еритромицин, кларитромицин, телитромицин, HIV протеазни инхибитори и нефазодон е противопоказана. Ако терапията с изброените инхибитори на CYP3A4 не може да бъде прекратена, симвастатин трябва да се спре. Симвастатин също трябва да се комбинира с повишено внимание с някои от другите по-малко мощни инхибитори на CYP3A4: циклоспорин, верапамил и дилтиазем.

Трябва да се избягва едновременното приложение на Vasilipa и сок от грейпфрут.

При пациенти, приемащи циклоспорин, гемфиброзил или високи дози никотинова киселина (повече от 1 g на ден), дневната доза симвастатин не трябва да надвишава 10 mg.

Едновременното назначаване на симвастатин и гемфиброзил е възможно само в случаите, когато очакваната полза значително надвишава потенциалния риск от такава комбинация от лекарства. Ползите от комбинираната употреба на симвастатин 10 mg дневно и други фибрати (различни от фенофибрат), никотинова киселина (повече от 1 g дневно) или циклоспорин трябва внимателно да се преценят спрямо потенциалния риск от такива комбинации.

Съществува риск от миопатия при отделно предписване на фенофибрат и симвастатин, поради което е необходимо повишено внимание при едновременната употреба на тази комбинация.

При приемане на симвастатин в дози, надвишаващи 20 mg на ден, трябва да се избягва едновременното назначаване на амиодарон или верапамил, освен ако очакваната полза не надвишава потенциалния риск от миопатия.

Ефект върху черния дроб

Лечението с Василипом може да доведе до повишаване на активността на чернодробните ензими в кръвния серум. Това увеличение обикновено е леко и клинично незначимо. След спиране на лекарството нивата на трансаминазите обикновено бавно намаляват до първоначалното ниво. Въпреки това, преди започване на лечението и в бъдеще е необходимо да се проведе изследване на чернодробната функция (проследяване на активността на чернодробните трансаминази на всеки 6 седмици през първите 3 месеца, след това на всеки 8 седмици през оставащата първа година и след това 1 на всеки шест месеца). Ако е необходимо да се увеличи дозата до 80 mg, мониторирането на чернодробната функция е задължително преди увеличаване на дозата, 3 месеца след увеличението и след това периодично (например 1 път на 6 месеца) през първата година от лечението. При персистиращо повишаване на серумната активност на ACT и/или ALT 3 пъти спрямо ГГН, лечението със симвастатин трябва да се преустанови.

Използвайте с повишено внимание при лица, които злоупотребяват с алкохол и/или имат анамнеза за чернодробно заболяване.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Не са докладвани неблагоприятните ефекти на лекарството Vasilip върху способността за шофиране и работа с механизми. Все пак трябва да се има предвид, че са докладвани изолирани случаи на замайване по време на постмаркетинговата употреба на симвастатин.

лекарствено взаимодействие

Фармакодинамични взаимодействия

Едновременната употреба на симвастатин с фибрати, никотинова киселина (повече от 1 g на ден) повишава риска от развитие на миопатия, включително рабдомиолиза (когато се използва едновременно с фенофибрат, не е доказано повишаване на риска от развитие на миопатия в сравнение с монотерапия с всяко лекарство поотделно).

Едновременната употреба с гемфиброзил може да доведе до повишаване на концентрацията на симвастатин в кръвния серум.

Фармакокинетични взаимодействия

Инхибиторите на цитохром CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, еритромицин, кларитромицин, телитромицин, HIV протеазни инхибитори и нефазодон), които участват в метаболитното превръщане на симвастатин в черния дроб, повишават риска от миопатия и рабдомиолиза по време на терапия със симвастатин. Едновременната употреба с тези лекарства е противопоказана.

С повишено внимание е необходимо едновременното предписване с по-малко силни инхибитори на CYP3A4: циклоспорин, верапамил и дилтиазем. Дневната доза симвастатин, когато се приема едновременно с циклоспорин, не трябва да надвишава 10 mg. Дневната доза симвастатин, докато приемате амиодарон или верапамил, не трябва да надвишава 20 mg и 40 mg, докато приемате дилтиазем, освен ако очакваната полза не надвишава потенциалния риск от развитие на миопатия и рабдомиолиза.

Vasilip в доза от 20-40 mg на ден при доброволци и пациенти с хиперхолестеролемия потенцира ефектите на кумариновите антикоагуланти (например варфарин), по-специално увеличаване на протромбиновото време, MHO. Следователно, при пациенти, приемащи кумаринови антикоагуланти, протромбиновото време и INR трябва да се определят преди започване на терапията със симвастатин, по време на началния период на лечение, при промяна на дозата на симвастатин или преустановяване на лекарството. След достигане на стабилно протромбиново време и MHO трябва да се извършва по-нататъшен мониторинг на интервали, препоръчани за пациенти, получаващи антикоагулантна терапия. Терапията със симвастатин не предизвиква промени в протромбиновото време и риск от кървене при пациенти, които не приемат антикоагуланти.

Сокът от грейпфрут инхибира активността на CYP3A4. Едновременният прием на големи количества сок от грейпфрут (повече от 1 литър на ден) и симвастатин води до значително повишаване на плазмените концентрации на симвастатинова киселина. Поради това трябва да се избягва сокът от грейпфрут по време на лечение със симвастатин.

Аналози на лекарството Vasilip

Структурни аналози на активното вещество:

• акталипид;
• атеростат;
• Зокор;
• Зокор форте;
• Зорстат;
• Ovencor;
• SimvaHexal;
• Simvacard;
• симвакол;
• Симвалимит;
• симвастатин;
• Симвастол;
• символ;
• Симгал;
• Симло;
• Синкард;
• Холвазим.

Аналози по фармакологична група (статини):

• акорта;
• Anvist;
• апексстатин;
• Атокорд;
• Атомакс;
• Аторвастатин;
• Аторвокс;
• Аторис;
• Васатор;
• Василип;
• кардиостатин;
• Crestor;
• Лескол;
• Лескол форте;
• Липобай;
• Липона;
• липостат;
• Липофорд;
• Липримар;
• Липтонорм;
• Ловакор;
• ловастатин;
• ловастерол;
• Мевакор;
• медостатин;
• Мертенил;
• Ovencor;
• правастатин;
• Ровакор;
• Розарт;
• розова звезда;
• розувастатин;
• Розукард;
• Розулип;
• Роксър;
• симвастатин;
• Симвастол;
• Тевастор;
• торвазин;
• Торвакард;
• лале;
• Холвазим;
• Холетар.

При липса на аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, при които съответното лекарство помага, и да видите наличните аналози за терапевтичния ефект.

Василип- липидопонижаващо средство.
След приемане на симвастатин от неактивен лактон, той се хидролизира в черния дроб до съответната активна форма на бета-хидрокси киселина, има мощна активност при инхибиране на HMG-CoA редуктазата (3-хидрокси-3-метил-глутарил коензим А редуктаза). Този ензим катализира превръщането на HMG-CoA в мевалонат (началната и ограничаваща стъпка в биосинтезата на холестерола).
Доказано е, че симвастатин намалява както нормалните, така и повишените нива на липопротеините с ниска плътност (LDL). LDL се образува от липопротеини с много ниска плътност (VLDL) и се катаболизира предимно от вискоспоридинови LDL рецептори. Механизмът на LDL-понижаващия ефект на симвастатин може да бъде свързан както с намаляване на концентрацията на VLDL холестерол (VLDL-C), така и с индукция на LDL рецептори, което води до намаляване на производството и увеличаване на катаболизма на LDL холестерол (LDL-C). Също така, когато се използва симвастатин, нивото на аполипопротеин B е значително намалено.В допълнение, симвастатин умерено повишава нивото на липопротеиновия холестерол с висока плътност (HDL-C) и намалява нивото на триглицеридите в кръвната плазма. В резултат на тези промени съотношението на общия холестерол към HDL-C и LDL-C към HDL-C намалява.
Исхемична болест на сърцето (ИБС)
Според проучване, лечението със симвастатин в доза от 40 mg на ден в сравнение с плацебо значително намалява смъртността от различни причини при пациенти, поради намаляване на смъртността от инфаркт на миокарда. Намаляването на смъртността от несъдови заболявания не достига статистическа значимост. Симвастатин също така намалява риска от големи коронарни събития (съставена крайна точка от нефатален инфаркт на миокарда и смъртност от ИБС). Симвастатин намалява необходимостта от процедури за реваскуларизация на коронарните артерии (включително присаждане на коронарен артериален байпас или транслуминална коронарна ангиопластика) и процедури за периферна и некоронарна реваскуларизация.
Симвастатин намалява риска от инсулт, исхемичен инсулт. Освен това, в подгрупа пациенти със захарен диабет, симвастатин намалява риска от развитие на макроваскуларни усложнения, което означава необходимостта от периферна васкуларна реваскуларизация (хирургия или ангиопластика), ампутация на долните крайници, а също така намалява риска от язви на краката. Пропорционалното намаляване на честотата на събитията е сходно във всяка подгрупа пациенти без коронарна болест, но със ССЗ или периферно съдово заболяване, мъже и жени на възраст под или над 70 години, със или без хипертония в началото, особено LDL холестерол под 3 mmol/l .
Доказано е, че симвастатин намалява риска от смърт. Симвастатин също намалява риска от големи коронарни инциденти. Освен това симвастатин значително намалява риска от фатални и нефатални случаи на сърдечно-съдови заболявания (инсулт и преходна исхемична атака). Има статистически значими разлики между групите в случаите на несърдечно-съдова смърт.
Първична хиперхолестеролемия и комбинирана хиперлипидемия.
Според проучване, сравняващо ефикасността и безопасността на симвастатин при пациенти с хиперхолестеролемия, се наблюдава намаляване на LDL с комбинирана (смесена) форма на хиперлипидемия, намаляване на триглицеридите и повишаване на HDL.

Фармакокинетика

.
Симвастатин е неактивен лактон, който лесно се хидролизира in vivo до образуване на мощен инхибитор на бета-хидрокси киселината на HMG-CoA редуктазата. Хидролизата се извършва главно в черния дроб; скоростта на хидролиза в човешката плазма е много ниска.
Симвастатин се абсорбира добре и се подлага на екстензивна чернодробна екстракция при първо преминаване. Екстракцията в черния дроб зависи от чернодробния кръвен поток. Черният дроб е основното място на действие на активната форма. След прием на симвастатин, наличието на бета-хидрокси киселина в системното кръвообращение е по-малко от 5% от дозата. Максималната концентрация на активните инхибитори в плазмата се достига 1-2 часа след приема на симвастатин. Едновременният прием на храна не повлиява абсорбцията на лекарството.
Фармакокинетичните проучвания с еднократни или многократни дози симвастатин показват, че няма кумулиране на лекарството след многократно дозиране.
Свързването на симвастатин и неговите активни метаболити с плазмените протеини е >= 95%.
Симвастатин е субстрат на CYP3A4. Основните метаболити на симвастатин в човешката плазма са бета-хидрокси киселини и 4 допълнителни активни метаболита. След приложение на радиомаркиран симвастатин, 13% се екскретират в урината и 60% в изпражненията в рамките на 96 часа. Веществото, което се намира в изпражненията, е част от адсорбираното лекарство, екскретира се в жлъчката, а част от лекарството не се абсорбира. След прилагане на метаболита бета-хидрокси киселина, неговият полуживот е 1,9 часа. Средно само 0,3% от дозата се екскретира в урината като инхибитори.

Показания за употреба

Показания за употреба на лекарството Василипса:
- Лечение на първична хиперхолестеролемия или смесена дислипидемия като допълнение към диета, когато отговорът към диета и други нефармакологични лечения (напр. упражнения, загуба на тегло) е недостатъчен.
- Лечение на хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, като допълнение към диета и други липидо-понижаващи лечения (напр. липидна афереза с ниска плътност), ако тези методи не са достатъчни.
- Намаляване на сърдечно-съдовата смъртност и заболеваемост при пациенти с явно атеросклеротично сърдечно-съдово заболяване или захарен диабет, с нормални или повишени нива на холестерол, като допълнителна терапия за коригиране на други рискови фактори и към друга кардиопротективна терапия (вижте точка "Фармакологични свойства").

