Лекарство Трифтазин- антипсихотично средство, лекарство от невролептичната група, съдържа активното вещество трифлуоперазин - един от най-активните антипсихотици.
Трифлуоперазин блокира допаминовите рецептори в централната нервна система (ЦНС). Има изразен ефект върху продуктивните симптоми (халюцинации, заблуди). Антипсихотичният ефект на лекарството се комбинира с известен стимулиращ ефект. Лекарството също има антиеметичен и изразен каталептичен ефект.
Проявява антисеротонинови, хипотермични и хиберниращи ефекти, причинява хиперпролактинемия. Антихолинергични и адренолитични ефекти, хипотензивни и седативни ефекти са слабо изразени. Не предизвиква скованост и обща слабост.

Фармакокинетика

.
Степента на абсорбция на трифлуоперазин е доста висока, свързването с плазмените протеини достига 95-99%, има ефект на първо преминаване през черния дроб, бионаличността е 35%. Tmax в кръвната плазма - 2-4 часа. Преминава през кръвно-мозъчната бариера, прониква в кърмата. Интензивно се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити. Екскретира се главно чрез бъбреците, както и с жлъчката.

Показания за употреба

Трифтазинизползва се при психотични разстройства, включително шизофрения.

Начин на приложение

Трифтазинприлагайте вътре след хранене.
За възрастни единична доза в началото на лечението е 5 mg трифлуоперазин (1 таблетка). След това постепенно я увеличавайте с 5 mg (1 таблетка) на доза до дневна доза от 30-80 mg (в някои случаи до 100-120 mg).
Разделете дневната доза на 2-4 приема.
След постигане на терапевтичен ефект оптималната доза трябва да се предпише за 1-3 месеца и след това бавно да се намали до 5-20 mg на ден. Последните дози трябва да се използват в бъдеще като поддържащи.
Максималната дневна доза е 100-120 mg трифлуоперазин.
Лечението с лекарството трябва да бъде строго индивидуално в зависимост от хода на заболяването. Продължителността на лечението може да бъде 3-9 месеца или повече, в зависимост от ефективността на терапията.
деца. В тази лекарствена форма лекарството не трябва да се използва при деца.

Странични ефекти

От страна на нервната система: главоболие, замаяност, безсъние, нарушения на терморегулацията, повишена умора, объркване, мускулна ригидност, екстрапирамидни нарушения (дискинезия, акинето-ригидни явления, акатизия, хиперкинеза, тремор, автономни нарушения), дистония, дистонични екстрапирамидни реакции (които могат включват спазъм на цервикалните мускули, тортиколис, екстензия на мускулите на гърба с възможна прогресия до опистотонус, карпопедален спазъм, заключване на челюстта, затруднено преглъщане, окулогична криза, протрузия на езика; тези симптоми изчезват в рамките на няколко часа или 24-48 часа след прекратяване на приема на лекарството), псевдопаркинсонизъм (маскоподобно лице, слюноотделяне, движения на търкаляне на хапчета, синдром на скованост на зъбното колело, плъзгане на обувки) в началото на лечението - сънливост при продължителна употреба - тардивна дискинезия, включително лицевите мускули (симптомите може да са необратими, характеризиращи се чрез ритмични неволеви движения език, уста, челюст (например изпъкналост i език, подуване на бузите, сбръчкване на устата, дъвкателни движения), късна дистония, неволеви движения на крайниците (движенията на крайниците може да са единствените прояви на тардивна дискинезия)) невролептичен малигнен синдром, тардивна дисмнезия, явления на умствено безразличие, забавено реакция на външни стимули, конвулсии.
От сетивата: замъглено зрение, ретинопатия, помътняване на лещата и роговицата, пареза на акомодацията, конюнктивит.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, запек, атония на дебелото черво, гастралгия, чревна пареза, тризъм, изпъкналост на езика, хиперсаливация, булимия; в началото на лечението - сухота в устата, анорексия.
От храносмилателната система: холестатична жълтеница, хепатотоксичност, хепатит.
От ендокринната система и метаболитни нарушения: хипо- или хипергликемия, глюкозурия, хиперпролактинемия, гинекомастия, болка в гърдите, повишен апетит, наддаване на тегло, менструални нарушения (олигоменорея, дисменорея, аменорея), галакторея, нарушено либидо.
От страна на сърдечно-съдовата система: в началото на лечението - тахикардия, понижаване на кръвното налягане, умерено тежка ортостатична хипотония, сърдечни аритмии, промени в ЕКГ (удължаване на QT интервала, изглаждане на Т вълната), пристъпи на стенокардия, камерна аритмия на тип torsades de pointes, сърдечен арест.
От страна на кръвта и лимфната система: агранулоцитоза, анемия (хемолитична, апластична), еозинофилия, левкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, агранулоцитопения, панцитопения.
От пикочно-половата система: задържане на урина, олигурия, нарушения на уринирането, намалена потентност, нарушена еякулация, приапизъм.
От страна на опорно-двигателния апарат: миастения гравис.
От кожата и подкожната тъкан: фотодермия, зачервяване на кожата, пигментация на кожата, ексфолиативен дерматит.
От страна на имунната система: алергични реакции, включително обрив, уртикария, ангиоедем, анафилактичен шок, анафилактоидни реакции.
Ефекти върху лабораторните резултати: фалшиво положителни тестове за бременност, фенилкетонурия.
Други: мускулна слабост, подуване.
Прояви на нежелани реакции, характерни за фенотиазините: хипотермия, кошмари, депресия, хиперхолестеролемия, хиперпирексия, мозъчен оток, генерализирани и частични гърчове, удължаване на действието върху централната нервна система на опиати, аналгетици, антихистамини, барбитурати, алкохол, атропин, топлина, органофосфатни инсектициди, назална конгестия, адинамична чревна обструкция, чревна атония, миоза, мидриаза, реактивиране на психотични процеси, кататонични състояния, чернодробна дисфункция, жълтеница, жлъчен застой, нередовна менструация, сърбеж, екзема, астма, епинефринов ефект, повишен апетит, лупус- като синдром, пигментация на кожата, епителна кератопатия, лещовидни и сърцевини отлагания, внезапна смърт, асфиксия.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на лекарството Трифтазинса: свръхчувствителност към компонентите на лекарството, към други лекарства от фенотиазиновата серия; сърдечни заболявания с нарушена проводимост и в стадий на декомпенсация, тежка артериална хипотония, депресия на централната нервна система, прогресиращи системни заболявания на главния и гръбначния мозък, ангина пекторис, глаукома, нарушена чернодробна и бъбречна функция, чернодробно увреждане, остро и хронично възпалителни чернодробни заболявания, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника по време на обостряне, епилепсия, болест на Паркинсон, нарушение на механизма на централната регулация на дишането (особено при деца), синдром на Reye, кахексия, феохромоцитом, смесен yu, хиперплазия на простатата, патологични промени в кръвта (свързани с нарушена хематопоеза), инхибиране на хематопоезата на костния мозък, пролактин-зависим тумор, рак на гърдата, възраст над 60 години.

Бременност

Приложение на лекарството Трифтазинпо време на бременност е противопоказано.
Ако е необходимо, употребата на лекарството трябва да спре кърменето.

