Синоними на нитразепам. Нитразепам - инструкции за употреба. Лекарството "Нитразепам": механизъм на действие

Нитразепам (нитразепам)

Състав и форма на освобождаване на лекарството

10 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Сънотворно лекарство от групата на бензодиазепините. Има изразен хипнотичен ефект, както и анксиолитичен, седативен, антиконвулсивен и централен миорелаксиращ ефект. Механизмът на действие е свързан с увеличаване на инхибиторния ефект на GABA в ЦНС поради повишаване на чувствителността на GABA рецепторите към медиатора в резултат на стимулиране на бензодиазепиновите рецептори. Увеличава дълбочината и продължителността на съня. Сънят обикновено настъпва 20-40 минути след приема и продължава 6-8 часа.Умерено инхибира фазата на "бързия" сън.

Фармакокинетика

От страна на дихателната система:при пациенти с обструктивна белодробна болест може да настъпи респираторна депресия.

От страна на репродуктивната система:промяна в либидото.

Алергични реакции:рядко - сърбеж.

лекарствено взаимодействие

При едновременна употреба с лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система, с етанол, етанол-съдържащи лекарства, се наблюдава повишаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система.

При едновременна употреба с антиконвулсанти е възможно взаимно усилване на токсичните ефекти.

При едновременна употреба с нитразепам ефектът на антихипертензивните лекарства се потенцира.

При едновременна употреба с орални контрацептиви, съдържащи естроген, концентрацията на нитразепам в кръвната плазма се повишава.

При едновременна употреба пробенецид може да наруши глюкуронидното свързване на нитразепам, което води до повишаване на неговата плазмена концентрация и поради засилване на терапевтичния ефект може да се развие прекомерен седативен ефект.

При едновременна употреба с рифампицин се увеличава екскрецията на нитразепам от тялото.

При едновременна употреба с повишава концентрацията на нитразепам в кръвната плазма, което може да бъде придружено от повишаване на седативния ефект. Възможно е да се забави чернодробният метаболизъм на нитразепам. Това може да доведе до удължаване на T 1/2 на нитразепам и при продължителна употреба до повишаване на концентрацията му в кръвната плазма.

специални инструкции

Трябва да се използва с повишено внимание при тежка дихателна недостатъчност, обструктивна белодробна болест, атаксия, сънна апнея, тежка чернодробна дисфункция.

При продължителна употреба е възможно развитие на лекарствена зависимост.

Избягвайте употребата на алкохол по време на лечението.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на лечението е необходимо да се въздържат от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързи психомоторни реакции.

Бременност и кърмене

Не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за безопасността на употребата на нитразепам по време на бременност и кърмене. Не се препоръчва приложение, особено в I и III триместър на бременността.

Ако е необходимо, употреба по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

При нарушена чернодробна функция

Трябва да се използва с повишено внимание при тежка чернодробна дисфункция.

За какво е лекарството "Нитразепам"? Инструкции за употреба на лекарството, неговите фармакологични характеристики, аналози, синоними и показания ще бъдат представени в тази статия. Освен това ще научите дали това лекарство има противопоказания, странични ефекти, каква е неговата цена, форма на освобождаване, състав, какво мислят пациентите и специалистите за него.

Лекарството "Нитразепам": формата на освобождаване и състава на лекарството

Под каква форма може да се закупи споменатото лекарство? Таблетките са единствената му форма на освобождаване. Активното вещество на лекарството е нитразепам. Що се отнася до помощните средства, те включват лактоза монохидрат (т.е. млечна захар), картофено нишесте, магнезиев стеарат и талк.

Можете да закупите лекарството в буркани от тъмно стъкло (по 20 броя), както и в клетъчни опаковки от 10 таблетки.

Фармакологични характеристики на лекарството

Какво представлява лекарството "Нитразепам"? Инструкциите за употреба на лекарството гласят, че това е психотропно синтетично средство, което се използва за лечение на нарушения на съня, причинени от различни причини.

Терапевтичният ефект на лекарството се дължи на неговия състав. Активната съставка (нитразепам) е в състояние да има изразено антиконвулсивно, мускулно релаксиращо, хипнотично, анксиолитично и централно действие.

Анксиолитичният ефект на лекарството се проявява в елиминирането на емоционалния стрес, както и в отслабването на тревожността. Седативният ефект на лекарството, което разглеждаме, се изразява в изчезването на симптомите от невротичен произход (такива признаци включват тревожност и страх).

Лекарството "Нитразепам": механизъм на действие

Според експерти това лекарство, или по-скоро неговото активно вещество, е в състояние да увеличи дълбочината и продължителността на съня, намалявайки въздействието на двигателните, емоционалните и вегетативните стимули, които всъщност са основната причина за смущения в процеса на заспиване.