Начин на приложение

Дневни дози Василип- 5 mg (използвайте лекарствена форма с подходяща дозировка) до 80 mg перорално веднъж дневно вечер. Изборът на дозата на Vasilip трябва да се извършва на интервали от поне 4 седмици до максимална дневна доза от 80 mg, приемана веднъж дневно вечер. Доза от 80 mg се препоръчва само при пациенти с тежка хиперхолестеролемия и висок риск от сърдечно-съдови усложнения, които не са постигнали целта на лечението с ниски дози и когато се очаква, че ползите ще надвишават потенциалните рискове (вижте точка "Особености" употреба", "Фармакологичен" ).
Хиперхолестеролемия.
На пациента трябва да бъде предписана стандартна диета за понижаване на холестерола, която той трябва да спазва през целия курс на лечение.
Обикновено началната доза е 10-20 mg на ден, която се приема еднократно вечер. За пациенти, които се нуждаят от значително (повече от 45%) намаляване на LDL-C, началната доза може да бъде 20-40 mg 1 път на ден вечер. Изборът на дози, ако е необходимо, трябва да се извърши, както е посочено по-горе.
Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия
Препоръчителната начална доза Василип е 40 mg на ден веднъж вечер. Лекарството трябва да се използва като допълнение към друго липидо-понижаващо лечение (напр. LDL афереза) или ако такова лечение не е налично.
Сърдечно-съдова профилактика
Обичайната доза Vasilip при пациенти с висок риск от развитие на коронарна артериална болест (със или без хиперлипидемия) е 20-40 mg дневно веднъж вечер. Лекарствената терапия може да започне едновременно с диета и упражнения. Изборът на дози, ако е необходимо, трябва да се извърши, както е посочено по-горе.
Vasilip е ефективен като монотерапия, както и в комбинация със секвестранти на жлъчни киселини. Дозата трябва да се приема поне 2:00 часа преди или най-малко 4:00 след приема на секвестранти на жлъчни киселини.
При пациенти, приемащи Vasilip едновременно с фибрати, с изключение на гемфиброзил (вижте раздел "Противопоказания"), или с фенофибрат, дозата не трябва да надвишава 10 mg / ден. При пациенти, които приемат амиодарон, амлодипин, верапамил или дилтиазем едновременно с лекарството, дневната доза vasilip не трябва да надвишава 20 mg (вижте раздели "Особености на употреба", "Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия").
бъбречна недостатъчност
При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност не е необходимо да се променя дозировката.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс<30 мл / мин) следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозе 10 мг в сутки и, если такая дозировка считается необходимым, препарат следует назначать с осторожностью.
Употреба при пациенти в старческа възраст
Не е необходимо коригиране на дозата.
Приложение при деца и юноши (10-17 години)
За деца и юноши (момчета на възраст Танер II и по-големи и момичета, които са имали менструален цикъл от поне една година) на възраст 10-17 години с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия, препоръчваната начална доза е 10 mg 1 път на ден вечерта.

Преди започване на лечение със симвастатин, децата и юношите трябва да бъдат поставени на стандартна диета за понижаване на холестерола, която трябва да се спазва по време на лечението със симвастатин.
Препоръчителни дози - 10-40 mg на ден, максималната препоръчителна доза е 40 mg на ден. Дозата трябва да се избира индивидуално, в съответствие с целите на лечението, в съответствие с препоръките за лечение в педиатрията (вижте раздел "Особености на употреба", "Фармакологични"). Коригиране на дозата трябва да се прави на интервали от 4 седмици или повече.
Опитът с лекарството при юноши е ограничен.
деца.
Безопасността и ефикасността на симвастатин са оценени при момичета в юношеска възраст, които са започнали менструация преди поне 1 година, и момчета на възраст 10-17 години с хетерозиготна фамилна хиперлипидемия. Профилът на страничните ефекти при пациенти, лекувани със симвастатин, е подобен на този при пациенти, лекувани с плацебо. Дози над 40 mg не са проучвани при тази група пациенти. Проучването не регистрира ефекта на симвастатин върху растежа и половото развитие на подрастващите, както и върху продължителността на менструалния цикъл при момичетата (вижте раздели "Начин на приложение и дози", "Странични ефекти").
Момичетата трябва да бъдат информирани за необходимостта от контрацепция, когато използват симвастатин.
Употребата на симвастатин не е проучвана при пациенти на възраст под 10 години, както и при момичета, които все още не са започнали менструация.
Ефектът от дългосрочната употреба върху физическото, интелектуалното и сексуалното развитие е неизвестен.

Странични ефекти

От страна на кръвта и лимфната система: анемия.
От страна на психиката: безсъние, депресия.
От нервната система: главоболие, парестезия, замаяност, периферна невропатия; влошаване на паметта.
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения: интерстициална белодробна болест (вижте точка "Особености на употреба").
От стомашно-чревния тракт: запек, коремна болка, метеоризъм, диспепсия, диария, гадене, повръщане, панкреатит.
От страна на черния дроб и жлъчните пътища: хепатит / жълтеница, летална и нелетална чернодробна недостатъчност.
От кожата и подкожните тъкани: обрив, сърбеж, алопеция.
От страна на опорно-двигателния апарат: миопатия (включително миозит), рабдомиолиза с или без бъбречна недостатъчност, миалгия, мускулни спазми, конвулсии, миозит, полимиозит; тендиопатия, понякога усложнена от разкъсвания.
От страна на гениталиите и млечната жлеза: еректилна дисфункция.
Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: астения.
Съобщавани са случаи на изразен синдром на свръхчувствителност, включително някои от следните: ангиоедем, лупус-подобен синдром, ревматична полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, еозинофилия, повишена скорост на утаяване на еритроцитите (СУЕ), артрит и артралгия, уртикария, фоточувствителност, треска , горещи вълни, задух и неразположение.
Влияние върху резултатите от лабораторни и инструментални изследвания: повишаване на нивото на трансаминазите в кръвния серум (ALAT, AST, g-глутамил транспептидаза), повишаване на нивото на алкалната фосфатаза, повишаване на нивото на серумната CPK.
Съобщава се за повишаване на HbA1c и нивата на серумната глюкоза на гладно със статини, включително Vasilip.
Има съобщения за когнитивно увреждане (напр. загуба на памет, забравяне, нарушение на паметта, объркване), свързано с употребата на статини, включително симвастатин. Като цяло случаите не са били сериозни и обратими след спиране на статина; времето до поява на симптомите (от 1 ден до няколко години) и отзвучаването на симптомите (средно 3 седмици) варират.
Много рядко са наблюдавани случаи на имуномедиирана некротизираща миопатия (IONM), автоимунна миопатия, свързана с употребата на статини. IONM се характеризира с проксимална мускулна слабост и повишени серумни нива на СК, които персистират въпреки спирането на статините.
Допълнителни нежелани реакции, наблюдавани след прием на някои статини: нарушения на съня, включително безсъние и кошмари; сексуална дисфункция при захарен диабет честотата зависи от наличието / отсъствието на рискови фактори (глюкоза на гладно >= 5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m 2, повишени триглицериди, хипертония в историята на заболяването).

Противопоказания

Противопоказания за употребата на лекарството Василипса:
- Свръхчувствителност към симвастатин или към някоя друга съставка на лекарството.
- Чернодробно заболяване в остър стадий или постоянно повишаване на нивото на трансаминазите в кръвния серум с неизвестен произход.
- Едновременна употреба на мощни инхибитори на CYP3A4 (лекарства, които повишават AUC около 5 пъти или повече), като итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол, HIV протеазни инхибитори (напр. нелфинавир), боцепревир, телапревир, еритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон .
- Едновременна употреба на гемфиброзил, циклоспорин или даназол.
- По време на бременност и кърмене.

Бременност

Употребата на симвастатин при бременни жени е противопоказана. Не са провеждани контролирани клинични проучвания с участието на бременни жени, безопасността на употребата все още не е установена. Има редки съобщения за вродени аномалии след вътрематочно излагане на HMG-CoA редуктазни инхибитори.
Въпреки че няма доказателства, че честотата на вродени аномалии в потомството на пациенти, приемащи симвастатин или други HMG-CoA редуктазни инхибитори, се различава от общата честота, лечението на майката със симвастатин може да намали нивото на мевалонат, който е прекурсор в синтез на холестерол в плода.
Атеросклерозата е хроничен процес. Спирането на липидопонижаващите лекарства по време на бременност не би трябвало да има значително влияние върху резултатите от дългосрочното лечение на първична холестеролемия. Поради това симвастатин не трябва да се използва от бременни жени и жени, които се опитват да забременеят или подозират, че са бременни.
Приемът на симвастатин трябва да се преустанови през целия период на бременността или докато не се потвърди, че жената не е бременна (вижте раздел "Противопоказания").
Употребата на симвастатин при жени по време на кърмене е противопоказана.
Не е известно дали симвастатин или неговите метаболити преминават в кърмата. Тъй като много лекарства преминават в кърмата и има възможност за сериозни нежелани реакции, жените, приемащи симвастатин, трябва да спрат да кърмят. (Вижте раздел "Противопоказания").

