Една таблетка Bidop съдържа 5 или 10 mg бизопролол хемифумарат .

Допълнителни вещества: кросповидон, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, бежов пигмент.

Форма за освобождаване

Светлокафяви, двойноизпъкнали, кръгли таблетки с надпис "В1" и "10" на повърхността.

По 14 таблетки в блистер - един, два или четири блистера в картонена кутия.

фармакологичен ефект

Антиангинозно, антиаритмично, хипотензивно действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Селективен v1-блокер без симпатикомиметично действие, също няма мембранно стабилизиращ ефект. Намалява активността ренин , намалява нуждата на миокардните клетки от кислород, намалява контрактилитета на миокарда. То има антиангинозни, антиаритмични, хипотензивни действие. Потискането на v1-адренергичните рецептори на миокарда в малки дози намалява стимулирания от катехоламин синтез сАМР от АТФ , намалява вътреклетъчния транспорт на йони калций , показва отрицателен дромо-, батмо-, хроно- и инотропен ефект, инхибира процесите на възбудимост и проводимост.

При превишаване на терапевтичната доза има и Bidop v2-блокер действие.

В началния период на употреба на лекарството, на първия ден, периферното съпротивление на стените на съдовете се увеличава, след 1-3 дни се доближава до първоначалното и при продължително лечение намалява.

Хипотензивният ефект е свързан с намаляване на минутния обем, симпатикова стимулация на периферните съдове, отслабване на работата система ренин-ангиотензин , възстановяване на обратната връзка в отговор на намаляване на налягането и влияние върху нервната система. Когато ефектът се развие в рамките на 5 дни, увереното действие - след два месеца.

Антиангинозният ефект се дължи на намаляване на нуждата от кислород в миокардните тъкани поради намаляване на сърдечната честота и намаляване на контрактилитета, подобряване на кръвоснабдяването на миокарда и удължаване на диастолата. Поради повишаване на диастоличното налягане във вентрикулите и разтягане на техните мускули, необходимостта от кислород може да се увеличи.

Антиаритмичният ефект се дължи на елиминирането на факторите, които причиняват (, повишаване на концентрацията сАМР , активиране на симпатиковата система, артериална хипертония ), намаляване на скоростта на възбуждане на пейсмейкърите и инхибиране на AV проводимостта.

Когато се използва в средни терапевтични дози, за разлика от безразборното бета блокери , по-слабо изразен ефект върху органи, които имат v2-адренергични рецептори (мускули от скелетен тип, панкреас, мускули на артериите от периферен тип, бронхи и матка), както и върху метаболизма на въглехидратите, не задържа йони натрий ; силата на атерогенното действие е сравнима с.

Фармакокинетика

Усвоява се с 80-90%, храненето не засяга този процес. Най-високата концентрация се фиксира след 2-3 часа. Реагира с кръвните протеини с 28-32%. Слабо преминава през плацентата и кръвно-мозъчната бариера. 50% се трансформира в черния дроб с образуването на практически неактивен. Полуживотът достига 12 часа. 98% от лекарството се екскретира чрез бъбреците и по-малко от 2% с жлъчката.

Показания за употреба на Bidopa

Показанията за употребата на Bidop са изброени по-долу:

• предотвратяване на пристъпи на обостряне на стабилна;
• артериална хипертония .

Противопоказания

• колапс;
• шок;
• остра сърдечна недостатъчност;
• синоатриална блокада;
• AV блок 2-3 градуса без наличие на електростимулатор;
• хронична декомпенсирана сърдечна недостатъчност, изискваща
  инотропна терапия;
• синдром на болния синус;
• артериална хипотония;
• едновременна употреба МАО инхибитори (с изключение на MAO B-тип );
• тежък ХОББ и ;
• кардиомегалия без наличие на сърдечна недостатъчност;
• произнесе брадикардия ;
• промени в периферната циркулация в по-късните етапи;
• феохромоцитом (без комбинирана употреба алфа блокери );
• Болест на Рейно;
• метаболитна ацидоза;
• чувствителност към компонентите на лекарството или други бета-блокери;
• непоносимост към лактоза, липса на лактаза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• възраст под 18 години.

Използвайте с повишено внимание, когато чернодробна или хроничен тип миастения, ангина на Prinzmetal, AV блокада 1 степен, в историята, съответствие, в напреднала възраст.

Странични ефекти

• Реакции от сетивни органи: сухи очи, намалено слюноотделяне, замъглено зрение, конюнктивит .
• Реакции от нервна дейност: астения умора, объркване, депресия, , безпокойство, кошмари, Миастения гравис , нарушения на съня, в крайниците, конвулсии.
• Реакции от кръвообръщение: ортостатична хипотония , силен спад на налягането, синусова брадикардия , нарушение на проводимостта на миокардните тъкани, поява на признаци на хронична сърдечна недостатъчност, ангиоспазъм, AV блокада, аритмии, намаляване на контрактилитета на миокарда, болка в гърдите.
• Реакции от дишане: затруднено дишане при употреба на лекарството във високи дози или при пациенти с предразположение към ларингоспазъм и бронхоспазъм , запушване на носа.
• Реакции от храносмилане: гадене, сухота на лигавицата на устата, повръщане, коремна болка, чернодробна дисфункция, хепатит , извращение на вкуса, повишена чернодробна концентрация, хипертриглицеридемия, хипербилирубинемия.
• Реакции от хормонална сфера: хипотиреоидизъм, хипергликемия, хипогликемия (при лица, използващи).
• Дерматологични реакции: подобни на псориазис реакции, екзантема, хиперемия кожа, повишено изпотяване, обостряне , .
• Реакции от страна на хемопоезата: агранулоцитоза, тромбоцитопения, левкопения.
• Алергични реакции:, обрив.
• Други реакции: артралгия, лумбодиния, торакалгия , намалена потентност, отслабено либидо, синдром на отнемане.
• Ефект върху плода: хипогликемия вътрематочно забавяне на растежа, брадикардия.

Инструкции за употреба на Bidopa (Метод и дозировка)

Инструкциите за употреба на Bidop са идентични с тези за аналози, съдържащи бисопролол, и предписват таблетките да се приемат през устата, сутрин, без дъвчене и на празен стомах. Дозата се избира от лекаря индивидуално.

При артериална хипертония и за предотвратяване на екзацербации стабилна стенокардия използвайте начална доза от 5 mg веднъж дневно. При необходимост се увеличава до 10 mg със същата честота. Най-високата дневна доза е 20 mg.

При хора с увредена бъбречна функция или тежко увредена чернодробна функция най-високата доза е 10 mg на ден.

Не се налага корекция на дозата при пациенти в старческа възраст.

Предозиране

Признаци на предозиране: камерна екстрасистола, аритмия, AV блокада, брадикардия, силно понижение на налягането, хронична сърдечна недостатъчност, цианоза четки, бронхоспазъм, трудност дишане, припадък, конвулсии , световъртеж , хипогликемия.

Лечение на предозиране: стомашна промивка, след това приложение ентеросорбенти , симптоматично лечение.

• при AV блок предписани до 2 мг или интравенозно, възможно е да се инсталира временен пейсмейкър;
• при екстрасистоли използва се вентрикуларен тип;
• с понижаване на налягането, ако няма симптоми белодробен оток въвеждам плазмозаместващи разтвори венозно, ако е необходимо - , епинефрин, ;
• със сърдечна недостатъчност - диуретици, сърдечни гликозиди, ;
• с конвулсии, прилагани интравенозно;
• при бронхоспазъм използване при вдишване бета2-агонисти .

Взаимодействие

Рентгеноконтрастни йодсъдържащи средства за интравенозно приложение повишават вероятността от развитие реакции от анафилактичен тип .