Механизмът на действие на това лекарство е свързан с увеличаване на инхибиторния ефект на GABA върху централната нервна система поради повишаване на чувствителността на GABA рецепторите към медиатора, което възниква в резултат на стимулиране на бензодиазепиновите рецептори.

След приема на лекарството сънят настъпва след 25-40 минути и продължава около 6-8 часа. Забележка! Лекарството може да предизвика лекарствена зависимост и пристрастяване. В тази връзка той се освобождава в аптеките само по лекарско предписание.

Фармакокинетика на лекарството

Връзката на лекарството с плазмените протеини е около 80%. Елиминационният полуживот продължава средно 26 часа. Лекарството се екскретира под формата на метаболити (в по-голяма степен).

Показания за употребата на хапчета за сън

С каква цел лекарите предписват таблетки Nitrazepam? Показанията за употребата на това лекарство включват нарушения на съня от различен произход, включително затруднено заспиване и ранни сутрешни или нощни събуждания.

Като част от комплексната терапия, това лекарство се използва за:

епилепсия при малки деца (от 4 месеца до 2 години);
енцефалопатии, придружени от миоклонични епилептични припадъци;
хроничен алкохолизъм, невроза, психопатия и органични лезии на централната нервна система.

Противопоказания за употребата на хапчета за сън

В какви случаи е забранено да се използва лекарството "Нитразепам"? Инструкциите за употреба на лекарството съдържат следния списък от противопоказания:

остра интоксикация с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, включително аналгетици (наркотични) и сънотворни;
остра интоксикация поради прием на алкохол с отслабване на важни функции на тялото;
хиперкапния;
закритоъгълна глаукома (с предразположеност към заболяването и в стадия на остри атаки);
Миастения гравис;
нарушения на преглъщането при малки деца;
период на бременност, особено през първия триместър, както и по време на кърмене;
хронична обструктивна и тежка, както и дихателна недостатъчност;
наркомания и алкохолизъм;
тежка депресия (за да се избегне развитието на суицидни прояви);
темпорална епилепсия;
свръхчувствителност към активни и помощни вещества.

Прием на лекарството по време на бременност

Могат ли бременни жени да приемат нитразепам? Допустимо е да се изпише рецепта с това лекарство на пациента само през първия триместър. Това обаче увеличава риска от вродени дефекти при бебето. По-продължителната употреба на лекарството може да доведе до лекарствена зависимост и появата на синдром на отнемане при новороденото.

Употребата на лекарството преди раждането причинява намаляване на мускулния тонус, хипотония, хипотермия и респираторна депресия на плода.

Внимателен прием на лекарства

В какви случаи пациентът се нуждае от постоянно наблюдение след приема на лекарството "Нитразепам"? Рецептата с това лекарство трябва да се предписва от лекар с изключително внимание, ако пациентът има поне една от следните аномалии:

чернодробна, респираторна и бъбречна недостатъчност;
установени или подозирани;
органични заболявания на мозъка;
психози;
наркотична зависимост в историята;
церебрална и спинална атаксия;
хиперкинеза;
склонност към злоупотреба с психотропни лекарства;
хипопротеинемия.

В какви случаи е необходима намалена доза на лекарството "Нитразепам"? Инструкциите за това лекарство казват, че когато се използва в напреднала възраст, трябва да се внимава. Такива хора трябва да приемат малки дози от лекарството.

Методи за използване на лекарството

Как трябва да използвам нитразепам? Инструкциите за употреба гласят, че това хапче за сън трябва да се приема веднъж дневно, половин час преди лягане.

Дозировката на лекарството е както следва:

деца до една година - около 1,25-2,5 mg;
дете от 1 до 6 години - около 2,5-5 mg;
деца от 6 до 14 години - не повече от 5 mg;
възрастни - около 5-10 mg, но не повече от 20 mg;
възрастни хора - 2,5-5 mg.

Като антиепилептично и анксиолитично лекарство, споменатото лекарство се предписва до три пъти на ден, 5-10 mg, но не повече от 30 mg на ден.

важно! Лекарството "Нитразепам", неговите аналози не се препоръчва да се използва дълго време без специални инструкции. Това се дължи на факта, че съществува опасност от появата на психическа и физическа зависимост, която се развива след няколко седмици ежедневен прием на терапевтични дози.

При едновременната употреба на споменатото лекарство с наркотични аналгетици много често се наблюдава повишаване на зависимостта. С развитието на такива реакции като агресивност (повишена), остри състояния на възбуда, халюцинации, страх, склонност към самоубийство, повишени мускулни спазми, затруднено заспиване и повърхностен сън, лечението с лекарството трябва да бъде спряно.