Взаимодействие с други лекарства

Взаимодействията са изследвани само при възрастни.
Взаимодействие с липидо-понижаващи лекарства, които могат да причинят миопатии
Рискът от развитие на миопатия, включително рабдомиолиза, се увеличава при едновременната употреба на симвастатин с фибрати и ниацин (никотинова киселина) >= 1 g / ден. Освен това има фармакокинетично взаимодействие с гемфиброзил, което води до повишаване на нивото на симвастатин в кръвната плазма. Няма доказателства, че рискът от развитие на миопатия е по-висок при едновременната употреба на симвастатин и фенофибрат, отколкото при употребата на тези лекарства поотделно. За други фибрати няма адекватни данни за фармакологична бдителност и фармакокинетика. В редки случаи появата на миопатия/рабдомиолиза се свързва с комбинираната употреба на симвастатин и липидопонижаваща доза от >= 1 g/ден ниацин.
Симвастатин е субстрат на цитохром P450 3A4. Мощните инхибитори на цитохром P450 3A4 повишават риска от миопатия и рабдомиолиза поради повишаване на концентрацията на HMG-CoA редуктазата в плазмата по време на лечение със симвастатин. Такива инхибитори включват итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол, еритромицин, кларитромицин, телитромицин, HIV протеазни инхибитори (напр. нелфинавир), боцепревир, телапревир и нефазодон. Едновременната употреба на итраконазол води до увеличаване на експозицията на симвастатинова киселина (активен метаболит на бета-хидрокси киселина) с повече от 10 пъти, телитромицин - с повече от 11 пъти.
Противопоказана е комбинацията с итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол, HIV протеазни инхибитори (нелфинавир), боцепревир, телапревир, еритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, както и с гемфиброзил, циклоспорин и даназол (вижте точка "Противопоказания"). Ако лечението със силни инхибитори на CYP3A4 (лекарства, които повишават AUC 5 пъти или повече) не може да бъде избегнато, терапията със симвастатин трябва да се преустанови за продължителността на курса на лечение. Употребата на симвастатин с някои други по-малко мощни инхибитори на CYP3A4 - флуконазол, верапамил и дилтиазем - трябва да се извършва с повишено внимание.
флуконазол. Понякога се съобщава за случаи на рабдомиолиза, свързана с едновременната употреба на симвастатин и флуконазол (вижте точка "Особености на употреба").
Циклоспорин. Рискът от развитие на миопатия / рабдомиолиза се увеличава при едновременната употреба на циклоспорин със симвастатин; поради това такова приложение е противопоказано (вижте раздели "Противопоказания" и "Особености на употреба"). Въпреки че механизмът на действие не е напълно изяснен, доказано е, че циклоспорин повишава AUC на HMG-CoA редуктазните инхибитори. Повишаването на AUC на симвастатин се дължи основно на потискане на CYP3A4.
Даназол. Поради риска от развитие на миопатия и рабдомиолиза, който се увеличава при едновременната употреба на даназол със симвастатин, такава употреба е противопоказана (вижте раздели "Противопоказания" и "Особености на употреба").
Гемфиброзил повишава AUC на симвастатиновата киселина с 1,9 пъти, вероятно поради инхибиране на каскадата на глюкурониране. Едновременната употреба с гемфиброзил е противопоказана.
Амиодарон. Рискът от миопатия и рабдомиолиза се повишава при едновременната употреба на симвастатин с амиодарон (вижте точка "Особености на употреба"). В клинично проучване миопатия е докладвана от 6% от пациентите, приемащи симвастатин 80 mg и амиодарон. Поради това дозата симвастатин не трябва да надвишава 20 mg при пациенти, приемащи това лекарство едновременно с амиодарон.
Блокери на калциевите канали.
Верапамил. Рискът от миопатия и рабдомиолиза се увеличава при едновременната употреба на верапамил със симвастатин в доза от 40 mg или 80 mg.
Фармакокинетичните проучвания показват, че едновременната употреба на верапамил води до 2,3-кратно повишаване на експозицията на симвастатинова киселина, главно поради потискането на CYP3A4. Следователно дозата симвастатин не трябва да надвишава 20 mg при пациенти, приемащи това лекарство едновременно с верапамил.
Дилтиазем. Рискът от миопатия и рабдомиолиза се увеличава при едновременната употреба на дилтиазем и симвастатин в доза от 80 mg. Рискът от миопатия не е повишен при пациенти, приемащи симвастатин 40 mg и дилтиазем. При фармакокинетични проучвания едновременната употреба на дилтиазем е причинила 2,7-кратно увеличение на експозицията на симвастатинова киселина, основно поради потискане на CYP3A4. По този начин, при пациенти, получаващи едновременно лечение с дилтиазем, дозата на симвастатин не трябва да надвишава 20 mg на ден.
Амлодипин. Пациентите, приемащи едновременно амлодипин и симвастатин, имат повишен риск от развитие на миопатия. При фармакокинетични проучвания, едновременното приложение на амлодипин е довело до повишаване на експозицията на симвастатинова киселина с 1,6 пъти.
Поради това дозата на симвастатин не трябва да надвишава 20 mg при пациенти, приемащи това лекарство едновременно с амлодипин.
Умерени инхибитори на CYP3A4
Пациенти, приемащи други лекарства, които имат умерен инхибиторен ефект върху CYP3A4, заедно със симвастатин, особено с високи дози симвастатин, имат повишен риск от миопатия (вижте точка "Особености на употреба").
Ниацин (никотинова киселина). Редки случаи на миопатия/рабдомиолиза са свързани със съпътстващи липидо-модифициращи дози (>=1 g/ден) ниацин (никотинова киселина). Във фармакокинетично проучване едновременното приложение на еднократна доза от 2 g никотинова киселина с удължено освобождаване с 20 mg симвастатин води до умерено повишаване на AUC на симвастатин и симвастатинова киселина и плазмените концентрации на Cmax на симвастатинова киселина.
Фузидова киселина. Вероятността от развитие на миопатия се увеличава при едновременното назначаване на фузидова киселина със статини, включително симвастатин. Едновременната употреба на тази комбинация може да доведе до повишаване на концентрацията на двете лекарства в кръвната плазма. Механизмът на това взаимодействие засега не е известен. При използване на симвастатин са докладвани изолирани случаи на рабдомиолиза (включително смъртни случаи). Ако се прецени, че е необходимо да се използва фузидова киселина, лечението със симвастатин трябва да се прекрати за периода на лечение с фузидова киселина (вижте точка "Особености на употреба").
Колхицин. При едновременното приложение на колхицин и симвастатин при пациенти с бъбречна недостатъчност са наблюдавани случаи на миопатия и рабдомиолиза. Препоръчва се пациентите, които приемат тази комбинация от лекарства, да бъдат внимателно наблюдавани.
Рифампицин. Тъй като рифампицин е мощен индуктор на CYP3A4, пациентите, които го приемат дълго време (напр. лечение на туберкулоза), могат да загубят ефективността на симвастатин. При фармакокинетични проучвания при здрави доброволци, AUC на симвастатинова киселина намалява с 93%, когато се приема с рифампицин.
Ефект на симвастатин върху фармакокинетиката на други лекарствени продукти
Симвастатин няма инхибиторен ефект върху цитохром P450 3A4. Следователно не се очаква симвастатин да повлияе плазмените концентрации на вещества, които се метаболизират от цитохром Р450 3А4.
Орални антикоагуланти.
В две клинични проучвания, едното от които включва здрави доброволци, а другото - пациенти с хиперхолестеролемия, е установено, че симвастатин в доза от 20-40 mg / ден умерено засилва ефекта на кумариновите антикоагуланти: протромбиново време, изразено в съответствие с международно нормализирано съотношение (INR), повишено от изходна стойност от 1,7 на 1,8 при здрави доброволци и от 2,6 на 3,4 при пациенти. Много рядко се съобщава за случаи на повишено INR. При пациенти, приемащи кумаринови антикоагуланти, е необходимо да се определи протромбиновото време преди започване на лечението със симвастатин и след това да се изследва по време на началния период на лечение, за да се идентифицират възможни значителни промени в протромбиновото време. След потвърждаване на стабилността на PV се провеждат изследвания на интервали, препоръчани за пациенти, приемащи кумаринови антикоагуланти. Ако дозата на симвастатин бъде променена или преустановена, стабилността на PV трябва да се потвърди отново. Лечението със симвастатин не е свързано с кървене или промени в PT при пациенти, които не приемат антикоагуланти.

Предозиране

Понастоящем са известни няколко случая на предозиране с наркотици. Василип, максималната приета доза е 3,6 g, докато един от пациентите не показва специфични симптоми. Всички пациенти са се възстановили без усложнения. В случай на предозиране трябва да се предприемат симптоматични и поддържащи мерки, тъй като няма специфично лечение.

Условия за съхранение

Да се съхранява при температура не по-висока от 30°C в оригиналната опаковка.
Да се пази далеч от деца.

Форма за освобождаване

Vasilip - филмирани таблетки.
Пакет:
Таблетки от 10 mg, 7 таблетки в блистер, 2 или 4 блистера в картонена кутия
Таблетки от 20 mg, 7 таблетки в блистер, 2 или 4 или 12 блистера в картонена кутия.

Съединение

1 обвита таблетка, Василипсъдържа 10 mg или 20 mg симвастатин.
Помощни вещества: лактоза, царевично нишесте, бутилхидроксианизол (Е 320), лимонена киселина, аскорбинова киселина, царевично нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат.
Филмова обвивка: хипромелоза, талк, пропилей гликол, титанов диоксид (Е 171).

Допълнително

Миопатия/рабдомиолиза
Симвастатин, подобно на други инхибитори на HMG-CoA редуктазата, може да причини миопатия, която се проявява под формата на мускулна болка, болезненост или обща слабост и е придружена от повишаване на CPK активността повече от 10 пъти над горната граница на нормата. Миопатията може да се прояви под формата на рабдомиолиза, понякога придружена от остра бъбречна недостатъчност поради миоглобинурия. Рискът от миопатия се повишава чрез повишаване на инхибиторната активност срещу HMG-CoA редуктазата в плазмата.
Както при другите инхибитори на HMG-CoA редуктазата, рискът от миопатия/рабдомиолиза зависи от дозата.
Рискът от миопатия е по-голям при пациенти, приемащи симвастатин 80 mg, в сравнение с пациенти, получаващи други статини с подобна ефикасност на понижаване на LDL холестерола. Поради това дозата от 80 mg трябва да се използва само при пациенти с тежка хиперхолестеролемия и повишен риск от сърдечно-съдови усложнения, които не са постигнали ефекта от лечението с по-ниски дози, когато се очаква, че ползите ще надхвърлят потенциалните рискове. При пациенти на симвастатин 80 mg, които се нуждаят от съпътстваща терапия, трябва да се използва по-ниска доза симвастатин или друг статин с по-малък потенциал за лекарствени взаимодействия (вижте "Мерки за намаляване на риска от миопатия/рабдомиолиза" по-долу, вижте разделите "Противопоказания"), „Начин на приложение и дози“, „Взаимодействие с други лекарствени продукти и други видове взаимодействия“).
Измерване на CPK
Нивата на CPK не трябва да се измерват след интензивно физическо натоварване или при наличие на друга причина за повишаване на CPK, тъй като това затруднява тълкуването на резултатите. При значително повишаване на нивата на CPK в началото (повече от 5 пъти над горната граница на нормата), нивото трябва да се измери отново след 5-7 дни, за да се потвърдят резултатите.
Преди лечение.
Всички пациенти, започващи терапия със симвастатин, както и пациенти, които са имали повишаване на дозата на симвастатин, трябва да бъдат предупредени за възможността от миопатия и необходимостта от незабавна консултация с лекар в случай на мускулна болка с неясно естество или мускулна болка. слабост.
Трябва да се внимава при пациенти с рискови фактори за развитие на рабдомиолиза. Нивото на CPK трябва да се измери преди започване на лечението в такива случаи: напреднала възраст (възраст >= 65 години) на пациента; женски пол; нарушена бъбречна функция; неконтролиран хипотиреоидизъм; лична или фамилна анамнеза за наследствени мускулни нарушения, анамнеза за мускулна токсичност, причинена от статини или фибрат; злоупотребата с алкохол.
В такива ситуации рискът от лечението трябва да се прецени спрямо възможната полза и се препоръчва клинично наблюдение. Ако пациент преди това е имал мускулно нарушение, докато е приемал фибрати или статин, лечението с друго лекарство от този клас трябва да започне с повишено внимание.
При значително първоначално повишаване на нивата на CPK (повече от 5 пъти над горната граница на нормата), не трябва да се започва лечение.
По време на лечението
Ако се появят болка, слабост или спазми, докато пациентът приема статин, нивата на CPK трябва да бъдат измерени. Ако се установи, че тези нива са значително повишени (повече от 5 пъти над горната граница на нормата) при липса на интензивни упражнения, лечението трябва да се преустанови. Ако мускулните симптоми са тежки и причиняват ежедневен дискомфорт, дори ако нивото на CPK е по-малко от 5 пъти над горната граница на нормата, тогава трябва да се обмисли прекратяване на лечението. Ако се подозира миопатия по друга причина, лечението трябва да се преустанови.
Ако симптомите изчезнат и нивата на CPK се нормализират, трябва да се обмисли повторно дозиране на същото лекарство или алтернативен статин в ниска доза и под внимателно наблюдение.
Висок процент на миопатия е наблюдаван при пациенти, които са увеличили дозата до 80 mg (вижте раздел "Фармакологични свойства. Фармакологични"). Препоръчва се периодично определяне на нивото на CPK, тъй като това ще помогне да се идентифицират субклинични случаи на миопатия. Въпреки това, няма надеждни доказателства, че такова наблюдение може да предотврати развитието на миопатия.
Лечението със симвастатин трябва временно да се преустанови при пациенти няколко дни преди планова голяма операция и след медицински или хирургични интервенции.
Мерки за намаляване на риска от развитие на миопатия/рабдомиолиза
1. Рискът от миопатия и рабдомиолиза се повишава значително, когато симвастатин се прилага едновременно с мощни инхибитори на CYP3A4 като итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол, еритромицин, кларитромицин, телитромицин, HIV протеазни инхибитори (напр. нелфинавир), боцепревир, телапревир, нефазодон , а също и с гемфиброзил, циклоспорин и даназол. Употребата на тези лекарства е противопоказана (вижте "Противопоказания").
Рискът от миопатия и рабдомиолиза също се увеличава при едновременната употреба на амиодарон, амлодипин, верапамил или дилтиазем с определени дози симвастатин. Комбинираното приложение на симвастатин в дози над 20 mg дневно с амиодарон, амлодипин, верапамил или дилтиазем трябва да се избягва (вижте раздел "Начин на приложение и доза", "Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие").
Употребата на симвастатин с инхибитори на CYP3A4, итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол, HIV протеазни инхибитори (напр. нелфинавир), боцепревир, телапревир, еритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон е противопоказана (вижте раздели „Противопоказания“, „Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия). Ако терапията с мощни инхибитори на CYP3A4 (лекарства, които повишават AUC 5 пъти или повече) не може да бъде прекратена, терапията със симвастатин трябва да се преустанови, докато се приемат тези лекарства (и трябва да се обмисли алтернативен статин). Освен това трябва да се внимава, когато симвастатин се прилага едновременно с някои по-малко мощни инхибитори на CYP3A4: флуконазол, верапамил, дилтиазем (вижте точка "Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие"). Сокът от грейпфрут трябва да се избягва заедно със симвастатин.
2. Употребата на симвастатин с гемфиброзил е противопоказана (виж "Противопоказания"). -Поради повишения риск от миопатия и рабдомиолиза, дозата симвастатин не трябва да надвишава 10 mg на ден при пациенти, приемащи симвастатин с фибрати, различни от фенофибрат (вижте раздел "Начин на приложение и доза", "Взаимодействие с други лекарствени продукти и други" форми на взаимодействие“). Трябва да се внимава, когато се предписва фенофибрат със симвастатин, тъй като всяко от тези лекарства може да причини миопатии.
3. Рискът от развитие на миопатия, включително рабдомиолиза, се увеличава при едновременната употреба на фузидова киселина със статини (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства и други форми на взаимодействие"). Симвастатин не трябва да се приема едновременно с фузидова киселина. Има съобщения за рабдомиолиза (включително няколко фатални случая) при пациенти, приемащи тази комбинация (вижте точка "Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие"). При пациенти, за които системната употреба на фузидова киселина е жизненоважна, лечението със статини трябва да се преустанови по време на лечението с фузидова киселина. Пациентът трябва да бъде посъветван да потърси незабавно медицинска помощ в случай на мускулна слабост или болка. Терапията със статин може да бъде подновена седем дни след последната доза фузидова киселина. В изключителни случаи, когато е необходимо продължително системно лечение с фузидова киселина, например за лечение на тежки инфекции, едновременното приложение на симвастатин и фузидова киселина е възможно, но под строго лекарско наблюдение.
4. Пациентите, приемащи други лекарствени продукти с умерен CYP3A4 инхибиторен ефект едновременно със симвастатин, особено високи дози симвастатин, имат повишен риск от развитие на миопатия. Може да се наложи коригиране на дозата на симвастатин, когато симвастатин се прилага едновременно с умерен инхибитор на CYP3A4 (лекарства, които повишават AUC 2-5 пъти). За употреба заедно с някои умерени инхибитори на CYP3A4, като дилтиазем, се препоръчва максимална доза от 20 mg симвастатин (вижте точка "Начин на приложение и дози").
5. Редки случаи на миопатия/рабдомиолиза са свързани с едновременната употреба на инхибитори на MMC-CoA редуктазата и липидо-модифициращи дози (>= 1 g/ден) ниацин (никотинова киселина) всяко от тези лекарства може да причини миопатии.
Лекарите, които предписват комбинирана терапия със симвастатин и липидо-модифициращи дози (>= 1 g/ден) ниацин (никотинова киселина) или продукти, съдържащи ниацин, трябва внимателно да преценят потенциалните ползи и рискове и внимателно да наблюдават пациентите за болка или слабост в меките мускули, особено през първите месеци от лечението и когато дозата на някое от тези лекарства се повишава.
6. Трябва да се внимава при лечение на китайски пациенти със симвастатин (по-специално дози от 40 mg или по-високи) едновременно с липидо-модифициращи дози (>= 1 g / ден) ниацин (никотинова киселина) или препарати, съдържащи ниацин. Тъй като рискът от миопатия при статини зависи от дозата, китайските пациенти не трябва да използват симвастатин 80 mg с липидо-модифициращи дози (>= 1 g/ден) ниацин (никотинова киселина) или препарати, съдържащи ниацин. Не е известно дали има повишен риск от миопатия при всеки друг

