Нитразепам

Състав и форма на освобождаване на лекарството

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.

Фармакологично действие

Сънотворно от групата на бензодиазепините. Има изразен хипнотичен ефект, както и анксиолитичен, седативен, антиконвулсивен и централен миорелаксиращ ефект. Механизмът на действие е свързан с увеличаване на инхибиторния ефект на GABA в централната нервна система поради повишена чувствителност на GABA рецепторите към медиатора в резултат на стимулиране на бензодиазепиновите рецептори. Увеличава дълбочината и продължителността на съня. Сънят обикновено настъпва 20-40 минути след приложението и продължава 6-8 часа. Умерено инхибира REM фазата на съня.

Фармакокинетика

От страна на дихателната система:При пациенти с обструктивни белодробни заболявания може да се появи респираторна депресия.

От страна на репродуктивната система:промяна на либидото.

Алергични реакции:рядко - сърбеж.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, с етанол и етанол-съдържащи лекарства, депресивният ефект върху централната нервна система се увеличава.

При едновременна употреба с антиконвулсанти е възможно взаимно усилване на токсичните ефекти.

Когато се използва едновременно с нитразепам, ефектът на антихипертензивните лекарства се потенцира.

Когато се използва едновременно с естроген-съдържащи орални контрацептиви, концентрацията на нитразепам в кръвната плазма се повишава.

При едновременна употреба пробенецид може да попречи на глюкуронидното свързване на нитразепам, което води до повишаване на неговата плазмена концентрация и поради повишено терапевтично действие може да се развие прекомерна седация.

Когато се използва едновременно с рифампицин, екскрецията на нитразепам от тялото се увеличава.

При едновременна употреба концентрацията на нитразепам в кръвната плазма се повишава, което може да бъде придружено от повишен седативни ефекти. Чернодробният метаболизъм на нитразепам може да се забави. Това може да доведе до повишаване на Т1/2 на нитразепам и при продължителна употреба - до повишаване на концентрацията му в кръвната плазма.

Специални инструкции

Трябва да се използва с повишено внимание при тежка дихателна недостатъчност, обструктивни белодробни заболявания, атаксия, сънна апнея и тежка чернодробна дисфункция.

При продължителна употреба може да се развие лекарствена зависимост.

По време на лечението избягвайте употребата на алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на лечението е необходимо да се въздържат от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързи психомоторни реакции.

Бременност и кърмене

Не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за безопасността на нитразепам по време на бременност и кърмене. Не се препоръчва употреба, особено през първия и третия триместър на бременността.

Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

За чернодробна дисфункция

Трябва да се използва с повишено внимание при тежка чернодробна дисфункция.

За какво е предназначено лекарството "Нитразепам"? Инструкциите за употреба на лекарството, неговите фармакологични характеристики, аналози, синоними и показания ще бъдат представени в тази статия. Освен това ще научите дали това лекарство има противопоказания, странични ефекти, каква е цената му, формата на освобождаване, състав, какво мислят пациентите и специалистите за него.

Лекарството "Нитразепам": форма на освобождаване и състав на лекарството

Под каква форма може да се закупи споменатото лекарство? Таблетките са единствената му форма на освобождаване. Активното вещество на лекарството е нитразепам. Що се отнася до помощните вещества, те включват лактоза монохидрат (т.е. млечна захар), картофено нишесте, магнезиев стеарат и талк.

Можете да закупите лекарството в буркани от тъмно стъкло (по 20 броя), както и в клетъчни опаковки от 10 таблетки.

Фармакологични характеристики на лекарството

Какво представлява лекарството нитразепам? Инструкциите за употреба на лекарството посочват, че това е психотропно синтетично лекарство, което се използва за лечение на нарушения на съня, причинени от различни причини.

Терапевтичният ефект на лекарството се дължи на неговия състав. Активният компонент (нитразепам) е способен да упражнява изразени антиконвулсивни, мускулни релаксанти, хипнотични, анксиолитични и централни ефекти.

Анксиолитичният ефект на лекарството се проявява в елиминирането на емоционалния стрес, както и в облекчаването на тревожността. Седативният ефект на лекарството, което разглеждаме, се изразява в изчезването на симптомите от невротичен произход (такива признаци включват тревожност и страх).

Лекарството "Нитразепам": механизъм на действие

Според експерти това лекарство, или по-точно неговото активно вещество, е в състояние да увеличи дълбочината и продължителността на съня, да намали въздействието на двигателните, емоционалните и вегетативните стимули, които всъщност са основната причина за смущения в процес на заспиване.

Механизмът на действие на това лекарство е свързан с увеличаване на инхибиторния ефект на GABA върху централната нервна система поради повишаване на чувствителността на GABA рецепторите към медиатора, което възниква в резултат на стимулиране на бензодиазепиновите рецептори.