Взаимодействие с други лекарства

При едновременна употреба Трифтазин
- с лекарства, които потискат централната нервна система (анестезии, опиоидни аналгетици, барбитурати, анксиолитици, етанол и етанолсъдържащи лекарства) - възможно е да се засили депресията на централната нервна система и респираторната депресия;
- с трициклични антидепресанти, мапротилин или МАО инхибитори - възможно е повишаване на риска от злокачествен невролептичен синдром;
- с антиконвулсанти - възможно е намаляване на конвулсивния праг;
- с лекарства за лечение на хипертиреоидизъм - повишава се рискът от развитие на агранулоцитоза;
- с лекарства, които предизвикват екстрапирамидни реакции - възможно е повишаване на честотата и тежестта на екстрапирамидните нарушения;
- с антихипертензивни лекарства - възможна е ортостатична хипотония
- с прохлорперазин - възможна е продължителна загуба на съзнание;
- с адреналин, след това с адреномиметици и симпатикомиметици - възможно е парадоксално понижение на кръвното налягане
- с лекарства, които удължават QT интервала (антиаритмични, неседативни антихистамини, антималарийни средства, цизаприд, диуретици, трициклични антидепресанти), фенотиазинови производни - може да повиши риска от развитие на камерни (вентрикуларни) аритмии
- с a-адренергични рецептори - повишени хипотензивни ефекти на трифлуоперазин;
- с антиепилептични лекарства - намаляване на ефекта на антиепилептичните лекарства;
- с астемизол, дизопирамид, еритромицин, прокаинамид - повишен риск от развитие на тахикардия;
- с пропранолол, сулфадоксин - повишаване на концентрацията на трифлуоперазин в кръвната плазма
- с полипептидни антибиотици - възможно е да предизвика парализа на дихателната мускулатура;
- с тразодон - адитивен хипотензивен ефект
- с валпроева киселина - повишаване на концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма
- бромокриптин - фенотиазините инхибират способността на бромокриптина да намалява концентрацията на пролактин в кръвния серум.
Индукторите на CYP1A2 намаляват концентрацията и ефекта на трифлуоперазин, инхибиторите на CYP1A2 повишават концентрацията и ефекта на трифлуоперазин.
Лекарството може да намали ефекта на пероралните антикоагуланти.
Използвайте с повишено внимание едновременно с противотуберкулозни антибактериални средства.
Лекарството може да отслаби вазоконстрикторния ефект на ефедрин, да увеличи антихолинергичните ефекти на други лекарства, да потисне действието на амфетамини, леводопа, клонидин, гуанетидин.
Антиацидите, антипаркинсоновите лекарства и литиевите препарати пречат на абсорбцията на трифлуоперазин.

Предозиране

Симптоми на предозиране на лекарства Трифтазин: предозирането се проявява с дискинезия, дизартрия, сънливост и ступор, екстрапирамидни нарушения, неволни мускулни контракции, артериална хипотония, сърдечни аритмии, конвулсии, промени в ЕКГ, вегетативни нарушения, сухота в устата, чревна непроходимост.

В тежки случаи е възможна кома.
Лечение: намаляване на дозата или спиране на лекарството; за елиминиране на екстрапирамидни разстройства, използвайте антипаркинсонови лекарства (тропацин, циклодол) дискинезия (пароксизмални спазми на мускулите на шията, езика, пода на устата, окулогични кризи) се спират с кофеин-натриев бензоат (2 ml 20% разтвор подкожно ) или хлорпромазин (1-2 ml 2,5% разтвор интрамускулно).

Условия за съхранение

Да се съхранява в оригинална опаковка при температура не по-висока от 25°С.
Да се пази далеч от деца.

Форма за освобождаване

Трифтазин -филмирани таблетки.
Опаковка: таблетки № 50, № 10-5, № 25x2 в блистери в кутия № 50 в блистер.

Съединение

1 таблетка Трифтазинсъдържа трифлуоперазин 5 mg.
Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, микрокристална целулоза, повидон, колоиден силициев диоксид, кроскармелоза натрий; хипромелоза на стеаринова киселина; титанов диоксид (Е 171) индиго (Е 132).

Допълнително

Трифтазинизползвайте с повишено внимание (ако ползата от лечението надвишава риска) или изобщо не използвайте лекарството при пациенти със задръжка на урина, паралитичен илеус, хипотиреоидизъм, сърдечно-съдови заболявания, мозъчно-съдови, респираторни нарушения, хронични респираторни заболявания, пациенти със захарен диабет, миастения gravis, с анамнеза за жълтеница.
Пациентите, приемащи лекарството за дълъг период от време, изискват внимателно наблюдение, за да се открият своевременно признаци на тардивна дискинезия, промени в очите, кръвоносната система, черния дроб и нарушения на сърдечната проводимост. Препоръчват се редовни очни прегледи при пациенти, получаващи продължителна терапия с фенотиазин.
Ако се появят признаци на тардивна дискинезия или злокачествен невролептичен синдром, лекарството трябва да се преустанови. Клиничните прояви на злокачествен невролептичен синдром могат да включват хиперексия, мускулна ригидност, промени в психическото състояние и съзнанието, автономна нестабилност (неправилен пулс, промени в кръвното налягане, тахикардия, повишено изпотяване, сърдечна аритмия). Особено трудно е да се диагностицира този синдром при пациенти с тежко заболяване (напр. пневмония, системна инфекция и др.). Необходимо е да се проведе диференциална диагноза при пациенти с патология на ЦНС, лекарствена треска, топлинен удар, централна антихолинергична токсичност. Някои пациенти, получаващи комбинирана терапия с литий, са имали енцефалопатичен синдром (слабост, летаргия, треска, треперене, объркване, екстрапирамидни симптоми, левкоцитоза, повишени нива на ензими, уреен азот, кръвна глюкоза), в някои случаи се е развило необратимо увреждане на мозъка, следователно, ранните признаци на неврологична токсичност трябва внимателно да се наблюдават и лечението трябва да се прекрати веднага щом се появят такива признаци.
Ако пациентът развие реакции на свръхчувствителност (включително жълтеница, патологични промени в кръвта), фенотиазините не се предписват повторно.
Антиеметичният ефект на трифлуоперазин може да попречи на диагностиката и лечението на мозъчни тумори и синдром на Reye.
Действието на фенотиазин върху центъра на повръщане може да маскира симптомите на предозиране с други лекарства.
Няма опит с употребата на лекарството при пациенти с депресивни разстройства.
В началото на лечението може да се появи сънливост и леко понижение на кръвното налягане.
При лечение с лекарството трябва да се избягва излагане на високи температури (терморегулацията може да бъде нарушена). Препоръчва се да се избягва излагането на пряка слънчева светлина.
При пациенти, които са имали повръщане, лекарството трябва да се предписва само ако ползата от лечението надвишава риска.
При лечението на непсихотична тревожност трифлуоперазин трябва да се използва само ако алтернативните лекарства (напр. бензодиазепини) са се провалили.
При едновременна употреба със седативи, анестетици, транквиланти, алкохол може да се развие пристрастяване.
По време на лечението алкохолът трябва да бъде изключен.
Използвайте с повишено внимание при остри инфекции или левкопения.
Употребата на фенотиазини при пациенти в старческа възраст с деменция може да повиши риска от смърт.
Ако пациентът има непоносимост към някои захари, трябва да се консултирате с лекар преди да приемете това лекарство.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми
По време на лечението пациентът трябва да се въздържа от шофиране и работа, която изисква повишено внимание, бързина на умствените и двигателни реакции.