основни параметри

Име:	ВАЗИЛИП
ATX код:	C10AA01 -

Възможно е да се намали съдържанието на липидни компоненти на кръвта не само чрез диети и физическа активност. Съвременната фармацевтика разполага с инструменти, които също адекватно изпълняват тази работа. Vasilip е най-популярното и често използвано лекарство, което е добре известно на пациентите на диетолози и кардиолози. Преди прием е необходимо да се консултирате със специалист, да си запишете час и внимателно да прочетете инструкциите за употреба.

фармакологичен ефект

Това лекарство се получава синтетично и е продукт на ферментация на Aspergillus terreus. Попадайки в човешкото тяло, активните компоненти на василип (симвастатин) се разграждат чрез хидролиза до хидрокиселинни производни, които имат полезна фармакологична функция за намаляване на холестерола в кръвта.

Абсорбцията на активния компонент на лекарството се извършва в червата. Нивото на абсорбция е доста високо, около 61-85%. Тази част от лекарството, която не може да се абсорбира в стомашно-чревния тракт, излиза заедно с фекални образувания. Инструкциите показват, че най-високото съдържание на активни компоненти в кръвната плазма може да се наблюдава вече 1-1,3 часа след приема на лекарството. Vasilip е най-активен в черния дроб.

Също така, това лекарство действа като активен метаболит, който не само ускорява хода на много процеси, които се случват в човешкото тяло с повишени нива на холестерол доста бавно, но също така потиска HMG-CoA редуктазата. Този ензим от своя страна е катализатор за ранното превръщане на мевалоната от HMG-CoA. Приблизително с тези думи може да се опише най-ранният етап от синтеза на холестерола. Vasilip предотвратява натрупването на холестерол и по този начин намалява нивото му по естествен път и в по-ранни етапи.

В допълнение, употребата на vasilip може да намали концентрацията на липопротеини с ниска плътност, триглицериди и общ холестерол, определени чрез кръвен тест. В същото време се повишава нивото на липопротеините с висока плътност, които се борят с отлагането на липидни отлагания по стените на кръвоносните съдове. По този начин vasilip намалява атерогенността на кръвта, т.е. подобрява съотношението на "лошите" и "добрите" липидни компоненти.

Необходимо е да се отбележат такива "странични" положителни ефекти на василипа като забавяне на клетъчната пролиферация и миграция, ако атеросклеротичният процес в човешкото тяло вече е започнал. Всички те са изброени в инструкциите. Обикновено пролиферацията се наблюдава в края на възпалителния процес и именно увеличаването на броя на клетките до голяма степен става началото на образуването на плаки в съдовете. Vazalip напълно елиминира тези процеси и по този начин запазва състоянието на съдовете в първоначалния им вид.

И накрая, vasilip спомага за нормализиране на функционалното състояние на съдовите ендотелиоцити. Тези компоненти синтезират вещества, които са много важни за регулирането на съдовия тонус, коагулацията, контрактилната дейност на сърцето и филтрационната функция на бъбреците. В случай на повишаване на нивото на холестерола в кръвта, балансът на компонентите, произвеждани от ендотелните клетки, се нарушава, което води до появата на вторични проблеми. Използването на василип като средство за понижаване на липидите ви позволява да възобновите нормалното функциониране на ендотела и по този начин да доведете кръвния състав до параметри, които се вписват в нормалните стойности.

Показания за употреба

1. Исхемичната болест на сърцето е пряка индикация за приемане на лекарството. В този случай в човешката кръв се наблюдава повишено съдържание на атерогенни липидни фракции.
2. Хиперлипидемия. Лекарството има положителен ефект не само при първична хиперлипидемия, но и при наследствено заболяване, както и при смесени форми.
3. Предотвратяване на инсулт и миокарден инфаркт. Ако пациентът има значителни нарушения на кръвообращението, множество плаки в съдовете, тогава навременното приложение на vasilip може да послужи като метод за продължаване на живота на пациента.

Начин на приложение и дозировка

Първите дози от лекарството почти не се характеризират със значителни промени в състава на кръвта. Съгласно инструкциите, началото на действието на вазилип може да се появи след две седмици, което е норма и не показва ниска чувствителност на пациента към приемането му. Максималният терапевтичен ефект се постига след 4-6 седмици от началото на Vasilip. При продължително лечение с това лекарство ефектът му се запазва. При отмяна съдържанието на холестерол в кръвта се връща към оригинала, т.е. до нивото, наблюдавано при пациента преди началото на лечението.

Методът на приложение зависи от вида на заболяването и неговата тежест. При коронарна болест на сърцето кардиологът предписва на пациента начална доза от 20 mg / ден. Дневната доза може постепенно да се увеличи, ако е показано. Обикновено това се практикува не по-рано от месец от началото на приема на лекарството. Максималната стойност на приеманото лекарство на ден е 40 mg.

При пациенти с бъбречна недостатъчност или хора в старческа възраст обикновено не се препоръчва увеличаване на дневната доза vasilip. Ако бъбречната недостатъчност е изразена (характеризираща се с ниво на креатининов клирънс под 30 ml / min), тогава кардиологът предписва дневна доза от лекарството не повече от 10 mg / ден. Дори леко повишаване на дозата при такива пациенти трябва да става под стриктно наблюдение на лекар и при постоянно внимателно наблюдение на състоянието.

При хиперхолестеролемия дневната доза на лекарството варира от 10 до 80 mg. Лекарството трябва да се приема вечер и не зависи от вечерното хранене. Както в случая на коронарна болест на сърцето, започнете употребата на vasilip с начална доза от 10 mg. Само след 4 седмици можете постепенно да увеличите количеството на лекарството, приемано дневно. Ако хиперхолестеролемията е наследствена, дозата на ден е от 40 до 80 mg. Количеството на лекарството зависи от тежестта на заболяването.

Ако това лекарство трябва да се приема от пациент, който току-що е претърпял трансплантация, и това приемане е придружено, включително от назначаването на циклоспорин, тогава показанията за употребата на vasilip ще бъдат много предпазливи. Така че в този случай препоръчителната доза на лекарството в съответствие с инструкциите не трябва да надвишава 10 mg / ден.

Странични ефекти

Сред негативните прояви могат да се разграничат следните:

• Централна нервна система: умора, периферна невропатия, депресия, нарушения на съня, главоболие.
• Стомашно-чревен тракт: повишена активност на чернодробните трансаминази, диспепсия, панкреатит, гадене и повръщане, запек.
• Пикочно-половата система: нарушена потентност и бъбречна функция.
• Мускули: дерматиозит, мускулна слабост, рабдомилиоза с последваща бъбречна недостатъчност. Този страничен ефект се развива изключително рядко, главно при пациенти, които успоредно приемат циклоспорин или други лекарства от групата на статините.
• Зрение: помътняване на лещата.
• Други възможни нежелани реакции: фоточувствителност, алопеция.

В някои случаи приемането на това лекарство се характеризира с такива прояви на алергии като копривна треска, треска, екзема и зачервяване на кожата. В тези случаи е необходимо да информирате лекаря за такава реакция на тялото към приема на лекарството. Кръвен тест може също да покаже промени като повишени еозинофили и ESR.

Като цяло vasilip се понася добре от пациентите. Страничните ефекти и алергичните реакции се появяват по-рядко, в лека форма и бързо преминават.

Противопоказания за употреба

Въпреки популярността на лекарството, има редица заболявания, при които е по-добре да замените Vasilip с друго лекарство. Тези заболявания включват патологии на черния дроб в острия стадий, тъй като вазалипът е най-активен в този орган. Повишеното съдържание на чернодробни трансаминази ALT и AST с неизвестен произход също е противопоказание за приемане на vasilip. И накрая, повишената чувствителност на организма към симвастатин е ясна причина да замените това лекарство с друго с подобен ефект.

Василип е абсолютно противопоказан при жени по време на бременност и кърмене.

Взаимодействие с други лекарства

• Има редица лекарства, в комбинация с които василип (симвастатин) може да развие рабдомилиоза при пациент с последваща бъбречна недостатъчност. Това са циклоспорин, ниацин, никотинова киселина, еритромицин, фибрати, кларитромицин, ниацин, итраконазол. Същият неприятен страничен ефект може да се постигне, ако верапамил или амиодарон и вазилип се приемат едновременно в доза над 80 mg / ден.
• Едновременното приложение на ритонавир и симвастатин може да повиши концентрацията на последния в кръвта, поради което дневната доза vasilip обикновено се намалява в такива случаи.
• При комбиниране на симвастатин и дигиталисови препарати е необходимо внимателно да се следи състоянието на пациента, тъй като първият агент е в състояние да повиши концентрацията на дигоксин.
• И накрая, трябва внимателно да обмислите такава комбинация като варфарин и симвастатин. В този случай антикоагулантните свойства се увеличават значително. От своя страна това може да доведе до развитие на хеморагични усложнения.

Предозиране при прилагане

Обикновено предозирането на василип няма сериозни последици за здравето на пациента, но трябва да знаете какви действия са необходими в такива случаи. Най-често те се ограничават до приемане на ентеросорбенти и стомашна промивка. След това е необходимо внимателно да се следи състоянието на тялото, да се наблюдават функциите на бъбреците и черния дроб и състава на всички компоненти на кръвта. Ако има заплаха от рабдомиолиза или бъбречна недостатъчност, има смисъл да се подложите на хемодиализа, за да се отървете от негативните последици от предозирането.

Добавки за Василип

Самото повишаване на нивото на холестерола в кръвта не е причина за предписване на вазилип на пациент. Задължително се взема кръвен тест за чернодробни ензими (АлАТ и АсАТ). Нивото на тези трансаминази може да се повиши при приема на Vasilip и следователно, ако съдържанието им вече е извън нормата, лечението ще трябва временно да се отмени. По време на лечението с василип също е необходимо постоянно наблюдение на състава на кръвта и чернодробните компоненти. Това ще позволи на лекаря да координира своевременно методите на лечение и да ги коригира, ако е необходимо. Ако след началото на приема на Vasilipa нивото на чернодробните трансаминази се повиши три пъти, това е основата за отмяна на лекарството.