Странични ефекти от приема на лекарства

Нитразепам има ли странични ефекти? Коментарите на пациентите за това казват, че в самото начало на терапията лекарството може да предизвика усещане за забавяне на умствените и двигателните реакции, притъпяване на емоциите, замаяност, несигурност при ходене, атаксия, летаргия, намалена концентрация и нарушена походка.

Малко по-рядко лекарството причинява такива парадоксални реакции като изблици на агресия, страх, остра възбуда, объркване, суицидни тенденции, халюцинации, безсъние, раздразнителност и други нарушения на централната нервна система.

Според прегледите това лекарство често причинява развитието на следните странични ефекти: главоболие, неконтролирани движения на тялото, депресия, каталепсия, депресивно настроение, слабост, тремор, миастения гравис, еуфория, объркване и дизартрия.

Освен това, съдейки по прегледите на пациентите, лекарството "Нитразепам" може да причини следните нарушения: повишено или намалено либидо, левкопения, инконтиненция или задържане на урина, анемия, киселини, загуба на апетит, тромбоцитопения, дисменорея, чернодробна дисфункция, повръщане, сърбеж, гадене, нарушения агранулоцитоза (прекомерна умора, хипертермия, болки в гърлото, втрисане, слабост), неутропения, кожен обрив, сухота в устата, слюноотделяне, диария или запек.

Симптоми на предозиране

Какви признаци на предозиране могат да възникнат в случай на неконтролирана употреба на лекарството "Нитразепам"? Прегледите на експертите казват, че повишената доза на лекарството може да причини доста сериозни нарушения, които се проявяват под формата на намалена реакция към болкови раздразнения, сънливост, тежка слабост, объркване, намалени рефлекси, дълбок сън, парадоксално възбуждане, тремор, колапс , брадикардия и кома.

синдром на отнемане

Лекарството "Нитразепам" (включително аналози на лекарството) в никакъв случай не трябва да се спира твърде рязко. В противен случай пациентът може да развие синдром на отнемане. По правило това се изразява в появата на следните признаци:

раздразнителност;
тахикардия;
възбуда, възбуда или безпокойство;
депресия;
нарушения на съня и нервност;
деперсонализация;
повишено изпотяване;
чувство на страх;
спазми на скелетните мускули и гладките мускули на вътрешните органи;
главоболие;
гадене и повръщане;
парестезия;
тремор;
хиперестезия;
дисфория;
фотофобия;
халюцинации;
конвулсии;
остра психоза.

Взаимодействие на лекарството с други лекарства

Лекарството "Нитразепам", чиято цена е представена по-долу, не може да се използва едновременно с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, както и с етанол-съдържащи лекарства и етанол.

При едновременна употреба с антиконвулсанти има вероятност от повишени токсични ефекти.

При едновременна употреба с орални контрацептиви, съдържащи естроген, концентрацията на нитразепам в кръвта се повишава.

Когато се приема едновременно с рифампицин, екскрецията на активното вещество от тялото се увеличава.

При еднократна употреба с циметидин се повишава концентрацията на нитразепам в кръвта, което води до увеличаване на седативния ефект.

(информация за специалисти)

Регистрационен номер

Търговско наименование на лекарството: Нитразепам

Международно непатентно наименование- Нитразепам

Доза от: таблетки

Състав на таблетка:
Активни вещества:Нитразепам - 5 mg
Помощни вещества:Млечна захар (лактоза), картофено нишесте, нискомолекулен медицински поливинилпиролидон (повидон), талк, магнезиев стеарат, примогел (натриево карбоксиметил нишесте) - достатъчно количество за получаване на таблетка с тегло 100 mg.

ОписаниеТаблетки с бял цвят с жълтеникаво-зеленикав оттенък, сферична или плоскоцилиндрична форма с фаска.

Фармакотерапевтична група: преспивателно

Код ATX N05CD02

Фармакологични свойства
Лекарството принадлежи към списъка на силно действащите лекарства съгласно протокола от заседанието на комисията.
Сънотворно лекарство от групата на бензодиазепините има депресивен ефект върху нервната система (ЦНС), който се реализира главно в таламуса, хипоталамуса и лимбичната система. Засилва инхибиторния ефект на гама-аминомаслената киселина (GABA), която е един от основните медиатори на пре- и постсинаптичното инхибиране на предаването на импулси в централната нервна система.
Лекарството също има анксиолитичен, седативен, мускулен релаксант и антиконвулсивен ефект. Хипнотичният ефект настъпва 20-40 минути след приема на лекарството и продължава 6-8 часа. Под въздействието на лекарството се увеличава дълбочината и продължителността на съня. Сънят и събуждането протичат физиологично.
Лекарството преминава добре през кръвно-мозъчната бариера, плацентата, прониква в кърмата, което трябва да се има предвид при предписване на лекарството на бременни и кърмещи жени.