Алергени за имунотерапия , екстракти алергени за скарификационни проби увеличават риска от тежки алергични реакции системно при пациенти, приемащи Бизопролол.

Фенитоин когато се прилага интравенозно, препарати за инхалационна анестезия увеличаване на силата на кардиодепресивното действие на Bidopa и вероятността от понижаване на налягането.

Bidop е в състояние да маскира появяващите се симптоми хипогликемия.

Повишава концентрацията и ксантини (но не) в кръвта.

Сърдечни гликозиди, гуанфацин, блокери на бавните калциеви канали, и други антиаритмични лекарства увеличават риска от развитие или обостряне AV блокада, брадикардия, сърдечен арест.

Диуретици, симпатиколитици, хидралазин и други антихипертензивни лекарства когато се използват едновременно с Bidop, те могат да доведат до силно намаляване на налягането.

Удължава действието недеполяризиращи мускулни релаксанти и антикоагулантен ефект на лекарствата кумарин.

Трицикличен и тетрациклични антидепресанти, етанол, антипсихотици, седативи и приспивателни средства повишават потискането на нервната дейност.

Съкращава полуживота бисопролол .

Не се препоръчва употреба с инхибитори МАО (с изключение на MAO B-тип ), поради значително стимулиране на хипотензивния ефект. Пауза между леченията МАО инхибитори и Bidop трябва да бъде повече от 2 седмици.

Ерготамин увеличава риска от развитие на промени в периферното кръвообращение.

Условия за продажба

По лекарско предписание.

Условия за съхранение

Съхранявайте на сухо и тъмно място при стайна температура. Дръж далеч от деца.

Най-доброто преди среща

специални инструкции

По време на лечението с Bidop трябва да се спазват грижи и предпазливост при шофиране, особено в началото на терапията.

Контрол върху приемащите лица бисопролол , включва измерване на налягането и характеристиките на пулса (първо дневно, а след това на всеки три месеца), определяне на нивото глюкоза кръвта на страдащите диабет (на всеки четири месеца) ЕКГ . При пациенти в напреднала възраст се препоръчва да се наблюдава работата на бъбреците веднъж на всеки четири месеца.

Пациентите, които пушат, са по-малко ефективни , Bisomor, Bisoprolol-Teva, Bisocard, Bisoprolol-OBL, Corbis, Tirez.

Цената на аналозите на Bidop от местно производство като правило е по-ниска от цената на описаното лекарство, а при чуждестранните аналози е обратното.

деца

Не се прилага за лица под 18 години.

По време на бременност и кърмене

Възможно е да се използва по време само ако има строги показания и като се вземат предвид всички възможни рискове.

Приложение през времето не е позволено.

Повишеното налягане носи не само осезаем дискомфорт на пациента, но е и животозастрашаващо. За да нормализират състоянието си, много хора прибягват до народни средства. Експертите обаче отбелязват, че е много по-лесно да се повиши ниското кръвно налягане у дома, отколкото да се намали високото. Поради това те препоръчват използването на лекарства, специално предназначени за тази цел.

Едно от най-популярните и ефективни лекарства за хипертония е лекарство като Bidop. Показания за употреба, аналози и потребителски прегледи на това лекарство ще бъдат обсъдени допълнително. Освен това ще научите как да използвате правилно това лекарство, дали има странични ефекти и противопоказания.

Описание, форма на освобождаване, опаковка и състав на лекарството

Лекарството "Bidop", чиито аналози се продават във всички аптеки, се предлага под формата на светлокафяви таблетки с жълтеникави петна и филмово покритие. Имат кръгла, двойноизпъкнала форма с маркировка "В1" над риска и числото "5" ("10") под него.

Активната съставка на това лекарство е бисопролол хемифумарат. Що се отнася до спомагателните компоненти, те използват лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, кросповидон и жълт пигмент марка PB 22812 (13% жълт железен оксид и 87% лактоза монохидрат).

Можете да закупите таблетки Bidop, чиято употреба е задължителна за хора с високо кръвно налягане, съответно в блистери и опаковки от дебел картон.

Фармакодинамични параметри на лекарството

Какво представлява лекарството "Bidop"? Показанията за употребата на това лекарство се дължат на неговото фармакологично действие. Това лекарство е селективен v1-блокер. Той няма симпатикомиметичен ефект и няма мембранно стабилизиращ ефект.

Въпросното лекарство е в състояние да понижи активността на ренина, да намали търсенето на кислород в миокарда и да намали неговата контрактилност.

"Bidop" е лекарство, което има антиангинални, антиаритмични и хипотензивни свойства. Потискайки v1-адренергичните рецептори на миокарда (в малки дози), намалява вътреклетъчния транспорт на калциеви йони, намалява синтеза на сАМР от АТФ (стимулиран от катехоламини), има отрицателен хроно-, батмо-, дромо- и инотропен ефект , а също така забавя процесите на проводимост и възбудимост.

При превишаване на терапевтичните дози лекарството демонстрира v2-адренергичен блокиращ ефект.

В самото начало на терапията (през първите дни) се увеличава периферното съпротивление на съдовите стени. След 3 дни тя се доближава до първоначалната, но след продължително лечение значително намалява.

Свойства на лекарството

Какви свойства са присъщи на лекарството "Bidop"? Фармакологичното действие на това лекарство се дължи на неговия състав.

Хипотензивният ефект на лекарството е свързан с намаляване на симпатиковата стимулация на периферните съдови стени, както и с отслабване на активността на системата ренин-ангиотензин, ефект върху нервната система и възстановяване на обратната връзка, която идва в отговор на намаляване на налягането.

При хипертония терапевтичният ефект на лекарството се развива в рамките на пет дни. Неговото уверено действие идва след два месеца.

На какво се дължи антиангинозният ефект на това лекарство? Описанието на лекарството "Bidop" съобщава, че такова действие се причинява от намаляване на нуждите на миокардните тъкани от кислород. Това се случва чрез забавяне на сърдечния ритъм, намаляване на контрактилитета, удължаване на диастолата и подобряване на кръвоснабдяването. Поради повишаване на диастоличното налягане във вентрикулите и разтягане на техните мускулни тъкани, необходимостта от кислород може да се увеличи.

Що се отнася до антиаритмичните свойства на въпросното лекарство, то се дължи на елиминирането на факторите, които причиняват аритмия (активиране на симпатиковата система, тахикардия, артериална хипертония, повишаване на концентрацията на сАМР). Също така, това лекарство инхибира AV проводимостта и намалява скоростта на възбуждане на пейсмейкърите.

Какви други функции са присъщи на лекарството "Bidop"? Инструкции за употреба, описание, прегледи на експерти казват, че при приемане на средни терапевтични дози, това лекарство, за разлика от безразборните v-блокери, има много по-слабо изразен ефект върху органите, които имат v2-адренергични рецептори (панкреас, скелетни мускули, мускули на периферните артерии , матката и бронхите), както и метаболизма на въглехидратите. Освен това въпросното лекарство не задържа натриеви йони и силата на атерогенното му действие е сравнима с пропранолол.

Кинетични параметри на лекарството

Какви са кинетичните свойства на лекарството "Bidop"? Прегледите на пациентите няма да отговорят на този въпрос. Съдържа се само в инструкциите. Според нея, след прием на лекарството, то се абсорбира от стомашно-чревния тракт с 80-90%. Яденето на храна не влияе по никакъв начин на този процес.

Максималната концентрация на активния компонент в кръвта се фиксира след 2-3 часа. Това лекарство влиза в контакт с плазмените протеини с 30-32%. Той преминава доста слабо през кръвно-мозъчната бариера и плацентата.

Около 50% от лекарството се превръща в черния дроб. В този случай се образуват практически неактивни метаболити.