Лекарят трябва да бъде особено внимателен по отношение на тези пациенти, които са склонни към злоупотреба с алкохол. При предписването на vasilip трябва напълно да се изключи употребата на алкохолни напитки и лекарят трябва задължително да предупреди пациента за това. Същото внимание трябва да се прилага при пациенти с чернодробно заболяване.

Няма данни за ефективността на лекарството по отношение на лица под 18-годишна възраст, поради което не се препоръчва приемането на вазилип в тази възрастова група.

Съществува и риск от развитие на миопатия. При лабораторни изследвания това се характеризира с повишаване на активността на мускулната фракция на креатинфосфокиназата. Ако това ниво надвишава допустимите норми 10 пъти, тогава можем да говорим за началото на миопатия. Допълнителни симптоми могат да бъдат мускулна слабост, скованост. В най-тежките случаи може да се развие остра рабдомилиоза. Мускулната тъкан в този случай се разрушава успоредно с развитието на остра бъбречна недостатъчност. Хората, които приемат vasilip успоредно с фибрати (хемофиброзил, фенофибрат), макролидни антибиотици (еритромицин, кларитромицин), ритонавир (HIV протеазен инхибитор), азолни противогъбични средства (кетоконазол, итроконазол), циклоспорин, нефазодон са особено податливи на този риск. При предшестваща бъбречна недостатъчност също съществува риск от поява и развитие на миопатия.

Приемът на Vasilipa не води до промяна в реакцията, поради което може да се препоръча, включително на шофьори и лица, чиято работа е да управляват и контролират сложни механизми.

Ценови диапазон

Зависи от няколко фактора, вариращи от дозата в една таблетка, броя на таблетките в опаковката и завършвайки с производителя. Средно опаковка от 14 таблетки с лекарствено съдържание от 10 mg струва от 135 до 190 рубли.

Има ли аналози?

Най-простият аналог на лекарството Vasilip е симвастатин, който е основната му активна съставка. Цената му е почти 2,5 пъти по-ниска от тази на vaselip. Можете също така да намерите аналози на vasilip под следните фармакологични имена:

• симвастатин алкалоид,
• Симгал,
• Simplacor,
• зокор,
• синхронизираща карта,
• симвалимит,
• фурна,
• симвастол,
• символ,
• символ,
• симваГексал,
• символ,
• акталипид.

Разликата между всички аналози е малка. Може да се състои в дозировка, брой таблетки в една опаковка. Различните фармакологични наименования на производителите също имат различни цени, но това не трябва да влияе върху ефективността на лекарството.

Catad_pgroup Статини и други липидо-понижаващи лекарства

Vasilip - инструкции за употреба

ИНСТРУКЦИИ
относно употребата на лекарствен продукт за медицински цели

Регистрационен номер:

P N011803/01-170609

Търговско име на лекарството:

Vasilip®

Международно непатентно наименование:

симвастатин

Доза от:

филмирани таблетки

Съединение

В производство в JSC Krka, d.d., Novo mesto, Словения и OOO Krka-RUS, Русия:
Ядро
Активно вещество:
Помощни вещества:лактоза монохидрат 67,92 mg / 135,84 mg / 271,68 mg, прежелатинизирано нишесте 10,00 mg / 20,00 mg / 40,00 mg, бутилхидроксианизол 0,02 mg / 0,04 mg / 0,08 mg, лимонена киселина, безводна 1,50 mg/3,00 mg/6,00 mg, аскорбинова киселина 0,0 0,12 mg/0,24 mg, царевично нишесте 5,00 mg/10,00 mg/20, 00 mg, микрокристална целулоза 5,00 mg/10,00 mg/20,00 mg, магнезиев стеарат 0,50 mg/1,00 mg/2,00 mg
Обвивка (филм)
В производство в KRKA-RUS LLC, Русия:
1 таблетка 10 mg/20 mg/40 mg съдържа:
Ядро
Активно вещество
Василип полуготови гранули 89,50 mg / 179,00 mg / 358,00 mg, което съответства на симвастатин 10,00 mg / 20,00 mg / 40,00 mg
[Активно вещество на таблетната маса-гранули
симвастатин 10,00 mg/20,00 mg/40,00 mg
Помощни вещества на таблетната маса - гранули
лактоза монохидрат 67,92 mg / 135,84 mg / 271,68 mg, прежелатинизирано нишесте 10,00 mg / 20,00 mg / 40,00 mg, бутилхидроксианизол 0,02 mg / 0,04 mg / 0,08 mg, лимонена киселина, безводна 1,50 mg/3,00 mg/6,00 mg, аскорбинова киселина 0,0 0,12 mg/0,24 mg]
Помощни вещества:
царевично нишесте 5.00 mg/10.00 mg/20.00 mg, микрокристална целулоза 5.00 mg/10.00 mg/20.00 mg, магнезиев стеарат 0.50 mg/1.00 mg/2.00 mg
Обвивка (филм)
хипромелоза 1,805 mg/3,610 mg/7,220 mg, талк 0,165 mg/0,330 mg/0,660 mg, пропилей гликол 0,140 mg/0,280 mg/0,560 mg, титанов диоксид 0,390 mg/0,780 mg/1,560 mg

Описание

Таблетки 10 mg и 20 mg:Кръгли, леко двойноизпъкнали филмирани таблетки, бели или почти бели, с фаска.
Таблетки 40 mg:Кръгли, леко двойноизпъкнали, бели или почти бели филмирани таблетки с фаска и резба от едната страна.

Фармакотерапевтична група:

липидопонижаващо средство - HMG-CoA редуктазен инхибитор

ATX код: C10AA01

Фармакологични свойства

Vasilip ® (симвастатин) е липидо-понижаващо лекарство, получено синтетично от ферментационен продукт Aspergillus terreus.
Фармакодинамика
След перорално приложение симвастатин, който е неактивен лактон, претърпява хидролиза в черния дроб с образуването на съответната форма на v-хидрокси киселина симвастатин, който е основният метаболит и има висока инхибиторна активност срещу HMG-CoA (3-хидрокси -3-метилглутарил-коензим А) редуктаза, ензим, който катализира началната и най-значима стъпка в биосинтезата на холестерола. Доказано е, че симвастатин е ефективен при намаляване на плазмения общ холестерол (ТС), липопротеиновия холестерол с ниска плътност (LDL-C), триглицеридите (TG) и липопротеиновия холестерол с много ниска плътност (VLDL-C), както и за повишаване на липопротеинов холестерол с висока плътност (CHc).HDL) в кръвната плазма при пациенти с хетерозиготна фамилна и нефамилна хиперхолестеролемия или смесена хиперлипидемия в случаите, когато повишената концентрация на холестерол в кръвната плазма е рисков фактор и само диета не е достатъчна. Забележим терапевтичен ефект се наблюдава в рамките на 2 седмици след приема на симвастатин, максималният терапевтичен ефект се наблюдава в рамките на 4-6 седмици след началото на лечението. Ефектът се запазва при продължителна терапия. Когато спрете приема на симвастатин, концентрацията на холестерол в кръвната плазма се връща до първоначалната стойност, наблюдавана преди началото на лечението.
Активният метаболит на симвастатин е специфичен инхибитор на HMG-CoA редуктазата, ензим, който катализира образуването на мевалонат от HMG-CoA.
Въпреки това, приемането на лекарството Vasilip® в терапевтични дози не води до пълно инхибиране на HMG-CoA редуктазата, което ви позволява да запазите производството на биологично необходимото количество мевалонат. Тъй като превръщането на HMG-CoA в мевалонат е ранна стъпка в биосинтезата на Chs, се смята, че употребата на Vasilip ® не трябва да причинява натрупване на потенциално токсични стероли в тялото. В допълнение, HMG-CoA се метаболизира бързо обратно до ацетил-CoA, който участва в много биосинтетични процеси в тялото.
Въпреки че Xc е предшественик на всички стероидни хормони, не е наблюдаван клиничен ефект на симвастатин върху стероидогенезата. Тъй като симвастатин не предизвиква повишаване на литогенността на жлъчката, малко вероятно е той да увеличи честотата на жлъчнокаменна болест.
Симвастатин намалява както повишените, така и нормалните концентрации на LDL-C в плазмата. LDL се образува от липопротеини с много ниска плътност (VLDL).
LDL катаболизмът се медиира предимно от LDL рецептора с висок афинитет. Механизмът за намаляване на концентрацията на LDL-C в кръвната плазма след прием на симвастатин може да се дължи както на намаляване на концентрацията на VLDL-C в кръвната плазма, така и на активиране на LDL рецепторите, което води до намаляване на образуването и повишен катаболизъм на LDL-C. Терапията със симвастатин също значително намалява концентрацията на аполипопротеин В (аро В) в кръвната плазма.
Тъй като всяка LDL частица съдържа една apo B молекула и малки количества от apo B се намират в други липопротеини, може да се предположи, че симвастатин не само причинява загуба на холестерол в LDL частиците, но също така намалява концентрацията на циркулиращите LDL частици в кръвната плазма .
В допълнение, симвастатин повишава концентрацията на HDL-C и намалява концентрацията на триглицеридите в кръвната плазма. В резултат на тези промени, съотношенията на OHc / Xc HDL и Xc LDL / Xc HDL са намалени.
При пациенти с исхемична болест на сърцето (ИБС) и начална концентрация на TC 212-309 mg / dl (5,5-8,0 mmol / l), симвастатин намалява риска от обща смъртност, смъртност от коронарна артериална болест, честотата на потвърдените нефатални инфаркт на миокарда. Симвастатин също така намалява риска от необходимост от хирургични интервенции за възстановяване на коронарния кръвен поток (аорто-коронарен байпас или перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика). При пациенти с диабет рискът от големи коронарни усложнения е намален. Освен това симвастатин значително намалява риска от фатални и нефатални мозъчно-съдови инциденти (инсулти и преходни мозъчно-съдови инциденти).
Ефикасността на терапията със симвастатин е доказана при пациенти със или без хиперлипидемия, които са изложени на висок риск от развитие на коронарна артериална болест поради съпътстващ захарен диабет, анамнеза за инсулт и други съдови заболявания.
Симвастатин в доза от 40 mg на ден намалява общата смъртност, риска от смърт, свързан с коронарна артериална болест, риска от големи коронарни събития (включително нефатален миокарден инфаркт или смърт, свързана с исхемична болест на сърцето), необходимостта от хирургични интервенции за възстановяване на коронарния кръвен поток (включително коронарен артериален байпас и перкутанна транслуминална ангиопластика), както и периферен кръвен поток и други видове некоронарна реваскуларизация, рискът от инсулт. Степента на хоспитализация за сърдечна недостатъчност е намалена. Рискът от развитие на големи коронарни и съдови усложнения е намален при пациенти със или без CAD, включително пациенти със захарен диабет, периферно съдово заболяване или цереброваскуларно заболяване. При пациенти със захарен диабет симвастатин намалява риска от развитие на сериозни съдови усложнения, включително необходимостта от хирургични интервенции за възстановяване на периферния кръвен поток, ампутация на долните крайници и появата на трофични язви.
Симвастатин (според коронарна ангиография) забавя прогресията на коронарната атеросклероза и появата както на нови зони на атеросклероза, така и на нови тотални оклузии, докато при пациенти, получаващи стандартна терапия, се наблюдава стабилна прогресия на атеросклеротичните лезии на коронарните артерии.
Фармакокинетика
Метаболизъм
Симвастатин е неактивен лактон, който бързо се хидролизира до v-хидрокси киселина симвастатин (L-654.969), мощен инхибитор на HMG-CoA редуктазата. Основните плазмени метаболити на симвастатин са v-хидрокси киселината симвастатин (L-654.969) и нейните 6"-хидрокси, 6"-хидроксиметил и 6"-екзометиленови производни. метаболити (активни инхибитори), както и активни и латентни инхибитори ( всички инхибитори) в резултат на хидролиза. И двата вида метаболити се определят в плазмата, когато симвастатин се приема перорално.
Хидролизата на симвастатин настъпва главно по време на "първичното преминаване" през черния дроб, така че концентрацията на непроменен симвастатин в човешката плазма е ниска (по-малко от 5% от приетата доза). Максималната плазмена концентрация (Cmax) на метаболитите на симвастатин се достига 1,3-2,4 часа след единична перорална доза. Плазмената концентрация на общата радиоактивност (14 C белязан симвастатин + 14 C белязан симвастатин метаболити) достига максимум след 4 часа и бързо намалява до приблизително 10% от максималната стойност в рамките на 12 часа след единична перорална доза. Въпреки факта, че диапазонът на препоръчваните терапевтични дози симвастатин е от 5 до 80 mg на ден, линейният характер на профила на площта под кривата концентрация-време (AUC) на активните метаболити в общото кръвообращение в общото кръвообращение се поддържа, когато дозата се увеличи до 120 mg.
Всмукване
Около 85% от пероралната доза симвастатин се абсорбира.
Храненето (като част от стандартната диета за понижаване на холестерола) веднага след приема на симвастатин не повлиява фармакокинетичния профил на лекарството.
Разпределение
След перорално приложение се определят по-високи концентрации на симвастатин в черния дроб, отколкото в други тъкани.
Концентрацията на активния метаболит на симвастатин L-654.969 в системното кръвообращение е по-малко от 5% от дозата, приета перорално, 95% от това количество е в състояние, свързано с плазмените протеини.
Резултатът от активния метаболизъм на симвастатин в черния дроб (повече от 60% при мъжете) е ниската му концентрация в общото кръвообращение.
Възможността за проникване на симвастатин през кръвно-мозъчната бариера и хематоплацентарната бариера не е проучена.
развъждане
По време на "първичното преминаване" през черния дроб симвастатин се метаболизира, последвано от екскреция на симвастатин и неговите метаболити в жлъчката.
При прием на 100 mg симвастатин (5 х 20 mg капсули), С-белязаният симвастатин се натрупва в плазмата, урината и изпражненията. Приблизително 60% от приложената доза белязан симвастатин се определя в изпражненията и приблизително 13% в урината. Белязаният симвастатин във фекалиите е представен от метаболитни продукти на симвастатин, екскретирани в жлъчката, и неабсорбиран белязан симвастатин. По-малко от 0,5% от приложената доза белязан симвастатин се открива в урината като активни метаболити на симвастатин. В плазмата 14% от AUC се дължи на активни инхибитори и 28% на всички HMG-CoA редуктазни инхибитори. Последното показва, че метаболитните продукти на симвастатин са предимно неактивни или слаби инхибитори на HMG-CoA редуктазата.
Няма значително отклонение в линейността на AUC в общото кръвообращение с увеличаване на дозата в дозовия диапазон от 5 до 120 mg. Фармакокинетичните параметри при еднократно и многократно перорално приложение на симвастатин показват, че симвастатин не се натрупва в тъканите след многократно перорално приложение.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс [CC] под 30 ml/min), общата концентрация на HMG-CoA редуктазните инхибитори в кръвната плазма след единична перорална доза от съответния HMG-CoA редуктазен инхибитор (статин) е приблизително 2 пъти по-висока, отколкото при здрави доброволци.
Употребата на симвастатин в максимална доза от 80 mg при здрави доброволци не повлиява метаболизма на мидазолам и еритромицин, които са субстрати на изоензима CYP3A4. Това означава, че симвастатин не е инхибитор на изоензима CYP3A4 и предполага, че пероралният симвастатин не повлиява плазмената концентрация на лекарства, метаболизирани от изоензима CYP3A4.
Известно е, че циклоспорин повишава AUC на HMG-CoA редуктазните инхибитори, въпреки че механизмът на лекарственото взаимодействие не е напълно изяснен. Увеличаването на AUC на симвастатин вероятно се дължи по-специално на инхибиране на изоензима CYP3A4 и/или транспортния протеин OATP1B1 (вижте точка "Противопоказания").
При едновременна употреба с дилтиазем се наблюдава увеличение на AUC на v-хидрокси киселина симвастатин с 2,7 пъти, вероятно поради инхибиране на изоензима CYP3A4 (вижте точка "Специални инструкции"). При едновременна употреба с амлодипин се наблюдава увеличение на AUC на v-хидрокси киселина симвастатин с 1,6 пъти (вижте раздел "Специални инструкции").
При едновременната употреба на единична доза от 2 g никотинова киселина с продължително освобождаване и 20 mg симвастатин има леко повишаване на AUC на симвастатин и симвастатин v-хидрокси киселина и Cmax на симвастатин v-хидрокси киселина в кръвната плазма ( виж раздел "Специални инструкции").
Специфичните пътища на метаболизиране на фузидовата киселина в черния дроб са неизвестни, но може да се предположи, че има взаимодействие между фузидовата киселина и статините, които се метаболизират от изоензима CYP3A4 (вижте точка "Специални инструкции").
Рискът от развитие на миопатия се увеличава с повишаване на концентрацията на HMG-CoA редуктазните инхибитори в кръвната плазма. Мощните инхибитори на изоензима CYP3A4 могат да повишат концентрацията на HMG-CoA редуктазните инхибитори и да доведат до повишен риск от миопатия (вижте раздели "Взаимодействие с други лекарства", "Специални указания").