основни параметри

Име:	ТРИФТАЗИН
ATX код:	N05AB06 -

Прилага се вътре след хранене.

За възрастни единична доза в началото на лечението е 5 mg трифлуоперазин (1 таблетка). След това постепенно се увеличава с 5 mg (1 таблетка) на прием, до дневна доза от 40-80 mg. Дневната доза се разделя на 2-4 приема. След постигане на терапевтичен ефект оптималните дози се предписват за 1-3 месеца и след това бавно се намаляват до 5-20 mg на ден. Последните дози се използват в бъдеще като поддържащи. Максималната дневна доза за възрастни е 80 mg трифлуоперазин. Лечението с лекарството трябва да бъде строго индивидуално в зависимост от хода на заболяването. Продължителността на лечението може да бъде 3-9 месеца или повече, в зависимост от ефективността на терапията.

Нежелани реакции

От централната ипериферна нервна система:главоболие, замаяност, безсъние, нарушена терморегулация, умора, объркване, мускулна ригидност, екстрапирамидни нарушения (дискинезия, акинето-ригидни явления, акатизия, хиперкинеза, тремор, автономни нарушения); в началото на лечението - сънливост; при продължителна употреба - тардивна дискинезия на лицевите мускули; рядко - злокачествен невролептичен синдром.

От сетивните органи:замъглено зрение, ретинопатия, помътняване на лещата и роговицата.

ОТот страна на храносмилателния тракт:гадене, запек, атония на дебелото черво, тризъм, изпъкналост на езика; в началото на лечението - сухота в устата, анорексия.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища:рядко - холестатична жълтеница.

От ендокринната система и метабочни нарушения:хипо- или хипергликемия, глюкозурия, хиперпролактинемия, гинекомастия, повишен апетит, наддаване на тегло; рядко - менструални нарушения (олигоменорея, дисменорея, аменорея), галакторея.

Отстранисърдечно-съдовиссистеми:в началото на лечението - тахикардия, умерено тежка ортостатична хипотония; рядко - сърдечни аритмии, промени в електрокардиограмата (удължаване на QT интервала, изглаждане на Т вълната).

От кръвта и лимфната система:агранулоцитоза, анемия (хемолитична, апластична), еозинофилия; рядко - левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитопения, панцитопения.

От пикочно-половата система:задържане на урина, нарушено уриниране, намалена потентност, нарушена еякулация, приапизъм.

От члОрони на кожата и подкожната тъкан:фотодермия, зачервяване на кожата, пигментация на кожата, ексфолиативен дерматит.

Алергични реакции:рядко - кожен обрив, уртикария, анафилактоидни реакции, ангиоедем.

Влияние върху лабораторните резултативсякакви:фалшиво положителни тестове за бременност, фенилкетонурия.

Други:мускулна слабост, подуване. Трифлуоперазин, подобно на други антипсихотици, повишава риска от венозен тромбоемболизъм, включително белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза.

Предиозировка

Симптоми:Предозирането се проявява с дискинезия, дизартрия, сънливост и ступор, екстрапирамидни нарушения, неволни мускулни контракции, артериална хипотония, сърдечни аритмии, конвулсии, промени в ЕКГ, автономни нарушения, сухота в устата, чревна обструкция. В тежки случаи е възможна кома.

Лечение:намаляване на дозата или спиране на лекарството; за елиминиране на екстрапирамидни разстройства се използват антипаркинсонови лекарства (тропацин, циклодол); дискинезия (пароксизмални конвулсии на мускулите на шията, езика, пода на устата, окулогенни кризи) се спират с кофеин-натриев бензоат (2 ml 20% разтвор подкожно) или хлорпромазин (1-2 ml 2,5% разтвор интрамускулно).

Употреба по време на бременност или кърмене

Употребата на лекарството по време на бременност е противопоказана. При новородени, чиито майки са приемали лекарството по време на бременност, особено през третия триместър, съществува висок риск от нежелани реакции, включително екстрапирамидни нарушения (хипертония или хипотония, възбуда, тремор, сънливост, лошо храносмилане, синдром на респираторен дистрес). Такива новородени трябва да бъдат под строго медицинско наблюдение.

Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

деца

В тази лекарствена форма лекарството не се използва при деца.

Характеристики на приложението

При използване на трифлуоперазин трябва да се спазват специални предпазни мерки. По време на лечението с трифлуоперазин, особено при продължителна употреба, пациентът трябва да бъде под редовно и внимателно медицинско наблюдение с повишено внимание към проявата на симптоми на тардивна дискинезия, патологични промени в кръвната картина, нарушена чернодробна функция, миокардна проводимост , както и промени в органите на зрението. При първите клинични симптоми на тардивна дискинезия и злокачествен невролептичен синдром, лекарството трябва да се преустанови.

С изключително внимание, лекарството се предписва на пациенти в напреднала възраст (първоначалната доза трябва да бъде намалена), пациенти със сърдечно-съдови заболявания (по-специално с артериална хипотония, ангина пекторис, аритмии, анамнеза за удължаване на QT интервала). Пациентите в старческа възраст са изложени на по-висок риск от развитие на ортостатична хипотония и екстрапирамидни странични ефекти. С увеличаване на пристъпите на ангина, лекарството трябва да се преустанови.

Данните от контролирани клинични проучвания показват 3-кратно увеличение на честотата на мозъчно-съдовите нежелани реакции, както и на риска от смърт при пациенти в старческа възраст с деменция по време на лечение с антипсихотични лекарства. Причината за този повишен риск понастоящем не е известна, така че трифлуоперазин трябва да се използва с изключително внимание при пациенти с риск от инсулт. При пациенти с болест на Паркинсон, докато приемат трифлуоперазин, ефективността на леводопа намалява с увеличаване на тежестта на симптомите на паркинсонизъм. При пациенти с епилепсия трифлуоперазин може да намали прага на гърчовете, което трябва да се има предвид при предписване на антиепилептична терапия.

Ако потенциалната полза от лечението не превишава риска, трифлуоперазин не трябва да се дава на пациенти, които преди това са имали депресия на костния мозък или хепатит по време на лечение с фенотиазини.

Когато се предписва лекарството на пациенти със закритоъгълна глаукома, миастения гравис, хиперплазия на простатата, трябва да се има предвид, че лекарството има минимална антихолинергична активност.

Антиеметичният ефект на трифлуоперазин може да попречи на диагностиката и лечението на мозъчни тумори, синдром на Reye и други органични заболявания.

В клинични проучвания на фона на антипсихотична терапия са докладвани случаи на венозен тромбоемболизъм, вероятно развит в резултат на придобити рискови фактори. Следователно, преди да се вземе решение за целесъобразността на лечението с трифлуоперазин при пациент, трябва да се определи наличието на всички рискови фактори за развитие на венозен тромбоемболизъм и да се предприемат превантивни мерки.

При лечение с лекарството трябва да се избягва излагането на висока температура поради възможно нарушение на терморегулацията.

По време на лечението с лекарството алкохолът трябва да бъде изключен.