Полуживотът на лекарството достига 12 часа. Приблизително 2% от лекарството се екскретира в жлъчката и около 98% през бъбреците.

Показания за употреба

"Bidop" е не само антихипертензивно лекарство, но и антиангинално и антиаритмично средство. По този начин се предписва както за елиминиране на артериална хипертония, така и за предотвратяване на пристъпи на обостряне на стабилна ангина пекторис.

Антихипертензивни противопоказания

Сега знаете за какво е лекарство като Bidop. Показанията за употреба са представени по-горе. Въпреки това, въпросното лекарство е строго забранено да се предписва, когато:

• шок;
• колапс;
• остра сърдечна недостатъчност;
• белодробен оток;
• AV блокада от втора или трета степен (без електростимулатор);
• синдром;
• тежка брадикардия;
• хронична декомпенсирана сърдечна недостатъчност, която изисква инотропна терапия;
• артериална хипотония;
• едновременна употреба на МАО инхибитори (с изключение на МАО В-тип);
• кардиомегалия (без сърдечна недостатъчност);
• бронхиална астма и тежка ХОББ;
• промени в периферната циркулация, особено в по-късните етапи;
• феохромоцитом (без приемане на алфа-блокери);
• сенсибилизация към лекарствени вещества или други бета-блокери;
• непоносимост към лактоза, малабсорбция на галактоза/глюкоза и лактазен дефицит;
• в непълнолетна възраст.

Предпазлива среща

Показанията за употреба на Bidopa са изброени в приложените инструкции. Също така се казва, че с изключително внимание това лекарство се предписва при захарен диабет, хронична бъбречна или чернодробна недостатъчност, миастения гравис, псориазис, тиреотоксикоза, AV блокада от първа степен, ангина на Prinzmetal, депресия, анамнеза за алергии, спазване на строга диета и напреднала възраст.

Начин на приложение и дозировка на лекарството

За каква цел се предписва и как да се използва лекарството "Bidop"? Показания за употреба, инструкции за това лекарство са представени в тази статия.

Приемайте пероралните таблетки за предпочитане сутрин, на празен стомах. Те не трябва да се дъвчат, в противен случай ще повредите филмовата обвивка.

Дозировката на това лекарство се избира индивидуално. За това определено трябва да се консултирате с лекар.

И така, как трябва да се приема Bidop? Показанията за употреба или по-скоро тяхното присъствие са най-важното условие за предписване на това лекарство.

За да се предотвратят остри пристъпи на стабилна ангина пекторис и при наличие на артериална хипертония, на пациентите се предписва начална доза от лекарството, равна на 5 mg. Приема се всеки ден, еднократно.

Ако е необходимо, посоченото количество се увеличава до 10 mg. В същото време честотата на приемане се запазва.

Максималната дневна доза на лекарството "Bidop" е 20 mg.

При хора с увредена бъбречна функция, както и тежки чернодробни заболявания, най-високата доза е 10 mg на ден.

Възрастните хора не трябва да коригират посоченото количество лекарство.

Нежелани ефекти

Какви нежелани реакции може да предизвика лекарството "Bidop"? Прегледите на пациентите показват възможна поява на определени нежелани реакции. То:

• Сухота в очите, замъглено зрение, намалено слюноотделяне, конюнктивит.
• Ортостатична хипотония, AV блокада, силно понижаване на налягането, намаляване на контрактилитета на миокарда, синусова брадикардия, нарушена проводимост на миокардните тъкани, аритмия, поява на симптоми на сърдечна недостатъчност (хронична), ангиоспазъм, болка в гърдите.
• Астения, слабост, умора, нарушения на съня, объркване, миастения гравис, замаяност, кошмари, парестезии в крайниците, депресия, тревожност, главоболие, тремор, халюцинации, конвулсии.
• Назална конгестия, затруднено дишане при приемане на лекарството във високи дози или при хора с предразположение към бронхоспазъм и ларингоспазъм.
• Гадене, хепатит, сухота на лигавицата на устата, изкривяване на вкуса, повръщане, нарушена чернодробна функция, запек, хипертриглицеридемия, коремна болка, диария, хипербилирубинемия, повишена концентрация на чернодробни ензими.
• Обостряне на псориазис, псориазис-подобни реакции, кожна хиперемия, екзантема, повишено изпотяване, алопеция.
• Хипергликемия, хипотироидно състояние, хипогликемия (при хора, които използват инсулин).
• Тромбоцитопения, агранулоцитоза, левкопения.
• Артралгия, намалена потентност, лумбалгия, отслабване на либидото, торакалгия, синдром на отнемане.
• Уртикария, сърбеж, обрив.
• Брадикардия, вътрематочно забавяне на растежа.

Симптоми на предозиране

Какви нежелани реакции се наблюдават при прием на високи дози Bidop? Индикациите за употребата на този инструмент далеч не са единствените условия за употребата му. Много е важно да се спазват всички дози на лекарството, препоръчани от лекуващия лекар. Ако този съвет бъде пренебрегнат, тогава пациентът може да изпита такива признаци на предозиране като брадикардия, камерна екстрасистола, цианоза на ръцете, аритмия, бронхоспазъм, AV блокада, замаяност, силно понижение на налягането, припадък, хронична сърдечна недостатъчност, конвулсии, затруднено дишане и хипогликемия.

За да се елиминират такива състояния, пациентът се измива със стомаха, дават му се ентеросорбенти и се провежда симптоматично лечение.

лекарствено взаимодействие

Съвместим ли е "Bidop" (лекарство) с други средства? От какво се използва това лекарство, разбрахме. Въпреки това, в комбинация с други лекарства, трябва да се предписва изключително внимателно.

При интравенозно приложение на лекарството "Фенитоин", както и при използване на инхалационна анестезия, кардиодепресивният ефект на "Bidopa" се увеличава.

Рентгеноконтрастните йодсъдържащи лекарства за интравенозно приложение повишават риска от анафилактични реакции.

"Bidop" често маскира признаците на развиваща се хипогликемия. Той също така повишава концентрацията на ксантини и лидокаин в кръвта.

Симпатиколитици, диуретици, клонидин, нифедипин, хидралазин и други антихипертензивни лекарства, когато се комбинират с Bidop, водят до силно понижаване на налягането.

Тетрацикличните, както и етанолът, хипнотиците, седативите и антипсихотиците засилват депресията на ЦНС.

Какво трябва да знае пациентът, преди да приеме Bidop таблетки? Коментарите на лекарите казват, че в самото начало на лечението пациентите трябва да бъдат внимателни и внимателни при шофиране.

Наблюдението на хората, които приемат въпросното лекарство, включва измерване на характеристиките на пулса и налягането, както и определяне на нивото на кръвната захар и извършване на ЕКГ. Възрастните хора трябва да наблюдават работата на бъбречната система.

Преди започване на лечението е необходимо да се диагностицира дихателната функция при пациенти с обременена белодробна анамнеза.

При лечение на лица с феохромоцитом съществува риск от развитие на парадоксална артериална хипертония.

При пушачи ефективността на бета-блокерите е намалена.

Ако е необходима планирана хирургична интервенция, тогава лекарството трябва да бъде отменено два дни преди прилагането на обща анестезия.

С развитието на депресия терапията трябва да бъде спряна.

Забранено е рязкото прекъсване на лечението поради повишен риск от миокарден инфаркт или тежки аритмии. Лекарството се отменя постепенно, като се намалява дозата в продължение на две седмици или повече.