Показания за употреба

Пациенти с исхемична болест на сърцето (ИБС) или с висок риск от ИБС
При пациенти с висок риск от развитие на CAD (със или без хиперлипидемия), като пациенти със захарен диабет, пациенти с анамнеза за инсулт или друго мозъчно-съдово заболяване, пациенти с периферно съдово заболяване или пациенти с CAD или предразположение към CAD Vasilip ® е показан за:
намаляване на риска от обща смъртност чрез намаляване на смъртността поради коронарна артериална болест;
намаляване на риска от сериозни съдови и коронарни усложнения:
- нефатален миокарден инфаркт, коронарна смърт,
- инсулт, реваскуларизационни процедури;
намаляване на риска от необходимост от хирургични интервенции за възстановяване на коронарния кръвен поток (като коронарен артериален байпас и перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика);
намаляване на риска от необходимост от хирургични интервенции за възстановяване на периферния кръвен поток и други видове некоронарна реваскуларизация;
намаляване на риска от хоспитализация поради пристъпи на ангина.
Хиперлипидемия
Като допълнение към диетата, когато самостоятелната диета и други нелекарствени терапии при пациенти с първична хиперхолестеролемия, включително хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия (хиперлипидемия тип IIa по Fredrickson) или смесена хиперхолестеролемия (хиперлипидемия тип IIb по Fredrickson) е недостатъчна за:
- намаляване на повишените концентрации на OHc, LDL-C, TG, аполипопротеин B (apo B) в кръвната плазма;
- повишаване на концентрацията на HDL холестерол в кръвната плазма;
- намаляване на съотношението LDL-C / HDL-C и HDL-C / C в кръвната плазма.
Хипертриглицеридемия (тип IV хиперлипидемия според класификацията на Fredrickson).
Добавка към диета и други лечения за пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия за намаляване на повишените нива на общия холестерол, LDL холестерола и апо B.
Първична дисбеталипопротеинемия (тип III хиперлипидемия според класификацията на Fredrickson).
Употреба при деца и юноши с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия
Употребата на лекарството едновременно с диетата е показана за намаляване на повишената концентрация на общия холестерол, холестерол, LDL холестерол, TG, apo B в кръвната плазма при момчета на възраст 10-17 години и при момичета на възраст 10-17 години поне 1 година след менархе (първо менструално кървене) с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия.

Противопоказания

Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството, към други статини в историята.
Чернодробно заболяване в активна фаза или постоянно повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази в кръвната плазма с неясна етиология.
Бременност или период на кърмене.
Употреба при жени, планиращи бременност, и жени със запазен репродуктивен потенциал, които не използват надеждни методи за контрацепция.
Възраст до 18 години (с изключение на деца и юноши на възраст 10-17 години с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия) (вижте раздел "Показания за употреба").
Лактозна непоносимост, лактазен дефицит или синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза.
Едновременна употреба с мощни инхибитори на изоензима CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол, HIV протеазни инхибитори, боцепревир, телапревир, еритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон и лекарства, съдържащи кобицистат) (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства").
Едновременна употреба с гемфиброзил, циклоспорин или даназол (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства").

Внимателно

Пациенти, които са претърпели рабдомиолиза по време на лечение с Василип®, с усложнена анамнеза (увредена бъбречна функция, обикновено поради захарен диабет) изискват по-внимателно наблюдение и при такива пациенти лечението със симвастатин трябва временно да се преустанови няколко дни преди извършването на големи хирургични интервенции , както и в следоперативния период; при пациенти с персистираща повишена активност на серумните трансаминази (надвишаваща 3 пъти горната граница на нормата [ULN]), лекарството трябва да се прекрати; с тежка бъбречна недостатъчност (CC< 30 мл/мин) следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах >10 mg на ден и при необходимост трябва да се прилага с повишено внимание; със злоупотреба с алкохол преди лечението; при едновременна употреба с фибрати, различни от гемфиброзил (вижте точка "Противопоказания") или фенофибрат, амиодарон, блокери на "бавните" калциеви канали (верапамил, дилтиазем или амлодипин), ломитапид, умерени инхибитори на изоензима CYP3A4 (например дронедарон, ранолазин ), фузидова киселина, никотинова киселина (в липидопонижаващи дози от най-малко 1 g / ден), инхибитори на транспортния протеин OATP1B1, колхицин (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства") повишава риска от развитие на миопатия и рабдомиолиза, пациенти в старческа възраст (над 65 години) (вижте раздел "Специални указания").

Употреба по време на бременност и по време на кърмене

Лекарството Vasilip® е противопоказано при бременни жени. Тъй като безопасността за бременни жени не е доказана и няма доказателства, че лечението с лекарството по време на бременност носи очевидни ползи, лекарството трябва да се спре незабавно, когато настъпи бременност. Vasilip ® трябва да се предписва на жени в детеродна възраст само в случаите, когато вероятността от бременност е много ниска. Употребата на лекарството Vasilip® по време на бременност може да намали концентрацията на мевалонат (прекурсор в биосинтезата на холестерола) в плода. Атеросклерозата е хронично заболяване и обикновено спирането на липидо-понижаващите лекарства по време на бременност има малък ефект върху дългосрочните рискове, свързани с първичната хиперхолестеролемия. В тази връзка, лекарството Vasilip ® не трябва да се използва при жени, които са бременни, опитват се да забременеят или подозират, че са бременни. Лечението с Vasilip ® трябва да бъде преустановено за целия период на бременността или докато бременността бъде диагностицирана и самата жена бъде предупредена за възможната опасност за плода (вижте точка "Противопоказания").
Няма данни за екскрецията на симвастатин и неговите метаболити в кърмата.
Ако е необходимо да се предпише лекарството Vasilip ® на жена по време на кърмене, трябва да се има предвид, че много лекарства се екскретират в кърмата и съществува риск от развитие на сериозни нежелани реакции. В резултат на това, когато кърмите, приемането на лекарството Vasilip ® трябва да се преустанови.

Дозировка и приложение

Преди започване на лечение с Vasilip ® на пациента трябва да се предпише стандартна хипохолестеролова диета, която трябва да се спазва през целия курс на лечение.
Препоръчителните дози Vasilip ® са от 5 до 80 mg на ден. Лекарството трябва да се приема веднъж дневно вечер. Ако е необходимо, дозата на лекарството се увеличава на интервали от най-малко 4 седмици до максимум 80 mg 1 път на ден вечер. Доза от 80 mg на ден се препоръчва само при пациенти с висок риск от сърдечно-съдови усложнения, ако лечението с лекарството в по-ниски дози не е постигнало таргетните нива на липидите и очакваната полза от терапията превишава възможния риск (вижте раздел "Специални" Инструкции").
Пациенти с коронарна болест на сърцето или висок риск от развитие на коронарна артериална болест
Стандартната начална доза Vasilip ® за пациенти с висок риск от развитие на коронарна артериална болест в комбинация с хиперлипидемия или без нея (при наличие на захарен диабет, анамнеза за инсулт или други цереброваскуларни заболявания в анамнезата, периферно съдово заболяване), като както и за пациенти с исхемична болест на сърцето е 40 mg 1 път дневно вечер. Лекарствената терапия трябва да се предписва едновременно с диета и упражнения.
Пациенти с хиперлипидемия, които нямат горните рискови фактори
Стандартната начална доза Vasilip ® е 20 mg веднъж дневно вечер.
За пациенти, които се нуждаят от значително (повече от 45%) намаляване на концентрацията на LDL-C, началната доза може да бъде 40 mg 1 път на ден вечер. Пациенти с лека или умерена хиперхолестеролемия могат да бъдат лекувани с Vasilip® в начална доза от 10 mg 1 път на ден. Ако е необходимо, изборът на дозите трябва да се извърши в съответствие с горната схема (вижте раздел "Начин на приложение и дози").
Пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия
Лекарството Vasilip ® се препоръчва в доза от 40 mg на ден, приемана еднократно вечер.
Доза от 80 mg на ден се препоръчва само ако очакваната полза от лечението надвишава възможния риск (вижте точка "Специални указания"). При тези пациенти Vasilip ® се използва в комбинация с други липидо-понижаващи лечения (напр. LDL-афереза) или без такова лечение, ако не е налично.
При пациенти, приемащи ломитапид едновременно с Василип ® , дневната доза Василип ® не трябва да надвишава 40 mg (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства").
Съпътстваща терапия
Vasilip ® може да се предписва както като монотерапия, така и в комбинация със секвестранти на жлъчни киселини.
При пациенти, приемащи Vasilip ® едновременно с фибрати, с изключение на гемфиброзил (вижте раздел "Противопоказания") или фенофибрат, максималната препоръчителна доза Vasilip ® е 10 mg на ден.
За пациенти, приемащи амиодарон, верапамил, дилтиазем или амлодипин едновременно с Vasilip ®, дневната доза Vasilip ® не трябва да надвишава 20 mg (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства").
При пациенти, приемащи Vasilip ® едновременно с дронедарон, дневната доза Vasilip ® не трябва да надвишава 10 mg.
Нарушена бъбречна функция
Тъй като лекарството Vasilip ® се екскретира от бъбреците в малко количество, не е необходимо да се променя дозата при пациенти с умерено бъбречно увреждане.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CK< 30 мл/мин) следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах, превышающих 10 мг в сутки.
Ако такива дози се считат за необходими, те трябва да се прилагат с повишено внимание (вижте точка "С повишено внимание").
Употреба при деца и юноши на възраст 10-17 години с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия
Препоръчителната начална доза е 10 mg на ден вечер. Препоръчителният режим на дозиране е 10-40 mg на ден, максималната препоръчителна доза Vasilip ® е 40 mg на ден. Изборът на дозите се извършва индивидуално в съответствие с целите на терапията.