След приема на лекарството сънят настъпва в рамките на 25-40 минути и продължава около 6-8 часа. Обърнете внимание! Лекарството може да предизвика лекарствена зависимост и пристрастяване. В тази връзка в аптеките се продава само с рецепта от специалист.

Фармакокинетика на лекарството

Свързването на лекарството с плазмените протеини е около 80%. Полуживотът продължава средно 26 часа. Лекарството се екскретира под формата на метаболити (в по-голяма степен).

Показания за употребата на хапчета за сън

С каква цел лекарите предписват таблетки Nitrazepam? Показанията за употребата на това лекарство включват нарушения на съня от различен произход, включително затруднено заспиване и ранни сутрешни или нощни събуждания.

Като част от комплексната терапия, това лекарство се използва за:

• епилепсия при малки деца (от 4 месеца до 2 години);
• енцефалопатии, придружени от миоклонични епилептични припадъци;
• хроничен алкохолизъм, неврози, психопатия и органични лезии на централната нервна система.

Противопоказания за употребата на хапчета за сън

В какви случаи е забранено да се използва лекарството "Нитразепам"? Инструкциите за употреба на лекарството съдържат следния списък от противопоказания:

• остра интоксикация с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, включително аналгетици (наркотици) и хипнотици;
• остра интоксикация поради прием на алкохол с отслабване на важни функции на тялото;
• хиперкапния;
• закритоъгълна глаукома (с предразположеност към заболяването и в стадия на остри атаки);
• миастения гравис;
• нарушения на преглъщането при малки деца;
• период на бременност, особено през първия триместър, както и по време на кърмене;
• хронична обструктивна и тежка дихателна недостатъчност;
• наркомания и алкохолизъм;
• тежка депресия (за да се избегне развитието на суицидни симптоми);
• епилепсия на темпоралния лоб;
• свръхчувствителност към активни и помощни вещества.

Прием на лекарството по време на бременност

Могат ли бременни жени да приемат лекарството Nitrazepam? Рецепта с това лекарство може да бъде предписана само на пациент през първия триместър. Това обаче увеличава риска от вродени дефекти при бебето. По-продължителната употреба на лекарството може да доведе до лекарствена зависимост и синдром на отнемане при новороденото.

Употребата на лекарството преди раждането причинява намален мускулен тонус, хипотония, хипотермия и респираторна депресия на плода.

Внимателно приемане на лекарства

В какви случаи е необходимо постоянно наблюдение на пациента след прием на нитразепам? Рецептата с това лекарство трябва да се предписва от лекар с изключително внимание, ако пациентът има поне една от следните аномалии:

• чернодробна, дихателна и бъбречна недостатъчност;
• установени или предполагаеми;
• органични мозъчни заболявания;
• психози;
• история на наркотична зависимост;
• церебрална и спинална атаксия;
• хиперкинеза;
• склонност към злоупотреба с психотропни лекарства;
• хипопротеинемия.

В какви случаи е необходима намалена доза нитразепам? Инструкциите за това лекарство посочват, че когато се използва в напреднала възраст, трябва да се внимава. Такива хора трябва да приемат малки дози от лекарството.

Методи за използване на лекарството

Как трябва да използвам нитразепам? Инструкциите за употреба гласят, че това хапче за сън трябва да се приема веднъж дневно половин час преди лягане.

Дозировката на лекарството е както следва:

• деца под една година - около 1,25-2,5 mg;
• дете от 1 до 6 години - приблизително 2,5-5 mg;
• деца от 6 до 14 години - не повече от 5 mg;
• възрастни - около 5-10 mg, но не повече от 20 mg;
• възрастни хора - 2,5-5 mg.

Като антиепилептично и анксиолитично лекарство, споменатото лекарство се предписва до три пъти на ден, 5-10 mg, но не повече от 30 mg на ден.

важно! Лекарството "Нитразепам" и неговите аналози не се препоръчват за продължителна употреба без специални инструкции. Това се дължи на факта, че съществува опасност от психическа и физическа зависимост, която се развива след няколко седмици ежедневни терапевтични дози.

При едновременната употреба на споменатото лекарство с наркотични аналгетици много често се наблюдава повишаване на зависимостта. При развитие на реакции като агресивност (повишена), остри състояния на възбуда, халюцинации, чувство на страх, склонност към самоубийство, повишени мускулни спазми, затруднено заспиване и повърхностен сън, лечението с лекарството трябва да бъде спряно.

Странични ефекти от приема на лекарството

Нитразепам има ли странични ефекти? Прегледите на пациентите за него казват, че в самото начало на терапията лекарството може да предизвика усещане за забавени умствени и двигателни реакции, тъпота на емоциите, замаяност, несигурност при ходене, атаксия, летаргия, намалена концентрация и нарушение на походката.