Фармакокинетика
Абсорбцията от стомашно-чревния тракт е бърза и пълна. Бионаличност - от 54% до 98% (в зависимост от лекарствената форма). Когато се приема едновременно с храна, абсорбцията се забавя и максималната плазмена концентрация намалява с около 30%. При еднократна перорална доза от 10 mg нитразепам средната стойност на максималната концентрация е 0,08-0,1 mg / ml и се достига след 1-4 часа. Комуникацията с плазмените протеини е около 85-90%. Фазата на разпределение на активното вещество в организма варира значително и варира от 1,7 до 3,5 ч. Обемът на разпределение се увеличава с възрастта на пациентите и е 1,3-2. 6 л/кг. Прониква добре през хистохематичните бариери, включително BBB и плацентарната бариера, и се намира в майчиното мляко.
Метаболизира се в черния дроб чрез възстановяване на нитро групата и последващо ацетилиране до образуване на неактивни ацетилови производни. Полуживотът е 16-48 часа (в зависимост от възрастта и телесното тегло на пациентите) от цереброспиналната течност - 68 часа.Основните метаболити са 7-амино-нитразепам, 7-ацетамино-нитразепам, 2-амино-5- нитробензофенон и хидрокси-2-амино-5-нитробензофенон, екскретирани чрез бъбреците (65-71%) и с изпражненията (14-20%). Около 1-5% се екскретират непроменени от бъбреците.
Натрупването при повторно назначаване е минимално (отнася се за бензодиазепини с кратък или среден полуживот), екскрецията след прекратяване на лечението е бърза.

Показания за употреба

нарушение на съня от различен произход (трудно заспиване, чести нощни и / или ранни сутрешни събуждания);

някои форми на конвулсивни припадъци (особено при деца), включително синдром на West.

Противопоказания

свръхчувствителност към бензодиазепини;

кома, шок;

закритоъгълна глаукома (остър пристъп или предразположение);

остра алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции;

остра интоксикация с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система;

пристрастяване;

тежка депресия (могат да се отбележат суицидни тенденции);

Миастения гравис;

наркотична или алкохолна зависимост;

бременност, кърмене;

остра дихателна недостатъчност;

хиперкапния;

нарушение на преглъщането при деца;

темпорална епилепсия;

тежка хронична обструктивна белодробна болест (риск от прогресивна степен на дихателна недостатъчност)

Внимателно

чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, дихателна недостатъчност, церебрална и спинална атаксия, хиперкинеза, анамнеза за лекарствена зависимост, склонност към злоупотреба с психоактивни лекарства, органични мозъчни заболявания, психоза (възможни са парадоксални реакции), хипопротеинемия, сънна апнея (установена или подозирана) , напреднала възраст.

Дозировка и приложение
вътре. Като сънотворно 30 минути преди лягане:
- възрастни 2,5-5 mg нитразепам, максималната дневна доза е 10 mg;
- пациенти в старческа възраст, както и отслабени пациенти - 2,5 mg, максималната дневна доза е 5 mg.
За лечение на синдрома на West дневната доза за деца на 1-2 години и кърмачета е 2,5-5 mg. Дневната доза се приема еднократно, като при кърмачета съответното количество от лекарството се раздробява и разтваря (суспендира) в удобен за прием обем вода.

Страничен ефект
От нервната система: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) - сънливост, умора, замаяност, намалена концентрация, атаксия, летаргия, притъпяване на емоциите, забавяне на умствените и двигателните реакции; рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, каталепсия, антероградна амнезия, объркване, дистонични екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения на тялото, включително очите), мускулна слабост, дизартрия, замъглено говорене; изключително рядко, парадоксални реакции (агресивни изблици, страх, суицидни тенденции, мускулни спазми, халюцинации, психомоторна възбуда, раздразнителност, тревожност, безсъние).
От страна на хемопоетичните органи: левкопения, неутропения, агранулоцитоза (втрисане, хипертермия, възпалено гърло, необичайна умора или слабост), анемия, тромбоцитопения. От храносмилателната система: сухота в устата или слюноотделяне, киселини, гадене, повръщане, намален или повишен апетит, запек или диария; нарушена чернодробна функция, повишена активност на "чернодробните" трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница. От пикочно-половата система: уринарна инконтиненция, задържане на урина, нарушена бъбречна функция, повишено или намалено либидо, дисменорея. Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж. Ефект върху плода: потискане на централната нервна система, дихателна недостатъчност и потискане на сукателния рефлекс при новородени, чиито майки са използвали лекарството по време на бременност.
Други: пристрастяване, наркотична зависимост; понижаване на кръвното налягане; рядко - потискане на дихателния център, зрително увреждане (диплопия), булимия, загуба на тегло, тахикардия. При рязко намаляване на дозата или преустановяване на приема - синдром на "оттегляне" (повишена раздразнителност, главоболие, тревожност, психомоторна възбуда, страх, нарушение на съня, дисфория, спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи и скелетната мускулатура, деперсонализация, повишено изпотяване депресия, гадене, повръщане, тремор, нарушения на възприятието, включително хиперакузис, хиперестезия, парестезия, фотофобия, тахикардия, конвулсии, халюцинации, рядко остра психоза).