Страничен ефект

Класификацията на честотата на нежеланите реакции, препоръчана от Световната здравна организация (СЗО):

Често	>=1/10
често	от >=1/100 до<1/10
рядко	от >=1/1000 до<1/100
Рядко	от >=1/10000 до<1/1000
много рядко	<1/10000
честота неизвестна	не може да се оцени от наличните данни.

Нарушения на кръвта и лимфната система:
рядко: анемия.
Нарушения на имунната система:рядко развит синдром на свръхчувствителност, който се проявява с ангиоедем, лупус-подобен синдром, ревматична полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, еозинофилия, повишена скорост на утаяване на еритроцитите (СУЕ), артрит, артралгия, уртикария, фоточувствителност, треска, зачервяване на кръвта кожата на лицето, задух и обща слабост.
Има много редки съобщения за имуномедиирана некротизираща миопатия (автоимунна миопатия), свързана с определени статини. Имунно-медиираната некротизираща миопатия се характеризира с проксимална мускулна слабост и повишена активност на серумната креатин фосфокиназа (CPK), която продължава въпреки преустановяването на лечението със статини. Мускулната биопсия показва некротизираща миопатия без значително възпаление. Подобрение се наблюдава при лечение с имуносупресивни лекарства (вижте раздел "Специални указания").
Психични разстройства:
неизвестна честота: депресия.
Нарушения на нервната система:
рядко: замаяност, периферна невропатия, парестезия;
много рядко: безсъние;
неизвестна честота: нарушения на съня, включително "кошмарни" сънища.
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:
неизвестна честота: интерстициална белодробна болест (особено при продължителна употреба).
Нарушения на храносмилателната система:
рядко: диспепсия, гадене, повръщане, диария, панкреатит.
Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища:
рядко: хепатит/жълтеница;
много рядко: фатална и нефатална чернодробна недостатъчност.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан:
рядко: кожен обрив, пруритус, алопеция.
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:
рядко: миалгия, мускулни крампи, рабдомиолиза;
неизвестна честота: тендинопатия, вероятно с разкъсване на сухожилие.
Нарушения на гениталиите и гърдата:
неизвестна честота: сексуална дисфункция, гинекомастия.
Лабораторни и инструментални данни:
има редки съобщения за развитие на изразено и постоянно повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази в кръвния серум. Съобщава се също за повишаване на активността на алкалната фосфатаза и гама-глутамил транспептидазата в кръвния серум.
Аномалиите в чернодробните функционални тестове обикновено са леки и преходни. Има информация за случаи на повишена активност на CPK в кръвния серум (вижте раздел "Специални инструкции").
Съобщава се за повишаване на гликирания хемоглобин (HbAlc) и серумната глюкоза на гладно със статини, включително симвастатин.
Има и редки постмаркетингови съобщения за когнитивно увреждане (напр. различни нарушения на паметта - забравяне, загуба на паметта, амнезия, объркване), свързани с употребата на статини. Тези когнитивни увреждания са докладвани при всички статини. Докладите обикновено са класифицирани като несериозни, с различна продължителност до появата на симптомите (1 ден до няколко години) и време до разрешаване (средно 3 седмици). Симптомите са обратими и отзвучават след преустановяване на терапията със статини.
Деца и юноши (10-17 години)
Според едногодишно проучване при деца и юноши (момчета в стадий II по Танер и нагоре и момичета поне една година след първата менструация) на възраст 10-17 години с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия (n=175), профил на безопасност и поносимост на лечението в групата на симвастатин е подобна на тази в групата на плацебо. Дългосрочните ефекти върху физическото, интелектуалното и сексуалното развитие са неизвестни. Понастоящем няма достатъчно данни за безопасност.

Предозиране

Съобщени са няколко случая на предозиране, като максималната приета доза е 3,6 г. Не са открити ефекти от предозиране при нито един пациент.
За лечение на предозиране се използват общи мерки, включително поддържаща и симптоматична терапия.

Едновременната терапия със следните лекарства е противопоказана.

Симвастатин се метаболизира от изоензима CYP3A4, но не инхибира активността на този изоензим. Това предполага, че приемането на симвастатин не повлиява плазмената концентрация на лекарства, метаболизирани чрез действието на изоензима CYP3A4. Мощните инхибитори на изоензима CYP3A4 повишават риска от миопатия, като намаляват скоростта на елиминиране на симвастатин. Едновременната употреба на мощни инхибитори на изоензима CYP3A4 (например итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол, еритромицин, кларитромицин, телитромицин, HIV протеазни инхибитори, боцепревир, телапревир, нефазодон, лекарства, съдържащи кобицистат) и симвастатин е противопоказана (вижте раздели "Противопоказания" " и "Специални инструкции").
(вижте раздели "Противопоказания" и "Специални указания")
Взаимодействие с други лекарства
Други фибрати
Рискът от развитие на миопатия се увеличава при едновременната употреба на симвастатин с гемфиброзил (вижте раздел "Противопоказания") и други фибрати (с изключение на фенофибрат). Тези липидо-понижаващи средства могат да причинят миопатия при монотерапия. При едновременната употреба на симвастатин с фенофибрат рискът от развитие на миопатия не надвишава сумата от рисковете при монотерапия с всяко лекарство (вижте раздели "Противопоказания" и "Специални инструкции").
Амиодарон
Рискът от развитие на миопатия / рабдомиолиза се увеличава при едновременната употреба на амиодарон със симвастатин. В проучването честотата на миопатия при пациенти, приемащи симвастатин в доза от 80 mg и амиодарон е 6% (вижте раздели "Начин на приложение и дози" и "Специални указания").

Рискът от развитие на миопатия / рабдомиолиза се увеличава при едновременната употреба на верапамил, дилтиазем или амлодипин със симвастатин (вижте раздели "Начин на приложение и дози" и "Специални указания").
Ломитапид
Рискът от развитие на миопатия/рабдомиолиза може да се повиши при едновременната употреба на ломитапид със симвастатин (вижте раздели "Начин на приложение и дози" и "Специални указания").

При едновременната употреба на лекарства с умерена инхибиторна активност срещу изоензима CYP3A4 и симвастатин, особено при по-високи дози, рискът от развитие на миопатия може да се увеличи (вижте раздел "Специални инструкции"). При едновременната употреба на лекарството Vasilip ® и умерени инхибитори на CYP3A4 изоензимите може да се наложи намаляване на дозата на лекарството Vasilip ®.
Ранолазин (умерен инхибитор на изоензима CYP3A4)
При едновременната употреба на ранолазин и симвастатин рискът от развитие на миопатия може да се увеличи (вижте раздел "Специални инструкции"). При едновременната употреба на лекарството Vasilip® и ранолазин може да се наложи намаляване на дозата на лекарството Vasilip®.
OATP1B1 транспортни протеинови инхибитори
Хидрокси киселината на симвастатин е субстрат за транспортния протеин OATP1B1. Едновременната употреба на инхибитори на транспортния протеин OATP1B1 и симвастатин може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на хидрокси киселината на симвастатин и повишен риск от развитие на миопатия (вижте раздели "Противопоказания" и "Специални указания").
Фузидова киселина
При едновременната употреба на фузидова киселина и симвастатин рискът от развитие на миопатия може да се увеличи (вижте раздел "Специални инструкции").
Никотинова киселина (не по-малко от 1 g/ден)
При едновременната употреба на симвастатин и никотинова киселина в липидопонижаващи дози (най-малко 1 g / ден) са описани случаи на развитие на миопатия / рабдомиолиза (вижте раздел "Специални инструкции").
Колхицин
При едновременната употреба на колхицин и симвастатин при пациенти с бъбречна недостатъчност са описани случаи на развитие на миопатия и рабдомиолиза. При комбинирана терапия с тези лекарства, такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Индиректни антикоагуланти (кумаринови производни)
Симвастатин в доза от 20-40 mg на ден потенцира ефекта на кумариновите антикоагуланти: протромбиновото време, определено като международно нормализирано съотношение (MHO), се увеличава от изходно ниво от 1,7 до 1,8 при здрави доброволци и от 2,6 до 3,4 при пациенти с хиперхолестеролемия . При пациенти, приемащи кумаринови антикоагуланти, протромбиновото време трябва да се измерва преди започване на терапия със симвастатин и достатъчно често през началния период на лечение, за да се изключат значителни промени в този параметър. След постигане на стабилен MHO трябва да се правят допълнителни определяния на интервали, препоръчани за проследяване на пациенти, получаващи антикоагулантна терапия. При промяна на дозата на симвастатин или след спирането му се препоръчва редовно измерване на протромбиновото време. При пациенти, които не приемат антикоагуланти, терапията със симвастатин не е свързана с кървене или промени в протромбиновото време.
Други видове взаимодействие
Сокът от грейпфрут съдържа един или повече компоненти, които инхибират изоензима CYP3A4 и могат да повишат плазмената концентрация на лекарства, метаболизирани от изоензима CYP3A4. При пиене на сок в обичайното количество (1 чаша от 250 ml на ден) този ефект е минимален (наблюдава се повишаване на активността на инхибиторите на HMG-CoA редуктазата с 13%, когато се оценява стойността на AUC) и няма клинично значение. . Въпреки това, употребата на сок от грейпфрут в големи количества значително повишава активността на инхибиторите на HMG-CoA редуктазата в кръвната плазма. В тази връзка е необходимо да се избягва употребата на сок от грейпфрут по време на терапия със симвастатин (вижте раздел "Специални указания").