Малко по-рядко лекарството причинява такива парадоксални реакции като изблици на агресия, страх, остра възбуда, объркване, суицидни тенденции, халюцинации, безсъние, раздразнителност и други нарушения на централната нервна система.

Според прегледите това лекарство често причинява следните нежелани реакции: главоболие, неконтролирани движения на тялото, депресия, каталепсия, депресивно настроение, слабост, тремор, миастения гравис, еуфория, объркване и дизартрия.

В допълнение, съдейки по прегледите на пациентите, лекарството "Нитразепам" може да причини следните нарушения: повишено или намалено либидо, левкопения, инконтиненция или задържане на урина, анемия, киселини, загуба на апетит, тромбоцитопения, дисменорея, чернодробна дисфункция, повръщане, сърбеж, гадене, нарушения на агранулоцитозата (прекомерна умора, хипертермия, възпалено гърло, втрисане, слабост), неутропения, кожен обрив, сухота в устата, лигавене, диария или запек.

Симптоми на предозиране

Какви признаци на предозиране могат да възникнат в случай на неконтролирана употреба на лекарството Nitrazepam? Прегледите на експертите казват, че повишената доза на лекарството може да причини доста сериозни нарушения, които се проявяват под формата на намален отговор на болезнени стимули, сънливост, силна слабост, объркване, намалени рефлекси, дълбок сън, парадоксална възбуда, тремор, колапс , брадикардия и кома.

Синдром на отнемане

Лекарството "Нитразепам" (включително аналози на лекарството) никога не трябва да се спира твърде рязко. В противен случай пациентът може да развие синдром на отнемане. По правило това се изразява в появата на следните признаци:

• раздразнителност;
• тахикардия;
• вълнение, вълнение или безпокойство;
• депресия;
• нарушения на съня и нервност;
• деперсонализация;
• повишено изпотяване;
• чувство на страх;
• спазми на скелетните мускули и гладките мускули на вътрешните органи;
• главоболие;
• гадене и повръщане;
• парестезия;
• тремор;
• хиперестезия;
• дисфория;
• фотофобия;
• халюцинации;
• конвулсии;
• остра психоза.

Взаимодействие на лекарството с други лекарства

Лекарството "Нитразепам", чиято цена е представена по-долу, не може да се използва едновременно с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, както и с етанол-съдържащи лекарства и етанол.

Когато се използва едновременно с антиконвулсанти, има вероятност от повишени токсични ефекти.

Когато се използва едновременно с орални контрацептиви, съдържащи естроген, концентрацията на нитразепам в кръвта се повишава.

Когато се приема едновременно с рифампицин, екскрецията на активното вещество от тялото се увеличава.

Когато се използва едновременно с циметидин, концентрацията на нитразепам в кръвта се повишава, което води до повишен седативен ефект.

(информация за специалисти)

Регистрационен номер

Търговско наименование на лекарството: Нитразепам

Международно непатентно име- Нитразепам

Лекарствена форма: хапчета

Състав на таблетка:
Активни вещества:Нитразепам - 5 mg
Помощни вещества:Млечна захар (лактоза), картофено нишесте, нискомолекулен медицински поливинилпиролидон (повидон), талк, магнезиев стеарат, Primogel (натриево карбоксиметил нишесте) - достатъчно количество за получаване на таблетка с тегло 100 mg.

ОписаниеТаблетките са бели с жълтеникаво-зеленикав оттенък, сферични или плоскоцилиндрични с фаска.

Фармакотерапевтична група: сънотворно

ATX код N05CD02

Фармакологични свойства
Лекарството принадлежи към списъка на мощните лекарства според протокола от заседанието на PCKN.
Хипнотик от групата на бензодиазепините има депресивен ефект върху нервната система (ЦНС), който се реализира главно в таламуса, хипоталамуса и лимбичната система. Укрепва инхибиторния ефект на гама-аминомаслената киселина (GABA), която е един от основните медиатори на пре- и постсинаптичното инхибиране на предаването на импулси в централната нервна система.
Лекарството също има анксиолитичен, седативен, мускулен релаксант и антиконвулсивен ефект. Хипнотичният ефект настъпва 20-40 минути след приема на лекарството и продължава 6-8 часа. Под въздействието на лекарството се увеличава дълбочината и продължителността на съня. Сънят и събуждането се случват физиологично.
Лекарството преминава добре през кръвно-мозъчната бариера, плацентата и прониква в кърмата, което трябва да се има предвид при предписване на лекарството на бременни и кърмещи жени.