Предозиране
Симптоми: сънливост, потискане на съзнанието с различна тежест (до кома), парадоксална възбуда, намалени рефлекси, намален отговор на болезнени стимули, дълбок сън, дизартрия, атаксия, зрително увреждане (нистагъм), тремор, брадикардия, задух или недостиг на въздух дишане, тежка слабост, понижаване на кръвното налягане, колапс, потискане на сърдечната и дихателната дейност. Лечение: стомашна промивка, форсирана диуреза, активен въглен. Симптоматична терапия (поддържане на дишането и кръвното налягане). Флумазенил се използва като специфичен антагонист (в болнични условия). Хемодиализата е неефективна.

Взаимодействие
Намалява ефективността на леводопа при пациенти с паркинсонизъм.
Взаимно усилване на действието при комбиниране с психотропни лекарства, литиеви препарати, наркотични аналгетици, общи анестетици, алкохол, мускулни релаксанти, антихистамини и седативи, клонидин, барбитурати и анксиолитични лекарства (транквиланти).
Ефектът се засилва и удължава от циметидин, перорални естроген-съдържащи контрацептиви (забавено елиминиране и удължаване на периода на полуживот).
Инхибиторите на микрозомалното окисление удължават полуживота, повишават риска от развитие на токсични ефекти на лекарството.
Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими намаляват ефективността на нитразепам.
Наркотичните аналгетици увеличават еуфорията, което води до увеличаване на зависимостта от наркотици.
Антихипертензивните лекарства могат да увеличат тежестта на понижаването на кръвното налягане.
На фона на едновременното назначаване на клозапин е възможно засилване на респираторната депресия.
Може да увеличи токсичността на зидовудин.
Валпроевата киселина вероятно засилва ефекта на нитразепам при деца с епилепсия.

специални инструкции
Специално внимание се изисква при предписване на нитразепам за тежка депресия, тъй като лекарството може да се използва за осъществяване на суицидни намерения.
По време на лечението е необходимо да се въздържат от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
По време на лечението на пациентите е строго забранено да пият алкохол.
Без специални инструкции не трябва да се използва дълго време.
Ако преди началото на лечението с нитразепам пациентът е бил лекуван с други лекарства дълго време, тогава лечението започва с повишено внимание.
В случай на бъбречна / чернодробна недостатъчност и продължително лечение е необходимо да се контролира моделът на периферната кръв и "чернодробните" ензими.
Рискът от развитие на лекарствена зависимост се увеличава с употребата на големи дози, значителна продължителност на лечението, при пациенти, които преди това са злоупотребявали с алкохол или наркотици.
Нитразепам има основен потенциал за пристрастяване.
Дори при ежедневния му прием в продължение на няколко седмици има опасност от развитие на физическа и психическа зависимост. Този ефект се развива не само при злоупотреба с нитразепам, особено във високи дози, но и когато се използва в обичайни терапевтични дози. Следователно лечението продължава само по здравословни причини след внимателно преценяване на ползите от терапията с риска от развитие на пристрастяване към лекарството и зависимост от него.
Отмяната на лекарството трябва да се извършва постепенно, за да се избегне синдромът на "оттегляне".
Ако пациентите изпитват такива необичайни реакции като агресивност, психомоторна възбуда, страх, суицидни мисли, халюцинации, повишени мускулни крампи, затруднено заспиване, повърхностен сън, лечението с нитразепам трябва да се преустанови.
Ако въпреки факта, че лекарството е противопоказано по време на бременност, то се използва често - възможно е да се развие физическа зависимост (синдром на "оттегляне") при новороденото.
Употребата непосредствено преди или по време на раждането може да причини респираторна депресия, намален мускулен тонус, понижено кръвно налягане, хипотермия и лошо сукане ("синдром на бавното бебе") при новороденото.
При малки деца има повишено производство на слуз и храчки в дихателните пътища, така че трябва да се вземат мерки за осигуряване на добра проходимост на дихателните пътища (предвид инхибиторния ефект на лекарството).