Таблетки "Bidop": аналози и цена

Ако е необходимо, въпросното лекарство може да бъде заменено с такива средства като Bisocard, Aritel Cor, Tirez, Aritel, Niperten, Bidop Cor, Cordinorm, Biprol, Coronal, Biol ”, “Corbis”, “Bisogamma”, “Concor”, “ Bisoprolol”, “Concor Cor”, “Bisomor”, “Bisoprolol-OBL”, “Bisoprolol-Teva”.

Цената на това антиангинално, антиаритмично и хипотензивно лекарство е около 250-300 рубли (28 таблетки).

Бета 1-блокер

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Таблетки светложълт на жълтеникави петна, кръгъл, двойноизпъкнал, с надпис "BI" в центъра над риска и цифрата "5" под риска.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кросповидон, пигмент марка PB 22812 жълт (лактоза монохидрат 87%, железен оксид жълт 13%).

Таблетки светлокафяво с кафеникави петна, кръгло, двойно изпъкнало, с надпис „BI” в центъра над риска и числото „10” под риска.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кросповидон, пигмент марка PB-27215 бежово (лактоза монохидрат 60%, железен оксид жълт 38%, железен оксид червен 2%).

14 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Селективен бета 1-блокер без вътрешна симпатикомиметична активност, няма мембранно стабилизиращ ефект. Той има само лек афинитет към v2-адренергичните рецептори на гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове, както и към v2-адренергичните рецептори, участващи в регулацията на метаболизма. Следователно, бисопролол обикновено не повлиява съпротивлението на дихателните пътища и метаболитните процеси, които включват v2-адренергичните рецептори.

Селективният ефект на лекарството върху v1-адренергичните рецептори продължава извън терапевтичния диапазон.

Бизопрололът няма изразен отрицателен инотропен ефект. Максималният ефект на лекарството се постига 3-4 часа след приема. Дори при употребата на бисопролол 1 път на ден, неговият терапевтичен ефект продължава 24 часа поради 10-12-часовия полуживот от кръвта. По правило максималното понижение на кръвното налягане се постига 2 седмици след началото на лечението.

Бизопролол намалява активността на симпатоадреналната система (SAS) чрез блокиране на v1-адренергичните рецептори на сърцето.

При еднократно перорално приложение при пациенти с коронарна артериална болест без признаци на хронична сърдечна недостатъчност (CHF) бисопролол забавя сърдечната честота, намалява ударния обем на сърцето и в резултат на това намалява фракцията на изтласкване и миокардната нужда от кислород. При продължителна терапия първоначално повишеният OPSS намалява. Намаляването на активността на плазмения ренин се счита за един от компонентите на хипотензивния ефект.

Фармакокинетика

Всмукване

Бизопрололът се абсорбира почти напълно (повече от 90%) от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на бисопролол поради незначителен метаболизъм по време на "първото преминаване" през черния дроб (при ниво от около 10%) е около 90% след перорално приложение. Храненето не влияе върху бионаличността.

Бизопролол демонстрира линейна кинетика, с плазмени концентрации, пропорционални на приетата доза в диапазона от 5 до 20 mg. C max в кръвната плазма се достига за 2-3 часа.

Разпределение

Бизопрололът се разпространява доста широко. Обемът на разпределение е 3,5 l/kg. Свързването с плазмените протеини достига приблизително 30%.

Метаболизъм

Метаболизира се по окислителния път без последващо конюгиране. Всички метаболити са полярни (водоразтворими) и се екскретират от бъбреците. Основните метаболити, открити в кръвната плазма и урината, не показват фармакологична активност. Данни, получени от проучвания с човешки чернодробни микрозоми инвитро, показват, че бисопрололът се метаболизира предимно от изоензима CYP3A4 (около 95%), а изоензимът CYP2D6 играе само второстепенна роля.

развъждане

Клирънсът на бисопролол се определя от баланса между екскрецията от бъбреците в непроменен вид (около 50%) и метаболизма в черния дроб (около 50%) до метаболити, които също се екскретират от бъбреците. Общият клирънс е 15 l/h. T 1/2 от кръвната плазма е 10-12 часа.

Фармакокинетика при избрани групи пациенти

Няма информация за фармакокинетиката на бисопролол при пациенти със ЗСН и съпътстващо увреждане на чернодробната или бъбречната функция.

Показания

Противопоказания

• свръхчувствителност към бисопролол или някое от помощните вещества;
• остра сърдечна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, изискваща инотропна терапия;
• кардиогенен шок;
• AV блок II и III степен без пейсмейкър;
• SSSU;
• синоатриална блокада;
• тежка брадикардия (сърдечна честота под 60 bpm);
• тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg);
• тежки форми на бронхиална астма и ХОББ;
• тежки нарушения на периферното артериално кръвообращение или синдром на Рейно;
• феохромоцитом (без едновременна употреба на алфа-блокери);
• метаболитна ацидоза;
• възраст до 18 години (няма достатъчно данни за ефикасност и безопасност в тази възрастова група);
• непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.

Внимателно

Провеждане на десенсибилизираща терапия, ангина на Prinzmetal, хипертиреоидизъм, захарен диабет тип 1 и захарен диабет със значителни колебания в кръвната концентрация, AV блокада от първа степен, тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 20 ml / min), тежка чернодробна дисфункция, псориазис, рестриктивен кардиомиопатия, вродено сърдечно заболяване или клапно сърдечно заболяване с тежки хемодинамични нарушения, CHF с инфаркт на миокарда през последните 3 месеца, строга диета.

Дозировка

Таблетките Bidop трябва да се приемат 1 път на ден с малко количество течност сутрин преди закуска, по време или след нея. Таблетките не трябва да се дъвчат или стриват на прах.

Артериална хипертония и стабилна стенокардия

Във всички случаи режимът и дозата се избират от лекаря поотделно за всеки пациент, по-специално като се вземат предвид сърдечната честота и състоянието на пациента.

Обикновено началната доза е 5 mg Bidop 1 път / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 10 mg 1 път / ден.

При лечение на артериална хипертония и стабилна ангина пекторис, максималната препоръчителна доза е 20 mg Bidop 1 път / ден.

Хронична сърдечна недостатъчност

Стандартният режим на лечение на CHF включва употребата на АСЕ инхибитори или ангиотензин II рецепторни антагонисти (в случай на непоносимост към АСЕ инхибитори), бета-блокери, диуретици и, по избор, сърдечни гликозиди. Началото на лечението на ХСН с Bidop изисква специална фаза на титриране и редовно медицинско наблюдение.

Предпоставка за лечение с Bidop е стабилна хронична сърдечна недостатъчност без признаци на обостряне.

Лечението на стабилна хронична сърдечна недостатъчност с Bidop започва в съответствие със следната схема на титриране. Това може да изисква индивидуална адаптация в зависимост от това колко добре пациентът понася предписаната доза, т.е. дозата може да се увеличи само ако предишната доза е била понесена добре.

За да се осигури подходящ процес на титриране в началните етапи на лечението, се препоръчва употребата на бисопролол в лекарствената форма: таблетки от 2,5 mg.

Препоръчителната начална доза е 1,25 mg 1 път / ден. За да се осигури посоченият режим на дозиране, трябва да се използват лекарства с бисопролол (например таблетен препарат от 2,5 mg или лекарства от други производители) в доза от 2,5 mg, 1/2 таблетка 1 път / ден. В зависимост от индивидуалната поносимост, дозата трябва постепенно да се увеличи до 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg и 10 mg 1 път / ден. Всяко следващо повишаване на дозата трябва да се извършва поне 2 седмици по-късно. Ако увеличаването на дозата на лекарството се понася лошо от пациента, е възможно намаляване на дозата.

Ако пациентът не понася максималната препоръчвана доза от лекарството, помислете за постепенно намаляване на дозата.