Внезапното спиране на лекарството, особено във високи дози, може да причини синдром на "оттегляне" (гадене, повръщане, безсъние, нарушения при ходене), така че лекарството трябва да се преустанови постепенно.

Помощните вещества на лекарството съдържат лактоза, така че не трябва да се използва при пациенти с наследствена непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или малабсорбция на глюкоза-галактоза.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми

По време на лечението с лекарството пациентът трябва да се въздържа от шофиране и извършване на работа, която изисква повишено внимание, скорост на умствени и двигателни реакции.

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

При едновременна употреба:

С лекарства, които потискат централната нервна система (анестезии, опиоидни аналгетици, барбитурати, анксиолитици, етанол и етанол-съдържащи лекарства), е възможно да се засили депресията на централната нервна система и респираторната депресия; с трициклични антидепресанти, мапротилин или инхибитори на моноаминооксидазата - възможно е повишаване на риска от злокачествен невролептичен синдром; с антиконвулсанти - възможно е понижаване на конвулсивния праг; с лекарства за лечение на хипертиреоидизъм - увеличава се рискът от развитие на агранулоцитоза; с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции - възможно е увеличаване на честотата и тежестта на екстрапирамидните нарушения; с антихипертензивни лекарства - възможна е ортостатична хипотония; с прохлорперазин - възможна е продължителна загуба на съзнание; с адреналин - възможно е изкривяване на ефекта на последния, което води до по-нататъшно понижаване на кръвното налягане; с лекарства, които удължават QT интервала, е възможен повишен риск от камерна аритмия; с бромокриптин - фенотиазините инхибират способността на бромокриптин да намалява концентрацията на пролактин в кръвния серум; с леводопа - намаляване на ефективността на леводопа с увеличаване на тежестта на симптомите на паркинсонизъм.

Трифлуоперазин увеличава скоростта на отделяне на литий от бъбреците, литиевите препарати намаляват абсорбцията в стомашно-чревния тракт. При едновременна употреба се увеличава невротоксичността и развитието на тежки екстрапирамидни странични ефекти.

Лекарството може да отслаби вазоконстрикторния ефект на ефедрин, да увеличи антихолинергичните ефекти на други лекарства, да потисне ефекта на амфетамини, клонидин, гуанетидин и да намали ефектите на пероралните антикоагуланти.

Лекарства, които причиняват електролитен дисбаланс, включително антиациди, съдържащи алуминий и магнезий, и антипаркинсонови средства, пречат на абсорбцията на трифлуоперазин. Трифлуоперазин не трябва да се прилага едновременно с дефероксамин.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Трифтазин-Здраве е лекарство от групата на невролептиците, съдържа активното вещество трифлуоперазин, един от най-активните антипсихотици.

Трифлуоперазин блокира допаминовите рецептори в централната нервна система. Има изразен ефект върху продуктивните психотични симптоми (халюцинации, заблуди). Антипсихотичният ефект на лекарството се комбинира с известен стимулиращ ефект. Лекарството също има антиеметичен и изразен каталептичен ефект.

Проявява антисеротонинови, хипотермични и хиберниращи ефекти, причинява хиперпролактинемия. Антихолинергични и адренолитични ефекти, хипотензивни и седативни ефекти са слабо изразени. Не предизвиква скованост и обща слабост.

Фармакокинетика

Степента на абсорбция на трифлуоперазин е доста висока, свързването с плазмените протеини достига 95-99%, има ефект на първо преминаване през черния дроб, бионаличността е 35%. Времето за достигане на максимална плазмена концентрация е 2-4 часа. Преминава през кръвно-мозъчната бариера, прониква в кърмата. Интензивно се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити. Екскретира се главно чрез бъбреците, а също и с жлъчката.

Фармацевтични спецификации

Основни физични и химични свойства

Филмирани таблетки, от светлосини до сини. Допуска се мрамориране на повърхността на таблетките. Напречното сечение показва два слоя.

Психотропни лекарства. Невролептици (антипсихотици). Фенотиазини с пиперазинова структура. Трифлуоперазин.

ATX код N05A B06

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След интрамускулно инжектиране има ефект на "първично преминаване" през черния дроб. Силно се свързва с плазмените протеини, нивото на комуникация е 95%. Времето за достигане на максимална концентрация (Tmax) в кръвта е 1-2 часа. Прониква през кръвно-мозъчната бариера в кърмата. Интензивно метаболизирани в черния дроб, метаболитните продукти са фармакологично неактивни. Времето на полуживот (T1 / 2) е 15-30 часа. Метаболитите се екскретират от тялото чрез жлъчката и бъбреците. Слабо диализиран поради високото свързване с плазмените протеини.

Фармакодинамика

Трифтазин-Дарница е антипсихотично средство (невролептик), пиперазиново производно на фенотиазин. Има антипсихотично, седативно, антиеметично, каталептично, хипотензивно, хипотермично и слабо антихолинергично действие, насочено и срещу хълцане.

Антипсихотичното действие е свързано с блокада на D2-допаминовите рецептори на мезолимбичната и мезокортикалната система, блокада на a-адренергичните рецептори в централната нервна система, повишено освобождаване на хормони от хипоталамуса и хипофизната жлеза.

Седативното действие се развива поради блокадата на адренорецепторите на ретикуларната формация на мозъчния ствол.

Антиеметичният ефект се свързва с блокадата на периферните и централните D2-допаминови рецептори, блокадата на окончанията на вагусния нерв в стомашно-чревния тракт.

Хипотермичният ефект се развива поради блокадата на допаминовите рецептори в хипоталамуса.

Седативният ефект и ефектът върху автономната нервна система е по-слабо изразен от този на други фенотиазинови производни, екстрапирамидният и антиеметичният ефект е по-силен

Показания за употреба

Психични разстройства, включително шизофрения.

Дозировка и приложение

Прилага се интрамускулно. Началната доза за възрастни е 1-2 mg. Повторното въвеждане се извършва след 4-6 часа; при по-чести инжекции са възможни явления на кумулация. Дневната доза обикновено е 6 mg, в изключителни случаи - 10 mg.

При депресивно-халюцинаторни и депресивно-налудни състояния Трифтазин-Дарница се използва заедно с антидепресанти.

Лечението с Трифтазин-Дарница трябва да бъде строго индивидуално в зависимост от хода на заболяването. Продължителността на лечението не трябва да надвишава 12 седмици.