Форма за освобождаване
По 10 таблетки в блистер. 1, 2 или 5 блистера заедно с инструкции за медицинска употреба в картонена кутия. 20 или 50 таблетки в буркан от светлозащитно стъкло или полимер. 1 кутия заедно с инструкции за употреба в картонена кутия.

Условия за съхранение
Списък № 1 на мощни вещества PKKN. На сухо и тъмно място, недостъпно за деца.

Най-доброто преди среща
3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание.

производител:
Федерално държавно унитарно предприятие "Московски ендокринен завод", 109052, Москва, ул. Новохохловская, 25.

Международно име

Нитразепам (Nitrazepam)

Групова принадлежност

преспивателно

Доза от

Таблетки

фармакологичен ефект

Хипнотично лекарство от групата на бензодиазепините. Освен това има централен мускулен релаксант, анксиолитичен и антиконвулсивен ефект.

Засилва инхибиторния ефект на GABA (медиатор на пре- и постсинаптичното инхибиране във всички части на централната нервна система) върху предаването на нервните импулси. Стимулира бензодиазепиновите рецептори, разположени в алостеричния център на постсинаптичните GABA рецептори на възходящата активираща ретикуларна формация на мозъчния ствол и интеркаларните неврони на страничните рога на гръбначния мозък; намалява възбудимостта на подкоровите структури на мозъка (лимбична система, таламус, хипоталамус), инхибира полисинаптичните спинални рефлекси.

Основният механизъм на хипнотичното действие е инхибиране на клетките на ретикуларната формация на мозъчния ствол. Намалява въздействието на емоционални, вегетативни и двигателни стимули, които нарушават механизма на заспиване.

Под въздействието на лекарството се увеличава дълбочината и продължителността на съня. Сънят и събуждането протичат физиологично.

Анксиолитичният ефект се дължи на ефекта върху амигдалния комплекс на лимбичната система и се проявява в намаляване на емоционалния стрес, отслабване на тревожност, страх, безпокойство.

Седативният ефект се дължи на ефекта върху ретикуларната формация на мозъчния ствол и неспецифичните ядра на таламуса и се проявява чрез намаляване на симптомите от невротичен произход (тревожност, страх).

Антиконвулсивното действие се осъществява чрез засилване на пресинаптичното инхибиране. Разпространението на епилептогенната активност се потиска, но възбуденото състояние на фокуса не се отстранява.

Централният миорелаксиращ ефект се дължи на инхибирането на полисинаптичните спинални аферентни инхибиторни пътища (в по-малка степен моносинаптичните). Възможно е също директно инхибиране на двигателните нерви и мускулната функция.

Действието започва 30 минути след приема и продължава 6-8 часа.

Показания

Нарушения на съня от различен произход (трудно заспиване, чести нощни и / или ранни сутрешни събуждания); енцефалопатия, придружена от епилептични миоклонични припадъци (като част от комбинирана терапия), епилепсия при деца на възраст от 4 месеца до 1-2 години - синдром на Уест (инфантилен спазъм или мълниеносни гърчове на Салаам); неврози, психопатии, хроничен алкохолизъм, ендогенни психози, органични лезии на централната нервна система (като част от комплексната терапия); премедикация.

Противопоказания

Свръхчувствителност, кома, шок, остра алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции, остра интоксикация с лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система (включително наркотични аналгетици и сънотворни); наркомания, алкохолизъм; Миастения гравис; закритоъгълна глаукома (остър пристъп или предразположение); епилепсия на темпоралния лоб, тежка ХОББ (прогресия на степента на дихателна недостатъчност), остра респираторна недостатъчност, хиперкапния, тежка депресия (могат да се отбележат суицидни тенденции), нарушения на преглъщането при деца, бременност (особено първия триместър), кърмене С повишено внимание. Чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, дихателна недостатъчност, церебрална и спинална атаксия, хиперкинеза, анамнеза за лекарствена зависимост, пристрастяване към психоактивни лекарства, органични мозъчни заболявания, психоза (възможни са парадоксални реакции), хипопротеинемия, сънна апнея (установена или подозирана), напреднала възраст възраст.