специални инструкции

Миопатия/рабдомиолиза
Симвастатин, подобно на други статини, може да причини миопатия, която се проявява под формата на мускулна болка, чувствителност или слабост и е придружена от повишаване на активността на CPK (повече от 10 пъти над горната граница на нормата) в кръвната плазма. Миопатията може да се прояви като рабдомиолиза, понякога придружена от вторична остра бъбречна недостатъчност поради миоглобинурия. В редки случаи е наблюдаван фатален изход. Рискът от развитие на миопатия нараства с повишаване на плазмените концентрации на вещества, които имат инхибиторен ефект върху HMG-CoA редуктазата. Рисковите фактори за миопатия включват напреднала възраст (65 или повече години), женски пол, неконтролиран хипотиреоидизъм и увредена бъбречна функция.
Както при другите инхибитори на HMG-CoA редуктазата, рискът от миопатия/рабдомиолиза зависи от дозата. При пациенти с анамнеза за инфаркт на миокарда, когато приемат симвастатин в доза от 80 mg на ден, честотата на миопатия е приблизително 1,0%, а при пациенти, приемащи симвастатин в доза от 20 mg на ден - 0,02%. Приблизително половината от случаите на миопатия се регистрират през първата година от лечението. Честотата на миопатия през всяка следваща година от лечението е приблизително 0,1%.
При пациенти, приемащи симвастатин в доза от 80 mg на ден, рискът от развитие на миопатия е по-висок, отколкото при други статини, които причиняват сравнимо понижение на концентрацията на LDL-C. Поради това лекарството Vasilip® в доза от 80 mg на ден трябва да се предписва само на пациенти с висок риск от сърдечно-съдови усложнения, при които терапията с лекарството в по-ниски дози не е постигнала желания терапевтичен ефект и очакваната полза от лечението превишава възможния риск. Ако пациент, приемащ Vasilip ® в доза от 80 mg, се нуждае от лечение с друго лекарство, което може да взаимодейства със симвастатин, тогава е необходимо да се намали дозата на Vasilip ® или да се предпише друг статин, който има по-малък потенциал за възможни лекарствени взаимодействия (вижте раздели "Противопоказания", "Начин на приложение и дозировка").
Всички пациенти, които започват терапия с Vasilip®, както и пациенти, които трябва да повишат дозата, трябва да бъдат предупредени за възможността от миопатия и информирани за необходимостта от незабавна консултация с лекар в случай на необяснима мускулна болка, мускулна болезненост или мускулна болка. слабост. Терапията с Vasilip ® трябва да се прекрати незабавно, ако се подозира или диагностицира миопатия.
Наличието на горните симптоми и / или повече от 10-кратно увеличение на плазмената CPK активност в сравнение с ULN показва наличието на миопатия. В повечето случаи, след незабавно спиране на симвастатин, симптомите на миопатия изчезват и активността на CPK в кръвната плазма намалява. При пациенти, които започват да приемат лекарството Vasilip ® или преминават към по-високи дози от лекарството, е препоръчително периодично да се определя активността на CPK в кръвната плазма, но няма гаранция, че такъв мониторинг може да предотврати развитието на миопатия.
Много пациенти, които са били подложени на рабдомиолиза по време на терапия със симвастатин, са имали усложнена анамнеза, включително нарушена бъбречна функция, обикновено поради захарен диабет. Такива пациенти изискват по-внимателно наблюдение.
Терапията с Vasilip ® трябва временно да се преустанови няколко дни преди големи хирургични интервенции, както и в следоперативния период.
При пациенти с висок риск от развитие на сърдечно-съдови заболявания, когато се използва симвастатин в доза от 40 mg 1 път на ден, честотата на миопатия е малко по-висока сред китайските пациенти. Трябва да се внимава при предписване на симвастатин на пациенти от монголоидната раса, по-специално при предписване в ниски дози.
Рискът от миопатия/рабдомиолиза се повишава, когато симвастатин се използва едновременно със следните лекарствени продукти.
Противопоказни лекарствени комбинации
Мощни инхибитори на CYP3A4
Едновременната терапия с мощни инхибитори на CYP3A4 в терапевтични дози (напр. итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол, еритромицин, кларитромицин, телитромицин, HIV протеазни инхибитори, боцепревир, телапревир, нефазодон или лекарства, съдържащи кобицистат) е противопоказана. Ако е невъзможно да се избегне краткотрайна употреба на мощни инхибитори на изоензима CYP3A4, терапията с Vasilip ® трябва да се прекъсне за периода на тяхната употреба (вижте раздели "Противопоказания", "Взаимодействия с други лекарства").
Гемфиброзил, циклоспорин или даназол
Едновременната употреба на тези лекарства с лекарството Vasilip® е противопоказана (вижте раздели "Противопоказания", "Взаимодействия с други лекарства").
Други лекарства
Други фибрати
При пациенти, приемащи фибрати, различни от гемфиброзил (вижте точка "Противопоказания") или фенофибрат, дозата на симвастатин не трябва да надвишава 10 mg на ден. При едновременната употреба на симвастатин и фенофибрат рискът от развитие на миопатия не надвишава сумата от рисковете при лечението на всяко лекарство поотделно. Трябва да се внимава при едновременно приложение на фенофибрат и симвастатин, тъй като и двете лекарства могат да причинят миопатия.
Добавянето на терапия с фибрат към терапия със симвастатин обикновено води до леко допълнително понижение на плазмената концентрация на LDL-C, но позволява постигане на по-изразено понижение на концентрацията на TG и повишаване на плазмената концентрация на HDL-C. Комбинираната терапия с фибрати и симвастатин не е придружена от развитие на миопатия (вижте раздел "Взаимодействия с други лекарства").
Амиодарон
При пациенти, приемащи амиодарон, дозата на симвастатин не трябва да надвишава 20 mg на ден (вижте точка "Взаимодействия с други лекарствени продукти").
Блокери на "бавните" калциеви канали
При пациенти, приемащи верапамил, дилтиазем или амлодипин, дозата на симвастатин не трябва да надвишава 20 mg на ден (вижте точка "Взаимодействия с други лекарствени продукти").
Ломитапид
При пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, приемащи ломитапид, дозата на симвастатин не трябва да надвишава 40 mg на ден (вижте точка "Взаимодействия с други лекарства").
Умерени инхибитори на CYP3A4 (напр. дронедарон)
При едновременната употреба на лекарства с умерена инхибиторна активност срещу изоензима CYP3A4 и симвастатин, особено при по-високи дози, рискът от развитие на миопатия може да се увеличи. При едновременната употреба на симвастатин с умерени инхибитори на изоензима CYP3A4 може да се наложи корекция на дозата на симвастатин.
Фузидова киселина
Едновременната употреба на фузидова киселина и симвастатин може да повиши риска от миопатия (вижте точка "Взаимодействие с други лекарствени продукти"). Едновременната употреба на симвастатин и фузидова киселина не се препоръчва. Ако се счита за необходима употребата на системни препарати от фузидова киселина, лекарството Vasilip® трябва да бъде отменено за периода на тази терапия. В изключителни случаи, когато е необходима дългосрочна терапия със системни препарати от фузидова киселина, например за лечение на тежки инфекции, възможността за едновременна употреба на лекарството Vasilip ® и фузидова киселина трябва да се разглежда индивидуално във всеки отделен случай и комбинираната терапия трябва да се провежда под строго лекарско наблюдение.
Никотинова киселина (в липидопонижаващи дози от поне 1 g/ден)
При едновременната употреба на лекарството Vasilip® и никотинова киселина в липидопонижаващи дози (поне 1 g / ден) са описани случаи на развитие на миопатия / рабдомиолиза. При високорискови пациенти с добре контролиран LDL-C симвастатин 40 mg/ден със или без езетимиб 10 mg/ден няма допълнителен положителен ефект върху сърдечно-съдовите резултати, когато никотинова киселина се използва в липидопонижаващи дози (не по-малко от 1 g /ден). По този начин ползата от едновременното приложение на симвастатин с никотинова киселина в липидопонижаващи дози (най-малко 1 g/ден) трябва внимателно да се претегли спрямо потенциалните рискове от комбинираната терапия. Честотата на миопатия при китайски пациенти, приемащи симвастатин в доза от 40 mg или симвастатин/езетимиб в доза от 40 mg/10 mg, е малко по-висока, когато се използва едновременно с ларопипрант/никотинова киселина с продължително освобождаване в доза от 40 mg/ 2 гр. Не се препоръчва едновременната употреба на симвастатин с никотинова киселина в липидопонижаващи дози (най-малко 1 g / ден) при пациенти от монголоидната раса, тъй като честотата на миопатия е по-висока при китайски пациенти, отколкото при пациенти от други националности (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства").
Ефект върху черния дроб
При някои възрастни пациенти, приемащи симвастатин, се наблюдава стабилно повишаване на активността на "чернодробните" ензими (повече от 3 пъти над горната граница на нормата) в кръвната плазма. След преустановяване или прекъсване на лечението със симвастатин, активността на "чернодробните" трансаминази в кръвната плазма обикновено постепенно се връща към първоначалното си ниво. Увеличаването на активността на "чернодробните" трансаминази в кръвната плазма не е свързано с жълтеница или други клинични симптоми. Не са открити реакции на свръхчувствителност. Някои от горепосочените пациенти може да имат абнормни чернодробни функционални тестове преди лечението с Vasilip и/или да злоупотребяват с алкохол.
Преди започване на лечението и след това в съответствие с клиничните показания, на всички пациенти се препоръчва да проведат изследване на чернодробната функция. Пациенти, при които се планира да се увеличи дозата на Vasilip ® до 80 mg на ден, трябва да проведат допълнителни изследвания на чернодробната функция, преди да преминат към посочената дозировка, след това 3 месеца след началото на употребата и след това редовно да се повтарят (например веднъж на всеки шест месеца) през първата година от лечението. Особено внимание трябва да се обърне на пациенти с повишена активност на "чернодробните" трансаминази в кръвната плазма. Тези пациенти трябва да повторят изследването на чернодробната функция в близко бъдеще и впоследствие да го провеждат редовно, докато активността на "чернодробните" трансаминази в кръвната плазма се нормализира. В случаите, когато активността на "чернодробните" трансаминази в кръвната плазма се повишава, особено при стабилно увеличение на ULN с 3 пъти, лекарството трябва да се преустанови. Причината за повишаване на активността на аланин аминотрансферазата (ALT) в кръвната плазма може да бъде увреждане на мускулите, поради което повишаването на активността на ALT и CPK в кръвната плазма може да означава развитие на миопатия (вижте раздел "Специални инструкции" ").
Има редки постмаркетингови съобщения за фатални и нефатални случаи на чернодробна недостатъчност при пациенти, приемащи статини, включително симвастатин. Ако по време на лечението със симвастатин се развие тежко чернодробно увреждане с клинични симптоми и/или хипербилирубинемия или жълтеница, лечението трябва да се прекрати незабавно. Ако не е установена друга причина за развитието на тази патология, повторното приложение на симвастатин е противопоказано.
При пациенти, които злоупотребяват с алкохол и / или пациенти с нарушена чернодробна функция, лекарството трябва да се използва с изключително внимание. Активно чернодробно заболяване или необяснимо повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази в кръвната плазма са противопоказания за назначаването на лекарството Vasilip®.
По време на лечението със симвастатин, както и при лечението на други липидо-понижаващи лекарства, се наблюдава умерено (надвишаващо ULN по-малко от 3 пъти) повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази в кръвната плазма. Тези промени се появяват скоро след началото на лечението, често са преходни, не са придружени от никакви симптоми и не изискват прекъсване на лечението.
Офталмологичен преглед
Данните от съвременните дългосрочни клинични проучвания не съдържат информация относно неблагоприятните ефекти на симвастатин върху лещата на човешкото око.
Употреба при пациенти в старческа възраст
При пациенти на възраст над 65 години ефективността на лекарството Vasilip®, оценена чрез нивото на намаляване на концентрацията на общия холестерол и LDL холестерола в кръвната плазма, е подобна на ефикасността, наблюдавана в общата популация. Няма значително увеличение на честотата на нежеланите събития или промени в лабораторните параметри. Въпреки това, в клинично проучване на употребата на лекарството Vasilip® в доза от 80 mg на ден при пациенти над 65-годишна възраст, се наблюдава повишен риск от развитие на миопатия в сравнение с пациенти под 65-годишна възраст.

Влияние върху способността за шофиране и работа с механизми

Лекарството Vasilip ® няма или има малък ефект върху способността за шофиране на превозни средства и работа с механизми. Въпреки това, при шофиране или работа с машини трябва да се има предвид, че са докладвани редки случаи на замаяност.

Форма за освобождаване

Филмирани таблетки 10 mg, 20 mg, 40 mg.
7 таблетки в блистер (блистерна опаковка) от комбиниран материал алуминиево фолио PVC/PE/PVDC (A1/PVC/PE/PVDC) или PVC/PE/PVDC/PE/PVC (Al/PVC/PE/PVDC/PE/ PVC).
2 или 4 блистера (блит опаковки) заедно с инструкции за употреба се поставят в картонена опаковка.

Условия за съхранение

При температура не по-висока от 30 °C.
Да се пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

3 години.
Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност.

Ваканционни условия

Отпуска се по лекарско предписание.

производител:

1. JSC "Krka, d.d., Novo mesto", ?marje?ka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения
2. ООО КРКА-РУС, 143500, Русия, Московска област, Истра, ул. Москва, д. 50

При опаковане и / или опаковане в руско предприятие се посочва:
CJSC "Vector-Medica", 630559, Русия, Новосибирска област, Новосибирска област, r.p. Колцово, бл. 13, бл. 15, бл. 38

Представителство на JSC Krka, d.d., Novo mesto в Руската федерация / Организация, приемаща рекламации на потребители:
125212, Москва, Головинское шосе, сграда 5, сграда 1