Странични ефекти

- отстраницентрална и периферна нервна система:главоболие, сънливост, замаяност, летаргия, безсъние, акатизия, дистонични екстрапирамидни реакции (които могат да включват спазъм на цервикалните мускули, тортиколис, разтягане на мускулите на гърба с възможна прогресия до опистотонус, карпопедален спазъм, тризъм, затруднено преглъщане, окулогична криза, протрузия на езика; тези симптоми изчезват в рамките на няколко часа или 24-48 часа след спиране на лекарството), псевдопаркинсонизъм (замаскирано лице, лигавене, движения на търкаляне на хапчета, синдром на скованост на зъбното колело, тътрене на обувките), тардивна дискинезия (симптомите могат да бъдат необратима, характеризираща се с ритмични неволеви движения на езика, устата, челюстта (например изпъкване на езика, издуване на бузите, набръчкване на устата, дъвкателни движения), тардивна дистония, неволеви движения на крайниците (движенията на крайниците могат да бъдат единствените прояви на късна дискинезия)), тардивна амнезия, злокачествен невролептичен синдром, явления на умствено безразличие, з късна реакция на външни стимули, акинетично-ригидни феномени, хиперкинеза, тремор, вегетативни нарушения, тардивна дискинезия на лицевите мускули, дистония, нарушение на терморегулацията, умора, нарушено съзнание, мускулна ригидност, конвулсии

- от сетивните органи:пареза на акомодацията, ретинопатия, помътняване на лещата и роговицата, зрителни нарушения, конюнктивит

- от стомашно-чревния тракт:сухота в устата, хиперсаливация, анорексия, булимия, гадене, повръщане, диария, запек, гастралгия, чревна пареза, тризъм, протрузия на езика

- от черния дроб и жлъчните пътища:холестатична жълтеница, хепатотоксичност, хепатит

- ° Сот страна на ендокринната система и метаболитни нарушения:хипо- или хипергликемия, глюкозурия, менструални нарушения (дисменорея, аменорея), гинекомастия, наддаване на тегло, галакторея, болка в гърдите, нарушение на либидото, хиперпролактинемия

- от страна на сърдечно-съдовата система:тахикардия, понижаване на кръвното налягане (ортостатична хипотония), сърдечни аритмии, промени в ЕКГ (удължаване на QT интервала, изглаждане на вълната Т), пристъпи на стенокардия, камерна аритмия от типа torsades de pointes, сърдечен арест.

- от кръвта и хемопоезната система:тромбоцитопения, агранулоцитоза, анемия (хемолитична, апластична), панцитопения, левкопения, тромбоцитопенична пурпура, еозинофилия

- от пикочно-половата система:намалена потентност, нарушена еякулация, приапизъм, задържане на урина, олигурия, нарушено уриниране.

- от опорно-двигателния апарат:Миастения гравис

- дерматологични заболявания:фотодермия, зачервяване на кожата, депигментация на кожата, ексфолиативен дерматит

- от страна на имунната система:алергични реакции, включително обрив, уртикария, ангиоедем, анафилактичен шок

- патологични лабораторни резултати:фалшиво положителни тестове за бременност, фенилкетонурия

- други:слабост, подуване.

- прояви на нежелани реакции, характерни за фенотиазините:хипотермия, кошмари, депресия, хиперхолестеролемия, хиперпирексия, мозъчен оток, генерализирани и частични гърчове, удължаване на действието на ЦНС на опиати, аналгетици, антихистамини, барбитурати, алкохол, атропин, топлина, органофосфатни инсектициди, назална конгестия, адинамична чревна обструкция, чревна атония , миоза, мидриаза, реактивиране на психотични процеси, кататонични състояния, нарушена чернодробна функция, жълтеница, жлъчен застой, нередовна менструация, пруритус, екзема, астма, епинефринов ефект, повишен апетит, лупус-подобен синдром, пигментация на кожата, епителна кератопатия, лещовидна и отлагания на роговицата, внезапна смърт, асфиксия, реакции на мястото на инжектиране, включително болка и дразнене.

Противопоказания

- свръхчувствителност към компонентите на лекарството, други лекарства от серията фенотиазин

Декомпенсирана сърдечна недостатъчност, тежка артериална хипотония

депресия на ЦНС

Кома от всякаква етиология

Прогресивни системни заболявания на главния и гръбначния мозък

ангина пекторис

Рак на млечната жлеза

Закритоъгълна глаукома

Функционална бъбречна и чернодробна недостатъчност, увреждане на черния дроб

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в периода на обостряне

Епилепсия, болест на Паркинсон

Нарушаване на механизма на централната регулация на дишането (особено при деца), синдром на Reye

кахексия

Феохромоцитом

Пролактин-зависим тумор

микседем

хиперплазия на простатата

Патологични промени в кръвта, свързани с нарушена хемопоеза

Бременност и кърмене

Възраст над 60 години

Детска възраст до 18 години

Лекарствени взаимодействия

Лекарства, които потискат функциите на централната нервна система ( анестетици, опиоидни аналгетици, барбитурати, анксиолитици, етанол, лекарства, съдържащи етанол) - ефектът на лекарството се засилва, депресията на централната нервна система се увеличава и дишането се потиска.

CYP1A2 индуктори ( карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, аминоглутетимид) - намаляват концентрацията и ефекта на Трифтазин-Дарница.

CYP1A2 инхибитори ( амиодарон, ципрофлоксацин, флувоксамин, кетоконазол, норфлоксацин, офлоксацин, рофекоксиб) - повишават концентрацията и ефекта на Трифтазин-Дарница.

a-блокери- повишаване на антихипертензивния ефект на лекарството.

Леводопа и фенамини- намаляване на ефекта на лекарството.

Антиепилептични лекарства- при едновременна употреба ефектът на антиепилептичните лекарства се намалява.

Антитироидни лекарства- повишен риск от развитие на агранулоцитоза.

Астемизол, дизопирамид, еритромицин, прокаинамид- повишен риск от тахикардия.

Трициклични антидепресанти, мапротилин, МАО инхибитори- възможно удължаване и засилване на седативния и антихолинергичния ефект на Трифтазин-Дарница.

Литиеви препарати -възможно е да се увеличат екстрапирамидните нарушения, ранните прояви на признаци на литиева интоксикация.

Адреномиметици и симпатикомиметици -едновременната употреба може да доведе до парадоксално понижаване на кръвното налягане.

Ефектите се засилват взаимно при едновременна употреба на етанол.

Антиконвулсанти -възможно понижаване на гърчовия праг.

Препарати причиняващи екстрапирамидни реакции (метоклопрамид) -възможно е увеличаване на честотата и тежестта на екстрапирамидните нарушения.

Антихипертензивни лекарства -Възможно е развитие на ортостатична артериална хипотония.

Прохлорперазин -възможна е продължителна загуба на съзнание.

Лекарството може да намали вазоконстрикторния ефект ефедрини епинефрин,засилват антихолинергичните ефекти на други лекарства, инхибират действието амфетамини, леводопа, клонидин, гуанетидин.

Бромокриптин -фенотиазините инхибират способността на бромокриптин да намалява концентрацията на пролактин в кръвния серум.

пропранолол, сулфадоксинповишаване на концентрацията на Трифтазин-Дарница в кръвната плазма.

Полипептидни антибиотици -едновременната употреба може да причини парализа на дихателните мускули.

тразодон -наблюдава се адитивен хипотензивен ефект.

Валпроева киселина -при едновременна употреба се наблюдава повишаване на концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма.

Лекарството може да намали ефекта на пероралните антикоагуланти.

Когато се използва едновременно с лекарства, които удължават QT интервала (антиаритмични, неседативни антихистамини, антималарийни средства, цизаприд, диуретици, трициклични антидепресанти), фенотиазиновите производни повишават риска от камерни аритмии.

ОТприлагайте с повишено внимание едновременно спротивотуберкулозни и антибактериални средства.

специални инструкции

С повишено внимание, предписвайте лекарството на пациенти с глаукома (противопоказано при закритоъгълна глаукома), сърдечно-съдови заболявания, нарушена чернодробна функция, бъбречна функция, мозъчно-съдови, респираторни нарушения, жълтеница, паркинсонизъм, захарен диабет, хипотиреоидизъм, миастения гравис, задържане на урина, паралитичен илеус.