Странични ефекти

От страна на нервната система: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) - сънливост, умора, замаяност, намалена способност за концентрация, атаксия, несигурност при ходене, нарушение на походката, летаргия, притъпяване на емоциите, забавяне на умствените и двигателни реакции ; рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, потиснато настроение, каталепсия, антероградна амнезия, объркване, дистонични екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения на тялото, включително очите), слабост, миастения гравис, дизартрия; изключително рядко - парадоксални реакции (агресивни изблици, страх, суицидни тенденции, мускулни спазми, объркване, халюцинации, остра възбуда, раздразнителност, тревожност, безсъние).

От страна на хемопоетичните органи: левкопения, неутропения, агранулоцитоза (втрисане, хипертермия, възпалено гърло, прекомерна умора или слабост), анемия, тромбоцитопения.

От храносмилателната система: сухота в устата или слюноотделяне, киселини, гадене, повръщане, загуба на апетит, запек или диария; нарушена чернодробна функция, повишена активност на "чернодробните" трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница.

От пикочно-половата система: уринарна инконтиненция, задържане на урина, нарушена бъбречна функция, повишено или намалено либидо, дисменорея.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

Ефект върху плода: тератогенност (особено през първия триместър), депресия на ЦНС, дихателна недостатъчност и потискане на сукателния рефлекс при новородени, чиито майки са използвали лекарството.

Други: пристрастяване, наркотична зависимост; понижаване на кръвното налягане; рядко - потискане на дихателния център, зрително увреждане (диплопия), булимия, загуба на тегло, тахикардия. При рязко намаляване на дозата или преустановяване на приема, синдромът на "оттегляне" (раздразнителност, главоболие, тревожност, възбуда, възбуда, страх, нервност, нарушения на съня, дисфория, спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи и скелетната мускулатура деперсонализация, повишено изпотяване, депресия, гадене, повръщане, тремор, нарушения на възприятието, включително хиперакузия, хиперестезия, парестезия, фотофобия, тахикардия, конвулсии, халюцинации, рядко остра психоза).

Приложение и дозировка

вътре. Като хапче за сън за 1/2 час преди лягане: възрастни - 5-10 mg, пациенти в старческа възраст - 2,5-5 mg; деца под 1 година - 1,25-2,5 mg преди лягане; от 1 до 6 години - 2,5-5 mg преди лягане; от 6 до 14 години - 5 mg преди лягане. Максималната еднократна доза като хипнотик за възрастни е 20 mg.

Като анксиолитично и антиепилептично лекарство: възрастни - 2-3 пъти на ден, 5-10 mg. Най-високата дневна доза е 30 mg.

Дневната доза за кърмачета е 2,5-7,5 mg, в ранна детска възраст - 5-10 mg, в училищна възраст - 7,5-15 mg в 2-3 приема или за деца с тегло до 30 kg - 0,3-1 mg / kg / ден в 3 дози; докато по-голямата част от дозата се приема вечер преди лягане.

специални инструкции

В процеса на лечение на пациентите е строго забранено да използват етанол.

Без специални инструкции не трябва да се използва дълго време.

При бъбречна / чернодробна недостатъчност и продължително лечение е необходимо да се следи картината на периферната кръв и "чернодробните" ензими.

Рискът от развитие на лекарствена зависимост се увеличава с употребата на големи дози, значителна продължителност на лечението, при пациенти, които преди това са злоупотребявали с етанол или наркотици. Нитразепам има основен потенциал за пристрастяване. Дори при ежедневния му прием в продължение на няколко седмици има опасност от развитие на физическа и психическа зависимост. Това чувство се развива не само при злоупотреба с нитразепам, особено във високи дози, но и когато се използва в обичайните терапевтични дози. Следователно лечението продължава да се провежда само за "жизненоважни" показания след внимателно претегляне на ползите от терапията с риска от развитие на пристрастяване към лекарства и зависимост от тях.

В случай на лекарствена зависимост, внезапното отнемане е придружено от синдром на "оттегляне" (главоболие, миалгия, тревожност, напрежение, объркване, раздразнителност; в тежки случаи дереализация, деперсонализация, хиперакузия, фотофобия, парестезия в крайниците; халюцинации и епилепсия гърчове). Отмяната на лекарството трябва да се извършва постепенно.

Ако пациентите получат такива необичайни реакции като повишена агресивност, остри състояния на възбуда, страх, суицидни мисли, халюцинации, повишени мускулни крампи, затруднено заспиване, повърхностен сън, лечението с нитразепам трябва да се преустанови.

По време на бременност те се използват само в изключителни случаи и само за "жизнени" показания.

Когато се прилага през първия триместър, рискът от вродени малформации се увеличава. Продължителната употреба по време на бременност може да доведе до физическа зависимост с развитие на синдром на "оттегляне" при новороденото.