По време на фазата на титриране или след нея може да се появи временно влошаване на хода на ХСН, артериална хипотония или брадикардия. В този случай се препоръчва на първо място да се коригират дозите на лекарствата за съпътстваща терапия. Може също така да се наложи временно да намалите дозата на Bidop или да я отмените. След стабилизиране на състоянието на пациента дозата трябва да се титрира отново или лечението да продължи.

Продължителност на лечението при всички показания

Лечението с Bidop обикновено е дългосрочно.

Специални групи пациенти

Пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция:при леко или умерено чернодробно или бъбречно уврежданекоригиране на режима на дозиране, като правило, не се изисква.

При тежка бъбречна дисфункция (CC по-малко от 20 ml / min)и при пациенти с тежко чернодробно заболяванемаксималната дневна доза е 10 mg. Увеличаването на дозата при такива пациенти трябва да се извършва изключително внимателно.

Пациенти в старческа възраст (над 65 години):не е необходима корекция на дозата.

Деца и юноши:тъй като няма достатъчно данни за употребата на бисопролол при деца и юноши, не се препоръчва предписването на лекарството деца под 18г.

Към днешна дата няма достатъчно данни за употребата на Bidop при пациенти с ХСН в комбинация със захарен диабет тип 1, тежка бъбречна и / или чернодробна дисфункция, рестриктивна кардиомиопатия, вродено сърдечно заболяване или клапно сърдечно заболяване с тежки хемодинамични нарушения. Също така няма достатъчно данни за употребата на Bidop при пациенти със ЗСН и инфаркт на миокарда през последните 3 месеца.

Странични ефекти

Нежеланите лекарствени реакции по-долу са представени по системо-органни класове съгласно класификацията на MedDRA и с честота на поява: много често (>=1/10); често (>=1/100,<1/10); нечасто (>=1/1000, <1/100); редко (>=1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

От нервната система:често - замаяност*, главоболие*; рядко - загуба на съзнание.

Психични разстройства:рядко - депресия, безсъние; рядко - халюцинации, кошмари.

От страна на органа на зрението:рядко - намаляване на лакримацията (трябва да се има предвид при носене на контактни лещи); много рядко - конюнктивит.

От страна на органа на слуха и лабиринтни нарушения:рядко - увреждане на слуха.

От страна на сърдечно-съдовата система:много често - брадикардия (при пациенти с CHF); често - влошаване на симптомите на хода на CHF (при пациенти с CHF), усещане за студ или изтръпване на крайниците, изразено понижение на кръвното налягане, особено при пациенти с CHF; рядко - нарушение на AV проводимостта; брадикардия (при пациенти с артериална хипертония или ангина пекторис), влошаване на симптомите на CHF (при пациенти с артериална хипертония или ангина пекторис), ортостатична хипотония.

От страна на дихателната система:рядко - бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма или анамнеза за обструкция на дихателните пътища; рядко - алергичен ринит.

От храносмилателната система:често - гадене, повръщане, диария, запек; рядко - хепатит.

От опорно-двигателния апарат:рядко - мускулна слабост, мускулни крампи.

От кожата и подкожните тъкани:рядко - реакции на свръхчувствителност, като пруритус, обрив, зачервяване на кожата; много редки: алопеция. Бета-блокерите могат да обострят симптомите на псориазис или да причинят подобен на псориазис обрив.

От страна на гениталиите и млечната жлеза:рядко - нарушение на потентността.

Общи реакции:често - астения (при пациенти с CHF), повишена умора *; рядко - астения (при пациенти с артериална хипертония или ангина пекторис).

Влияние върху резултатите от лабораторни и инструментални изследвания:рядко - повишаване на концентрацията на триглицеридите и активността на чернодробните трансаминази в кръвния серум (AST, ALT).

* При пациенти с артериална хипертония или ангина пекторис тези симптоми се появяват особено често в началото на курса на лечение. Обикновено тези явления са леки и изчезват, като правило, в рамките на 1-2 седмици след началото на лечението.

Предозиране

Симптоми:най-честите симптоми на предозиране са AV блокада, тежка брадикардия, изразено понижение на кръвното налягане, бронхоспазъм, остра сърдечна недостатъчност, хипогликемия.

Чувствителността към единична висока доза бисопролол варира значително при отделните пациенти и е вероятно пациентите със ЗСН да са силно чувствителни.

Лечение:в случай на предозиране, на първо място, е необходимо да спрете приема на лекарството и да започнете поддържаща симптоматична терапия.

При тежка брадикардия: в/в въвеждането на атропин. Ако ефектът е недостатъчен, тогава с повишено внимание можете да въведете агент с положителен хронотропен ефект. Понякога може да се наложи временно поставяне на изкуствен пейсмейкър.

При изразено понижение на кръвното налягане: интравенозно въвеждане и вазопресорни лекарства.

За AV блок: Пациентите трябва да се наблюдават внимателно и да се лекуват с бета-адренергични агонисти като епинефрин. Ако е необходимо, инсталирайте изкуствен пейсмейкър.

При обостряне на хода на CHF: интравенозно приложение на диуретици, лекарства с положителен инотропен ефект, както и вазодилататори.

При бронхоспазъм: назначаването на бронходилататори, вкл. бета 2-агонисти и/или аминофилин.

При хипогликемия: интравенозно въвеждане на декстроза (глюкоза).

лекарствено взаимодействие

Ефективността и поносимостта на бисопролол може да бъде повлияна от едновременната употреба на други лекарства. Това взаимодействие може да възникне и когато две лекарства се приемат след кратък период от време. Лекарят трябва да бъде информиран за приема на други лекарства, дори ако се приемат без лекарско предписание (т.е. лекарства без рецепта).

Лечение на хронична сърдечна недостатъчност

Антиаритмичните лекарства от клас I (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон), когато се използват едновременно с бисопролол, могат да намалят AV проводимостта и сърдечния контрактилитет.

Блокери на бавните калциеви канали (CBCC) като верапамил и в по-малка степен дилтиазем, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да доведат до намаляване на контрактилитета на миокарда и нарушена AV проводимост. По-специално, интравенозното приложение на верапамил при пациенти, приемащи бета-блокери, може да доведе до тежка артериална хипотония и AV блокада.

Централно действащите антихипертензивни средства (като клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могат да доведат до намаляване на сърдечната честота и намаляване на сърдечния дебит, както и до вазодилатация поради намаляване на централния симпатиков тонус. Внезапното спиране, особено преди спирането на бета-блокерите, може да увеличи риска от развитие на "rebound" артериална хипертония.

Комбинации, изискващи специални грижи

Лечение на артериална хипертония и ангина пекторис

Антиаритмичните лекарства от клас I (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон), когато се използват едновременно с бисопролол, могат да намалят AV проводимостта и контрактилитета на миокарда.

Всички показания за употребата на Bidop

BMKK, дихидропиридинови производни (напр. нифедипин, фелодипин, амлодипин), докато се използват с бисопролол, могат да повишат риска от артериална хипотония. При пациенти със ЗСН не може да се изключи рискът от последващо влошаване на контрактилната функция на сърцето.

Антиаритмичните средства от клас III (напр. амиодарон) могат да влошат нарушението на AV проводимостта.

Действието на бета-блокерите за локално приложение (например капки за очи за лечение на глаукома) може да засили системните ефекти на бисопролол (понижаване на кръвното налягане, намаляване на сърдечната честота).

Парасимпатикомиметиците, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да увеличат нарушението на AV проводимостта и да повишат риска от развитие на брадикардия.

Хипогликемичният ефект на инсулина или пероралните хипогликемични средства може да се засили. Признаците на хипогликемия, по-специално тахикардия, могат да бъдат маскирани или потиснати. Такива взаимодействия са по-вероятни при употребата на неселективни бета-блокери.