Фармакокинетика
Абсорбцията от стомашно-чревния тракт е бърза и пълна. Бионаличност - от 54% до 98% (в зависимост от лекарствената форма). Когато се приема едновременно с храна, абсорбцията се забавя и максималната плазмена концентрация намалява с приблизително 30%. При еднократна перорална доза от 10 mg нитразепам средната максимална концентрация е 0,08-0,1 mcg/ml и се постига след 1-4 часа. Комуникацията с плазмените протеини е около 85-90%. Фазата на разпределение на активното вещество в организма варира значително и варира от 1,7 до 3,5 часа. Обемът на разпределение се увеличава с възрастта на пациентите и достига 1,3-2 часа. 6 л/кг. Той прониква добре през хистохематичните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера и плацентарната бариера, и се открива в майчиното мляко.
Метаболизира се в черния дроб чрез редукция на нитро групата и последващо ацетилиране с образуване на неактивни ацетилови производни. Времето на полуразпад е 16-48 часа (в зависимост от възрастта и телесното тегло на пациентите) от цереброспиналната течност - 68 часа. Основните метаболити са 7-амино-нитразепам, 7-ацетамино-нитразепам, 2-амино-5. -нитробензофенон и хидрокси-2-амино-5-нитробензофенон, екскретирани чрез бъбреците (65-71%) и в изпражненията (14-20%). Около 1-5% се екскретират непроменени от бъбреците.
Натрупването при многократно приложение е минимално (отнася се за бензодиазепини с кратък или среден полуживот), елиминирането след спиране на лечението е бързо.

Показания за употреба

нарушения на съня от различен произход (трудно заспиване, чести нощни и/или ранни сутрешни събуждания);

някои форми на гърчове (особено при деца), включително синдром на West.

Противопоказания

свръхчувствителност към бензодиазепини;

кома, шок;

закритоъгълна глаукома (остър пристъп или предразположение);

остра алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции;

остра интоксикация с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система;

пристрастяване;

тежка депресия (може да се появят суицидни тенденции);

миастения гравис;

наркотична или алкохолна зависимост;

бременност, кърмене;

остра дихателна недостатъчност;

хиперкапния;

нарушения на гълтането при деца;

епилепсия на темпоралния лоб;

тежки хронични обструктивни белодробни заболявания (риск от прогресиране на дихателна недостатъчност)

С повишено внимание

чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, дихателна недостатъчност, церебрална и спинална атаксия, хиперкинеза, анамнеза за лекарствена зависимост, склонност към злоупотреба с психоактивни лекарства, органични мозъчни заболявания, психоза (възможни са парадоксални реакции), хипопротеинемия, сънна апнея (установена или подозирана), старост.

Начин на употреба и дози
Вътре. Като сънотворно 30 минути преди лягане:
- възрастни 2,5-5 mg нитразепам, максимална дневна доза - 10 mg;
- за пациенти в напреднала възраст, както и за отслабени пациенти - 2,5 mg, максимална дневна доза - 5 mg.
За лечение на синдрома на West дневната доза за деца на 1-2 години и кърмачета е 2,5-5 mg. Дневната доза се приема еднократно, когато се предписва на кърмачета, съответното количество от лекарството се раздробява (суспендира) в удобен за приложение обем вода.

Страничен ефект
От нервната система: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) - сънливост, чувство на умора, замаяност, намалена концентрация, атаксия, летаргия, притъпяване на емоциите, забавяне на умствените и двигателни реакции; рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, каталепсия, антероградна амнезия, объркване, дистонични екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения на тялото, включително очите), мускулна слабост, дизартрия, замъглено говорене; изключително рядко - парадоксални реакции (агресивни изблици, страх, суицидни тенденции, мускулни спазми, халюцинации, психомоторна възбуда, повишена раздразнителност, тревожност, безсъние).
От страна на хемопоетичните органи: левкопения, неутропения, агранулоцитоза (втрисане, пирексия, възпалено гърло, необичайна умора или слабост), анемия, тромбоцитопения. От храносмилателната система: сухота в устата или слюноотделяне, киселини, гадене, повръщане, намален или повишен апетит, запек или диария; чернодробна дисфункция, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница. От пикочно-половата система: уринарна инконтиненция, задържане на урина, бъбречна дисфункция, повишено или намалено либидо, дисменорея. Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж. Ефект върху плода: потискане на централната нервна система, респираторно увреждане и потискане на сукателния рефлекс при новородени, чиито майки са използвали лекарството по време на бременност.
Други: пристрастяване, наркотична зависимост; понижено кръвно налягане; рядко - потискане на дихателния център, зрително увреждане (диплопия), булимия, загуба на тегло, тахикардия. При рязко намаляване на дозата или прекратяване на употребата - синдром на отнемане (повишена раздразнителност, главоболие, тревожност, психомоторна възбуда, страх, нарушение на съня, дисфория, спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи и скелетната мускулатура, деперсонализация, повишено изпотяване, депресия, гадене , повръщане, тремор, нарушения на възприятието, включително хиперакузис, хиперестезия, парестезия, фотофобия, тахикардия, конвулсии, халюцинации, рядко - остра психоза).