Пациентите, които приемат лекарството за дълъг период от време, изискват внимателно наблюдение, за да се открият своевременно признаци на тардивна дискинезия, промени в очите, кръвоносната система, черния дроб и нарушения на сърдечната проводимост.

Ако се появят признаци на тардивна дискинезия или злокачествен невролептичен синдром, лекарството трябва да се преустанови. Клиничните прояви на злокачествен невролептичен синдром могат да включват хиперексия, мускулна ригидност, промени в психическото състояние и съзнанието, автономна нестабилност (неправилен пулс, промени в кръвното налягане, тахикардия, повишено изпотяване, сърдечна аритмия). Особено трудно е да се диагностицира този синдром при пациенти с тежки заболявания (например с пневмония, системна инфекция и др.). Необходимо е да се проведе диференциална диагноза при пациенти с патология на ЦНС, лекарствена треска, топлинен удар, централна антихолинергична токсичност. Някои пациенти, получаващи комбинирана терапия с литий, са имали енцефалопатичен синдром (слабост, летаргия, треска, тремор, объркване, екстрапирамидни симптоми, левкоцитоза, повишени нива на ензими, уреен азот, кръвна глюкоза), в някои случаи се е развило необратимо увреждане на мозъка, следователно , ранните признаци на неврологична токсичност трябва да се наблюдават внимателно и лечението трябва да се преустанови веднага щом се появят такива признаци.

При пациенти със синдром на Reye, задържане на урина, хронични респираторни заболявания, повръщане, лекарството се предписва само след оценка на съотношението полза-риск от лечението.

При лечението на непсихотична тревожност трифлуоперазин трябва да се дава на повечето пациенти след употребата на алтернативни лекарства (напр. бензодиазепини), които нямат някои от често срещаните странични ефекти на трифлуоперазин.

Описан е синдром на отнемане, който се проявява с гадене, повръщане, изпотяване, безсъние. Възможно е също така рецидив на психотични симптоми, поява на двигателни нарушения (акатизия, дистония, дискинезия). Следователно премахването на лекарството трябва да се извършва постепенно.

Пациентите в старческа възраст са по-склонни към развитие на артериална хипотония и невромускулна реакция; такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението. Дозировката на лекарството в долния диапазон е достатъчна за повечето пациенти в напреднала възраст. Дозировката трябва да се адаптира към нивото на индивидуалния отговор и съответно да се коригира. При такива пациенти дозите трябва да се увеличават постепенно. Употребата на лекарството при пациенти в напреднала възраст може да предизвика прояви на необратима дискинезия.

Употребата на фенотиазини при пациенти в старческа възраст с деменция може да повиши риска от смърт.

Употребата при екстремни условия може да бъде опасна, тъй като употребата на фенотиазин може да наруши терморегулацията. Препоръчва се да се избягва излагането на пряка слънчева светлина.

Употребата на лекарството не трябва да продължава повече от 12 седмици, тъй като това може да доведе до развитие на постоянна тардивна дискинезия, която може да бъде необратима.

Ако пациентът развие реакции на свръхчувствителност (включително жълтеница, патологични промени в кръвта), фенотиазините не трябва да се предписват повторно.

При едновременна употреба със седативи, анестетици, транквиланти, алкохол може да се развие пристрастяване.

Действието на фенотиазин върху центъра на повръщане може да маскира симптомите на предозиране с други лекарства.

Зрението трябва да се проверява редовно при пациенти, получаващи продължителна терапия с фенотиазин.

Трябва да се използва с повишено внимание при остра инфекция или левкопения.

След парентерално приложение пациентите трябва да останат в легнало положение за 30 минути под контрол на кръвното налягане.

Бременност, кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност. Ако е необходимо, употребата на лекарството кърменето трябва да се преустанови.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства и особено опасни механизми

По време на лечението с наркотици е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват висока скорост на психомоторни реакции.

Предозиране

Симптоми:дискинезия, дизартрия, сънливост, ступор, екстрапирамидни разстройства, неволеви мускулни контракции, артериална хипотония или хипертония, сърдечни аритмии, конвулсии, промени в ЕКГ, треска, автономни нарушения, сухота в устата, чревна непроходимост. В тежки случаи е възможна кома.

Лечение.Лечението е симптоматично и поддържащо. При респираторна депресия се извършва изкуствена вентилация на белите дробове, кислородна терапия. Корекция на киселинно-алкалния баланс, водно-електролитен баланс, форсирана диуреза.

Форма за освобождаване и опаковка

1 ml от лекарството в ампули от прозрачно или светлозащитно стъкло.

Върху ампулата се залепва етикет от хартия със самозалепващо се покритие или

нанесено с мастило за дълбок печат за изделия от стъкло.

5 ампули, заедно с нож за отваряне на ампули, се поставят в контур

клетъчна опаковка (касета).

Когато опаковате ампули с цветен пръстен за чупене или цветна точка на чупене,

полагане на ножове за отваряне на ампули е изключено.

Два блистера заедно с инструкции за медицински

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

производител

ПАО "Фармацевтична фирма "Дарница"

Украйна, 02093, Киев, ул. Борисполская, 13.

Антипсихотично средство (невролептик), пиперазиново производно на фенотиазин. Смята се, че антипсихотичният ефект на фенотиазините се дължи на блокирането на постсинаптичните мезолимбични допаминергични рецептори в мозъка. Интензивността на антипсихотичното действие превъзхожда хлорпромазин. Има силен антиеметичен ефект, чийто централен механизъм е свързан с инхибиране или блокиране на допаминовите D2 рецептори в хеморецепторната тригерна зона на малкия мозък, а периферният механизъм е свързан с блокадата на вагусния нерв в стомашно-чревния тракт. Има алфа-адренергична блокираща активност. Има известен активиращ ефект. Антихолинергичната активност и хипотензивният ефект са слабо изразени. Има изразен екстрапирамиден ефект. За разлика от хлорпромазина, той няма антихистаминов, спазмолитичен и антиконвулсивен ефект.

Фармакокинетика

Клиничните данни за фармакокинетиката на трифлуоперазин са ограничени.

Фенотиазините имат високо свързване с плазмените протеини. Екскретира се главно чрез бъбреците и частично с жлъчката.

Форма за освобождаване

10 бр. - клетъчни контурни опаковки (5) - опаковки от картон.
100 броя. - буркани от тъмно стъкло (1) - опаковки от картон.
50 бр. - буркани от тъмно стъкло (1) - опаковки от картон.
100 броя. - полимерни кутии (1) - опаковки от картон.
50 бр. - полимерни кутии (1) - опаковки от картон.
50 бр. - стъклени буркани (1) - картонени опаковки.

Дозировка

Индивидуален. Вътре за възрастни - 1-5 mg 2 пъти на ден; ако е необходимо, в рамките на 2-3 седмици, дозата се увеличава до 15-20 mg / ден, честотата на употреба е 3 пъти / ден. Деца на възраст над 6 години - 1 mg 2-3 пъти дневно, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 5-6 mg дневно.