Средствата за обща анестезия могат да повишат риска от кардиодепресивно действие, водещо до артериална хипотония (вижте раздел "Специални инструкции").

Сърдечните гликозиди, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да доведат до увеличаване на времето за провеждане на импулса и по този начин до развитие на брадикардия.

НСПВС могат да намалят антихипертензивния ефект на бисопролол.

Едновременната употреба на лекарството Bidop с бета-агонисти (например изопреналин, добутамин) може да доведе до намаляване на ефекта и на двете лекарства.

Комбинацията от бисопролол с адреномиметици, които засягат бета- и алфа-адренергичните рецептори (например норепинефрин, епинефрин), може да засили вазоконстрикторните ефекти на тези лекарства, които се появяват с участието на алфа-адренергичните рецептори, което води до повишаване на кръвното налягане. Такива взаимодействия са по-вероятни при употребата на неселективни бета-блокери.

Антихипертензивните лекарства, както и други лекарства с възможен антихипертензивен ефект (например трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини), могат да засилят антихипертензивния ефект на бисопролол.

Мефлохин, когато се използва едновременно с бисопролол, може да увеличи риска от развитие на брадикардия.

МАО инхибиторите (с изключение на МАО В инхибиторите) могат да засилят антихипертензивния ефект на бета-блокерите. Едновременната употреба също може да доведе до развитие на хипертонична криза.

специални инструкции

Пациентът не трябва да прекъсва рязко лечението с Бидоп и да не променя препоръчителната доза без предварителна консултация с лекар, т.к. това може да доведе до временно влошаване на дейността на сърцето. Лечението не трябва да се прекъсва внезапно, особено при пациенти с CAD. Ако е необходимо прекратяване на лечението, дозата трябва да се намалява постепенно.

В началните етапи на лечението с Bidop пациентите се нуждаят от постоянно наблюдение.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:

• захарен диабет със значителни колебания в концентрацията на глюкоза в кръвта - симптомите на изразено понижение на концентрацията на глюкоза (хипогликемия), като тахикардия, сърцебиене или повишено изпотяване, могат да бъдат маскирани;
• строга диета;
• провеждане на десенсибилизираща терапия;
• AV блок I степен;
• ангина на Prinzmetal;
• нарушения на периферната артериална циркулация от лека до умерена степен (в началото на терапията може да има засилване на симптомите);
• псориазис (включително анамнеза).

Дихателната система:при бронхиална астма или ХОББ е показана едновременната употреба на бронходилататори. При пациенти с бронхиална астма е възможно повишаване на съпротивлението на дихателните пътища, което изисква по-висока доза бета 2-адренергични агонисти.

Алергични реакции:бета-блокерите, включително Bidop, могат да повишат чувствителността към алергени и тежестта на анафилактичните реакции поради отслабването на адренергичната компенсаторна регулация под действието на бета-блокерите. Терапията с епинефрин (адреналин) не винаги дава очаквания терапевтичен ефект.

Обща анестезия:при провеждане на обща анестезия трябва да се вземе предвид рискът от блокада на бета-адренергичните рецептори. Ако е необходимо да се спре лечението с Bidop преди операция, това трябва да стане постепенно и да завърши 48 часа преди обща анестезия. Пациентът трябва да предупреди анестезиолога за приема на Bidop.

Феохромоцитом:при пациенти с надбъбречен тумор (феохромоцитом) Bidop може да се предписва само на фона на употребата на алфа-блокери.

Хипертиреоидизъм:по време на лечение с Bidop, симптомите на хипертиреоидизъм (хипертиреоидизъм) могат да бъдат маскирани.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми

Лекарството Bidop не влияе върху способността за шофиране на превозни средства според резултатите от проучване при пациенти с коронарна артериална болест. Въпреки това, поради индивидуални реакции, способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми може да бъде нарушена. Особено внимание трябва да се обърне на това в началото на лечението, след промяна на дозата, както и при едновременна употреба на алкохол.

Бременност и кърмене

Bidop трябва да се използва по време на бременност само ако ползата за майката превишава риска от нежелани реакции при плода и/или детето.

По правило бета-блокерите намаляват притока на кръв в плацентата и могат да повлияят на развитието на плода. Трябва да се следи кръвообращението в плацентата и матката, както и растежа и развитието на нероденото дете, а в случай на нежелани събития във връзка с бременността и/или плода да се използват алтернативни методи на лечение.

Новороденото трябва да бъде внимателно прегледано след раждането. През първите три дни от живота могат да се появят симптоми на брадикардия и хипогликемия.

Няма данни за проникването на бисопролол в кърмата. Bidop не се препоръчва за жени, които кърмят. Ако приемането на лекарството по време на кърмене е необходимо, кърменето трябва да се преустанови.

Употреба при възрастни хора

ОТ Вниманиетрябва да се използва при пациенти в напреднала възраст.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.

Доза от

Таблетки от 2,5 mg, 5 mg и 10 mg

Съединение

Една таблетка съдържа

активно вещество - бисопролол фумарат 2,5 mg, 5 mg, 10 mg

помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, кросповидон (тип В), магнезиев стеарат

багрила:

жълт PB 22812 (лактоза монохидрат - 87%, железен оксид жълт (E 172) - 13%) - за дозировка от 5 mg

бежово PB 27215 (лактоза монохидрат - 60%, железен оксид жълт (E 172) - 38%, железен оксид червен (E 172) - 2%) - за дозировка от 10 mg

Описание

Таблетките са с овална форма, бели, с делителна черта от двете страни и маркирани с "BI" вляво от делителната черта и числото "2,5" вдясно от делителната черта от едната страна (за дозировка от 2,5 mg).

Таблетките са кръгли, двойно изпъкнали, светложълти на цвят с включвания, с надпис "BI" в центъра над риска и цифрата "5" под риска - от едната страна и без риска - от другата страна (за дозировка от 5 mg).

Таблетките са кръгли, двойно изпъкнали, светлокафяви на цвят с включвания, с надпис "BI" в центъра над риска и числото "10" под риска - от едната страна и без риска - от другата страна (за дозировка от 10 mg).

Фармакотерапевтична група

Бета блокери. Бета-блокерите са селективни. бисопролол

ATX код C07AB07

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90%, приемът на храна не влияе на абсорбцията. Максималната концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 1-3 часа, връзката с протеините на кръвната плазма е 26-33%. Обемът на разпределение на бисопролол е 3,5 l/kg. Общият клирънс е 15 l/h.

Пропускливостта през кръвно-мозъчната бариера и плацентарната бариера е ниска. 50% от дозата се метаболизира в черния дроб с образуването на неактивни метаболити, полуживотът е 10-12 часа.Около 98% се екскретират от бъбреците, от които 50% са непроменени, по-малко от 2% през червата (с жлъчка).

Фармакодинамика

Bidop® е селективен бета1-блокер без собствена симпатикомиметична активност, няма мембранно стабилизиращ ефект. Намалява активността на ренина в кръвната плазма, намалява нуждата от миокарден кислород, забавя сърдечната честота (HR) (в покой и по време на тренировка). Има антихипертензивен, антиангинален и антиаритмичен ефект. Чрез блокиране на бета1-адренергичните рецептори на сърцето в ниски дози, той намалява образуването на цикличен аденозин монофосфат (cAMP) от аденозин трифосфат (ATP), стимулиран от катехоламини, намалява вътреклетъчния ток на калциеви йони, има отрицателен хроно-, дромо- , батмо- и инотропен ефект, инхибира проводимостта и възбудимостта на миокарда.

При превишаване на терапевтичната доза има бета2-адренергичен блокиращ ефект.