Предозиране
Симптоми: сънливост, потискане на съзнанието с различна тежест (до кома), парадоксално възбуждане, намалени рефлекси, намален отговор на болезнени стимули, дълбок сън, дизартрия, атаксия, зрително увреждане (нистагъм), тремор, брадикардия, задух или затруднено дишане дишане, тежка слабост, понижено кръвно налягане, колапс, потискане на сърдечната и дихателната дейност. Лечение: стомашна промивка, форсирана диуреза, активен въглен. Симптоматична терапия (поддържане на дишането и кръвното налягане). Флумазенил се използва като специфичен антагонист (в болнични условия). Хемодиализата е неефективна.

Взаимодействие
Намалява ефективността на леводопа при пациенти с паркинсонизъм.
Взаимно усилване на действието при комбиниране с психотропни лекарства, литиеви препарати, наркотични аналгетици, общи анестетици, алкохол, мускулни релаксанти, антихистамини и седативи, клонидин, барбитурати и анксиолитични лекарства (транквиланти).
Ефектът се засилва и удължава от циметидин и перорални естроген-съдържащи контрацептиви (забавено елиминиране и удължаване на полуживота).
Инхибиторите на микрозомалното окисление удължават полуживота и увеличават риска от развитие на токсични ефекти на лекарството.
Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими намаляват ефективността на нитразепам.
Наркотичните аналгетици увеличават еуфорията, което води до увеличаване на зависимостта от наркотици.
Антихипертензивните лекарства могат да увеличат тежестта на понижението на кръвното налягане.
По време на едновременното приложение на клозапин може да настъпи повишена респираторна депресия.
Може да увеличи токсичността на зидовудин.
Валпроевата киселина вероятно засилва ефекта на нитразепам при деца с епилепсия.

Специални инструкции
Особено внимание се изисква при предписване на нитразепам за тежка депресия, тъй като лекарството може да се използва за реализиране на суицидни намерения.
По време на лечението е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.
По време на лечението на пациентите е строго забранено да пият алкохол.
Не трябва да се използва дълго време без специални указания.
Ако преди да започнете лечението с нитразепам, пациентът е бил лекуван с други лекарства дълго време, тогава лечението трябва да започне с повишено внимание.
При бъбречна/чернодробна недостатъчност и продължително лечение е необходимо проследяване на периферната кръвна картина и чернодробните ензими.
Рискът от развитие на лекарствена зависимост се увеличава при използване на големи дози, значителна продължителност на лечението и при пациенти, които преди това са злоупотребявали с алкохол или наркотици.
Нитразепам има основен потенциал за пристрастяване.
Още при ежедневен прием в продължение на няколко седмици съществува опасност от развитие на физическа и психическа зависимост. Този ефект се развива не само при злоупотреба с нитразепам, особено във високи дози, но и когато се използва в нормални терапевтични дози. Следователно лечението продължава да се провежда само по здравословни причини след внимателно преценяване на ползите от терапията с риска от развитие на пристрастяване към лекарството и зависимост от него.
Лекарството трябва да се прекрати постепенно, за да се избегне синдром на отнемане.
Ако пациентите получат необичайни реакции като агресивност, психомоторна възбуда, страх, мисли за самоубийство, халюцинации, засилени мускулни крампи, затруднено заспиване, повърхностен сън, лечението с нитразепам трябва да се спре.
Ако въпреки факта, че лекарството е противопоказано по време на бременност, то се използва често, е възможно развитието на физическа зависимост (синдром на отнемане) при новороденото.
Употребата непосредствено преди или по време на раждане може да причини респираторна депресия при новороденото, намален мускулен тонус, понижено кръвно налягане, хипотермия и слабо сукане („синдром на хвърчащото бебе“).
При малки деца има повишено производство на слуз и храчки в дихателните пътища, така че трябва да се вземат мерки за осигуряване на добра проходимост на дихателните пътища (като се вземе предвид инхибиторният ефект на лекарството).

Форма за освобождаване
По 10 таблетки в блистер. 1, 2 или 5 блистера заедно с инструкции за медицинска употреба в картонена кутия. 20 или 50 таблетки в буркан от светлозащитно стъкло или полимер. 1 кутия заедно с инструкции за употреба в картонена кутия.

Условия на съхранение
Списък № 1 на мощните вещества на ПККН. На сухо място, защитено от светлина, недостъпно за деца.

Най-добър до дата
3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките
По рецепта.

производител:
Федерално държавно унитарно предприятие "Московски ендокринен завод", 109052, Москва, ул. Новохохловская, 25.