В / m възрастни - 1-2 mg на всеки 4-6 ч. Деца - 1 mg 1-2 пъти / ден.

Максимални дози: възрастни, когато се приемат перорално - 40 mg / ден, / m - 10 mg / ден.

Взаимодействие

При едновременната употреба на лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, етанол, етанол-съдържащи лекарства, е възможно да се увеличи инхибиторният ефект върху централната нервна система и дихателната функция.

При едновременна употреба с антиконвулсанти е възможно намаляване на прага на конвулсивна готовност; с агенти, които причиняват екстрапирамидни реакции, е възможно повишаване на честотата и тежестта на екстрапирамидните нарушения.

При едновременна употреба с трициклични антидепресанти, мапротилин, МАО инхибитори, рискът от развитие на NMS се увеличава.

При едновременна употреба с лекарства, които причиняват артериална хипотония, е възможна тежка ортостатична хипотония.

При едновременна употреба с лекарства за лечение на хипертиреоидизъм се увеличава рискът от развитие на агранулоцитоза.

При едновременна употреба с антихолинергични лекарства, техните антихолинергични ефекти се засилват, докато антипсихотичният ефект на невролептика може да се намали.

При едновременна употреба на антиациди, антипаркинсонови лекарства, абсорбцията на фенотиазини е нарушена.

При едновременна употреба ефектът на пероралните антикоагуланти е отслабен, ефективността на амфетамините, леводопа, клонидин, гуанетидин, епинефрин, ефедрин може да намалее.

При едновременна употреба с литиеви соли е възможно невротоксичен ефект, развитие на екстрапирамидни симптоми.

При едновременна употреба с метилдопа е описан случай на развитие на парадоксална артериална хипертония.

При едновременна употреба с флуоксетин могат да се развият екстрапирамидни симптоми и дистония.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система: сънливост, замаяност, сухота в устата, нарушения на съня, умора, зрителни нарушения; екстрапирамидни нарушения, тардивна дискинезия.

От храносмилателната система: анорексия, холестатична жълтеница.

От страна на хемопоетичната система: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения.

От страна на сърдечно-съдовата система: тахикардия, умерена ортостатична хипотония, сърдечни аритмии, промени в ЕКГ (удължаване на QT интервала, изглаждане на Т вълната).

Алергични реакции: кожен обрив, уртикария, ангиоедем.

От страна на ендокринната система: галакторея, аменорея.

Показания

Психотични разстройства, вкл. шизофрения. Психомоторна възбуда. Невроза с преобладаване на тревожност и страх. Симптоматично лечение на гадене и повръщане.

Противопоказания

Кома състояния; заболявания, придружени от миелодепресия; тежка чернодробна дисфункция; бременност, кърмене; свръхчувствителност към трифлуоперазин.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Трифлуоперазин е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене.

Експериментални проучвания показват, че трифлуоперазин (в дози, значително по-високи от клиничните дози) може да увеличи честотата на малформациите и да намали телесното тегло на новородените животни.

Фенотиазините преминават в кърмата и могат да причинят сънливост и да увеличат риска от тардивна дискинезия при дете.

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Противопоказан при тежка чернодробна дисфункция.

Употреба при деца

Приложението е възможно според режима на дозиране.

Употреба при пациенти в старческа възраст

Пациентите в старческа възраст изискват корекция на режима на дозиране на трифлуоперазин.

специални инструкции

Не трябва да се използва при депресия.

С изключително внимание се използва при пациенти с глаукома, със сърдечно-съдови заболявания, епилепсия, доброкачествена хиперплазия на простатата; със свръхчувствителност към други лекарства от серията фенотиазин. Фенотиазините се използват след сравняване на рисковете и ползите от лечението при пациенти с патологични промени в кръвната картина, с нарушена чернодробна функция, алкохолна интоксикация, синдром на Reye, както и с рак на гърдата, болест на Паркинсон, стомашна и дуоденална язва, задържане на урина, хронични заболявания на органите на дишането (особено при деца), епилептични припадъци, повръщане.

Трябва да се избягва едновременната употреба на фенотиазини с адсорбиращи антидиарични средства.

Пациентите в старческа възраст изискват корекция на режима на дозиране на трифлуоперазин. По време на лечението алкохолът трябва да бъде изключен.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, чиито дейности изискват повишена концентрация на вниманието и висока скорост на психомоторните реакции.

Трифтазин-Здраве

Международно непатентно наименование

Трифлуоперазин

Доза от

Обвити таблетки, 5 мг

Съединение

1 таблетка съдържа

активно вещество -трифлуоперазин хидрохлорид (по отношение на трифлуоперазин) 5 mg,

Помощни вещества:рафинирана захар (на прах), картофено нишесте, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат,

състав на черупката: рафинирана захар (на прах), утаен калциев карбонат, колоиден силициев диоксид, желатин, индиго кармин (E132), пчелен восък, вазелиново масло, талк, глицерин.

Описание

Филмирани таблетки, от синьо до зелено-синьо. Допуска се мрамориране на повърхността на таблетките. Напречното сечение показва 2 слоя.

Фармакотерапевтична група

Психотропни лекарства. Невролептици (антипсихотици). Фенотиазини с пиперазинова структура. Трифлуоперазин.

ATX код N05A B06

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Степента на абсорбция на трифлуоперазин е доста висока. Свързването с плазмените протеини достига 95-99%. Има ефект на първо преминаване през черния дроб. Бионаличност - 35%. Времето за достигане на максимална плазмена концентрация е 2-4 часа. Интензивно се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити. Екскретира се главно чрез бъбреците, а също и с жлъчката. Преминава през кръвно-мозъчната бариера, прониква в кърмата.

Фармакодинамика

Трифлуоперазин принадлежи към групата на невролептиците и е един от активните антипсихотици. Блокира допаминовите рецептори в централната нервна система, намалява тежестта на продуктивните психотични симптоми (халюцинации, заблуди).

Антипсихотичният ефект на лекарството се комбинира с известен стимулиращ ефект. Проявява антисеротонинови, хипотермични и хиберниращи ефекти, причинява хиперпролактинемия. Има адренолитичен и слаб антихолинергичен и седативен ефект. Има антиеметичен и каталептичен ефект. Не предизвиква скованост и обща слабост.

Показания за употреба

психози

Шизофрения

Халюцинаторни и афективно-налудни състояния

психомоторна възбуда

Гадене и повръщане от централен произход

Дозировка и приложение

Присвояване на възрастни вътре след хранене. Лечението с лекарството трябва да бъде строго индивидуално в зависимост от хода на заболяването.

Началната единична доза е 5 mg трифлуоперазин (1 таблетка). След това еднократната доза постепенно се увеличава с 5 mg (1 таблетка), докато се постигне оптимален терапевтичен ефект. Обикновено средната дневна доза е 30-40 mg (в някои случаи до 100-120 mg). Дневната доза се разделя на 2-4 приема. След постигане на терапевтичен ефект оптималните дози се поддържат в продължение на 1-3 месеца и след това постепенно се намаляват до поддържаща доза от 5-20 mg на ден.

Като антиеметик, възрастните се предписват 5 mg (1 таблетка) на ден.

Максималната дневна доза за възрастни е 100-120 mg трифлуоперазин. Продължителността на лечението може да бъде 3-9 месеца или повече, в зависимост от ефективността на терапията.