Общото периферно съдово съпротивление в началото на употребата на лекарството се увеличава през първите 24 часа (в резултат на реципрочно повишаване на активността на алфа-адренергичните рецептори и елиминирането на стимулацията на бета2-адренергичните рецептори), след 1 -3 дни се връща към първоначалното, а при продължителен прием намалява.

Хипотензивният ефект е свързан с намаляване на минутния обем на кръвта, симпатикова стимулация на периферните съдове, намаляване на активността на ренин-ангиотензиновата система (това е по-важно за пациенти с начална хиперсекреция на ренин) и ефект върху централната нервна система. система (ЦНС). При артериална хипертония ефектът настъпва след 2-5 дни, стабилен ефект се отбелязва след 1-2 месеца.

Антиангинозният ефект се дължи на намаляване на миокардната нужда от кислород в резултат на намаляване на сърдечната честота и намаляване на контрактилитета на миокарда, удължаване на диастолата и подобряване на миокардната перфузия. Чрез повишаване на крайното диастолично налягане в лявата камера и увеличаване на разтягането на мускулните влакна на вентрикулите, потребността от кислород може да се увеличи, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.

Когато се използва в средни терапевтични дози, за разлика от неселективните бета-блокери, той има по-слабо изразен ефект върху органите, съдържащи бета2-адренергични рецептори (панкреас, скелетни мускули, гладки мускули на периферните артерии, бронхите и матката) и върху въглехидратния метаболизъм; не предизвиква задържане на натриеви йони (Na+) в организма.

Антиаритмичният ефект се дължи на елиминирането на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена активност на симпатиковата нервна система, повишено съдържание на сАМР, артериална хипертония), намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на синусови и ектопични пейсмейкъри и забавяне на атриовентрикуларния (AV ) провеждане (главно в антеградна и в по-малка степен в ретроградна посока през AV възела) по допълнителни пътища.

Показания за употреба

Артериална хипертония

Исхемична болест на сърцето: предотвратяване на пристъпи на стабилна ангина пекторис

Хронична сърдечна недостатъчност (CHF)

Дозировка и приложение

Вътре, сутрин, без дъвчене, веднъж. Дозата трябва да се избира индивидуално.

При артериална хипертония и коронарна болест на сърцето (предотвратяване на пристъпи на стабилна ангина пекторис) обичайната начална доза е 2,5 mg 1 път на ден. Ако е необходимо, дозата се увеличава до 5-10 mg 1 път на ден. Максималната дневна доза е 20 mg веднъж дневно.

При хронична сърдечна недостатъчност: начална доза от 1,25 mg 1 път на ден в продължение на 1 седмица; през втората седмица - 2,5 mg / ден, през третата седмица - 3,75 mg / ден, от 4-та до 8-та седмица - 5 mg / ден, от 9-та до 12-та седмица - 7,5 mg / ден; допълнително - 10 mg / ден. Максималната препоръчвана доза Bidopa® е 10 mg веднъж дневно.

При пациенти с увредена бъбречна функция с креатининов клирънс (CC) под 20 ml / min или с тежко увредена чернодробна функция максималната дневна доза е 10 mg. Увеличаването на дозата при такива пациенти трябва да се извършва изключително внимателно.

Не се налага корекция на дозата при пациенти в старческа възраст.

Лечението с Bidop® обикновено е дългосрочна терапия.

Не спирайте рязко лечението и не променяйте препоръчителната доза без консултация с лекар, тъй като това може да доведе до временно влошаване на състоянието на сърцето. По-специално, терапията не трябва да се прекъсва рязко при пациенти с исхемична болест на сърцето. Ако е необходимо спиране на лечението, дневната доза трябва да се намалява постепенно.

Странични ефекти

Много чести >= 1/10

Синусова брадикардия

Често > 1/100, <= 1/10

Влошаване на симптомите на хода на CHF, изразено понижение на кръвното налягане, усещане за студ или изтръпване на крайниците

Замаяност, главоболие

Стомашно-чревни оплаквания, гадене, повръщане, запек или диария

Астения, умора

Нечести >= 1/1000, <= 1/100

Нарушения на съня, депресия

Ортостатична хипотония, нарушена AV проводимост на миокарда

Бронхоспазъм при пациенти с астма или анамнеза за обструкция на дихателните пътища

Мускулна слабост, мускулни крампи

Редки >= 1/10000, <= 1/1000

Хепатит, повишаване на концентрацията на триглицериди, повишаване на активността на "чернодробните" ензими (ALT, AST),

Халюцинации, кошмари, гърчове

Припадък

Намалено сълзене (трябва да се има предвид при носене на контактни лещи)

Реакции на свръхчувствителност (сърбеж, хиперемия на кожата, обрив),

алергичен ринит

Нарушения на потентността

Нарушения на слуха

Много редки <= 1/10000

Конюнктивит

Кожни реакции, подобни на псориазис, обостряне на симптомите на псориазис, алопеция

Противопоказания

Свръхчувствителност към бисопролол или някое от помощните вещества

Кардиогенен шок

Остра сърдечна недостатъчност; епизоди на декомпенсирана сърдечна недостатъчност, изискващи интравенозна инотропна терапия

AV блок II-III степен

Синоатриална блокада

Синдром на болния синус

Брадикардия с клинични прояви

Артериална хипотония с клинични прояви

Тежки форми на бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест в историята

Едновременна употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) (с изключение на МАО-В)

Тежки форми на облитериращи заболявания на периферните артерии; Синдром на Рейно

Нелекуван феохромоцитом

метаболитна ацидоза

Деца и юноши под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени)

Лактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция (тъй като лекарството съдържа лактоза)

Лекарствени взаимодействия

Калциеви антагонисти като верапамил и в по-малка степен като дилтиазем: отрицателен ефект върху контрактилитета и атриовентрикуларната проводимост. Интравенозното приложение на верапамил при пациенти, лекувани с бета-блокер, може да доведе до дълбока артериална хипотония и атриовентрикуларен блок (AV блок).

Антиаритмични лекарства от клас I (напр. хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон): могат да увеличат ефекта върху времето за провеждане на атриовентрикуларния импулс и да увеличат отрицателния инотропен ефект.

Антихипертензивни лекарства с централно действие (напр. клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): Едновременната употреба на антихипертензивни лекарства с централно действие може допълнително да намали симпатиковия тонус и по този начин да доведе до намален сърдечен дебит, сърдечна честота и вазодилатация. Внезапното спиране, особено преди прекратяване на лечението с бета-блокери, може да повиши риска от развитие на "рикошетна хипертония".

Комбинации, които трябва да се използват с повишено внимание

Калциеви антагонисти от серията дихидропиридин (например фелодипин и амлодипин): при едновременна употреба може да се увеличи рискът от артериална хипотония, в допълнение, увеличаване на риска от по-нататъшно влошаване на помпената функция на вентрикулите на сърцето при пациенти със сърдечна недостатъчност не може да се изключи.

Антиаритмични лекарства от клас III (напр. амиодарон):

може да увеличи ефекта върху времето за провеждане на атриовентрикуларния импулс.

Локалните бета-блокери (например капки за очи за лечение на глаукома) могат допълнително да засилят системните ефекти на бисопролол.

Парасимпатикомиметици: едновременната употреба може да забави атриовентрикуларната проводимост и да увеличи риска от брадикардия.

Инсулин и перорални хипогликемични лекарства: повишен хипогликемичен ефект. Блокадата на бета-адренергичните рецептори може да маскира симптомите на хипогликемия.

Средства за анестезия: намаляване на рефлексната тахикардия и повишен риск от артериална хипотония (за повече информация относно общата анестезия вижте раздел Специални инструкции).

Сърдечни гликозиди (препарати от дигитис): забавяне на атриовентрикуларната проводимост, понижаване на сърдечната честота.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС): НСПВС могат да намалят хипотензивния ефект на бисопролол.