Международно име

Нитразепам

Групова принадлежност

Хапче за сън

Лекарствена форма

Хапчета

Фармакологично действие

Сънотворно от групата на бензодиазепините. Освен това има централен мускулен релаксант, анксиолитичен и антиконвулсивен ефект.

Засилва инхибиторния ефект на GABA (медиатор на пре- и постсинаптичното инхибиране във всички части на централната нервна система) върху предаването на нервните импулси. Стимулира бензодиазепиновите рецептори, разположени в алостеричния център на постсинаптичните GABA рецептори на възходящата активираща ретикуларна формация на мозъчния ствол и интерневроните на страничните рога на гръбначния мозък; намалява възбудимостта на подкоровите структури на мозъка (лимбична система, таламус, хипоталамус), инхибира полисинаптичните спинални рефлекси.

Основният механизъм на хипнотичното действие е инхибирането на клетките на ретикуларната формация на мозъчния ствол. Намалява въздействието на емоционални, вегетативни и двигателни стимули, които нарушават механизма на заспиване.

Под въздействието на лекарството се увеличава дълбочината и продължителността на съня. Сънят и събуждането се случват физиологично.

Анксиолитичният ефект се дължи на въздействието върху амигдалния комплекс на лимбичната система и се проявява в намаляване на емоционалния стрес, облекчаване на тревожност, страх и безпокойство.

Седативният ефект се дължи на влиянието върху ретикуларната формация на мозъчния ствол и неспецифичните ядра на таламуса и се проявява чрез намаляване на симптомите от невротичен произход (тревожност, страх).

Антиконвулсивният ефект се осъществява чрез засилване на пресинаптичното инхибиране. Разпространението на епилептогенната активност се потиска, но възбуденото състояние на фокуса не се отстранява.

Централният миорелаксиращ ефект се дължи на инхибиране на полисинаптичните спинални аферентни инхибиторни пътища (в по-малка степен моносинаптичните). Възможно е също директно инхибиране на двигателните нерви и мускулната функция.

Действието започва 30 минути след перорално приложение и продължава 6-8 часа.

Показания

Нарушения на съня от различен произход (трудно заспиване, чести нощни и/или ранни сутрешни събуждания); енцефалопатии, придружени от епилептични миоклонични припадъци (като част от комбинирана терапия), епилепсия при деца на възраст от 4 месеца до 1-2 години - синдром на West (инфантилен спазъм или светкавични кимащи спазми); неврози, психопатии, хроничен алкохолизъм, ендогенни психози, органични лезии на централната нервна система (като част от комплексната терапия); премедикация.

Противопоказания

Свръхчувствителност, кома, шок, остра алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции, остра интоксикация с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (включително наркотични аналгетици и хипнотични лекарства); наркомания, алкохолизъм; миастения гравис; закритоъгълна глаукома (остър пристъп или предразположение); епилепсия на темпоралния лоб, тежка ХОББ (прогресия на степента на дихателна недостатъчност), остра дихателна недостатъчност, хиперкапния, тежка депресия (може да се наблюдава суицидна тенденция), нарушения на гълтането при деца, бременност (особено през първия триместър), период на кърмене С повишено внимание . Чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, дихателна недостатъчност, церебрална и спинална атаксия, хиперкинезия, анамнеза за лекарствена зависимост, склонност към злоупотреба с психоактивни лекарства, органични мозъчни заболявания, психози (възможни са парадоксални реакции), хипопротеинемия, сънна апнея (установена или подозирана), старост.

Странични ефекти

От страна на нервната система: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) - сънливост, чувство на умора, замаяност, намалена способност за концентрация, атаксия, несигурност при ходене, нарушение на походката, летаргия, тъпота на емоциите, забавяне на умствената и двигателната активност реакции; рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, потиснато настроение, каталепсия, антероградна амнезия, объркване, дистонични екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения на тялото, включително очите), слабост, миастения гравис, дизартрия; изключително рядко - парадоксални реакции (агресивни изблици, страх, суицидни тенденции, мускулни спазми, объркване, халюцинации, остра възбуда, раздразнителност, тревожност, безсъние).

От страна на хематопоетичните органи: левкопения, неутропения, агранулоцитоза (втрисане, хипертермия, болки в гърлото, прекомерна умора или слабост), анемия, тромбоцитопения.

От храносмилателната система: сухота в устата или слюноотделяне, киселини, гадене, повръщане, загуба на апетит, запек или диария; чернодробна дисфункция, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница.

От пикочно-половата система: уринарна инконтиненция, задържане на урина, бъбречна дисфункция, повишено или намалено либидо, дисменорея.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

Ефект върху плода: тератогенност (особено през първия триместър), депресия на централната нервна система, респираторно увреждане и потискане на сукателния рефлекс при новородени, чиито майки са използвали лекарството.