При пациенти в старческа възраст началната доза е <=50% от препоръчваната доза, увеличаването на дозата при такива пациенти трябва да се извършва по-бавно.

Странични ефекти

Често

От страна на централната и периферната нервна система:сънливост, екстрапирамидни нарушения (дискинезия, акинето-ригидни феномени, акатизия, хиперкинеза, тремор, автономни нарушения, безсъние, замайване, мускулна ригидност, мускулна слабост), главоболие, нарушение на терморегулацията

От сетивните органи:зрително увреждане, ретинопатия, зрително увреждане, конюнктивит

От храносмилателния тракт:сухота в устата, гадене, запек, атония на дебелото черво, тризъм, анорексия

От ендокринната система и метаболитни нарушения:хипо- или хипергликемия, глюкозурия, хиперпролактинемия, гинекомастия, повишен апетит, наддаване на тегло, болка в гърдите, нарушено либидо

От страна на сърдечно-съдовата система:тахикардия, умерена ортостатична хипотония в началото на лечението

От кръвта и лимфната система:агранулоцитоза, анемия (хемолитична, апластична), еозинофилия

От пикочно-половата система:задържане на урина, олигурия, нарушение на уринирането, намалена потентност, нарушение на еякулацията, приапизъм

Въздействие върху лабораторните резултати:фалшиво положителни тестове за бременност, фенилкетонурия

Рядко

Объркване на съзнанието при продължителна употреба - тардивна дискинезия на лицевите мускули, миастения гравис

Злокачествен невролептичен синдром

Помътняване на лещата и роговицата

Холестатична жълтеница, хепатит, хепатотоксичност

Менструални нарушения (олигоменорея, дисменорея, аменорея), галакторея

Torsades de pointes аритмии, промени в електрокардиограмата (удължаване на QT интервала, изглаждане на Т вълната), стенокардни пристъпи, сърдечен арест

Левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитопения, панцитопения

Фотодермия, зачервяване на кожата, пигментация на кожата, ексфолиативен дерматит, периферен оток

Алергични реакции (кожен обрив, уртикария, анафилактоидни реакции, ангиоедем)

Противопоказания

Повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството, към други лекарства от серията фенотиазин

Остри и хронични възпалителни чернодробни заболявания

Сърдечни заболявания с нарушена проводимост и в стадий на декомпенсация

Тежко бъбречно заболяване

Инхибиране на хематопоезата на костния мозък

Пролактин-зависими тумори на гърдата

хиперплазия на простатата

Кома от всякаква етиология

Прогресивни системни заболявания на главния и гръбначния мозък

ангина пекторис

Закритоъгълна глаукома

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника

Епилепсия, болест на Паркинсон

Синдром на Reye

микседем

кахексия

Патологични промени в кръвта, нарушена хемопоеза

Период на бременност и кърмене

Деца и юноши до 18 години

Възраст над 60 години

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба:

с лекарства, които потискат централната нервна система (анестезия, опиоидни аналгетици, барбитурати, карбонати, анксиолитици, етанол и етанол-съдържащи лекарства) - възможно е да се увеличи депресията на централната нервна система и респираторната депресия;

С трициклични антидепресанти, мапротилин или инхибитори на моноаминооксидазата - възможно е повишаване на риска от злокачествен невролептичен синдром; - с антиконвулсанти - възможно е понижаване на конвулсивния праг; - с лекарства за лечение на хипертиреоидизъм - повишава се рискът от развитие на агранулоцитоза; - с лекарства, които предизвикват екстрапирамидни реакции - възможно е повишаване на честотата и тежестта на екстрапирамидните нарушения; - с антихипертензивни лекарства - възможна е ортостатична хипотония; - с прохлорперазин - възможна е продължителна загуба на съзнание; - с адреналин - възможно е изкривяване на ефекта на последния, което води до по-нататъшно понижаване на кръвното налягане; - с лекарства, които удължават QT интервала - може да има повишен риск от камерни аритмии; - с бромокриптин - фенотиазините инхибират способността на бромокриптин да намалява концентрацията на пролактин в кръвния серум. Лекарството може да отслаби вазоконстрикторния ефект на ефедрин, да увеличи антихолинергичните ефекти на други лекарства, да потисне действието на амфетамини, леводопа, клонидин, гуанетидин. Антиацидите, антипаркинсоновите лекарства и литиевите препарати пречат на абсорбцията на трифлуоперазин.

специални инструкции

С изключително внимание се предписва (ако ползата от лечението надвишава риска) при пациенти с хронични респираторни заболявания, пациенти със захарен диабет, миастения гравис, с анамнеза за жълтеница.

При пациенти в напреднала възраст могат да се развият необратими дискинетични движения; ако се появят признаци на тардивна дискинезия, лечението трябва да се преустанови.

При лечение с лекарството трябва да се избягва излагане на високи температури (терморегулацията може да бъде нарушена).

При пациенти, които са имали повръщане, лекарството се предписва само ако ползата от лечението надвишава риска. Антиеметичният ефект на трифлуоперазин може да попречи на диагностиката и лечението на мозъчни тумори и синдром на Reye.

При лечението на непсихотична тревожност трифлуоперазин трябва да се използва само ако алтернативните лекарства (напр. бензодиазепини) са се провалили.

По време на лечението с лекарството алкохолът трябва да бъде изключен.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства и потенциално опасни механизми.

По време на лечението с лекарството пациентът трябва да се въздържа от шофиране и извършване на работа, която изисква повишено внимание, скорост на умствени и двигателни реакции.

Предозиране

Симптоми: предозирането се проявява с дискинезия, дизартрия, сънливост и ступор, екстрапирамидни нарушения, неволни мускулни контракции, артериална хипотония, сърдечни аритмии, конвулсии, промени в ЕКГ, вегетативни нарушения, сухота в устата, чревна непроходимост. В тежки случаи е възможна кома.

Лечение: намаляване на дозата или спиране на лекарството; за елиминиране на екстрапирамидни разстройства се използват антипаркинсонови лекарства (тропацин, циклодол); дискинезия (пароксизмални конвулсии на мускулите на шията, езика, пода на устата, окулогенни кризи) се спират с кофеин-натриев бензоат (2 ml 20% разтвор подкожно) или хлорпромазин (1-2 ml 2,5% разтвор интрамускулно).

Форма за освобождаване и опаковка

По 10 или 50 таблетки в блистерна опаковка от PVC фолио и алуминиево фолио.

Една блистерна опаковка от 50 таблетки или 5 блистерни опаковки от 10 таблетки, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език, се поставят в кутия.

Разрешено е, в съгласие с потребителя, да се опаковат блистерни опаковки от 50 таблетки, без да се поставят в кутия, със съответния брой инструкции за медицинска употреба на държавния и руския език в кутия от гофриран картон.

Условия за съхранение

Да се съхранява на сухо и тъмно място при температура от 15 0С до 25 0С.

Да се пази далеч от деца!

Срок на годност

Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

производител

Украйна, 61013, Харков, ул. Шевченко, 22.

Притежател на удостоверение за регистрация

LLC „Фармацевтична компания „Здраве“, Украйна

Адрес на организацията, приемаща рекламации от потребители относно качеството на продуктите (стоките) на територията на Република Казахстан