Бета-симпатикомиметици (напр. изопреналин, добутамин):

Едновременната употреба с бисопролол може да намали ефекта и на двете лекарства.

Симпатикомиметици, които активират бета- и алфа-адренергичните рецептори (например норепинефрин, епинефрин): Комбинацията с бисопролол може да причини вазоконстриктивни ефекти, медиирани от алфа-адренергичните рецептори на тези лекарства, което води до повишаване на кръвното налягане и обостряне на интермитентното накуцване. Смята се, че такова взаимодействие е по-вероятно с неселективни бета-блокери.

Едновременната употреба с антихипертензивни лекарства, както и с други лекарства, които потенциално намаляват кръвното налягане (например трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини), може да повиши риска от артериална хипотония.

Комбинации, които заслужават внимание

Мефлохин: повишен риск от брадикардия.

Инхибитори на моноаминооксидазата (с изключение на МАО-В инхибиторите): Повишен хипотензивен ефект на бета-блокерите, но също и риск от развитие на хипертонична криза.

Рифампицин: възможно е леко намаляване на полуживота на бисопролол поради индуцирането на чернодробни ензими, участващи в метаболизма на лекарството. Обикновено не се налага корекция на дозата.

Производни на ерготамина: обостряне на нарушения на периферното кръвообращение.

специални инструкции

Лечението на стабилна хронична сърдечна недостатъчност с бисопролол трябва да започне с титриране на дозата.

Не трябва внезапно да спирате лечението с бисопролол, особено при пациенти с коронарна болест на сърцето, освен ако няма преки показания, тъй като това може да доведе до временно влошаване на сърдечното състояние.

Започването на лечение на стабилна хронична сърдечна недостатъчност с бисопролол изисква редовно проследяване.

Няма клиничен опит с бисопролол при лечение на сърдечна недостатъчност при пациенти със следните заболявания и състояния:

Инсулинозависим захарен диабет (тип 1)

тежка бъбречна недостатъчност

тежка чернодробна недостатъчност

Рестриктивна кардиомиопатия

вродени сърдечни дефекти

хемодинамично значимо органично клапно сърдечно заболяване

Инфаркт на миокарда на 3 месеца

Бизопролол трябва да се използва с повишено внимание при следните състояния:

Захарен диабет с големи колебания в концентрацията на глюкоза в кръвта; симптомите на хипогликемия могат да бъдат маскирани,

строг пост,

Пациент, подложен на процедура за десенсибилизация. Подобно на други бета-блокери, бисопролол може да повиши чувствителността към алергени и тежестта на анафилактичните реакции. Лечението с адреналин не винаги може да има очаквания терапевтичен ефект.

AV блок първа степен

ангина на Prinzmetal,

Облитериращи заболявания на периферните артерии, обостряне на симптомите могат да се развият особено в началото на лечението.

Обща анестезия

При пациенти, подложени на обща анестезия, блокадата на бета-адренергичните рецептори намалява честотата на аритмия и миокардна исхемия по време на индукция на анестезия и интубация и в следоперативния период. Понастоящем се препоръчва блокадата на бета-адренергичните рецептори да продължи в пред- и следоперативния период. Анестезиологът трябва да бъде информиран за блокадата на бета-адренергичните рецептори, както и за възможното взаимодействие на бисопролол с други лекарства, което може да доведе до брадиаритмия, намаляване на рефлексната тахикардия и намаляване на рефлексната способност за компенсиране на загубата на кръв. Ако се счита за необходимо да се спре бета-блокера преди операция, това трябва да стане постепенно и да завърши приблизително 48 часа преди анестезията.

Комбинираната употреба на бисопролол с калциеви антагонисти като верапамил или дилтиазем, антиаритмични лекарства и с централно действащи антихипертензивни лекарства обикновено не се препоръчва, вижте раздела за лекарствени взаимодействия за подробности.
Въпреки че кардиоселективните (бета1) бета-блокери могат да имат по-малък ефект върху белодробната функция от неселективните бета-блокери, както при всички бета-блокери, тяхната употреба трябва да се избягва при пациенти с обструктивно заболяване на дихателните пътища, освен ако не е абсолютно показано. При наличие на такива индикации Bidop® трябва да се използва с повишено внимание.

При пациенти с обструктивна белодробна болест лечението с бисопролол трябва да започне с най-ниската доза и пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за симптоми като задух, непоносимост към физическо натоварване и кашлица. При бронхиална астма или други хронични обструктивни белодробни заболявания, които могат да бъдат придружени от такива симптоми, се препоръчва използването на бронходилататорна терапия. Понякога пациентите с бронхиална астма могат да развият повишено съпротивление на дихателните пътища и поради това може да се наложи увеличаване на дозата на бета2-адренергичния агонист.
При пациенти с псориазис или анамнеза за псориазис бета-блокери (напр. бисопролол) трябва да се предписват само след внимателна оценка на съотношението полза/риск. се възползват от рисковете.
При пациенти с феохромоцитом бисопролол не трябва да се използва без предварителна блокада на алфа-адренергичните рецептори.

Клиничните прояви на тиреотоксикоза могат да бъдат маскирани по време на лечение с бисопролол.

Пациентите, които използват контактни лещи, трябва да имат предвид, че по време на лечението е възможно намаляване на производството на слъзна течност.

Когато се използва при пациенти с феохромоцитом, съществува риск от развитие на парадоксална артериална хипертония (ако преди това не е постигната ефективна алфа-блокада).

При тиреотоксикоза Bidop® може да маскира определени клинични признаци на тиреотоксикоза (напр. тахикардия). Внезапното спиране на лекарството при пациенти с тиреотоксикоза е противопоказано, тъй като може да изостри симптомите.

Бременност и кърмене

Употребата на лекарството Bidop® по време на бременност е възможна само ако очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск от странични ефекти при плода и / или детето.

Бета-блокерите намаляват притока на кръв към плацентата и могат да повлияят на развитието на плода. Трябва внимателно да се следи кръвообращението в плацентата и матката, както и растежа и развитието на нероденото дете, а при опасни прояви по отношение на бременността или плода да се предприемат алтернативни терапевтични мерки.

Няма данни дали бисопролол преминава в кърмата. Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене се препоръчва да спрете кърменето.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства и потенциално опасни механизми

По време на лечението е възможно замаяност, особено в началото на терапията, поради което трябва да се внимава при шофиране и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Предозиране

Симптоми: аритмия, камерна екстрасистола, тежка брадикардия, AV блокада, изразено понижение на кръвното налягане, развитие на хронична сърдечна недостатъчност, цианоза на ноктите на пръстите и дланите, затруднено дишане, бронхоспазъм, замаяност, припадък, конвулсии, хипогликемия.

Лечение: стомашна промивка и прилагане на адсорбиращи средства; симптоматична терапия: с развита AV блокада - интравенозно приложение на 1-2 mg атропин, епинефрин или временно поставяне на пейсмейкър; с вентрикуларен екстрасистол - лидокаин (не се използват лекарства от клас IA); с изразено понижение на кръвното налягане - пациентът трябва да бъде в позиция на Тренделенбург; ако няма признаци на белодробен оток - интравенозно приложение на плазмозаместващи разтвори, ако е неефективно - въвеждане на епинефрин, допамин, добутамин (за поддържане на хронотропно и инотропно действие и елиминиране на изразено понижение на кръвното налягане); при сърдечна недостатъчност - сърдечни гликозиди, диуретици, глюкагон; с конвулсии - интравенозен диазепам; с бронхоспазъм - бета2 - адреностимуланти инхалация.

Bidop: инструкции за употреба и прегледи