Други: пристрастяване, наркотична зависимост; понижаване на кръвното налягане; рядко - потискане на дихателния център, зрително увреждане (диплопия), булимия, загуба на тегло, тахикардия. При рязко намаляване на дозата или прекратяване на употребата - синдром на отнемане (раздразнителност, главоболие, тревожност, възбуда, възбуда, страх, нервност, нарушения на съня, дисфория, спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи и скелетната мускулатура, деперсонализация, повишено изпотяване, депресия , гадене, повръщане, тремор, нарушения на възприятието, включително хиперакузия, хиперестезия, парестезия, фотофобия, тахикардия, конвулсии, халюцинации, рядко - остра психоза).

Приложение и дозировка

Вътре. Като сънотворно 1/2 час преди лягане: възрастни - 5-10 mg, пациенти в старческа възраст - 2,5-5 mg; деца под 1 година - 1,25-2,5 mg преди лягане; от 1 до 6 години – 2,5-5 mg преди лягане; от 6 до 14 години – 5 mg преди лягане. Максималната еднократна доза като сънотворно за възрастни е 20 mg.

Като анксиолитично и антиепилептично лекарство: възрастни - 2-3 пъти дневно по 5-10 mg. Най-високата дневна доза е 30 mg.

Дневната доза за кърмачета е 2,5-7,5 mg, в ранна детска възраст - 5-10 mg, в училищна възраст - 7,5-15 mg в 2-3 приема или за деца с тегло до 30 kg - 0,3-1 mg/kg /ден. в 3 дози; в този случай по-голямата част от дозата се приема вечер преди лягане.

Специални инструкции

По време на лечението на пациентите е строго забранено да пият етанол.

Не трябва да се използва дълго време без специални указания.

При бъбречна/чернодробна недостатъчност и продължително лечение е необходимо проследяване на периферната кръвна картина и чернодробните ензими.

Рискът от развитие на лекарствена зависимост се увеличава при използване на големи дози, значителна продължителност на лечението и при пациенти, които преди това са злоупотребявали с етанол или наркотици. Нитразепам има основен потенциал за пристрастяване. Още при ежедневен прием в продължение на няколко седмици съществува опасност от развитие на физическа и психическа зависимост. Това усещане се развива не само при злоупотреба с нитразепам, особено във високи дози, но и когато се използва в нормални терапевтични дози. Следователно лечението продължава да се провежда само за „жизненоважни“ показания след внимателно претегляне на ползите от терапията с риска от развитие на пристрастяване към лекарството и зависимост от него.

В случай на развитие на лекарствена зависимост, внезапното отнемане е придружено от синдром на "оттегляне" (главоболие, миалгия, тревожност, напрежение, объркване, раздразнителност; в тежки случаи - дереализация, деперсонализация, хиперакузия, фотофобия, парестезия на крайниците; халюцинации и епилептични припадъци). Спирането на лекарството трябва да се извършва постепенно.

Ако пациентите изпитват такива необичайни реакции като повишена агресивност, остри състояния на възбуда, чувство на страх, мисли за самоубийство, халюцинации, повишени мускулни крампи, затруднено заспиване, повърхностен сън, лечението с нитразепам трябва да се спре.

По време на бременност те се използват само в изключителни случаи и само за "жизнени" показания.

Когато се предписва през първия триместър, рискът от вродени малформации се увеличава. Продължителната употреба по време на бременност може да доведе до физическа зависимост с развитие на синдром на отнемане при новороденото.

Употребата непосредствено преди или по време на раждането може да причини потискане на дишането при новороденото, намален мускулен тонус, хипотония, хипотермия и слабо сукане (синдром на отпуснатото бебе).

При малки деца има повишено производство на слуз и храчки в дихателните пътища, така че трябва да се вземат мерки за осигуряване на добра проходимост на дихателните пътища (като се вземе предвид инхибиторният ефект на лекарството).

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Взаимодействие

Намалява ефективността на леводопа при пациенти с паркинсонизъм.

Взаимно усилване на действието при комбиниране с психоактивни лекарства, Li+ лекарства, наркотични аналгетици, общи анестетици, етанол, мускулни релаксанти, антихистамини и седативни лекарства, клонидин, барбитурати и анксиолитични лекарства (транквиланти).

Ефектът се засилва и удължава от циметидин и перорални естроген-съдържащи контрацептиви (забавено елиминиране и удължаване на T1/2).

Инхибиторите на микрозомалното окисление удължават T1/2 и повишават риска от развитие на токсични ефекти на лекарството.

Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими намаляват ефективността на нитразепам.

Наркотичните аналгетици увеличават еуфорията, което води до увеличаване на зависимостта от наркотици.