Употребата непосредствено преди или по време на раждането може да причини респираторна депресия, намален мускулен тонус, хипотония, хипотермия и лошо сукане (синдром на бавно бебе) при новороденото.

При малки деца има повишено производство на слуз и храчки в дихателните пътища, така че трябва да се вземат мерки за осигуряване на добра проходимост на дихателните пътища (предвид инхибиторния ефект на лекарството).

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Взаимодействие

Намалява ефективността на леводопа при пациенти с паркинсонизъм.

Взаимно усилване на действието при комбиниране с психоактивни лекарства, Li + лекарства, наркотични аналгетици, общи анестетици, етанол, мускулни релаксанти, антихистамини и седативни лекарства, клонидин, барбитурати и анксиолитични лекарства (транквиланти).

Ефектът се засилва и удължава от циметидин, перорални естроген-съдържащи контрацептиви (забавяне на екскрецията и удължаване на T1 / 2).

Инхибиторите на микрозомалното окисление удължават T1 / 2, повишават риска от развитие на токсични ефекти на лекарството.

Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими намаляват ефективността на нитразепам.

Наркотичните аналгетици увеличават еуфорията, което води до увеличаване на зависимостта от наркотици.

Антихипертензивните лекарства могат да увеличат тежестта на понижаването на кръвното налягане.

На фона на едновременното назначаване на клозапин е възможно засилване на респираторната депресия.

Може да увеличи токсичността на зидовудин.

Валпроевата киселина вероятно засилва ефекта на нитразепам при деца с епилепсия.

Отзиви за нитразепам: 0

Напишете вашето мнение

Използвате ли нитразепам като аналог или обратното?

Клинична и фармакологична група

02.023 (Снотворно лекарство)

фармакологичен ефект

Фармакокинетика

Свързване с плазмените протеини - повече от 80%. Vd - 1,9 л / кг. T1 / 2 е средно 26 ч. Екскретира се главно като метаболити.

Дозировка

Дневната доза за възрастни варира от 2,5 mg до 25 mg; честотата на приложение се определя индивидуално. Дневната доза за деца е 0,6-1 mg.

лекарствено взаимодействие

При едновременна употреба с антиконвулсанти е възможно взаимно усилване на токсичните ефекти.

При едновременна употреба с нитразепам ефектът на антихипертензивните лекарства се потенцира.

При едновременна употреба с рифампицин се увеличава екскрецията на нитразепам от тялото.

При едновременна употреба с циметидин концентрацията на нитразепам в кръвната плазма се повишава, което може да бъде придружено от повишаване на седативния ефект. Възможно е да се забави чернодробният метаболизъм на нитразепам. Това може да доведе до удължаване на T1 / 2 на нитразепам и при продължителна употреба - повишаване на концентрацията му в кръвната плазма.

Употреба по време на бременност и кърмене

Ако е необходимо, употреба по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: чувство на умора, нарушена концентрация, забавяне на психомоторните реакции, мускулна слабост; рядко - главоболие, атаксия, объркване, амнезия, депресия, зрително увреждане; при предразположени пациенти е възможно влошаване на суицидни мисли, халюцинации.

От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - артериална хипотония.

От храносмилателната система: рядко - сухота в устата, гадене, диария.

От страна на дихателната система: при пациенти с обструктивни белодробни заболявания е възможна респираторна депресия.

От страна на репродуктивната система: промени в либидото.

Алергични реакции: рядко - кожен обрив, сърбеж.

Показания

Нарушения на съня от различен произход, сомнамбулизъм, премедикация преди операция, енцефалопатия, придружена от епилептични (миоклонични) припадъци.

Противопоказания

Остра дихателна недостатъчност, лекарствена или алкохолна зависимост, миастения гравис, темпорална епилепсия, закритоъгълна глаукома, остра интоксикация с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система или алкохол, свръхчувствителност към бензодиазепини.

специални инструкции

При продължителна употреба е възможно развитие на лекарствена зависимост.

Избягвайте употребата на алкохол по време на лечението.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Препарати, съдържащи НИТРАЗЕПАМ (NITRAZEPAM)

. НИТРАЗЕПАМ (NITRAZEPAM) табл. 5 mg: 20 бр.
. РАДЕДОРМ® 5 (RADEDORM 5) табл. 5 mg: 20 бр.
. НИТРОЗАН (NITROSUN) табл. 10 mg: 100 бр.
. НИТРОЗАН (NITROSUN) табл. 5 mg: 100 бр.
. ЕУНОКТИН (EUNOCTIN) табл. 10 mg: 10 бр.
. НИТРАЗЕПАМ (NITRAZEPAM) табл. 5 mg: 20 бр.