Антихипертензивните лекарства могат да увеличат тежестта на понижението на кръвното налягане.

По време на едновременното приложение на клозапин може да настъпи повишена респираторна депресия.

Може да увеличи токсичността на зидовудин.

Валпроевата киселина вероятно засилва ефекта на нитразепам при деца с епилепсия.

Отзиви за лекарството Нитразепам: 0

Напишете вашето мнение

Използвате ли Нитразепам като аналог или обратно негови аналози?

Клинична и фармакологична група

02.023 (хипнотици)

Фармакологично действие

Сънотворно от групата на бензодиазепините. Има изразен хипнотичен ефект, както и анксиолитичен, седативен, антиконвулсивен и централен миорелаксиращ ефект. Механизмът на действие е свързан с увеличаване на инхибиторния ефект на GABA в централната нервна система поради повишена чувствителност на GABA рецепторите към медиатора в резултат на стимулиране на бензодиазепиновите рецептори. Увеличава дълбочината и продължителността на съня. Сънят обикновено настъпва 20-40 минути след приложението и продължава 6-8 часа. Умерено инхибира REM фазата на съня.

Фармакокинетика

Свързване с плазмените протеини - повече от 80%. Vd - 1,9 л/кг. T1/2 е средно 26 часа. Екскретира се главно под формата на метаболити.

Дозировка

Дневната доза за възрастни варира от 2,5 mg до 25 mg; Честотата на употреба се определя индивидуално. Дневната доза за деца е 0,6-1 mg.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, с етанол и етанол-съдържащи лекарства, депресивният ефект върху централната нервна система се увеличава.

При едновременна употреба с антиконвулсанти е възможно взаимно усилване на токсичните ефекти.

Когато се използва едновременно с нитразепам, ефектът на антихипертензивните лекарства се потенцира.

Когато се използва едновременно с естроген-съдържащи орални контрацептиви, концентрацията на нитразепам в кръвната плазма се повишава.

При едновременна употреба пробенецид може да попречи на глюкуронидното свързване на нитразепам, което води до повишаване на неговата плазмена концентрация и поради повишено терапевтично действие може да се развие прекомерна седация.

Когато се използва едновременно с рифампицин, екскрецията на нитразепам от тялото се увеличава.

Когато се използва едновременно с циметидин, концентрацията на нитразепам в кръвната плазма се повишава, което може да бъде придружено от повишени седативни ефекти. Чернодробният метаболизъм на нитразепам може да се забави. Това може да доведе до удължаване на Т1/2 на нитразепам и при продължителна употреба до повишаване на концентрацията му в кръвната плазма.

Употреба по време на бременност и кърмене

Не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за безопасността на нитразепам по време на бременност и кърмене. Не се препоръчва употреба, особено през първия и третия триместър на бременността.

Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Странични ефекти

От централната нервна система и периферната нервна система: чувство на умора, нарушена концентрация, забавяне на психомоторните реакции, мускулна слабост; рядко - главоболие, атаксия, объркване, амнезия, депресия, зрително увреждане; При предразположени пациенти суицидните мисли и халюцинациите могат да се влошат.

От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - артериална хипотония.

От храносмилателната система: рядко - сухота в устата, гадене, диария.

От страна на дихателната система: при пациенти с обструктивни белодробни заболявания е възможна респираторна депресия.

От страна на репродуктивната система: промени в либидото.

Алергични реакции: рядко - кожен обрив, сърбеж.

Показания

Нарушения на съня от различен произход, сомнамбулизъм, премедикация преди операция, енцефалопатия, придружена от епилептични (миоклонични) припадъци.

Противопоказания

Остра дихателна недостатъчност, наркотична или алкохолна зависимост, миастения гравис, темпорална епилепсия, закритоъгълна глаукома, остра интоксикация с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система или алкохол, свръхчувствителност към бензодиазепини.

Специални инструкции

Трябва да се използва с повишено внимание при тежка дихателна недостатъчност, обструктивни белодробни заболявания, атаксия, сънна апнея и тежка чернодробна дисфункция.

При продължителна употреба може да се развие лекарствена зависимост.

По време на лечението избягвайте употребата на алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на лечението е необходимо да се въздържат от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързи психомоторни реакции.

Препарати, съдържащи НИТРАЗЕПАМ

. НИТРАЗЕПАМ табл. 5 mg: 20 бр.
. РАДЕДОРМ® 5 (RADEDORM 5) табл. 5 mg: 20 бр.
. НИТРОСУН табл. 10 mg: 100 бр.
. НИТРОСУН табл. 5 mg: 100 бр.
. ЕУНОКТИН табл. 10 mg: 10 бр.
. НИТРАЗЕПАМ табл. 5 mg: 20 бр.